Что такое антивитамины? Антивитамины. Механизмы их действия

Источник: http://www.gettyimages.com

Витамины и антивитамины: двойники и соперники

Эти вещества могут свести на нет действие витаминов и привести к авитаминозу. А могут стать основным средством лечения многих болезней. Встречайте: антивитамины.


Эти вещества могут свести на нет действие витаминов и привести к авитаминозу. А могут стать основным средством лечения многих болезней. Встречайте: антивитамины.

Привычная ситуация: разрезали яблоко пополам - себе и ребенку. Вы свою половинку съели сразу, а ребенок мусолит, его часть яблока потихоньку темнеет. «Это же натуральная аскорбинка!» - увещеваете вы, но на самом деле витамина С там почти не осталось. Под воздействием света в яблоке вырабатывается аскорбиназа - вещество, сходное по химической структуре с витамином С, но обладающее противоположным действием. Оно вызывает окисление витамина С и его разрушение.

ДВЕ СТОРОНЫ ОДНОЙ МЕДАЛИ

Аскорбиновая кислота и аскорбиназа - самый яркий пример существования витаминов и антивитаминов. Такие вещества имеют схожую химическую структуру и абсолютно противоположные свойства.

В организме витамины превращаются в коферменты и вступают во взаимодействие со специфическими белками, таким образом регулируя различные биохимические процессы. Причем все роли расписаны заранее: витамин может встроиться лишь в соответствующий ему белок. Последний, в свою очередь, выполняет строго определенную функцию, не допуская никаких замен.

Антивитамины также превращаются в коферменты, только ложные. Специфические белки не замечают подмены и пытаются осуществлять привычные функции. Но это уже невозможно: действие витаминов может полностью или частично блокироваться, их биологическая активность снижается или вовсе сводится на нет. Процессы обмена веществ останавливаются.

Более того, сейчас уже известно, что антивитамины не просто тормозят биохимические процессы в организме. В некоторых случаях они изменяют химическую структуру витаминов , и тогда ложный кофермент начинает играть свою собственную биохимическую роль. В этом возможны и плюсы.

ИЗ МИНУСОВ В ПЛЮСЫ

Антивитамины открыли случайно, когда ученые пытались усилить биологические свойства витамина В9 (фолиевой кислоты), который активизирует процессы . Но в результате различных химических процессов витамин В9 преобразовался, утратил свои привычные свойства, зато приобрел новые - стал тормозить рост раковых клеток.

Также благодаря случаю был обнаружен и дикумарин - антагонист витамина К. Оба эти вещества участвуют в процессах кроветворения, только витамин К способствует свертываемости крови, а дикумарин нарушает ее. Теперь это его свойство используют для лечения соответствующих заболеваний. За последние десятилетия химики синтезировали сотни производных витаминов, и у многих были обнаружены антивитаминные свойства. Так, незначительно изменив химическую структуру пантотеновой кислоты, обеспечивающей клетки энергией, химики получили антивитамин В3, который оказывает успокаивающее действие.

Эксперименты на животных показали, что соевые бобы содержат белковые соединения, полностью разрушающие , кальций и фосфор, провоцируя развитие рахита. Но при нагревании соевой муки действие антивитаминов нейтрализуется. Применение этой антагонистической пары в медицине - вопрос времени.

ВИТАМИННЫЙ КОНФЛИКТ

Интересно, что подобные антиподы есть у всех витаминов. И рекомендации по правильному питанию просто обязаны учитывать возможные витаминные конфликты.

* Взять тот же витамин С, который содержится в большинстве свежих овощей и фруктов. Стоит нарезать салат и оставить его на некоторое время на столе либо выжать сок и оставить его в бокале, как в процессы вступает аскорбиназа. В результате теряется до 50% витамина С. Так что все это полезнее съедать сразу после приготовления.

* Витамин В1 (тиамин) отвечает за процессы роста и развития, помогает поддерживать работу сердца, нервной и пищеварительной систем. Но все его положительные свойства разрушает тиаминаза. Этого вещества много в сырых продуктах: в основном в пресноводной и морской рыбе, а также в рисе, шпинате, картофеле, вишне, чайном листе. Так что у фанатов есть риск заработать дефицит витамина В1.

* Сырая фасоль нейтрализует действие витамина Е, так же как и соя. Вообще именно в сырых продуктах особенно много антивитаминов.

* Еще один очень популярный антивитамин, о котором многие даже не догадываются, - это кофеин. Он мешает усвоению витаминов С и группы B. Чтобы разрешить этот конфликт, чай или кофе лучше пить через час-полтора после еды.

* Родственные имеют биотин (витамин Н) и авидин. Первый отвечает за здоровую кишечную микрофлору и стабилизирует уровень сахара в крови, второй препятствует его всасыванию. Оба вещества содержатся в яичном желтке, но авидин - лишь в сыром яйце (он разрушается при нагревании). Поэтому при диабете или проблемах с кишечной микрофлорой яйца нужно варить вкрутую, а не «в мешочек».

* Если в вашем рационе много , фасоли, сои, грецких орехов, шампиньонов и вешенок, коровьего молока и говядины, то возникает риск дефицита витамина РР (ниацина). Все названные продукты богаты его антиподом - аминокислотой лейцином.

* Витамин А (ретинол) хоть и относится к жирорастворимым, но плохо усваивается при избытке маргарина и кулинарных жиров. Когда готовите печенку, рыбу, яйца и другие продукты, богатые ретинолом, используйте минимальное количество жира, желательно оливкового или сливочного масла.

  • Антивитамины - соединения, вызывающие снижение, либо полную потерю биологической активности витаминов. Ученые обратили внимание на данную группу веществ несколько десятилетий назад. Эксперимент по синтезу витамина и усилению его действия на организм привел к обнаружению интересной особенности: полученное вещество было сходно по строению с искомым, но, наоборот, блокировало его действие.

    Какие антивитамины существуют и представляют ли они опасность? Где можно обнаружить данные вещества? Сначала следует рассмотреть механизм их биологического действия.

    Антивитамины делятся на несколько групп.

    Различают:

    • Неконкурентные ингибиторы . Вещества, прямо действующие на витамин. Они расщепляют его, либо образуют неактивные комплексы.
    • Антагонисты-конкуренты . Благодаря структурному сходству встраиваются в биологически важные соединения вместо витаминов и выключают их из обменных процессов.

    Значение

    Витамины и антивитамины - это обычно сходные по строению вещества, но с противоположной активностью. Антагонисты некоторых соединений можно обнаружить в пище. Длительное употребление содержащей их еды способно привести к появлению признаков .

    Например, во время медицинского обследования группы жителей Таиланда было выявлено, что у большого числа людей наблюдается нехватка тиамина. Причиной послужили особенности рациона: на протяжении длительного времени данная категория лиц употребляла большое количество сырой рыбы. Указанный продукт содержал фермент тиаминазу, расщепляющую до неактивных составляющих.

    Антивитамины активно используют в медицине. Некоторые из них служат основой для химиотерапевтических препаратов. Ряд научных экспериментов основан на применении антагонистов: с их помощью моделируют состояние гиповитаминоза.

    Представители антивитаминов и их источники

    Происхождение у данных веществ разное: некоторые из них получают исключительно синтетическим путем, другие входят в состав обычной пищи. К определенному витамину нередко существует сразу несколько типов антагонистов. Создана сводная таблица антивитаминов.

    Витамины Антивитамин
    (ретинол) Липооксидаза
    B1 (тиамин) Окситиамин, пиритиамин, тиаминаза
    B2 () Изорибофлавин, дихлоррибофлавин, галактофлавин
    B3 () Изониазид, тубазид, фтивазид
    B5 () α-метилпантотеновая кислота
    (пиридоксин) Дезоксипиридоксин, циклосерин, линатин
    B9 () Птеридины (аминоптерин, метотрексат)
    B12 () Производные 2-аминометилпропанол-В12, свинец
    B7 () Авидин
    C () Аскорбатоксидаза
    Кумарины (дикумарин, варфарин, тромексан)

    Ретинол

    Обмен ретинола может прекратиться на этапе дезактивации каротина (его предшественника). Антивитамином выступает липооксидаза. Наибольшее количество указанного фермента содержится в сое, не подвергшейся термической обработке.

    Витамины группы B

    Конкурентами B1 являются тиаминаза, окситиамин, пиритиамин. Большое количество первого соединения содержит сырая рыба, моллюски. Растительным источником антагониста B1 служат ягоды черники. Немного тиаминазы содержат рис, шпинат.

    Подавляют действие B2 следующие антивитамины: изорибофлавин, галактофлавин, дихлоррибофлавин. Они блокируют рибофлавин по механизму конкурентного замещения. Ряд лекарственных препаратов, предназначенных для борьбы с малярией (акрихин, хинин), обладают свойствами ингибиторов B2.

    К антагонистам B3 относятся противотуберкулезные средства (изониазид, фтивазид, тубазид). Указанные препараты также являются ингибиторами для B1, B2, B6, никотиновой кислоты. Антивитаминный эффект способствует задержке роста и размножения микобактерий туберкулеза. Антагонистом никотиновой кислоты является индол-3-уксусная кислота, которую содержат кукурузные зерна. Свойствами ингибитора B3 обладает Пантогам (лекарство, использующееся в психиатрической и неврологической практике).

    Применение α-метилпантотеновой кислоты способно спровоцировать дефицит B5. Экспериментальное введение вещества приводило к появлению признаков нарушения работы почек и надпочечников. Оно является объектом только научных исследований.

    Конкурентами B6 являются циклосерин, дезоксипиридоксин. Основное предназначение указанных веществ - создание искусственного гиповитаминоза. Подавляет биологическую активность пиридоксина и линатин. Его содержат некоторые виды бобовых, семена льна, .

    Наиболее известным представителем антивитамина B7 является авидин. Данное соединение содержится в сыром яичном белке птиц. Авидин не разрушает витамин, но образует с ним неактивный комплекс. Термическая обработка позволяет избежать нарушения усвоения биотина.

    Антивитамины фолиевой кислоты используют при лечении острых лейкозов. Один из наиболее известных препаратов - метотрексат . Угнетение деления злокачественных клеток достигается за счет нарушения работы фолатзависимых ферментов с последующим блоком синтеза нуклеиновых кислот.

    Антивитаминную роль для кобаламина косвенно играют 2-аминометилпропанол-В12, соединения свинца. Нормальное всасывание B12 обеспечивается благодаря действию внутреннего фактора Касла. Свинец подавляет его активность, тем самым ухудшая абсорбцию кобаламина. Похожий механизм наблюдается и при взаимодействии с фолиевой кислотой.

    Аскорбиновая кислота

    Катализатором окисления данного соединения является аскорбатоксидаза. Фермент участвует в превращении витамина C в дегидроаскорбиновую кислоту. Он содержится в некоторых видах растительной пищи, не подвергшейся термической обработке.

    Наибольшая активность аскорбатоксидазы обнаружена в и . Скорость процесса окисления напрямую связана со степенью повреждения продукта: чем сильнее измельчено растение, тем активнее протекает реакция. Достаточное температурное воздействие позволяет блокировать действие аскорбатоксидазы.

    Витамин K

    Впервые об антагонистах для данной группы соединений заговорили после обнаружения «болезни сладкого клевера» у крупного скота. Ученые заметили, что у животных, которые длительно употребляли данное растение, была склонность к кровотечениям. После подробного исследования у них зафиксировали нехватку витамина K. Причиной дефицита являлось вещество дикумарин .

    Открытие кумаринов повлекло за собой создание некоторых видов антикоагулянтов (веществ, препятствующих свертыванию крови). Наиболее известным представителем является варфарин. Его используют как средство для предупреждения и лечения тромбозов.

    Опасны ли антагонисты витаминов?

    Представляют ли рассматриваемые соединения угрозу для здоровья? Скорее, потенциальную. Большинство антивитаминов были синтезированы в лабораторных условиях, поэтому встретить их в обычной жизни маловероятно. Прием лекарств, обладающих свойствами антагониста, при необходимости сопровождается дополнительным назначением жизненно важных соединений. Например, противотуберкулезные препараты используют совместно с витаминами группы B.

    Не стоит опасаться еды, содержащей указанные вещества. Если рассматривать соотношение витаминов и их конкурентов, первых содержится значительно больше. Спровоцировать появление патологии смогут только грубые нарушения диеты (например, крайне однообразная пища). Большая часть антагонистов инактивируется с помощью достаточной термической обработки продуктов. Залог защиты организма от избыточного действия антивитаминов - правильное сбалансированное питание и точное следование терапевтическим схемам, назначенным врачом.

    Вы правильно и сбалансированно питаетесь, едите овощи, фрукты и злаки, богатые клетчаткой, макро- и микроэлементами и витаминами? Но вот эти вещества в наших продуктах могут свести на нет действие витаминов и спровоцировать авитаминоз. Или, наоборот, станут средством лечения многих болезней. Знакомьтесь: антивитамины.

    Антивитамины - это соединения, которые схожи по химическому строению с витаминами, но обладают совершенно противоположным эффектом для человека. Попадая в организм, антивитамины включаются вместо витаминов в реакции обмена веществ и тормозят или нарушают их нормальное течение. Это ведет к витаминной недостаточности даже в тех случаях, когда определенный витамин естественным путем поступает с пищей в достаточном количестве.

    Классический пример: вы разрезали яблоко и оставили на потом одну половину, которая со временем начинает темнеть. Да, мы все помним про воздействие кислорода и окисление, но в этой потемневшей половинке витамина С практически не осталось. Под воздействием света в яблоке вырабатывается аскорбиназа - вещество, сходное по химической структуре с витамином С, но обладающее противоположным действием. Оно вызывает окисление витамина С и его разрушение. Ее много в свежих фруктах и овощах, особенно в яблоках, огурцах, зелени и кабачках. Поэтому ешьте их сразу свежими или обрабатывайте термически.

    Антивитамины известны почти для всех витаминов.

    Тиаминаза

    Антивитамин витамина В1 (тиамина). Этот фермент разрушает своего полезного соперника. Избыточное количество тиаминазы в организме может стать причиной гиповитаминоза В1. Этот вредный фермент содержится в тканях некоторых видов сырой (соленой и вяленой) пресноводной и морской рыбы. Избежать неприятностей очень просто: фермент, как и любой другой белок, сворачивается и теряет активность при нагревании. Поэтому рыбу надо просто отваривать, запекать или жарить. И не превращать популярные суши в ежедневное блюдо.

    Тиаминаза 2

    Растительный вид фермента содержится, например, в брюссельской и савойской капусте, рисе, шпинате, сыром картофеле. Тиаминаза 2 легко исчезает при нагревании, поэтому осторожным нужно быть только фанатичным сыроедам.

    Авидин

    Антивитамин витамина Н, биотина, витамина В7 и кофермента R. Авидин связывает витамин Н и выводит его транзитом из организма. Он содержится в сыром яичном белке. Конечно, из-за боязни сальмонеллеза мало кто употребляет сейчас сырые куриные яйца, но многие хозяйки продолжают делать белковые крема. Лучше отказаться от этого сладкого дополнения, так как даже в вымытом яйце сальмонелла может выжить. Тем более, что в жареных и вареных яйцах необходимый витамин Н остается, а авидин исчезает.

    Кофеин

    Удивлены? То, без чего многие из нас не могут взбодриться, - очень популярный антивитамин. Он мешает усвоению витаминов С и группы B. Чтобы разрешить этот конфликт, чай или кофе лучше не пить утром на голодный желудок и тем более заменять ими полноценную пищу. Лучше употреблять эти напитки во время еды или через час-полтора после еды.

    Аминокислота лейцин

    Антипод витамина РР (ниацина). Если в вашем рационе много бурого риса, фасоли, сои, грецких орехов, шампиньонов и вешенок, коровьего молока и говядины, то возникает риск дефицита витамина РР. Также не забывайте про термическую обработку. Кроме лейцина, у витамина РР есть еще 2 антивитамина: индолилуксусная кислота и ацетил пиридин. Этих веществ много в кукурузе.

    Гидрогенизированные жиры

    Они очень вредят ретинолу - витамину А. Хоть ретинол и жирорастворимый, но он плохо усваивается при избытке маргарина и специальных кулинарных жиров. Когда готовите печенку, рыбу, яйца, морковь и другие продукты, богатые ретинолом, используйте минимальное количество жира. Если жарите эти продукты, то лучше на классическом подсолнечном, оливковом или сливочном масле. Также советуем не добавлять маргарин при приготовлении выпечки. Конечно, этот кулинарный жир гораздо дешевле, но зато он и намного более вредный.

    Полиненасыщенные жирные кислоты

    Полезные, в общем, соединения при их переизбытке превращаются в яд. Полиненасыщенные жирные кислоты, входящие в состав растительного и соевого масла, а также бобовых, являются антагонистом витамина Е. Поэтому даже с полезными жирами нужно быть бдительными. Кстати, соевые бобы при излишнем их употреблении могут также убивать витамин D.

    Дикумарин

    Конкурент витамина К. Антивитамин снижает действие филлохинона (витамина К) и содержится в инжире, пастернаке и в таком растении, как донник лекарственный.

    Плюсы и польза антивитаминов

    Антивитамины были открыты случайно, когда ученые пытались усилить свойства витамина В9 (фолиевой кислоты), который активизирует процессы кроветворения. Но в результате различных химических процессов витамин В9 преобразовался, утратил свои привычные свойства, зато приобрел новые - стал тормозить рост раковых клеток.

    Оказать положительное влияние может и дикумарин - антагонист витамина К. Оба эти вещества участвуют в процессах кроветворения. Вот только витамин К способствует свертываемости крови, а дикумарин нарушает ее. Теперь свойство этого антивитамина используют для лечения соответствующих заболеваний.

    Поэтому главный наш совет - соблюдать меру. Большинство продуктов кушайте сразу и не храните долго или термически их обрабатывайте. Термическая обработка это тоже не всегда вредно. Особенно варка. Также серьезными врагами витаминов были и остаются алкоголь и курение - еще один повод избавиться от вредных привычек.

    Подготовлено с использованием материалов: zdr.ru, zdorovja.com.ua, polonsil.ru, fizrazvitie.ru

    Знаете ли вы, что существуют антивитамины, вещества, которые мешают метаболизму витаминов, либо приводит к их усиленному выведению или распаду? Эти химические двойники, благодаря похожему строению, так же, как и витамины встраиваются в определенные белки, превращая их в новые структуры. В результате такого «внедрения» в молекулярные цепочки, полностью исчезают полезные свойства витаминов.

    Довольно часто приходится слышать от людей, что полезные вещества они получают непосредственно из продуктов питания, и в получении дополнительных витаминных добавок нет необходимости. Однако, задумывались ли вы над тем, сколько пищи надо съесть человеку, каким должно быть правильное питание, чтобы организм получил все необходимые ?

    Интересные факты. Чтобы получить суточную дозу витамина В1 человеку необходимо в день съедать буханку черного хлеба. Для того, чтобы пополнить нормы витамина С придется съесть целых 3 килограмма цитрусовых или выпить 6 литров яблочного сока. Получается, что человек должен уподобиться обжоре Гаргантюа, чтобы дать организму необходимые питательные вещества?

    Прошли времена фруктово-овощного дефицита. Даже зимой на прилавках магазинов видим не только огурцы с помидорами, но и любую экзотику, о которой раньше только читали – маракуйя, мангустин, фейхоа и т.д. Ура, чем не рай для организации правильного питания и круглогодичного получения ! Однако, не факт, что современные продукты питания могут дать нам все необходимое. Причина в качестве. Многое выращивается в теплицах без солнечного света с применением различных способов ускорения роста. А экзотические плоды, привезенные из далекого зарубежья, обрабатываются для сохранности химическими составами, отнюдь, не безопасными для здоровья.

    Вообще витамины проявляют себя не присутствием, а своим отсутствием. При их дефиците выпадают волосы, слабеют мышцы, резко снижается зрение, сосуды становятся хрупкими, а кости ломкими. Без витаминов нельзя зачать и родить здорового ребенка. К сожалению, в нашем рационе этих веществ может не хватать. В первую очередь это относится к витаминам группы В и витамину Д, дефицит которых встречается у каждого второго человека. Сторонники вегетарианства, сами того не подозревая, обедняют организм витамином В12, который содержится в мясе, рыбе, масле. В этом случае человеку могут угрожать нервные заболевания, вплоть до самого серьезного – рассеянного склероза.

    Вас, наверно, удивит узнать, что антивитамины содержатся в сырых овощах и фруктах. Простой пример: яблоко на разрезе начинает темнеть. Если вы думаете, что это из-за присутствия в яблоке железа, то ошибаетесь. На самом деле происходит окисление витамина С, его постепенное превращение в новую структуру аскорбиназу. При резке апельсина или болгарского перца содержание витамина С вдвое уменьшается уже через полчаса. Витамина С в салате из огурцов и помидоров нет. Он под воздействием антивитамина распадается практически мгновенно. Кстати, именно в огурцах содержится больше всего аскорбиназы.

    С продуктами все не так просто. Например, в составе соевых бобов есть белковое соединение, которое полностью разрушает витамин Д, кальций и фосфор. Антивитамин В1 – тиаминаза есть в шпинате, вишне и сырой рыбе. Этот фермент разрушает витамин В1. Об этом стоит помнить любителям суши и ролл.

    С помощью термической обработки можно легко расправиться с антивитаминами, которые боятся высоких температур, да и в отварных овощах дольше сохраняются все витамины. В то же время следует помнить, что длительная термическая обработка, алкоголь, кофеин, курение действуют, как разрушители полезных веществ. Правильное питание — это, когда салат съедается сразу после приготовления, а в пищевом рационе в комплексе присутствуют .

    Антивитаминными свойствами «грешат» многие антибиотики, а ацетил салициловая кислота – аспирин самый активный антивитамин. Он полностью выводит витамин С из организма, способствует вымыванию калия и кальция. Чтобы нивелировать негативное действие антивитаминов необходимо лекарства принимать строго в указанных дозировках и не заниматься самолечением.

    Антивитамины и витамины – это, как минус и плюс в организме, но не стоит видеть в этом симбиозе негатив. Антивитамины не дают развиваться переизбытку витаминов – гипервитаминозу, и в тоже время внешними симптомами сигнализируют о их недостатке – гиповитаминозе. Современная наука смогла найти применение этому природному регулятору в медицинских целях, используя действие антиподов в биохимических процессах для предотвращения развития некоторых заболеваний, таких, как туберкулез, рак, малярия.

    Природа распорядилась так, что «плюсов» в обычном рационе человека больше, чем «минусов». Баланс нарушает сам хомо сапиенс не сбалансированным питанием, нарушением правил хранения и кулинарной обработки продуктов. О том, принимать витаминные комплексы или нет, сколько и когда, спор идет давно. Не спорю, абсолютно здоровым людям они не нужны, но есть ли среди нас абсолютно здоровые люди, большой вопрос. Что же делать в данном случае? Идти в аптеку за синтетическими витаминными комплексами? Но могут ли синтетические витамины заменить натуральные? Если натуральный витамин С представляет собой семь различных биологически активных производных аскорбиновой кислоты, то аптечный витамин С — это всего лишь один вариант аскорбиновой кислоты.

    Витамины – это незаменимые пищевые вещества. Незаменимые, потому, что за исключением не образуются в нашем организме. Пищевые, потому, что получать мы их должны с пищей. А так как в настоящее время продукты питания по ряду причин не могут дать нам эти жизненно важные биологически активные соединения, то мы вынуждены прибегать к витаминным препаратам, относящимся к лекарственным формам и биологически активным добавкам – БАДам.

    Хочу обратить ваше внимание на витаминные комплексы и БАДы компании НСП, на сто процентов производимые из натурального сырья. Использование специальных технологий позволило максимально приблизить состав и эффект действия продуктов НСП к природным витаминам. В результате организм воспринимает их не как чужеродные вещества, а как обогащение питания. Передозировка, даже при длительном использовании БАД не наступает, так как организм берет у них полезных веществ, столько, сколько ему необходимо.

    Заметив за собой какие-то признаки гиповитаминоза – усталость, раздражительность, ухудшение состояния кожи, волос, ломкость ногтей и т.д., если в вашем городе есть возможность, сделайте анализ крови на витаминный фон, чтобы выяснить, каких витаминов в организме не хватает. А что касается антивитаминов, то от их воздействия можно обезопасить себя в первую очередь сбалансированным, правильным питанием, дополненным витаминами и биологически активными веществами компании НСП.

    Антивитаминами называют вещества, которые различными способами нарушают биохимическое использование витаминов живой клеткой, что приводит к состоянию недостаточности какого-либо определенного витамина или группы витаминов. Развитие исследований в области химиотерапии, питания микроорганизмов, животных и человека, установление химической структуры витаминов создали реальные возможности для уточнения наших представлений об антагонизме веществ также в области витаминологии. Вместе с тем открытие антивитаминов способствовало более полному и углубленному изучению физиологического действия самих витаминов, так как применение в эксперименте антивитамина приводит к выключению действия витамина и соответствующим изменениям в организме; это в известной степени расширяет наши познания о функциях, которые тот или другой витамин несет в организме.

    Антивитамины можно разделить на две основные группы.

    • К первой группе относятся химические вещества, которые инактивируют витамин путем его расщепления, разрушения или связывания его молекул в неактивные формы.
    • Ко второй группе относятся химические вещества структурно-подобные или структурно-родственные витаминам. Эти вещества вытесняют витамины из биологически активных соединений и, таким образом, делают их неактивными.

    В результате действия антивитаминов обеих групп нарушается нормальное течение процесса обмена веществ в организме.

    В качестве примера действия антивитаминов первой группы можно привести следующее. Как указывалось выше, определенная альбуминовая фракция сырого яичного белка, называемая авидином, обладает способностью связываться с витамином Н (биотином); при этом образуется биологически неактивное, т.е. уже не имеющее свойств витамина Н, вещество, называемое биотин-авидином. Это вещество не растворимо в воде и не всасывается кишечником, значит не может быть использовано организмом. Следовательно, авидин является антивитамином по отношению к биотину.

    Другим примером могут служить различные "витаминазы", которые разрушают, расщепляют соответствующие витамины; так, термолабильный фермент тиаминаза разрушает витамин В 1 отделяя от его структуры два кольца - пиримидиновое и тиазольное.

    Тиаминаза была выделена из сырых внутренностей рыб: карпа, форели, макрели, трески и сельди. Для человека реальную опасность в этом отношении представляют сырые моллюски, например устрицы, используемые в пищу в некоторых странах, так как они содержат тиаминазу.

    Другой фермент - аскорбиназа - разрушает аскорбиновую кислоту, а фермент липоксидаза, содержащийся в некоторых соевых бобах, катализирует деструкцию каротина. Таким образом, ферменты - тиаминаза, аскорбиназа, липоксидаза - являются соответственно антивитаминами по отношению к тиамину, аскорбиновой кислоте, каротину.

    Антивитамины второй группы, т. е. структурные аналоги витаминов могут оказывать существенное влияние на процессы обмена в организме. Развитие учения об антивитаминах было начато в исследованиях Woods и Fildes, которые на примерах антагонистического действия между сульфаниламидными препаратами и пара-аминобензойной кислоты разработали теорию, сущность которой заключается в следующем.

    В каждом организме находятся вещества, которые входят в состав живой клетки и регулируют нормальный ход обменных реакций организма, поэтому данные вещества совершенно необходимы для организма. К ним относятся витамины, гормоны, аминокислоты, минеральные соединения. Однако известно большое число химически родственных веществ (большей частью изготовленных искусственно), которые не обладают биологически активными свойствами, а, наоборот, во многих случаях ограничивают или совершенно уничтожают действие витаминов, т. о. обладают антагонистическим действием. По отношению к витамину эти вещества являются антивитаминами. Антагонизм между витамином и антивитамином может иметь конкурирующий и неконкурирующий характер. При конкурирующем антагонизме родственные по своей химической структуре вещества - антивитамины - вытесняют витамины из их соединений со специфическими ферментами.

    Примером конкурирующего антагонизма являются взаимоотношения между пара-аминобензойной кислотой и сульфаниламидами.

    Известно, что пара-аминобензойная кислота является для ряда микроорганизмов важным метаболитом и образует в качестве коэнзима со специфическим белком фермента биологически активную ферментную систему. Сульфаниламиды, обладающие химической структурой, сходной с пара-аминобензойной кислотой, вытесняют ее из этой ферментной системы, замещают собой и в результате образуют с теми же специфическими белками ферментов новые системы, однако уже биологически неактивные. Этим объясняется бактериостатическое действие сульфаниламидов на некоторые бактерии.

    При добавлении к культуре бактерий, выращиваемых на определенной среде сульфаниламидов, наблюдается остановка или задержка роста бактерий. Если после этого к "инактивированным" бактериям добавить пара-аминобензойную кислоту, то рост бактерий возобновляется. Таким образом, проявляется, по-видимому, конкурентное действие между витамином и антивитамином за обладание биологически активными ферментными системами. При этом следует учитывать, что если микроорганизмы способны сами синтезировать в достаточном количестве пара-аминобензойную кислоту, то бактериостатического действия на них сульфаниламидов не проявляется. Этим, возможно, объясняется тот факт, что некоторые микробы не чувствительны к сульфаниламидным препаратам. Аналогичными антагонистическими свойствами обладают амид никотиновой кислоты и пиридин-3-сульфоновая кислота (также ацетил-3-пиридин), тиамин и пиритиамин и многие другие.

    Некоторые антивитамины обладают слабым антагонистическим действием по отношению к витаминам. Так, упомянутая пиридин-3-сульфоновая кислота оказывает слабое бактериостатическое действие на золотистого стафилококка, рост которого стимулируется никотиновой кислотой или ее амидом. Другой антивитамин - ацетил-3-пиридин, наоборот, обладает выраженным антагонистическим действием по отношению к никотиновой кислоте. В опытах, проводимых на собаках и мышах, введение ацетил-3-пиридина вызывало у животных отчетливые симптомы РР-витаминной недостаточности, которые предупреждались или ликвидировались при дополнительном введении препаратов никотиновой кислоты. В наблюдениях Aykroyd и Swaminathan (цит. по С.М. Рыссу) было подтверждено, что содержащийся в некоторых злаках ацетил-3-пиридин может вызывать пеллагру у людей. В этом наблюдении одна группа лиц, получавшая определенную диету без злаков и 5 мг никотиновой кислоты, не заболевала пеллагрой. Другая группа получала к той же диете 15 мг никотиновой кислоты с добавлением злаков и заболевала пеллагрой. Из злаков был выделен ацетил-3-пиридин, который является аналогом никотиновой кислоты и действовал в качестве фактора, провоцировавшего развитие пеллагры.

    Другой антивитамин - пиритиамин - производное тиамина (в котором тиазоловое кольцо замещено пиридиновой группировкой), при добавлении к пище вызывает явления B 1 -авитаминоза. При дополнении витамина В 1 к диете, содержащей пиритиамин, явления В 1 -авитаминоза не развиваются; вместе с тем витамин В 1 излечивал животных, у которых в результате введения пиритиамина развивался тяжелый B 1 -авитаминоз. Из других химических аналогов витамина В 1 , которые способны также действовать как антивитамины, следует указать на окситиамин, хлордиметилтиамин и бутилтиамин, которые представляют собой модификацию тиаминового кольца и соединения, в которых тиазоловое кольцо замещено пиридиновым, более или менее видоизмененным.

    Установлено, что ауэромицин и террамицин, химическая формула которых близка к рибофлавину, способны замещать этот витамин в реакциях обмена и, таким образом, инактивировать его действие и вызывать гипо- или арибофлавиноз.

    Существует ряд антивитаминов, которые угнетают действие рибофлавина, обладая сходной с ним химической структурой, например изорибофлавин, диэтилрибофлавин, дихлорорибофлавин и др. Вместе с тем некоторые вещества с противомалярийным действием, в особенности акрихин, хинин и близкие им соединения, хотя и не обладают структурным сходством с рибофлавином, все же угнетают его влияние на рост некоторых бактерий. Обнаружено, что акрихин и хинин угнетают активность рибофлавиновых энзимных систем, что позволяет предположить наличие и в этом случае конкурентных взаимоотношений между упомянутыми противомалярийными веществами и витамином В 2 . Возможно, что в данном случае проявляется другая форма антагонизма (неконкурентная). Некоторые вещества угнетают ферментные системы, которые способствуют фосфорилированию рибофлавина (например, монойодуксусная кислота, рибофлавин-5-фосфорная кислота и др.). Существует предположение, что антивитаминные свойства акрихина и хинина зависят от этого свойства.

    Известны также антивитамины пиридоксина - 4-дезоксипиридоксаль, 5-дезоксипирндоксаль и метаоксипиридоксаль.

    Ряд противотуберкулезных препаратов, представляющих собой гидразид изоникотиновой кислоты и его производные (тубазид, фтивазид, салюзид, метазид и др.), обладает антагонистическими свойствами по отношению к пиридоксину. Вызываемое этими препаратами побочное действие устраняется введением витамина В 6 . Имеются данные (Makino) об антагонистическом действии пиримидиновой части тиамина на пиридоксин. Введение этого вещества вызывает явления тяжелой интоксикации, ведущей к гибели животных. Это токсическое действие устраняется, если животным ввести пиридоксин. Особенно сильным антагонистом пиридоксальфосфата является фосфорилированный пиримидин.

    Структурным аналогом аскорбиновой кислоты является глюкоаскорбиновая кислота, которая инактивирует ее. Мыши, как известно, не нуждаются в витамине С (он синтезируется у них в организме) и не болеют цингой. Однако введение мышам с пищей глюкоаскорбиновой кислоты вызывает у животных цингу, излечиваемую аскорбиновой кислотой.

    Примером неконкурирующего антагонизма может служить следующее. Для абсорбции витамина В 12 необходим внутренний антианемический фактор Касла. Обнаружено, что свинец угнетает активность этого фактора. Вследствие блокирования фактора Касла у экспериментальных животных при введении свинца развивается сначала гипохромная, а затем гиперхромная анемия, т. е. В 12 -авитаминоз. Введение витамина В 12 в короткий срок восстанавливает у животных нормальный состав крови (при одновременном прекращении дачи свинца). Аналогичный антагонизм наблюдается между свинцом и фолиевой кислотой.

    Другим примером неконкурирующего антагонизма являются витамин К и дикумарин. Первый, как известно, повышает способность крови свертываться, второй, наоборот, снижает эту способность крови. Оба свойства этих антагонистов - витамина и антивитамина - широко используются в медицинской практике.

    Познание веществ, которые способны различными методами нарушать нормальную функцию витаминов в живой клетке, привело к более глубокому пониманию межуточного обмена у человека. Выяснение вопросов, относящихся к проблеме антиметаболитов, открывает большие перспективы в медицинской практике - возможность изыскания и получения новых химических веществ, специфически действующих при определенных патологических состояниях.