Аторвастатин С3: инструкция по применению и в чем разница с Аторвастатином

Активное вещество: аторвастатина кальция тригидрат 40 мг

Показания к применению Аторвастатин-СЗ

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии,
комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия,
гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии.

Противопоказания к применению Аторвастатин-СЗ

Заболевания печени в активной стадии,
повышение активности трансаминаз сыворотки более чем в 3 раза неясного генеза,
беременность,
лактация (грудное вскармливание),
повышенная чувствительность к аторвастатину.
Женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции.
Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Внутрь.

Перед назначением Аторвастатина больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг в сутки.

Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования препарата возможно применение препарата Аторвастатин в другой лекарственной форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг.

При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг.

Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия. В большинстве случаев бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Аторвастатин 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, а максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень Аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

Нарушения функции печени. При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать.

Пожилые пациенты. При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Применение Аторвастатин-СЗ при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выводится ли Аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Фармакологическое действие

Аторвастин - гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Побочные действия Аторвастатин-СЗ

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение; головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди; сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит; пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит; судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).

Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Дерматологические реакции: алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, мастодиния.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, обострение подагры.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Особые указания

До начала и во время лечения Аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена Аторвастатина.

Передозировка

Симптомы: специфические признаки передозировки не установлены. Вероятными симптомами могут являться боли в области печени, острая почечная недостаточность; при длительном применении миопатия и рабдомиолиз.

Лечение: специфического антидота нет, симптоматическая терапия и мероприятия по предупреждению дальнейшего всасывания (промывание желудка и прием активированного угля). Аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови вследствие чего, гемодиализ неэффективен. При развитии миопатии, с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редко) - немедленная отмена препарата и введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната. Рабдомиолиз может привести к развитию гиперкалемии, для устранения которой требуется внутривенное введение хлорида кальция или глюконата кальция, инфузия глюкозы с инсулином, использование ионообменников ионов калия или, в тяжелых случаях проведения гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты.

При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации Аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня холестерина/ЛПНП при этом не менялась.

При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.

При одновременном применении колестипола концентрации Аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.

При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг/сут. концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больных, получающих дигоксин в сочетании с Аторвастатином, следует наблюдать.

При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют цитохром Р450 3А4, наблюдалось повышение концентрации Аторвастатина в плазме крови.

При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация Аторвастатина в плазме крови не менялась.

Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 3А4; в связи с этим представляется мало вероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 3А4.

При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных горомонов (следует соблюдать осторожность).

При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

При одновременном применении Аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика Аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств.

Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 3А4, сопровождалось увеличением концентрации Аторвастатина в плазме крови.

Фармацевтическая несовместимость не известна.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Условия отпуска

Часто при гиперхолестеринемии, когда диета неэффективна, врачи назначают курс Аторвастатина, аналоги которого легко можно найти в аптеках. Цены на этот препарат разные, если назначенный медикамент пациенту не по карману, можно подобрать дешевые аналоги. Дальше рассмотрим подробнее наиболее популярные препараты с действующим веществом аторвастатин.

Свойства Аторвастатина

Препараты с действующим веществом аторвастатин применяют в комплексе с диетой и физическими нагрузками. Такая система лечения помогает бороться с высоким уровнем холестерина, триглицеридов, аполипопротеина Б и холестерин-липопротеинов низкой плотности.

Аторвастатин всасывается в организме достаточно быстро. Спустя 1–2 часа после приема внутрь его концентрация в плазме достигает наивысшей точки. Важно отметить, что пища уменьшает и скорость, и степень всасывания действующего вещества, однако согласно исследованиям, если принимать Аторвастатин натощак и во время приема пищи, то уровень ХС-ЛПНП снижается одинаково. Вечером после приема препарата, количество действующего вещества в плазме меньше, чем утром. Но степень снижения ХС-ЛПНП не зависит от того, в каком часу был принят препарат.

Аторвастатин выводится с желчью и через внепеченочную биотрансформацию. Период полувыведения составляет примерно 14 часов. Но ингибирующая активность вещества может сохраняться до 30 часов после одного приема препарата. При гемодиализе аторвастатин не выводится. Если у пациентов есть проблемы с печенью, то у них могут наблюдаться повышенный уровень содержания аторвастатина.

Аналоги препарата

Аторвастатин выпускают разные производители. Наиболее популярные аналоги препарата:

Аторис;
Аторвокс;
Вазатор;
Липона;
Липримар;
Торвазин;
Сторвас;
Торвакард.

Основное действующее вещество всех этих препаратов - аторвастатин. Важно отметить, что на ценовую политику влияет в первую очередь страна-производитель. Наиболее дешевые аналоги Аторвастатина - российского производства. Рассмотрим ценовую политику препарата отечественных производителей.

Аторвастатин-Верте (Вертекс, Россия)

10 мг, 30 шт.	170 руб.
20 мг, 30 шт.	319 руб.
40 мг, 30 шт.	381 руб.

Аторвастатин (Канофарма, Россия)

10 мг, 30 шт.

238 руб.

Аторвастатин-С3 (Северная Звезда, Россия)

10 мг, 30 шт.	109 руб.
20 мг, 30 шт.	147 руб.
40 мг, 30 шт.	231 руб.

Аторвастатин (Биоком, Россия)

10 мг, 30 шт.	110 руб.
20 мг, 30 шт.	186 руб.

Эти препараты чаще всего можно найти в аптеках, в таблицах указана средняя цена за упаковку.

Особенности применения заменителей

Аторис выпускается в форме таблеток с дозировкой 10, 20, 30, 40 и 60 мг. Как правило, прием препарата начинается с небольшой дозы 1 раз в сутки. Такая дозировка касается взрослых пациентов. Если через 2 недели после начала курса лечения и больной не ощущает никаких изменений, дозу Аториса нужно плавно увеличить. Период между увеличением дозы должен составлять не меньше 14 дней. Самостоятельно корректировать дозировку нельзя, это должен делать врач, исходя из результатов липидограммы. Максимальный терапевтический эффект Аториса достигается спустя 28 дней.

Торвакард продается в виде таблеток по 10, 20 и 40 мг. Таблетку нужно принимать внутрь целиком. Жевать и разламывать ее не нужно. Некоторые пациенты жалуются на боли в мышцах во время приема Торвакарда. При наличии подобных симптомов лекарство нужно заменить.

Заменитель Аторвастатина Атомакс необходимо принимать в одно и то же время. Начальную дозировку можно изменять по необходимости, однако в таком случае нужно проверять уровень липидов в крови каждые 2 недели. Нередко случается, что во время приема Атомакса у больного появляются проблемы со сном и стулом, он может быстро уставать, жаловаться на боли в горле и животе. При наличии этих симптомов стоит обратиться к врачу, чтобы подобрать другой препарат.

Сторвас можно принимать в любое время суток и независимо от приема пищи. Дозировка препарата подбирается индивидуально. На размер суточной дозы влияет:

уровень холестерина;
реакция пациента на препарат.

Во время всего курса лечения нужно держать на контроле анализы мочи и крови, важно следить за состоянием почек и печени. Если у человека есть проблемы с алкоголем или ему диагностированы заболевания печени, возможно, лучше подобрать другой препарат. Сторвас нельзя принимать во время беременности.

Что касается , нужно учитывать, что если у пациента был инсульт за полгода до начала приема препарата или он перенес ишемическую атаку, то максимальная дозировка может спровоцировать повторный геморрагический инсульт. Так как Тулип может вызвать головокружения и нарушения координации, во время терапии рекомендуется отказаться от работы со сложными приборами и от вождения транспорта.

Состав, форма выпуска и эффекты препарата. Показания и противопоказания. Побочные действия и передозировка препарата Аторвастатин СЗ. Способ применения и особые указания. Аналоги препарата.
Чем Аторвастатин С3 отличается от Аторвастатина и как его принимать

Чем Аторвастатин С3 отличается от Аторвастатина и как его принимать

Гиполипидемическое средство Аторвастатин СЗ производителя Северная Звезда (Россия) применяется для снижения уровня холестерина. Перед началом приема препарата следует ознакомиться с инструкцией, которая приведена в данной статье. Соблюдение всех рекомендаций врача обеспечит безопасность терапии.

Состав, форма выпуска и действие

В составе лекарственного препарата Аторвастатин СЗ в качестве активного компонента содержится Аторвастатин в разных дозировках - 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг. В качестве вспомогательных ингредиентов производитель Северная Звезда применяет производные целлюлозы, лактозу, тальки, Mg стеараты, диоксиды Si.

Препарат выпускают в форме таблеток с белым ядром и покрытых оболочкой розового цвета. В аптеках можно приобрести упаковки с разным количеством таблеток - 10, 14, 20, 30 или 90 штук.

Аторвастатин назначают для снижения уровня холестерина при отсутствии эффекта диеты, правильного образа жизни, при повышенной вероятности сердечных и сосудистых патологий, в том числе при диабете.

Фармакологические эффекты препарата:

Блокирование фермента печени, которые участвуют в синтезе холестеролов.

Уменьшение уровня холестерина.

Профилактика осложнений атеросклероза и его прогрессирования.

Предупреждение сердечных и сосудистых заболеваний - ишемии, инфаркта, инсульта и т.д.

Уменьшение вязкости крови.

Такое влияние на организм способствует мягкому снижению содержания в крови «вредных» триглицеридов, липопротеидов и холестерина.

Показания и противопоказания к применению

Инструкция по применению от производителя содержит перечень патологий, являющихся показаниями для препарата:

гиперхолестеринемия наследственная;

приобретенная гиперхолестеринемия;

профилактика осложнений сердечно-сосудистых патологий у людей группы риска - старше 55-летнего возраста, курильщиков, страдающих гипертонией, диабетом любой формы;

предупреждение осложнений у людей, которые страдают сердечными и сосудистыми патологиями.

К патологиям, при которых Аторвастатин не назначается (как указывает официальная инструкция по применению), относятся следующие:

беременность;

лактация;

детский возраст до 18 лет;

патологии, связанные с непереносимостью лактозы и недостаточностью лактазы;

аллергия на препарат.

С особой осторожностью средство назначается при таких состояниях и заболеваниях:

при планировании беременности женщинам;

патологии печени и почек;

болезни мышечной ткани;

гипотиреозы любой степени;

острые инфекции;

гипотензия;

сахарный диабет;

эпилепсия;

алкоголизм;

операции и травмы.

Побочные эффекты и передозировка

В целом лекарство переносится хорошо. Побочные действия чаще слабо выражены и быстро исчезают.

Только в случае сильно выраженных проявлений следует обращаться к доктору для проведения коррекции дозы и схемы приема.

К редким побочным эффектам относят следующие проявления:

нарушения эрекции;

импотенция, снижение полового влечения у мужчин и женщин;

желтуха, которая указывает на нарушения работы печени;

кожные высыпания аллергического характера;

нарушения слуха и зрительных функций;

выраженная слабость;

мышечные боли.

При проявлении двух последних признаков следует вызвать врача и отменить препарат. В остальных случаях потребуется консультация доктора, который проведет коррекцию назначенного лечения.

Способ применения и особые указания

Дозировка подбирается индивидуально. Запрещено без консультации с доктором изменять схему лечения.

Препарат принимают внутрь. Дозу следует глотать, не измельчая в ротовой полости. Кратность приема - 1 раз в день, предпочтительно в первой половине дня. Широкий диапазон доз позволяет применять средство у пациентов с разными патологиями. Терапевтическая доза, которая может быть назначена в зависимости от тяжести заболевания - от 10 до 80 мг. Средство отличается накопительным эффектом, выраженная активность отмечается только спустя 1 месяц приема. Прекращать прием лекарства следует постепенно. При резкой отмене возможны рецидивы болезней.

Важно! 80 мг Аторвастатина СЗ в сутки назначают при врожденной гиперхолестеринемии.

Важно перед началом лечения сообщить доктору о наличии таких болезней:

алкоголизм;

патологии почек, печени;

гипофункция щитовидной железы;

прием лекарств, снижающих функции печени;

беременность и лактация.

При длительной терапии потребуется регулярное выполнение анализа крови на определение работы печени, а также контроль состояния мышечной ткани.

Взаимодействие с препаратами и аналоги

Аторвастатин снижает активность Варфарина, поэтому не рекомендуется сочетать эти средства в одной схеме лечения.

При взаимодействии с такими средствами существенно возрастает вероятность побочных эффектов, в особенности мышечных болей:

противогрибковые (Итраконазолы, Кетоконазолы);

антибиотики-макролиды (Кларитромицины, Эритромицины);

другие типы гиполипидемических средств;

иммунодепрессанты (Циклоспорин и т.д.).

При необходимости комбинации указанных средств важно соблюдать интервал между приемами и контролировать состояние пациента.

Аналогами препарата по составу являются любые средства на основе Аторвастатина других производителей - Атокор, Аторис, Липикар, Липримар, Сторвас, Торвакард и т. д. Данные средства не имеют различий, кроме фирмы-производителя.

Аналогичным действием обладают препараты на основе других гиполипидемических веществ-статинов - Симвастатина, Розувастатина, Флувастатина, Питавастатина, Правастатина, Ловастатина. Разницы в эффектах между этими средствами практически нет.

Таблетки от холестерина аторвастатин

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аторвастатин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аторвастатина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аторвастатина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование статина для снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Аторвастатин - гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семенной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ЛПНП - на 41-61%, аполипопротеина В - на 34-50% и ТГ - на 14-33%; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Состав

Аторвастатина кальция тригидрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении Аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Метаболизруется преимущественно в печени под действием изофермента CYP3A4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания

в сочетании с диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы 2а и 2b по Фредриксону);
в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными концентрациями триглицеридов (тип 4 по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип 3 по Фредриксону), у которых диетотерапия не даст адекватного эффекта;
для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.

Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз в сутки и в дальнейшем варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки.

При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии при повышении сывороточного уровня ТГ (тип 4 по Фредриксону), а также при дисбеталипопротеинемии (тип 3 по Фредриксону) в большинстве случаев достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таблетки по 20 мг) 1 раз в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания Хс-ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Побочное действие

бессонница;
головокружение;
головная боль;
астения;
недомогание;
сонливость;
кошмарные сновидения;
амнезия;
эмоциональная лабильность;
паралич лицевого нерва;
мигрень;
депрессия;
потеря сознания;
звон в ушах;
сухость конъюнктивы;
нарушение аккомодации;
кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;
глухота;
глаукома;
потеря вкусовых ощущений;
боль в груди;
сердцебиение;
ортостатическая гипотензия;
повышение АД;
флебит;
аритмия;
стенокардия;
анемия, тромбоцитопения;
бронхит;
ринит;
пневмония;
обострение бронхиальной астмы;
носовое кровотечение;
тошнота, рвота;
изжога;
запор или диарея;
метеоризм;
боль в животе;
снижение или повышение аппетита;
сухость во рту;
отрыжка;
стоматит;
эзофагит;
глоссит;
гастроэнтерит;
хейлит;
язва двенадцатиперстной кишки;
ректальное кровотечение;
кровоточивость десен;
артрит;
судороги мышц ног;
миозит;
миалгия;
рабдомиолиз;
кривошея;
отечность суставов;
урогенитальные инфекции;
периферические отеки;
дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание);
лейкоцитурия, гематурия;
снижение либидо;
импотенция;
нарушение эякуляции;
алопеция;
фотосенсибилизация;
повышенное потоотделение;
экзема;
себорея;
гинекомастия;
увеличение массы тела;
обострение подагры;
кожный зуд;
кожная сыпь;
контактный дерматит;
крапивница;
ангионевротический отек;
отек лица;
анафилаксия;
многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Противопоказания

активные заболевания печени;
повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
печеночная недостаточность (классы А и В по шкале Чайлд-Пью);
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Гипохолестестериновую диету пациенты должны соблюдать во время всего периода лечения.

Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. В таких случаях следует контролировать состояние пациентов до нормализации активности печеночных ферментов. Если значения АЛТ или ACT более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.

Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. У пациентов с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК имеется вероятность развития миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН). Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом CYP3A4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммунодепрессантами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно контролировать состояние пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если при этом наблюдаются недомогание или лихорадка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении автотранспортом или работе с механизмами пациенты должны соблюдать осторожность, т.к. при применении Аторвастатина существует риск развития головокружения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), противогрибковыми препаратами из группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), нефазодоном, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой или дилтиаземом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.

При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, концентрация аторвастатина в плазме крови уменьшалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.

При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.

При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг в сутки концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки), которые ингибируют изофермент CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.

При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (500 мг 1 раз в сутки) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.

Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3А4.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (при данных комбинациях требуется осторожность).

При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4 (грейпфрутовый сок), сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови, в связи с этим следует избегать употребления этого сока.

Одновременное применение Аторвастатина с индукторами изофермента CYP3А4 (эфавирензом, рифампицином) приводит к уменьшению концентрации аторвастатина с плазме крови.

Фармацевтическая несовместимость не известна.

Аналоги лекарственного препарата Аторвастатин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Анвистат;
Атокорд;
Атомакс;
Аторвастатин ЛЕКСВМ;
Аторвастатин Тева;
Аторвокс;
Аторис;
Вазатор;
Липона;
Липофорд;
Липримар;
Липтонорм;
ТГ тор;
Торвазин;
Торвакард;
Тулип.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

АТХ

АТХ - C10AA05.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Каждая таблетка содержит 10 мг, 20 мг, 40 мг или 80 мг активного компонента. Действующее вещество средства - аторвастатин.

Таблетки имеют розовый цвет и круглую, двояковыпуклую форму. Ядро имеет белый цвет.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает ингибирующее действие на синтез стероидов и холестерина. Активный компонент имеет синтетическое происхождение. Он является конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы, играющего ключевую роль в синтезе мевалоната - вещества, которое необходимо для образования холестерина.

Средство позволяет снизить уровень холестерина, ЛПНП, триглицеридов у людей, страдающих гомо- или гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией. Оно также позволяет повысить уровень липопротеидов высокой плотности, которые являются полезными для организма.

Аторвастатин не только подавляет активность фермента, участвующего в синтезе холестерина, но и способствует элиминации последнего. Это обеспечивается за счет увеличения количества клеточных рецепторов, которые связываются с липопротеидами низкой плотности и обеспечивают их дальнейший химический распад.

Аторвастатин ведет к изменению соотношения липопротеидов высокой и низкой плотности за счет подавления производства последних, их утилизации, а также благоприятного изменения самих частиц. Средство эффективно в случаях, когда при приеме других гиполипидемических медикаментов уровень ЛПНП не снижается.

Под влиянием аторвастатина концентрация холестерина в кровотоке снижается до 50%, ЛПНП до 60%, аполипопротеина-B до 50%, триглицеридов до 30%. Данные, полученные во время испытаний препарата, были практически аналогичны у людей, страдающих наследственными и ненаследственными формами гиперхолестеринемии, смешанной гиперлипидемией и инсулиннезависимым СД.

Под влиянием аторвастатина улучшаются реологические свойства крови за счет снижения ее вязкости. Наблюдается снижение активности склеивания тромбоцитов и некоторых компонентов свертывающей системы. Препарат оказывает влияние на активность макрофагов, препятствуя разрыву атеросклеротических бляшек, который может происходить при их участии.

Средство позволяет снизить риск смертности в результате ишемизации тканей на 15% при приеме дозировки 80 мг. Степень снижения содержания липопротеидов низкой плотности в кровотоке зависит от потребляемых доз препарата.

Фармакокинетика

Действующее вещество средства при пероральном приеме активно всасывается слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта. Максимальная эффективная концентрация активного компонента в плазме наблюдается через 60-120 минут после приема. У пациентов женского пола содержание аторвастатина в кровотоке на 1/5 выше, чем у мужчин. Более высокие дозы препарата всасываются активнее, плазменная концентрация зависит от количества потребляемого средства.

Общая биологическая доступность активного компонента равна 15%. Около 30% принятой дозы конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу. Уровень биологической доступности аторвастатина обусловлен метаболическими превращениями, которым вещество подвергается в слизистой кишечника и гепатобилиарном тракте. При употреблении пищи снижается как скорость, так и степень всасывания действующего вещества.

При попадании в плазму крови препарат практически полностью связывается с транспортными пептидами. Активное вещество в незначительных количествах проникает через мембраны эритроцитов.

При метаболическом превращении аторвастатина образуются два вещества. Активность метаболитов сопоставима с таковой у исходного вещества. До 70% действия препарата обеспечивается благодаря активности метаболитов.

Химическое превращение аторвастатина в гепатобилиарном тракте происходит под влиянием изофермента CYP3A4. Активный компонент средства в некоторой степени подавляет его активность.

Выведение препарата происходит преимущественно с током желчи. Период полувыведения составляет чуть более 12 часов. Терапевтический эффект аторвастатина продолжается около суток.

Показания к применению

Показаниями к применению данного средства являются:

семейная и несемейная гиперхолестеринемия;
комбинированная гиперлипидемия;
заболевания, связанные с дисбалансом беталипопротеинов;
наследственная гипертриглицеридемия.

Аторвастатин также используется в качестве препарата для профилактики болезней сердечно-сосудистой системы. Он применяется и для предупреждения вторичных осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца. Помогает снизить риск смертности у пациентов данной группы.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению данного средства являются:

индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу и другим составляющим;
патологии гепатобилиарного тракта, сопровождающиеся повышением уровня трансаминаз печени в кровотоке;
детский возраст;
нарушение усвоения лактозы;
гиперчувствительность к соевым продуктам;
период беременности и лактации.

С осторожностью

Особую осторожность во время терапии следует соблюдать пациентам с печеночной недостаточностью. Относительным противопоказанием является алкоголизм, поскольку злоупотребление спиртным может быть причиной появления патологий гепатобилиарного тракта.

нарушениями баланса электролитов;
гиперфункцией щитовидной железы;
расстройствами метаболизма;
септицемией;
низким уровнем артериального давления;
эпилепсией;
недавно перенесенными оперативными вмешательствами.

Как принимать Аторвастатин С3

Средство принимается перорально вне зависимости от времени суток. Терапия аторвастатином проводится после того, как будут предприняты попытки контроля уровня холестерина при помощи специализированной диеты. Если она неэффективна, помимо ограничения питания пациент должен принимать данный препарат.

При подборе индивидуальной суточной дозировки учитывается тяжесть заболевания. Максимально можно назначать 80 мг средства в день. Таблетки принимаются один раз в сутки.

Подбор необходимой дозировки чаще всего начинается с назначения стандартной минимальной дозы - 10 мг. Затем каждые полмесяца-месяц пациент должен сдавать анализ на содержание липидов в кровотоке. В зависимости от эффективности лечения дозировка будет повышаться или оставаться на прежнем уровне.

При сахарном диабете

Регуляция уровня липидов у людей с сахарным диабетом происходит тем же образом, что и у пациентов без данной патологии. Во время лечения следует периодически проводить мониторинг уровня сахара крови в связи с возможными колебаниями.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт

Может реагировать на терапию появлением следующих негативных эффектов:

расстройство пищеварения;
вздутие;
боли в эпигастральной области;
гиперактивация печеночных ферментов;
желтуха;
воспаление поджелудочной железы;
тошнота;
рвота.

Центральная нервная система

Может реагировать на лечение появлением:

головных болей;
диссомнии;
вертиго;
парестезий;
временной потери памяти;
шума в ушах;
кровотечений из носовой полости.

Со стороны дыхательной системы

Возможно появление загрудинных болей.

Со стороны кожных покровов

Могут появляться:

высыпания;
облысение;
буллы;
покраснение кожи.

Со стороны мочеполовой системы

Возможно появление следующих симптомов:

снижение либидо;
недостаточность почечной функции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможно появление следующих побочных реакций:

усиленное сердцебиение;
нарушения ритма;
расширение периферических сосудов;
флебиты;
снижение или повышение артериального давления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Могут появляться:

боли в мышцах;
боли в суставах;
судороги;
разрывы сухожилий.

Аллергии

Возможно появление:

анафилактических реакций;
токсического некролиза.

Особые указания

Во время терапии Аторвастатином наблюдается действие на скелетные мышцы. Данный факт требует мониторинга уровня креатинфосфокиназы. При появлении признаков миопатии следует прекратить прием препарата. Пациенту следует немедленно обращаться к врачу при появлении болевых ощущений в мускулах или мышечной слабости.

Совместимость с алкоголем

Влияние на способность управлять механизмами

При появлении побочных реакций со стороны нервной системы следует ограничить время пребывания за рулем в целях безопасности.

Применение при беременности и в период лактации

Аторвастатин не назначается данной категории пациентов в связи с возможными рисками для здоровья ребенка.

Назначение Аторвастатина С3 детям

Препарат предназначен для лечения людей старше 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

При отсутствии у пожилых пациентов противопоказаний или ограничений к применению терапия проводится стандартным способом.

Применение при нарушении функции почек

Почки не участвуют в метаболизме или выведении (выводится до 2%) действующего вещества.

Применение при нарушении функции печени

Лечение пациентов с почечной дисфункцией должно осуществляться с мониторингом уровня ферментов печени. В зависимости от степени их активности регулируется дозировка средства.

Передозировка

При передозировке аторвастатином необходимо обратиться к доктору. Симптомы купируются введением диуретических средств, растворов электролитов. Гемодиализ не применяется. В тяжелых случаях необходимо обеспечить мониторинг жизненных функций больного.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение с феназоном не сопровождается изменением фармакокинетических свойств обоих средств.

Одновременное употребление антацидных препаратов ведет к снижению содержания аторвастатина в кровотоке. Это происходит из-за ухудшения всасывания активного компонента.

Медикаменты, повышающие активность изофермента CYP3A4, снижают концентрацию данного средства в плазме крови. Рифампицин имеет двойственное влияние на почечные ферменты, поэтому не влияет на фармакокинетику препарата.

По-быстрому о лекарствах. Аторвастатин.

Чем Аторвастатин С3 отличается от Аторвастатина

Действие данных препаратов аналогично.

Условия отпуска Аторвастатина С3 из аптек

По рецепту доктора.

Можно ли купить без рецепта

Цена

Зависит от места приобретения.

Условия хранения препарата

Необходимо хранить в темном месте при температуре не более +25 °С.