Что такое ноотропное действие лекарства. Ноотропные препараты (ноотропы)

Ноотропы, список препаратов которых сегодня представлен широкой линейкой средств, берут свое начало с 1963 года. В то время бельгийским клиницистам и фармакологам удалось синтезировать и применить в лечебной практике первый препарат из группы ноотропов - Пирацетам.

Многочисленные исследования доказали клинические улучшения у пациентов различных групп на фоне постоянного приема Пирацетама, включая повышение памяти, облегчение процессов обучения.

В 1972 году был предложен термин "ноотропы", обозначающий класс лекарственных средств для улучшения интегративной функциональности головного мозга. В современной неврологии ноотропные препараты являются неотъемлемой частью лечения различных нарушений у детей и взрослых.

Характеристика фармацевтической группы

Ноотропы (с греческого noos - разум, мысли и tropos - вектор, направление) широко используются в неврологической практике для позитивного влияния на высшие интегративные функции головного мозга. При помощи препаратов корригируют некоторые поведенческие реакции у людей и взрослых, повышают устойчивость к стрессовым ситуациям, способность к обучаемости, хронической гипоксии. Другими функциями препаратов являются:

    поддерживание энергетической структуры нейрона (нервной клетки);

    улучшение функциональности центральной нервной системы;

    активизация пластической функциональности ЦНС;

    оказание выраженного нейропротекторного воздействия;

    нормализация и стабилизация клеточной мембраны;

    минимизирует потребность нервных клеток в кислороде.

Ноотропный эффект может быть первичным при прямом воздействии на нейроны и вторичным при улучшении общего мозгового кровообращения. Среди ноотропов выделяют две основных группы:

    истинные (улучшение мнестических функций головного мозга и нервной системы);

    комбинированного действия (сочетание нескольких функций одновременно).

Синонимами фармакологической группы ноотропов являются церебропротекторы, нейрорегуляторы, нейроанаболики, эутотрофические, нейрометаболические препараты. Все термины отражают общее действие препаратов - способность стимуляции метаболических процессов в нервных структурах человеческого организма.

Механизм действия

Ноотропные препараты напрямую воздействуют на целый спектр функциональных способностей мозга, способствуя их активной деятельности. Благодаря адекватной терапии улучшается концентрация внимания, облегчаются взаимодействия правого и левого полушарий. Доказано, что препараты омолаживают организм и продлевают жизнь пациентам с отягощенным клиническим неврологическим анамнезом.

Биогенное происхождение препарата в значительной степени влияет на все процессы внутриклеточного метаболизма, стимулируя синтез белков, выведение избыточной глюкозы, образование АТФ. Выделяют следующие механизмы и эффекты воздействия:

    мембраностабилизирующий эффект;

    антиоксидантный;

    антигипоксический;

    нейропротективный.

Отмечается значительное повышение сопротивляемости головного мозга к негативному воздействию экзогенных и эндогенных факторов. Эффективность препаратов усиливается при одновременном применении ангиопротекторов, психостимуляторов. Основная категория пациентов, кому назначается ноотропы - дети и пожилые люди.

Основные показания к применению

Типичными показаниями к назначению ноотропных препаратов являются следующие состояния:

    психоорганический синдром (дистрофические изменения нервной ткани любого генеза);

    алкоголизм с абстинентным синдромом;

    наркотическая зависимость;

    нейролептический синдром (в качестве комбинированной терапии);

    невротическая или органическая астения;

    цереброваскулярная недостаточность;

    серповидноклеточная анемия;

    офтальмологические патологии (комплексная терапия).

При помощи ноотропов лечат нарушения мочеиспускания нейрогенного характера. Ноотропные препараты - необходимая мера при болезни Паркинсона, ишемии, детском церебральном параличе, эпилептических припадках.

Противопоказания и побочные эффекты

Ноотропные средства могут быть назначены при относительных противопоказаниях по усмотрению лечащего врача. Среди абсолютных противопоказаний выделяют острую или хроническую почечную недостаточность, беременность и лактация, печеночные заболевания с отягощенным течением, острый геморрагический инсульт, гиперчувствительность, выраженное психомоторное возбуждение. Побочными эффектами препарата являются следующие состояния:

    нарушение сна, бессонница;

    диспепсические расстройства;

    повышенная возбудимость:

    тревожный синдром, панические атаки;

    гипотензия;

    повышенное влияние на печеночные или почечные функции;

    судорожный синдром, эпилептические припадки;

    нарушение координации, шаткость походки;

    покраснение лица, чувство жара;

    выраженная иозинофилия;

    галлюцинации и спутанность сознания;

    тромбофлебит, лихорадочный синдром.

На фоне приема препарата возможны аллергические высыпания на теле по типу крапивницы, зуд, жжение на коже, преимущественно, в области шеи, лица, спины. При возникновении любых неприятных ощущений рекомендуется прекратить лечение или скорректировать суточную дозировку. Случаи передозировки препарата незарегистрированы.

Основные ноотропные препараты

Какие лучше при лечении неврологических заболеваниях? Применение ноотропных препаратов может быть комбинированным и самостоятельным. Обычно ноотропы в качестве самостоятельной терапии используются при незначительных расстройствах. Широкое распространение в неврологической практике имеют следующие препараты с доказанной эффективностью:

Препараты-ноотропы для лечения серьезных неврологических расстройств применяются во взрослой неврологической практике. При использовании в качестве комплексной терапии учитывается вероятность снижения или усиления активности прочих препаратов.

Лучшие ноотропы для детей

В педиатрической практике ноотропы применяются для лечения умственной отсталости, для улучшения внимания, развития речи, при низкой успеваемости в школе. Детские ноотропные препараты начали широко применять еще с 1952 года. Основными поводами к назначению являются следующие состояния у детей разного возраста:

    церебрастения;

    гипоксический синдром при детском церебральном параличе:

    слабое развитие речи;

    интеллектуальная недостаточность;

    энцефалопатии.

Доказано, что в детском возрасте переносимость ноотропных препаратов значительно лучше, чем у взрослых. Основными лекарственными средствами для детей считаются следующие:

    Пирацетам (Ноотропил, Церебрил, Луцетам, Ойкамид).


    Применятся у детей от 1 года, выпускается в таблетках, ампулах, капсулах. Не назначается детям с повышенной эмоциональной возбудимостью. Активное вещество благотворно воздействует на головной мозг, усиливает восприимчивость к интеллектуальным нагрузкам, стабилизирует концентрацию внимания, способствует обучению.

    Пантогам .


    Лекарственное противосудорожное средство, подходящее детям с первых дней жизни. Из аптек отпускается в виде сиропов и таблеток. Применяется для лечения детского церебрального паралича, улучшения состояния при аутизме, шизофрении. Пантогам используется для детей с недержанием мочи нейрогенного или стрессового характера. Также, на фоне постоянного применения нормализуется эмоциональный фон ребенка, особенно при задержке умственного и речевого развития. Снижена и вероятность развития побочных явлений: сонливости, аллергических реакций, диспепсических расстройств.

    Пикамилон .

    Препарат, предназначены для расширения сосудов головного мозга, является аналогом Пирацетама по активному веществу и эффективности. Обладает легким транквилизирующим действием. Из аптек отпускается в виде инъекций для внутривенного и внутримышечного введения, в таблетках. В педиатрии назначается детям от 3 лет. Ноотропное средство особенно эффективно при высоких эмоциональных нагрузках, при повышенной физической и психической активности.

    Фенибут .


    Средство относится к препаратам последнего поколения. Назначается детям для стимуляции нормальной работы нервной системы, повышения умственной и интеллектуальной активности, одновременно, помогая справляться с перенагрузкой. Препарат обладает низкой степенью токсичности, подходит для детей старше 2 лет. К основным побочным явлениям относят тошноту, повышенную сонливость, головокружения. Из аптечных сетей отпускается в виде порошка и таблеток.

    Пиритинол .


    Препарат предназначен для эффекта легкой седации. Необходим при лечении депрессивного синдрома у подростков, при вегето-сосудистой дистонии, чрезмерной утомляемости. Является комплексным препаратом при задержке умственного и психического развития. Не рекомендуется использовать у детей младше 12 месяцев. Несмотря на высокую активность, средство обладает целым рядом побочных явлений: потеря вкуса, диспноэ, полимиозиты, тошнота и головокружения.

    Циннаризин (Вертизин, Дизирон, Циризин, Балциннарзин, Циннарон).


    Используется в педиатрии для лечения детей старше 12 лет, но в последнее время практикуется использование средства у детей с 1 года жизни. Препарат имеет много побочных явлений от типичной тошноты до приступов эпилепсии, нарушений функции почек и печени, артериальной гипотензии. Эффективность лекарственного средства не доказана. Препарат отпускается в виде капсул и таблеток.

    Семакс .


    Лекарственное средство широко используется в педиатрической практике из-за высокой эффективности и удобной фармакологической формы. Препарат устраняет чрезмерную капризность, эмоциональную возбудимость. Побочные явления выражаются в головокружении, тошноте, раздражении слизистых носа. Используется у детей при задержке речевого развития, при нарушении сна.

    Глицин .


    Активный компонент - аминоуксусная кислота. Препарат хорошо переносится детьми раннего возраста, эффективен при чрезмерном эмоциональном возбуждении. На фоне длительного приема активизируется работоспособность, способность к обучению, регулируется ночной сон, повышается концентрация внимания. Глицин подходит для лечения детей в любом возрасте.

    Гаммалон .


    Новинка из Японии, является последователем Пирацетама. Аналогичный состав Гаммалона содержится в Аминалоне, но цена на препарат значительно ниже. Если стоимость японского ноотропа достигает 2500 руб. за упаковку, то Аминалон стоит 100-150 руб. за упаковку. Эффективность обоих препаратов не изучена и не доказана. Цена и качество японского средства является больше маркетинговым ходом.

Мнение специалистов насчет эффективности ноотропов у детей расходятся. Одни считают препараты незаменимыми средствами при лечении любых нейрогенных нарушений, психоэмоциональных расстройств. Другие же сомневаются в эффективности ноотропных препаратов из-за отсутствия клинических данных за использование в детском возрасте. В основном, ноотропные препараты используются для "успокоения" в качестве вспомогательного лечения к базовому лечению. Все препараты отпускаются из аптечных сетей без рецепта.

Список наилучших ноотропов

Какие лучше принимать препараты в конкретной клинической ситуации должен решать лечащий врач. На сегодняшний день выделяют несколько самых эффективных препаратов, которые нашли широчайшее применение и в педиатрии, и во взрослой практике лечения заболеваний нейрогенной природы:

    Пирацетам;

    Ноотропил;

  • Церебролизин;

    Винпоцетин;

    Биотредин;

    Аминалон;

    Биотредин.

Эффект при постоянном приеме современных ноотропных препаратов начинается лишь спустя несколько месяцев. В качестве самостоятельного препарата ноотропы используются в качестве профилактики неврологических заболеваний, снижении работоспособности у взрослых, при нарушении концентрации внимания.

Комбинированные средства

Среди ноотропов существуют препараты с комбинированным составом. В такие средства входит два и более активных компонента, которые в той или иной степени усиливают либо снижают действие друг друга. Основными препаратами ряда считаются:

    Гамалате B6 (в составе Пиридоксина гидрохлорид, магния глутамата гидробромид);

    Омарон, Фезам, Эвриза, Ноозом (Пирацетам и Циннаризин, вспомогательные компоненты);

    Нейронорм (активные вещества Пирацетам и Циннаризин);

    Олатропил (Пирацетам и ГАМК);

    Тиоцетам (Пирацетам и Тиотриазолин).

Все средства схожи по эффективности с Пирацетамом. Комбинированные препараты используются при выраженных проблемах, аналогично популярным средствам используются в монотерапии и в комплексе с другими препаратами.

Все лекарственные препараты, несмотря на отсутствие побочных явлений, требуют назначения врача. Только на основании данных медицинского исследования может быть установлен точный диагноз, который и определит дальнейшее адекватное лечение.

  • Пирацетам (Ноотропил)

Ноотропы являются широко распространенной в неврологии группой препаратов. Они улучшают работу головного мозга и оказывают множество других положительных эффектов.

Ноотропы - что за лекарства?

Под ноотропами понимают группу психотропных лекарств, повышающих стойкость центральной нервной системы к действию негативных факторов - травм, отравлений, кислородного голодания, бессонницы, нагрузок. Другое название препаратов - церебропротекторы .

Ноотропы объединены в один раздел с психостимуляторами, но имеют существенное отличие от последних. Они не вызывают зависимости, не повышают физическую активность, не вредны для организма, не оказывают влияния на реакции и важнейшие процессы. Ноотропы нового поколения сейчас широко применяются в неврологии, педиатрии, психиатрии, наркологии. Механизм действия лекарств основан на:

  • повышении утилизации глюкозы;
  • ускорении образования АТФ, белков и РНК;
  • подавлении окислительных процессов;
  • стабилизации клеточных мембран.

Первичное действие ноотропов заключается в положительном влиянии на нервную систему. Вторичное действие направлено на оптимизацию кровотока в головном мозге, предупреждение появления тромбов, профилактику кислородной недостаточности.

Виды и функции ноотропов

Весь список ноотропов можно поделить на 2 группы - истинные и нейропротекторы . Первые улучшают память, речь и ряд прочих функций мозга. Вторые по эффективности выше, так как оказывают дополнительные действия - расслабляющее, успокаивающее, антигипоксическое и т.д.

Какие лучше принимать ноотропы, может установить лишь врач. Есть разные группы препаратов, каждая из которых имеет свои показания.

Одни лекарства следует принимать для улучшения метаболизма в головном мозге, другие лучше для повышения мозгового кровотока, третьи оптимизируют память и усвоение учебного материала. Из-за разницы в показаниях подбор лекарств следует доверить специалисту.

Кому показаны препараты?

Сейчас ноотропы назначаются взрослым и детям, ведь спектр их использования очень широк. Лекарства увеличивают физическую активность, выносливость, поэтому показаны спортсменам, людям, занятым в физическом труде. Пожилому человеку они помогут скорректировать возрастные изменения памяти, интеллекта, нарушения при деменции.

Школьникам, студентам лекарства пригодятся для лучшего усвоения информации во время интенсивных нагрузок, экзаменов.

Детям ноотропы чаще всего рекомендуют при задержке умственного развития, а также при различных нарушениях работы нервной системы.

Какие еще показания существуют для приема лекарств? Это:


Даже при расстройствах мочеиспускания, которые вызваны нервными нарушениями, могут помочь ноотропы. Их назначают и при анемии, болезнях глаз, позвоночника.

Самые популярные ноотропы

В рейтинге церебропротекторов первые места занимают истинные ноотропы без дополнительных эффектов. Многие из них относятся к лекарствам прошлых поколений, но позиций не сдают из-за высокой эффективности, низкой цены, доступности. Если рассмотреть широко назначаемые ноотропы, список препаратов будет следующий:


Уникальным церебропротектором является препарат Семакс (капли в нос, от 400 руб.). В его составе - пептиды, оказывающие мощное ноотропное, защитное, антиоксидантное, антигипоксическое действие.

Какие ноотропы еще назначают врачи?

Кроме описанных лекарств, есть и другие церебропротекторы, рекомендуемые докторами. Например, лекарство Фенотропил (1070 руб.) относится к самым лучшим ноотропам, назначаемым при астеническом синдроме, в качестве нейромодулятора и противосудорожного средства.

Лекарство улучшает настроение, ускоряет обмен информацией между полушариями, повышает порог восприятия боли и устойчивость организма в период повышенных нагрузок. Препарат оптимизирует качество жизни при многих нервных расстройствах.

Из-за психостимулирующего действия Фенотропил нельзя приобрести без рецепта!

Список ноотропных лекарств внушителен. Среди врачебных назначений можно встретить следующие:


Прочие известные церебропротекторы - Меклофеноксат, Аминалон, Бемитил, Гопантенат кальция, Нейробутал, Инстенон и т.д.

Препараты нового поколения

Сейчас очень популярны комбинированные препараты, содержащие несколько активных компонентов. Представителем препаратов последнего поколения является Ороцетам (от 500 руб.) - производное оротовой кислоты и пирацетама. Применяется средство при тяжелых травмах, интоксикациях, улучшает метаболизм мозговых тканей, не дает развиться гипоксическим явлениям.

Еще одно средство - Фезам (пирацетам и циннаризин). Цена лекарства - 300 руб., оно показано при мигренях, головных болях, после инсультов, травм, улучшает память, нормализует работу мозга при деменции, снижении интеллекта. Параллельно препарат расширяет сосуды, оптимизируя мозговой кровоток.

Ноотропы нового поколения широко назначаются и в офтальмологии - они серьезно улучшают работу зрительного нерва.

Среди комбинированных церебропротекторов стоит отметить Тиоцетам, Танакан, Акатинол, Омарон, Олатропил, а также производные гамма-аминомасляной кислоты - Пикамилон, Гаммалон, Гамалате В6, Нейро-норм.

В педиатрии применяются только те лекарства, что обладают минимумом побочных действий, противопоказаний. Но у малышей при длительном лечении они все равно могут повышать нервную возбудимость, вызывать нарушения сна, поэтому показания к приему очень строгие:


Детям чаще всего назначаются лекарства Фенибут, Пантогам в сиропах , ребенку постарше можно давать таблетки, капсулы. Безвредным для организма считается Глицин - аминокислота, родственная организму. Также в педиатрии используются Кортексин, Пикамилон , ограниченно - Мексидол, Нейромультивит . Курсовое применение корректирует детские патологии ЦНС и является профилактикой прогрессирования заболеваний.

0

Побочные эффекты ноотропных средств

С. Ю. Штрыголь, доктор мед. наук, профессор, Т. В. Кортунова, канд. фарм. наук, доцент, Д. В. Штрыголь, канд. мед. наук, Национальный фармацевтический университет, г. Харьков

Последние 30 лет ознаменованы все более широким применением ноотропных средств. Термин «ноотропный препарат» (от греч. noos — мышление, разум; tropos — стремление) был предложен в 1972 г. С. Giurgea (Джурджеа) для обозначения средств, оказывающих специфическое активизирующее влияние на интегративные функции мозга, стимулирующих обучение, память и умственную деятельность, повышающих устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающих кортико-субкортикальные связи. Ноотропы также называют нейрометаболическими церебропротекторами, а в англоязычной литературе нередко используется термин cognitive enhancer — «усилитель когнитивных функций».

Прототипом данной группы является пирацетам, синтезированный Strubbe (фармацевтическая фирма UCB, Бельгия) в 1963 г. и первоначально исследовавшийся в качестве антикинетического препарата. Лишь через несколько лет выяснилось, что пирацетам облегчает процессы обучения и улучшает память, но, в отличие от классических психостимуляторов, не вызывает таких побочных эффектов, как речевое и двигательное возбуждение, истощение функциональных возможностей организма при длительном применении, привыкание и пристрастие. На основании этих исследований С. Giurgea был выделен новый класс препаратов — ноотропы — в классификации психотропных средств.

Ноотропная концепция стала крупнейшим вкладом в развитие психофармакологии как в прикладном, так и фундаментальном отношении. В короткий срок было создано значительное количество препаратов, которые применяются прежде всего для коррекции нарушенных мнестических функций, а также при снижении уровня жизнедеятельности, возникающем при многих заболеваниях и экстремальных воздействиях. Ноотропы показаны и при нарушениях адаптации и умственной деятельности при старении, включая пресенильную и сенильную деменцию. Как подчеркивает M. Windish, деменция занимает особое место в перечне показаний, поскольку в индустриально развитых странах все более важной проблемой является быстрое увеличение пожилой части популяции и рост частоты заболеваний, ассоциированных с возрастом.

Кроме того, ноотропы используются при расстройствах мозгового кровообращения, интоксикациях (в том числе алкогольных), абстинентном синдроме, депривации сна, утомлении, астенических и депрессивных состояниях после черепно-мозговых травм и нейроинфекций, а также для коррекции побочных эффектов психофармакотерапии (при лечении нейролептиками, антидепрессантами, психостимуляторами). В детской практике ноотропные средства применяются для лечения церебрастении, энцефалопатии, интеллектуальной недостаточности, нарушений, формирующихся у недоношенных детей в результате внутриутробной гипоксии и других повреждающих воздействий.

Особенностью ноотропов является возможность их использования не только больными, но и здоровыми людьми в экстремальных ситуациях для снятия психического утомления, улучшения умственной работоспособности.

В целом ноотропные препараты характеризуются относительно низкой токсичностью и сравнительно нечастым развитием нежелательных эффектов. По данным О. А. Громовой, последние наблюдаются немногим более чем у 5% пациентов, но широкое применение этих препаратов требует систематизации знаний их побочного действия. Однако прежде необходимо остановиться на вопросах классификации ноотропных средств.

К ноотропам относятся многочисленные препараты с различным химическим строением и механизмами действия. Уже одно это обстоятельство затрудняет их классификацию. Кроме того, для ряда препаратов улучшение памяти является ведущим фармакологическим эффектом (их иногда относят к «истинным» ноотропам, как, например, пирацетам и его аналоги). Для большинства средств ноотропное действие является лишь одним из компонентов фармакодинамики. Так, многие ГАМК-ергические препараты наряду с ноотропным обладают анксиолитическим, седативным, противосудорожным, миорелаксирующим, антигипоксическим эффектами (предлагаются даже такие термины, как «ноотропоподобное средство», «транквилоноотроп» и т. д.). Ноотропный эффект может быть связан с улучшением мозгового кровообращения (винпоцетин, ницерголин и другие церебровазоактивные препараты). Такие поливалентные препараты иногда обозначают как «нейропротекторы».

Наиболее полную классификацию средств с ноотропной активностью (около 100 препаратов) приводят Т. А. Воронина и С. Б. Середенин (1998). Их основные группы представлены в таблице.

Таблица. Основные препараты с ноотропным действием

Группа Препараты
Производные пирролидона (рацетамы) Пирацетам, анирацетам, прамирацетам, оксирацетам, этирацетам, нефирацетам и др.
Препараты, усиливающие холинергические процессы Амиридин, такрин, глиатилин
ГАМК-ергические препараты Гамма-аминомасляная кислота, пантогам, пикамилон, фенибут, натрия оксибутират
Глутаматергические препараты Глицин, мемантин
Нейропептиды и их аналоги Семакс, церебролизин
Антиоксиданты и мембранопротекторы Меклофеноксат, мексидол, пиритинол
Препараты гинкго билоба Билобил, танакан, мемоплант
Блокаторы кальциевых каналов Нимодипин, циннаризин
Церебральные вазодилататоры Винпоцетин, ницерголин, инстенон

Пирролидоновые производные

Рассмотрение побочных эффектов ноотропных препаратов начнем с исторически первой группы — пирролидоновых производных, или рацетамов. Сегодня получено более 1500 веществ подобного строения, но в лечебной практике применяется лишь около 12 препаратов. Поликомпонентный механизм их действия включает не только активацию энергетического обмена, усиление синтеза РНК, белка, фосфолипидов, облегчение холинергической передачи, но и улучшение кровообращения в головном мозге.

Основным и наиболее часто применяемым представителем данной группы является пирацетам. Его побочные эффекты отмечаются редко и главным образом — у психически больных. К числу таких эффектов относятся головокружение, тремор, нервозность, повышенная раздражительность. Возможны нарушения сна — преимущественно бессонница, реже сонливость. В связи с риском нарушений сна не следует принимать пирацетам на ночь. В единичных случаях при применении пирацетама отмечается сексуальное возбуждение. Иногда имеют место диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе. У больных пожилого возраста изредка возможно обострение коронарной недостаточности. В подобных случаях рекомендуется уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

Пирацетам противопоказан при острой почечной недостаточности, беременности (особенно в I триместре), кормлении грудью (на время лечения прекращают), в грудном возрасте (до 1 года). Согласно данным, обобщенным А. П. Кирющенковым и М. Л. Тараховским, Г. В. Ковалевым, влияние пирацетама и многих других ноотропных средств на плод изучено недостаточно, хотя экспериментальные данные указывают на отсутствие эмбриотоксичности и тератогенности. Очевидно, необходимы углубленные исследования, в том числе выяснение возможных отдаленных последствий длительного влияния пирацетама на внутриутробный плод. В то же время имеются указания на положительный эффект высоких доз пирацетама (до 3-10 г) при дистресс-синдроме у новорожденных (препарат вводили роженицам внутривенно).

Относительными противопоказаниями, связанными с побочными эффектами пирацетама, являются состояния психомоторного возбуждения (маниакального, гебефренного, кататонического, галлюцинаторно-параноидного, психопатического). Необходима особая осторожность при решении вопроса о назначении пирацетама пациентам с повышенной судорожной готовностью, а также при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы с выраженной артериальной гипотензией. Имеются указания на нецелесообразность назначения препарата детям, страдающим сахарным диабетом, при наличии в анамнезе аллергических реакций на употребление фруктовых соков, эссенций и т. п. При лечении пирацетамом в гранулах рекомендуется исключать из рациона сладости.

Препараты, усиливающие холинергические процессы

В настоящее время данная группа ноотропов развивается наиболее бурно, поскольку именно с ней связан прогресс в лечении болезни Альцгеймера. Применение классических препаратов пирролидонового ряда при этом заболевании обычно приносит лишь временный эффект, вслед за которым может наступить быстро прогрессирующее снижение памяти и интеллекта. Поскольку механизмы мнестических нарушений при болезни Альцгеймера связаны в основном с дефицитом холинергической передачи в головном мозге, применение усиливающих ее препаратов приносит наибольший положительный эффект. Ведущее место сегодня занимают антихолинэстеразные препараты, а именно амиридин и такрин . Они способствуют накоплению ацетилхолина благодаря угнетению разрушающего его фермента холинэстеразы.

Амиридин обладает не только центральным, но и периферическим холинопозитивным действием. Поэтому к числу его относительно нечастых побочных эффектов относятся гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, брадикардия. Кроме того, препарат может вызывать головокружение.

Противопоказан амиридин при гиперчувствительности пациента, а также при заболеваниях, когда усиление холинергической передачи связано с риском ухудшения состояния: эпилепсии, экстрапирамидных и вестибулярных расстройствах, стенокардии, брадикардии, язвенной болезни. К тому же амиридин нельзя назначать при беременности и кормлении грудью.

У такрина известно больше побочных эффектов. По частоте преобладают атаксия (дискоординация движений, неустойчивость), анорексия (потеря аппетита), спастические боли в животе, диарея, тошнота, рвота, а также гепатотоксическое действие. Реже встречаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия или тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипер- или гипотензия), гиперсаливация, ринит, потливость, кожная сыпь, отеки стоп и лодыжек, обмороки. В единичных случаях отмечаются бронхиальная обструкция (затруднение дыхания, ощущение сдавления в грудной клетке, кашель), изменения настроения и психики (агрессивность, раздражительность), экстрапирамидные расстройства (тугоподвижность и дрожание конечностей), обструкция мочевыводящих путей (затруднение мочеиспускания).

Перечень противопоказаний к назначению такрина довольно велик. Наряду с повышенной чувствительностью к данному препарату или другим производным акридина он включает бронхиальную астму, артериальную гипотензию, брадикардию, синдром слабости синусового узла, эпилепсию, травмы головы с потерей сознания, повышение внутричерепного давления (в этом случае облегчается развитие судорожного синдрома), обструкцию желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей, нарушения функции печени (даже в анамнезе), болезнь Паркинсона и симптоматический паркинсонизм, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Антагонистами антихолинэстеразных средств являются м-холиноблокаторы. Однако применение последних для коррекции побочных эффектов нельзя считать оправданным, поскольку блокада холинорецепторов в головном мозге усугубляет мнестические нарушения при болезни Альцгеймера. Целесообразно подбирать такие дозы антихолинэстеразных средств, которые хорошо переносятся пациентами.

Другой подход к усилению холинергической передачи связан с увеличением синтеза медиатора ацетилхолина. Таким механизмом действия обладает глиатилин (холина альфосцерат). В организме он расщепляется на холин и глицерофосфат. Холин используется на синтез ацетилхолина, а глицерофосфат — на синтез фосфатидилхолина нейрональных мембран. В отличие от антихолинэстеразных препаратов, глиатилин почти лишен побочных эффектов. Может вызывать тошноту, связанную, по-видимому, с активацией дофаминергической передачи и при необходимости устраняемую противорвотными препаратами (метоклопрамид и др.). Крайне редко регистрируются аллергические реакции на глиатилин. Противопоказан он при индивидуальной повышенной чувствительности, не рекомендуется применять при беременности и лактации.

ГАМК-ергические препараты

Механизмы ноотропного эффекта, оказываемого ГАМК-ергическими веществами, связаны как с усилением энергетических процессов в головном мозге (активация ферментов цикла Кребса, повышение утилизации глюкозы клетками мозга), так и с улучшением церебрального кровотока, его ауторегуляции. ГАМК-ергический компонент присущ и механизму действия пирацетама, который можно рассматривать как циклический аналог ГАМК.

Гамма-аминомасляная кислота (аминалон, гаммалон) обычно переносится хорошо. Лишь иногда возможны такие побочные эффекты, как чувство жара, бессонница, тошнота, рвота, диспептические расстройства, колебания артериального давления (в первые дни лечения, связаны с вазоактивными свойствами ГАМК), повышение температуры тела. При уменьшении дозы эти явления обычно быстро проходят. Противопоказан данный препарат при гиперчувствительности к нему.

При использовании пантогама (гопантеновой кислоты) возможны аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, кожная сыпь), исчезающие с отменой препарата. Противопоказан пантогам при тяжелых острых заболеваниях почек, а также в I триместре беременности.

При назначении пикамилона, который преимущественно интенсифицирует метаболический шунт ГАМК, возможны раздражительность, возбуждение, ощущение тревоги, головокружения, головная боль, легкая тошнота. В этих случаях нужно уменьшить дозу. Изредка встречаются аллергическая сыпь и зуд кожных покровов, требующие отмены препарата. Противопоказаниями, наряду с индивидуальной непереносимостью, являются острые и хронические заболевания почек.

Фенибут в связи с усилением тормозных ГАМК-ергических процессов может вызывать такое побочное явление, как сонливость при первых приемах. Иногда отмечаются аллергические реакции. Противопоказан при индивидуальной непереносимости, печеночной недостаточности.

Натрия оксибутират, сочетающий ноотропное, антигипоксическое, гипотермическое, седативное, снотворное, наркозное действие, оказывает побочные эффекты чаще всего при быстром внутривенном введении. Препарат способен вызывать двигательное возбуждение, судорожное подергивание конечностей и языка, известны даже случаи остановки дыхания. Поэтому необходимо медленное введение натрия оксибутирата в вену. Во время выхода из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение. При использовании в высоких дозах иногда вызывает тошноту и рвоту. У отдельных больных отмечается сонливость в дневное время. При длительном применении больших доз препарата может развиться гипокалиемия (корректором данного побочного эффекта являются калия хлорид, аспаркам, панангин).

Противопоказаниями к применению натрия оксибутирата являются гипокалиемия, миастения (в связи с миорелаксирующим свойством), эпилепсия, тяжелая артериальная гипертензия, эклампсия, белая горячка. Не следует назначать его при глаукоме. В связи с гипноседативным эффектом оксибутират натрия нельзя применять в дневные часы лицам, работа которых требует быстрой физической или психической реакции.

Глутаматергические препараты

Глутаматергической системе принадлежит одна из важных ролей в реализации синаптической пластичности и высших интегративных функций мозга, включая процессы обучения и памяти. Поэтому она интенсивно исследуется как мишень для фармакологического воздействия. Глутамат является возбуждающим нейромедиатором, глутаматные рецепторы (в частности, NMDA-рецепторы), как свидетельствуют накапливающиеся данные, вовлечены в механизмы нарушения памяти при различных заболеваниях ЦНС.

Глицин, представляющий собой заменимую аминокислоту и влияющий на глициновый сайт NMDA-рецептора, хорошо переносится и практически лишен побочных эффектов. Данный препарат можно считать противопоказанным лишь при индивидуальной непереносимости.

Мемантин — неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов — наряду с ноотропным эффектом обладает нейропротективным действием, способен корригировать двигательные нарушения при различных поражениях головного и спинного мозга. Препарат может вызывать ряд побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. К их числу относятся головокружение, беспокойство, в том числе двигательное, ощущение усталости, тяжести в голове. Кроме того, иногда возможна тошнота. Противопоказаниями к назначению мемантина являются спутанность сознания и тяжелые нарушения функции почек, поскольку при этом замедляется экскреция препарата.

Нейропептиды и их аналоги

Пептидергическое направление коррекции памяти также является перспективным. Разрабатывается значительное количество препаратов данной группы, многие из которых, очевидно, скоро появятся на фармацевтическом рынке. Остановимся на двух препаратах — семаксе и церебролизине.

Семакс является синтетическим аналогом адренокортикотропного гормона, однако лишен гормональной активности. Этот препарат, применяемый интраназально, проявляет ноотропное и адаптогенное действие. Препарат отличается хорошей переносимостью, сведения о его побочных эффектах отсутствуют. Противопоказан семакс при беременности, грудном вскармливании, острых психотических состояниях.

Церебролизин представляет собой комплекс нейропептидов (15%) с молекулярной массой не более 10000 дальтон, свободных аминокислот (85%) и микроэлементов (О. А. Громова, 2000), полученных из головного мозга молодых свиней. Более 20 лет он применяется как нейропротектор и ноотроп. В последнее время доказано, что нейропротекторная активность церебролизина связана в основном с пептидной фракцией. Препарат обладает мультимодальным действием — повышает интенсивность энергетического обмена, синтез белков в головном мозге, проявляет антирадикальную, мембранопротекторную и нейротрофическую активность, тормозит высвобождение возбуждающих аминокислот (глутамата), улучшает мозговой кровоток.

Церебролизин демонстрирует хорошую переносимость. Его побочные эффекты встречаются нечасто и представлены повышением температуры тела (пирогенная реакция), которая наблюдается главным образом при быстром внутривенном введении. Поэтому внутривенно вводить препарат необходимо капельным способом.

Противопоказан церебролизин при острой почечной недостаточности, в I триместре беременности, при судорожных состояниях, включая эпилепсию, аллергических диатезах. Необходимо отметить, что данный препарат является одним из немногих высокоэффективных нейропротекторов, которые можно использовать в нейропедиатрической практике и даже назначать новорожденным.

Рассматривая церебролизин, следует остановиться и на таком содержащем нейропептиды гидролизате головного мозга, как церебролизат . Последний нельзя считать аналогом церебролизина ни по составу, ни по фармакотерапевтической эффективности и безопасности. Церебролизат, получаемый из мозга взрослых коров, содержит высокомолекулярные нейропептидные фракции. Он несет потенциальную опасность в связи с возможностью переноса вируса губчатой трансмиссивной энцефалопатии коров («бешенства» коров), который вызывает у человека неизлечимое нейродегенеративное заболевание — болезнь Якоба-Крейцфельда. Церебролизат нельзя вводить в вену, а при внутримышечном введении он часто вызывает выраженное раздражение. Назначение церебролизата детям недопустимо.

Антиоксиданты и мембранопротекторы

Свободно-радикальные процессы, повреждающие мембрану нейронов, принимают участие в базисных механизмах нарушений синаптической пластичности, процессов памяти и обучения. Многие ноотропы обладают поликомпонентным механизмом действия, включающим и антирадикальные свойства. Тем не менее, особенно выраженное антиоксидантное действие оказывают такие препараты, как мексидол, меклофеноксат, пиритинол.

С 1993 г. в клинике применяется мексидол, содержащий остаток янтарной кислоты и обладающий выраженной ноотропной и нейропротекторной активностью. Наряду с антиоксидантным и мембранопротекторным действием (ингибирование процессов свободно-радикального оксиления, активация супероксиддисмутазы, липидрегулирующие свойства) он повышает интенсивность мозгового кровотока, тормозит агрегацию тромбоцитов, модулирует ГАМК-, бензодиазепин- и холинергическую передачу. Препарат характеризуется хорошей переносимостью и редкостью побочных эффектов, к которым относятся тошнота, сухость во рту, сонливость (последняя — главным образом при использовании высоких доз). Противопоказан мексидол при острых нарушениях функции печени и почек. В эксперименте не выявлено эмбриотоксического, тератогенного, мутагенного действия препарата.

Меклофеноксат (церутил) также переносится хорошо, лишь изредка вызывая нарушения сна (поэтому не рекомендуется принимать препарат позднее 16 часов), беспокойство, незначительные боли в области желудка, изжогу, повышение аппетита. В единичных случаях возможны аллергические кожные реакции. Особенностью меклофеноксата является способность обострять психотическую симптоматику (бред, галлюцинации, при которых препарат противопоказан), а также способствовать возникновению страха и тревоги. Не рекомендуется назначать препарат при выраженном состоянии беспокойства и возбуждения. Что касается беременности, то при наличии строгих показаний меклофеноксат может быть использован.

Пиритинол (пиридитол, энцефабол), являющийся удвоенной с помощью дисульфидного мостика молекулой пиридоксина (витамина В6, обладающего антигипоксическим действием), лишен витаминной активности. Он проявляет выраженные ноотропные свойства в сочетании с антидепрессивным и седативным действием, являясь малотоксичным препаратом. К сравнительно нечастым побочным явлениям относятся тошнота, головная боль, бессонница, раздражительность, у детей — психомоторное возбуждение, нарушение сна. В подобных случаях дозу препарата уменьшают, не назначают его в вечерние часы. Кроме того, в отдельных случаях возможны снижение аппетита, изменение вкуса, холестаз, повышение уровня трансаминаз, головокружение, утомляемость, лейкопения, боли в суставах, плоский лишай, кожные аллергически реакции, выпадение волос.

Противопоказан пиридитол при выраженном психомоторном возбуждении, судорожных состояниях, включая эпилепсию, выраженных нарушениях функции печени, почек. К противопоказаниям относятся также изменения состава крови (лейкопения), аутоиммунные заболевания, непереносимость фруктозы (для пероральной суспензии).

Препараты гинкго билоба

Стандартизированные экстракты реликтового голосеменного растения гинкго билоба (билобил, мемоплант, танакан и др.) содержат композицию флавоноидов, в частности аментофлавона и гинкгетина, флавоновых гликозидов, дитерпеновых лактонов и алкалоидов. Наряду с этими компонентами в исследованиях О. А. Громовой с соавт. в составе экстракта гинкго (билобила) обнаружены нейроактивные элементы — магний, медь, марганец, селен, выявлена высокая активность супероксиддисмутазы.

Эти препараты обладают комплексом ценных фармакологических свойств, оказывая антиоксидантное действие, усиливая энергетический обмен в головном мозге, повышая чувствительность м-холинорецепторов к ацетилхолину, ослабляя активацию NMDA-рецепторов, уменьшая отек головного мозга, улучшая реологические свойства крови и микроциркуляцию. Обычно экстракты гинкго, разрешенные к безрецептурному отпуску, обладают хорошей переносимостью — частота побочных эффектов, как сообщает О. А. Громова, составляет около 1,7%. Эти единичные случаи проявляются в виде самостоятельно проходящей диспепсии, еще реже — в виде головной боли и кожной аллергической сыпи.

Однако мало известен и не включен в справочники такой побочный эффект препаратов гинкго, как геморрагии. В обзоре А. В. Астаховой, обобщающем данные клинических наблюдений, приводятся случаи внутричерепных кровоизлияний и послеоперационных кровотечений после лапароскопической холецистэктомии. По-видимому, эти осложнения связаны с эффектом гинкголидов, ингибирующих фактор активации тромбоцитов и уменьшающих их агрегацию. Риск развития кровотечений возрастает у хирургических больных, которым рекомендуется прекратить прием препаратов гинкго минимум за 36 часов до операции. Очевидно, следует избегать сочетания этих препаратов с различными антитромботическими средствами (антиагрегантами, антикоагулянтами, фибринолитиками), поскольку они способны повысить риск геморрагий. Также нецелесообразно применение препаратов гинкго, в том числе в составе различных пищевых добавок, у пациентов с тромбоцитопенией, тромбоцитопатиями.

Противопоказаны препараты гинкго при индивидуальной гиперчувствительности. Не рекомендуется их назначение при беременности и лактации, а также в детском возрасте.

Блокаторы кальциевых каналов

В механизмах нарушения памяти, ишемических повреждений и апоптоза нейронов большую роль играет увеличение внутриклеточной концентрации кальция. В связи с этим блокаторы кальциевых каналов, преимущественно улучшающие мозговой кровоток и применяемые при церебральной ишемии, обладают и собственно ноотропным эффектом, механизм которого остается не до конца выясненным. Среди многочисленных «антикальциевых» препаратов наибольшую тропность к церебральным сосудам и ноотропный компонент фармакодинамики демонстрируют нимодипин и циннаризин. Сравнительно хорошая переносимость блокаторов кальциевых каналов объясняется большой широтой их терапевтического действия.

Эффективность нимодипина у пациентов с деменцией подтверждена как минимум в 15 контролируемых клинических испытаниях. В отличие от острой церебральной ишемии и субарахноидальных кровоизлияний, когда нимодипин используют инъекционным путем, при деменции препарат применяется в таблетках. Спектр его побочных эффектов довольно широк. По частоте лидируют снижение артериального давления (в связи с системной вазодилатацией) и головокружение. Кроме того, препарат может вызывать диспепсию, головную боль, нарушения внимания и сна, психомоторное возбуждение, ощущение жара и покраснение лица, потливость, реже — тахикардию, тромбоцитопению, ангионевротический отек и кожную сыпь.

Нимодипин противопоказан при беременности и лактации, тяжелых нарушениях функции печени, отеке головного мозга. Большой осторожности требует решение вопроса о назначении препарата пациентам с пониженным артериальным давлением, повышением внутричерепного давления. Нельзя применять нимодипин во время работы лицам, профессия которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания (водители и др.)

Необходимо учитывать, что различные гипотензивные препараты усиливают гипотензивный эффект нимодипина, а β-адреноблокаторы, кроме того, потенцируют отрицательное инотропное действие и в сочетании с нимодипином способны декомпенсировать работу сердца.

Циннаризин (стугерон) является популярным препаратом, улучшающим мозговое кровообращение и обладающим ноотропными и вестибулопротекторными свойствами, а также антигистаминной активностью. При хорошей переносимости он способен иногда вызывать такие побочные эффекты, как сухость во рту, сонливость, головная боль, экстрапирамидные нарушения, увеличение массы тела, диспепсия, холестатическая желтуха, аллергические реакции (несмотря на антигистаминное действие). У некоторых женщин при длительном лечении циннаризином имеет место полименорея, поэтому в таких случаях целесообразно отменять его в дни менструаций.

Противопоказания, за исключением индивидуальной непереносимости, не установлены. Сонливость, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства не требуют отмены циннаризина, обычно достаточно уменьшить дозу препарата. Поскольку циннаризин преимущественно расширяет сосуды головного мозга и мало влияет на другие сосудистые бассейны, в терапевтических дозах он практически не снижает артериальное давление, но у пациентов с выраженной гипотензией рекомендуется принимать препарат в уменьшенной дозе. По-видимому, следует осторожно подходить к назначению циннаризина больным с паркинсонизмом, поскольку есть риск усиления экстрапирамидных нарушений. При использовании препарата целесообразно избегать вождения автомобиля, поскольку возможна сонливость со снижением внимания.

Церебральные вазодилататоры

Препараты данной группы обладают различными механизмами и многогранными нейро- и психофармакологическими эффектами. Их ноотропное действие, как уже отмечалось, во многом является следствием улучшения мозгового кровообращения, хотя возможны и другие пути его реализации. Так, винпоцетин (кавинтон) способен блокировать NMDА-рецепторы, ингибировать кальциевые и натриевые каналы, угнетать фосфодиэстеразу цАМФ, увеличивать нейрофизиологический параметр long-term potentiation (долговременной потенциации), что указывает на повышение пластичности нейрональной передачи.

Винпоцетин (кавинтон), получаемый из малого барвинка, применяется уже около 30 лет. Он почти не вызывает побочных эффектов. В отличие от алкалоида барвинка девинкана, винпоцетин лишен седативного действия. Обычно при его применении сохраняется уровень бодрствования и параметры системной гемодинамики. Иногда отмечается временное снижение артериального давления в связи с вазодилатацией и барорефлекторная тахикардия. Поэтому парентеральное введение препарата противопоказано при тяжелом течении ишемической болезни сердца и нарушении сердечного ритма. Кроме того, кавинтон противопоказан при беременности. Нежелательно его сочетание с гепарином, поскольку возрастает риск кровотечений.

Применение α-адреноблокатора ницерголина может сопровождаться разнообразными побочными эффектами, но их частота невелика. Необходимо отметить, что с увеличением продолжительности курса лечения они встречаются реже. Чаще других встречается эритема, ощущение жара с покраснением кожи лица, утомляемость, нарушения сна, уменьшение аппетита, тошнота, повышение кислотности желудочного сока и боли в животе (купируются антацидами), диарея. Реже отмечается ортостатическая гипотензия (в связи с риском которой после инъекционного введения ницерголина пациент должен некоторое время лежать). Возможно усиление эффектов гипотензивных препаратов, антикоагулянтов, антиагрегантов и алкоголя.

Противопоказаниями к применению ницерголина являются кровотечения, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, беременность и кормление грудью. Нельзя сочетать данный препарат с другими α-адреноблокаторами, а также с β-адреноблокаторами во избежание усиления неблагоприятных эффектов со стороны системы кровообращения.

Инстенон, являющийся комбинацией трех компонентов — гексобендина, этамивана и этофиллина, в последнее время привлекает внимание не только как корректор мозгового кровообращения, но и как препарат с собственно ноотропными свойствами. По сравнению с предыдущими цереброваскулярными препаратами он несколько чаще проявляет побочное действие, особенно при внутривенном введении. Частота их возникновения составляет около 4%. Возможны выраженное снижение артериального давления, тахикардия, головные боли вследствие повышения внутричерепного давления, неприятные ощущения в области сердца, гиперемия лица. Поэтому внутривенное введение должно быть только капельным и очень медленным (в течение 3 часов), а появление указанных симптомов требует прекращения инфузии. При внутримышечных инъекциях и тем более при использовании таблеток побочные эффекты проявляются реже. Необходимо учитывать способность инстенона усиливать антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, что чревато геморрагическими осложнениями.

Препарат противопоказан при эпилепсии, повышенном внутричерепном давлении, кровоизлиянии в мозг. При беременности и лактации допустимо использовать его только по строгим показаниям.

В завершение обзора побочных эффектов наиболее часто применяемых ноотропных препаратов необходимо подчеркнуть, что их профилактика и коррекция, учет противопоказаний и неблагоприятных лекарственных взаимодействий врачами и провизорами являются важным резервом повышения безопасности фармакотерапии.

Литература

  1. Астахова А. В. Побочные эффекты компонентов БАД. Предостережения в отношении их использования в пред- и послеоперационном периодах // Безопасность лекарств. Экспресс-информация.— 2002.— № 1.— С. 16-23.
  2. Воронина Т. А., Середенин С. Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспер. и клин. фармакология.— 1998.— Т. 61, № 4.— С. 3-9.
  3. Воронина Т. А., Гарибова Т. Л., Островская Р. У., Мирзоян Р. С. Поликомпонентный механизм действия новых веществ с ноотропным и нейропротективным действием // 3-я Междунар. конф. «Биологические основы индивидуальной чувствительности к психотропным средствам».— Суздаль, 2001.— С. 41.
  4. Громова О. А. Нейрометаболическая фармакотерапия / Под ред. член-корр. РАМН Е. М. Бурцева.— М., 2000. — 85 с.
  5. Громова О. А., Скальный А. В., Бурцев Е. М., Авдеенко Т. В., Соловьев О. И. Структурный анализ ноотропов природного происхождения // «Человек и лекарство»: Материалы 7-го Российского конгресса.— М., 1998.— С. 330.
  6. Дроговоз С. М., Страшний В. В. Фармакологiя на допомогу лiкарю, провiзору та студенту.— Харкiв, 2002.— 480 с.
  7. Елинов Н. П., Громова Э. Г. Современные лекарственные препараты: справочник с рецептурой.— СПб: Изд-во «Питер», 2000.— 928 с.
  8. Информация о лекарственных средствах для специалистов здравоохранения. Вып. 1. Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему.— М.: РЦ «Фармединфо», 1996.— 316 с.
  9. Кирющенков А. П., Тараховский М. Л. Влияние лекарственных средств на плод.— М.: Медицина, 1990.— 272 с.
  10. Ковалев Г. В. Ноотропные средства.— Волгоград: Ниж.-Волжск. кн. изд-во, 1990.— 368 с.
  11. Компендиум 2001/2002 — лекарственные препараты / Под ред. В. Н. Коваленко, А. П. Викторова.— К.: Морион, 2001.— 1536 с.
  12. Лиманова О. А., Штрыголь С. Ю., Громова О. А., Андреев А. В. Цереброваскулярные, ренальные эффекты билобила и его влияние на металлолигандный гомеостаз (клинико-экспериментальное исследование) // Экспер. и клин. фармакология.— 2002.— Т. 65, № 6.— С. 28-31.
  13. Машковский М. Д. Лекарственные средства.— Харьков: Торсинг, 1997.— Т. 1.— С. 108-109.
  14. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств.— М., 2002.— 1520 с.
  15. Справочник Видаль: Лекарственные препараты в России.— М.: АстраФармСервис, 2002.— 1488 с.
  16. Фармакологія: Підручник / І. С. Чекман, Н. О. Горчакова, В. А. Туманов та ін.— К.: Вища школа, 2001.— 598 с.
  17. Windisch M. Cognition-Enhancing (Nootropic) Drugs. Brain mechanisms and psychotropic drugs.— New York London Tokyo, 1996.— P. 239-257.

Ноотропные средства (греч. noos ум, разум + tropos нарравление)

Основным Н. с., используемым в медицинской практике, является пирацетам, который в химическом отношении представляет собой циклический аналог γ-аминомасляной кислоты (). Свойствами Н. с. обладают также некоторые другие аналоги ГАМК, например аминалон, пантогам и ряд препаратов, относящихся к иным классам химических соединений (ацефен, пиридитол и др.).

Наряду с ноотропной активностью препараты данной группы обладают и другими фармакологическими свойствами. Например, пирацетам, пантогам и аминалон проявляют некоторую противосудорожную активность, а пиридитол обладает антидепрессивными и седативными свойствами.

Механизмы действия Н. с. мало изучены. Установлено, что стимулирующее влияние Н. с. на память, и обучение обусловлены главным образом их действием на метаболические процессы в нервной ткани. Так, известно, что многие Н. с. стимулируют тканевое , повышают скорость оборота и усиливают утилизацию глюкозы клетками мозга. Большинство Н. с. обладают антигипоксическими свойствами. Способность Н. с. улучшать энергетические процессы в нервной ткани является одной из основных причин повышения устойчивости мозга к гипоксии и токсическим воздействиям на него под влиянием препаратов данной группы. Вызываемое некоторыми Н. с. повышение мозгового кровотока, по-видимому, также имеет значение в механизмах их действия на процессы памяти, мышления и обучения. Очевидно, по этой причине ноотропной активностью обладают некоторые препараты (например, кавинтон, ницерголин), преимущественно улучшающие .

Применяют Н. с. в основном при нарушениях памяти, внимания, речи и т.п., обусловленных сосудистыми заболеваниями головного мозга (атеросклерозом, хронической церебрально-сосудистой недостаточностью, инсультом), черепно-мозговыми травмами, интоксикациями (например, при алкоголизме), в восстановительном периоде после перенесенных нейроинфекций и при умственной недостаточности (задержке психического развития) и олигофрении у детей. Наряду с этим отдельные препараты из числа Н. с. назначают и по другим показаниям. Так, пирацетам иногда используют в качестве корректора побочного действия нейролептиков (см. Нейролептические средства) и других психотропных средств, т.к. он ослабляет вызываемые ими психические, неврологические и соматовегетативные нарушения. Пантогам применяют при джексоновской эпилепсии, гиперкинезах, паркинсонизме, клонической форме заикания у детей и в качестве корректора при нейролептическом синдроме, возникающем при интоксикации нейролептиками. Пиридитол можно включать в комплексную терапию невротических расстройств и депрессий с явлениями заторможенности, адинамии. Ацефен иногда применяют при невротических, ипохондрических и астеноилохондрических состояниях, диэнцефальном синдроме, боковом амиотрофическом склерозе.

Побочное действие у отдельных препаратов группы Н. с. проявляется неодинаково, хотя для многих из них наиболее характерными признаками этого действия являются повышенная , беспокойство и . Наряду с этим пирацетам может вызывать диспептические расстройства и коронарной недостаточности, аминалон - диспептические расстройства, жара и колебания преимущественно в первые дни после назначения данного препарата. Побочное действие пантогама проявляется в основном аллергическими реакциями со стороны кожи (кожные ) и слизистых оболочек (аллергический и конъюнктивит). Пиридитол может вызывать тошноту и головную , а у детей - психомоторное . Для побочного действия ацефена характерно появление тревоги и страха. У больных с параноидной и галлюцинаторной симптоматикой ацефен может вызывать ее усиление.

Общих противопоказаний к применению для группы Н. с. в нет. к применению аминалона и пантогама не установлены. Пирацетам противопоказан при острой почечной недостаточности и беременности, пиридитол - при повышенной судорожной готовности, эпилепсии и психомоторном возбуждении, ацефен - при инфекционных заболеваниях центральной нервной системы.

Основные Н. с., их дозы, способы применения, формы выпуска и условия хранения приводятся ниже.

Аминалон (Aminalonum; синоним: гаммалон, ганеврин и др.) назначают внутрь (до еды) взрослым по 0,5-1,25 г 3 раза в день, детям в зависимости от возраста - в суточных дозах от 0,5 до 3 г . Продолжительность курса лечения от 2-3 недель до 2-6 месяцев. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г , покрытые оболочкой

Ацефен (Acephenum; синоним: аналукс, церутил, меклофеноксата гидрохлорид и др.) применяют внутрь по 0,1-0,3 г 3-5 раз в день. Продолжительность курса лечения 1-3 месяца. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г , покрытые оболочкой. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Пантогам (Pantogamum) принимают внутрь через 15-30 мин после еды. Взрослым назначают обычно по 0,5-1 г , детям - по 0,25-0,5 г на прием. Суточную дозу 1,5- 3 г (взрослым) и 0,75-3 г (детям) делят на 3-6 приемов. Курс лечения 1-6 месяцев. Повторные курсы лечения проводят через 3-6 месяца. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г . Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Пирацетам (Pyracetamum; синоним: ноотропил, пирамем и др.) применяют внутрь, внутримышечно или внутривенно. В начале лечения внутрь препарат назначают по 0,4 г 3 раза в день и повышают дозу до общей суточной 2,4-3,2 г и более. По достижении терапевтического эффекта суточную дозу уменьшают до 1,2-1,6 г . Детям до 5 лет препарат назначают внутрь обычно по 0,2 г на прием, от 5 до 16 лет -по 0,4 г 3 раза в день. Продолжительность курса лечения от 2-3 недель до 2-6 месяцев. Повторные курсы лечения проводят через 6-8 недель. Внутримышечно или внутривенно препарат вводят вначале в суточных дозах 2-4 г , затем в суточных дозах 4-6 г . Формы выпуска: капсулы, содержащие по 0,4 г препарата; таблетки по 0,2 г , покрытые оболочкой; 20% раствор в ампулах по 5 мл . Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Пиридитол (Pyriditolum; синоним: энцефабол, пиритинол и др.) назначают внутрь через 15-30 мин после еды взрослым по 0,1-0,3 г на прием, детям - по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день. Суточные дозы для взрослых 0,2-0,6 г , для детей 0,05-0,3 г . В начале лечения препарат принимают в меньших по сравнению со средними дозах. Курс лечения от 1-3 месяцев до 6-8 месяцев у взрослых и от 2 недель до 3 месяцев у детей. Повторные курсы проводят у взрослых через 1-6 месяцев, у детей через 3-6 месяцев. Форма выпуска: таблетки по 0,05, 0,1 и 0,2 г , покрытые оболочкой. Под названием «Энцефабол» препарат выпускают по 0,1 г в драже и в виде сиропа, содержащего по 0,1 г в каждых 5 мл , во флаконах по 200 мл . Хранение: в сухом, защищенном от света месте.


1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Смотреть что такое "Ноотропные средства" в других словарях:

    - (ноотропы) (от греч. noos разум и tropos поворот, направление), лек. в ва, избирательно стимулирующие ф ции головного мозга и повышающие энергетич. потенциал организма. Н. п. способны ускорять процессы обучения, улучшать память и умственную… … Химическая энциклопедия

    I Психотропные средства (греч. psychē душа, сознание + tropos поворот, направление; синоним психофармакологические средства) лекарственные средства, оказывающие влияние на психические функции, эмоциональную сферу и поведение. Различают следующие… … Медицинская энциклопедия

    I Противоалкогольные средства лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие эффекты алкоголя либо последствия его употребления. Среди П. с. различают так называемые отрезвляющие препараты и средства для лечения хронического алкоголизма. В… … Медицинская энциклопедия

    - (от греч. psyche душа и tropos поворот, направление; психофармакологические средства), лек. в ва, влияющие гл. обр. на психич. ф ции организма. В отличие от нек рых др. групп лек. ср в (напр., наркотич. анальгетики, эфедрин, кетамин и его… … Химическая энциклопедия

    - (ЖНВЛС) перечень лекарственных средств, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Перечень ЖНВЛС охватывает практически все виды медицинской помощи,… … Википедия

    Проверить нейтральность. На странице обсуждения должны быть подробности … Википедия

    Ноотропы или ноотропики, они же нейрометаболические стимуляторы вещества, принимаемые для улучшения умственных способностей. Термин «ноотропный» составлен из греч. νους разум и τροπή ворочу, мешаю, изменяю. Его ввели в 1972 году для описания… … Википедия

    Ноотропы или ноотропики, они же нейрометаболические стимуляторы вещества, принимаемые для улучшения умственных способностей. Термин «ноотропный» составлен из греч. νους разум и τροπή ворочу, мешаю, изменяю. Его ввели в 1972 году для описания… … Википедия

    Ноотропы или ноотропики, они же нейрометаболические стимуляторы вещества, принимаемые для улучшения умственных способностей. Термин «ноотропный» составлен из греч. νους разум и τροπή ворочу, мешаю, изменяю. Его ввели в 1972 году для описания… … Википедия

    Патологические состояния, обусловленные воздействием токсических веществ (промышленных ядов) в условиях производства. Промышленные яды большая группа токсических веществ и соединений, которые используются в промышленности в качестве исходного… … Медицинская энциклопедия

Ноотропные средства были разработаны для активизации метаболизма и улучшения работы клеток нервной системы. На сегодняшний день ноотропы, эффективность которых доказана в ходе исследований, используются в основном для лечения неврологических заболеваний.

Ноотропные препараты содержат химические соединения, усиливающие мозговую активность, стимулирующие нервную систему и обменные процессы в целом. Усиленные нагрузки на нервную систему замедляют деятельность головного мозга и приводят к нарушению кровообращения.

Данные препараты способны повысить энергичность, скорость мышления и запоминания информации. Не зря их также называют «умными наркотиками».

Ноотропы с доказанной эффективностью влияют на активность нервных импульсов, ускоряя работу головного мозга. Пирацетам (первое ноотропное вещество) был изобретен в 1964 году в Бельгии как производное пирролидона. С этого этапа начался синтез и развитие нейрометаболических стимуляторов.

Ноотропы с доказанной эффективностью помогают при невралгических заболеваниях. Список препаратов поможет выбрать самые лучшие из них.

Наиболее распространенные ноотропы:

  • производные пирролидона;
  • производные диафенилпирролидона;
  • производные аминокислот;
  • нейропептиды.

Разработаны комплексные препараты, содержащие в своем составе комбинацию стимулирующих веществ.

Показания к приему

Когда свойства ноотропных средств только начали изучать, они использовались для лечения старческого слабоумия. Со временем спектр применения данных препаратов расширился до областей педиатрии, неврологии, наркологии и психиатрии.

В странах СНГ ноотропные средства назначаются для лечения:

  • патологических повреждений сосудов головного мозга;
  • деградации интегративной функции;
  • невротического расстройства;
  • инфекционных поражений нервной системы;
  • осложнений черепно-мозговых травм;
  • снижения интегративных функций мозга;
  • алкогольной зависимости.

В сфере педиатрии ноотропы назначаются при:

  • задержке умственного развития;
  • поражении нервной системы при рождении;
  • хронических аномалиях головного мозга;
  • задержке развития речи.

Помимо перечисленных случаев ноотропные препараты применяются для лечения частных неврологических патологий и в комплексном лечении различных заболеваний.

Противопоказания

Эффективность ноотропов доказана во многих случаях, но не стоит забывать о противопоказаниях к приему нейростимуляторов.

В зависимости от вида ноотропные препараты нельзя принимать пациентам с:

  • тяжелыми заболеваниями сосудов и сердца;
  • ярко выраженной психомоторной активностью;
  • сахарным диабетом;
  • заболеваниями мочевыделительной системы;
  • гипотензией;
  • индивидуальной непереносимостью компонентов препарата;
  • язвой желудка.

Также ноотропы нецелесообразно принимать в период беременности и при мышечных судорогах.

Инструкция по применению

Ноотропные препараты выпускаются в формах таблеток, ампул для инъекций, интраназальных капель. Дозировка зависит от причины назначения препарата. В начальные дни приема назначается максимальная дозировка для ускоренного достижения результата. В последующие дни дозировка постепенно снижается. Ноотропы имеют накопительный эффект в организме.

Противопоказан резкий отказ от приема нейростимуляторов. Не рекомендуется принимать данные препараты после полудня, так как возможно побочное действие в виде нарушения сна. После внутривенных инъекций желательно уменьшить двигательную активность на ближайшие полчаса.

Действие от приема некоторых медикаментов ощущается не сразу, а спустя некоторое время, в основном 1-2 недели.

В определенных случаях ноотропы могут вызывать привыкание и «синдром отмены». Данные препараты нельзя сочетать с приемом алкогольных напитков. Ноотропы могут назначаться профессиональным спортсменам для восстановления организма.

Возможные побочные эффекты

Побочное действие от приема пирролидоновых производных в основном проявляется у людей, имеющих психические отклонения.

Редко можно наблюдать такие реакции:

  • головокружение;
  • раздражительность;
  • сложности с засыпанием;
  • сбои в работе пищеварительного тракта.

Антихолинэстеразные средства, применяемые для лечения болезни Альцгеймера могут вызывать такие побочные эффекты:

  • слюнотечение;
  • рвота;
  • диарея;
  • нарушение координации;
  • отсутствие аппетита;
  • желудочные колики.

Также иногда может наблюдаться повышение температуры, скачки давления и двигательное перевозбуждение. В целом негативные последствия от приема ноотропных препаратов отмечаются очень редко.

Список ноотропов с доказанной эффективностью для детей и взрослых. Обзор препаратов, стоимость

Ноотропы с доказанной эффективностью представлены на сегодняшнем рынке в большом ассортименте.

Наиболее популярные из них представлены в таблице:

Название Эффект Назначается ли детям Средняя цена, руб
Ноотропил Улучшающий память, повышающий устойчивость нейронных связей да 240
Фенотропил Улучшающий восприятие информации, повышающий настроение нет 850
Биотредин Активизирующий работу головного мозга, снимающий напряжение с 15 лет 140
Гопантенат кальция Нейропротекторный и седативный да 260
Семакс Усиливающий внимание и концентрацию да 400
Глицин Снимающий напряжение, повышающий работоспособность да 50

Ноотропил

Ноотропил является одним из первых и наиболее распространенных представителей ноотропов из группы рацетамов. Данный препарат поступает в продажу в форме таблеток или ампул для внутривенных инъекций.

Под действием Ноотропила повышается уровень норадреналина и дофамина в крови, улучшается микроциркуляция и обменные процессы в тканях. Происходит усиление когнитивных способностей человека, что способствует улучшению памяти и быстрому восприятию информации.

Ноотропил действует накопительно, поэтому после приема одной таблетки или введения одной инъекции препарата не стоит ждать видимого результата. Однако, после окончания терапии пирролидиновых производных, к которым относится Ноотропил, средство продолжает действовать на протяжении 2-4 недель.

Препарат Ноотропил назначается как детям, так и взрослым в зависимости от диагноза. Он успешно зарекомендовал себя в лечении алкогольной зависимости и старческой деменции.

К негативным сторонам данного средства можно отнести бессонницу и повышенную возбудимость, которые проявляются крайне редко. Препарат нельзя применять беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с острыми заболеваниями почек.

Фенотропил

Ноотропы с доказанной эффективностью занимают прочное место на рынке препаратов, стимулирующих психическую деятельность. К ним относится широкоизвестное средство Фенотропил.

Данная модификация пирацетама действует по многим направлениям в организме:

  • стимуляция интегративных функций;
  • выработка гормонов радости и удовольствия;
  • нейромодулирующий эффект;
  • повышение защитных свойств организма;
  • антидепрессивное действие.

Фенотропил характеризуется более быстрым воздействием на организм, так как его молекулы активно воспринимаются через гематоэнцефалический барьер. Таблетки Фенотропила используются для лечения неврозов, депрессий и хронического алкоголизма. Препарат не вызывает привыкания, но может провоцировать потерю аппетита. Данный нейростимулятор назначается только взрослым пациентам.

Противопоказания к приему:

  • беременность;
  • лактация;
  • болезни печени и почек.

К минусам Фенотропила можно отнести высокую стоимость и продажу только с рецептом врача.

Биотредин

Таблетки Биотредин содержат активные вещества треонин и пиридоксин гидрохлорид. Основным направлением применения средства выделено лечение алкогольной зависимости. Также Биотредин снимает нервозность и напряжение, улучшает память и концентрацию.

Помимо усиления когнитивных функций мозга препарат оказывает антидепрессивное влияние.

Биотредин способен устранить тревожность и раздражительность, возвращая устойчивость нервной системы к большим нагрузкам. 10-дневного курса достаточно, чтобы ощутить достоинства препарата. Согласно инструкции Биотредин назначается только взрослым пациентам, не имеющим гиперчувствительность к витамину В.

Активное вещество пиридоксин не накапливается в организме, а перерабатывается и выводится через выделительную систему. Биотредин нельзя принимать совместно с другими медикаментами, стимулирующими нервную систему. Препарат практически не имеет побочных эффектов.

Гопантенат кальция

Гопантенат кальция является одним из немногих нейротропных лекарственных средств, применяемых для лечения маленьких детей.

Показания к приему производных гопантеновой кислоты:

  • умственная отсталость;
  • нарушение функций мозга;
  • инфекции нервной системы;
  • невротические расстройства;
  • церебральный паралич;
  • перинатальное поражение нервной системы.

В терапии детских патологий Гопантенат кальция позволяет улучшить моторику, увеличить концентрацию и снизить повышенную возбудимость.

Средство оказывает такие виды воздействий:

  • повышение устойчивости организма к стрессовым ситуациям;
  • стимуляция когнитивных функций мозга;
  • умеренное успокаивающее и обезболивающее действие;
  • подъем общего тонуса.

При больших интеллектуальных и эмоциональных нагрузках препарат помогает нормализовать психическое состояние. Нежелателен одновременный прием седативных препаратов.

Производные масляной кислоты благоприятно влияют на энергетику нейрона, нейродинамику, циркуляцию крови в нервной системе. Наблюдается оптимальная комбинация стимулирующего и успокаивающего действия Гопантената кальция.

Нейробутал

Нейробутал относится к ноотропным препаратам с седативной функцией. Действующее вещество – кальция оксибутират.

Эффект от лечения данным средством:

  • транквилизирующий;
  • адаптогенный;
  • успокоительный;
  • антигипоксический;
  • обезболивающий.

Препарат приписывается для сглаживания различных неврозных состояний, при бессоннице и абстинентном синдроме. Таблетки Нейробутал быстро усваиваются в организме, не обладая накопительным эффектом. Комплексное и быстрое действие препарата позволяет использовать его в терапии панических атак.

Отрицательный эффект может выражаться в нарушении режима сна и головных болях. На данный момент Нейробутал не отпускается в аптеках Российской Федерации.

Семакс

Ноотропы с доказанной эффективностью выпускаются не только в форме таблеток, но и в виде назальных капель. Удобная форма выпуска Семакса позволяет действующему веществу быстрее проникать через клеточную мембрану организма.

Данное средство явлется синтетическим аналогом гормона, осуществляющим ноотропное и адаптогенное действие. Психостимулирующий эффект Семакса используется в педиатрии, неврологии, офтальмологии и наркологии.

Основные показания для применения средства:

  • осложнения черепно-мозговой травмы;
  • реабилитация после инсульта;
  • невротические расстройства;
  • старческое слабоумие;
  • лечение абстинентного синдрома;
  • глаукома;
  • ишемические атаки.

Также Семакс позволяет повысить интеллектуально-мнестические функции мозга, благоприятно влияет на гемодинамику и кровообращение мозга. Препарат активизирует умственную и трудовую деятельность.

Главные направления воздействия на организм:

  • нейрометаболическое;
  • нейропротекторное;
  • антиоксидантное;
  • антигипоксическое.

Семакс противопоказан при острых психических нарушениях и беременности.

Ацефен

Ацефен (активное соединение – меклофеноксат) является производным растительного гормона роста, улучшающим обменные процессы в организме. Препарат оказывает умеренное нейростимулирующее действие, восстанавливая кровоснабжение клеток мозга. Необычной функцией данного ноотропа считается его омолаживающее воздействие на нервные клетки.

Также Ацефен характеризуется такими функциями:

  • мнемотропная;
  • нейромедиаторная;
  • противогипоксическая.

Показания к приему препарата: лечение черепно-мозговых травм, умственной отсталости, дисциркуляторной энцефалопатии, психопатологических расстройств. Может быть использован в комбинации с пирацетамом. На сегодняшний день Ацефен отсутствует в продаже на территории России.

Глицин

Глицин – один из известных ноотропов, который разрешен для приема взрослым и детям. Психоэмоциональные стрессы и чрезмерные умственные нагрузки могут привести к нарушению концентрации и сна. Чтобы сохранить устойчивость организма к таким воздействиям, можно воспользоваться преимуществами данного бюджетного средства.

Комплексное действие таблеток Глицина заключается в:

  • улучшении внимания и мышления;
  • влиянии на усваивание информации;
  • устранении вялости;
  • стимуляции побуждений;
  • уменьшении нервозности.

Препарат назначается при снижении умственной работоспособности, заболеваниях нервной системы, нарушениях мозгового кровообращения. Средство эффективно помогает при частых стрессах и нервозности. Глицин практически безвреден и не имеет противопоказаний. Нежелательно сочетание с транквилизирующими средствами. Препарат может назначаться детям от 3 лет.

Стимулирующее действие ноотропов помогает нормализовать психическое состояние и повысить когнитивные способности. Эффективность данных препаратов доказана в ходе экспериментальных исследований при терапии в умеренных дозах.

Оформление статьи: Лозинский Олег

Видео о ноотропах с доказанной эффективностью

Топ 7 самых лучших ноотропов: