Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Общие сведения
Глюкокортикоидами называются стероидные гормоны , выделяемые корой надпочечников , а также их искусственные аналоги, используемые в медицине.Первые пробы данных лекарственных средств относятся к 40-м годам двадцатого века и первыми использованными гормонами были гидрокортизон и кортизон .
Всего же на сегодняшний день изучено пять гормонов этой группы (представлены по степени воздействия на процессы в организме по убывающей ):
- Гидрокортизон
- Кортизон
- Кортикостерон
- 11-дезоксикортизол
- 11-дегидрокортикостерон.
Классификация препаратов
Все препараты этой группы разделяются на:- природные (гидрокортизон и кортизон ),
- синтетические.
- галоидсодержащие (беклометазон, дексаметазон, флутиказон ),
- не галоидсодержащие (преднизолон, будесонид, клобетазол ).
По длительности воздействия все препараты можно разделить на:
- короткого действия (кортизон, гидрокортизон ),
- действия средней продолжительности (преднизолон , метилпреднизолон ),
- продолжительного действия (дексаметазон , бетаметазон, триамцинолон ).
Действие
Ученые еще не до конца выяснили механизм действия этих гормонов на организм. Попадая в клетку через клеточную оболочку, гормон воздействует на рецепторы, чувствительные к стероидным веществам, направляется вместе с рецептором в ядро клетки и участвует в выработке особых компонентов белков, участвующих в воспалительном процессе.Гормоны влияют на следующие процессы, протекающие в организме:
- Обмен углеводов. Ухудшается переработка сахара в организме, иногда прием препаратов вызывает сахарный диабет .
- Обмен протеинов . Подавляется выработка белка в костях, мускулах и коже. Поэтому пациент, принимающий данные препараты, худеет, у него наблюдаются растяжки на коже , кровоизлияния, плохо рубцуются порезы и царапины, мускулы атрофируются. Часто развивается остеопороз .
- Обмен липидов . Происходит увеличение количества подкожной жировой клетчатки в области лица, шеи, груди и уменьшение объема в области рук и ног.
- Обмен кальция. Гормоны этого класса подавляют усвоение кальция кишечником и ускоряют вымывание его из костей. Поэтому существует вероятность развития нехватки кальция.
- Работа сердца и сосудов. Под действием этих гормонов ухудшается проницаемость мелких кровяных сосудов. Гормоны тонизируют сосуды и сократительную способность сердечной мышцы.
- Воспалительный процесс. Любые воспалительные проявления подавляются, так как глюкокортикоиды уменьшают проницаемость клеточных оболочек для определенных веществ, участвующих в воспалительном процессе. Кроме этого, укрепляются стенки сосудов, что тормозит движение иммунных клеток в очаге.
- Регуляция иммунитета . Данные гормоны подавляют местную иммунную реакцию, поэтому их используют при трансплантации тканей. Они подавляют активность определенных иммунных телец (лимфоцитов и «противовоспалительных» цитокинов ), участвующих в развитии таких заболеваний, например, как менингит и ревматизм .
- Образование крови. Под действием этих гормонов одновременно уменьшается выработка лимфоцитов, эозинофилов , моноцитов и усиливается выработка эритроцитов и тромбоцитов . Даже единственный прием препарата на сутки меняет картину крови. Если же лечение было длительным, на восстановление нормальной картины уходит от 7 до 30 дней.
- Работа желез внутренней секреции. Подавляется связь между гипоталамусом , гипофизом и надпочечниками. Заметно это нарушение становится при долгих курсах приема препаратов. Также уменьшается производство половых гормонов, что влечет за собой развитие остеопороза.
Показания
- Надпочечниковая недостаточность любого происхождения,
- Шоковая терапия,
- Ревматизм,
- Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз ,
- Инфекционный мононуклеоз ,
- Астматический статус,
- Аллергия , осложненная коллагенозами, дерматозами, астмой ,
- Воспаления разной локализации,
- Гемолитическая анемия ,
- Острый панкреатит ,
- Вирусный гепатит ,
- Пересадка органов и тканей,
- Аутоиммунные заболевания.
Противопоказания
Абсолютные:- Грибковые заболевания,
- Вирусные инфекции ,
- Индивидуальная непереносимость.
- Остеопороз в тяжелой степени,
- Сахарный диабет,
- Сердечная недостаточность в высокой степени,
- Гипертензия в высокой степени,
- Язва желудка или кишечника,
- Нарушения психики.
Если же речь идет о срочном спасении жизни пациента, препараты используются в любом случае.
Подробнее об основных препаратах
Кортизон
Применяется при заместительной терапии у пациентов с надпочечниковой недостаточностью. Производится в таблетках. Используется только при нормальной работе печени . Влияет на обмен воды и солей.
Гидрокортизон
Назначается при надпочечниковой недостаточности. Не рекомендован при отёках , нарушении работы сердца, гипертензии, так как способствует задержке натрия в организме и выведению калия. Производится в виде жидкости для инъекций, суспензии.
Преднизолон
Достаточно часто назначаемый препарат. Производится в виде таблеток, жидкости и суспензии для инъекций, порошка в ампулах.
Метилпреднизолон
Более сильный, чем преднизолон, меньше провоцирует побочных эффектов, дороже. Показан для пациентов, страдающих ожирением , язвой желудка, психическими болезнями. Выпускается в виде таблеток, суспензии, сухой субстанции во флаконах.
Дексаметазон
Это один из самых сильных препаратов данной группы. Так как у препарата много побочных эффектов, его не используют длительными курсами. Назначают, в том числе, для облегчения состояния пациента при химиотерапии , а также для предупреждения нарушения дыхания у недоношенных детей. Выпускается в виде таблеток и жидкости для инъекций в ампулах.
Бетаметазон
По мощности напоминает дексаметазон, имеет меньше побочных эффектов. Чаще всего применяется в виде жидкости для инъекций, в том числе, внутрисуставных и периартикулярных. Длительность действия таких инъекций может достигать месяца благодаря особому химическому составу препарата.
Производится в виде таблеток, жидкости в ампулах, суспензии.
Препараты в виде ингаляций
Беклометазон – препарат применяется при лечении бронхиальной астмы, снимает воспаление и купирует аллергию. При использовании в виде ингаляции практически не всасывается в кровь и не действует системно.Противопоказания:
- острый бронхоспазм,
- непереносимость,
- астматический статус,
- бактериальный бронхит .
Будесонид
– основная терапия бронхиальной астмы, хроническая обструктивная болезнь легких .
Противопоказания:
индивидуальная непереносимость. Жидкость для ингаляций запрещено использовать в лечении детей до 16 лет, суспензию запрещено использовать в лечении детей до 3-месячного возраста, порошок – для детей до 6 лет.
беременность , кормление грудью , грибковые, вирусные и бактериальные заболевания дыхательной системы, туберкулез.
Препарат может спровоцировать приступ кашля , иссушение слизистой рта, мигренеподобную боль, стоматит , тошноту , гиперактивность.
Не следует допускать попадания препарата в глаза.
Флутиказон
– препарат назначается при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких в качестве основного лечебного средства.
Противопоказания:
- бронхит неастматического характера,
- непереносимость,
- бронхоспазм в острой форме,
- астматический статус.
- остеопороз,
- общие инфекции,
- кормление грудью,
- беременность.
Этот препарат не используется для купирования приступов астмы.
Препараты для системного использования
Для системного применения созданы препараты преднизон, кортизон
.Существует достаточно много препаратов, которые используются и местно и системно. К ним относятся: бетаметазон, дексаметазон, триамцинолон, флудрокортизон, мазипредон, метилпреднизолон, преднизолон .
Такие средства используются как в виде таблеток для орального употребления, так и в инъекциях.
Мази, кремы, лосьоны
Глюкокортикоиды для наружного применения выпускаются в виде мазей, гелей, кремов, лосьонов. Назначаются при некоторых дерматологических заболеваниях неинфекционного характера.Показания:
- контактный дерматит ,
- себорейный дерматит,
- красный плоский лишай ,
- эритродермия,
- красная дискоидная волчанка .
Как правильно выбрать лекарственную форму препарата?
Мази
начинают действовать более медленно, консистенция их жирная. Их назначают при сухой коже, склонной к шелушению, при мокнущих процессах.
Кремы могут спровоцировать раздражение или сухость, если на коже есть ранки. Их назначают при интертригинозных явлениях. Эта форма не оставляет жирные пятна и быстро впитывается.
Лосьоны показаны при мокнущих явлениях, очень удобны для обработки волосистых частей головы.
Все глюкокортикостероиды, используемые в дерматологии, разделяются на четыре группы по мощности воздействия:
- Очень мощные: хальцинонид, клобетазола пропионат.
- Мощные: будесонид, дексаметазон, флуметазон, триамицинолон.
- Средней силы: преднизолон.
- Слабые: гидрокортизон.
Побочные эффекты
Глюкокортикостероидные препараты действительно очень быстро купируют многие нежелательные симптомы заболеваний. При этом они вызывают достаточно много побочных эффектов. Поэтому назначают их только в тех случаях, когда никакие другие уже не в состоянии помочь.Особенно много побочных эффектов наблюдается при системном использовании этих препаратов. Разработано несколько новых методик использования данных препаратов, которые немного уменьшают вероятность появления нежелательных эффектов. Но лечение данными препаратами в любом случае требует постоянного контроля над общим состоянием здоровья пациента.
При использовании стероидных гормональных препаратов вероятно развитие следующих побочных эффектов:
- Со стороны аппарата движения: остеопороз, компрессионные торможение полового созревания и роста, аменорея , диабет, угнетение функции надпочечников,
- Со стороны сердца и сосудов: увеличение кровяного давления,
- Со стороны иммунной системы: усиливаются проявления инфекционных заболеваний, картина заболеваний становится неявной,
- Нарушение соотношения воды и солей в тканях, наблюдаются отёки, нехватка калия в организме.
Применение при беременности
Несмотря на то, что эти препараты легко проникают через плацентарный барьер, они не вызывают тяжелых нарушений формирования плода. Во время беременности более безопасным является употребление натуральных или нефторированных средств. Фторированные же, если их употреблять достаточно долго, могут провоцировать нарушения развития плода.В некоторых случаях препараты группы глюкокортикоидов даже специально назначают при вероятности выкидыша для сохранения беременности. Хотя, использование таких препаратов обычно производится только по жизненным показаниям, к которым относятся:
- Гиперандрогения (перепроизводство мужских половых гормонов ),
- Угроза преждевременного разрешения от бремени в третьем триместре,
- Врожденная внутриутробная гиперплазия коры надпочечников у плода.
Во время лактации употребление малых дозировок стероидных препаратов (в пересчете не превышающих 5 мг преднизолона
) не могут нанести вреда малышу, ведь глюкокортикоиды попадают в грудное молоко в малых дозах. Если же курс лечения длительный, а дозировки высоки – у ребенка может наблюдаться торможение роста и развития, а также подавление работы надпочечников, гипоталамуса и гипофиза.
С тех пор, как в середине прошлого столетия медики узнали, что кора надпочечников синтезирует глюкокортикоиды, препараты на основе этой группы гормонов стремительно вошли в медицину. Неожиданно оказалось, что доселе неизвестный гормон обитает почти во всех клетках организма и помогает бороться с воспалением , подавлять агрессивный иммунитет, устранять последствия шока – и это далеко не полный список действий. Сейчас лекарственные средства на основе ГКС можно встретить во многих формах: таблетки, инъекции в/в и внутримышечно, мази, ингаляционные глюкокортикостероиды. Почему же эти препараты так популярны среди медиков?
Что это такое?
Глюкокортикоиды – это определенный вид гормонов, вырабатываемых корой надпочечников . Являются частью более обширного вида «кортикостероиды», родственник – минералокортикоиды. Часто глюкокортикоиды обозначаются словом «глюкокортикостероиды», потому что эти слова синонимичны.
Глюкокортикоиды можно встретить почти во всех тканях человеческого тела в разном количестве. Основной представитель ГКС – кортизол, производное Гидрокортизона. В меньших дозах можно также видеть кортикостерон и кортизон. Эти химические соединения оказывают влияние на многие негативные процессы, происходящие в организме.
Мнение эксперта
Филимошин Олег Александрович
Врач -невролог, городская поликлиника г. Оренбурга. Образование: Оренбургская государственная медицинская академия, Оренбург.
Изначально в медицине использовали природные гормоны, но их применение было связано с большим риском развития побочных эффектов, поэтому сейчас химики используют более совершенные ГКС. Например, синтезированный Дексаметазон эффективнее кортизола в 30 раз, и при этом он намного реже вызывает побочные эффекты при использовании.
Как действуют?
За ответ на этот вопрос могут присудить Нобелевскую премию, потому что на данный момент точный механизм действия ГКС неизвестен. В целом они работают так же, как и все гормоны – передают другим клеткам тела информацию о процессах, происходящих в организме. За выделение глюкокортикоидов несет ответственность гипофиз, который может выделять в кровь специальное вещество – кортикотропин. При необходимости этот химический элемент приказывает надпочечникам выделять ГКС. Больше кортикотропина – больше кортизола, и наоборот.
Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно
Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".
Мнение эксперта
Митруханов Эдуард Петрович
Врач -невролог, городская поликлиника, Москва. Образование: Российский государственный медицинский университет, ГБОУ ДПО Российская медицинская академия последипломного образования МЗД РФ, Волгоградский государственный медицинский университет, Волгоград.
Как же глюкокортикоиды работают внутри клеток – медицинская загадка. Считается, что в ядрах всех клеток есть специальные рецепторы, которые при поступлении в них разного количества стероидов начинают вести себя определенным образом. Но это только догадка.
Как влияют на организм?
ГКС имеют широкий спектр действия. Основные направления:
- Противовоспалительное . Препараты (глюкокортикоиды) сильно тормозят воспаление за счет уменьшения активности ферментов, разрушающих ткани. Оболочки клеток под их воздействием грубеют, вследствие чего уменьшается обмен жидкостями и химическими элементами между пораженной и здоровой областями. Также они подавляют синтез из арахидоновой кислоты белков липокортинов, отвечающих за распространение воспаления.
- Воздействие на другие гормоны . ГКС влияют на другие медиаторы, больше всего на инсулин. Выброс стероидов в кровь при гипогликемии – главное оружие организма для того, чтобы быстро исправить ситуацию.
- Антистресс, противошоковое . Эта группа гормонов при стрессе или состоянии шока приказывает костному мозгу продуцировать больше кровяных телец (в случае кровопотери), а сердечно-сосудистой системе – поднимать кровяное давление.
- Иммунорегулирующее действие . При малых дозах в крови ГКС немного повышает иммунитет, при высоких может подавить его во много раз, вплоть до 1% эффективности по сравнению с нормой. Это свойство используется для предотвращения отторжения тканей после пересадок.
- Антиаллергическое . Механизм этого действия тоже ясен не до конца, но глюкокортикоиды эффективно справляются с проявлениями аллергии.
- Влияние на обмен веществ . Глюкокортикостероиды могут вмешаться в работу обмена глюкозы, ферментов гликолиза, гликогена, различных белков, жиров, натрия, хлора, калия, кальция, воды.
Стоит отметить, что не во всех этих случаях ГКС действует на пользу организму . Например, при долгом воздействии большого количества гормона кальций вымывается из костей, от чего у пациента развивается остеопороз (увеличение хрупкости скелета).
Когда их назначают?
Список болезней, которые лечат этими стероидами, происходит из их областей действия, указанных выше. В основном показания к применению следующие:
- Аллергические реакции, чаще всего астма. Несмотря на то, что механизм действия на аллергические реакции так пока и не выяснен, ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС) в баллончиках есть почти у каждого астматика.
- Неинфекционные воспаления кожи. Способность ГКС уменьшать воспаление нашла широкое применение в дерматологии. В случае инфекционного воспаления глюкокортикоид, применяемый в лечении, должен идти в комбинации с препаратом, убивающим инфекцию.
- Анемия, заболевания кроветворной системы. Лекарственные средства на этой основе подстегивают костный мозг к продукции кровяных телец.
- Травмы, ревматические болезни. Обычно такой диагноз включает в себя и воспаление, и стресс для организма, и нарушение защитных механизмов тела.
- Период после пересадки тканей и органов, лучевая и химиотерапия. ГКС изменяет ответ иммунной системы на эти факторы, что положительно сказывается на динамике.
- Надпочечниковая недостаточность. В этом случае препараты оказывают самое прямое действие – восполняют в крови недостаток гормонов, которые должны поставлять надпочечники.
Кроме этих показаний существуют и более специфические. В таких случаях решение о применении глюкокортикостероидов должен принимать опытный врач .
Побочные действия от применения ГКС
Вмешаться в гормональный баланс организма – значит, вмешаться в нормальную коммуникацию частей тела между собой. Побочные реакции от такого действия могут быть довольно серьезными:
- Остеопороз. Вследствие изменения обмена веществ кальций быстрее выводится из организма, что приводит к хрупкости костей.
- Эмоциональная нестабильность, психозы. Вызваны изменениями в работе гипофиза.
- Стероидный диабет. Стероиды повышают уровень глюкозы в крови.
- Надпочечниковая недостаточность. Это может показаться странным, учитывая, что аналогичная болезнь является показанием к применению. Но долгое воздействие лекарств с ГКС на организм заставляет работать надпочечники менее эффективно, так как в крови уже много гормонов, и при резкой отмене препарата надпочечники уже не в состоянии обеспечить тело нужным количеством глюкокортикостероидов.
- Кровотечения, язвы. Повышение выработки кровяных телец ведет к нагрузке на кровеносную систему, и та может «дать пробой».
- При длительном (более 1.5 года) курсе лечения у детей иногда подавляется сексуальное развитие по причине подавления работы надпочечников.
- Ожирение, угри, «заплывшее» лицо, нарушение менструального цикла. Эти побочные эффекты вызваны смещением гормонального баланса.
- Различные заболевания глаз.
Местные побочные реакции проявляются при применении мази и ингаляторов.
Мази обычно вызывают сухость кожи по причине низкой проницаемости клеток , а ингаляторы почти всегда ведут к кашлю, сухости во рту, охриплости.
Стоит отметить, что почти все последствия от применения этих лекарств обратимы. Необратимыми являются только диабет, задержка роста у детей и субкапсулярную катаракту.
Использовать с осторожностью!
Глюкокортикостероиды – мощное, но опасное из-за побочных реакций средство. Применять их нужно как можно более коротким курсом и только под постоянным наблюдением врача. Самый верный способ – лечение в стационаре, под контролем врачей, которые могут взять необходимые анализы, сделать УЗИ или ЭКГ при необходимости.
У препарата есть синдром отмены, поэтому заканчивать лечение следует плавно, постепенно уменьшая дозу лекарства. Легкий вариант синдрома отмены проявляется повышением температуры и недомоганием. Тяжелый может привести к аддисоническому кризу.
Противопоказания
При необходимости одноразового применения абсолютным противопоказанием является только индивидуальная непереносимость пациента к ГКС. Длительную же терапию нельзя назначать людям с:
- диабетом;
- беременностью;
- сифилисом, туберкулезом, недавно вылечившимся от инфекции;
- болезнью Иценко-Кушинга;
- психозом;
- болезнями печени, почек, ЖКТ и кровеносно-сосудистой системы (каждая болезнь индивидуальна, нужно уточнять у врача);
Детям можно назначать глюкокортикоидные препараты только в крайних случаях.
Мази и капли нельзя использовать при наличии инфекций в местах использования.
Осложнения после приема
Обычными осложнениями являются заболевания из списка побочных действий. При их возникновении нужно пересмотреть дозу или вообще отменить препарат.
Самолечение с неправильно подобранной дозой скорее всего закончится гормональным сбоем или диабетом.
Продолжительность действия ГКС
Препараты (глюкокортикостероиды) делятся на три вида: короткого действия, средней продолжительности и длительные. ГКС короткого действия остаются в крови на 2-12 часов, среднего – на 0,75-1,5 суток, длительного же – от 36 до 52 часов.
Во многом продолжительность действия зависит от пути введения.
Способы применения
Из способов применения можно выделить: таблетки
(системные глюкокортикостероиды); инъекции
(при заболеваниях суставов либо как альтернатива таблеткам); мазь
, гель
, крем
, пластыри
(топические глюкокортикостероиды); ингаляторы
(ингаляционные глюкокортикоиды).
В таблетках глюкокортикоиды применяют при острых легочных заболеваниях, таких как: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, пневмония и прочие. Лекарство практически полностью всасывается из желудка, пик концентрации в крови достигается через полтора часа.
Когда нет возможности дать пациенту системные ГКС в виде таблеток или нужно, чтобы препарат подействовал быстрее, применяют введение внутривенно или в мягкие ткани. Такая же тактика используется при болезнях суставов – ГКС вводятся прямо в поврежденную связку.
Местное применение на коже имеет успех при подкожных воспалениях и аллергических реакциях на коже. К тому же при правильном использовании этот вариант довольно безопасен с точки зрения побочных эффектов.
Ингаляторы доставляют порцию лекарства прямо в бронхи и легкие. Этот вид получил очень широкое распространение среди астматиков, поскольку ингаляционные глюкокортикоиды являются наиболее удобным и эффективным способом для контроля астмы.
Список лекарств
Действующие вещества по продолжительности делятся на:
- ГКС короткого действия: Алклометазон, Будесонид, Гидрокортизон, Клобетазол, Кортизон, Мазипредон, Мометазон, Флунизолид, Флуокортолон, Флуоцинолона ацетонид, Флутиказон, Циклесонид;
- ГКС средней продолжительности: Метилпреднизолон, Метилпреднизолона ацепонат, Преднизолон, Триамцинолон, Флудрокортизон;
- ГКС длительного действия: Беклометазон, Бетаметазон, Дексаметазон.
Глюкокортикоиды для перорального применения
- Буденофальк, Будесонид;
- Декдан, ;
- Дексазон, Дексаметазон;
- Дексаметазон, Дексаметазон;
- Мегадексан, Дексаметазон;
- Фортекортин, Дексаметазон;
- Кортизон, Кортизон;
- , Метилпреднизолон;
- Апо-преднизон, Преднизон;
- Преднизол, ;
- Преднизолон, Преднизолон;
- Берликорт, ;
- Полькортолон, Триамцинолон;
- Триамцинолон, Триамцинолон;
- Трикорт, Триамцинолон;
- Кортинефф, Флудрокортизон.
Глюкокортикоиды для инъекций
- Бетаметазон натрий фосфат, Бетаметазон;
- Бетаметазона дипропионат, Бетаметазон;
- Целестон, Бетаметазон;
- Декдан, Дексаметазон;
- Дексазон, Дексаметазон;
- Дексабене, Дексаметазон;
- Дексафар, Дексаметазон;
- Фортекортин Моно, Дексаметазон;
- , Гидрокортизон;
- Солу-Кортеф, Гидрокортизон;
- Урбазон, Метилпреднизолон;
- Медопред, Преднизолон;
- Преднизолон, Преднизолон;
- Преднизолона натрия фосфат, Преднизолон;
- Солю-Декортин Н, Преднизолон;
- , Триамцинолон;
- Трикорт, Триамцинолон.
Глюкокортикоиды в виде ингаляций
- Беклазон, Беклометазон;
- Беклоджет 250, Беклометазон;
- Беклометазон, Беклометазон;
- Беклоспир, Беклометазон;
- Бекодиск, Беклометазон;
- Бекотид, Беклометазон;
- Кленил, Беклометазон;
- Плибекорт, Беклометазон;
- Ринокленил, Беклометазон;
- Бенакорт, Будесонид;
- Будесонид, Будесонид;
- Асманекс Твистхейлер, Мометазон;
- Азмакорт, Триацинолон;
- Ингакорт, Флунизолид;
- Альвеско, Циклесонид.
ГКС интраназального применения
- Альдецин, Беклометазон;
- Насобек, Беклометазон;
- Будостер, Будесонид;
- Тафен назаль, Будесонид;
- Дезринит, Мометазон;
- Нозефрин, Мометазон;
- Синтарис, Флунизолид;
- Назарел, Флутиказон.
ГКС местного применения в офтальмологии, гинекологии и прочее
- Дексаметазон, Дексаметазон;
- Дексофтан, Дексаметазон;
- , Гидрокортизон;
- , Преднизолон;
- Преднизолона натрия фосфат, Преднизолон;
- Ректодельт, Преднизон;
- Кортинефф, Флудрокортизон.
Мазь, гель или крем для наружного применения
- Афлодерм, Алклометазон;
- Акридерм, Бетаметазон;
- Бетлибен, Бетаметазон;
- Бетновейт, Бетаметазон;
- Целестодерм-В, Бетаметазон;
- Апулеин, Будесонид;
- Новопульмон Е Новолайзер, Будесонид;
- Дермовейт, Клобетазол;
- Пауэркорт, Клобетазол;
- Акортин, Гидрокортизон;
- Латикорт, Гидрокортизон;
- Локоид, Гидрокортизон;
- Деперзолон, Мазипредон;
- Адвантан, Метилпреднизолона ацепонат;
- Мометазон-Акрихин, Мометазон;
- Моново, Мометазон;
- Унидерм, Мометазон;
- Ультралан, Флуокортолон;
- Синафлан, Флуоцинолона ацетонид;
- Флукорт, Флуоцинолона ацетонид;
- Флуоцинолона ацетонид, Флуоцинолона ацетонид;
- Флуцинар, Флуоцинолона ацетонид.
Глюкокортикостероиды – это гормоны, вырабатываемые надпочечниками. Их можно найти практически во всех тканях организма. Они выполняют множество функций, в основном развивающего (в детстве) и лечебного воздействия. При некоторых болезнях можно увеличить количество ГКС в теле с помощью медикаментов, чтобы справиться со сложным воспалением, реакцией иммунитета или другой медицинской проблемой.
Наверняка вы хоть раз слышали о стероидных гормонах. Наш организм беспрерывно вырабатывает их для регулирования процессов жизнедеятельности. В этой статье мы рассмотрим глюкокортикоиды - стероидные гормоны, которые образуются в коре надпочечников. Хотя больше всего нас интересуют их синтетические аналоги - ГКС. Что это в медицине? Для чего их используют и какой вред они наносят? Давайте посмотрим.
Общие сведения о ГКС. Что это в медицине?
Наш организм синтезирует такие стероидные гормоны, как глюкокортикоиды. Они продуцируются корой надпочечников, и их применение в основном связано с лечением надпочечниковой недостаточности. В наше время используют не только природные глюкокортикоиды, но и их синтетические аналоги - ГКС. Что это в медицине? Для человечества эти аналоги очень многое значат, так как оказывают на организм противовоспалительное, иммунодепрессивное, противошоковое, противоаллергическое действие.
Глюкокортикоиды стали применять в качестве лекарственных средств (далее в статье - ЛС) еще в 40-е годы ХХ века. К концу 30-х годов ХХ века ученые обнаружили стероидные гормональные соединения в коре надпочечников человека, и уже в 1937 году был выделен минералокортикоид дезоксикортикостерон. В начале 40-х годов также были выведены глюкокортикоиды гидрокортизон и кортизон. Фармакологические эффекты кортизона и гидрокортизона были настолько разнообразны, что было принято решение использовать их в качестве ЛС. Через некоторое время ученые осуществили их синтез.
Наиболее активный глюкокортикоид в огранизме человека - кортизол (аналог - гидрокортизон, цена которого - 100-150 рублей), его и считают основным. Также можно выделить менее активные: кортикостерон, кортизон, 11-дезоксикортизол, 11-дегидрокортикостерон.
Из всех естественных глюкокортикоидов качестве ЛС применение нашли только гидрокортизон и кортизон. Однако последний вызывает побочные явления чаще, чем какой-либо другой гормон, из-за чего в настоящее время его применение в медицине ограничено. На сегодняшний день из глюкокортикоидов используется только гидрокортизон или же его эфиры (гидрокортизона гемисукцинат и гидрокортизона ацетат).
Что касается глюкокортикостероидов (синтетических глюкокортикоидов), в наше время синтезирован целый ряд таких средств, среди которых можно выделить фторированные (флуметазон, триамцинолон, бетаметазон, дексаметазон и проч.) и нефторированные (метилпреднизолон, преднизолон, преднизон) глюкокортикоиды.
Такие средства активнее, чем их природные аналоги, и для лечения требуются меньшие дозы.
Механизм действия ГКС
Действие глюкокортикостероидов на молекулярном уровне не выяснено до конца. Ученые считают, что эти препараты действуют на клетки на уровне регуляции транскрипции генов.
Когда глюкокортикостероиды проникают внутрь клетки (через мембрану), они связываются с рецепторами и активируют комплекс «глюкокортикоид + рецептор», после чего он проникает в ядро клетки и взаимодействует с участками ДНК, которые расположены в промоторном фрагменте стероид-отвечающего гена (они еще называются глюкокортикоид-отвечающими элементами). Комплекс «глюкокортикоид + рецептор» способен регулировать (подавлять или, наоборот, активировать) процесс транскрипции некоторых генов. Именно это и приводит к супрессии или стимуляции образования м-РНК, а также изменению синтеза разных регуляторных ферментов и белков, опосредующих клеточные эффекты.
Различные исследования показывают, что комплекс «глюкокортикоид + рецептор» взаимодействует с разными факторами транскрипции, например, такими как ядерный фактор каппа В (NF-kB) или активаторный белок транскрипции (AP-1), которые регулируют гены, принимающие участие в иммунном ответе и воспалении (молекулы адгезии, гены цитокинов, протеиназ и проч.).
Основные эффекты ГКС
Эффекты глюкокортикостероидов на организм человека многочисленны. Эти гормоны оказывают антитоксическое, противошоковое, имуннодепрессивное, противоаллергическое, десенсибилизирующее и противовоспалительное действия. Давайте подробнее рассмотрим, как действуют ГКС.
- Противовоспалительное действие ГКС. Обусловлено подавлением активности фосфолипазы А 2. При угнетении этого фермента в организме человека происходит подавление либерации (освобождения) арахидоновой кислоты и торможение образования некоторых медиаторов воспаления (таких как простагландины, лейкотриены, тробоксан и т. д.). Более того, прием глюкокортикостероидов приводит к уменьшению экссудации жидкости, вазоконстрикции (сужению) капилляров, улучшению микроциркуляции в очаге воспаления.
- Противоаллергическое действие ГКС. Происходит в результате снижения секреции и синтеза медиаторов аллергии, уменьшения циркулирующих базофилов, торможения высвобождения гистамина из базофилов и сенсибилизированных тучных клеток, уменьшения количества В- и Т-лимфоцитов, снижения чувствительности клеток к медиаторам аллергии, изменения иммунного ответа организма, а также угнетения антителообразования.
- Иммунодепрессивная активность ГКС. Что это в медицине? Это значит, что препараты тормозят иммуногенез, подавляют продукцию антител. Глюкокортикостероиды тормозят миграцию стволовых клеток костного мозга, подавляют активность В- и Т-лимфоцитов, угнетают высвобождение цитокинов из макрофагов и лейкоцитов.
- Антитоксическое и противошоковое действие ГКС. Этот эффект от гормонов обусловлен повышением артериального давления у человека, а также активацией ферментов печени, которые участвуют в метаболизме ксено- и эндобиотиков.
- Минералокортикоидная активность. Глюкокортикостероиды обладают способностью задерживать натрий и воду в организме человека, стимулировать выведение калия. В этом синтетические заменители не так хороши, как природные гормоны, но все же такое действие на организм они оказывают.
Фармакокинетика
Если во время применения ГКС пациент переносит инфекционное заболевание (ветряную оспу, корь и т. д.), оно может протекать очень тяжело.
При лечении ГКС больных с аутоиммунными или воспалительными заболеваниями (ревматоидный артрит, болезни кишечника, системная красная волчанка и т. д.) могут наблюдаться случаи появления стероидной резистентности.
Пациентам, получающим пероральные глюкокортикостероиды длительное время, стоит периодически сдавать анализ кала на скрытую кровь и проходить фиброэзофагогастродуоденоскопию, так как стероидные язвы во время лечения ГКС могут и не беспокоить.
У 30-50% пациентов, проходящих лечение глюкокортикостероидами длительное время, развивается остеопороз. Как правило, поражает он стопы, кисти, кости таза, ребра, позвоночник.
Взаимодействие с другими препаратами
Все глюкокортикостероиды (классификация здесь не имеет значения) при контакте с другими ЛС дают определенный эффект, и не всегда этот эффект положителен для нашего организма. Вот что нужно знать перед применением глюкокортикостероидов совместно с другими препаратами:
- ГКС и антациды - всасывание глюкокортикостероидов уменьшается.
- ГКС и барбитураты, дифенин, гексамидин, димедрол, карбамазепин, рифампицин - биотрансформация глюкокортикостероидов в печени увеличивается.
- ГКС и изониазид, эритромицин - биотрансформация глюкокортикостероидов в печени уменьшается.
- ГКС и салицилаты, бутадион, барбитураты, дигитоксин, пенициллин, хлорамфеникол - у всех указанных препаратов усиливается элиминация.
- ГКС и изониазид - нарушения психики человека.
- ГКС и резерпин - появление депрессивного состояния.
- ГКС и трициклические антидепрессанты - повышается внутриглазное давление.
- ГКС и адреномиметики - действие этих препаратов усиливается.
- ГКС и теофиллин - противовоспалительное действие глюкокортикостероидов усиливается, развиваются кардиотоксические эффекты.
- ГКС и диуретики, амфотерицин, минералокортикоиды - повышается риск появления гипокалиемии.
- ГКС и фибринолитики, бутадин, ибупрофен, - могут последовать геморрагические осложнения.
- ГКС и индометацин, салицилаты - такое сочетание может привести к язвенному поражению пищеварительного тракта.
- ГКС и парацетамол - токсичность этого препарата повышается.
- ГКС и азатиоприн - повышается риск появления катаракты, миопатий.
- ГКС и меркаптопурин - сочетание может привести к повышению концентрации мочевой кислоты в крови.
- ГКС и хингамин - усиливаются нежелательные эффекты данного препарата (помутнение роговицы, миопатия, дерматит).
- ГКС и метандростенолон - усиливаются нежелательные эффекты глюкокортикостероидов.
- ГКС и препараты железа, андрогены - повышение синтеза эритропоэтина, а на этом фоне и усиление эритропоэза.
- ГКС и сахаропонижающие препараты - практически полное снижение их эффективности.
Заключение
Глюкокортикостероиды - препараты, без которых современная медицина вряд ли обойдется. Они применяются как для лечения очень тяжелых стадий болезней, так и просто для усиления действия какого-либо препарата. Однако, как и все лекарственные средства, глюкокортикостероиды побочные эффекты и противопоказания тоже имеют. Не стоит забывать об этом. Выше мы перечислили все случаи, когда не стоит применять глюкокортикостероиды, а также предоставили список взаимодействия ГКС с другими ЛС. Также здесь был подробно описан механизм действия ГКС и все их эффекты. Теперь все, что вам нужно знать о ГКС, находится в одном месте - этой статье. Однако ни в коем случае не начинайте лечение только после прочтения общей информации о ГКС. Эти препараты, конечно, можно приобрести и без рецепта врача, но зачем вам это? Перед применением любых лекарственных средств нужно сначала обратиться к специалисту. Будьте здоровы и не занимайтесь самолечением!
Глюкокортикостероиды (ГКС) на протяжении многих десятилетий остаются одними из наиболее широко применяемых лекарственных средств в различных областях медицины. Это обусловлено многообразием механизмов действия и клинических эффектов данной группы препаратов.
Однако, наряду с благоприятным терапевтическим действием, позволяющим во многих случаях спасти жизнь больного, для глюкокортикостероидов характерны тяжелейшие побочные эффекты , связанные с их влиянием на все виды обмена веществ - белковый, углеводный, жировой и водно-электролитный. Часто эти побочные эффекты резко ограничивают применение препаратов системного действия.
Поэтому разработку лекарственных форм глюкокортикостероидов для местного применения , обладающих низкой биодоступностью, избирательностью действия в отношении определенных органов и тканей, а также характеризующихся гораздо меньшим риском развития системных побочных эффектов, можно рассматривать как революцию в ряде областей медицины, в частности дерматологии.
Начиная с 1950-х гг. топические кортикостероиды (ТКС) заняли важное место в дерматологической практике, превратившись в одну из основных групп препаратов, используемых у больных с кожными заболеваниями. И это не случайно, поскольку топические кортикостероиды обладают целым рядом фармакологических эффектов, полезных для данной категории больных:
- противовоспалительным,
- антиэкссудативным,
- антиаллергическим,
- иммуносупрессивным,
- сосудосуживающим,
- противозудным
- и десенсибилизирующим.
Механизм действия этих препаратов весьма сложен. Кортикостероиды, проникая в ядра эпидермальных клеток, усиливают синтез липокортинов, ингибирующих активность фософолипазы А2, что ведет к снижению синтеза медиаторов воспаления (простагландинов и лейкотриенов) из фосфолипидов (арахиданатов). Одновременно снижается синтез мукополисахаридов (глюкозаминогликанов), коллагена и эластина. Уменьшается количество антигенпрезентирующих и тучных клеток. Снижается активность гиалуронидазы и лизосомальных ферментов, что ведет к уменьшению проницаемости сосудистой стенки и уменьшению отека. В результате активации гистаминазы понижается уровень гистамина в очаге воспаления. Антигистаминное действие этих препаратов связано и со снижением чувствительности нервных окончаний к гистамину. Кроме того, замедляется миграция нейтрофилов, моноцитов и эозинофилов в зону воспаления. Местные кортикостероиды оказывают и иммуносупрессивный эффект, обусловленный торможением синтеза ДНК в кератиноцитах и фибробластах дермы.
Все вышеуказанные положительные качества местных кортикостероидов обусловливают их широкое применение в дерматологической практике при самых различных заболеваниях, к числу которых относятся островоспалительные дерматозы, характеризующиеся хроническим воспалением кожи, зудящие и пролиферативные дерматозы.
Эффективность и переносимость местной терапии зависят не только от выбора препарата, но и его лекарственной формы. В настоящее время на фармацевтическом рынке имеется несколько десятков препаратов глюкокортикостероидов для наружного применения , выпускаемых в различных лекарственных формах, что позволяет осуществлять рациональный выбор при разных формах дерматозов с учетом стадии заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
В острой стадии , сопровождающейся острым воспалением и мокнутием, применяют лосьоны, аэрозоли и гели . Они уменьшают отечность, экссудацию, мокнутие, снимают чувство жжения кожи. Лосьоны оказывают охлаждающий эффект, их преимущества перед мазями или кремами, в первую очередь, проявляются при лечении поражений на волосистых участках кожи. Гели содержат большое количество воды и особенно показаны для аппликаций на лицо и волосистую часть кожи головы.
В более спокойной стадии воспалительной реакции используются кремы . Они хорошо всасываются с поверхности кожи, имеют косметические преимущества перед мазями, отличаясь от последних меньшей жирностью. Кремы можно наносить на влажные и мокнущие поверхности.
Для лечения хронических очагов , характеризующихся лихенизацией, выраженной инфильтрацией и гиперкератотической реакцией, применяют мази , которые более глубоко проникают в кожу и, следовательно, обладают более выраженным рассасывающим действием. По сравнению с кремами они также создают более выраженный окклюзионный эффект. Средние дозы глюкокортикостероидов, рекомендуемые для аппликаций на различные участки тела в Британском национальном формуляре, представлены в таблице.
Таблица.
Средние дозы кортикостероидов
Примечание: *для взрослых пациентов при применении 2 раза в сутки в течение 1 недели .
Арсенал топических кортикостероидов постоянно расширяется. При разработке новых препаратов в течение многих лет основной целью было повышение специфической, прежде всего противовоспалительной, активности и, следовательно, терапевтической эффективности. Появились эстерифицированные и топические кортикостероиды, противовоспалительная активность которых на несколько порядков превышала таковую естественного гидрокортизона. Однако с увеличением активности этих лекарственных средств возрастали частота и степень выраженности их нежелательных побочных эффектов, особенно при длительном использовании, поэтому разработчики наиболее новых препаратов IV поколения ставили перед собой задачу повышения безопасности при сохранении сопоставимой активности с препаратами III поколения - галогенизированными кортикостероидами.
Несмотря на то что топические кортикостероиды отличаются от системных значительно большей безопасностью, они также способны вызывать многочисленные побочные эффекты. Частота и выраженность этих эффектов сопряжены с силой противовоспалительного действия. Глюкокортикоиды со слабой и умеренной активностью вызывают побочные эффекты значительно реже , чем препараты более мощного действия. Топические кортикостероиды с высокой активностью следует применять под тщательным мониторингом, так как при всасывании с обширных участков кожи они могут вызывать угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и синдром Иценко-Кушинга. Частота развития этих побочных эффектов зависит от локализации поражений и продолжительности лечения. Максимальное всасывание топических кортикостероидов наблюдается на участках с тонкой кожей, влажных и опрелых поверхностях.
К местным побочным эффектам топических кортикостероидов относятся, прежде всего, атрофия эпидермиса и дермы, эритема и телеангиоэктазии, стрии (линии растяжения кожи), пурпурозные высыпания, гипертрихоз, угревидная сыпь. Их развитие обусловлено торможением пролиферации фибробластов и синтеза коллагена, а также подавлением под влиянием кортикостероидов пролиферативной активности кератиноцитов и фибробластов. Истончение кожи (особенно на лице и сгибательных поверхностях рук) может восстановиться через некоторое время после прекращения лечения, однако структура кожи восстанавливается не всегда. Атрофические стрии и телеангиэктазии носят, как правило, необратимый характер .
Системные осложнения топических кортикостероидов, помимо выше указанных синдрома Кушинга и гипокортицизма, проявляются стероидным диабетом, артериальной гипертензией, катарактой, глаукомой, пиодермией, микотической инфекцией. Развитие системных осложнений связано с попаданием кортикостероидов в кровяное русло, где они связываются с белком - транскортином. Концентрация свободной (активной) фракции у препаратов с высокой степенью связывания с транскортином по сравнению с препаратами с низкой степенью связывания меньше, поэтому их побочные эффекты обычно менее выражены. Кроме того, степень выраженности побочных эффектов зависит от скорости метаболизма препарата. При снижении скорости метаболизма риск развития побочных эффектов возрастает.
Таким образом, при выборе конкретного препарата следует ориентироваться не только на его эффективность, но и на переносимость. Также необходимо подобрать лекарственную форму, адекватную степени воспаления (мокнутие, острое или хроническое воспаление). При влажных мокнущих поражениях обычно применяют кремы на водной основе. В случае сухих, лишаеподобных, шелушащихся поражений или при необходимости окклюзии предпочтение отдают мазям.
Согласно Европейской классификации, в зависимости от фармакотерапевтической активности все топические кортикостероиды подразделяют на 4 группы:
- слабые (гидрокортизона ацетат);
- средней силы (преднизолон, предникарбат, флуокортолон, алклометазона дипропионат);
- сильные (бетаметазона валерат, бетаметазона дипропионат, будесонид, мометазона фуорат, гидрокортизона бутират, дексаметазон, триамциналона ацетонид, метилпреднизолона ацетонат, флуметазона пивалат, флуцинолона ацетонид, флутиказона пропионат);
- очень сильные (клобетазола пропионат, хальцинонид).
К сожалению, самые активные препараты потенциально наиболее опасны с точки зрения развития осложнений. Особенно нежелательно применение галогенизированных топических средств в детской практике . Галогеносодержащие глюкокортикоиды - алклометазон (содержит хлор), клобетазол (содержит фтор), триамцинолон (содержит фтор), флутиказон (содержит фтор), флуметазон (содержит фтор), флуоцинолона ацетонид (содержит фтор), бетаметазон (содержит фтор), мометазон (содержит хлор) - не должны использоваться длительное время. Их следует назначать для купирования острого воспаления или для лечения «застарелых» инфильтратов, когда терапия менее сильными кортикостероидами не дает эффекта, после уменьшения воспалительной реакции желательно переходить на индифферентные средства. В течение всего курса лечения необходимо применять сильнодействующие негалогенизированные кортикостероиды (например, гидрокортизона бутират) или кортикостероидные мази, не содержащие галогенов, такие как гидрокортизон, метилпреднизолон, предникарбат, мазипредон. Следует избегать аппликаций высокоактивных топических кортикостероидов на лицо .
Для аппликаций на кожу лица и сгибательных поверхностей конечностей рекомендуют глюкокортикоиды со слабой активностью, например гидрокортизона ацетат в концентрации не выше 1% на период не более 4 недель.
В настоящее время на российском и белорусском фармацевтическом рынке, наряду с гидрокортизона ацетатом , имеется препарат гидрокортизона бутирата (латикорт).
Гидрокортизона бутират относится к негалогенизированным топическим кортикостероидам IV поколения , которые наиболее удачно сочетают в себе положительные свойства представителей предыдущих поколений. Эффективность гидрокортизона бутирата близка к таковой фторированных глюкокортикоидов, а с точки зрения благоприятного профиля безопасности он сопоставим с гидрокортизона ацетатом. Сродство к кортикостероидным рецепторам кожи гидрокортизона бутирата значительно превосходит таковое гидрокортизона ацетата. Поэтому по силе действия гидрокортизона бутират относится к сильной группе. В то же время особенности фармакокинетики препарата, а именно - быстрый метаболизм и элиминация из организма, сводят на минимум риск побочных реакций.
Препарат выпускается в трех лекарственных формах: лосьон, крем, мазь , - что позволяет использовать его при различных фазах воспалительного процесса (острая, подострая, хроническая). Латикорт можно применять при различных локализациях воспалительной реакции: лицо, шея, волосистая часть головы, туловище, конечности. Удобным для пациента является и способ применения латикорта, когда после недельного использования в виде аппликаций 2-3 раза в сутки он в последующем, до полного разрешения воспалительной реакции, используется в виде однократных ежедневных аппликаций.
Латикорт тормозит реакции гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы, протекающие в соединительной ткани в очагах воспаления, уменьшает гиперемию, снижает температуру кожи. Он с успехом используется для лечения контактного, аллергического, себорейного, атопического дерматитов, псориаза (в том числе при локализации высыпаний на волосистой части головы), а также других дерматозов.
Высокая терапевтическая эффективность и хорошая переносимость латикорта отмечены как у взрослых пациентов, так и у детей . В отличие от галогенизированных препаратов, он обладает относительно низкой системной биодоступностью, поэтому его можно накладывать на обширные участки воспаленной кожи. Вероятность развития системных побочных реакций при его применении очень низка. Однако следует помнить, что площадь нанесения препарата не должна превышать 20% поверхности кожного покрова . Минимален при использовании латикорта и риск местных побочных эффектов, в том числе при его нанесении на чувствительные участки кожного покрова (лицо, шея, грудь).
В российском исследовании, включавшем 96 больных в возрасте от 14 до 78 лет с различными стероид-чувствительными дерматозами, комплексная терапия с использованием латикорта позволяла достичь клинической ремиссии или значительного улучшения состояния у большей части больных. Побочных реакций не было отмечено ни у одного из наблюдавшихся пациентов, в том числе при применении препарата на кожу лица. Наилучшие результаты были получены у больных с аллергическим дерматитом и экземой.
Результаты проведенных исследований позволяют придти к заключению, что применение у больных с аллергодерматозами и атопическим дерматитом латикорта позволяет получить более выраженный клинический эффект и сократить сроки лечения примерно на 3-5 дней по сравнению с классическими формами местной терапии (примочки, присыпки, взбалтываемые взвеси, пасты и мази). Латикорт по степени выраженности терапевтического воздействия значительно превосходит не только препараты гидрокортизона ацетата и преднизолона для наружного применения, но и флуметазон.
Более того, латикорт имел преимущества и перед высокоактивными фторсодержащими топическими кортикостероидами . В связи с риском возникновения побочных реакций последние обычно наносились на ограниченные участки пораженной кожи, поэтому при их применении стойкое разрешение всех исходно имевшихся патологических элементов нередко происходило в более поздние сроки, чем у больных, получавших местную терапию латикортом. Необходимо также подчеркнуть, что фторсодержащие кортикостероиды не использовались при локализации очагов поражения на «проблемных» участках кожи: лицо, область половых органов и крупные складки. Исследователи пришли к выводу, что латикорт существенно расширяет возможности лечения аллергодерматозов и атопического дерматита и благодаря выгодному соотношению эффективность/безопасность может рассматриваться при этих заболеваниях в качестве препарата выбора.
К достоинствам современных топических кортикостероидов относится и их хорошая совместимость с атимикробными, антибактериальными и антимикотическими препаратами . Это расширяет показания к применению топических кортикостероидов в дерматологической практике и позволяет использовать их при различных дерматозах, осложненных пиококковой или микотической инфекцией. Ниже мы приводим наиболее широко применяемые комбинированные препараты.
Топические глюкокортикоиды в сочетании с антимикробными средствами :
- бетадерм (бетаметазон + гентамицин),
- синалар К (флуоцинолон +клиохинол),
- дермозолон (преднизолон + клиохинол),
- лоринден С (флуметазон + клиохинол),
- белогент (бетаметазон + гентамицин),
- гиоксизон (окситетрациклин + гидрокортизон),
- оксикорт (окситетрациклин + гидрокортизон),
- софрадекс (дексаметазон + фрамицетин),
- оксициклозоль (преднизолон + окситетрациклин),
- полькортолон ТС (триамцинолон + тетрациклин).
Топические глюкокортикоиды в комбинации с антимикотиками :
- лотридерм (бетаметазон + клотримазол),
- травокорт (дифлукортолон + изоконазол),
- микозолон (мазипредон + миконазол).
Топические глюкокортикоиды в комбинации с антимикотиками и антимикробными средствами :
- тридерм (бетаметазон + клотримазол + гентамицин),
- пимафукорт (гидрокортизон + натамицин + неомицин).
Таким образом, топические кортикостероиды - это мощные средства для лечения самых разных дерматозов. Внедрение в медицинскую практику местных глюкокортикоидов расширило терапевтические возможности и значительно повысило эффективность проводимого лечения. Однако использование топических кортикостероидов должно быть строго индивидуальным. Выбор препаратов и лекарственных форм должен осуществляться с учетом возраста, клинической формы дерматоза, площади и степени воспалительной реакции. Правильный выбор и рациональное применение топических кортикостероидов позволяет значительно повысить безопасность терапии, снизить и даже полностью избежать побочных явлений при использовании этих мощных терапевтических средств.
Суколин Г. И., Плахова К. И., Имаева Н. А., Суколина О. Г.
ГУ ЦНИКВИ МЗ РФ, Москва.
Опубликовано: журнал «Медицинская панорама» № 5, май 2006 года.
А также группа синтетических препаратов с большим потенциалом в терапии носят данное название. В обиходе их определяют как стероиды. Возможность местного применения этих гормонов значительно уменьшила риск возникновения общих побочных эффектов. Синтетические глюкокортикостероиды тормозят развитие воспалительного процесса в организме.
Виды глюкокортикостероидов
Глюкокортикоиды, такие как кортизол, кортизон и кортикостерон, - природные коры надпочечников. Основная их выработка осуществляется в соответствии с суточным ритмом. Большее количество выделяется при повышенной потребности организма в этих гормонах. Они возникают из прогестерона в пучковом и сетчатом слое коры надпочечников. В крови транспортируются через транскортин. Глюкокортикоиды действуют через внутриклеточные рецепторы. Они влияют на метаболизм углеводов, белков и жиров. Эти гормоны тормозят также воспалительные процессы, поэтому называются противовоспалительными стероидами. Они необходимы для преодоления тяжелых стрессовых ситуаций в организме человека.
Синтетические виды гормонов
Синтетические глюкокортикостероиды - что это такое? В качестве лечебных средств используются глюкокортикостероиды (кортикостероиды) синтетические, называемые в просторечии также просто стероидами. Они имеют большую силу противовоспалительного действия, чем природные соединения.
В фармакологической терапии - в основном в качестве реже - как противоаллергическое или иммуносупрессивное лекарство используются глюкокортикостероиды. Применение их в терапии широко распространено при недостаточности коры надпочечников. Их основное действие заключается в торможении воспалительных реакций, т. е. в блокировании фосфолипазы А 2 , что приводит к снижению выработки
Как правило, в гормональной терапии применяются стандартные дозы препарата, что не вызывает появления серьезных побочных эффектов. Лучше всего принимать эти лекарства в одной дозировке и в соответствии с физиологическим ритмом секреции кортизола в организме, то есть в первой половине дня. Терапия глюкокортикостероидами включает в себя постепенное уменьшение дозы вводимых гормонов на последнем этапе лечения (для избегания атрофии коры надпочечников).
Стероиды могут применяться перорально, а в острых состояниях (при наличии угрозы жизни) - в виде инъекций или инфузий внутривенно. Использование их должно быть под контролем, т. е. применяться только тогда, когда есть четко определенные к этому показания, с учетом возможных побочных эффектов. Дозы должны быть подобраны индивидуально для каждого пациента, их следует изменять в зависимости от тяжести развития заболевания.
Глюкокортикостероиды, применяемые в дерматологии
Гормоны коры надпочечников обладают противовоспалительным, иммуносупрессивным и противозудным действием. Они широко применяются в дерматологии при кожных заболеваниях. Топические глюкокортикостероиды - средства, относящиеся к наиболее часто используемым препаратам для лечения дерматологических болезней. Они могут быть использованы, в частности, в лечении:
- экземы;
- дерматита;
- эритемы.
Мазь с глюкокортикостероидами используется в лечении псориаза. Также для снятия симптомов воспаления и зуда кожи применяются гели, крема, лосьоны. Жидкости с содержанием стероидных гормонов рекомендуются для применения на волосистой части кожи головы. Как при непрерывном лечении, так и в редких случаях использования стероидных средств, предпочтительным является применение более слабых препаратов (для предупреждения побочных эффектов).
Стероиды в лечении дыхательной системы
Гормональные средства из всех применяемых препаратов для лечения воспаления бронхов имеют наиболее сильное действие. После их введения происходит снижение отека слизистой оболочки и секреции слизи, восстанавливается нормальный эпителий бронхов. Введение стероидов в организм подавляет позднюю фазу аллергии, а также повышенную реакцию бронхов. Различают:
- Глюкокортикостероиды в виде ингаляционных анестетиков. Они являются наиболее предпочтительной формой лекарств для применения в лечении всех форм бронхиальной астмы.
- Глюкокортикостероиды, применяемые в виде системных вливаний в кровь. Этот вид используется только при тяжелых формах бронхиальной астмы, когда другие лечебные методы не дают результатов.
- Стероиды для орального применения, также могут быть использованы для кратковременного лечения в периоды обострений заболевания.
Стероиды в лечении ревматоидных болезней
К средствам, используемым в борьбе с ревматизмом, относятся глюкокортикостероиды. Что это такое, и какие препараты используются для лечения ревматизма, рассмотрим более подробно. Ревматоидная болезнь имеет ограничения в процессе лечения. Стероидные лекарства могут применяться только в течение короткого промежутка времени. Однако они довольно часто используются в борьбе с проявлениями лихорадки (во время активизации болезни). Препараты этой группы используются также в лечении воспаления суставов позвоночника. Глюкокортикостероиды с наиболее частым применением в лечении ревматоидных заболеваний:
Глюкокортикоиды и их значение при гематологических заболеваниях
Глюкокортикостероиды (кортизон, преднизон, преднизолон, дексаметазон) относятся к группе наиболее часто используемых иммуносупрессивных препаратов при заболеваниях кроветворной системы. В ее патогенезе возможны воспалительные реакции и аутоиммунные явления. Преднизолон, а в тяжелых случаях - метилпреднизон, применяется внутривенно в терапии анемии, связанной с тромбоцитопенией. Стероиды можно применять при склонности к кровотечениям, так как они приводят к увеличению количества тромбоцитов.
Стероидные препараты при недостаточности коры надпочечников
В случае заболевания используются синтетические глюкокортикостероиды. Что это такое, какие симптомы проявляются при болезни? Она прежде всего связана со снижением выработки кортикоидных гормонов Кортикостероиды используются в лечении острой или хронической недостаточности надпочечников. Из применяемых препаратов - кортизол (или гидрокортизол).
Глюкокортикостероиды при аллергических реакциях
В терапии аллергических проявлений также применяются глюкокортикостероиды. Такое лечение может проводиться при умеренных симптомах сезонного аллергического ринита, конъюнктивита, а также при крапивнице или воспалительных реакциях, связанных с укусами насекомых. Для предотвращения рецидива анафилактических реакций используются, как правило, гидрокортизон (200 мг внутривенно) или преднизолон (20 мг внутривенно). А из самых популярных лекарств, принимаемых при насморке, вызванном аллергией, являются: флунисолид и флутиказон, которые способствуют более быстрому снятию заложенности носа.
Побочные эффекты от применения стероидов
Различные реакции возникают из-за действия на нервную систему и обмен веществ в организме, когда принимаются гормоны коры надпочечников. Риск возникновения побочных действий повышается, когда препараты этой группы применяются длительно или в больших дозах. Их тип, частота и тяжесть зависят в наибольшей степени от вида препарата.
Из побочных эффектов от применения кортикостероидов можно выделить:
- повышение содержания глюкозы в крови (стероиды могут ослаблять действие инсулина);
- повышение риска развития диабета;
- повышение риска развития язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- остеопороз и замедление роста детей;
- синдром Кушинга;
- психические расстройства (бессонница, изменения настроения, маниакально-депрессивные состояния, шизофрения);
- припадки у больных эпилепсией;
- недостаточность надпочечников;
- гипертония.
Также применение глюкокортикоидных препаратов в больших дозах содействует развитию кандидоза полости рта и носовых пазух, сухости во рту, охриплости, кашлю, кровотечению слизистых оболочек.