Амитриптилин
Купить Амитриптилин в аптеках
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
раствор для внутримышечных инъекций 10мг/мл
ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Зентива а.с. (Чехия)
ГРУППА
Антидепрессанты - неизбирательные ингибиторы нейронального захвата
СОСТАВ
Активное вещество - амитриптилин.
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Амитриптилин
СИНОНИМЫ
Аминеурин, Амиптилин, Амитриптилин Гриндекс, Амитриптилин Никомед, Амитриптилин-Акос, Амитриптилин-Ферейн, Амитриптилина гидрохлорид, Веро-Амитриптилин, Саротен ретард, Эливел
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антидепрессивное, анксиолитическое, седативное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует М-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены. Быстро и хорошо всасывается и ЖКТ. Максимальная концентрация в крови после приема внутрь достигается через 2,0-7,7 часов. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала лечения. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. В печени подвергается биотрансформации. Выводится почками в течение нескольких дней.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Депрессии, депрессивный синдром, шизофренические психозы, тревожно-депрессивные состояния различного генеза, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, психогенная анорексия, ночной энурез (вспомогательное лечение), сильные боли неврогенного характера.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, глаукома, эпилепсия, гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, инфаркт миокарда в анамнезе, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 недели, беременность, лактация, детский возраст (до 6 лет).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Блокада периферических М-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение зрения, аккомодации, усиленное потоотделение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, повышение давления, нарушение проводимости. Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, тремор. Аллергические реакции: кожная сыпь и другие.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает эффект соединений, угнетающих ЦНС, симпатомиметиков, противопаркинсонических средств, ослабляет - гипотензивных и противосудорожных препаратов. Барбитураты и карбамазепин снижают, а циметидин повышает концентрацию в плазме.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: галлюцинации, судороги, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочновые аритмии, гипотермия. Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней; при тяжелых холинолитических симптомах (гипотензия, аритмия, кома) - 0,5-2 г физостигмина внутримышечно или внутривенно.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Не следует назначать маниакальным больным и пациентам с суицидальными наклонностями. С осторожностью применяют при ИБС, аритмиях, сердечной недостаточности. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В сухом, защищенном от света месте. Список Б.
Амитриптилин относится к антидепрессантам, а по групповой принадлежности к трициклическим соединениям.
Механизм терапевтического действия основывается на угнетении обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина. В результате их концентрация в синапсах центральной нервной системы значительно увеличивается. К дополнительным положительным эффектам от приема можно отнести центральное анальгезирующее, противобулемическое и противоязвенное действие.
На этой странице вы найдете всю информацию о Амитриптилин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Амитриптилин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Антидепрессант.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Амитриптилин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 30 рублей.
Форма выпуска и состав
По 10 таблеток дозировкой 25 мг в блистере. 5 блистеров по 10 таблеток в каждом помещают в пачку из картона.
- 1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида в перерасчете на амитриптилин-25 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целпюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия, гипромелоза, магния стеарат, аэросил, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, твин-80, кислотный красный 2 С.
Фармакологический эффект
Механизм антидепрессивного действия препарата основан на угнетении обратного нейронального захвата дофамина, норадреналина и серотонина.
Является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов, обладает антиадренергическими и антигистаминовыми свойствами, эффективен при ночном недержании мочи. Оказывает центральный анальгетический эффект, антибулемическое и противоязвенное действие. Для полного проявления антидепрессивного действия требуется 2-4 недели.
Показания к применению
Согласно инструкции, Амитриптилин назначают для лечения депрессивных состояний инволюционной, реактивной, эндогенной, лекарственной природы, а также депрессий на фоне злоупотребления алкоголем, органических поражений мозга, сопровождающихся нарушениями сна, ажитацией, тревожностью.
Показаниями к применению Амитриптилина являются:
- Шизофренические психозы;
- Эмоциональные смешанные расстройства;
- Нарушения поведения;
- Ночной энурез (кроме того, который вызван низким тонусом мочевого пузыря);
- Нервная булимия;
- Хронические боли (мигрень, атипичные лицевые боли, боли у больных раком, посттравматическая и диабетическая невропатия, ревматические боли, постгерпетическая невралгия).
Амитриптилин применяется также при язвенных болезнях ЖКТ, для снятия головных болей и профилактики мигрени.
Противопоказания
Амитриптилин противопоказан к применению в случае развития таких состояний:
- индивидуальной непереносимости действующего вещества;
- при выраженном повышении артериального давления;
- при тяжелых нарушениях функционирования печени и мочевыделительной системы;
- сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации);
- острый инфаркт и восстановительный период после подобного состояния;
- при нарушениях проводимости сердечных мышц;
- обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- препарат не используют в ходе лечения беременных и кормящих женщин, а также пациентов, не достигших 6 лет.
Строго противопоказано одновременное использование с ингибиторами МАО, пациентам с атонией мочевого пузыря, непроходимостью кишечника и гипертрофией предстательной железы.
Препарат используют с особой осторожностью в ходе лечения людей, в анамнезе которых есть алкоголизм, бронхиальная астма, склонность к маниакально-депрессивному психозу, эпилепсии, гипертиреозу, стенокардии, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении.
Применение при беременности и лактации
У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома “отмены” у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.
Инструкция по применению Амитриптилин
В инструкции по применению указано, что таблетки Амитриптилин назначают внутрь (во время или после еды).
- Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (максимальная часть дозы принимается на ночь).
- При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием. После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают.
- В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в сутки на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.
Назначают внутримышечно или внутривенно.
При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.
При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.
Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).
При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.
Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!
Побочные эффекты
Согласно отзывам об Амитриптилине наиболее распространенными побочными действиями препарата являются: повышение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, запор, задержка мочеиспускания, сухость во рту, непроходимость кишечника, сонливость, повышение температуры тела.
Кроме того, у пациентов могут возникать такие побочные действия:
- нарушения со стороны центральной нервной системы: головокружения, сонливость, тремор;
- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, стоматит, тошнота, рвота, развитие анорексии, в редких случаях нарушения работы печени;
- нарушения в работе сердечнососудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия и прочее;
- аллергические реакции. Согласно отзывам об Амитриптилине у некоторых пациентов отмечалась сыпь и прочие аллергические реакции;
- нарушения со стороны эндокринной системы: снижение либидо и потенции, изменение секреции АДГ, гинекомастия.
Почитав отзывы об Амитриптилине, можно найти информацию о том, что длительный прием препарата может привести к увеличению массы тела.
С осторожностью назначают препарат людям с маниакально-депрессивным психозом, существует риск перехода заболевания в маниакальную стадию.
Так же следует помнить, что применение Амитриптилина в таблетках с суточной дозой препарата выше 150 мг приводит к снижению порога судорожной активности. Следовательно, пациентам, имеющим в анамнезе судорожные припадки, а также тем больным, у которых они могут случиться вследствие возраста или полученных травм, необходимо учитывать риск возникновения судорог.
Передозировка
Возможно увеличение выраженности описанных побочных эффектов.
Острое отравление амитрипилйном представляет опасность для жизни больного, даже при удовлетворительном общем состоянии и сохранении функции дыхания. Судороги и тяжелые нарушения жизненно важных функций организма могут возникнуть неожиданно. Признак тяжелого кардиотоксического эффекта -удлинение комплекса ОК5 на ЭКГ-может появиться только через 3-5 сут (скрытый период) после приема токсической дозы. –
Лечение: В случае передозировки необходимо немедленно вызвать скорую помощь.
Особые указания
Перед проведением терапии обязателен контроль уровня кровяного давления. Парентерально Амитриптилин вводят исключительно под наблюдением врача в условия стационара. В первые дни лечения необходимо соблюдать постельный режим. Требуется полный отказ от приема этанола.
Резкий отказ от терапии может вызвать синдром «отмены». Лекарственное средство в дозе более 150мг в день ведет к снижению порога судорожной активности, что важно учитывать при развитии эпилептических приступов у пациентов с предрасположенностью. Возможно развитие гипоманиакальных либо маниакальных состояний у лиц с циклическими, аффективными расстройствами во время депрессивной фазы. При необходимости лечение возобновляют с малых доз после купирования указанных состояний. Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, принимающих лекарственные препараты гормоны щитовидной железы, при лечении пациентов с тиреотоксикозом из-за возможного риска развития кардиотоксических эффектов.
Медикамент может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости у лиц пожилого возраста, а также склонных к хроническим запорам. В обязательном порядке необходимо предупреждать врачей-анестезиологов о приеме амитриптилина перед проведением местной либо общей анестезии. Длительная терапия провоцирует развитие кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин проникает в грудное молоко, у грудных детей вызывает повышенную сонливость. Медикамент оказывает влияние на управление автотранспортом.
Лекарственное взаимодействие
- Одновременное применение с Клонидином и Гуанетидином, приводит к снижению лечебного эффекта последних, связанного с понижением артериального давления;
- Одновременное применение с препаратами, оказывающими блокирующее действие на моноаминоксидазу, приводит к резкому повышению артериального давления;
- Одновременное применение с Сукральфатом приводит к значительному снижению всасывания Амитриптилина и повышению его плазменной концентрации;
- Одновременное применение с Флуоксетином, Хинидином и Циметидином, приводит к повышению концентрации Амитриптилина и развитию симптомов отравления;
- При одновременном применении с препаратами, оказывающих блокирующее действие на рецепторы ацетилхолина, угнетающий эффект на центральную нервную систему, понижающими артериальное давление, препаратов, оказывающих лечебный эффект, связанный с деятельностью сердца и препаратов, содержащих этиловый спирт или алкогольной продукцией, наблюдается значительное усиление лечебного эффекта последних.
- Одновременное применение с Карбамазепином приводит к усилению выведения Амитриптилина из организма и резкому снижению его лечебных эффектов.
Аналоги
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Амизол;
- Амирол;
- Амитриптилин Лечива;
- Амитриптилин Никомед;
- Амитриптилин-АКОС;
- Амитриптилин-Гриндекс;
- Амитриптилин-ЛЭНС;
- Амитриптилин-Ферейн;
- Амитриптилина гидрохлорид;
- Апо-Амитриптилин;
- Веро-Амитриптилин;
- Саротен ретард;
- Триптизол;
- Эливел.
Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.
Условия хранения и срок годности
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
(Visited 713 times, 1 visits today)
Амитриптилин – лекарственное средство из группы антидепрессантов, которое используется в ходе лечения депрессивных состояний, смешанных эмоциональных и фобических расстройств.
Лекарство представлено в виде таблеток для приема внутрь и раствора для внутримышечного введения. Активное вещество – амитриптилин.
Амитриптилин – это трициклический антидепрессант, механизм действия которого направлен на угнетение обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина. На фоне длительного применения лекарства восстанавливает равновесие систем, нарушенных депрессивными состояниями. Препарат оказывает выраженный седативный эффект, а также антигистаминное и антибулимическое действие.
Применение лекарства Амитриптилин в ходе лечения депрессивно-тревожных расстройств способствует уменьшению ажитации, тревоги и депрессивных проявлений. Использование лекарства также способствует оказанию умеренного обезболивающего воздействия благодаря влиянию на рецепторы центральной нервной системы.
Амитриптилин обладает противоязвенным, седативным и м-холиноблокирующим действием, что способствует оказанию обезболивающего воздействия и ускоряет процесс заживления язв. Амитриптилин повышает способность мочевого пузыря к растяжению, повышает тонус сфинктера. Это делает возможными использовать лекарства в ходе лечения ночного недержания мочи. На фоне проведения общей анестезии Амитриптилин может снизить температуру тела и уровень артериального давления.
Антидепрессивное воздействие лекарства развивается на протяжении 14-21 дня после начала использования.
Выведение активного компонента осуществляют почки. Период полного выведения занимает 1-2 недели.Вещество может проникать через плаценту и выделяться в грудное молоко.
Показания и противопоказания
Показаниями к применению лекарства Амитриптилин являются:
Амитриптилин также может быть использован для профилактики приступов мигрени.
Противопоказания
Амитриптилин противопоказан к применению в случае развития таких состояний:
- сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации);
- острый инфаркт и восстановительный период после подобного состояния;
- при нарушениях проводимости сердечных мышц;
- индивидуальной непереносимости действующего вещества;
- при выраженном повышении артериального давления;
- при тяжелых нарушениях функционирования печени и мочевыделительной системы;
- обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- препарат не используют в ходе лечения беременных и кормящих женщин, а также пациентов, не достигших 6 лет.
Строго противопоказано одновременное использование с ингибиторами МАО, пациентам с атонией мочевого пузыря, непроходимостью кишечника и гипертрофией предстательной железы.
Препарат используют с особой осторожностью в ходе лечения людей, в анамнезе которых есть алкоголизм, бронхиальная астма, склонность к маниакально-депрессивному психозу, эпилепсии, гипертиреозу, стенокардии, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении.
Побочные реакции
На фоне использования Амитриптилина повышается вероятность развития нарушений со стороны пищеварительной, эндокринной и сердечно-сосудистой системы, а также ЦНС: головной боли, повышенной утомляемости, нарушений сердечного ритма, тошноты, рвоты. Также возможно развитие аллергических проявлений, при длительном лечении могут выпадать волосы и увеличивается масса тела.
Если пациент принимал препарат длительно и резко отменил его использование, то может развиваться синдром отмены в виде рвоты, расстройства кишечника, головной боли, повышенной раздражительности, нарушений сна.
Способ применения
Таблетки Амитриптилин следует принимать внутрь, во время или после еды. Точную начальную и суточную дозу определяет врач, учитывая показания к приему, эффективность лекарства и его переносимость. Максимальную часть дозы рекомендовано использовать перед сном.
В тяжелых случаях терапию начинают с внутримышечного введения препарата с постепенным переходом на прием таблеток.
После того как достигнут стойкий антидепрессивный эффект, спустя 15-30 дней дозу постепенно уменьшают. Если на фоне снижения дозировки проявления депрессивного состояния возобновляются, следует вернуться к предыдущей, эффективной дозе.
При несоблюдении дозировки, рекомендованной врачом, возможно развитие передозировки, которая проявляется в виде спутанности сознания, расширения зрачков, повышенной температуры тела и сонливости, отдышки, судорожных припадков, рвоты, аритмии, снижения давления, сердечной недостаточности, угнетения дыхания.
В качестве терапии прием лекарства Амитриптилин сразу прекращают. Также следует промыть желудок, подобрать средства для симптоматического лечения. При этом необходимо внимательно следить за функционированием сердечно-сосудистой системы из-за риска развития рецидива на протяжении последующих 2 суток после передозировки.
Взаимодействие с лекарствами
Амитриптилин может усиливать угнетающее воздействие на ЦНС при взаимодействии с такими группами лекарств:
При совместном использовании с лекарствами из группы нейролептиков возможно развитие температурной реакции и паралитической кишечной непроходимости.
При совместном использовании с противосудорожными лекарствами, а также гуанетидином возможно ослабление их действия.
При одновременном применении Амитриптилин повышает активность антикоагулянтов. При сочетании с циметидином может увеличиваться концентрация амитриптилина в плазме крови, что повышает риск его токсического воздействия на организм. Сочетание с карбамазепином и барбитуратами приводит к снижению концентрации амитриптилина.
При совместном использовании с противозачаточными таблетками на основе эстрогена повышается биодоступность амитриптилина. Амитриптилин может способствовать усилению депрессии, спровоцированной глюкокртикостероидами.
При сочетании с медикаментами из группы ингибиторов МАО повышается риск летального исхода. Промежуток между использованеим Амитриптилина (а также других лекарств этой группы) и препаратов из группы ингибиторов МАО должен составлять не меньше 14 дней.
Использование Амитриптилина в ходе лечения пациентов старших возрастных групп должно осуществляться под постоянным наблюдением врача. Препарат рекомендовано применять в минимальной эффективной дозе.
На фоне приема Амитриптилина в ходе лечения депрессии ни в коем случае нельзя употреблять спиртные напитки.
Использование Амитриптилина в определенных дозах может снизить порог судорожной активности. Необходимо помнить о вероятности возникновения судорог у людей, в анамнезе которых присутствует подобное состояние, а также у пациентов, предрасположенным к судорогам.
У пациентов с депрессивными фазами маниакально-депрессивных психозов есть вероятность перехода в маниакальную стадию. На фоне приема Амитриптилина следует отказаться от управления автомобиля и других видов транспорта, а также выполнения работ, требующих повышенного внимания.
Амитриптилин следует хранить с соблюдением температурного режима: не более 25 градусов в темном месте, защищенном от детей и проникновения прямых солнечных лучей. Амитриптилин отпускается в аптеках после предъявления рецепта от лечащего врача.
Аналоги, стоимость
Стоимость лекарства Амитриптилин формируется в зависимости от производителя:
- таблетки 25 мг, 50 шт. (Озон, Россия) – 25-35 руб.;
- таб. 10 мг, 50 шт. (Никомед, Дания) – 45-55 руб.;
- таб. 25 мг, 50 шт. (Гриндекс, Латвия) – 55-65 руб.;
- таб. 25 мг, 50 шт. (Зентива, Чехия) – 65-70 руб.
Аналогами препарата Амитриптилин являются: Амирол, Амизол, Триптизол, Эливел, Саротен. Подбор замены рекомендовано осуществлять по предварительному согласованию с врачом.
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата:
Амитриптилин - АКОС раствор для инъекций 20 мг/2 мл
Фармакотерапевтическая группа:
антидепрессант
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Описание продукта, инструкция.
Торговое название:
АМИТРИПТИЛИН-АКОС
Международное непатентованное название:
амитриптилин
Химическое название:
5-(3-диметиламинопропилиден)-10,11- дигидродибензоциклогептен.
Лекарственная форма: раствор для инъекций
Состав препарата
(на 1 мл раствора) Амитриптилина гидрохлорида 10 мг / в пересчете на амитриптилин/Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, бензэтоний хлорид, вода для инъекций.
Описание: Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.
Код ATX: N06АА09
Фармакологические свойства
Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием. Фармакодинамика Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. После начала применения. Фармакокинетика Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.
Показания к применению
- Депрессии тяжелой степени. В силу выраженности седативного эффекта особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях.
Противопоказания
- Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.- Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.- Нарушения проводимости сердечной мышцы.- Выраженная артериальная гипертензия.- Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций.- Заболевания крови.- Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.- Гипертрофия предстательной железы.- Атония мочевого пузыря.- Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.- Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие).- Беременность, период грудного вскармливания.- Дети до 6 лет.- Повышенная чувствительность к амитриптилину.Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костно-мозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).
Способ применения и дозы
Назначают внутримышечно или внутривенно. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
Побочное действие
В основном связанные с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации. Нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз. Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко-экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных " трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея. Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко- гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница. Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия. При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.
Передозировка
Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания. Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина или индандиона возможно повышение антикоагулянтной активности последних. При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижает плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств, и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!
Особые, указания
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем и, с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию. Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средст, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в пачку из картона; по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25оС.
Срок годности
2 года Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Амитриптилин инструкция по применению относит к разряду трициклических антидепрессантов. Это одни из сильнейших препаратов по достаточно умеренной цене. Но на сегодняшний день мнения специалистов по поводу возможности рекомендовать это средство в первой линии терапии разделились.
Из-за наличия большого количества побочных эффектов трициклических антидепрессантов, плохого профиля их переносимости, и нарушения правил приема лекарственных средств пациентами, что приводит к росту заболеваемости, а иногда и к летальному исходу, многие специалисты, в том числе международного уровня, большее внимание уделяют препаратам нового поколения. Они соотносимы по эффекту с Амитриптилином, но имеют меньше побочных воздействий. Тем не менее, Амитриптилин применение в психиатрической практике находит довольно успешно.
Что такое Амитриптилин?
Амитриптилин - антидепрессант, один из наиболее распространенных. Помимо депрессии он борется с тревожностью, обладает выраженным снотворным и успокаивающим (седативным) действием. В определенных дозах может выступать, как психоэнергетик и стимулятор. Для каждого пациента интервал, в котором препарат оказывает такое влияние, индивидуален.
При его превышении на первый план выступают успокаивающие свойства лекарственного средства, а стимулирующие и снижающие депрессию отступают на второй план. Из своей группы препаратов Амитриптилин считается самым надежным, эффективным и дешёвым. Можно найти Амитриптилин-таблетки ценой от 26 рублей за 10 таблеток.
Очень часто при депрессивных расстройствах лечение начинают не с этой группы препаратов, а например, с ингибиторов моноаминоксидазы. Если вы принимаете какие-либо тимоаналептики (антидепрессивные средства) или анксиолитики (препараты снижающие уровень тревоги) нужно предупредить лечащего врача.
Потому, что некоторые препараты очень опасно применять совместно. Например, ингибиторы МАО ни в воем случае нельзя принимать совместно с трициклическими антидепрессантами. Это грозит смертью. Если нужно поменять один препарат на другой, между приемом ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов должна быть пауза минимум в 2 недели.
Прежде, чем принимать препарат Амитриптилин - инструкцию по применению нужно внимательно прочесть и строго следовать указанным дозировкам. Выпускают это средство, как в ампулах, так и в таблетках. Для амбулаторного применения обычно назначают Амитриптилин таблетки.
Амитриптилин: инструкция по применению (официальная)
Спектр применения препарата
Амитриптилин от чего может помочь? Амитриптилин – , следовательно, основное его назначение – это бороться с депрессией. Применим при любых ее типах, но чаще всего Амитриптилин в таблетках показаниями к применению имеет депрессивные состояния эндогенной природы (то есть возникшими по внутренним причинам).
Амитриптилин от чего помогает, кроме депрессии? Таблетки Амитриптилина показаниями к применению имеют мигрень, назначаются в качестве меры профилактики. Его дают деткам при энурезе, если причина патологии кроется не в мочевом пузыре со слабым тонусом. Амитриптилин - лекарство, которое хорошо справляется:
- с тревогой;
- разнообразными патологическими страхами (фобиями);
- расстройствами питания (булимией и анорексией) неврогенного характера.
В отличие от многих других средств своей группы не вызывает галлюцинаций, по крайней мере, в большинстве случаев. В некоторых случаях этот антидепрессант практикует и соматическая медицина в очень небольших дозировках, для уменьшения проявлений невротических состояний.
Правила приема Амитриптилина
Как принимают препарат? Строго по назначению врача, так как он взаимодействует при приеме внутрь с препаратами для лечения других серьезных патологий. Амитриптилин инструкция по применению рекомендует принимать после еды и по схеме, начиная с минимальных доз и увеличивая дозировку на 25 мг каждые сутки, вплоть до достижения рабочей дозы.
Минимальной дозой считается 50 мг в сутки на прием, в качестве рабочей дозы может быть назначено по 150 мг/сутки, 200/250/300мг в сутки. Величина этой дозы определяется тяжестью течения патпроцесса. Суточную дозу рекомендуют делить на несколько приемов (2-4). Последнюю дозу нужно принимать перед сном. Антидепрессант Амитриптилин инструкция предписывает также медленно снимать с приема, постепенная уменьшая дозу.
Последствия резкого отказа от приема
При резком отказе от препарата у больного может начаться так называемый «синдром отмены»:
- дискомфорт;
- головная боль;
- нервозность;
- нарушения сна.
Это не признаки зависимости от лекарственного средства, а последствия его резкой отмены. Детям и пожилым людям лекарство назначают в уменьшенных дозах. В случае тяжелых форм депрессии, осложненной суицидальными мыслями или действиями, лечение пациента Амитриптилином в больших дозах возможно исключительно в стационаре. Так как в некоторых случаях наблюдается суицидогенное действие средства, в том числе отложенное.
Побочное действие и противопоказания
Обычно этот препарат переносится хорошо, но, тем не менее, он может вызывать на действующее вещество или вспомогательные химические вещества в составе. Отмечаются зрительные симптомы (расстройство аккомодации), нарушения работы кишечника (запоры, диарея, и парезы).
Нарушение функции мочеиспускания (задержка мочи, атония мочевого пузыря), вестибулопатии, вялость, апатия, повышенная сонливость (особенно при слишком интенсивном наращивании доз), снижение либидо. При применении в больших дозах или слишком быстром введении средства внутривенно могут наблюдаться судорожные эпилептиформные припадки. В некоторых случаях отмечаются нарушения чувствительности (температурной, болевой и т.д.), самопроизвольное и патологическое истечение молока из грудных желез, гинекомастия, набор веса, нарушение работы печени, изменения в формуле крови.
Не назначают это средство деткам до 12 лет, женщинам в период беременности, особенно в первый и последний триместр (кроме крайних случаев) и кормящим мама. При проведении экспериментов был выявлен тератогенный эффект препарата. Если лекарство нельзя было отменить на период вынашивания ребенка, то минимум за неделю до родов нужно снизить дозировку и к родам прекратить его прием, чтобы у ребенка не развивался синдром отмены.
При приеме этого средства не следует заниматься видами деятельности, требующими внимания и быстрой реакции, в том числе водить автомобиль.
Препараты аналогичного действия
Амитриптилин – МНН (то есть международное непатентованное название). К патентованным средствам, содержащим Амитриптилин в качестве действующего вещества, относят:
- Саротен Ретард,
- Эливел,
- Дамиле Малеинат,
- Амитриптилин-Гриндекс,
- Веро-Амитриптилин,
- Амитриптилин Никоменд.
Последний весьма распространен. Для Амитриптилин Никомед 25 мг инструкция по применению аналогично таковой для обычного отечественного Амитриптилина, стоит он примерно 53 рубля за упаковку. Препарат рецептурный. Рецепты на подобные средства выписываются с использованием латинского языка. Для Амитриптилина рецепт на латинском языке будет выглядеть следующим образом:
Амитриптилин
Rp.: Tab. Amitriptylini 0,025 №20
D.S. по 2 таб. 4 раза в день после еды для депрессии.
Видео: Лечение панических атак и и понятие смысла жизни