Антибиотики существуют в мире чуть менее столетия, но уже сложно представить себе современную медицину без этих препаратов. И если бы случайно не обнаружилось, что зеленая плесень на булке вырабатывает антибактериальное вещество, которое впоследствии назвали пенициллином, возможно, жизнь современного человека была бы менее безопасной.
Что такое антибиотик?
Антибиотик - это вещество, которое обладает способностью подавлять деятельность и рост бактерий, не причиняя вреда организму. Исключением служит лишь тип цитостатиковых антибиотиков, которые разрушают и ткани организма, но это их прямое назначение и задумка ученого-создателя.
Заболевания, которые мы условно называем простудами, делятся на вирусные и бактериальные, в зависимости от того, кто стал виновником появления симптомов. Для подавления вирусов используют специальные противовирусные препараты, а вот заболевания, вызванные патогенными бактериями, лечатся при помощи антибиотиков.
Широкий и узкий спектр
Антибиотики можно условно поделить на две категории: широкого и узкого спектра действия. Широта действия антибиотика означает, как много различных бактерий может уничтожить таблетка.
Антибиотики узкого спектра врачи применяют, только когда точно знают возбудителя заболевания. Конечно, такое назначение более точное, но не всегда у врачей бывает время на определение возбудителя болезни, так как посев крови может занимать до нескольких суток, а состояние больного может ухудшаться.
В этом случае назначаются антибиотики широкого спектра, которые уничтожают все потенциально опасные микроорганизмы, правда, под удар попадают и полезные микробы, в результате чего возникает дисбактериоз.
Поколения антибиотиков
Антибиотики постоянно совершенствуются, поэтому существует несколько поколений антибиотиков, при этом каждое поколение совершеннее другого, имеет более мощное воздействие, минимальное число побочных эффектов и противопоказаний, хорошую переносимость.
Первые два поколения антибиотиков уже не применяются при лечении, а препараты 3-го и 4-го поколения активно используются в терапии. Для постоянного совершенствования составов антибиотиков важен факт того, что к существующим антибиотикам организмы людей становятся резиститентны, то есть препарат перестает выполнять свою функцию.
Именно поэтому очень важно не заниматься самолечением, назначая себе антибиотики произвольно, когда в этом нет потребности, например при вирусной инфекции. Когда возникнет ситуация, при которой антибиотик будет реально необходим, он может уже не подействовать.
Антибиотики нового поколения
Но сегодня существуют уже и нового поколения, пятого. Он имеет более широкий спектр воздействия, поэтому многие бактерии, которые были устойчивы к антибиотикам предыдущих поколений, легко уничтожатся новыми препаратами;
- «Зифтера»;
- «Зинфоро»;
- «Цефтаролин»;
- «Цефтобипрол».
Принцип действия
После того как стало понятно, что такое антибиотик и какие виды антибиотиков существуют, можно выяснить, как действуют антибиотики.
После того как человек принимает антибиотик, выпивая таблетку или ставя укол, действующие вещества препарата попадают в кровоток и вместе с кровью попадают в место воспаления. При этом они абсолютно безопасны для человеческого организма, их токсичность распространяется только на бактерии. Существуют два метода действия антибиотиков:
- разрушать их клеточную структуру, чтобы остановить их рост и размножение в организме;
- непосредственно уничтожать сами бактерии.
Как именно поведет себя антибиотик в конкретном случае, зависит от многих факторов, в том числе от индивидуальной особенности организма и от дозировки.
Скорость действия
Владея информацией, как действуют антибиотики, важно знать и скорость их действия. То есть через какое время после первого приема препарата человеку необходимо ждать терапевтический эффект.
Вопрос, когда начинает действовать антибиотик, зависит и от самого заболевания, и от степени его тяжести, и от иммунитета человека. Но его непосредственное действие на бактерии, которым он может противостоять, начинается сразу после того, как он через кровь попадает в место бактериального очага.
При этом не имеет принципиального значения, используется ли «старый» препарат, то есть антибиотик 3-го или 4-го поколения, или антибиотики широкого спектра действия нового поколения. Если препарат подобран правильно, человек почувствует облегчение состояния не позже чем через трое суток после начала приема. В этом случае курс антибиотика продолжается полностью, в соответствии с указаниями врача и предписаниями в инструкции по применению.
Но если по истечении трех суток улучшения состояния больного не наступило, значит, препарат был назначен неверно и продолжать непрерывно давать антибиотики при высокой температуре, игнорируя факт отсутствия положительных изменений, не только бесполезно, но и опасно. Именно поэтому лечение должно всегда проходить под контролем врача.
Скорость действия при различных заболеваниях
Если под действием антибиотика подразумевать значительное улучшение самочувствия больного, то важно представлять, о каком именно заболевании идет речь.
На вопрос, когда начинают действовать антибиотики при ангине, врачи дают ответ: в конце вторых суток приема. Если к этому времени человек не чувствует себя лучше, у него продолжает держаться высокая температура, боль в горле и признаки общей интоксикации, значит, у пациента может быть резистентность к данному типу антибиотиков. Особенно если он уже пил их раньше, бросая курс сразу после первых признаков улучшения. В этом случае рекомендуется подождать еще одни сутки, а после решать вопрос о смене препарата.
Говоря об ангине, важно понимать, что фактором, который говорит о том, когда начинает действовать антибиотик, является в первую очередь нормализация температуры. Боль при глотании может сохраняться больше, так как для того чтобы отек сошел со слизистой, требуется больше времени. Кроме того, к болевым ощущениям в горле от болезни может добавиться травматическая боль, если пациент не соблюдал специальную диету, щадящую слизистую горла.
А на вопрос, когда начинают действовать врачи дают другой ответ: пациент должен почувствовать облегчение через 12-15 часов после приема препарата. Конечно, многое зависит от степени тяжести бронхита и конкретного препарата, но ориентировочно есть возможность представить промежуток времени, после которого можно говорить о неправильном выборе препарата ввиду его неэффективности.
Эффект от разных препаратов
Есть резон выяснить, влияет ли на то, когда начинает действовать антибиотик, конкретный препарат или любое лекарство этой группы демонстрирует эффект приблизительно в одинаковый временной промежуток? Для этого стоит просто изучить инструкции по применению к препаратам.
Например, информация о том, когда начинает действовать антибиотик «Супракс» третьего поколения, разнится от 4 до 12 часов. То есть больной мгновенно чувствует облегчение состояния, если препарат принят по показаниям.
Ответ на вопрос, когда начинает действовать антибиотик «Флемоксин Солютаб», зависит от того, как именно его применять. Если выпивать таблетки при заболеваниях, указанных в перечне показаний, улучшение самочувствия наступает на вторые-третьи сутки.
Но если использовать их местно, рассасывая как пастилки от боли в горле, то эффект будет практически мгновенным. Правда, курс приема придется завершить полностью, даже если боль в горле полностью исчезнет на первый день.
Что замедляет действие антибиотиков?
Помимо того что любые препараты показывают более слабые результаты лечения в том случае, если не следовать рекомендациям врача или указаниям инструкции по применению, существуют факторы, которые могут продлить время ожидания воздействия антибиотика.
В первую очередь речь идет об алкоголе. Этиловый спирт в лучшем случае нейтрализует действие антибиотика, а в худшем может вызвать серьезные побочные эффекты (тошноту, рвоту, дыхательную недостаточность), которые не смогут сказаться положительно на скорости выздоровления.
Кроме алкоголя существует еще целый список невинных, на первый взгляд, напитков, которыми нельзя запивать антибиотики. В него входят:
- кофе;
- соки;
- газированные напитки;
- молоко;
- кефир и другие кисломолочные продукты.
Все эти напитки нейтрализуют действие препарата, делают лечение бесполезным. Поэтому, в том случае, если ко времени, когда начинает действовать антибиотик, физическое состояние не улучшается, нужно еще раз убедиться в том, что таблетка запивалась чистой водой и ничем иным.
Таким образом, антибиотики - препараты, которую делают нашу жизнь не только лучше и проще, но в некоторых случаях и дольше. Зная все нюансы употребления этих препаратов, можно быстро поправить здоровье и не столкнуться с побочными эффектами в виде резистентности или неэффективности препарата.
Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.
Микроорганизмы, приводящие к инфекционно-воспалительным заболеваниям в организме человека, подразделяются на:
- бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
- грибы;
- вирусы;
- простейшие.
Поэтому, противомикробные средства разделяют на:
- антибактериальные;
- противовирусные;
- противогрибковые;
- противопротозойные.
Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.
Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.
В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.
С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.
Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.
То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.
Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.
При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.
Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.
На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.
По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:
- бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
- бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.
Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.
Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.
Как развивается резистентность к лекарственным препаратам?
Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.
Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.
Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.
Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.
В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.
Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.
Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).
Классификация антибиотиков по механизму действия
- лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин ®);
- разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин ®);
- ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин ® , аминогликозиды);
- ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин ® , хинолы, нитроимидазолы);
- ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).
Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению
1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:
- Грамицидины ® ;
- Полимиксины;
- Эритромицин ® ;
- Тетрациклин ® ;
- Бензилпенициллины;
- Цефалоспорины и т.д.
2. Полусинтетические — производные природных антиб.:
- Оксациллин ® ;
- Ампициллин ® ;
- Гентамицин ® ;
- Рифампицин ® и т.д.
3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:
- Левомицетин ® ;
- Амикацин ® и т.д.
Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения
| Действующие преимущественно на: | Антибактериальные пр. с широким спектром действ.: | Противотуберкулёзные ср-ва | |
| Грам+: | Грам-: | ||
| биосинтетические пенициллины и 1-е поколение цефалоспоринов; макролиды; линкозамиды; препараты Ванкомицина ® , Линкомицина ® . |
монобактамы; циклич. полипептиды; 3-е пок. цефалоспоринов. |
аминогликозиды; левомицетин; тетрациклин; полусинтетич. пенициллины имеющие расширенный спектр (Ампициллин ®); 2-е пок. цефалоспоринов. |
Стрептомицин ® ; Рифампицин ® ; Флоримицин ® . |
Современная классификация антибиотиков по группам: таблица
| Основная группа | Подклассы |
| Бета-лактамы | |
| 1. Пенициллины | Природные; Антистафилококковые; Антисинегнойные; С расширенным спектром действ.; Ингибиторозащищённые; Комбинированные. |
| 2. Цефалоспорины | 4-ре поколения; Анти-MRSA цефемы. |
| 3. Карбапенемы | — |
| 4. Монобактамы | — |
| Аминогликозиды | Три поколения. |
| Макролиды | Четырнадцати-членные; Пятнадцати-членные (азолы); Шестнадцати-членные. |
| Сульфаниламиды | Короткого действ.; Средней длительности действ.; Длительного действ.; Сверхдлительные; Местные. |
| Хинолоны | Нефторированные (1-е поколение); Второе; Респираторные (3-е); Четвёртое. |
| Противотуберкулёзные | Основной ряд; Группа резерва. |
| Тетрациклины | Природные; Полусинтетические. |
Не имеющие подклассов:
- Линкозамиды (линкомицин ® , клиндамицин ®);
- Нитрофураны;
- Оксихинолины;
- Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином ®);
- Стрептограмины;
- Рифамицины (Римактан ®);
- Спектиномицин (Тробицин ®);
- Нитроимидазолы;
- Антифолаты;
- Циклические пептиды;
- Гликопептиды (ванкомицин ® и тейкопланин ®);
- Кетолиды;
- Диоксидин;
- Фосфомицин (Монурал ®);
- Фузиданы;
- Мупироцин (Бактобан ®);
- Оксазолидиноны;
- Эверниномицины;
- Глицилциклины.
Группы антибиотиков и препараты в таблице
Пенициллины
Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.
Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.
Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.
ПриродныеБензилпенициллинаБензилпенициллина Na и K соли.
| Группа | По действующему веществу выделяют препар.: | Названия |
| Феноксиметилпенициллина | Метилпенициллин ® | |
| С пролонгированным дейст. | ||
| Бензилпенициллина прокаин |
Бензилпенициллина новокаиновая соль ® . | |
| Бензилпенициллина/ Бензилпенициллина прокаин/ Бензатин бензилпенициллин | Бензициллин-3 ® . Бициллин-3 ® | |
| Бензилпенициллина прокаин/Бензатин бензилпенициллин |
Бензициллин-5 ® . Бициллин-5 ® | |
| Антистафилококковые | Оксациллина ® | Оксациллин АКОС ® , натриевая соль Оксациллина ® . |
| Пенициллиназорезистентные | Клоксапциллин ® , Алюклоксациллин ® . | |
| Обладающие расширенным спектром | Ампициллина ® | Ампициллин ® |
| Амоксициллина ® | Флемоксин солютаб ® , Оспамокс ® , Амоксициллин ® . | |
| С антисинегнойной активностью | Карбенициллина ® | Динатриевая соль карбенициллина ® , Карфециллин ® , Кариндациллин ® . |
| Уриедопенициллины | ||
| Пиперациллина ® | Пициллин ® , Пипрацил ® | |
| Азлоциллина ® | Натриевая соль азлоциллина ® , Секуропен ® , Мезлоциллин ® . | |
| Ингибиторозащищённые | Амоксициллина/клавуланат ® | Ко-амоксиклав ® , Аугментин ® , Амоксиклав ® , Ранклав ® , Энханцин ® , Панклав ® . |
| Амоксициллина сульбактам ® | Трифамокс ИБЛ ® . | |
| Амлициллина/сульбактам ® | Сулациллин ® , Уназин ® , Амписид ® . | |
| Пиперациллина/тазобактам ® | Тазоцин ® | |
| Тикарциллина/клавуланат ® | Тиментин ® | |
| Комбинация пенициллинов | Ампициллина/оксациллин ® | Ампиокс ® . |
Цефалоспорины
За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.
Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.
Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.
Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон ® и Цефоперазон ® .
Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.
Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам ® . Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.
В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.
| Поколения | Препар.: | Название |
| 1-е | Цефазолинам | Кефзол ® . |
| Цефалексина ® * | Цефалексин-АКОС ® . | |
| Цефадроксила ® * | Дуроцеф ® . | |
| 2-е | Цефуроксима ® | Зинацеф ® , Цефурус ® . |
| Цефокситина ® | Мефоксин ® . | |
| Цефотетана ® | Цефотетан ® . | |
| Цефаклора ® * | Цеклор ® , Верцеф ® . | |
| Цефуроксим-аксетила ® * | Зиннат ® . | |
| 3-е | Цефотаксима ® | Цефотаксим ® . |
| Цефтриаксона ® | Рофецин ® . | |
| Цефоперазона ® | Медоцеф ® . | |
| Цефтазидима ® | Фортум ® , Цефтазидим ® . | |
| Цефоперазона/сульбактама ® | Сульперазон ® , Сульзонцеф ® , Бакперазон ® . | |
| Цефдиторена ® * | Спектрацеф ® . | |
| Цефиксима ® * | Супракс ® , Сорцеф ® . | |
| Цефподоксима ® * | Проксетил ® . | |
| Цефтибутена ® * | Цедекс ® . | |
| 4-е | Цефепима ® | Максипим ® . |
| Цефпирома ® | Кейтен ® . | |
| 5-е | Цефтобипрола ® | Зефтера ® . |
| Цефтаролина ® | Зинфоро ® . |
* Имеют оральную форму выпуска.
Карбапенемы
Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.
Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.
Выделяют преп.:
- Дорипенема ® (Дорипрескс ®);
- Имипенема ® (Тиенам ®);
- Меропенема ® (Меронем ®);
- Эртапенема ® (Инванз ®).
Монобактамы
- Азтреонам ® .
Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.
Аминогликозиды
Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.
По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.
| Поколения | Препар.: | Торг. название |
| 1-е | Канамицин ® | Канамицин-АКОС ® . Канамицина моносульфат ® . Канамицина сульфат ® |
| Неомицин ® | Неомицина сульфат ® | |
| Стрептомицин ® | Стрептомицина сульфат ® . Стрептомицина-хлоркальциевый комплекс ® | |
| 2-е | Гентамицин ® | Гентамицин ® . Гентамицин-АКОС ® . Гентамицин-К ® |
| Нетилмицин ® | Нетромицин ® | |
| Тобрамицин ® | Тобрекс ® . Бруламицин ® . Небцин ® . Тобрамицин ® | |
| 3-е | Амикацин ® | Амикацин ® . Амикин ® . Селемицин ® . Хемацин ® |
Макролиды
Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.
Также, существуют комбинированные преп.:
- Пилобакт ® — комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин ® , омепразол ® и тинидазол ® .
- Зинерит ® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.
Сульфаниламиды
Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.
Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.
Классификация:
Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин ®).
Хинолоны
За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.
- К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
- Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин ® , Левофлоксацин ® и т.д.).;
- Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин ®);
Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин ®).
Тетрациклины
Тетрациклин ® , чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.
Действующие вещества группы: метациклин ® , миноциклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® .
На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.
Антибиотиками называют группу медикаментов, оказывающих повреждающее или губительное воздействие на бактерии, вызывающие инфекционные заболевания. В качестве противовирусных средств эту разновидность лекарств не используют. В зависимости от способности уничтожать либо угнетать те или иные микроорганизмы, существуют разные группы антибиотиков. Помимо этого, данный тип медикаментов может классифицироваться по происхождению, характеру воздействия на клетки бактерий и некоторым другим признакам.
Общее описание
Антибиотики относятся к группе антисептических биологических препаратов. Представляют они собой продукты жизнедеятельности плесневелых и лучистых грибов, а также некоторых разновидностей бактерий. В настоящее время известно более 6000 природных антибиотиков. Помимо этого, существуют десятки тысяч синтетических и полусинтетических. Но практике применяется всего около 50 подобных препаратов.
Основные группы
Все такие препараты, существующие на данный момент, делятся на три большие группы:
- антибактериальные;
- противогрибковые;
- противоопухолевые.
Помимо этого, по направленности действия данную разновидность медикаментов подразделяют на:
- активные в отношении грамположительных бактерий;
- противотуберкулезные;
- активные в отношении и грамположительных, и грамотрицательных бактерий;
- противогрибковые;
- уничтожающие гельминтов;
- противоопухолевые.
Классификация по типу воздействия на клетки микробов
В этом отношении существуют две основных группы антибиотиков:
- Бактериостатические. Медикаменты этого вида подавляют развитие и размножение бактерий.
- Бактерицидные. При использовании лекарств из этой группы происходит уничтожение уже имеющихся микроорганизмов.
Виды по химическому составу
Классификация антибиотиков по группам в этом случае производится следующим образом:
- Пенициллины. Это самая старая группа, с которой, собственно, и началось развитие этого направления медикаментозного лечения.
- Цефалоспорины. Данная группа используется очень широко и отличается высокой степенью устойчивости к разрушающему действию β-лактамаз. Так называют особые ферменты, выделяемые болезнетворными микроорганизмами.
- Макролиды. Это самые безопасные и довольно-таки эффективные антибиотики.
- Тетрациклины. Данные препараты используют в основном для лечения органов дыхания и мочевыводящих путей.
- Аминогликозиды. Имеют очень большой спектр действия.
- Фторхинолоны. Малотоксичные препараты бактерицидного действия.
Эти антибиотики используются в современной медицине чаще всего. Кроме них, существуют и некоторые другие: гликопептиды, полиены и т. д.
Антибиотики группы пенициллинов
Медикаменты этой разновидности являются фундаментальной базой абсолютно любого противомикробного лечения. Еще в начале прошлого века про антибиотики не знал никто. В 1929 году англичанином А. Флемингом было открыто самое первое такое средство - пенициллин. Основан принцип действия лекарств этой группы на подавлении синтеза белка стенок клеток возбудителя.
На настоящий момент различают всего три основные группы антибиотиков-пенициллинов:
- биосинтетические;
- полусинтетические;
- полусинтетические широкого спектра действия.
Первую разновидность используют в основном для лечения болезней, вызванных стафилококками, стрептококками, менингококками и т. д. Назначены такие антибиотики могут быть, к примеру, при таких заболеваниях, как пневмония, инфекционные поражения кожи, гонорея, сифилис, газовая гангрена и т. д.
Антибиотики пенициллиновой группы полусинтетические чаще всего используют для лечения тяжелых стафилококковых инфекций. Такие препараты отличаются меньшей активностью в отношении воздействия на некоторые виды бактерий (к примеру, гонококков и менингококков), чем биосинтетические. Поэтому перед их назначением обычно производятся такие процедуры, как выделение и точная идентификация возбудителя.
Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия используются обычно в том случае, если больному не помогают традиционные антибиотики (левомицетин, тетрациклин и т. д.). К этой разновидности, относятся, к примеру, довольно-таки часто используемая амоксицилиновая группа антибиотиков.
Четыре поколения пенициллинов
В мед. практике на сегодняшний день используется четыре разновидности антибиотиков из группы пенициллинов:
- Первое поколение - медикаменты естественного происхождения. Эта разновидность лекарств отличается очень узким спектром применения и не слишком хорошей устойчивостью к воздействию пенициллиназ (β-лактамаз).
- Второе и третье поколение - антибиотики, в гораздо меньшей степени подверженные воздействию разрушающих ферментов бактерий, а поэтому более эффективные. Лечение с их использованием может проходить в достаточно короткие сроки.
- К четвертому поколению относятся антибиотики пенициллиновой группы широкого спектра действия.
Самыми известными пенициллинами являются полусинтетические препараты "Ампициллин", "Карбенициллин", "Азоциллин", а также биосинтетический "Бензилпенициллин" и его дюрантные формы (бициллины).
Побочные действия
Хотя антибиотики данной группы относятся к малотоксичным препаратам, они наряду с благотворным влиянием могут действовать на организм человека и негативно. Побочные эффекты при их использовании бывают такими:
- зуд и кожная сыпь;
- аллергические реакции;
- дисбактериоз;
- тошнота и диарея;
- стоматит.
Нельзя применять пенициллины одновременно с антибиотиками другой группы - макролидами.
Амоксицилиновая группа антибиотиков
Эта разновидность антимикробных препаратов относится к пенициллинам и используется для лечения заболеваний при инфицировании как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями. Применяться такие лекарства могут для лечения и детей, и взрослых. Чаще всего антибиотики на основе амоксициллина назначаются при инфекциях дыхательных путей и разного рода заболеваниях ЖКТ. Также их принимают при заболеваниях мочеполовой системы.
Используется амоксицилиновая группа антибиотиков и при различных инфекциях мягких тканей и кожных покровов. Побочные эффекты эти препараты могут вызывать такие же, как и другие пенициллины.
Группа цефалоспоринов
Действие лекарств этой группы также бактериостатическое. Их преимуществом перед пенициллинами является неплохая устойчивость к воздействию β-лактамаз. Классифицируют антибиотики группы цефалоспоринов на две основные группы:
- принимаемые парентерально (минуя ЖКТ);
- принимаемые перорально.
Помимо этого, цефалоспорины классифицируются на:
- Препараты первого поколения. Отличаются нешироким спектром действия и не оказывают практически никакого действия на грамотрицательные бактерии. При этом такие лекарства с успехом используются при лечении заболеваний, вызванных стрептококками.
- Цефалоспорины второго поколения. Более эффективны против грамотрицательных бактерий. Активны в отношении стафилококков и стрептококков, но не оказывают практически никакого воздействия на этерококки.
- Препараты третьего и четвертого поколения. Эта группа лекарств очень устойчива к действию β-лактамаз.
Основным недостатком такого лекарства, как антибиотики группы цефалоспоринов, считается то, что при приеме внутрь они очень сильно раздражают слизистую ЖКТ (кроме препарата "Цефалексин"). Достоинством лекарств этой разновидности является гораздо меньшее по сравнению с пенициллинами количество вызываемых побочных эффектов. Чаще всего в медицинской практике используются препараты "Цефалотин" и "Цефазолин".
Негативное воздействие цефалоспоринов на организм
К побочным эффектам, иногда проявляющимся в процессе приема антибиотиков этого ряда, можно отнести:
- негативное воздействие на почки;
- нарушение кроветворной функции;
- разного рода аллергии;
- негативное влияние на ЖКТ.
Антибиотики группы макролидов
Помимо всего прочего, антибиотики классифицируются по степени избирательности действия. Некоторые способны негативно воздействовать только на клетки возбудителя, никак не затрагивая ткани человека. Другие могут оказывать на организм больного токсическое действие. Препараты группы макролидов считаются в этом плане самыми безопасными.
Существует две основные группы антибиотиков этой разновидности:
- природные;
- полусинтетические.
К основным преимуществам макролидов можно отнести высочайшую эффективность бактериостатического воздействия. Особенно активны они в отношении стафилококков и стрептококков. Помимо всего прочего, макролиды не влияют негативно на слизистую ЖКТ, а поэтому часто выпускаются в таблетках. Все антибиотики в той или иной степени влияют на иммунную систему человека. Некоторые виды - угнетающе, некоторые - благотворно. Антибиотики группы макролидов оказывают на организм больного положительное иммуномодулирующее воздействие.
Популярными макролидами являются "Азитромицин", "Сумамед", "Эритромицин", "Фузидин" и т. д.
Антибиотики группы тетрациклинов
Лекарства этой разновидности впервые были открыты в 40-е годы прошлого столетия. Самый первый тетрациклиновый препарат выделил Б. Даггар в 1945 году. Назывался он "Хлортетрациклином" и был менее токсичным, чем другие, существующие на тот момент, антибиотики. Помимо этого, он оказался еще и очень эффективным в плане воздействия на возбудителей огромного количества очень опасных болезней (к примеру, тифа).
Тетрациклины считаются несколько менее токсичными, чем пенициллины, но оказывают больше негативного влияния на организм, чем антибиотики группы макролидов. Поэтому на данный момент они активно вытесняются последними.
Сегодня открытый в прошлом веке медикамент "Хлортетрациклин", как ни странно, очень активно используется не в медицине, а в сельском хозяйстве. Дело в том, что этот препарат способен ускорить рост животных, принимающих его, почти в два раза. Вещество оказывает такое воздействие потому, что при попадании в кишечник животного начинает активно взаимодействовать с имеющейся в нем микрофлорой.
Помимо, собственно, препарата "Тетрациклин" в медицинской практике часто используются такие лекарства, как "Метациклин", "Вибрамицин", "Доксициклин" и др.
Побочные эффекты, вызываемые антибиотиками тетрациклиновой группы
Отказ от широкого применения препаратов этой разновидности в медицине обусловлен прежде всего тем, что они могут оказывать на организм человека не только благотворное, но и негативное воздействие. К примеру, при длительном приеме, антибиотики тетрациклиновой группы могут нарушать развитие костей и зубов у детей. Помимо этого, взаимодействуя с микрофлорой кишечника человека (при неправильном использовании), такие лекарства часто провоцируют развитие грибковых заболеваний. Некоторые исследователи утверждают даже, что тетрациклины способны угнетающе воздействовать на мужскую половую систему.
Антибиотики группы аминогликозидов
Препараты этой разновидности оказывают на возбудителя бактерицидное воздействие. Аминогликозиды, так же как пенициллины и тетрациклины, являются одной из самых старых групп антибиотиков. Открыты они были в 1943 году. В последующие годы препараты этой разновидности, в частности "Стрептомицин", широко использовались для излечения туберкулеза. В особенности аминогликозиды эффективны в отношении воздействия на грамотрицательные аэробные бактерии и стафилококки. Помимо всего прочего, некоторые препараты этого ряда активны и по отношению к простейшим. Поскольку аминогликозиды отличаются намного большей токсичностью, чем другие антибиотики, назначают их только при тяжелых заболеваниях. Эффективны они, к примеру, при сепсисе, туберкулезе, тяжелых формах паранефрита, абсцессах брюшной полости и т. д.
Очень часто медики назначают такие аминогликозиды, как "Неомицин", "Канамицин", "Гентамицин" и т. д.
Препараты группы фторхинолонов
Большинство лекарств этой разновидности антибиотиков оказывает на возбудителя бактерицидное воздействие. К их достоинствам можно отнести прежде всего высочайшую активность в отношении огромного количества микробов. Как и аминогликозиды, фторхинолоны могут использоваться для лечения тяжелых заболеваний. При этом они не оказывают на организм человека такого негативного воздействия, как первые. Существуют антибиотики группы фторхинолонов:
- Первого поколения. Данная разновидность используется в основном при стационарном лечении больных. Применяют фторхинолоны первого поколения при инфекциях печени, желчевыводящих путей, пневмонии и т. д.
- Второго поколения. Эти препараты, в отличие от первых, являются очень активными в отношении грамположительных бактерий. Поэтому назначают их в том числе и при лечении без госпитализации. Очень широко фторхинолоны второго поколения используются при заболеваниях, передающихся половым путем.
Популярными препаратами этой группы являются "Норфлоксацин", "Левофлоксацин", "Гемифлоксацин" и т. д.
Итак, мы с вами выяснили, к какой группе относятся антибиотики, и разобрались с тем, каким именно образом они классифицируются. Поскольку большинство из этих препаратов может вызывать побочные эффекты, применять их следует только по назначению врача.
В России, как и во многих других странах мира, антибиотики отпускаются без рецепта. С одной стороны, это упрощает лечение, а с другой, вследствие человеческой безалаберности, укрепляет иммунитет бактерий к лекарственным препаратам.
Что такое антибиотик?
Это слово имеет древнегреческое происхождение и состоит из двух корней: «анти» - против, и «биос» - жизнь. Антибиотик - это вещество, которое может иметь или же природное происхождение. Его главная функция - подавить рост болезнетворных бактерий или же тормозить их размножение.
Антибиотические средства для детей в основном назначаются в качестве профилактики какого-либо заболевания. Ни в коем случае не стоит злоупотреблять антибиотиками, так как у малыша может развиться молочница.
Антибиотические средства широкого спектра действия могут вводиться посредством уколов, то есть внутривенно, внутримышечно или в спинномозговую жидкость. Нарыв на коже или рану можно смазать мазью с антибиотиком. Можно принять пероральные средства - сиропы, таблетки, капсулы, капли.
Необходимо еще раз напомнить, что антибиотические средства не действуют на вирусные инфекции. Именно поэтому нецелесообразно использовать их при лечении таких заболеваний, как гепатиты, герпес, грипп, ветряная оспа, корь и краснуха.
Антибиотики широкого спектра действия
Данного ряда: "Тетрациклин", "Стрептомицин", "Ампициллин", "Имипенем", цефалоспорины, "Левомицетин", "Неомицин", "Канамицин", "Мономицин", "Рифампицин".
Самым первым известным антибиотиком является "Пенициллин". Он был открыт в начале ХХ века, в 1929 году.
Что такое антибиотик? Это вещество микробного, животного или растительного происхождения, которое призвано подавлять жизнедеятельность определенных микроорганизмов. Они могут либо угнетать их размножение, то есть обладать бактериостатическим эффектом, либо же на корню убивать их, то есть иметь бактерицидный эффект.
Однако не все знают о том, что современные антибиотические средства широкого спектра действия обладают достаточной силой не только для того, чтобы обезвредить все болезнетворные микроорганизмы, но и нанести вред полезной микрофлоре желудочно-кишечного тракта. К примеру, дисбактериоз может быть вызван слишком большой дозировкой антибактериальных средств. Даже в условиях больницы это заболевание лечится достаточно трудно и долго.
Необходимо напомнить, что, помимо медицинских антибиотиков, существуют еще и альтернативные антибактериальные средства. К ним можно отнести чеснок, редьку, лук и зеленый чай.
Именно к этим антибиотикам стоит обратиться в первую очередь при простуде и гриппе.
Список и действие антибактериальных средств
1) Синтезу белков в стенках бактерий препятствует пенициллин.
2) Эритромицин эффективен в борьбе с грамположительными микроорганизмами.
3) Отличный бактеристический препарат - "Тетрациклин".
4) Метромидазол - эффективен в борьбе с трихомонадами, амебами, лямблиями и анаэробами.
5) Квиналоны помогают справиться с пневмонией и различными инфекциями.
6) Левомицетин зачастую используется с целью лечения инфекции, которая устойчива к пенициллину.
Поколения антибиотиков, которых насчитывается пять, способны помочь при различных инфекциях. Популярные медицинские препараты, часто применяемые врачами - это антибактериальные средства широкого спектра действия.
Каковы правила приема антибактериальных средств
Что такое антибиотик? Исходя из названия, можно высказать предположение, что главное предназначение медикаментов - подавление роста или уничтожение бактерий и грибков. Лекарства могут быть искусственного или природного происхождения. Особенность применения антибиотика - это направленное, а главное - эффективное, воздействие на бактерии, вызывающие заболевание. Однако для вирусов он абсолютно безвреден.
Каждый антибиотик, инструкция к которому индивидуальна, может быть эффективен только в том случае, если соблюдается ряд правил.
1) Верный диагноз поставит только врач, поэтому при первых симптомах заболевания следует обратиться к специалисту.
2) Что такое антибиотик? Лекарство, воздействующие на конкретных возбудителей болезни. При каждом заболевании следует принимать необходимые и назначенные препараты, которые будут эффективны при данном диагнозе.
3) Ни в коем случае не следует пропускать прием назначенных медикаментов. Следует обязательно закончить курс лечения. Также не следует завершать лечение при первых признаках улучшения. Тем более, что многие современные антибиотики предусматривают лишь трехдневный курс лечения, требующий приема таблеток один раз в сутки.
4) Не стоит копировать назначенные медиком препараты или совершать прием антибиотиков при похожих (по мнению заболевшего) показаниях. Самолечение может быть опасным для жизни шагом. Симптомы заболеваний могут быть схожими, тогда как верный диагноз может поставить исключительно специалист.
5) Не менее опасным является использование медикаментов, которые не были назначены лично вам. Подобное лечение существенно затрудняет диагностику заболевания, тогда как отсрочка начала необходимого лечения может иметь нежелательные последствия.
6) Особенно внимательными следует быть родителям. Им не следует настаивать на том, чтобы врач назначил малышу антибактериальные средства. Также ни в коем случае не следует давать если лечащий врач не назначал подобные препараты.
В каких случаях антибиотики неэффективны?
Применяют тогда, когда заболевание вызвано бактериальными палочками. А значит, в ряде случаев препараты-антибиотики не назначаются.
Итак, когда бессильны? Тогда, когда причина заболевания - это вирус. Необходимо заметить, что даже обыкновенная вирусная простуда может проходить с различными бактериальными осложнениями. Вопрос о том, какие принимать антибиотики, в этом случае принимает врач.
При вирусных заболеваниях, таких как грипп или простуда, антибактериальные средства бессильны.
Что такое антибиотик? Вещество, препятствующее размножению клеток. Поэтому антибиотики не снимут воспалительный процесс, так как он не связан с бактериальной инфекцией.
Антибактериальные средства не смогут понизить температуру или снять боль, так как они не являются жаропонижающими или обезболивающими средствами.
Причиной кашля может быть что угодно, начиная с вируса и заканчивая астмой. Антибиотики редко могут помочь, а назначить их может только врач.
Какие пить антибиотики, если поднялась температура?
Нередко врачам задают вопрос о том, какие пить антибиотики при температуре. Давайте разберемся.
Начнем с того, что повышенная температура не является болезнью. Напротив, она является защитной реакцией организма на вторжение в него болезнетворных микробов и помогает повысить защитные функции организма. Поэтому необходимо бороться не с высокой температурой, а с теми бактериями, которые ее спровоцировали. Поэтому антибиотики при температуре пьют в зависимости от того, какие микроорганизмы вызвали ее повышение.
Антибиотики при ангине
Ангина является болезнью, которую вызывает вирусная или Она наиболее распространена после гриппа и простудных заболеваний.
Итак, какими антибиотиками лечить ангину?
Если мы говорим о бактериальной инфекции, то она в основном лечится такими препаратами, как "Пенициллин" и "Амоксициллин". Так как эти лекарства эффективно борются с бактериями, кроме них, можно пропить курс "Эритромицина", "Сумамеда", "Бензилпенициллина" или "Клацида".
Перечисляя, какими антибиотиками лечить ангину, врачи нередко называют и другие препараты. Например, такие как "Флемоксин Солютаб", "Амосин", "Хиконцил" и "Экобол".
Что такое чувствительность к антибиотикам?
Чувствительностью различных микроорганизмов к антибиотикам называется такое свойство микроорганизмов, когда они в ответ на действие препарата гибнут или приостанавливают свое размножение.
Для того чтобы лечение с помощью антибактериальных средств было успешным, особенно в том случае, если инфекция хроническая, нужно сначала определить, какова чувствительность к антибиотикам тех микробов, которые вызвали заболевание.
Минимальная концентрация лекарства, которая затормозила развитие инфекции, является мерой чувствительности микроорганизмов к антибиотику. Всего в медицине выделяют три категории устойчивости микробов:
а) Высокой устойчивостью обладают микробы, которые не подавляются, даже если в организм введена максимальная доза лекарства.
б) Умеренная устойчивость микробов - это когда они подавляются, если организм получил максимальную дозу препарата.
в) Микробы со слабой устойчивостью гибнут при введении умеренных доз антибиотика.
Каковы побочные последствия приема антибактериальных средств?
Тошнота, сыпь, диарея, запор - все это возможные последствия приема препарата может быть весьма разнообразным, однако в разных случаях оно может варьироваться по силе.
Последствия приема антибиотиков зависят от таких факторов, как свойства самого препарата, его формы и дозы приема, от длительности приема, а также от индивидуальных свойств организма.
Что такое антибиотики, сегодня знают даже дети младшего школьного возраста. Однако термин «антибиотики широкого спектра действия» иногда ставит в тупик даже взрослых и вызывает множество вопросов. Насколько широк спектр? Какие это антибиотики? И, да, похоже, есть и препараты узкого спектра, которые могут не помогать?
Самое удивительное, что даже всезнающий интернет зачастую не может помочь и развеять туман сомнений. В этой статье мы попробуем неспешно и методично разобраться, какие же они - антибиотики широкого спектра, на какие бактерии они действуют, а также когда, как и сколько раз в день их применяют.
Разнообразный мир бактерий
А начнем мы с самого начала - с микробов. Бактерии составляют большую часть прокариотов - одноклеточных живых организмов без четко оформленного ядра. Именно бактерии первыми заселили одинокую Землю миллионы лет назад. Они обитают всюду: в почве, воде, кислотных горячих источниках и радиоактивных отходах. Известны описания около 10 тысяч видов бактерий, однако предполагается, что их число достигает миллиона.
И конечно, бактерии обитают в организмах растений, животных и человека. Отношения между низшими одноклеточными и высшими многоклеточными бывают разными - и приятельскими, взаимовыгодными для партнеров, и откровенно враждебными.
Человек не может существовать без «хороших», правильных бактерий, которые формируют микрофлору. Однако наряду с ценными бифидо- и лактобактериями в наших организмы попадают микробы, вызывающие самые различные заболевания.
В состав микрофлоры входят и так называемые условно-патогенные микроорганизмы. При благоприятных условиях они не оказывают никакого вреда, но стоит снизиться нашему иммунитету, и эти вчерашние приятели превращаются в злобных врагов. Чтобы как-то разобраться в сонме бактерий, медики предложили их классифицировать.
Грам- и Грам+: расшифровываем головоломку
Самое известное разделение микробов очень часто упоминается и в аптеках, и в поликлиниках, и в аннотациях к лекарствам. И так же часто живой среднестатистический пациент не понимает, о чем, собственно, речь. Давайте разберемся вместе, что означают эти загадочные выражения грам+ и грам-, без которых не обходится ни одно описание действия антибиотиков?
Еще в 1885 году датчанин Ганс Грам решил окрасить срезы ткани легкого, чтобы сделать бактерии более заметными. Ученый выяснил, что возбудитель тифа Salmonella typhi не изменил цвет, в то время как остальные микроорганизмы подверглись воздействию химиката.
На основании способности бактерий окрашиваться по Граму принята самая известная ныне классификация. Группу бактерий, которые не изменяют цвет, называют грамотрицательными. Вторая категория именуется грамположительными, то есть окрашивающимися по Граму, микроорганизмами.
Грамположительные и грамотрицательные возбудители: кто есть кто?
Еще одна, не менее важная классификация антибиотиков разбивает препараты по спектру действия и строению. И опять-таки, чтобы понять сложные абзацы инструкций, объясняющих спектр активности и принадлежность к конкретной группе, следует познакомиться с микробами поближе.
К грамположительным бактериям относятся кокки, то есть микроорганизмы в форме шара, среди которых многочисленные семейства стафилококков и стрептококков. Кроме того, к этой группе принадлежат клостридии, коринебактерии, листерии, энтерококки. Грамположительные возбудители чаще всего оказываются причиной инфекционных заболеваний носоглотки, дыхательных путей, уха, а также воспалительных процессов глаза.
Грамотрицательные бактерии - не столь многочисленная группа микроорганизмов, которые в основном вызывают кишечные инфекции, а также заболевания мочеполового тракта. Гораздо реже грамотрицательные возбудители ответственны за патологии дыхательных путей. К ним относятся кишечная палочка, сальмонелла, шигелла (возбудитель дифтерии), псевдомонада, моракселла, легионелла, клебсиелла, протей.
Среди грамотрицательных микроорганизмов есть и возбудители тяжелых госпитальных инфекций. Эти микробы трудно поддаются терапии - в больничных условиях они вырабатывают особую устойчивость к большинству антибиотиков. Поэтому для лечения таких инфекционных заболеваний применяются и особые, часто внутримышечные или внутривенные антибиотики широкого спектра действия.
На основании такого «разделения» грамотрицательных и грамположительных бактерий зиждется эмпирическая терапия, которая подразумевает подбор антибиотика без предварительного посева, то есть практически «на глаз». Как показывает практика, в случае «стандартных» заболеваний, этот подход к выбору препарата себя вполне оправдывает. Если же у врача есть сомнения относительно принадлежности возбудителя к той или иной группе, «попасть пальцем в небо» поможет назначение антибиотиков широкого спектра.
Антибиотики широкого спектра: вся рать под прицелом
Итак, мы подошли к самому интересному. Антибиотики широкого спектра действия - это универсальное антибактериальное лекарство. Какой бы возбудитель ни был источником хвори, антибактериальные средства широкого спектра окажут бактерицидное действие и одолеют микроба.
Как правило, препараты широкого спектра применяются, когда:
- лечение назначается эмпирически, то есть на основании клинических симптомов. При эмпирическом подборе антибиотика не тратят время и средства на идентификацию возбудителя. Микроб, вызвавший заболевание, навсегда останется неизвестен. Такой подход уместен в случае распространенных инфекций, а также при быстротекущих опасных заболеваниях. Например, при менингите летальный исход может быть предрешен буквально в течение нескольких часов, если не начать антибиотикотерапию немедленно после первых признаков заболевания;
- возбудители заболевания устойчивы к действию антибиотиков узкого спектра;
- диагностирована суперинфекция, при которой виновниками заболевания оказываются сразу несколько типов бактерий;
- проводится профилактика инфекции после хирургических вмешательств.
Перечень антибиотиков широкого спектра действия
Попробуем назвать поименно те антибактериальные препараты, которые обладают широким спектром активности:
- антибиотики группы пенициллина: , Ампициллин, Тикарциклин;
- антибиотики группы тетрациклина: Тетрациклин;
- фторхинолоны: Левофлоксацин, Гатифлоксацин, Моксифлоксацин, Ципрофлоксацин;
- Аминогликозиды: Стрептомицин;
- Амфениколы: Хлорамфеникол (Левомицетин);
- Карбапенемы: Имипенем, Меропенем, Эртапенем.
Как видим, перечень антибиотиков широкого спектра не очень-то и велик. И подробное описание лекарств мы начнем с самой, наверное, популярной группы - пенициллиновых антибиотиков.
Пенициллины - препараты, которые знают и любят
С открытием антибиотика именно этой группы - Бензилпенициллина - врачи поняли, что микробы можно победить. Несмотря на свой почтенный возраст Бензилпенициллин применяется до сих пор, а в некоторых случаях является препаратом первой линии. Однако к средствам широкого спектра действия относятся другие, более новые пенициллиновые антибиотики, которые можно разделить на две группы:
- препараты для парентерального (инъекционного) и энтерального введения, который стойко переносят кислую среду желудка;
- инъекционные антибиотики, не выдерживающие действия соляной кислоты,- Карбенициллин, Тикарциллин.
Ампициллин и Амоксициллин - популярные пенициллины широкого спектра
Ампициллин и Амоксициллин занимают особое, почетное место в ряду пенициллиновых антибиотиков. Спектр и действие на организм человека у этих двух антибиотиков практически одинаковы. Среди микроорганизмов, чувствительных к Ампициллину и Амоксициллину, самые известные инфекционные агенты:
- грамположительные бактерии: стафилококки и стрептококки, энтерококки, листерии;
- грамотрицательные бактерии: возбудитель гонореи Neisseria gonorrhoeae, кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, гемофильная палочка, возбудитель коклюша Bordetella pertussis.
При идентичном спектре Ампициллин и Амоксициллин ощутимо различаются по фармакокинетическим свойствам.
Ампициллин
Ампициллин был синтезирован в начале 60-х годов прошлого века. Препарат сразу же покорил сердца врачей: его спектр действия выгодно отличался от антибиотиков 50-х, к которым уже выработалась персистенция, то есть привыкание.
Однако Ампициллин имеет существенные недостатки - низкую биодоступность и короткий период полувыведения. Антибиотик всасывается всего лишь на 35–50%, а период полувыведения составляет несколько часов. В связи с этим курс лечения Ампициллином достаточно интенсивен: таблетки следует принимать в дозе 250–500 мг четырежды в день.
Особенностью Ампициллина, которая считается преимуществом по сравнению с Амоксициллином, является возможность парентерального введения препарата. Антибиотик выпускают в виде лиофилизированного порошка, из которого готовят раствор перед введением. Ампициллин назначают по 250–1000 мг каждые 4–6 часов внутримышечно или внутривенно.
Амоксициллин незначительно младше своего предшественника - он появился в продаже в 70-х годах XX века. Тем не менее этот антибиотик до сих пор является одним из самых популярных и действенных средств широкого спектра, в том числе и для детей. И это стало возможным благодаря несомненным достоинствам препарата.
К ним относятся высокая биодоступность таблеток Амоксициллина, которая достигает 75–90%, на фоне достаточно длительного периода полувыведения. При этом степень всасываемости не зависит от приема пищи. Лекарство имеет высокую степень сродства к тканям дыхательных путей: концентрация Амоксициллина в легких и бронхах превышает содержание в других тканях и крови почти вдвое. Не удивительно, что Амоксициллин причисляется к препаратам выбора при неосложненных формах бактериального бронхита и пневмонии.
Кроме того, лекарство показано при ангине, инфекциях мочевыводящего и полового тракта, инфекционных заболеваниях кожи. Амоксициллин является компонентом эрадикационной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Препарат принимают внутрь в дозировке 250–1000 мг дважды в день на протяжении 5–10 дней.
Парентеральные пенициллины широкого спектра
Пенициллины, которые применяют для парентерального введения, отличаются от известных нам Ампициллина и Амоксициллина дополнительной активностью в отношении синегнойной палочки Pseudomonas aeruginosa. Этот микроорганизм вызывает инфекции мягких тканей - абсцессы, гнойные раны. Псевдомонады выступают и в качестве возбудителей цистита - воспаления мочевого пузыря, а также воспаления кишечника - энтерита.
Кроме того, парентеральные пенициллиновые антибиотики широкого спектра обладают бактерицидным и бактериостатическим действием в отношении:
- грамположительных микроорганизмов: стафилококков, стрептококков (за исключением штаммов, образующих пенициллиназу), а также энтеробактерий;
- грамотрицательных микроорганизмов: протея, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, гемофильной палочки и других.
К парентеральным пенициллинам широкого спектра относятся Карбенициллин, Тикарциллин, Карфециллин, Пиперациллин и другие.
Рассмотрим наиболее известные антибиотики - Карбенициллин, Тикарциллин и Пиперациллин.
Карбенициллин
В медицине применяется динатриевая соль карбенициллина, которая представляет собой белый порошок, растворяемый перед применением.
Карбенициллин показан при инфекциях брюшной полости, в том числе и перитоните, мочеполовой системы, дыхательных путей, а также менингите, сепсисе, инфекциях костной ткани, кожи.
Препарат вводят внутримышечно, а в тяжелых случаях внутривенно капельно.
Тикарциллин
Незащищенный Тикарциллин назначают при тяжелых инфекциях, вызванных штаммами бактерий, которые не продуцируют пенициллиназу: сепсисе, септицемии, перитоните, послеоперационных инфекциях. Антибиотик применяют и при гинекологических инфекциях, включая эндометрит, а также инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи. Кроме того, Тикарциллин применяют при инфекционных заболеваниях у пациентов со сниженным иммунным ответом.
Пиперациллин
Пиперациллин в основном используется вместе с ингибитором бета-лактамаз - тазобактамом. Однако, если установлено, что возбудитель заболевания не продуцирует пенициллиназу, возможно назначение незащищенного антибиотика.
Показаниями к применению Пиперациллина служат тяжелые гнойно-воспалительные инфекции мочеполовой системы, брюшной полости, дыхательных и ЛОР-органов, кожи, костей и суставов, а также сепсис, менингит, послеоперационные инфекции и другие заболевания.
Защищенные пенициллины широкого спектра: антибиотики - на борьбу с устойчивостью!
Амоксициллин и Ампициллин далеко не всесильны. Оба препарата разрушаются под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают некоторые штаммы бактерий. К таким «зловредным» возбудителям относятся многие виды стафилококка, включая и золотистого, гемофильная палочка, моракселла, кишечная палочка, клебсиелла и другие бактерии.
Если инфекция вызвана бета-лактамаз-продуцирующими возбудителями, Амоксициллин, Ампициллин и некоторые другие антибиотики просто-напросто разрушаются, не причиняя никакого вреда бактериям. Ученые нашли выход из ситуации, создав комплексы пенициллиновых антибиотиков с веществами, ингибирующими бета-лактамазы. Кроме самой известной клавулановой кислоты, к ингибиторам разрушительных ферментов относятся сульбактам и тазобактам.
Защищенные антибиотики способны эффективно бороться с инфекцией, неподвластной хрупкому и одинокому пенициллину. Поэтому комбинированные препараты зачастую оказываются препаратами выбора при самых разных заболеваниях, вызванных бактериальным инфицированием, в том числе и госпитальных. Лидирующие места в этом списке антибиотиков широкого спектра действия занимают два-три препарата, а некоторые инъекционные лекарства, применяемые в стационарах, остаются «за кадром». Отдавая должное спектру каждого комбинированного пенициллина, мы откроем завесу тайны и перечислим эти, безусловно, достойнейшие лекарства.
Амоксициллин + клавулановая кислота. Самый известный комбинированный антибиотик широкого спектра действия, который насчитывает десятки дженериков: Аугментин , Амоксиклав , Флемоклав . Существуют и пероральные, и инъекционные формы этого антибиотика.
Амоксициллин и сульбактам. Торговое название - Трифамокс, выпускается в виде таблеток. Выпускается и парентеральная форма Трифамокса.
Ампициллин и сульбактам. Торговое название - Амписид, применяется для инъекций, чаще - в стационарах.
Тикарциллин+клавулановая кислота. Торговое название Тиментин, выпускается только в парентеральной форме. Показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных устойчивыми, больничными штаммами.
Пиперациллин+тазобактам. Торговые названия Пиперациллин-тазобактам-Тева, Тазацин, Сантаз, Тазробида, Тациллин Дж и др. Антибиотик применяется инфузионно капельно, то есть в виде внутривенных инфузий при среднетяжелых и тяжелых полиинфекциях.
Тетрациклины широкого спектра: проверены временем
К числу известных препаратов широкого спектра действия относятся и тетрациклиновые антибиотики. Эту группу лекарств объединяет общее строение, которое основано на четырехциклической системе («тетра» в переводе с греческого - четыре).
Тетрациклиновые антибиотики не имеют в структуре бета-лактамного кольца, а, значит, и не подвергаются разрушительному действию бета-лактамазы. Группа тетрациклинов имеет общий спектр действия, который включает:
- грамположительные микроорганизмы: стафилококки, стрептококки, клостридии, листерии, актиномицеты;
- грамотрицательные микроорганизмы: возбудитель гонореи Neisseria gonorrhoeae, гемофильная палочка, клебсиелла, кишечная палочка, шигелла (возбудитель дизентерии), сальмонелла, возбудитель коклюша Bordetella pertussis, а также бактерии рода Treponema, в том числе и возбудитель сифилиса - бледная спирохета.
Отличительной чертой тетрациклинов является их способность проникать внутрь бактериальной клетки. Поэтому эти средства отлично справляются с внутриклеточными возбудителями - хламидиями, микоплазмами, уреаплазмами. Синегнойная палочка и протей не поддаются бактерицидному действию тетрациклинов.
Наиболее применяемыми тетрациклинами на сегодняшний день являются два препарата - Тетрациклин и Доксициклин.
Тетрациклин
Один из родоначальников группы тетрациклинов, открытый еще в 1952 году, используется до сих пор, несмотря на солидный возраст и побочные эффекты. Однако назначение тетрациклина в таблетках можно подвергнуть критике, учитывая существование более современных и эффективных антибиотиков широкого спектра действия.
К отрицательным сторонам перорального тетрациклина, несомненно, относится достаточно ограниченная терапевтическая активность, а также способность изменять состав кишечной флоры. В связи с этим при назначении таблеток тетрациклина следует учитывать повышенный риск возникновения антибиотикоассоциированной диареи.
Гораздо более эффективно и безопасно назначение наружных и местных форм тетрациклина. Так, тетрациклиновая глазная мазь входит в российский перечень жизненно важных лекарственных препаратов и является прекрасным примером местного антибактериального лекарства широкого спектра действия.
Доксициклин
Доксициклин отличает терапевтическая активность (выше Тетрациклина почти в 10 раз) и внушительная биодоступность. Кроме того, Доксициклин гораздо в меньшей степени воздействует на микрофлору кишечника, чем остальные препараты группы тетрациклинов.
Фторхинолоны - незаменимые антибиотики широкого спектра
Наверное, ни один врач не сможет представить свою лечебную практику без фторхинолоновых антибиотиков. Первые синтезированные представители этой группы отличались узким спектром действия. С развитием фармацевтики открывались все новые поколения фторхинолоновых антибактериальных средств и расширялся спектр их активности.
Так, антибиотики первого поколения - Норфлоксацин, Офлоксацин, Ципрофлоксацин - работают преимущественно в отношении грамотрицательной флоры.
Современные фторхинолоны II, III и IV поколений, в отличие от предшественников,- это антибиотики широчайшего, если можно так сказать, спектра действия. К ним относятся Левофлоксацин, Моксифлоксацин, Гатифлоксацин, и другие лекарства, активные в отношении:
Отметим, что все без исключения фторхинолоны противопоказаны к применению у детей младше 18 лет. Это связано со способностью антибиотиков этой группы нарушать синтез пептидогликана - вещества, входящего в структуру сухожилия. Поэтому прием фторхинолонов у детей сопряжен с риском изменений в хрящевой ткани.
Фторхинолон II поколения, Левофлоксацин назначают при инфекциях дыхательных путей - пневмонии, бронхите , ЛОР-органов - синусите, отите, а также заболеваниях мочевыводящих путей, полового тракта, включая урогенитальный хламидиоз, инфекциях кожи (фурункулез) и мягких тканей (атеромы, абсцессы).
Левофлоксацин назначают по 500 мг в сутки за один прием в течение семи, реже - 10 дней. В тяжелых случаях антибиотик вводят внутривенно капельно.
На российском фармацевтическом рынке зарегистрировано множество препаратов, содержащих ломефлоксацин. Оригинальным средством - брендом - является немецкий Таваник. К его дженерикам относятся Левофлоксацин Тева, Леволет, Глево, Флексил, Эколевид, Хайлефлокс и другие средства.
Моксифлоксацин
Моксифлоксацин относится в высокоактивным фторхинолоновым антибиотикам III поколения широкого спектра, показанным при инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи, мягких тканей, послеоперационных инфекциях. Препарат назначают в таблетках по 400 мг однократно в сутки. Курс лечения колеблется от 7 до 10 дней.
Оригинальным препаратом моксифлоксацина, который применяется чаще всего, является Авелокс производства компании Байер. Дженериков Авелокса очень мало, и встретить их в аптеках достаточно трудно. Моксифлоксацин входит в состав глазных капель Вигамокс, показанных при инфекционных воспалительных процессах конъюнктивы глаза и других заболеваниях.
Гатифлоксацин
Препарат последнего, IV поколения фторхинолонов назначают при тяжелых, в том числе и внутрибольничных заболеваниях дыхательных путей, офтальмологических патологиях, инфекциях ЛОР-органов, урогенитального тракта. Антибактериальное действие Гатифлоксацина распространяется и на возбудителей инфекции, которая передается половым путем.
Гатифлоксацин назначают по 200 или 400 мг в сутки однократно.
Большинство препаратов, содержащих гатифлоксацин, выпускают индийские компании. Чаще других в аптеках можно встретить Тебрис, Гафлокс, Гатиспан.
Аминогликозиды: незаменимые антибиотики
Аминогликозиды объединяют группу антибактериальных препаратов, которые имеет сходные свойства в структуре и, конечно, спектре действия. Аминогликозиды угнетают синтез белка у микробов, оказывая выраженное бактерицидное действие в отношении чувствительных микроорганизмов.
Первый аминогликозид является природным антибиотиком, выделенным еще во время Второй мировой войны. Удивительно, но без того самого Стрептомицина, который обнаружили еще в 1943, до сих пор не может обойтись современная фтизиатрия - антибиотик и сейчас вовсю применяется во фтизиатрии для лечения туберкулеза.
Все четыре поколения аминогликозидов, которые постепенно выделялись и синтезировались в течение более полувека, обладают равно широким спектром антибактериального действия. Антибиотики этой группы действуют на:
- грамположительные кокки: стрептококки и стафилококки;
- грамотрицательные микроорганизмы: кишечные палочки, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, моракселлы, псевдомонады и другие.
Аминогликозиды разных поколений имеют некоторые индивидуальные черты, которые мы попытаемся проследить на примерах конкретных препаратов.
Старейший аминогликозид широкого действия I поколения в уколах, который выгодно отличает высокая антибактериальная активность к микобактериям туберкулеза. Показаниями к применению Стрептомицина служат первичный туберкулез любой локализации, чума, бруцеллез и туляремия. Антибиотик вводят внутримышечно, интратрахеально, а также внутрикавернозно.
Весьма спорный антибиотик II поколения, который постепенно предается забвению,- Гентамицин. Как и остальные аминогликозиды II и старше поколений, Гентамицин отличает активность по отношению к синегнойной палочке. Антибиотик существует в трех формах: инъекционной, наружной в виде мазей и местной (глазные капли).
Интересно, что в отличие от подавляющего большинства антибиотиков, Гентамицин отлично сохраняет свои свойства в растворенном виде. Поэтому инъекционная форма препарата представляет собой уже готовый раствор в ампулах.
Гентамицин применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях желчевыводящих путей - холецистите, холангите, мочевыводящего тракта - цистите, пиелонефрите, а также при инфекциях кожи, мягких тканей. В офтальмологической практике назначают глазные капли с Гентамицином при блефарите, конъюнктивите, кератите и других инфекционных поражениях глаз.
Причиной настороженного отношения к Гентамицину служат данные о побочных действиях антибиотика, в частности, ототоксичности. В последние годы получено достаточно свидетельств о нарушениях слуха вследствие терапии Гентамицином. Известны даже случаи полной глухоты, развившейся на фоне введения антибиотика. Опасность состоит в том, что, как правило, ототоксическое действие Гентамицина необратимо, то есть слух после отмены антибиотика не восстанавливается.
Исходя из такой печальной тенденции, большинство врачей предпочитают останавливать выбор на других, более безопасных аминогликозидах.
Амикацин
Отличной альтернативой Гентамицину является антибиотик широкого спектра III поколения Амикацин , который выпускают в виде порошка для приготовления инъекционного раствора. Показаниями к назначению Амикацина являются перитонит, менингит, эндокардит, сепсис, пневмония и другие тяжелые инфекционные заболевания.
Амфениколы: поговорим о старом добром Левомицетине
Основным представителем группы амфениколов является природный антибиотик широкого действия хлорамфеникол, который известен практически каждому нашему соотечественнику под названием Левомицетин . Препарат представляет собой структурный левовращающий изомер хлорамфеникола (отсюда и приставка «лево»).
Спектр действия Левомицетина охватывает:
- грамположительные кокки: стафилококки и стрептококки;
- грамотрицательные бактерии: возбудители гонореи, кишечные и гемофильные палочки, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, протей, риккетсии.
Кроме того, Левомицетин активен в отношении спирохет и даже некоторых крупных вирусов.
Показаниями к назначению Левомицетина служат брюшной тиф и паратиф, дизентерия, бруцеллез, коклюш, сыпной тиф, различные кишечные инфекции.
Наружные формы Левомицетина (мази) назначают при гнойных заболеваниях кожи, трофических язвах. Так, в России весьма популярна мазь, содержащая Левомицетин, которая выпускается под названием Левомеколь.
Кроме того, Левомицетин применяют в офтальмологии при воспалительных заболеваниях глаз.
Курс лечения Левомицетином или Как навредить своему организму?
Левомицетин - доступный, действенный, а потому - любимый многими кишечный антибиотик широкого спектра. Настолько любимый, что зачастую в аптеке можно встретить пациента, покупающего те самые таблетки от поноса и расхваливающего их эффективность. Еще бы: выпил две или три таблетки - и проблемы как ни бывало. Как раз в таком подходе к лечению Левомицетином и таится опасность.
Нельзя забывать, что Левомицетин - это антибиотик, который нужно принимать курсом. Мы знаем, что, к примеру, антибиотик Амоксицилин нельзя пить менее пяти дней, но, выпивая две таблетки Левомицетина, умудряемся напрочь забывать об антибактериальном происхождении препарата. А что же происходит в таком случае с бактериями?
Все просто: самые слабые энтеробактерии, конечно, погибают уже после двух-трех доз Левомицетина. Понос прекращается, и мы, воздавая славу силе горьких пилюль, забываем о неприятностях. А между тем сильные и стойкие микроорганизмы выживают и продолжают свою жизнедеятельность. Зачастую в качестве условных патогенов, которые при малейшем снижении иммунитета активизируются и покажут нам, где же зимуют раки. Вот тогда Левомицетин уже может и не справиться с отборными микробами.
Чтобы этого не случилось, следует придерживаться рекомендованного курса терапии антибиотиками. Для лечения острых кишечных инфекций препарат принимают в дозировке 500 мг три-четыре раза в день на протяжении как минимум недели. Если вы не готовы соблюдать достаточно интенсивный курс, лучше отдать предпочтения другим противомикробным препаратам, например, производным нитрофурана.
Карбапенемы: антибиотики резерва
С карбапенемами, как правило, мы сталкиваемся крайне редко или не сталкиваемся вовсе. И это замечательно - ведь эти антибиотики показаны для лечения тяжелейших госпитальных инфекций, угрожающих жизни. Спектр действия карабапенемов включает большинство существующих патологических штаммов, включая устойчивые.
К числу антибиотиков этой группы относятся:
- Меропенем. Самый распространенный карбапенем, который выпускается под торговыми названиями Меронем, Меропенем, Сайронем, Дженем и др.;
- Эртапенем, торговое название Инванз;
- Имипенем.
Карбапенемы вводят только внутривенно, внутривенно инфузионно и болюсно, то есть с помощью специального дозатора.
Антибиотикотерапия: золотое правило безопасности
В конце нашей экскурсии в мир антибиотиков широкого спектра действия нельзя обойти стороной важнейший аспект, на котором базируется безопасность препаратов и в конечном счете наше здоровье. Каждый пациент - настоящий или потенциальный - должен знать и помнить о том, что право назначения антибиотиков принадлежит исключительно врачу.
Какими бы, по вашему мнению, широкими знаниями в области медицины вы не обладали, не стоит поддаваться искушению «полечить себя самому». Тем более не следует полагаться на гипотетические фармацевтические способности соседей, приятелей и коллег.
Оценить риск и пользу применения антибиотика широкого спектра действия, подобрать препарат, который сможет покрыть спектр именно «ваших» микроорганизмов и предотвратить возможные побочные эффекты сможет только хороший врач. Доверьтесь знанию и опыту классного специалиста, и это поможет сохранить здоровье на многие годы.