Действие нейролептиков на нервную систему. Атипичные нейролептики (атипики)

Многие из тех, кому по состоянию здоровья пришлось переступить порог психиатрического кабинета, выходят из него держа в руках несколько рецептов на замысловатые препараты. Необходимость приема психотропных средств часто пугает. Страхи проявления побочных эффектов, возникновения зависимости или изменения своей личности - это все вносит зерно сомнений и недоверия к врачебным рекомендациям. Как это ни прискорбно, но порой, главными врачевателями становятся многочисленные друзья, родственники и соседи по лестничной площадке, а не дипломированный специалист.

Одной из групп препаратов, широко применяемых в психиатрии, являются нейролептики. Если вам были назначены нейролептики - готовьтесь услышать множество шаблонных фраз о их «возможностях». Наиболее типичными являются:

  • нейролептики превращают человека в «овощ»;
  • психотропные средства «глушат психику»;
  • психотропные средства разрушают личность;
  • они вызывают слабоумие;
  • из-за нейролептиков ты умрешь в психушке.

Причиной возникновения таких мифов являются домыслы вследствие дефицита достоверной информации либо неспособность ее правильно понять. Во все времена существования «человека разумного», любые непонятные явления объяснялись мифами и небылицами. Вспомните, как наши далекие предки объясняли смену дня и ночи, затмения.

В любом случае, не спешите впадать в панику! Попробуйте подойти к проблеме нейролептиков с точки зрения доказательной медицины.

Подробно о нейролептиках

Что такое нейролептики?

Нейролептики - это большая группа препаратов, применяемых в лечении психических расстройств. Наибольшей ценностью этих лекарств является способность бороться с психозом, отсюда и второе название - антипсихотики. До появления нейролептиков в психиатрии широко использовались ядовитые и наркотические растения, литий, бром, коматозная терапия. Открытие в 1950 году Аминазина послужило началу нового этапа в развитии всей психиатрии. Методы лечения психиатрических пациентов стали гораздо щадящими, а случаи длительных ремиссий участились.

Классификация нейролептиков

Все нейролептики принято классифицировать на две группы:

  1. Типичные нейролептики. Классические антипсихотические препараты. На фоне высоких лечебных возможностей имеют достаточно высокую вероятность развития побочных эффектов. Представители: Аминазин, Галоперидол и др.
  2. Атипичные нейролептики. Современные препараты, отличительной способностью которых является значительно сниженная вероятность развития и выраженность побочных эффектов, в первую очередь - неврологических. К ним относят: Клозапин, Рисполепт, Кветиапин, Оланзапин.

Практически ежегодно на фармакологическом рынке появляются новые антипсихотики. Препараты становятся эффективней, безопасней и дороже.

Как действуют нейролептики?

Механизм действия нейролептиков заключается в снижении скорости передачи импульсов головного мозга. Это достигается угнетением вещества, передающего нервные импульсы в некоторых из клеток мозга, и называемого дофамином. Большинство антипсихотиков быстро разрушаются и выводятся из организма. Существуют пролонгированные препараты , способные оказывать лечебный эффект длительностью до месяца. Например, Галоперидола деканоат или Клопиксол-депо, раствор которых вводят внутримышечно. Использование пролонгированных препаратов весьма удобно, ведь пациенты часто забывают соблюдать рекомендации и принимать таблетки. К сожалению, практически все существующие препараты данного типа являются типичными нейролептиками, а значит, по своей безопасности проигрывают многим атипичным нейролептикам.

Показания к применению нейролептиков

Когда врач может рекомендовать прием нейролептиков? Далеко не все психические расстройства требуют приема нейролептиков. Учитывая их исключительное свойство воздействовать на бред, галлюцинации, возбуждение и неправильное поведение - делает эту группу препаратов незаменимой в лечении психозов разного происхождения. Способность нейролептиков снимать симптомы страха, тревоги и ажитации позволяет достаточно эффективно их использовать при тревожных, фобических и депрессивных расстройствах. В ряде случаев нейролептики могут заменить транквилизаторы, длительный прием которых недопустим.

Нейролептики призваны бороться со следующими симптомами:

  • психомоторное возбуждение;
  • агрессивное и опасное поведение;
  • бред и галлюцинации;
  • выраженное чувство страха;
  • напряжение в теле;
  • перепады настроения;
  • апатия и вялость при ;
  • плохой сон;
  • рвота.

Как видите, возможный круг применения нейролептиков достаточно широк, и не ограничивается исключительно тяжелыми психическими расстройствами.


Побочные эффекты нейролептиков

Все лекарственные средства, в той или иной степени, помимо лечебного воздействия имеют ряд нежелательных, побочных эффектов. Бытует мнение о полной безопасности растительных препаратов. Это не совсем верно. Так, длительный прием мелисы служит причиной и головокружения, а чрезмерное увлечение отварами ромашки вызывает . Даже однократная передозировка чистотела в ряде случаев заканчивается токсическим гепатитом.

Вероятность проявления побочных действий и степень их выраженности зависит от многих факторов:

  • индивидуальная чувствительность к лекарственному средству;
  • применяемая доза и продолжительность лечения;
  • способ введения препарата и его взаимодействие с другими лекарствами;
  • возраст пациента, его общее состояние здоровья.

К основным побочным эффектам нейролептиков относят:

  • Нейролептический синдром. Причиной его появления служат экстрапирамидные нарушения. Повышается мышечный тонус, движения становятся замедленными и скованными, возможна невнятная речь. Пациентов может беспокоить неусидчивость на месте. При появлении у пациента нейролептического синдрома врач назначит корректоры - препараты, убирающие симптомы нейролепсии.
  • Эндокринные нарушения. Встречаются при длительном использовании больших доз нейролептиков.
  • Сонливость. В большей мере обладают типичные нейролептики. Часто сонливость проходит спустя 3-4 дня после начала лечения нейролептиками.
  • Изменения аппетита и массы тела. Многих пациентов, особенно женщин, в наибольшей степени пугает увеличения массы тела. Следует понимать, что само наличие психического расстройства не предрасполагает к идеальной фигуре. Депрессия, например, во многих случаях существенно изменяет массу тела как в меньшую, так и в большую сторону, что ошибочно связывают с действием медикаментов.

К менее частым побочным эффектам относят: временные нарушения органов зрения, органов пищеварения (поносы, запоры), сложности с мочеиспусканием и вегетативные нарушения.

Что нужно знать пациенту, принимающему нейролептики?

В самом начале курсового лечения нейролептиками пациенты могут столкнутся не только с проявлением их побочного эффекта, но и с обязанностью соблюдать правила приема препаратов. Первые недели будут сложными как для пациента, так и для врача. Ведь предстоит подобрать подходящий препарат и достаточную дозу. Только взаимное доверие, ответственность и безукоризненное стремление к результату позволит провести курс лечения нейролептиками успешно. Пациент должен всячески содействовать проводимому лечению, соблюдать рекомендации и сообщать о всех изменениях своего состояния.

Несколько простых советов, принимающим нейролептики:

  • Соблюдайте указанную дозировку и кратность приема препаратов. Самостоятельные попытки корректировать дозы только ухудшат состояние.
  • Откажитесь от спиртных напитков, даже пива. Нейролептики крайне плохо взаимодействуют с алкоголем, совместный прием может вызвать обострение болезни.
  • Поскольку нейролептики замедляют скорость реакции - с управлением автомобилем и другими механизмами придется повременить.
  • Питайтесь полноценно. Употребляйте продукты богатые витаминами и белком.
  • Пейте достаточное количество жидкости. При этом нежелательно употреблять крепкий чай и кофе.
  • Обязательно занимайтесь утренней гимнастикой. Даже минимальная физическая активность будет полезной.
  • Все возникающие вопросы по лечению обсуждайте с врачом, а не бабушками у подъезда.

Правильное использование нейролептиков позволяет справится с многими неприятными последствиями психических расстройств, улучшить качество жизни и подарить шанс на выздоровление. Регулярно появляющиеся современные препараты сводят к минимуму развитие побочных эффектов, позволяя безопасно проводить лечение длительное время. Не бойтесь принимать нейролептики и будьте здоровы!

Биопсихосоциальная модель шизофрении

Подход к терапии психических расстройств определяется уровнем знаний об их происхождении и механизмах развития. В этой лекции представлена роль разных составляющих терапии на пути преодоления психического заболевания.
В настоящее время наиболее продуктивным подходом к рассмотрению такого психического заболевания, как шизофрения, большинством профессионалов во всем мире признается биопсихосоциальная модель. «Био» означает, что в развитии данного заболевания большую роль играют биологические особенности организма - функционирование систем мозга, обмен веществ в нем. Эти биологические особенности предопределяют следующий компонент - некоторые особенности психики как в процессе ее развития в детстве, так и функционирования во взрослом периоде.

Показано, что у больных шизофренией имеются особенности функционирования нервных клеток мозга, передатчиком информации между которыми является нейромедиатор дофамин («нейро» означает нервную клетку, «медиатор» - передатчик, посредник).

Система нейронов, обмен информацией между которыми происходит благодаря молекуле дофамина, называется дофаминовой нейромедиаторной системой. Дофамин в нужный момент времени выделяется из нервного окончания одной клетки и, оказавшись в пространстве между двумя клетками, находит специальные участки (так называемые дофаминовые рецепторы) на отростке другой - соседней клетки, к которым и присоединяется. Таким образом происходит передача информации от одной клетки головного мозга другой.

В дофаминовой системе головного мозга существует несколько подсистем. Одна отвечает за работу коры головного мозга, другая, экстрапирамидная, - за тонус мышц, третья - за выработку гормонов в гипофизе.

«Психо» указывает на психологические особенности человека, делающие его более других уязвимым к воздействию различных стрессоров (обстоятельств, которые вызывают у человека состояние стресса, т.е. физиологическую и психологическую реакцию адаптации, или реакцию поддержания равновесия). Такая бóльшая, чем у других, уязвимость означает, что даже те обстоятельства, которые другими людьми безболезненно преодолеваются, у этих - повышенно уязвимых людей могут вызвать болезненную реакцию. Такой реакцией может стать развитие психоза. Говорят об индивидуально сниженной стрессоустойчивости этих людей, т.е. пониженной способности реагировать на стресс без развития болезненного состояния.

Из практики хорошо известны примеры, когда такие события, как переход из класса в класс, из школы в школу, увлечение одноклассницей или одноклассником, окончание школы или института, т.е. события, частые в жизни большинства людей, становились «пусковыми» в развитии шизофрении у людей, предрасположенных к этому заболеванию. Речь здесь идет о роли в развитии болезни социальных факторов, с которыми сталкивается человек при взаимодействии с другими людьми. Указание на роль социальных обстоятельств, которые становятся стрессирующими для уязвимых людей, содержится в компоненте термина «биопсихосоциальная» модель.

Из сказанного становится очевидным, что помощь людям, страдающим шизофренией, должна складываться из попыток влияния на все три компонента, участвующие в развитии заболевания и, что очень важно, поддерживающие это заболевание.

В современной психиатрии помощь людям, страдающим шизофренией, состоит из: 1) медикаментозного лечения (с помощью лекарств), которое направлено на нормализацию функционирования дофаминовой системы нервных клеток головного мозга и как следствие этого на повышение стрессоустойчивости; 2) психологического лечения , т.е. психотерапии, направленной на коррекцию тех психологических особенностей, которые способствовали развитию болезни, психотерапии, имеющей целью развитие способности совладать с симптомами болезни, а также психотерапии, целью которой является создание препятствия психологическим последствиям болезни, например, отстраненности от других людей; 3) социальных мер, направленных на поддержание функционирования человека в социуме, - поддержка в сохранении пациентом его профессионального статуса, социальной активности, тренировки у него навыков социального взаимодействия, учета социальных требований и норм, а также мер, которые помогли бы нормализовать взаимодействие с близкими. Последний компонент предполагает не только помощь самому пациенту, но и работу с социальным окружением, в частности с членами семьи, которые не в последнюю очередь нуждаются в помощи и поддержке.

Нейролептики: основные и побочные эффекты

Основной группой медикаментозных психотропных препаратов, эффективных в помощи людям, страдающим шизофренией, является группа нейролептиков .

Психотропными называют лекарственные препараты, влияющие на деятельность головного мозга и нормализующие психические функции (восприятие, мышление, память и др.). Выделяют несколько групп психотропных препаратов, которые влияют на нарушение преимущественно той или иной психической функции: нейролептики (препараты, способные подавлять бред, галлюцинации и другие продуктивные симптомы), антидепрессанты (повышающие сниженное настроение), транквилизаторы (уменьшающие тревогу), нормотимики (стабилизаторы настроения), противоэпилептические, или противосудорожные, средства, ноотропы и препараты метаболического действия (улучшающие обмен веществ в самих нервных клетках).

Основным фармакологическим действием нейролептиков является блокирование дофаминовых рецепторов, результатом чего становится нормализация активности дофаминовой системы клеток головного мозга, а именно понижение этой активности до оптимального уровня. Клинически, т.е. на уровне симптомов болезни, этому соответствует заметное уменьшение или полное исчезновение продуктивной симптоматики заболевания (бреда, галлюцинаций, кататонической симптоматики, возбуждения, приступов агрессии). Способность нейролептиков подавлять полностью или частично такие проявления психоза, как бред, галлюцинации, кататоническую симптоматику, называется антипсихотическим действием.

Помимо антипсихотического, нейролептикам свойствен и целый ряд других эффектов:

· успокаивающий (седативный), который позволяет применять нейролептики для уменьшения внутреннего напряжения, приступов возбуждения и даже агрессии;

· снотворный, причем важным преимуществом нейролептиков как снотворных средств является то, что в отличие от транквилизаторов они не вызывают таких осложнений, как формирование психической и физической зависимости, и после нормализации сна могут быть отменены без каких-либо последствий;

· активизирующий, т.е. способность некоторых нейролептиков уменьшать пассивность;

· нормотимический (стабилизирующий фон настроения), особенно характерный для так называемых атипичных нейролептиков (см. ниже), которые в связи с наличием данного эффекта могут применяться для предупреждения очередного приступа шизофрении или шизоаффективного психоза или уменьшения его выраженности;

· «корригирующий поведение» эффект - способность некоторых нейролептиков сглаживать поведенческие нарушения (например, болезненную конфликтность, стремление убегать из дома и т.д.) и нормализовать влечения (пищевое, сексуальное);

· антидепрессивный, т.е. способность повышать настроение;

· антиманиакальный - способность нормализовать патологически повышенное, приподнятое настроение;

· улучшение когнитивных (познавательных) психических функций - способность нормализовать процесс мышления, повысить его последовательность и продуктивность;

· вегетостабилизирующий (стабилизация вегетативных функций - потоотделения, частоты сердечных сокращений, уровня артериального давления и т.п.).

Эти эффекты связаны с влиянием нейролептиков не только на дофаминовую, но и на другие системы нервных клеток головного мозга, в частности на норадреналовую и серотониновую системы, в которых передатчиком информации между клетками является соответственно норадреналин или серотонин.

В таблице 1 представлены основные эффекты нейролептиков и перечислены препараты, имеющие данные свойства.

С влиянием нейролептиков на дофаминовую систему нервных клеток головного мозга связаны и побочные, т.е. нежелательные, эффекты. Это возможность одновременно с оказанием антипсихотического действия влиять на тонус мышц или изменять некоторые параметры гормональной регуляции (например, менструального цикла).

При назначении нейролептиков всегда учитывается их влияние на тонус мышц. Эти эффекты являются нежелательными (побочными). Поскольку тонус мышц регулируется экстрапирамидной системой головного мозга, они называются экстрапирамидными побочными эффектами . К сожалению, чаще всего влияния нейролептиков на тонус мышц не удается избежать, но этот эффект может корригироваться с помощью циклодола (паркопана), акинетона и ряда других препаратов (например, транквилизаторов), которые в этом случае называют корректорами. Для успешного подбора терапии важно уметь распознавать эти побочные эффекты.

Таблица 1
Основные эффекты нейролептиков

Классические, или типичные, нейролептики

Атипичные нейролептики и препараты нового поколения

Антипсихотический

Галоперидол

Мажептил

Трифлуоперазин

(трифтазин, стелазин)

Этаперазин

Модитен-депо

Хлорпротиксен

Клопиксол

Флюанксол

Азалептин (лепонекс)

Зипрекса

Рисполепт (сперидан, риссет)

Сероквель

Абилифай

Седативный

Аминазин

Тизерцин

Галоперидол

Клопиксол

Этаперазин

Трифлуоперазин (трифтазин,стелазин)

Азалептин

Зипрекса

Сероквель

Снотворный

Тизерцин

Аминазин

Хлорпротиксен

Тиоридазин (сонапакс)

Азалептин

Сероквель

Активизирующий

Френолон

Мажептил

Флюанксол

Рисполепт (сперидан, риссет)

Нормотимический

Клопиксол

Флюанксол

Азалептин

Рисполепт

Сероквель

«Корригирующий поведение»

Тиоридазин (сонапакс)

Неулептил

Пипортил

Азалептин

Сероквель

Антидепрессивный

Трифлуоперазин

(трифтазин, стелазин)

Хлорпротиксен

Флюанксол

Рисполепт (сперидан, риссет)

Сероквель

Антиманиакальный

Галоперидол

Тизерцин

Тиоридазин (сонапакс) Клопиксол

Азалептин

Зипрекса

Рисполепт (сперидан, риссет)

Сероквель

Улучшение когнитивных функций

Этаперазин

Азалептин

Зипрекса

Сероквель

Рисполепт (сперидан, риссет)

Вегетостабилизирующий

Этаперазин

Френолон

Сонапакс

Влияние нейролептиков на мышечный тонус может проявляться по-разному на этапах терапии. Так, в первые дни или недели приема нейролептиков возможно развитие так называемой мышечной дистонии. Это спазм в той или иной группе мышц, чаще всего в мышцах рта, глазодвигательных мышцах или мышцах шеи. Спастическое сокращение мышц может быть неприятно, но легко устраняется любым корректором.

При более продолжительном приеме нейролептиков возможно развитие явлений лекарственного паркинсонизма : дрожания в конечностях (тремора), мышечной скованности, в том числе скованности мышц лица, скованной походки. При возникновении начальных проявлений этого побочного эффекта может меняться ощущение в ногах («ватные ноги»). Возможно появление и противоположных ощущений: чувства беспокойства с постоянным желанием изменять положение тела, потребностью подвигаться, походить, подвигать ногами. Субъективно начальные проявления этого побочного эффекта переживаются как дискомфорт в ногах, желание потянуться, ощущение «беспокойных ног». Такой вариант побочного экстрапирамидного эффекта называется акатизией , или неусидчивостью.

При многомесячном, а чаще многолетнем приеме нейролептиков возможно развитие поздней дискинезии , которая проявляется непроизвольными движениями в той или иной группе мышц (чаще мышц рта). Происхождение и механизм этого побочного эффекта активно изучается. Имеются данные, что его развитию способствуют резкие изменения в схеме приема нейролептиков - внезапные перерывы, отмена препаратов, чему сопутствуют резкие колебания концентрации препарата в крови. В таблице 2 приведены основные проявления экстрапирамидных побочных эффектов и поздней дискинезии и меры их устранения.

Начало приема корректоров для уменьшения выраженности экстрапирамидных побочных эффектов может совпадать с моментом назначения нейролептика, но может и отодвигаться до момента появления таких эффектов. Доза корректора, необходимая для предупреждения развития экстрапирамидных побочных эффектов, индивидуальна и подбирается эмпирически. Обычно она составляет от 2 до 6 таблеток циклодола или акинетона в день, но не более 9 таблеток в день. Дальнейшее повышение их дозы не усиливает корригирующий эффект, но сопряжено с вероятностью появления побочных эффектов самого корректора (например, сухости во рту, запоров). Практика показывает, что не у всех людей экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков выражены и что не во всех случаях требуется их коррекция на протяжении курса лечения нейролептиками. Примерно у двух третей пациентов, принимающих нейролептики в течение более 4-6 месяцев, доза корректора может быть снижена (а в отдельных случаях его даже отменяют), и при этом экстрапирамидных побочных эффектов не наблюдается. Это объясняется тем, что при достаточно продолжительном приеме нейролептиков в головном мозге задействуются компенсаторные механизмы поддержания мышечного тонуса и необходимость в корректорах уменьшается или исчезает.

Таблица 2
Основные неврологические побочные эффекты нейролептической терапии и способы их коррекции

Побочный эффект

Основные проявления

Мышечная дистония

(первые дни, недели)

Спазм в мышцах рта, глаз, шеи

Циклодол или акинетон 1-2 табл. под язык

Любой транквилизатор (феназепам, нозепам, элениум и др.) 1 табл. под язык

Фенобарбитал (либо 40-60 капель корвалола или валокордина)

Кофеин (крепкий чай или кофе)

Аскорбиновая кислота до 1,0 г внутрь в растворе

Пирацетам 2-3 капсулы внутрь

Лекарственный паркинсонизм

(первые недели, месяцы)

Тремор, мышечная скованность, сальность кожи

Циклодол (паркопан) или акинетон:

3-6 табл. в день, но не более 9 табл.

до 3 табл. в день

Акатизия

(первые недели, месяцы)

Неусидчивость, беспокойство, желание двигаться, ощущение «беспокойных ног»

до 30 мг в день

Транквилизатор (феназепам и др.)

до 3 табл. в день

Поздняя дискинезия

(месяцы и годы от начала приема препаратов)

Непроизвольные движения в отдельных группах мышц

Пропранолол (анаприлин, обзидан) - при отсутствии противопоказаний

до 30 мг в день

Тремблекс

Характеристика нейролептиков нового поколения: новые возможности и ограничения

Революционным в области лечения шизофрении и других психических расстройств явилось создание класса новых - так называемых атипичных нейролептиков. Первым таким препаратом был клозапин (лепонекс, азалептин).

Замечено, что при его назначении характерные экстрапирамидные эффекты не развиваются или наблюдаются только у наиболее чувствительных к препарату пациентов либо при назначении средних и высоких доз препарата. Кроме того, были отмечены необычные компоненты эффекта этого препарата - нормотимический (т.е. способность стабилизировать фон настроения), а также улучшение когнитивных функций (восстановление концентрации внимания, последовательности мышления). В последующем в психиатрическую практику были внедрены новые нейролептики, получившие устойчивое название атипичных, такие как рисперидон (рисполепт, сперидан, риссет), оланзанпин (зипрекса), кветиапин (сероквель), амисульприд (солиан), зипразидон (зелдокс), абилифай. Действительно, при терапии перечисленными препаратами экстрапирамидные побочные эффекты развиваются существенно реже по сравнению с лечением классическими нейролептиками и лишь при назначении высоких или средних доз. Эта особенность и определяет их существенное преимущество перед классическими («типичными», или «конвенциональными») нейролептиками.

В процессе изучения эффективности атипичных нейролептиков были выявлены и другие их отличительные особенности. В частности, показана эффективность клозапина (лепонекса, азалептина) при лечении резистентных, т.е. устойчивых к действию классических нейролептиков, состояний. Важным свойством атипичных нейролептиков является их способность стабилизировать эмоциональную сферу , уменьшая колебания настроения в сторону как понижения (при депрессии), так и патологического повышения (при маниакальном состоянии). Такой эффект назван нормотимическим . Его наличие позволяет применять атипичные нейролептики, такие как клозапин (азалептин), рисполепт и сероквель, в качестве препаратов, предупреждающих развитие очередного острого приступа шизофрении или шизоаффективного психоза. В последнее время показана и широко обсуждается способность нейролептиков нового поколения оказывать положительное влияние на когнитивные (познавательные) функции у людей, страдающих шизофренией. Эти препараты способствуют восстановлению последовательности мышления, улучшению концентрации внимания, результатом чего является повышение интеллектуальной продуктивности. Такими характеристиками нейролептиков нового поколения, как способность нормализовать эмоциональную сферу, активизировать пациентов, положительное влияние на когнитивные функции, объясняется распространенное мнение об их действии не только на продуктивную (бред, галлюцинации, кататонические симптомы и др.), но и на так называемую негативную (снижение эмоционального реагирования, активности, нарушения мышления) симптоматику заболевания.

Признавая отмеченные преимущества атипичных нейролептиков, нельзя не отметить, что они, как и любые другие препараты, вызывают побочные эффекты. В случаях, когда их приходится назначать в высоких дозах, а порой даже в средних, побочные экстрапирамидные эффекты все же появляются и преимущество атипичных нейролептиков перед классическими в этом плане уменьшается. Кроме того, эти препараты могут обладать спектром других побочных эффектов, напоминающих таковые классических нейролептиков. В частности, назначение рисполепта может приводить к существенному повышению уровня пролактина (гормона гипофиза, регулирующего функцию половых желез), с чем связано появление таких симптомов, как аменорея (прекращение месячных) и лакторея у женщин и нагрубание грудных желез у мужчин. Данный побочный эффект отмечен при проведении терапии рисперидоном (рисполептом), оланзапином (зипрексой), зипразидоном (зелдоксом). В ряде случаев при назначении таких атипичных нейролептиков как оланзапин (зипрекса), клозапин (азалептин), рисперидон (рисполепт), возможен индивидуальный побочный эффект в виде повышения массы тела, порой значительного. Последнее обстоятельство ограничивает применение препарата, поскольку превышение массы тела определенного критического значения сопряжено с риском развития сахарного диабета.

Назначение клозапина (азалептина) предполагает регулярный контроль картины крови с исследованием количества лейкоцитов и тромбоцитов, так как в 1% случаев он вызывает угнетение кровяного ростка (агранулоцитоз). Проводить анализ крови нужно 1 раз в неделю в первые 3 месяца приема препарата и раз в месяц в последующем на протяжении всего курса лечения. При применении атипичных нейролептиков возможны и такие побочные проявления, как отек слизистой оболочки носа, носовые кровотечения, понижение артериального давления, выраженные запоры и др.

Нейролептики пролонгированного действия

Новые возможности в оказании помощи людям, больным шизофренией, открывают нейролептические препараты-пролонги. Это ампулированные формы нейролептиков для внутримышечных инъекций. Введение в мышцу нейролептика, растворенного в масле (например, оливковом), позволяет добиться его длительной стабильной концентрации в крови. Всасываясь в кровь постепенно, препарат оказывает свое действие в течение 2- 4 недель.

В настоящее время довольно широк выбор нейролептиков пролонгированного действия. Это модитен-депо, галоперидол-деканоат, клопиксол-депо (и пролонг клопиксола, но 3-дневной продолжительности действия, клопиксол-акуфаз), флюанксол-депо, рисполепт-конста.

Проведение нейролептической терапии препаратами пролонгированного действия удобно тем, что пациенту не надо постоянно помнить о необходимости их приема. Лишь некоторые больные вынуждены принимать корректоры побочных экстрапирамидных эффектов. Несомненны преимущества таких нейролептиков при лечении пациентов, у которых при отмене лекарственных препаратов или снижении необходимой для них концентрации препарата в крови быстро утрачивается понимание болезненности своего состояния и они отказываются от лечения. Такие ситуации часто приводят к резкому обострению болезни и госпитализации.

Отмечая возможности нейролептиков пролонгированного действия, нельзя не сказать о повышенном риске развития экстрапирамидных побочных эффектов при их применении. Это связано, во-первых, с большой амплитудой колебания концентрации препарата в крови в течение периода между инъекциями по сравнению с приемом таблетированных нейролептиков, а во-вторых, с невозможностью «отменить» уже введенный в организм препарат при индивидуальной повышенной чувствительности к его побочным эффектам у конкретного пациента. В последнем случае приходится дожидаться пока препарат-пролонг будет постепенно, в течение нескольких недель, выведен из организма. При этом важно иметь в виду, что из перечисленных выше нейролептиков пролонгированного действия только рисполепт-конста относится к атипичным.

Правила проведения терапии нейролептиками

Важен вопрос о режиме лечения нейролептиками: как долго, с перерывами или непрерывно следует их применять?

Следует еще раз подчеркнуть, что необходимость терапии с помощью нейролептиков у людей, страдающих шизофренией или шизоаффективным психозом, определяется биологическими особенностями работы головного мозга. Согласно современным данным биологического направления научных исследований шизофрении, указанные особенности определяются строением и функционированием дофаминовой системы головного мозга, её избыточной активностью. Это создает биологическую основу для искажения процесса отбора и обработки информации и как результат для повышенной уязвимости таких людей к стрессирующим событиям. Нейролептики, нормализующие работу дофаминовой системы нервных клеток головного мозга, т.е. влияющие на базовый биологический механизм заболевания, представляют средство патогенетического лечения

Назначение нейролептиков, безусловно, показано в активном периоде непрерывнотекущего заболевания (без ремиссий), и имеются основания настраивать пациента на длительное - по крайней мере, в течение ближайших лет лечение этими препаратами. Нейролептики показаны также при обострении заболевания в случае его приступообразного течения. В последней ситуации нужно иметь в виду, что средняя продолжительность периода обострения при шизофрении составляет 18 месяцев. Все это время сохраняется готовность симптоматики, «ушедшей» под влиянием лечения, возобновиться при отмене нейролептика. Это означает, что даже если симптомы болезни исчезли уже через месяц от начала терапии, прекращать ее не следует. Исследования показывают, что к концу первого года после отмены нейролептиков у 85% людей, страдающих шизофренией, симптоматика возобновляется, т.е. наступает обострение заболевания и, как правило, возникает необходимость в госпитализации. Преждевременное прекращение нейролептической терапии, особенно после первого приступа, ухудшает общий прогноз заболевания, т.к. почти неминуемое обострение симптоматики надолго выключает пациента из социальной активности, закрепляет за ним роль «больного», способствуя его дезадаптации. При наступлении ремиссии (значительного ослабления или полного исчезновения симптомов заболевания) дозу нейролептиков постепенно снижают до уровня, необходимого для поддержания стабильного состояния.

Проведение поддерживающей терапии не всегда воспринимается пациентами и их родственниками как необходимое. Нередко стабильность самочувствия формирует ошибочное мнение, что долгожданное благополучие наступило и болезнь не повторится, поэтому, зачем же продолжать лечение?

Несмотря на достигнутое благополучие, у человека, страдающего шизофренией или шизоаффективным психозом, сохраняется особенность функционирования головного мозга в виде избыточной активности дофаминовой нейромедиаторной системы, а также повышенная уязвимость к стрессорным влияниям и готовность к развитию болезненной симптоматики. Поэтому прием поддерживающих доз нейролептика следует рассматривать как восполнение дефицита определенного вещества в организме, без чего он не может функционировать на здоровом уровне.

Чтобы помочь самому человеку, страдающему шизофренией, по-новому осмыслить прием поддерживающих доз нейролептиков и других необходимых лекарственных препаратов, требуется помощь специалистов, о чём речь пойдет в следующей лекции. Не менее важным, а порой первостепенным, являются понимание и поддержка его близкими людьми. Знание механизмов развития заболевания, существа предлагаемой помощи поможет ему обрести бόльшую уверенность.

Обладают побочным эффектом в связи с их влиянием на уровень содержания дофамина в мозге (снижение, что приводит к явлениям лекарственного паркинсонизма (экстрапирамидная симптоматика). У больных отмечаются при этом мышечная скованность, явления тремора различной степени выраженности, гиперсаливация, появление оральных гиперкинезов, торсионного спазма и др. В связи с этим при лечении нейролептиками дополнительно назначаются такие корректоры как циклодол, артан, ПК-мерц и др.

Аминазин (хлорпромазин, ларгактил) - первый препарат нейролептического действия, дает общий антипсихотический эффект, способен купировать и (галлюцинаторно-), а также маниакальное и в меньшей степени . При длительном применении может вызывать , паркинсоноподобные нарушения. Сила антипсихотического действия аминазина в условной шкале оценки нейролептиков принимается за один балл (1,0). Это позволяет сравнивать его с другими нейролептиками (табл. 4).

Таблица 4. Список Нейролептиков

Нейролептик Аминазиновый коэффициент Суточная доза в стационаре, мг
Аминазин 1,0 200-1000
Тизерцин 1,5 100-500
Лепонекс 2,0 100-900
Меллерил 1,5 50-600
Труксал 2,0 30-500
Неулептил 1,5 100-300
Клопиксол 4,5 25-150
Сероквель 1,0 75-750
Этаперазин 6,0 20-100
Трифтазин 10,0 10-100
Галоперидол 30,0 6-100
Флуанксол 20,0 3-18
Оланзапин 30,0 5-20
Зипразидон (зелдокс) 2,0 80-160
Рисполепт 75,0 2-8
Модитен 35,0 2-20
Пипотиазин 7,0 30 — 120
Мажептил 15,0 5-60
Эглонил 0,5 400-2000
Амисульпирид (солиан) 1,0 150-800

Пропазин - препарат, полученный с целью устранения депрессивного эффекта аминазина за счет устранения из молекулы фенотиазина атома хлора. Дает седативный и противотревожный эффект при невротических и х, наличии . Не вызывает выраженных явлений паркинсонизма, не обладает действенным эффектом на и .

Тизерцин (левомепромазин) обладает более выраженным противотревожным эффектом по сравнению с аминазином, применяется для лечения аффективно- , в малых дозах обладает снотворным эффектом при лечении неврозов.

Описанные препараты относятся к алифатическим производным фенотиазина, выпускаются в таблетках по 25, 50, 100 мг, а также в ампулах для внутримышечного введения. Максимальная доза для перорального применения 300 мг/сут.

Терален (алимемазин) синтезирован позднее других фенотиазиновых нейролептиков алифатического ряда. В настоящее время выпускается в России под названием «тералиджен». Отличается очень мягким седативным действием, сочетающимся с легким активирующим эффектом. Купирует проявления вегетативного психосиндрома, страхи, тревогу, ипохондрические и сенестопатические расстройства невротического регистра, показан при нарушении сна и аллергических проявлениях. На и в отличие от аминазина не действует.

Атипичные нейролептики (атипики)

Сульпирид (эглоиил) - первый препарат атипичной структуры, синтезированный в 1968 году. Не обладает выраженными побочными эффектами действия, широко применяется для лечения , при ипохондрических, сенестопатических синдромах, обладает активирующим эффектом действия.

Солиан (амисульпирид) сходен по действию с эглонилом, показан как для лечения состояний с гипобулией, апатических проявлений, так и для купирования галлюцинаторно-бредовых расстройств.

Клозапин (лепонекс, азалептин) не обладает экстрапирамидными побочными действиями, обнаруживает выраженное седативное действие, но в отличие от аминазина не вызывает показан для лечения галлюцинаторно- бредовых и кататонических синдромов. Известны осложнения в виде агранулоцитоза.

Оланзапин (зипрекса) применяют для лечения как психотических (галлюцинаторно-бредовых) расстройств, так и для терапии кататонического синдрома. Отрицательное свойство - развитие ожирения при длительном применении.

Рисперидон (рисполепт, сперидан) - наиболее широко применяемый нейролептик из группы атипических средств. Обладает общим обрывающим действием на , а также элективным действием в отношении галлюцинаторно-бредовой симптоматики, кататонических симптомов, .

Рисполепт-конста - препарат пролонгированного действия, который обеспечивает длительную стабилизацию состояния больных и сам успешно купирует острые галлюцинаторно-параноидные синдромы эндогенного () генеза. Выпускается во флаконах по 25; 37,5 и 50 мг, вводится парентерально, раз в три-четыре недели.

Рисперидон подобно оланзапину вызывает ряд неблагоприятных осложнений со стороны эндокринной и сердечнососудистой систем, что в ряде случаев требует отмены лечения. Рисперидон, как и все нейролептики, список которых с каждым годом увеличивается может вызывать явления нейролептических осложнений вплоть до ЗНС. Малые дозы рисперидона используют для лечения , стойких , ипохондрического синдрома.

Кветиапин (сероквель), как и другие атипичные нейролептики , обладает тропностью и к дофаминовым, и к серотониновым рецепторам. Применяется для лечения галлюцинаторных, параноидных синдромов, маниакального возбуждения. Зарегистрирован как препарат, обладающий антидепрессивной и умеренно выраженной стимулирующей активностью.

Зипразидон - препарат, который воздействует на 5-НТ-2-рецепторы, дофаминовые Д-2-рецепторы, а также обладает способностью блокировать обратный захват серотонина и норадреналина. В связи с этим используется для лечения острых галлюцинаторно-бредовых и Противопоказан при наличии патологии со стороны сердечнососудистой системы, при аритмиях.

Арипипразол применяют для лечения всех видов психотических расстройств, он позитивно влияет на восстановление когнитивных функций при лечении .

Сертиндол по показателям антипсихотической активности сравним с галоперидолом, он также показан для лечения вяло-апатических состояний, улучшения когнитивных функций, обладает антидепрессивной активностью. Сертиндол с осторожностью нужно применять при указании на сердечно-сосудистую патологию, может вызывать аритмии.

Инвега (палиперидон в таблетках длительного высвобождения) используется для предупреждения обострений психотической (галлюцинаторно-бредовой, кататонической симптоматики) у больных . Частота побочных явлений сопоставима с действием плацебо.

В последнее время накапливаются клинические материалы, свидетельствующие о том, что атипичные нейролептики не обладают существенным превосходством над типичными и назначаются в тех случаях, когда типичные нейролептики не приводят к значительному улучшению состояния больных (Б. Д. Цыганков, Э. Г. Агасарян, 2006, 2007).

Пиперидиновые производные фенотиазинового ряда

Тиоридазин (меллерил, сонапакс) синтезирован с целью получить препарат, который, обладая свойствами аминазина, не вызывал бы выраженной сомнолентности и не давал экстрапирамидных осложнений. Избирательное антипсихотическое действие адресуется к состояниям тревоги, страха, . Препарат обладает некоторым активирующим действием.

Неулептил (проперициазин) обнаруживает узкий спектр психотропной активности, направленный на купирование психопатических проявлений с возбудимостью, раздражительностью.

Пиперазиновые производные фенотиазина

Трифтазин (стелазин) во много раз превосходит аминазин по силе антипсихотического действия, обладает способностью купировать , . Показан для длительного поддерживающего лечения бредовых состояний, в том числе льной структуры. В малых дозах обладает более выраженным активирующим эффектом, чем тиоридазин. Эффективен в отношении лечения

Этаперазин по действию близок к трифтазину, обладает более мягким стимулирующим эффектом, показан при лечении явлений вербального , аффективно-бредовых расстройств.

Фторфеназин (модитен, лиоген) купирует галлюцинаторно- , обладает мягким растормаживающим эффектом. Первый препарат, который стал применяться как лекарство пролонгированного действия (модитен-депо).

Тиопроперазин (мажептил) обладает очень мощным антипсихотическим обрывающим действием. Обычно мажептил назначают, когда лечение другими нейролептиками не оказывает эффекта. В малых дозах мажептил хорошо помогает при лечении со сложными ритуалами.

Производные бутирофенона

Галоперидол - наиболее мощный нейролептик, который имеет широкий спектр действия. Купирует все виды возбуждения (кататоническое, маниакальное, бредовое) быстрее, чем трифтазин, и эффективнее устраняет галлюцинаторные и псевдогаллюцинаторные проявления. Показан для лечения больных с наличием психических автоматизмов. Применяется при лечении . В малых дозах широко применяется для лечения неврозоподобных расстройств ( , ипохондрических синдромов, сенестопатии). Препарат используют в форме таблеток, раствора для внутримышечного введения, в каплях.

Галоперидол-деканоат - препарат пролонгированного действия для лечения бредовых и галлюцинаторно-бредовых состояний; показан в случаях развития паранойяльного . Галоперидол, как и мажептил, вызывает выраженные побочные эффекты со скованностью, тремором, высок риск развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Триседил (трифлуперидол) по своему действию близок к галоперидолу, но его действие мощнее. Наиболее эффективен при синдроме стойкого вербального (галлюцинаторно-параноидной ). Противопоказан при органических поражениях ЦНС.

Производные тиоксантена

Труксал (хлорпротиксен) - нейролептик с седативным эффектом действия, обладает противотревожным действием, эффективен при лечении ипохондрических и сенестопатических расстройств.

Флуанксол отличается выраженным стимулирующим действием в малых дозах при лечении явлений гипобулии, апатии. В больших дозах купирует бредовые расстройства.

Клопиксол обладает седативным действием, показан при лечении тревожно-бредовых состояний.

Клопиксол-акуфаз купирует обострения , используется как препарат пролонгированного действия.

Побочные эффекты

Типичные нейролептики (трифтазин, этаперазин, мажептил, галоперидол, модитен)

Основные побочные эффекты формируют нейролептический синдром. Ведущими симптомами являются экстрапирамидные расстройства с преобладанием либо гипо-, либо гиперкинетических нарушений. К гипокинетическим нарушениям относится лекарственный паркинсонизм с повышением мышечного тонуса, ригидностью, скованностью и замедленностью движений и речи. Гиперкинетические нарушения включают тремор, гиперкинезы (хореиформные, атетоидные и др.). Чаще всего наблюдаются сочетания гипо- и гиперкинетических расстройств, выраженные в различных соотношениях. Дискинезии также наблюдаются достаточно часто и могут носить гипо- и гиперкинетический характер. Они локализуются в области рта и проявляются спазмами мышц глотки, языка, гортани. В ряде случаев выражены признаки акатизии с проявлениями неусидчивости, двигательного беспокойства. К особой группе побочных явлений относится поздняя дискинезия, которая выражается в непроизвольных движениях губ, языка, лица, иногда в хореиформном движении конечностей. Вегетативные расстройства выражаются в виде гипотензии, потливости, в расстройствах зрения, дизурических нарушениях. Отмечаются также явления агранулоцитоза, лейкопении, нарушения аккомодации, задержка мочи.

Нейролептики – лекарственные препараты, подавляющие чрезмерное возбуждение центральной нервной системы, проявляющееся в психозах, галлюцинациях, бреде и других симптомах. Иначе данная группа препаратов называется антипсихотиками. Эти средства имеют различное химическое строение и механизм действия. Как действуют нейролептики?

Нейролептики существенно замедляют передачу нервных импульсов в головном мозге. Антипсихотические препараты блокируют рецепторы к дофамину, за счет чего устраняются симптомы психического перевозбуждения при , психозах и других заболеваниях. Многие нейролептики также обладают холиноблокирующим и антигистаминным эффектами.

Назначение и побочные действия нейролептиков

Что лечат нейролептики? Прибегают к лечению этими психотропными веществами при следующих патологиях:

  1. Агрессивное поведение человека, угрожающее жизни здоровью окружающих.
  2. Галлюцинаторный бред при психических заболеваниях, наркотическом и алкогольном опьянении.
  3. Тревожные состояния, необоснованный страх смерти, панические атаки.
  4. Параноидальные расстройства.
  5. Кататоническое возбуждение.
  6. Психозы (маниакально-депрессивный).
  7. Бессонница, вызванная повышенной тревожностью.
  8. Психосоматические расстройства, вызванные повышенной тревожностью (синдром раздраженного кишечника и т.д.).
  9. Нейролептанальгезия при операциях.

Побочные эффекты нейролептиков связаны с их фармакологическим действием на чувствительность к нейромедиаторам нервной системы (адреналину и норадреналину, дофамину, серотонину, ацетилхолину).

Антипсихотики подавляют дофаминергическую передачу на нескольких уровнях головного мозга. Лечебное действие направлено на блокировку дофаминовой передачи в мезолимбическом пути. Подавление хода нервного импульса в мезокортикальном пути может усилить симптомы некоторых заболеваний (апатия, депрессия, нарушение речи).

В экстрапирамидной системе, состоящей из базальных ядер, блокировка дофаминергических процессов приводит к дискинезии ( , т.е. непроизвольным движениям тела при движениях либо в покое). Акатизия (двигательное беспокойство, непоседливость) также является следствием нарушений в стриа-паллидарной и нигростриатной системе под действием нейролептиков. При блокировании дофаминовых рецепторов повышается уровень пролактина, холестерина, может нарушаться сон.

Побочные эффекты нейролептиков:

  1. Лекарственный паркинсонизм (у старшего поколения нейролептиков), экстрапирамидные расстройства, снижение тонуса мышц.
  2. Задержка стула и мочеиспускания.
  3. Нарушение речи и координации движений.
  4. Заторможенность и сонливость.
  5. Изменение аппетита.
  6. Повышение массы тела.
  7. Нарушения гормонального фона (импотенция, нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез у мужчин, выделение молока из груди).
  8. Задержка эякуляции.
  9. Повышение светочувствительности.
  10. Депрессия.
  11. Нарушение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, анемия).
  12. Лекарственные гепатиты.
  13. Спазм нижней челюсти (тризм).
  14. Сухость во рту или наоборот, слюнотечение.
  15. Параличи.
  16. Акатизия (неусидчивость в одной позе, потребность в движении).
  17. Снижение давления.
  18. Тахикардия.
  19. Повышение внутриглазного давления, катаракта.
  20. Лекарственный диабет.
  21. Инвалидизация при длительном применении и высоких дозах.

Побочные эффекты антипсихотических препаратов необходимо компенсировать назначением ноотропных средств или антидепрессантов. Регуляция дозы поможет избавиться или снизить вред нейролептиков.

Важно! Длительное применение вызывает привыкание к нейролептикам, медленно поддающееся корректировке.

Как бросить нейролептики? Врач, назначивший антипсихотическое средство, постепенно снижает прописываемую дозу лекарства, иногда вместо антипсихотиков постепенно переводят на транквилизаторы при тревожных состояниях. Для облегчения синдрома отмены применяют , витамины группы В.

Классификация

Классификация нейролептиков по химическому составу:

  1. Фенотиазины и другие трициклики (Хлорпромазин,Трифторперазин, Прометазин).
  2. Тиоксантены (Труксал, Флюанксол).
  3. Бензамиды (Бетамак, Тиаприд, Догматил, Топрал, Эглонил).
  4. Бутирофеноны (Галоперидол).
  5. Бензодиазепины (Диазепам, Гидазепам, Медазепам, Триазолам).
  6. Бензизоксазола производные (Инвега, Лептинорм, Резален, Риспен).
  7. Производные пиперазинилхинолинона (Ариперазол, Зилаксера, Амдоал).

Фенотиазины классифицируются по химическому строению на соединения с:

  • алифатической связью;
  • пиперидиновым ядром;
  • пиперазиновым ядром.

Первая группа фенотиазинов в меньшей степени вызывает тахикардию и экстрапирамидные расстройства, при этом эффективно снимают тревожность, обладая сильным седативным действием.

Пиперазины, наоборот, характеризуются высоким риском экстрапирамидных расстройств и обладают слабым успокаивающим действием. Бутирофеноновые производные обладают схожими эффектами.

Пиперидины обладают умеренным успокаивающим эффектом. Являются средними по силе антипсихотиками. Их прием сопровождается сильной сухостью во рту и тахикардией за счет выраженного подавления холинорецепторов. По действию к пиперидинам близки бензамиды и тиоксантены.

Типичные антипсихотики по эффектам разделяют на три группы:

  1. Седативные, оказывающие успокаивающий эффект (Алимемазин, Хрорпромазин).
  2. Дезингибирующие, активирующие, с антидепрессивным эффектом (Сульпирид).
  3. Инцизивные, мощные антипсихотики (Галоперидол, Трифлуоперазин, Пипотиазин).

Атипичные нейролептики: Рисперидон, Амисульприд, Клозапин, Азенапин, Кветиапин, Зипразидон, Палиперидон. Также имеются антипсихотики с продленным действием: Модитен-Депо, Клопиксол-акуфаз, деканоаты.

Заключение

Нет такого понятия, как «лучшие нейролептики», потому как при каждом патологическом состоянии подбираются наиболее подходящие в конкретном случае препараты. При назначении антипсихотиков врач-психиатр или психотерапевт должен быть информирован о соматических болезнях пациента, особенно глаукоме, тахиаритмии, почечной недостаточности. Эти заболевания являются противопоказаниями для назначения антипсихотических средств.

Лечение психозов разной этиологии, невротических и психопатических состояний успешно осуществляется с помощью нейролептиков, однако спектр побочных эффектов у препаратов данной группы достаточно широк. Однако существуют атипичные нейролептики нового поколения без побочных действий, их эффективность более высока.

Виды атипичных нейролептиков

Атипичные антипсихотические медикаменты имеют свою классификацию в зависимости от следующих признаков:

  • согласно длительности выраженного эффекта;
  • согласно выраженности клинического эффекта;
  • согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы;
  • согласно химическому строению.

Благодаря классификации согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы можно выбрать препарат, который организм пациента воспримет наиболее благополучно. Группировка по химическому строению необходима для прогнозирования побочных реакций и действия лекарства. Несмотря на предельную условность этих классификаций, врачи имеют возможность подбирать каждому пациенту индивидуальную схему лечения.

Эффективность нейролептиков нового поколения

Механизм действия и строение типичных нейролептиков и препаратов нового поколения отличаются но, несмотря на это, абсолютно все нейролептики влияют на рецепторы систем, которые отвечают за формирование психопатического симптома.

Мощные лекарственные транквилизаторы современная медицина также относит к нейролептикам благодаря схожему эффекту.

Какой эффект могут оказывать атипичные антипсихотики?


Чем шире спектр действия лекарства, тем больше вреда оно может принести, именно поэтому при разработке ноотропов нового поколения особое внимание было уделено узкой направленности того или иного медикамента.

Преимущества атипичных нейролептиков

Несмотря на эффективность обычных нейролептиков при лечении психических расстройств, именно их негативное воздействие на организм стало причиной поиска новых препаратов. С таких медикаментов сложно слезть, они могут негативно влиять на потенцию, выработку пролактина, а восстановление оптимальной мозговой активности после них также ставится под сомнение.

Ноотропы третьего поколения принципиально отличаются от традиционных медикаментов и имеют следующие преимущества.


Поскольку рассматриваемая группа лекарств связывается только с рецепторами дофамина, количество нежелательных последствий снижается в несколько раз.

Антипсихотики без побочного действия

Среди всех существующих антипсихотиков нового поколения только некоторые используются в медицинской практике наиболее активно благодаря сочетанию высокой эффективности и минимального количества побочных действий.

Абилифай

В роли основного действующего компонента выступает арипипразол. Актуальность приема таблеток наблюдается в следующих случаях:

  • при острых приступах шизофрении;
  • для поддерживающего лечения шизофрении любого вида;
  • при острых маниакальных эпизодах на фоне биполярного расстройства 1-го типа;
  • для поддерживающей терапии после маниакального или смешанного эпизода на фоне биполярного расстройства.

Прием осуществляет перорально и употребление пищи никак не влияет на эффективность лекарства. На определение дозировки влияют такие факторы, как характер проводимой терапии, наличие сопутствующих патологий и характер основной болезни. Корректировка дозы не осуществляется, если у функции почек и печени нарушены, а также в возрасте после 65 лет.

Флуфеназин

Флуфеназин - один из лучших нейролептиков, снимающий раздражительность и оказывающий существенный психоактивирующий эффект. Актуальность применения наблюдается при галлюцинаторных расстройствах и неврозах. Нейрохимический механизм действия обусловлен умеренным воздействием на норадренергические рецепторы и мощным блокирующим влиянием на центральные дофаминовые рецепторы.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу в следующих дозировках:

  • пациентам пожилого возраста - 6,25 мг или 0,25 мл;
  • взрослым пациентам - 12,5 мг или 0,5 мл.

В зависимости от реакции организма на действие медикамента осуществляется дальнейшая разработка схемы приема (интервалы между введениями и дозировка).

Одновременный прием с наркотическими анальгетиками приводит к угнетению дыхания и работы ЦНС, гипотензии.

Совместимость с другими седативными средствами и алкоголем нежелательна, поскольку действующее вещества данного препарата усиливает всасывание миорелаксантов, дигоксина, кортикостероидов, повышает действие хинидина и антикоагулянтов.

Кветиапин

Данный ноотроп относится к категории наиболее безопасных среди атипичных антипсихотиков.

  • увеличение массы тела наблюдается реже, чем при использовании оланзапина и клозапина (после него легче похудеть);
  • гиперпролактинемия не возникает;
  • экстрапирамидные расстройства возникают лишь при максимальных дозировках;
  • отсутствие антихолинергических побочных эффектов.

Побочные эффекты возникают лишь при передозировке или при максимальных дозах и легко устраняются посредством снижения дозировки. Это может быть депрессия, головокружения, ортостатическая гипотензия, сонливость.

Кветиапин эффективен при шизофрении, даже если наблюдается резистентность по отношению к другим медикаментам. Также лекарство назначается при лечении депрессивных и маниакальных фаз в качестве хорошего нормотимика.

Активность основного действующего вещества проявляется следующим образом:


Наблюдается селективное понижение возбудимости мезолимбических дофаминергических нейронов, при этом, активность черной субстанции не нарушается.

Флюанксол

Рассматриваемое средство оказывает выраженное анксиолитическое, активирующее и антипсихотическое действие. Наблюдается редуцирование ключевой симптоматики психоза, учитывая также нарушение мышления, параноидный бред и галлюцинации. Эффективен при синдроме аутизма.

Свойства препарата следующие:

  • ослабление вторичных расстройств настроения;
  • растормаживающие активирующие свойства;
  • активизация пациентов с депрессивными симптомами;
  • облегчение социальной адаптации и повышение коммуникабельности.

Сильный, при этом неспецифический седативный эффект возникает только при максимальных дозировках. Прием от 3 мг в сутки уже способен обеспечить антипсихотический эффект, повышение дозы приводит к увеличению интенсивности действия. Выраженный анксиолитический эффект проявляется при любой дозировке.

Стоит отметить, что Флюанксол в форме раствора для внутримышечных инъекций действует существенно дольше, что имеет большое значение при лечении пациентов, которым свойственно не соблюдать врачебные предписания. Даже если пациент бросил прием медикаментов, рецидив будет предотвращен. Введение инъекций осуществляется каждые 2-4 недели.

Трифтазин

Трифтазин относится к категории нейролептиков фенотиазинового ряда, медикамент считается самым активным после Тиопроперазина, Трифлуперидола и Галоперидола.

Умеренный растормаживающий и стимулирующий эффект дополняет антипсихотическое действие.

Лекарство оказывает в 20 раз более сильный противорвотный эффект по сравнению с аминазином.

Седативное действие проявляется при галлюцинаторно-бредовых и галлюцинаторных состояниях. Эффективность в плане стимулирующего воздействия схожа с препаратом Сонапакс. Противорвотные свойства приравниваются к Тералиджену.

Левомепромазин

Противотревожный эффект в данном случае явно выражен и является более мощным по сравнению с аминазином. Актуальность приема малых доз наблюдается при неврозах для оказания снотворного эффекта.

Стандартная дозировка назначается при аффективно-бредовых расстройствах. Для перорального применения максимальная доза составляет 300 мг в сутки. Форма выпуска - ампулы для внутримышечных инъекций или таблетки по 100, 50 и 25 мг.

Нейролептики без побочных эффектов и без рецепта

Рассматриваемые медикаменты без побочных эффектов и в дополнение, отпускающиеся без рецепта лечащего врача представлены не длинным списком, поэтому стоит запомнить названия следующих медикаментов.

В медицинской практике атипичными ноотропами активно заменяют традиционные нейролептики первого поколения, эффективность которых не соизмерима с количеством побочных эффектов.

2