Ципринол инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Ципринол — инструкция по применению таблеток и р-ра для инфузий Ципринол раствор инструкция по применению

Ципринол является представителем группы фторхинолонов. Это антибактериальный препарат, имеющий широкое противомикробное действие. Применяется в лечении воспалений ЛОР-органов в случае бактериального заражения. Ципринол, согласно инструкции по применению, используется также для устранения инфицирования других органов и систем, кроме того, действует профилактически при сниженном иммунитете.

Лекарство Ципринол (Ciprinol) является антибиотиком, относится ко 2 поколению класса фторхинолонов. На основе этого активного вещества выпускается много лекарственных препаратов, одним из которых является Ципринол.

Состав

Основу всех видов лекарства составляет фторхинолон ципрофлоксацин. Другие компоненты служат для связи и лучшего усвоения препарата.

В таблетках активное вещество находится в форме гидрохлорида моногидрата, в растворе – лактата.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в формах, обеспечивающих пероральное и парентеральное использование.

Раствор

Парентеральное введение обеспечивают два вида выпуска Ципринола:

1. Порошок в ампулах – 10 миллиграммов ципрофлоксацина. Объем 10 миллилитров, в пачке по 5 штук.
2. Готовый раствор для инфузий имеет желто-зеленый цвет, без осадка. Расфасован во флаконы разной емкости: 50, 100 и 200 миллилитров. Дозировки составляют – 2 миллиграмма ципрофлоксацина на 100 миллилитров; 2 миллиграмма на 200 миллилитров и 2 миллиграмма на 400 миллилитров соответственно.

Лекарство упаковано в коробки из картона.

Таблетки 500 мг

Таблетки имеют оболочку из прозрачной пленки и риску. Цвет белый, форма – удлиненная. По 10 штук на блистере. Состав: ципрофлоксацин (500 mg), связующие компоненты.

Таблетки 250, 750 миллиграммов

Под наименованием Ципринол выпускаются также 250 и 750 миллиграммов. Находятся на блистерах.

Фармакологические свойства

Оказывает бактерицидное действие. Основой влияния ципрофлоксацина является ингибирование синтеза одного из ферментов ДНК бактерий – гиразы. За счет этого патогенная флора не способна продуцировать цепочки ДНК, размножение и воспроизведение становится невозможным.

Ципрофлоксацин влияет на микровозбудителей, которые не только делятся, но и находятся в покое.

Фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Фармакодинамика

Действие Ципринола распространяется на разные группы бактериальной флоры:

• выраженное действие против грамотрицательных;
• грамположительные, включая стрептококки, стафилококки;
• некоторые внутриклеточные возбудители.

Оказывает значительное воздействие при заражении синегнойной палочкой.

Малая активность – анаэробы, простейшие.

Справка: Ципринолом не лечат вирусные, грибковые инфекции.

Вне зависимости от приема пищи хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте с биодоступностью до 70 %. Быстро и равномерно проникает во все жидкости и органы. Отмечено, что в зараженных тканях содержание ципрофлоксацина существенно выше, чем в здоровых.

Некоторое количество фиксируется в плаценте и грудном молоке.

Фармакокинетика

При пероральном приеме наибольшая концентрация наблюдается через 1.5 часа, при внутривенном – через час. Метаболизм происходит в печени до неактивных компонентов.

Половинная доза покидает организм за 5-9 часов, что делает эффективным двукратный прием лекарства. Выводится, главным образом, почками, небольшое количество – через ЖКТ.

Вывод при инфузионном введении:

• 3-5 часов;
• при дисфункциях почек – до 12 часов.

До 70 % препарата не метаболизируется, выводится в неизменном виде.

Диагнозы, при которых применяется медикамент

Назначают Ципринол при бактериальном заражении возбудителями, чувствительными к его воздействию. Лекарством лечат:

• мастоидит, отиты, синуситы – ЛОР-практика;
• пневмонии, бронхиты, бронхоэктаз, другие патологии органов дыхания;
• инфекции кожи, костей, суставов – остеомиелиты, артриты, абсцессы, ожоги, язвы;
• цистит, пиелонефрит;
• гонорею;
• сепсис при сниженном иммунитете;
• простатит, эндометрит, хламидиоз, другие инфекции половой сферы;
• холецистит;
• диарею (путешественника);
• гнойные воспаления брюшинного пространства, перитонит;
• сибирскую язву;
• носительство сальмонелл.

Практикуется также профилактическое использование при хирургических манипуляциях.

Инструкция по применению, дозировки

При лечении осложненных форм обычно начинают с инфузий, в дальнейшем возможен переход на пероральные формы в индивидуальной дозировке.

При лечении детей

Для лечения в детском возрасте не используется.

Исключение составляет терапия осложненной формы муковисцидоза и сибирской язвы.

Для взрослых

Дозировка для перорального приема – 250-750 миллиграммов с двукратным применением. Нижняя доза (250 миллиграммов) выбирается при легком течении, верхняя (750 миллиграммов) – в осложненных случаях.

Для инфузий эффективная доза – 200-400 миллиграммов дважды в день. Практикуется капельное (30 минут) и струйное введение.

Применяют Ципринол курсом 1-2 недели, в отдельных случаях – до 4-х.

Беременным и кормящим грудью

Женщинам во время беременности и при лактации лекарство не назначают. Исключение составляет только сибирская язва.

При лактации ГВ необходимо прервать на все время терапии, если Ципринол выступает лучшим или единственно возможным препаратом.

Лечение при хронических заболеваниях

С учетом общего состояния выбирают дозировки при атеросклерозе, патологиях мозгового кровообращения, а также в преклонном возрасте.

Почечной и печеночной недостаточности

Лекарства больным с дисфункциями печени назначают при регулярном контроле.

При почечных патологиях с нарушениями КК (меньше 20 миллилитров в минуту) рекомендованы половинные дозировки дважды в сутки или полная доза один раз.

При тяжелой форме недостаточности почек – 500 миллиграммов в сутки.

При сахарном диабете

При приеме с противодиабетическими средствами может фиксироваться снижение протромбинового индекса. Усиление действия глибенкламида нередко вызывает гипогликемию.

При назначении Ципринола следует сообщить о виде и дозировках противодиабетических средств, принимаемых регулярно.

Противопоказания

Лечение Ципринолом не проводят:

• в период беременности и лактации;
• до 18 лет;
• при реакциях на фторхинолоны или прочие компоненты состава.

Контроль состояния проводят при наличии тяжелых хронических заболеваний.

Превышение дозировок

При передозировке лекарства возрастает риск негативных реакций. Для лечения промывают желудок. Рекомендовано обильное питье, терапия по симптомам.

Антидот отсутствует. Гемодиализ выводит только 10 % препарата.

Побочные эффекты

Среди негативных действий от приема Ципринола чаще всего регистрируются диспепсические расстройства, все остальные реакции встречаются реже.

Желудочно-кишечный тракт

Метеоризм, нарушения аппетита, отрыжка, расстройства стула, колит, желтуха, печеночная недостаточность в исключительных случаях.

Органы кроветворения

Нарушения в составе крови – анемия, лейкоцитоз, тромбоцитоз, колебания содержания протромбина, эозинофилия.

Центральная нервная система

Расстройства поведения, тревожность, апатия, вялость, судороги, головная боль, нарушения сна, тремор, галлюцинации. Нарушение координации при ходьбе. Депрессия.

Мочевыделительная система

Органы чувств

Расстройства зрения, нарушения вкусовых ощущений, шум в ушах, потеря обоняния, светочувствительность.

Кожный покров

Зуд, мелкие высыпания в виде папул или кровоизлияний, экссудативная или узловая эритема.

Костно-мышечная система

Боль в мышцах, грудной клетке, спине и суставах, периферические отеки. Воспаление и разрывы сухожилий. Нарушения выработки костного мозга.

Сердечно-сосудистая система

Нарушения частоты сердечных сокращений, аритмии, резкое понижение давления, приливы.

Аллергия

Кожные высыпания, одышка, отек гортани, анафилактический шок. Артралгия.

При инфузионном введении вероятны местные реакции – болезненность, флебит.

Справка: снизить выраженность реакций на Ципринол помогает точное следование дозировкам, корректировка рациона питания, потребление большого количества жидкости, прием пробиотиков.

Особые условия

Под постоянным контролем лекарство применяют пожилым и больным с хроническими патологиями.

При непрекращающейся диарее терапию прерывают.

При дисфункциях почек следует уменьшить дозировки.

Требуется осторожность при выполнении сложных работ, в том числе при управлении транспортом. Следует уменьшить все виды нагрузок.

При терапии Ципринолом не употреблять алкоголь.

Лекарственная совместимость

Зафиксированы следующие виды взаимодействий Ципринола с другими лекарствами:

• увеличивается время выведения теофиллина и прочих ксантинов;
• в сочетании с НПВС возрастает риск судорожного синдрома;
• усиливается токсическое действие циклоспорина;
• снижает протромбиновый индекс при лечении антикоагулянтами и противодиабетическими средствами;
• при приеме антацидов соблюдать промежуток в 4 часа;
• лекарства против подагры повышают концентрацию Ципринола в крови и замедляют вывод.

Ципринол сочетают с антибиотиками других групп для усиления действия при лечении разных заболеваний.

Условия хранения и сроки

Хранить в темном месте, t – ниже 25 °. Срок хранения – 5 лет.

Отпуск из аптек и стоимость

Рецептурный отпуск.

Стоимость Ципринола:

• таблетки 250 миллиграммов, №10 – 70 рублей;
• таблетки 500 миллиграммов, №10 – 120 рублей;
• таблетки 750 миллиграммов, №10 – 130 рублей.
• раствор для инфузий, 100 миллилитров – 70 рублей.

Выпускается KRKA, Словения.

Лекарства-заменители

Ципрофлоксацин содержат препараты, которыми можно заменить Ципринол:

• таблетки – Веро-Ципрофлоксацин, Квинтор, Проципро, Цепрова;
• растворы – Цепрова, Ципробид, Ципроксил, Ципролакэр.

Сходным действием обладают лекарства с другим активным ингредиентом:

• Авелокс;
• Гатиспан;
• Глево;
• Заноцин;
• Офломак;
• Норфацин;
• Перти.

Часто выбирают для лечения фторхинолоны 3-4 поколения (Моксифлоксацин, Левофлоксацин).

Фторхинолоны отличаются хорошим терапевтическим действием, их эффективность растет с каждым новым поколением препаратов. Ципринол остается востребованным и хорошо устраняет бактериальное инфицирование разных органов.

При строгом следовании дозировкам удается исключить большинство побочных действий препарата.

Состав

Действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 250 мг или 500 мг ципрофлоксацина в виде ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия крахмала (тип А), повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, пропиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 250 мг: круглые белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны;

таблетки по 500 мг овальные белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТХ J01M A02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

механизм действия

Ципрофлоксацин in vitro проявляет высокую эффективность в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных возбудителей. Механизм антибактериального действия обусловлен способностью ципрофлоксацина подавлять топоизомеразы II типа (ДНК-гиразу и топоизомеразу IV), которые необходимы во многих процессах жизненного цикла ДНК, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.

Эффективность главным образом зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (C max) и минимальной ингибиторной концентрацией (МИК) ципрофлоксацина для бактериального патогена и от значения площади под кривой (AUC) и МИК.

Спектр антибактериальной активности.

Точки отделяют чувствительные штаммы от штаммов со средней чувствительностью, а остальные -

1 Staphylococcus spp. - контрольные точки для ципрофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз.

2 Не связана с видами контрольные точки были определены главным образом на основе данных соотношение фармакокинетических и фармакодинамических данных и не зависят от МИК для отдельных видов. Они используются только для видов, которые не имеют собственных точек, а не для тех видов, где проведение теста на чувствительность не рекомендуется.

Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьироваться в зависимости от местности и времени, поэтому необходима локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам, когда местная распространенность резистентности приобрела такого уровня, что польза от применения средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.

К ципрофлоксацина целом чувствительны in vitro такие роды и виды бактерий (для вида Streptococcusсм. Раздел «Особенности применения»).

Чувствительные (обычно) виды микроорганизмов

Грамположительные аэробные микроорганизмы Bacillus anthracis 1)

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы Aeromonas spp . Brucella spp. Citrobacter koseri Francisella tularensis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae 2) Legionella spp . Moraxella catarrhalis 2) Neisseria meningitidis Pasteurella spp . Salmonella spp. 2) Shigella spp . 2) Vibrio spp. Yersinia pestis

анаэробные микроорганизмы Mobiluncus

другие микроорганизмы Chlamydia trachomatis 3) Chlamydia pneumoniae 3) Mycoplasma hominis 3) Mycoplasma pneumoniae 3)

Виды, для которых возможно развитие приобретенной резистентности

Enterococcus faecalis 3) Staphylococcus spp . 1) 4)

Acinetobacter baumannii 5) Burkholderia cepacia 2) 5) Campylobacter spp. 2) 5) Citrobacter freundii 2) Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae 2) Escherichia coli 2) Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae 2) Morganella morganii 2) Neisseria gonorrhoeae 2) Proteus mirabilis 2) Proteus vulgaris 2) Providencia spp . Pseudomonas aeruginosa 2) Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens 2)

анаэробные микроорганизмы Peptostreptococcus spp . Propionibacterium acnes

Микроорганизмы изначально резистентные к ципрофлоксацину

Аэробные грамположительные микроорганизмы Actinomyces Enteroccus faecium Listeria monocytogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Stenotrophomonas maltophilia

анаэробные микроорганизмы За исключением указанных выше

другие микроорганизмы Mycoplasma genitalium Ureaplasma urealitycum

1) Было доказано, что прием антибиотиков сразу после контакта со спорами Bacillus anthracis помогает избежать заболевания, если удается достичь уменьшения количества спор ниже инфицирующей дозы. Лечение продолжительностью 2 месяца пероральной формой ципрофлоксацина в дозе 500 мг 2 раза в сутки считается эффективным для предупреждения инфицирования сибирской язвой взрослых. Врачу следует обратиться к национальным и / или международных протоколов лечения сибирской язвы. 2) Клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных изолятов по утвержденным клиническим показаниям. 3) Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенного механизма резистентности. 4) Метициллин-резистентный S. aureus очень часто является одновременно резистентным и к фторхинолонов. Показатель резистентности к метициллину всех видов стафилококка составляет около 20-50% и является обычно высоким в госпитальных изолятов. 5) Показатель резистентности ≥ 50% в одной или более стран ЕС.

По результатам исследований токсичности однократной дозы, токсичности повторяющихся доз, канцерогенного потенциала или репродуктивной токсичности ципрофлоксацина не обнаружено особой опасности для людей.

Фармакокинетика.

абсорбция

При пероральном применении ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается, преимущественно из верхнего отдела тонкого кишечника.

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 часа.

Однократные дозы 100-750 мг приводят к дозозависимых максимальных сывороточных концентраций (C max) между 0,56 и 3,7 мг / л. Концентрация в сыворотке крови возрастает пропорционально увеличению дозы до 1000 мг.

Абсолютная биодоступность составляет 70-80%.

распределение

Процент связывания ципрофлоксацина с белками крови незначительное (20-30%), находится в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно диффундирует в внесосудистое пространство. Значительный объем распределения в состоянии устойчивого равновесия, который составляет 2-3 л / кг массы тела, доказывает, что ципрофлоксацин проникает в ткани в концентрациях, которые могут во много раз превышать уровень препарата в сыворотке крови. Ципрофлоксацин достигает высоких концентраций в различных тканях, например в легких (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, образцы биопсии), синусах, горящих поврежденных тканях и в тканях мочевыводящих путей, половых органах (простата, эндометрий), где общая концентрация превышает таковую в плазме крови.

метаболизм

Были зафиксированы невысокие концентрации следующих четырех метаболитов: диетилципрофлоксацину (M 1), сульфоципрофлоксацину (М 2), оксоципрофлоксацин (М 3) и формилципрофлоксацину (M 4). Метаболиты демонстрируют in vitro антимикробную активность, но в меньшей степени, чем начальная соединение.

Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP 450 1A2.

Ципрофлоксацин выделяется преимущественно в неизмененном виде как почками, так и через кишечник. Период полувыведения из плазмы у лиц с нормальной функцией почек - примерно 4-7 часов.

Почечный клиренс составляет 180-300 мл / кг / ч, а общий клиренс - 480-600 мл / кг / час. Ципрофлоксацин подлежит клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При серьезном нарушении функции почек период полувыведения ципрофлоксацина составляет до 12:00.

Непочечный клиренс ципрофлоксацина объясняется в первую очередь трансинтестинальною секрецией и метаболизмом. 1% дозы выделяется через желчные пути. Ципрофлоксацин в высоких концентрациях присутствует в желчи.

Показания

Для лечения нижеперечисленных инфекций (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»). Перед началом терапии следует обратить особое внимание на всю доступную информацию о резистентности к ципрофлоксацину.

взрослые

• Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями:
• обострение хронического обструктивного заболевания легких;
• бронхо-легочные инфекции при кистозный фиброз или при бронхоэктазах;
• пневмония.
• Хронический гнойный средний отит.
• Тяжелое течение отита наружного уха.
• Обострение хронического синусита, особенно если он вызван грамотрицательными бактериями.
• Инфекции мочевого тракта.
• Инфекционные поражения половой системы:
• гонококковый уретрит и цервицит, вызванный чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae;
• орхоэпидидимит, в частности вызванный чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae;
• воспалительные заболевания тазовых органов, в частности вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae.
• Инфекции желудочно-кишечного тракта (например диарея путешественников).
• Интраабдоминальные инфекции.
• Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями.
• Инфекции костей и суставов.
• Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis .

Ципрофлоксацин можно применять для терапии пациентов с нейтропенией и гипертермией в случае подозрения относительно бактериального инфекционного генеза лихорадки в указанной категории пациентов.

Дети и подростки

• Бронхолегочные инфекции при кистозный фиброз, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa).
• Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).

Ципрофлоксацин можно применять для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда врач считает это необходимым.

Лечение должен начинать врач, имеющий опыт лечения кистозного фиброза и / или тяжелых инфекций у детей и подростков (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).

Противопоказания.

Ципрофлоксацин не следует применять при повышенной чувствительности к активному веществу препарата или к другим препаратам группы фторхинолонов, или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано из-за клинически значимые побочные эффекты (артериальная гипотензия, сонливость), связанные с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других средств на ципрофлоксацин

Препараты, удлиняющие интервал QT

Ципринол ® , как и другие фторхинолоны, следует назначать с осторожностью пациентам, получающим препараты, которые удлиняют интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. Раздел «Особенности применения»).

Формирование хелатного комплекса

При одновременном применении ципрофлоксацина (перорально) и лекарственных средств, содержащих многовалентные катионы, минеральных добавок (например кальция, магния, алюминия, железа), фосфатзвьязуючих полимеров (например севеламер), сукральфат или антацидов, а также препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащие магний, алюминий или кальций, абсорбция ципрофлоксацина снижается. В связи с этим ципрофлоксацин следует принимать или за 1-2 часа до или хотя бы через 4:00 после приема этих препаратов.

Данное ограничение не касается антацидов, принадлежащих к классу блокаторов H 2 рецепторов.

Пищевые, в т.ч. молочные, продукты

Кальций в составе пищевых продуктов незначительно влияет на абсорбцию. Однако следует избегать одновременного приема ципрофлоксацина и молочных или обогащенных минералами продуктов (таких как молоко, йогурт, апельсиновый сок с повышенным содержанием кальция), так как абсорбция ципрофлоксацина может снижаться.

Пробенецид

Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина. Одновременное применение лекарственных средств, содержащих пробенецид, и ципрофлоксацина приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.

метоклопрамид

Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина, в результате чего достижения максимальной концентрации в плазме крови происходит быстрее. Не отмечено влияния на биодоступность ципрофлоксацина.

омепразол

Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих омепразол, приводит к незначительному снижению C max и AUC ципрофлоксацина.

Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства

тизанидин

Тизанидин нельзя назначать одновременно с ципрофлоксацином (см. Раздел «Противопоказания»). При одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови (увеличение С max в 7 раз, диапазон - 4-21 раз, увеличение показателя AUC - в 10 раз, диапазон - 6-24 раза). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови ассоциируются гипотензивные и седативные побочные реакции.

метотрексат

При одновременном назначении ципрофлоксацина возможно замедление тубулярного транспортировки (почечный метаболизм) метотрексата, что может приводить к повышению концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность побочных токсических реакций, вызванных метотрексатом. Одновременное назначение не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»).

теофиллин

Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих теофиллин, может привести к нежелательному повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови, что в свою очередь, может привести к развитию побочных реакций. В редких случаях такие побочные реакции могут иметь летальный исход. Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и адекватно снижать его дозу (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие производные ксантина

После одновременного применения ципрофлоксацина и средств, содержащих кофеин или пентоксифиллин (окспентифилин), сообщалось о повышении концентрации этих ксантинов в сыворотке крови.

фенитоин

Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению сывороточных концентраций фенитоина, поэтому рекомендуется мониторинг уровней препарата.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении ципрофлоксацина и антагонистов витамина К может усиливаться их антикоагулянтное действие. Сообщалось о повышении активности оральных антикоагулянтов у пациентов, получавших антибактериальные препараты, в частности фторхинолоны. Степень риска может варьировать в зависимости от основного вида инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому точно оценить влияние ципрофлоксацина на повышение значения международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Следует проводить регулярный контроль МНО во время и сразу после одновременного введения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндиону).

ропинирол

Было обнаружено, что одновременное применение ропинирола с ципрофлоксацином, ингибитором изоэнзима CYP450 1A2 умеренного действия приводит к повышению AUC и С max ропинирола на 60% и 84% соответственно. Мониторинг побочных эффектов ропинирола и соответствующее корректировки дозы рекомендуются осуществлять во время и сразу после совместного введения с ципрофлоксацином (см. Раздел «Особенности применения»).

клозапин

После одновременного применения 250 мг ципрофлоксацина с клозапином течение 7 дней сывороточные концентрации клозапина и N-десметилклозапину были повышены на 29% и 31% соответственно. Клиническое наблюдение и соответствующую коррекцию дозы клозапина рекомендуется осуществлять во время и сразу после одновременного применения с ципрофлоксацином (см. Раздел «Особенности применения»).

лидокаин

Сообщалось, что одновременное применение ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изоферментов цитохрома Р450 1А2, и лекарственных средств, содержащих лидокаин, снижает клиренс внутривенного лидокаина на 22%. Несмотря на нормальную переносимость лечения лидокаином, возможно взаимодействие с ципрофлоксацином, что ассоциируется с побочными реакциями и может развиться при одновременном применении указанных препаратов.

Силденафил

C max и AUC силденафила выросли примерно в два раза после перорального применения 50 мг силденафила и сопутствующего назначения 500 мг ципрофлоксацина. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата Ципринол ® с силденафилом и учитывать соотношение риск / польза.

дулоксетин

Одновременное применение дулоксетина с сильными ингибиторами CYP450 1A2, такими как флувоксамин, может привести к увеличению AUC и C max дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно ожидать похожих эффектов при одновременном применении указанных препаратов (см. Раздел «Особенности применения»).

циклоспорин

Было определено транзиторное повышение креатинина плазмы крови при одновременном назначении ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих циклоспорин. Поэтому необходим регулярный (2 раза в неделю) контроль концентрации креатинина в плазме крови у этих пациентов.

Особенности применения

Тяжелые инфекции и / или смешанные инфекции, вызванные грамположительными или анаэробными бактериями

Ципрофлоксацин не применять в качестве монотерапии для лечения тяжелых инфекций и инфекций, вызванных грамположительными или анаэробными бактериями.

Для лечения тяжелых инфекций, и инфекций, вызванных стафилококками или анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует применять в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Стрептококковые инфекции (включая Streptococcus pneumoniae)

Инфекции половой системы

Фторхинолонрезистентни штаммы Neisseria gonorrhoeae могут повлечь гонококковый уретрит, цервицит, орхоэпидидимит и воспалительные заболевания тазовых органов.

Соответственно, ципрофлоксацин следует применять для лечения гонококковой уретрита или цервицита только при условии исключения в Neisseria gonorrhoeae резистентности к ципрофлоксацину

Эмпирическую терапию ципрофлоксацином при орхоэпидидимита и воспалительных заболеваниях органов малого таза можно применять только в сочетании с другими соответствующими антибактериальными средствами (например, цефалоспоринами), за исключением клинических ситуаций, когда исключено наличие ципрофлоксацинрезистентних штаммов Neisseria gonorrhoeae .

Если через 3 дня не наступает клиническое улучшение, лечение следует пересмотреть.

Инфекции мочевого тракта

В странах Европейского Союза наблюдается различная резистентность к фторхинолонам со стороны Escherichia coli, распространенного возбудителя, вызывает инфекции мочевыводящих путей. При назначении терапии врачам рекомендуется учитывать локальную распространенность резистентности Escherichia coli к фторхинолонам.

Считается, что однократные дозы ципрофлоксацина, которые можно применять при неосложненном цистите у женщин предклимактерическому периода, менее эффективны, чем длительная терапия препаратом. Этот факт необходимо учитывать, учитывая растущий уровень резистентности Escherichia coli к хинолонов.

интраабдоминальные инфекции

Данные об эффективности ципрофлоксацина при лечении постоперационных интраабдоминальных инфекций ограничены.

диарея путешественников

При выборе препарата следует учитывать информацию о резистентности к ципрофлоксацину возбудителей в странах, которые были посещены пациентом.

Инфекции костей и суставов

Ципрофлоксацин следует применять в комбинации с другими антимикробными средствами в зависимости от результатов микробиологического исследования.

Легочная форма сибирской язвы

Применение людям основывается на данных определения чувствительности in vitro , опытов на животных и ограниченных данных, полученных при применении человеку. Врач должен действовать в соответствии с национальными и / или международных протоколов лечения сибирской язвы.

Применение ципрофлоксацина детям нужно проводить в соответствии с действующими официальными рекомендациями. Лечение с применением ципрофлоксацина проводит только врач с опытом ведения детей, больных кистозным фиброзом и / или тяжелые инфекции.

Лечение ципрофлоксацином детей следует начинать только после тщательной оценки соотношения польза / риск за возможного риска побочных реакций, связанных с суставами и / или окружающими тканями.

Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит

Следует рассмотреть возможность лечения инфекций мочевого тракта с применением ципрофлоксацина, когда другое лечение невозможно. Лечение должно основываться на результатах микробиологического исследования.

Другие специфические тяжелые инфекции

Применение ципрофлоксацина может быть оправдано по результатам микробиологического исследования при других инфекций согласно официальным рекомендациям или после тщательной оценки пользы-риска, когда другое лечение применить нельзя или когда общепринятое лечение оказалось неэффективным.

Применение ципрофлоксацина в случае специфических тяжелых инфекций, кроме упомянутых выше, не оценивалось в ходе клинических испытаний, а клинический опыт ограничен. Итак, к лечению пациентов с такими инфекциями рекомендуется подходить с осторожностью.

Повышенная чувствительность к препарату

В некоторых случаях гиперчувствительность и аллергические реакции могут наблюдаться уже после первого приема ципрофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»), о чем следует немедленно сообщить врачу.

В редких случаях анафилактические / анафилактоидные реакции могут прогрессировать до состояния шока, угрожающего жизни пациента. В некоторых случаях они наблюдаются уже после первого приема ципрофлоксацина. В таком случае прием ципрофлоксацина необходимо приостановить и немедленно провести медикаментозное лечение (лечение анафилактического шока).

Опорно-двигательного аппарата

В общем ципрофлоксацин нельзя применять пациентам с заболеваниями сухожилий / расстройствами, связанными с применением хинолонов в анамнезе. Несмотря на это, в редких случаях после микробиологического исследования возбудителя и оценки соотношения польза / риск этим пациентам можно назначать ципрофлоксацин для лечения отдельных тяжелых инфекционных процессов, а именно - в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности, когда результаты микробиологических исследований оправдывают применение ципрофлоксацина. При применении ципрофлоксацина может возникнуть тендинит, воспаление или разрыв сухожилия (особенно ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, которые наиболее вероятны в первые 48 часов лечения, но возможны даже в течение нескольких месяцев после отмены препарата. Риск тендинопатии может быть повышенным у пациентов пожилого возраста или у пациентов, которые одновременно принимают кортикостероиды (см. Раздел «Побочные реакции»). При возникновении каких-либо признаков тендинита (таких как болезненный отек, воспаление) применение ципрофлоксацина необходимо прекратить. Пораженной конечности следует обеспечить покой.

Ципрофлоксацин применять с осторожностью пациентам с миастенией гравис (см. Раздел «Побочные реакции»).

фоточувствительность

Доказано, что ципрофлоксацин вызывает фотосенсибилизация. Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, рекомендуется при лечении избегать прямого солнечного света или УФ-излучения (см. Раздел «Побочные реакции»).

Центральная нервная система

Хинолоны вызывают судороги или снижают порог судорожной готовности. Ципрофлоксацин применять с осторожностью пациентам с расстройствами ЦНС, которые могут иметь склонность к судорогам или эпилептического статуса. При возникновении судорог применение ципрофлоксацина прекращают (см. Раздел «Побочные реакции»). Даже после первого приема ципрофлоксацина могут возникнуть психотические реакции. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до суицидальных мыслей и поступков, таких как самоубийство или его попытка. В таких случаях прием ципрофлоксацина следует прекратить и принимать меры, необходимые в данной клинической ситуации.

У пациентов, принимавших ципрофлоксацин, сообщалось о случаях полиневропатии (на основе неврологических симптомов, таких как боль, жжение, сенсорные расстройства или мышечная слабость, отдельно или в комбинации). Прием ципрофлоксацина следует прекратить пациентам, которые имеют симптомы невропатии, в частности боль, жжение, неприятные ощущения, онемение и / или слабость, с целью предупреждения развития необратимых состояний (см. Раздел «Побочные реакции»).

сердечные расстройства

Следует с осторожностью применять фторхинолоны, в том числе ципрофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, в частности:

• при наследственном синдроме удлинения интервала QT;
• При одновременном применении препаратов, которые могут удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)
• при неоткорректированным электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия)
• при наличии заболеваний сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут проявлять большую чувствительность к препаратам, удлиняют QTc. Поэтому следует с осторожностью применять фторхинолоны, в том числе ципрофлоксацин, в этих группах больных (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»).

Гипогликемия.

Как и при применении других хинолонов, чаще всего гипогликемия встречалась среди больных диабетом, преимущественно у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется проводить тщательный контроль уровня глюкозы крови у всех больных диабетом (см. Раздел «Побочные реакции»).

Желудочно-кишечный тракт

В случае возникновения в течение или после лечения тяжелой и устойчивой диареи (даже через несколько недель после лечения) об этом следует сообщить врачу, поскольку этот симптом может маскировать тяжелое желудочно-кишечное заболевание (например псевдомембранозный колит, может иметь летальный исход), которое требует немедленного лечения (см. раздел «Побочные реакции»). В таких случаях прием ципрофлоксацина необходимо прекратить и начать применение соответствующей терапии (например ванкомицина внутрь 250 мг 4 раза в сутки). Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику, - противопоказаны.

Почек и мочевыделительной системы

Сообщалось о кристаллурия, связанную с применением ципрофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациенты, принимающие ципрофлоксацин, должны получать достаточное количество жидкости и избегать чрезмерной щелочности мочи.

Нарушение функции почек.

Поскольку ципрофлоксацин выводится преимущественно в неизмененном виде почками, у пациентов с нарушением функции почек необходимо проводить коррекцию дозы согласно указанным в разделе «Способ применения и дозы», чтобы избежать повышения частоты побочных реакций, вызванных накоплением ципрофлоксацина.

гепатобилиарной системы

При приеме ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития некроза печени и печеночной недостаточности с угрозой для жизни пациента (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае появления каких-либо признаков и симптомов заболевания печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженность передней брюшной стенки), лечение следует прекратить. Также может определяться временное увеличение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, развитие холестатической желтухи, особенно у пациентов с предыдущим повреждением печени, получавших ципрофлоксацин (см. Раздел «Побочные реакции»).

Дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы

При приеме ципрофлоксацина сообщалось о гемолитические реакции у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует избегать применения ципрофлоксацина таким пациентам, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск. В таком случае следует наблюдать за возможным появлением гемолиза.

резистентность

Во время или после курса лечения ципрофлоксацином резистентные бактерии могут быть выделены, с или без клинически определенной суперинфекции. Может существовать определенный риск выделения ципрофлоксацинрезистентних бактерий во время длительных курсов лечения и при лечении внутрибольничных инфекций и / или инфекций, вызванных видами Staphylococcus и Pseudomonas .

цитохром Р450

Ципрофлоксацин умеренно подавляет CYP450 1A2 и поэтому может вызвать повышение концентрации в сыворотке крови одновременно предназначенных веществ, которые также метаболизируются этим ферментом (например теофиллина, метилксантинов, кофеина, дулоксетина, клозапина, оланзапина, ропинирола, тизанидина). Одновременное назначение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано. Повышение концентрации в плазме крови, что ассоциируется со специфическими для лекарственных средств побочными реакциями, определяется угнетением их метаболического клиренса ципрофлоксацином. Итак, пациентов, принимающих эти вещества одновременно с ципрофлоксацином, следует внимательно наблюдать относительно возможного возникновения клинических признаков передозировки. Также может возникнуть необходимость в определении сывороточных концентраций (например тефлон) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

метотрексат

Одновременное назначение ципрофлоксацина и метотрексата не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на результаты лабораторных анализов

Ципрофлоксацин in vitro может влиять на результаты посева на Mycobacterium spp . путем угнетения роста культуры микобактерий, что может привести к ложно-отрицательных результатов анализа посева у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Данные по применению ципрофлоксацина беременным демонстрируют отсутствие развития мальформаций или фето / неонатальной токсичности. Нельзя исключить вероятность того, что препарат может быть вредным для суставных хрящей новорожденных / плода. Поэтому в период беременности для предостережения лучше избегать приема ципрофлоксацина.

Период кормления грудью.

Ципрофлоксацин проникает в грудное молоко. Через потенциальный риск повреждения суставных хрящей у новорожденных ципрофлоксацин не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Фторхинолоны, к которым относится ципрофлоксацин, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами через реакции со стороны нервной системы (см. Раздел «Побочные реакции»). Поэтому способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами может быть нарушена.

Способ применения и дозы.

Доза определяется согласно показаниям, тяжестью и местом инфекции, чувствительностью организма (-ов) - возбудителя (-ов) к ципрофлоксацину, функции почек пациента, а у детей -в к массе тела.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, особенностей клинической картины и типа возбудителя.

Лечение инфекций, вызванных определенными бактериями (например Pseudomonas aeruginosa , Acinetobacter или Staphylococci), может требовать применения высоких доз ципрофлоксацина и одновременного назначения других необходимых антибактериальных препаратов.

Лечение некоторых инфекций (например воспалительных заболеваний органов малого таза, интра- абдоминальных инфекций, инфекций у пациентов с нейтропенией, инфекций костей и суставов) может требовать одновременного назначения других необходимых антибактериальных препаратов в зависимости от вида выявленных патогенов.

Дозировка для взрослых

Существует дозирования Ципринол ® таблетки по 750 мг.

показания		Суточная доза, мг
Инфекции нижних дыхательных путей			7-14 дней
Инфекции верхних дыхательных путей	Обострение хронического синусита	От 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки	7-14 дней
	Хронический гнойный средний отит	От 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки	7-14 дней
	Тяжелое течение отита наружного уха	750 мг 2 раза в сутки	От 28 дней до 3 месяцев
Инфекции мочевого тракта (См.раздел «Особенности применения»)	неосложненный цистит	От 250 мг 2 раза в сутки до 500 мг 2 раза в сутки	3 дня
		Женщинам перед менопаузой можно применять разовую дозу 500 мг
	Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит	500 мг 2 раза в сутки	7 дней
	осложненный пиелонефрит	От 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки	Не менее 10 дней, при некоторых особых клинических случаях (таких как абсцессы) лечение можно продолжать более 21 день
	простатит	От 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки	От 2 до 4 недель (острый) и от 4 до 6 недель (хронический)
Инфекции половых органов	Гонококковый уретрит и цервицит	разовая доза 500 мг	1 день (разовая доза)
	орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза	От 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки	Не менее 14 дней
Инфекции желудочно-кишечного тракта и интраабдоми-ные инфекции	Диарея, вызванная бактериальными патогенами, в частности Shigellaspp., Кроме Shigella dysenteriae, тип 1, и эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественников	500 мг 2 раза в сутки	1 день
	Диарея, вызванная Shigella dysenteriae,тип 1	500 мг 2 раза в сутки	5 дней
	Диарея, вызванная Vibrio cholerae	500 мг 2 раза в сутки	3 дня
	тифоидную лихорадка	500 мг 2 раза в сутки	7 дней
	Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями	500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки	От 5 до 14 дней
Инфекции кожи и мягких тканей		От 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки		От 7 до 14 дней
Инфекции костей и суставов		От 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки		Максимально 3 месяца
Пациенты с нейтропенией и гипертермией в случае подозрения относительно бактериального инфекционного генеза лихорадки. Ципрофлоксацин следует применять одновременно с соответствующими антибактериальными препаратами / препаратом согласно официальным рекомендациям		От 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки		терапию следует продолжать весь период нейтропении
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis		разовая доза 500 мг		1 день (разовая доза)
Профилактика после контакта и лечения легочной формы сибирской язвы у лиц, которые могут получать лечение пероральным путем, если это клинически необходимым. Применение препарата следует начинать как можно скорее после подозреваемого или подтвержденного контакта.		500 мг 2 раза в сутки

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста должны получать дозу, выбранную в соответствии с тяжестью инфекции и клиренсом креатинина пациента.

Почечная и печеночная недостаточность.

Пациентам с печеночной недостаточностью нет необходимости в изменении дозировки ципрофлоксацина.

Исследований по дозировке ципрофлоксацина детям с нарушенной почечной и / или печеночной функции не проводили.

способ применения

Таблетки следует глотать не разжевывая и запивать жидкостью. Их можно принимать независимо от приема пищи. При приеме натощак действующее вещество всасывается быстрее. Таблетки ципрофлоксацина нельзя принимать вместе с молочными продуктами (например с молоком, йогуртом) или фруктовыми соками с добавлением минералов (например с апельсиновым соком, обогащенным кальцием) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В тяжелых случаях или если пациент неспособен принимать таблетки (в частности, при энтеральном питании) рекомендуется начинать терапию с внутривенного пути введения ципрофлоксацина, пока не будет возможным переход на пероральный прием.

Применение ципрофлоксацина детям нужно проводить в соответствии с действующими официальными рекомендациями. Лечение с применением ципрофлоксацина должен проводить только врач с опытом ведения детей, больных кистозным фиброзом и / или тяжелые инфекции.

показания	Суточная доза, мг	Длительность лечения (может включать начальное парентеральное применение ципрофлоксацина)
кистозный фиброз	20 мг / кг массы тела 2 раза в сутки при максимальной разовой дозе 750 мг *	От 10 до 14 дней
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит	От 10 мг / кг массы тела 2 раза в сутки до 20 мг / кг массы тела 2 раза в сутки при максимальной разовой дозе 750 мг *	От 10 до 21 дней
Профилактика после контакта и лечения легочной формы сибирской язвы у пациентов, которые могут получать лечение пероральным путем, если это клинически необходимым. Применение препарата следует начинать как можно скорее после подозреваемого или подтвержденного контакта	От 10 мг / кг массы тела 2 раза в сутки до 15 мг / кг массы тела 2 раза в сутки при максимальной разовой дозе 500 мг	60 дней со дня подтвержденного контакта с Bacillus anthracis
Другие тяжелые инфекции	20 мг / кг массы тела 2 раза в сутки, при максимуме 750 мг * в одну дозу	В соответствии с типом инфекций

* Препарат применять в соответствующем применении.

Ципрофлоксацин вызывал Артропатии опорных суставов в незрелых животных. Данные по безопасности ципрофлоксацина для детей показали частоту возникновения артропатии, которая, вероятно, связана с применением ципрофлоксацина (отличается от клинических признаков и симптомов, связанных с поражением непосредственно суставов). Рост количества случаев артропатией, связанных с применением ципрофлоксацина, статистически незначимо. Однако лечение ципрофлоксацином детей следует начинать только после тщательной оценки соотношения польза / риск за возможного риска развития побочных реакций, связанных с суставами и / или окружающими тканями.

Передозировка

Сообщалось, что передозировка вследствие приема 12 г препарата приводило к симптомам умеренной токсичности. Острая передозировка дозой 16 г приводило к развитию острой почечной недостаточности.

Симптомы передозировки включали головокружение, тремор, головную боль, повышенную утомляемость, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, абдоминальный дискомфорт, почечную и печеночную недостаточность, а также кристаллурия и гематурия. Сообщалось также о оборотную почечную токсичность.

Кроме обычных неотложных выброс крови из желудочков, рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ в связи с возможностью удлинения QT-интервала. Мониторинг функции почек, в частности определение рН мочи и в случае необходимости - повышение ее кислотности, необходимо проводить для предупреждения явлений кристаллурии. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости и принимать антациды, содержащие магний и кальций, которые снижают абсорбцию ципрофлоксацина.

С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%).

Побочные реакции

Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях как тошнота и диарея.

Инфекции и инвазии: грибковые суперинфекции, антибиотико-ассоциированный колит (очень редко - летальный) (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (опасная для жизни), угнетение функции костного мозга (опасное для жизни).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, аллергический / ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок (опасный для жизни) (см. Раздел «Особенности применения»), реакции, подобные сывороточной болезни.

Психические расстройства: психомоторная возбудимость / тревожность, спутанность сознания и дезориентация, тревожность, патологические сновидения, депрессия, галлюцинации, психотические реакции (см. Раздел «Особенности применения»)

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства сна, нарушение вкуса, парестезии, дизестезии, гипестезии, тремор, судороги с возможностью возникновения эпилептического статуса (см. Раздел «Особенности применения»), мигрень, нарушение координации, нарушение походки, нарушение обоняния, внутричерепная гипертензия и псевдоопухоли мозга, периферическая нейропатия и полинейропатия (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, гипергликемия, тошнота, диарея, рвота, боль в области желудка и кишечника, боль в животе, диспепсические расстройства, метеоризм, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз и билирубина, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени (очень редко прогрессирует до печеночной недостаточности, которое угрожает жизни) (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нарушение цветового восприятия.

Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах, потеря слуха / нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, пируэт тахикардия (torsades de pointes) *.

Со стороны сосудистой системы: вазодилатация, артериальная гипотензия, синкопальное состояние, васкулит.

Со стороны органов дыхания, торакальные и медиастинальные расстройства: одышка (включая астматические состояния).

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация (см. Раздел «Особенности применения»), петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (с потенциальной угрозой жизни), токсический эпидермальный некролиз (с потенциальной угрозой жизни).

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечно-скелетные боли (например боль в конечностях, пояснице, грудной клетке), артралгии, миалгии, артрит, повышение мышечного тонуса и судороги мышц, мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова) (см. раздел «Особенности применения»), обострение симптомов миастении гравис (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия (см. Раздел «Особенности применения»), тубулоинтерстициальный нефрит.

Расстройства общего состояния и реакции в месте введения: астения, лихорадка, отеки, повышенная потливость (гипергидроз).

Лабораторные показатели: повышение активности щелочной фосфатазы крови, отклонения от нормы уровня протромбина, повышение активности амилазы.

* Эти реакции фиксировались во время постмаркетингового периода и наблюдались преимущественно у пациентов с дополнительными факторами риска удлинения интервала QT (см. Раздел «Особенности применения»).

применение детям

У детей артропатия наблюдается чаще, чем у взрослых пациентов (см. Раздел «Особенности применения»).

Также были зарегистрированы побочные реакции на препарат как аллергический отек, уменьшение аппетита и количества употребляемой пищи; гипогликемия, нарушение поведения, суицидальные мысли, попытка самоубийства, гиперестезия, пузырьки, острый генерализованный экзантематозный пустулез, плохое самочувствие, нарушение походки, повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих антагонисты витамина К, временное нарушение функции печени, боль, ощущение сердцебиение, трепетание предсердий, желудочковые эктопии, артериальная гипертензия, стенокардия, инфаркт миокарда, остановка сердца, тромбоз сосудов головного мозга, флебит, бессонница, маниакальная реакция, таксия, летаргия, сонливость, слабость, недомогание, фобия, деперсонализация, болезненность слизистой оболочки полости рта, кандидоз слизистой оболочки полости рта, дисфагия, перфорация кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, лимфаденопатия, увеличение уровня липазы, суставные нарушения, обострение подагры, нефрит, полиурия, нарушение мочеиспускания, уретральная кровотечение, вагинит, ацидоз, боль в грудных железах, носовое кровотечение, отек легких или гортани, икота, кровохарканье, бронхоспазм, легочная эмболия, фототоксические реакции, приплел вы, озноб, отек лица, шеи, губ, конъюнктивы, рук, кожный кандидоз, гиперпигментация, потливость, снижение остроты зрения, диплопия (двоение в глазах), боль в глазах, нарушение вкуса, ахроматопсия.

Условия хранения

Для лекарственного средства не требуются специальные условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Ципринол® является антибиотиком из группы фторхинолонов. Активным веществом является ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин действует, уничтожая определенные типы бактерий, которые вызывают инфекции.
Взрослые
Лекарственное средство предназначено для лечения следующих бактериальных инфекций у взрослых.
- Инфекции дыхательных путей
- Длительные или повторяющиеся инфекции уха или синусов
- Инфекции мочевыводящих путей
- Инфекции половых путей у женщин и мужчин
- Инфекции желудочно-кишечного тракта и интраабдоминальные инфекции
- Инфекции кожи и мягких тканей
- Инфекции костей и суставов

Ципрофлоксацин может использоваться для лечения пациентов с нейтропенией, сопровождающейся лихорадкой, предположительно вызванной бактериальной инфекцией.
В случае тяжелой инфекции, или если заболевание вызвано несколькими видами бактерий, в дополнение к Ципринолу® вам могут быть назначены другие антибиотики.
Дети и подростки
Лекарственное средство предназначено для лечения следующих бактериальных инфекций у детей и подростков под наблюдением врача.
- Бронхолегочные заболевания у детей с муковисцидозом
- Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит
- Легочная форма сибирской язвы
Ципрофлоксацин может также использоваться для лечения других тяжелых инфекций у детей и подростков, когда это считается необходимым.

Не применяйте препарат

Если у вас аллергия на действующее вещество, другие хинолоны или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе «Состав»),
- если вы принимаете тизанидин (смотрите раздел «Другие препараты и Ципринол®»).

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Прежде чем применять Ципринол®
Сообщите врачу, если:
- у вас когда-либо были нарушения функции почек, т. к. возможно потребуется корректировка доз препарата;
- вы страдаете эпилепсией или другими неврологическими расстройствами;
- при предыдущем лечении антибиотиками, такими как Ципринол®, у вас возникали проблемы с сухожилиями;
- у вас было диагностировано увеличение или «расширение» крупного кровеносного сосуда (аневризма аорты или периферическая аневризма крупного сосуда);
- у вас ранее был эпизод расслоения аорты (разрыв ее стенки);
- у вас в анамнезе аневризма или расслоение аорты, а также другие факторы риска или предрасполагающие состояния (например, заболевания соединительной ткани, такие как синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз).
- вы страдаете диабетом, т. к. у вас возможен риск развития гипогликемии при введении ципрофлоксацина;
- у вас миастения гравис (тип мышечной слабости);
- у вас нарушения сердечного ритма (аритмия).
Следует соблюдать осторожность пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT (что видно на ЭКГ) или при наличии такового в семейном анамнезе, с нарушениями водно-электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия), значительным замедлением сердечного ритма (брадикардия), нарушениями функции сердца (сердечная недостаточность), при наличии инфаркта миокарда в анамнезе, женщинам, пожилым или пациентам, принимающим другие препараты, вызывающие изменения на ЭКГ (смотрите раздел «Другие препараты и Ципринол®»).
Для лечения некоторых инфекций половых путей врач может назначить еще один антибиотик в дополнение к ципрофлоксацину. Если после трех дней лечения состояние не улучшилось, обратитесь к врачу.
Во время лечения препаратом Ципринол ®
Незамедлительно сообщите врачу, если происходит одно из следующих событий. Врач рассмотрит необходимость прекращения лечения.
- Тяжелая, внезапная аллергическая реакция (анафилактическая реакция / шок, ангиоотек). Даже при применении первой дозы есть вероятность того, что у вас могут возникнуть серьезные аллергические реакции, имеющие следующие симптомы: чувство сдавленности в груди, головокружение, боль, слабость или головокружение при вставании. Если эти симптомы возникли, прекратите применение Ципринола® и немедленно обратитесь к врачу.
- Боль и отек в суставах, воспаление сухожилий, в основном у пациентов пожилого возраста и у лиц, одновременно принимающих кортикостероиды. Эти симптомы могут возникать даже через несколько месяцев после прекращения терапии ципрофлоксацином. При первых признаках воспаления или болевом синдроме необходимо прекратить применение Ципринола®, оставить в покое болезненный участок, избегать ненужной нагрузки, так как это может увеличить риск разрыва сухожилия.
- Если вы почувствовали внезапную боль в животе, груди или спине, следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
- Если вы страдаете эпилепсией или другими неврологическими заболеваниями (например, уменьшение притока крови к мозгу или инсульт), у вас могут возникнуть побочные эффекты со стороны центральной нервной системы. В таком случае следует немедленно обратиться к врачу, так как лечение должно быть прекращено.
- Даже после первого дня лечения ципрофлоксацином могут возникнуть психические реакции. Если вы страдаете от депрессии или психоза, симптомы этих заболеваний могут усугубиться, в редких случаях - прогрессировать до мыслей о самоубийстве, попытки самоубийства или совершения самоубийства. В таких случаях следует немедленно обратиться к врачу, так как лечение должно быть прекращено.
- Гипогликемия чаще всего отмечается у пациентов с диабетом, преимущественно у пожилых людей. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.
- Возможно возникновение симптомов невропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение и / или мышечная слабость. В таком случае следует немедленно обратиться к врачу, так как лечение должно быть прекращено.
- Диарея может развиться во время применения антибиотиков или даже через несколько недель после того, как вы перестанете их применять. В случае тяжелой или постоянной диареи, или если вы заметили, что ваш стул содержит кровь или слизь, немедленно сообщите об этом врачу. Применение Ципринола® должно быть немедленно остановлено, так как это может угрожать жизни. Не принимайте препараты, которые останавливают или замедляют перистальтику кишечника.
- Сообщите врачу или персоналу лаборатории, что вы применяете Ципринол®, если вам нужно предоставить образец крови или мочи.
- Применение Ципринола® может быть связано с нарушениями функции печени. Если вы заметили такие симптомы, как потеря аппетита, желтуха (пожелтение кожи), изменение / потемнение цвета мочи, зуд или болезненные ощущения в области желудка, прекратите применение Ципринола® и немедленно обратитесь к врачу.
- Ципринол® может привести к уменьшению числа лейкоцитов, и устойчивость вашего организма к инфекции может снизиться. Если у вас инфекция сопровождается такими симптомами, как лихорадка и серьезное ухудшение общего состояния, или лихорадка с местными симптомами инфекции, такими как, боль в горле / во рту или проблемы с мочеиспусканием, немедленно обратитесь к врачу. Будет проведен анализ крови для проверки возможного снижения уровня лейкоцитов (агранулоцитоз). Важно сообщить врачу о применении лекарственного средства Ципринол®.
- Сообщите лечащему врачу, если у вас или у члена вашей семьи имеется дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD), поскольку у вас может возникнуть риск развития анемии.
- В случае ухудшения зрения или возникновения каких-либо побочных эффектов со стороны глаз, следует немедленно проконсультироваться со специалистом.
- Ваша кожа может стать более чувствительной к солнечному или ультрафиолетовому (УФ) свету. Избегайте воздействия сильного солнечного света или искусственного ультрафиолета, например, соляриев.
- При нарушении функции почек следует обратиться к врачу, т. к. возможно потребуется корректировка доз препарата.
- При появлении серьезных побочных реакций, связанных с применением фторхинолонов, следует немедленно обратиться к врачу. Признаки и симптомы таких реакций включают боли в сухожилиях, суставах и мышцах, ощущение покалывания, спутанность сознания или галлюцинации.

Дополнительная информация о некоторых вспомогательных веществах препарата
1 мл раствора для инфузий содержит 0,1571 ммоль (или 3,61 мг) натрия. Пациентам, находящимся на контролируемой натриевой диете, необходимо обратить внимание на содержание натрия в препарате.

Другие препараты и Ципринол®

Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Не следует применять Ципринол® вместе с тизанидином, поскольку возможно появление таких побочных эффектов, как снижение артериального давления или сонливость (смотрите раздел «Не принимайте препарат»).
Далее перечисленные лекарственные средства могут взаимодействовать с препаратом Ципринол®, что может оказать влияние на их терапевтическое действие или усилить проявление побочных эффектов.
Сообщите врачу о том, что вы принимаете:
- варфарин и другие антикоагулянты;
- пробенецид (лекарственное средство для лечения подагры);
- метотрексат (лекарственное средство, применяемое при псориазе и ревматоидном артрите);
- теофиллин (лекарственное средство, применяемое при респираторных заболеваниях);
- тизанидин (миорелаксант);
- клозапин, оланзапин (антипсихотики);
- ропинирол (лекарственное средство, применяемое при болезни Паркинсона);
- фенитоин (лекарственное средство, применяемое при эпилепсии);
- циклоспорин (иммунодепрессант);
- глибенкламид (лекарственное средство, применяемое при сахарном диабете).
Ципринол® может повышать сывороточные концентрации следующих лекарственных средств:
- пентоксифиллин (лекарственное средство для нормализации микроциркуляции);
- кофеин;
- дулоксетин (антидепрессант);
- лидокаин (местный анестетик);
- силденафил (лекарственное средство для лечения эректильной дисфункции);
- агомелатин;
- золпидем.
Вам следует сообщить врачу, если вы принимаете лекарственные средства, влияющие на сердечный ритм:
- антиаритмические препараты (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- трициклические антидепрессанты;
- некоторые противомикробные лекарственные средства (принадлежащие к классу макролидов);
- некоторые нейролептики.

Ципринол® с пищей и напитками
Еда или напитки не оказывают влияние при применении Ципринола®.

Беременность и грудное вскармливание

Предпочтительно избегать применения Ципринола® во время беременности. Проконсультируйтесь с врачом, если вы планируете беременность.
Не следует применять Ципринол® во время грудного вскармливания, поскольку препарат проникает в грудное молоко и может нанести вред вашему ребенку.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Ципрофлоксацин может оказывать влияние на скорость реакции пациента. Также возможно проявление побочных эффектов со стороны нервной системы. Следовательно, следует убедиться в отсутствии таковых до начала управления автомобилем или работы с механизмами. При наличии каких-либо сомнений проконсультируйтесь с врачом.

Применение

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. Дозирование лекарственного средства и продолжительность лечения будут зависеть от типа инфекции и тяжести заболевания. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Если у вас есть заболевания почек, сообщите об этом врачу, т. к. возможно потребуется корректировка доз препарата.
Продолжительность лечения обычно составляет от 5 до 21 дней, но в случае тяжелой инфекции может быть увеличена.
Каждая доза лекарственного средства будет вводиться в виде медленных внутривенных инфузий. Продолжительность инфузий у детей составляет 60 минут. Продолжительность инфузий у взрослых составляет 60 минут при введении Ципринола раствора для инфузий 400 мг / 200 мл и 30 минут при введении Ципринола раствора для инфузий 200 мг / 100 мл. Медленная инфузия в крупную вену позволит свести к минимуму дискомфорт у пациента и снизить риск возникновения венозного раздражения.
Не забывайте выпивать достаточное количество жидкости во время применения Ципринола®.
Прекращение применения препарата Ципринол®
Не прекращайте лечение раньше времени. Даже если вы чувствуете себя лучше, важно применять препарат столько, сколько назначил вам лечащий врач. Если вы прекратите лечение слишком рано, то заболевание может остаться не вылеченным, а симптомы - вернуться или даже усугубиться. Также возможно развитие резистентности к антибиотику.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению препарата, обратитесь к врачу.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным средствам этот препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Часто: могут возникать не более чему 1 человека из 10
- тошнота, диарея, рвота,
- боль в суставах у детей,
- реакции в месте введения, сыпь,
- транзиторное увеличение уровня трансаминаз,
- сыпь.
Нечасто: могут возникать не более чему 1 человека из 100
- грибковые суперинфекции,
- эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитемия (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»),
- потеря аппетита (анорексия),
- гиперактивность, возбуждение, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации,
- головная боль, головокружение, нарушения сна, расстройства вкуса, парестезия (чувство покалывания), дизестезия (изменение чувствительности), судороги (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»),
- вертиго,
- нарушения зрения (двоение в глазах),
- потеря слуха,
- учащение сердцебиения (тахикардия),
- расширение сосудов (вазодилатация), артериальная гипотензия,
- боль в животе, нарушение пищеварения (диспепсия / изжога), метеоризм,
- повышение уровня трансаминаз и / или повышение уровня билирубина,
- заболевания печени (холестатическая желтуха, нарушение функции печени), сыпь, зуд или крапивница,
- нарушение функции почек, почечная недостаточность,
- костно-мышечная боль, плохое самочувствие (астения), лихорадка, отек,
- повышение активности щелочной фосфатазы.
Редко: могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000
- воспаление кишечника (колит), связанное с применением антибиотиков (в редких случаях с летальным исходом) (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»),
- лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, панцитопения, угнетение функции костного мозга, в том числе с летальным исходом (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»),
- аллергические реакции, отек, быстрый отек кожи и слизистых (ангиоотек), тяжелые аллергические реакции (анафилактический шок), в том числе жизнеугрожающие (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»),
- гипергликемия,
- гипогликемия (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»),
- беспокойство, патологические сновидения, депрессия и психические расстройства, которые могут прогрессировать до суицидальных мыслей, попытки самоубийства или самоубийства (психотические реакции) (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»),
- гипостезия (снижение чувствительности), тремор (быстрые, ритмичные встряхивания мышц, конечностей, других частей тела), мигрень, нарушение обоняния,
- звон в ушах, снижение слуха,
- обморок,
- одышка (в том числе астматического характера),
- панкреатит,
- гепатит, некроз печени, в крайне редких случаях приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности,
- повышенная чувствительность к солнечному свету (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»), петехии,
- мышечные боли, воспаление суставов, увеличение мышечного тонуса, судороги, разрывы сухожилий, преимущественно ахиллово сухожилие (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»),
- гематурия, кристаллурия (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»), воспаление мочевыводящих путей,
- повышенное потоотделение,
- повышение уровня амилазы.
Очень редко: могут возникать не более чему 1 человека из 10 000
- гемолитическая анемия, агранулоцитоз,
- тяжелые аллергические реакции (анафилактическая реакция, сывороточная болезнь),
- нарушение координации, походки, внутричерепная гипертензия, атаксия, повышенная чувствительность к раздражителям, в частности, к прикосновениям, воспринимаемая как болезненная (гиперестезия), подергивание,
- изменение цветовосприятия,
- кожная сыпь (например, потенциально жизнеугрожающий синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз),
- мышечная слабость, тендинит, обострение симптомов миастении гравис (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»),
- повышение уровня липазы.
Частота неизвестна: не может быть оценена по доступным данным
- такие нарушения со стороны нервной системы, как боль, жжение, покалывание, онемение и / или слабость в конечностях (периферическая нейропатия или полинейропатия),
- редкая тяжелая кожная сыпь, связанная с применением лекарственных средств (острый генерализованный экзантематозный пустулез),
- увеличение частоты сердечных сокращений, угрожающее жизни нарушение сердечного ритма, изменение частоты сердечных сокращений (так называемое «удлинение интервала QT» на ЭКГ),
- повышение риска развития кровотечения (у пациентов, получающих препараты для снижения свертываемости крови),
- мания, гипомания, реакция гиперчувствительности с сыпью, эозинофилией и системными проявлениями.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

• Инструкция по применению Ципринол ®
• Состав препарата Ципринол ®
• Показания препарата Ципринол ®
• Условия хранения препарата Ципринол ®
• Срок годности препарата Ципринол ®

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10 шт.

белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне; таблетка может быть поделена на две одинаковые части.

Вспомогательные вещества:

таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10 шт.
Рег. №: 1905/96/01/06/11/17 от 22.02.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне; таблетка может быть поделена на две одинаковые части.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат тип А, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 750 мг: 10 шт.
Рег. №: 8259/07/12/18 от 05.03.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с насечкой на обеих сторонах; таблетка может быть разделена на равные половинки.

Вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза 6 cp, тальк, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль.

10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ЦИПРИНОЛ ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 21.11.2013 г.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Бактерицидное действие является результатом ингибирования топоизомеразы типа II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы типа IV, необходимых для ДНК репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактерий.

Группирование значимых видов согласно чувствительности к ципрофлоксацину.

Чувствительные виды

К препарату чувствительны Bacillus anthracis (1);

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae*, Legionella spp., Moraxella catarrhalis*, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Salmonella spp.*, Shigella spp.*, Vibrio spp., Yersinia pestis; анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp.;

другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis**, Chlamydia pneumoniae**, Mycoplasma hominis**, Mycoplasma pneumoniae**.

Виды, для которых вторичная резистентность может быть спорной

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis**, Staphylococcus spp.* (2);

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii + , Burkholderia cepacia + *, Campylobacter spp. + *, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Morganella morganii*, Neisseria gonorrhoeae*, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa*, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens*;

анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus spp., Рropionibacterium acnes.

Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Аctinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Stenotrophomonas maltophilia; анаэробные микроорганизмы - за исключением перечисленных выше;

другие микроорганизмы: Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum.

* - клиническая эффективность показана для чувствительных штаммов по клинически одобренным показаниям.

Процент резистентности ≥50% в одной или более ЕС стран.

** - природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности.

(1) - исследования проводились на экспериментальных животных, инфицированных путем вдыхания спор Bacillus anthracis; исследования показали, что раннее начало приема антибиотиков позволяет избежать возникновения заболевания в случаях, если лечение проведено до снижения числа спор в организме.

Рекомендации по применению у людей основываются преимущественно на чувствительности in vitro и данных исследований на животных; данные по применению у людей ограничены. Продолжительность терапии ципрофлоксацином у взрослых составляет 2 месяца по 500 мг 2 раза/сут и считается эффективной для профилактики сибирской язвы.

(2) - метициллин-резистентный Staphylococcus aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Процент резистентности к метициллину составляет 20-50% среди всех видов стафилококка и обычно выше для нозокомиальных штаммов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь однократной дозы, составляющей 250 мг, 500 мг и 750 мг, ципрофлоксацин быстро и полностью всасывается преимущественно в тонком кишечнике, достигая максимальной сывороточной концентрации через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 70 - 80 %.

Распределение

Ципрофлоксацин плохо связывается с белками (20 - 30 %); в плазме находится большей частью в неионизированной форме; объем распределения составляет 2-3 л/кг массы тела. Препарат достигает высоких концентраций в различных тканях, общая концентрация в которых превышает таковую в плазме.

Метаболизм

Метабол изируется с образованием четырех метаболитов:

• дезэтиленципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (МЗ) и формилципрофлоксацин (М4), которые обладают антимикробной активностью in-vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение. Ципрофлоксацин известен как умеренный ингибитор изофермента CYP450 1А2.

Выведение

Выводится в основном в неизмененном виде почками, в меньшей степени - с калом. Время полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет приблизительно 4-7 часов. Тяжелое нарушение почечной функции приводит к повышению периода полураспада ципрофлоксацина до 12 часов. 1 % дозы экскретируется с желчью.

Дети

Данные по фармакокинетике у детей ограничены.

В исследованиях Стах и AUCне зависели от возраста (дети старше 1 года). Не наблюдалось повышения Стах и AUCи при многократном дозировании (10мг/кг три раза в день). На основании анализа фармакокинетики ципрофлоксацина у группы пациентов детского возраста с различными инфекциями было установлено среднее время полураспада, которое составило приблизительно 4-5 часов, тогда как биодоступность суспензии для приема внутрь составила 50 - 80 %.

Показания к применению

Препарат показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Взрослые

• инфекции нижних отделов дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями: обострение хронической обструктивной болезни легких; бронхолегочные заболевания при муковисцидозе и бронхоэктатической болезни; пневмония;
• хронический и острый средний отит;
• обострение хронического синусита, особенно вызванного грамотрицательными бактериями;
• инфекции мочевыводящих путей;
• гонококковый уретрит и цервицит;
• орхит, эпидидимит, в т.ч. вызванные Neisseria gonorrhoeae;
• воспалительные заболевания органов малого таза, включая вызванные Neisseria gonorrhoeae;
• инфекции ЖКТ (в т.ч. диарея путешественника);
• интраабдоминальные инфекции;
• инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями;
• злокачественный наружный отит;
• инфекции костей и суставов;
• лечение инфекций у пациентов с нейтропенией;
• профилактика инфекций у пациентов с нейтропенией;

Дети и подростки

• сибирская язва (постконтактная профилактика и лечение заболевания).

Режим дозирования

Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, функции почек пациента, а у детей и подростков - также от массы тела.

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.

Для лечения инфекций, вызванных некоторыми микроорганизмами (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. или Staphylococcus spp.), могут потребоваться более высокие дозы ципрофлоксацина, а также одновременное назначение других антибактериальных препаратов.

При лечении некоторых инфекций (например, воспалительные заболевания органов таза, интраабдоминальные инфекции, инфекции у пациентов с нейтропенией или инфекции костей и суставов) может быть назначена сопутствующая терапия другими антибактериальными лекарственными средствами.

Взрослые

Показание		Дневная доза (мг)
Инфекции нижних отделов дыхательных путей		500-750 мг 2 раза/сут	7-14 дней
Инфекции верхних отделов дыхательных путей	Обострение хронического синусита	500-750 мг 2 раза/сут	7-14 дней
	Хронический гнойный средний отит	500-750 мг 2 раза/сут	7-14 дней
	Злокачественный наружный отит	750 мг 2 раза/сут	от 28 дней до 3 мес
Инфекции мочевыводящих путей	Неосложненный цистит	250-500 мг 2 раза/сут	3 дня
		Женщинам в период пременопаузы - 500 мг 1 раз/сут
	Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит	500 мг 2 раза/сут	7 дней
	Осложненный пиелонефрит	500-750 мг 2 раза/сут	Не менее 10 дней, в некоторых случаях (например, при абсцессах) лечение может быть продлено до 21 дня
	Простатит	500-750 мг 2 раза/сут	От 2-4 недель (острый) до 4-6 недель (хронический)
Урогенитальные инфекции	Гонококковый уретрит и цервицит	Однократный прием 500 мг	1 день (однократный прием)
	Орхит, эпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза	500-750 мг 2 раза/сут	Не менее 14 дней
Инфекции ЖКТ и интраабдоминальн ые инфекции	Диарея, вызванная патогенами, в т.ч. Shigella spp., кроме Shigella dysenteriae тип 1, и лечение тяжелой диареи путешественника	500 мг 2 раза/сут	1 день
	Диарея, вызванная Shigella dysenteriae тип 1	500 мг 2 раза/сут	5 дней
	Диарея, вызванная Vibrio cholerae	500 мг 2 раза/сут	3 дня
	Брюшной тиф	500 мг 2 раза/сут	7 дней
	Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами	250-500 мг 2 раза/сут	5-14дней
Инфекции кожи и мягких тканей		250-500 мг 2 раза/сут	7-14 дней
Инфекции суставов и костей		250-500 мг 2 раза/сут	Максимально - 3 мес
Профилактика и лечение инфекционных заболеваний у пациентов с нейтропенией (ципрофлоксацин следует назначать совместно с другими антибактериальными лекарственными средствами)		250-500 мг 2 раза/сут	Терапия проводится в течение всего периода нейтропении
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis		Однократный прием 500 мг	1 день (однократный прием)
Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования.		500 мг 2 раза/сут

Дети и подростки

Показание	Дневная доза (мг)	Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина)
Муковисцидоз		10-14 дней
Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит	10-20 мг/кг массы тела 2 раза/сут, максимальная доза - 750 мг в один прием	10-21 дней
Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования	10-15 мг/кг массы тела 2 раза/сут, максимальная доза - 500 мг в один прием	60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis
Другие тяжелые инфекции	20 мг/кг массы тела 2 раза/сут, максимальная доза - 750 мг в один прием	В соответствии с типом инфекции

Пациентам пожилого возраста следует назначать лечение в соответствии со степенью тяжести инфекции и клиренсом креатинина.

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Особенности применения у детей с нарушениями функции печени или почек не изучены.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Однако если препарат принимать на голодный желудок, то всасывание активного вещества будет происходить быстрее.

Ципринол ® не следует принимать вместе с молочными продуктами (молоко, йогурт) или с соками, обогащенными минералами.

В тяжелых случаях или, если пациент не способен принимать таблетки (например, пациенты, находящиеся на энтеральном питании), рекомендуется начинать лечение с в/в введения ципрофлоксацина с последующим переходом на пероральный прием препарата.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота и диарея. Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения:

• очень частые (≥1/10);
• частые (≥1/100, <1/10);
• нечастые (≥1/1000, <1/100);
• редкие (≥1/10 000<1/1.000);
• очень редкие (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.

Инфекции и инвазии: нечастые - грибковые суперинфекции;

редкие - псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечастые - эозинофилия;

редкие - лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия;

очень редкие - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы: редкие - аллергические реакции/аллергический отек, отек Квинке;

очень редкие - анафилактическая реакция, анафилактический шок, сывороточная болезнь.

Нарушения метаболизма и питания: нечастые - анорексия;

редкие - гипергликемия.

Со стороны психики: нечастые - психомоторная гиперактивность/возбуждение;

редкие - спутанность сознания и дезориентация, беспокойство, патологические сновидения, депрессия, галлюцинации;

очень редкие - психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: нечастые - головная боль, головокружение, нарушения сна, расстройства вкуса;

редкие - парестезия, дизестезия, тремор, судороги, головокружение;

очень редкие - мигрень, нарушение координации, нарушение обоняния, внутричерепная гипертензия;

неизвестные - периферическая невропатия.

Со стороны органа зрения: редкие - нарушения зрения;

очень редкие - изменение цветовосприятия.

Со стороны органа слуха: редкие - звон в ушах, снижение или потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие - тахикардия, вазодилатация, гипотензия, обморок;

очень редкие - васкулит;

неизвестные - желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт"*.

* Информация была получена в постмаркетинговый период; указанное явление наблюдалось у пациентов с другими факторами риска.

Со стороны дыхательной системы: редкие - одышка (в т.ч. астматического характера).

Со стороны ЖКТ: частые - тошнота, диарея;

нечастые - рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм;

очень редкие - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые - временное повышение уровня трансаминаз, повышение уровня билирубина;

редкие - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит;

очень редкие - некроз печени (в очень редких случаях может прогрессировать до печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые - сыпь, зуд, крапивница;

редкие - реакции фоточувствительности;

очень редкие - петехии, экссудативная многоформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Cо стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечастые - костно-мышечная боль, артралгия;

редкие - артрит, повышение тонуса мышц, спазмы;

очень редкие - мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), обострение миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые - нарушение функции почек;

редкие - почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения: нечастые - астения, лихорадка;

редкие - отеки, гипергидроз.

Лабораторные показатели: нечастые - повышение активности ЩФ;

редкие - отклонение уровня протромбина от нормы, повышение уровня амилазы.

Дети

Частота развития артропатии, указанная выше, относится к данным, полученным в исследованиях с участием взрослых пациентов. Получены сообщения о том, что у детей данный побочный эффект может наблюдаться часто.

Противопоказания к применению

• одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина (из-за клинически значимых побочных эффектов - гипотензия, сонливость - связанных с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст младше 18 лет, за исключением случаев, представленных в разделе "Показания";
• повышенная чувствительность к фторхинолонам или вспомогательным веществам лекарственного средства.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению ципрофлоксацина у беременных женщин указывают на отсутствие пороков развития или фето/неонатальной токсичности. Однако нельзя исключить тот факт, что препарат может вызвать повреждение суставного хряща плода/новорожденного. В качестве меры предосторожности ципрофлоксацин не следует назначать данной категории пациентов.

Ципрофлоксацин экскретируется с грудным молоком. Из-за возможного риска повреждения суставного хряща препарат не следует применять в период кормления грудью.

Применение при нарушениях функции почек

Почечная недостаточность:

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 18 лет за исключением следующих случаев:

• бронхолегочные заболевания у детей с муковисцидозом, вызванные Pseudomonas aeruginosa;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей тракта и пиелонефрит;
• сибирская язва (постконтактная профилактика и лечение заболевания).

Ципрофлоксацин может применяться при лечении тяжелых инфекций у детей и подростков. Лечение может быть назначено только специалистом, имеющим опыт в лечении кистозного фиброза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков.

Особенности применения у детей с нарушениями функции почек и печени не изучены.

Особые указания

Тяжелые инфекционные заболевания и смешанные инфекционные процессы, вызванные грамположительной и анаэробной патогенной флорой

Монотерапия ципрофлоксацином не подходит для лечения тяжелых инфекций и заболеваний, которые могут быть вызваны грамположительной или анаэробной патогенной флорой. В указанных случаях ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими антибактериальными препаратами.

Стрептококковая инфекция (включая Streptococcus pneumoniae)

Инфекции половых путей

Орхит, эпидидимит и заболевания органов малого таза могут быть вызваны фторхинолон-устойчивой Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими антибактериальными препаратами, за исключением случаев, когда ципрофлоксацин-резистентная Neisseria gonorrhoeae может быть исключена. Если в течение 3 дней не наблюдается клинического улучшения, то лечение необходимо пересмотреть.

Внутрибрюшинные инфекционные заболевания

Существуют ограниченные данные по эффективности ципрофлоксацина для лечения послеоперационных внутрибрюшинных инфекционных заболеваний.

Диарея путешественника

При выборе ципрофлоксацина необходимо учитывать информацию о резистентности к препарату соответствующего патогенного микроорганизма в посещаемой стране.

Инфекционные заболевания костей и суставов

Ципрофлоксацин следует назначать в комбинации с другими противомикробными препаратами и только после проведения микробиологического исследования.

Сибирская язва

Применение у людей основано на данных исследования чувствительности in vitro и исследований на животных. Сведения о применении препарата у людей ограничены. Лечащему доктору следует использовать на национальные и/или международные документы, связанные с лечением указанного заболевания.

Дети и подростки

Лечение может быть назначено только специалистом, имеющим опыт в лечении кистозного фиброза и/или тяжелых инфекционных заболеваний у детей и подростков. Данные по безопасности, полученные из рандомизированных двойных слепых исследований применения ципрофлоксацина у детей, выявили случаи возможно связанной с препаратом артропатии (выявлена по клиническим признакам и симптомам). Частота встречаемости заболевания за однолетний период составила 9% и 5.7%. Лечение следует начинать только после оценки соотношения польза/риск, т.к. возможно появление побочных реакций, связанных с суставами.

Бронхолегочные инфекционные заболевания

Клинические исследования включали детей и подростков. Есть ограниченные данные, касающиеся лечения детей в возрасте от 5 лет.

Осложненные инфекции мочевых путей и пиелонефрит

Клинические исследования включали детей и подростков в возрасте от 1 года до 17 лет. Вопрос о лечении ципрофлоксацином следует рассматривать в случаях, когда лечение другими препаратами не является возможным, и только после проведения микробиологического анализа.

Другие специфические тяжелые инфекционные заболевания

Ципрофлоксацин применяется при лечении других тяжелых инфекционных заболеваний согласно официальному руководству или после тщательной оценки соотношения польза/риск в случаях, когда другое лечение не является возможным или после неблагоприятного исхода традиционного лечения, и только после проведения микробиологического анализа.

Гиперчувствительность

После приема однократной дозы препарата могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. В случае возникновения указанных реакций необходимо отменить прием лекарственного средства и назначить соответствующее консервативное лечение.

Скелетно-мышечная система

Ципрофлоксацин не следует назначать пациентам с заболеваниями сухожилий и нарушениями, связанными с лечением хинолонами, в анамнезе. Однако в редких случаях ципрофлоксацин может быть назначен таким пациентам для лечения определенных тяжелых инфекционных заболеваний после микробиологического подтверждения возбудителя и оценки соотношения риск/польза. В связи с тем, что описаны отдельные случаи возникновения тендинита или разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами (преимущественно у пожилых пациентов или у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды), при любых признаках указанного заболевания, например, болезненном отеке или воспалении, следует прекратить прием препарата и обездвижить пораженную конечность. Также ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией гравис.

Фоточувствительность

Было показано, что ципрофлоксацин вызывает реакции фоточувствительности. Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей и УФ-облучения.

Нервная система

Известно, что хинолоны могут инициировать судорожный припадок и понижать судорожный порог. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЦНС, провоцирующими судорожные припадки, а в случае возникновения указанных явлений - отменить прием препарата.

Сообщалось о случаях возникновения полиневропатии (сопровождается неврологическими симптомами, такими как боль, жжение, чувство волнения) у пациентов, получающих ципрофлоксацин. В случае возникновения симптомов указанного заболевания, включая боль, жжение, шум в ушах, оцепенение и/или слабость, для предотвращения развития необратимого состояния прием лекарственного средства необходимо отменить.

Сердечно-сосудистая система

Так как применение ципрофлоксацина связано со случаями удлинения интервала QT, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с риском развития аритмии torsade de pointes (аритмия типа "пируэт").

Желудочно-кишечный тракт

Наличие тяжелой и персистирующей диареи во время или после лечения препаратом (включая несколько недель после лечения) может указывать на псевдомембранозный колит (угрожающий жизни, с возможным летальным исходом), требующий немедленного лечения. В таких случаях необходимо немедленно отменить ципрофлоксацин и начать соответствующее лечение. Назначение антиперистальтических препаратов в данной ситуации противопоказано.

Почечная и мочевая система

Во время лечения ципрофлоксацином во избежание развития кристаллурии необходимо обеспечить прием пациентом достаточного количества жидкости.

Гепатобилиарная система

Сообщалось о случаях возникновения некроза печени и угрожающей жизни печеночной недостаточности, связанных с применением ципрофлоксацина. В случае появления каких-либо признаков или симптомов заболеваний печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженный живот), лечение препаратом необходимо прекратить.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение ципрофлоксацина может стать причиной развития гемолитических реакций. Необходимо избегать назначения препарата таким пациентам, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В этом случае следует контролировать потенциальную возможность развития гемолиза.

Резистентность

Во время длительной терапии и в случаях лечения нозокомиальных инфекций и/или инфекций, вызванных Staphylococcus spp. и Pseudomonas spp., может появиться потенциальный риск выделения ципрофлоксацин-резистентных бактерий.

Цитохром Р450

Ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2, тем самым, вызывая повышение сывороточной концентрации препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, теофиллин, клозапин, ропинирол, тизанидин). Пациенты, принимающие указанные лекарственные средства одновременно с ципрофлоксацином, должны находиться под медицинским наблюдением с целью выявления клинических признаков передозировки.

Тесты

При проведении оценки результатов бактериологических тестов следует учитывать активность ципрофлоксацина in vitro против Mycobacterium tuberculosis.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ципрофлоксацин может оказывать влияние на скорость реакции пациента, вследствие чего способность управлять автомобилем или заниматься иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, может быть нарушена. Пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при выполнении указанных видов работ (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, чувство усталости, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, неприятные ощущения в животе, почечная и печеночная недостаточность, кристаллурия и гематурия. Получены сообщения об обратимой нефротоксичности.

Лечение: симптоматическое. Также рекомендован контроль функции почек, включая рН мочи для предотвращения кристаллурии. Пациентам необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости. Только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%) выводится путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

Влияние препаратов на ципрофлоксацин

Образование хелатного комплекса

Одновременный прием ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, содержащих мультивалентные катионы и минеральные добавки (например, кальций, магний, алюминий, железо), полимерных препаратов, связывающих фосфаты, (например, севеламер), сукральфата или антацидов, а также сильно буферизованных препаратов (например, таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина. Следовательно, ципрофлоксацин следует назначать либо за 1-2 ч до приема, либо, по меньшей мере, через 4 ч после приема этих препаратов.

Ограничение не распространяется на антациды, относящиеся к классу блокаторов гистаминовых Н 2 -рецепторов.

Молочные продукты

Кальций, находящийся в молоке, не оказывает существенного влияния на абсорбцию препарата. Однако следует избегать одновременного приема молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), и ципрофлоксацина из-за возможного снижения всасывания последнего.

Пробенецид

Одновременное применение препаратов повышает сывороточную концентрацию ципрофлоксацина.

Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства

Тизанидин

При одновременном приеме ципрофлоксацина и тизанидина наблюдалось повышение сывороточной концентрации последнего, что увеличивает риск снижения АД и появления сонливости.

Метотрексат

Теофиллин

Совместное назначение ципрофлоксацина и теофиллина приводит к повышению концентрации последнего в сыворотке крови, в связи с чем могут возникать связанные с теофиллином побочные реакции, которые в редких случаях являются угрожающими жизни. Во время применения указанной комбинации необходимо проверять сывороточный уровень теофиллина и при необходимости уменьшать его дозу.

Другие ксантиновые производные

При совместном применении ципрофлоксацина и кофеина, или пентоксифиллина (окспентифиллин) возможно повышение сывороточных концентраций указанных препаратов.

Фенитоин

Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению сывороточного уровня фенитоина; рекомендуется контролировать этот показатель.

Пероральные антикоагулянты

Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может увеличивать антикоагуляционный эффект последнего. Оценить участие фторхинолонов в повышении MHO тяжело, т.к. степень риска появления указанного эффекта может меняться в зависимости от типа инфекции, возраста и общего состояния пациента. Рекомендован частый контроль MHO во время одновременного приема ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов.

Ропинирол

В клиническом исследовании было показано, что одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к повышению C max и AUC ропинирола на 60% и 84%, соответственно. Рекомендовано контролировать появление связанных с ропиниролом побочных эффектов и в случае необходимости корректировать дозу препарата.

Клозапин

После совместного применения в течение 7 дней 250 мг ципрофлоксацина и клозапина наблюдали повышение сывороточной концентрации клозапина и N-дезметилклозапина на 29% и 31%, соответственно. Рекомендовано наблюдение за состоянием пациента и в случае необходимости корректировка дозы клозапина.

Контакты для обращений

КРКА д.д., представительство, (Словения)

Представительство АО "KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" (Словения) в Республике Беларусь

Ципринол: инструкция по применению и отзывы

Ципринол – антибактериальный препарат системного действия, принадлежащий к группе фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ципринола:

• раствор для инфузий: прозрачный, желтовато-зеленого цвета (во флаконах по 50, 100 и 200 мл, 1 флакон в картонной пачке);
• концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный, бесцветный или слегка зеленовато-желтого цвета раствор без механических включений (по 10 мл в ампулах, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 упаковка в картонной пачке);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: 250 мг – круглые, со скошенными краями, выпуклые с двух сторон, белого цвета, с насечкой на одной стороне (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер); 500 мг – овальные, белого цвета, с насечкой на одной стороне (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер); 750 мг – овальные, почти белого или белого цвета, с насечкой на одной стороне (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

Активное вещество Ципринола – ципрофлоксацин (в форме лактата), его содержание составляет:

• 1 мл раствора – 2 мг;
• 1 мл концентрата – 10 мг;
• 1 таблетка – 250, 500 или 750 мг.

Вспомогательные вещества:

• раствор: хлористоводородная кислота, раствор для инъекций, натрия хлорид, натрия лактат;
• концентрат: хлористоводородная кислота, вода для инъекций, молочная кислота, динатрия эдетат;
• таблетки: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон; состав оболочки – пропиленгликоль, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ципринол относится к числу противомикробных средств широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ципрофлоксацин – активное вещество препарата, действует бактерицидно.

Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, благодаря чему нарушаются репликация ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) и биосинтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин оказывает действие как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, которые находятся в фазе покоя.

Ципринол проявляет активность:

• грамотрицательные бактерии: Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Plesiomonas shigelloides, Neisseria spp., Campylobacter jejuni, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Aeromonas spp., Haemophilus spp., Morganella morganii, Yersinia spp., Vibrio spp., Proteus mirabilis, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp.;
• грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (включая Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes);
• внутриклеточные микроорганизмы: Mycobacterium avium-intracellulare, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes.

Большинство стафилококков, которые устойчивы к метициллину, проявляют устойчивость и к ципрофлоксацину.

Умеренно чувствительны к действию препарата Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.

К Ципринолу устойчивы: Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroids, Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Corynebacterium spp.

В отношении Treponema pallidum эффективность Ципринола изучена недостаточно.

Во время терапии Ципринолом развитие параллельной устойчивости к прочим антибиотикам, которые не принадлежат к группе ингибиторов гиразы, не происходит. Это делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы к тетрациклинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, пенициллинам.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин после приема препарата быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи замедляет всасывание вещества, но на величину C max (максимальной концентрации вещества) и биологическую доступность влияния не оказывает. Значение биодоступности находится в диапазоне 50–85%. C max в сыворотке крови после приема внутрь (перед приемом пищи) Ципринола в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается за 1–1,5 часа и составляет 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно.

После внутривенной (в/в) инфузии 200 мг или 400 мг Ципринола TC max (время достижения максимальной концентрации) составляет 1 час, C max – 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл соответственно.

Вещество хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации ципрофлоксацина фиксируются в эндометрии, ткани предстательной железы, легких, желчи, почках, желчном пузыре, печени, семенной жидкости, миндалинах, матке, яичниках и фаллопиевых трубах. Концентрация ципрофлоксацина в этих тканях превышают сывороточную. Вещество также хорошо проникает в кости, жидкие среды глаза, слюну, бронхиальный секрет, кожу, плевру, мышцы, лимфу и брюшину. Небольшое количество ципрофлоксацина проникает в спинномозговую жидкость, при невоспаленных мозговых оболочках концентрация составляет 6–10% от таковой в сыворотке крови, при воспаленных – находится в диапазоне от 14 до 37%. В нейтрофилах концентрация ципрофлоксацина превышает сывороточную в 2–7 раз.

V d (объем распределения) при приеме Ципринола внутрь составляет 2–3,5 л/кг, при в/в введении – 1,74–5 л/кг.

Ципрофлоксацин при пероральном приеме связывается с белками плазмы на уровне 30%, при в/в введении – 19–40%.

Проникает через плацентарный барьер.

Биотрансформация происходит в печени (15–30%), в результате чего образуются малоактивные метаболиты (формилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин). Выведение осуществляется главным образом с мочой и калом (50–70% и 15–30% соответственно). T 1/2 (период полувыведения) составляет 3–5 часов. При в/в введении через почки в виде метаболитов выводится 10%.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 возрастает до 12 часов.

Небольшое количество ципрофлоксацина выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ципринол предназначен для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

• инфекции уха, горла и носа;
• инфекции дыхательных путей;
• инфекции опорно-двигательного аппарата;
• инфекции пищеварительной системы (в т. ч. зубов, рта, челюстей);
• инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции слизистых оболочек, мягких тканей, кожи;
• инфекции половых органов (аднекситы, гонорея, послеродовые инфекции, простатиты).

Также Ципринол применяется в следующих случаях:

• перитонит;
• сепсис;
• инфекции у больных со сниженным иммунитетом вследствие проведения иммунодепрессивной терапии (профилактика и лечение).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к Ципринолу:

• возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к любому компоненту Ципринола или другим препаратам из группы фторхинолонов.

Дополнительно для внутривенного введения:

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• псевдомембранозный колит.

Относительные противопоказания к Ципринолу:

• атеросклероз сосудов головного мозга;
• нарушения мозгового кровообращения;
• судорожный синдром;
• эпилепсия;
• психические заболевания;
• выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Ципринола: способ и дозировка

Терапевтические дозы, способ применения и продолжительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от вида инфекции, ее локализации и тяжести течения, а также общего состояния пациента, его массы тела и функции почек.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Ципринол следует принимать внутрь натощак, запивая таблетки достаточным количеством жидкости.

• заболевания мочевыводящих путей и почек: неосложненные – по 250 мг 2 раза в сутки, осложненные – Ципринол 500 мг или 750 мг 2 раза в сутки;
• диарея: по 250 мг 2 раза в сутки;
• тяжелый колит, энтерит, остеомиелит, простатит, гинекологические инфекции: по 500–750 мг 2 раза в сутки;
• заболевания нижних отделов дыхательных путей: по 250 мг 2 раза в сутки, в тяжелых случаях – по 500–750 мг 2 раза в сутки;
• гонорея: 250–500 мг однократно;
• профилактика хирургических инфекций: по 500–750 мг через день.

Продолжительность курса терапии зависит от тяжести течения заболевания.

При хронической почечной недостаточности доза Ципринола зависит от клиренса креатинина (КК):

• КК > 50 мл/минуту – обычный режим дозирования;
• КК 30–50 мл/минуту – по 250–500 мг каждые 12 часов;
• КК 5–29 мл/минуту: по 250–500 мг каждые 18 часов.

Пациентам, которые находятся на гемодиализе или перитонеальном диализе, препарат назначают после диализа каждые 24 часа по 250–500 мг.

При нарушении функции почек разовую дозу Ципринола в форме таблеток снижают вдвое.

Раствор для инфузий и концентрат для приготовления раствора для инфузий

Раствор Ципринол (в т. ч. приготовленный из концентрата) вводят внутривенно, предпочтительно капельно в течение 30 или 60 минут (время указано для препарата в дозе 200 и 400 мг соответственно). Также возможно струйное введение.

Средняя терапевтическая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекционного процесса разовую дозу увеличивают до 400 мг. Продолжительность лечения обычно составляет 1–2 недели, при необходимости курс продляют.

При острой гонорее Ципринол вводят в дозе 100 мг однократно.

Для профилактики послеоперационных инфекций Ципринол назначают в дозе 200–400 мг за 30–60 минут до хирургического вмешательства.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма, тахикардия, приливы (при внутривенном введении);
• со стороны центральной и периферической нервной системы: тромбоз церебральных артерий, мигрень, обморок, спутанность сознания, чувство тревоги, повышенная утомляемость, бессонница, тремор, головная боль, повышение внутричерепного давления, кошмарные сновидения, головокружение, депрессии, периферическая паралгезия, галлюцинации и другие проявления психотических реакций, редко прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред;
• со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня мочевины, креатинина, дизурия, гломерулонефрит, полиурия, интерстициальный нефрит, снижение азотовыделительной функции почек, гематурия, альбуминурия, кристаллурия, задержка мочи;
• со стороны системы кроветворения: анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, гранулоцитопения (при внутривенном введении), нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;
• со стороны костно-мышечной системы: редко – миалгия (при внутривенном введении), артралгия, тендовагинит, артрит, разрыв сухожилий;
• со стороны пищеварительной системы: псевдомембранозный колит, рвота, снижение аппетита, метеоризм, диарея, тошнота, гепатонекроз, гепатит, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с предшествующими заболеваниями печени), повышение билирубина, щелочной фосфатазы, активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы;
• со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушения зрения (изменение цветовосприятия, диплопия), нарушения вкуса и обоняния;
• аллергические реакции: экссудативная многоформная эритема, узловатая эритема, васкулит, синдром Лайелла (при внутривенном введении), крапивница, кожный зуд, отек Квинке, артралгия, синдром Стивенса – Джонсона;
• местные реакции: при внутривенном введении – боль, жжение, флебит;
• прочие: повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, общая слабость, гипергликемия (при внутривенном введении).

Передозировка

Основные симптомы: тошнота, диарея, рвота, головокружение, головная боль, нарушения со стороны почек и печени, гематурия и кристаллурия; в более тяжелых случаях – галлюцинации, тремор, спутанность, судороги.

Терапия: промывание желудка, контроль состояния пациента, в случае необходимости назначается симптоматическое лечение. Требуется обеспечение достаточного поступления в организм жидкости.

При помощи перитонеального диализа или гемодиализа может выводиться лишь незначительное количество ципрофлоксацина (до 10%). Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

В случае возникновения болей в сухожилиях или появления первых признаков тендовагинита следует отменить Ципринол, поскольку есть риск воспаления и даже разрыва сухожилий.

При возникновении тяжелой и длительной диареи необходимо провести обследование для исключения псевдомембранозного колита, который требует незамедлительной отмены Ципринола и проведения соответствующего лечения.

В связи с риском развития фотосенсибилизации во время лечения следует избегать пребывания под прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение при беременности и лактации

Ципринол во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Назначение Ципринола пациентам младше 18 лет противопоказано.

Исключение составляют терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких в возрасте от 5 до 17 лет, и лечение и профилактика сибирской язвы (при условии предполагаемого либо доказанного инфицирования Bacillus anthracis).

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности применять Ципринол нужно под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

При выраженной печеночной недостаточности применять Ципринол нужно под врачебным наблюдением.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Ципринолом у пожилых пациентов должна проводиться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• диданозин: снижается всасывание ципрофлоксацина;
• пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты: снижается протромбиновый индекс;
• нестероидные противовоспалительные препараты, в т. ч. ацетилсалициловая кислота: повышается риск развития судорог;
• циклоспорин: усиливается его нефротоксическое действие;
• метоклопрамид: ускоряется абсорбция ципрофлоксацина, вследствие чего уменьшается время достижения его максимальной концентрации в плазме крови;
• урикозурические препараты: замедляется выведение (до 50%) и повышается плазменная концентрация ципрофлоксацина;
• антациды и препараты, содержащие ионы цинка, алюминия, магния и железа: снижается всасывание ципрофлоксацина (интервал между приемами должен быть не менее 4 часов);
• теофиллин и другие ксантины: повышается их концентрация и увеличивается период полувыведения;
• другие противомикробные препараты (аминогликозиды, метронидазол, клиндамицин, бета-лактамные антибиотики): отмечается синергизм действия.

Ципринол может применяться в комбинации с другими лекарственными средствами:

• при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp. – с цефтазидимом и азлоциллином;
• при стрептококковых инфекциях – с бета-лактамными антибиотиками, в т. ч. азлоциллином и мезлоциллином;
• при анаэробных инфекциях – с метронидазолом и клиндамицином;
• при стафилококковых инфекциях – с изоксазолпенициллинами и ванкомицином.

Аналоги

Аналогами Ципринола являются: Ципролет , Ципробай , Цифран , Ципрофлоксацин , Циплокс, Цепрова, Тацип, Ципробид, Квинтор.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 5 лет.