Действие таблеток глюкофаж. Чем отличается Глюкофаж от метформина? Влияние на почки

На сегодняшний день эндокринологи располагают богатым выбором сахаропонижающих средств, обладающих исчерпывающей доказательной базой по их безопасности и эффективности. Уже известно, что на первом году использования фармакотерапии в лечении сахарного диабета эффективность применения различных групп гипогликемических средств (бигуаниды, сульфониламиды) если и отличается, то несущественно. В этой связи при назначении лекарственного средства следует руководствоваться массой иных свойств прописываемых препаратов, как-то: влияние на сердце и сосуды, связанные с их приемом потенциальные макрососудистые осложнения, риск возникновения и разрастания атерогенных патологий. Ведь именно этот патогенетический «шлейф» и является определяющим в фатальном вопросе «есть ли жизнь после сахарного диабета». Длительный мониторинг уровня глюкозы в крови во многом осложняется вследствие активно развивающегося ухудшения функции β-клеток. По этой причине возрастает значение препаратов, оберегающих эти клетки, их свойства и функции. Среди вороха клинических протоколов и стандартов лечения сахарного диабета, принятых в разных странах, красной линией проходит одно и то же наименование: глюкофаж (МНН - метформин). Этот гипогликемический препарат используется в борьбе с сахарным диабетом 2 типа уже более четырех десятков лет. Глюкофаж является, по сути, единственным из антидиабетических лекарственных средств, обладающих достоверно доказанным влиянием на уменьшение частоты возникновения диабетических осложнений. Это было наглядно продемонстрировано в крупном исследовании, проведенном в Канаде, в ходе которого у пациентов, принимавших глюкофаж, показатели общей и кардиоваскулярной смертности были в целом на 40% ниже, чем у лиц, принимавших препараты сульфонилмочевины.

В отличие от того же глибенкламида, глюкофаж не стимулирует производство инсулина и не потенцирует гипогликемические реакции. Основной механизм его действия направлен, в первую очередь, на повышение чувствительности рецепторов периферических тканей (главным образом - мышечной и печеночной) к инсулину. На фоне инсулиновой загрузки глюкофаж увеличивает также и утилизацию глюкозы мышечными тканями и кишечником. Препарат улучшает степень окисления глюкозы в отсутствии кислорода и активизирует производство гликогена в мышцах. Длительное использование глюкофажа позитивно влияет на обмен жиров, приводя к снижению концентрации в крови общего « «плохого» холестерина (ЛПНП).

Глюкофаж выпускается в таблетках. В большинстве случаев прием начинают с дозы в 500 или 850 мг 2-3 раза в день во время или после еды. При этом осуществляется тщательный контроль уровня глюкозы в крови, по результатам которого возможно плавное увеличение дозы до максимума - 3000 мг в сутки. При приеме глюкофажа пациенты в своем гастрономическом «графике» должны равномерно разделить все принимаемые за день углеводы. При избыточной массе тела показана гипокалорийная диета. Монотерапия глюкофажем, как правило, не сопряжена с гипогликемией, тем не менее, при приеме препарата с другими антигипергликемическими средствами или инсулином надо быть настороже и постоянно контролировать свои биохимические показатели.

Фармакология

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж ® снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. C max в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.

Выведение

Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.

T 1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса.

Вспомогательные вещества: повидон - 20 мг, магния стеарат - 5.0 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4.0 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

Пациенты, получающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж ® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического препарата необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж ® в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять содержание креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Глюкофаж ® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза.

Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.

Лечение: немедленная отмена препарата Глюкофаж ® , срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Этанол - при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае:

Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Печеночной недостаточности.

Во время применения препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Не рекомендуется одновременное применение даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин при применении в высоких дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

ГКС для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж ® , если КК менее 60 мл/мин.

Бета 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз; при длительном применении возможно снижение всасывания витамина B 12 . Снижение уровня витамина В 12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - эритема, зуд, сыпь.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина побочные реакции полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрастной группе от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
у детей в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК <60 мл/мин);
острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
клинические выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
печеночная недостаточность, нарушения функции печени;
хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
беременность;
лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного средства;
соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза); в период грудного вскармливания.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Декомпенсированный сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выделяется с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени, почечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек или почечной недостаточности (КК <60 мл/мин).

Применение у детей

У детей в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж ® можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Особые указания

Лактацидоз

Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.

Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (<7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Использование в педиатрии

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж ® не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом).

Сегодня, когда большинство людей и дома, и на работе придерживается сидячего образа жизни, проблема ожирения в стране встала достаточно остро. Не имея ни сил, ни возможностей регулярно посещать спортзал и правильно питаться, они уповают на различные пищевые добавки и лекарственные средства, якобы помогающие в нормализации веса.

И Глюкофаж — один из таких препаратов. Но так ли он эффективен, как преподносят его маркетологи? И не обернется ли его прием в дальнейшем серьезными проблемами со здоровьем? Попробуем разобраться.

Формы выпуска и аналоги

В 2017 году на рынке лекарственных препаратов Глюкофаж продается в виде двояковыпуклых круглых таблеток белого цвета с дозировкой активного вещества (гидрохлорида метформина): 500, 850 и 1000 мг. Упакованы они по 10 штук в блистеры, которых в одной картонной пачке может быть 10, 15 или 20. Срок годности препарата – 3 года, допустимый температурный диапазон хранения: 15°-25°C.

В аптеках можно встретить Глюкофаж Лонг — разновидность препарата, имеющая пролонгированное (продленное) действие. Дозировка метформина в нем составляет 500 мг, а в роли вспомогательных веществ выступают: кармеллоз натрия, стеарат магния, гипромеллоз 2208 и 2910, а также микрокристаллическая целлюлоза. Подобный состав способствует тому, что бы у органов пищеварения уходило куда больше времени на всасывание активного вещества, а значит, будет достаточно и реже его принимать.

Среди других аналогов Глюкофажа наиболее известны:

Метформин;
Метформин-Тева;

Какой препарат в итоге выбрать? Если мы рассматриваем названные препараты в качестве гипогликемических лекарственных средств, то окончательное решение здесь за лечащим врачом. Если же во главе угла стоит результат похудения, то здесь лучше делать выбор, отталкиваясь от минимального числа побочных эффектов у лекарственного средства и их серьезности.

Хотя состав аналоговых препаратов практически идентичен (за снижение веса во всех них отвечает метформин), различные сахарные оболочки, красители и иные вспомогательные элементы (не играющие важной роли дополнения), могут иметь разную степень очистки, а отсюда и какие-то другие побочные эффекты.

Принцип действия

Глюкофаж относится к гипогликемическим лекарственным средствам. За счет входящего в его состав метформина препарат снижает проявление гипергликемии в организме, при этом не способствуя развитию гипогликемии.

Кроме того он:

стабилизирует липидный обмен путем уменьшения уровня триглециридов, общего холестерина и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности);
увеличивает чувствительность периферических рецепторов к ряду лечебных препаратов (например, к инсулину);
стимулирует мышечные клетки для лучшего усвоения ими глюкозы;
ощутимо замедляет всасывание углеводов кишечником и протекающий в печени глюконеогенез.

Дозировка

Это препарат усиленного действия. Поэтому определять дозировку и курс, оптимально подходящий именно вашему организму, должен лечащий врач. Самостоятельность в этом вопросе чревата крайне тяжелыми последствиями (вплоть до летального исхода).

Обобщенная же инструкция по применению при диабете выглядит следующим образом:

Препарат допускается принимать, как в сочетании с другими лекарственными средствами, так и независимо от них.
Пить Глюкофаж лучше всего во время приема пищи, обильно запивая негазированной кипяченой водой комнатной температуры.
Чтобы снизить риск возникновения побочных эффектов и ускорить процесс привыкания органов ЖКТ к препарату увеличение дозы необходимо производить планомерно. В начале курса у взрослого человека дозировка (за один прием) не должна превышать 500 мг.
Ежедневно больной должен принимать в среднем от 1500 до 2 тыс. мг препарата. Максимально допустимая суточная доза – 3 тыс. мг.
Для достижения оптимальной концентрации глюкозы в крови стоит комбинировать Глюкофаж с инсулином.
Пациентам, находящимся в преклонном возрасте или еще не достигшим совершеннолетия, пить препарат не рекомендуется. Однако если возникла подобная необходимость, стоит взять под четкий контроль работоспособность почек и концентрацию креатинина в сыворотке крови.

Напоминаем, Глюкофаж — сильнодействующее лекарственное средство, а потому предварительная консультация с врачом обязательна!

Показания к применению

Как мы уже знаем, изначально, Глюкофаж — это вовсе не таблетки для похудения, а пероральное гипогликемическое лекарственное средство. Назначают его, как правило, тем, кому нужно понизить уровень глюкозы в крови:

пациентам с сахарным диабетом первого и второго типа;
людям с ярко выраженным ожирением, которым не помогают ни физические нагрузки, ни диетотерапия;
тем, кто принимает инсулин или различные пероральные гипогликемические лекарственные средства, однако не получает от них достаточной отдачи.

В остальных случаях метформинсодержащие препараты стараются заменять их аналогами, имеющими более мягкое действие, а также различными БАДами и травяными сборами. Положительный эффект от их применения примерно такой же, а вот вреда здоровью наносится ощутимо меньше.

Противопоказания

Как и любое другое лекарственное средство, рассматриваемый препарат не только лечит, но и калечит. Вот только если для здорового человека его воздействие, скажем, на почки, будет незначительным, то в случае с тем кто страдает острой почечной недостаточностью, попытка сбросить лишние килограммы может обернуться трагично. Поэтому препарат сегодня в аптеках отпускается исключительно по рецепту.

Только взгляните, какой обширный список противопоказаний к применению Глюкофажа можно выделить:

недостаточный (до 10 лет, а для Глюкофаж XR — до 18 лет) или чрезмерный (более 60 лет) возраст худеющего;
перебои в работе почек, печени, надпочечников;
гипоксия и дыхательная недостаточность;
инфекционные, бронхо-легочные и другие тяжелые заболевания, что могут пагубно сказаться на состоянии печени и почек;
диабетический кетоацидоз и сердечная недостаточность;
отравление организма (независимо от этиологии);
беременность и период грудного вскармливания;
молочнокислый ацидоз, даже если на данный момент он находится в анамнезе;
потребление худеющим менее 1 тыс. ккал в сутки (например, в рамках гипокалорийной диеты);
хронический алкоголизм, наркозависимость (в том числе и вылеченная);
показания для инсулинотерапии (например, при наличии определенных травм или в послеоперационный период);
участие худеющего в рентгенологических или же радиоизотопных исследованиях.

Даже если все вышесказанное – не про вас, не стоит забывать, что индивидуальную непереносимость препарата никто не отменял. Поэтому прежде, чем начать принимать Глюкофаж, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом. Иначе вы рисуете столкнуться с передозировкой и всеми вытекающими из этого последствиями.

Передозировка: как распознать и что делать?

Хотя препарат отпускается строго по рецепту, некоторые люди (благодаря недобросовестным фармацевтам) умудряются покупать его и безо всяких назначений. В подобных случаях схема приема составляется самим пациентом и, как правило, не соответствует ни потребностям, ни возможностям организма. Результатом подобной самодеятельности нередко становится передозировка, что сопровождается следующими симптомами:

дегидратацией (обезвоживанием);
тошнотой, рвотой и диареей;
учащением дыхания, лихорадкой, нарушением сознания;
появлением болей в животе и мышцах.

Если оперативно не принять необходимые меры, ваше похудение рискует закончиться лактоацидозом, гиперлактацидемической комой, гипогликемией (крайне редко), и даже летальным исходом. Поможет в этом случае лишь:

полный отказ от Глюкофажа при проявлении первых же характерных признаков ухудшения самочувствия;
незамедлительная госпитализация и проверка уровня лактата в крови;
гемодиализ и симптоматическая терапия.

Не нужно рассчитывать, что при составлении курса вам поможет инструкция по применению. Все-таки, она рассчитана на людей, что борются с болезнью, а не с лишними килограммами и сантиметрами.

Побочные эффекты

Даже если пить Глюкофаж правильно, это не защитит вас от побочных эффектов. А они, надо отметить, у препарата достаточно серьезные. Так, уже через пару – тройку дней после начала приема вы можете обнаружить проблемы в работе:

Пищеварительной системы. Во рту появится резкий металлический привкус, начнется метеоризм (чрезмерное газообразование), возникают тянущие боли в животе. Аппетит может частично или полностью исчезнуть, а вкусовые ощущения – измениться.
Иммунной системы. Ухудшается всасывание витамина В12 и, как следствие, развивается гиповитаминоз, на коже может выступить сыпь аллергического происхождения. Не редки случаи нарушения обменных процессов и появления молочнокислого ацидоза.
Сердечно-сосудистой системы. Зафиксированы случаи поражения крови и мегалобластной анемии.
Других внутренних органов. Нередко наблюдается поражение печени, полное исчезновение у пациента аппетита, возникновение лекарственного гепатита.

Большинство этих проявлений носит временный характер и пропадает уже в первую неделю после начала приема. Однако, поскольку специфического антидота от пагубного действия этого препарата нет, стоит следить за своим здоровьем с повышенным вниманием. И если через 7 дней проявившиеся симптомы лишь усугубляются, или возникают иные, не указанные выше побочные явления, следует незамедлительно обратиться к врачу.

Есть ли результат?

Главное, что волнует каждого пациента — это, конечно же, итоговый результат. Для оценки эффективности лекарственного средства можно обратиться на медицинские форумы и сайты, где люди, уже принимавшие его, активно делятся своим опытом. Читая их, становится понятно, что препарат будет полезен диабетикам и людям, чья степень ожирения превышает начальную, а ИМТ подобрался к 30 кг/м² или перевалил за него.

Тех же, кто планирует использовать эти «чудо-таблетки» для экспресс-похудения (например, чтобы привести себя в порядок перед предстоящим корпоративом) следует отказаться от своей затеи, ведь вместе с весом они могут потерять и значительную часть здоровья.

Можно ли давать Глюкофаж детям?

Если отзывы пользователей нередко бывают приукрашены и необъективны, медицинская статистика, основывающаяся исключительно на результатах различных опытов и тестирований, предоставляет четкую информацию по поставленному вопросу. Так, в частности ученые Орегонского университета в 2014 г провели клинические исследования , в рамках которых оценили, насколько целесообразно использование Глюкофажа и ряда других метформинсодержащих препаратов при лечении ожирения у детей и подростков.

Испытания проводились на протяжении полугода. Участие в них приняло около тысячи юных пациентов в возрасте от 10 до 16 лет с индексом массы тела в пределах от 26 до 41 кг/м², не страдающих диабетом. При этом, у всех испытуемых толерантность к глюкозе находилась в пределах нормы.

Результаты исследований показали, что для детей препарат не особенно эффективен. Его прием в сочетании с физическими нагрузками и диетотерапией оказался едва ли чуть более эффективным, чем использование одних только этих методов. Лучшим результатом стало снижение ИМТ на 1,38 единиц, что в процентном выражении составляет не более 5%.

Для средства, обладающего столь обширным списком побочных явлений, подобный показатель более чем неутешителен. А это, в свою очередь, значит, что лучше для похудения несовершеннолетних пациентов, страдающих от ожирения, но не имеющих диабета, его не использовать.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Правильная дозировка – далеко не единственный показатель, влияющий на результативность Глюкофажа. Если совмещать его прием с другим лекарственным средством, результат зачастую может быть непредсказуем.

Запрещенные комбинации:

Параллельное употребление с алкоголем и спиртосодержащими препаратами в преобладающем большинстве случаев заканчивается плачевно. Пациент сначала зарабатывает себе гипогликемию, затем впадает в гипогликемическую кому и (при отсутствии экстренной помощи) умирает.
Если на время приема препарата не ограничить себя в потреблении продуктов с повышенным содержанием глюкозы (например, белого сахара или сладостей), то ваши попытки похудеть будут походить на борьбу с ветряными мельницами.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства с Глюкофажем также абсолютно не совместимы. Поэтому если вы не хотите заработать лактацидоз, отказаться от приема препарата следует за 2 дня до радиологических и рентгеновских исследований. Возобновлять курс следует также не раньше, чем через 48 часов (при условии, что в ходе обследования не было выявлено отклонений в работе внутренних органов).
Питание по в сочетании с приемом данного средства грозит обернуться серьезными перебоями в работе внутренних органов. На протяжении курса лечения (похудения) — организм должен получать все необходимые минералы и витамины.

Комбинации, требующие повышенной осторожности:

Если вы планируете совмещать прием данного средства с диуретиками и лекарственными препаратами непрямого гипергликемического действия, будьте готовы к тому, что проверять уровень глюкозы в крови придется более тщательно и часто.
Комбинация «Глюкофаж + петлевые диуретики» на фоне почечной или функциональной печеночной недостаточности грозит обернуться лактацидозом.
При попытках совмещения с инсулином, салицилатами и производными сульфонилмочевины не раз уже было выявлено заболевание пациента гипогликимией.
Катионные и антигипертензивные лекарственные средства могут поспособствовать существенной корректировке дозы препарата и курса его применения.
Нифедипин, хлорпромазин и ряд бета 2 -адреномиметиков повышают концентрацию глюкозы в крови, а потому при высокой дозировке могут нейтрализовать действие препарата, направленное на ее снижение, и спровоцировать назначение инсулина.
Не стоит принимать и Глюкофаж вместе, не проконсультировавшись предварительно с врачом. Хотя эти препараты и имеют схожий принцип действия, результатом их комбинирования может оказаться двойной удар по внутренним системам организма.

Рынок лекарственных средств с каждым годом развивается все динамичнее. Поэтому, если вы не нашли в этих списках других принимаемых вами лекарственных препаратов, это вовсе не означает, что их употребление в связке с Глюкофажем не будет иметь негативных последствий. Обезопасить свой организм от ненужных рисков, всё также можно лишь обратившись к врачу. Так вы и дозировку не перепутаете, и о нюансах комплексного приема, известных лишь опытному специалисту, узнаете.

Необходимые изменения в режиме питания

Диета при приеме Глюкофажа обязательна. Более того, придерживаться ее вам придется и после завершения лечебного курса. Единственное утешение для тех, кто любит перекусить от души, — это более мягкие условия, чем при голодании или экспресс-диетах.

Вы можете выбрать как сбалансированное, так и не сбалансированное меню. В первом случае организм будет стабильно получать из пищи все необходимые питательные вещества, тогда как число потребляемых калорий сократится. Второй же вариант делает упор на блюда с высоким содержанием углеводов, однако полностью исключает из рациона липиды.

Также в обоих случаях в ваше меню должны входить продукты с высоким содержанием растительных волокон (фасоль, зерновые, горох). А вот о сахаре и сахаросодержащей продукции придется забыть совсем.

Глюкофаж относится к числу сильнодействующих препаратов и имеет довольно объемный список противопоказаний и побочных эффектов. Поэтому пить его, как средство для похудения, здоровым людям (не имеющим иных показаний кроме избыточного веса) не стоит. Достигнутый результат будет недолговечен, а вот последствия для здоровья – тяжелые.

Если все же хотите худеть именно на таблетках, проконсультируйтесь с лечащим врачом и попросите выписать вам аналоги или посоветовать эффективные БАДы. А этот препарат оставьте тем, кто в нем действительно нуждается.

К вашему вниманию другие препараты, способствующие снижению веса:

При гипергликемии эндокринологи прописывают Глюкофаж 500 – инструкция по применению препарата включает сведения о его приеме одновременно с пищей, чтобы нормализовать уровень сахара в крови. Свойства медикамента расщеплять жиры привели к тому, что лекарство стали использовать для похудения. Ознакомьтесь с информацией о том, можно ли худеть при помощи данных таблеток, а также как нормализовать концентрацию глюкозы при сахарном диабете второго типа.

Таблетки Глюкофаж

Согласно фармакологической классификации, препарат Глюкофаж относится к группе пероральных гипогликемических средств, которые понижают уровень сахара в крови при заболевании сахарным диабетом. Это лекарство отличается хорошей желудочно-кишечной переносимостью, активным веществом состава имеет метформина гидрохлорид, который входит в группу бигуаниды (их производные).

Состав

Глюкофаж Лонг 500 или просто Глюкофаж 500 – таковы основные формы выпуска препарата. Первый отличается пролонгированным действием. Выделяют и другие таблетки с разной концентрацией метформина гидрохлорида. Их подробный состав:

	Глюкофаж	Глюкофаж Лонг
Концентрация активного вещества, мг на 1 шт.	500, 850 или 1000
Описание	Белые, круглые (овальные для 1000, с гравировкой)	Белые капсуловидные
	Повидон, гипромеллоза, стеарат магния, опадрай чистый (гипромеллоза, макрогол)	Кармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза
Упаковка	По 10, 15 или 20 штук в блистере	По 30 или 60 шт. в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат с гипогликемическим эффектом из группы бигуанидов снижает развитие гипергликемии, не допуская гипогликемии. По сравнению с производными сульфонилмочевины, используемыми в лечении сахарных диабетов, средство не стимулирует секрецию инсулина. Препарат повышает чувствительность рецепторов, ускоряет выведение глюкозы клетками, понижает синтез сахара печенью за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза. Средство можно задерживать всасывание глюкозы в кишечнике.

Действующее вещество метформина гидрохлорид активирует выработку гликогена, воздействует на расщепляющий его фермент, повышает транспортную емкость и объем всех мембранных переносчиков сахара. Помимо этого, компонент ускоряет метаболизм липидов, снижает содержание общего холестерина, что приводит к стабилизации либо умеренному снижению массы тела пациента.

После приема препарат всасывается в желудке и кишечнике, на его абсорбцию влияет прием пищи в сторону замедления. Биодоступность метформина гидрохлорида составляет 55%, максимума в плазме крови достигает через 2,5 часа (для Глюкофаж Лонг это время составляет 5 часов). Активное вещество попадает во все ткани, минимально связывается с белками плазмы, незначительно метаболизируется и выводится почками.

Показания к применению Глюкофажа

Врачи назначают Глюкофаж 500 – в инструкции по применению препарата сказано о его показаниях для использования:

сахарный диабет второго типа, включая пациентов, требующих лечения ожирения, при неэффективности терапии диетой и физическими нагрузками;
монотерапия диабета или в сочетании с прочими пероральными гипогликемическими препаратами либо с назначением инсулина;
комплексная терапия с инсулином или использование соло для лечения диабета у детей старше 10 лет.

Препарат Глюкофаж при диабете

Лекарственное средство усиливает чувствительность рецепторов к инсулину и ускоряет переработку сахара в мышцах, что ведет к снижению уровня глюкозы в крови. Это позволяет предотвратить гипергликемию, которая может сопровождать диабет второго типа. Однократный (для Глюкофаж Лонг) или двукратный прием препарата помогает добиться стабилизации состояния больного сахарным диабетом.

Глюкофаж 500 для похудения

Помимо нормализации уровня сахара в крови, Глюкофаж используют для похудения. По отзывам врачей, нежелательно принимать таблетки здоровым людям, потому что нередки проявления негативных реакций. Препарат снижает уровень плохого холестерина и нормализует обмен жиров только у диабетиков. Некоторые не обращают внимания на заявления врачей и пьют таблетки для похудения. В этом случае требуется консультация и соблюдение инструкции:

пить в дозировке 500 мг перед едой три раза в сутки, максимальная суточная доза метформина равна 3000 мг;
если доза высокая (наблюдается головокружение и тошнота), снизьте ее в два раза;
курс длится 18-22 дня, повторить прием можно через несколько месяцев.

Как принимать Глюкофаж

Согласно инструкции по применению, лекарство Глюкофаж принимается внутрь. Для взрослых начальная доза при монотерапии равна 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после приема пищи или одновременно с ним. Поддерживающая доза составляет 1500-2000 мг в сутки, разделенные на 3 приема, а максимальная суточная – 3000 мг. При комбинации с инсулином начальной дозой является 500-850 мг 2-3 раза в сутки.

Для детей старше 10 лет начальной дозировкой служит 500-850 мг раз в день после или во время приема еды. Через 10-15 дней доза корректируется, максимальной суточной считается 2000 мг в два приема. У пожилых людей из-за снижения функции почек доза определяется на основании содержания креатинина в сыворотке крови. Препарат Глюкофаж Лонг взрослые старше 18 лет принимают однократно в день во время ужина, начальной дозой служит 1 таблетка, через 10-15 дней она корректируется до 1,5 г (2 таблеток) раз/день. Если этого не хватает, максимальная лоза составит 2,25 г (3 таблетки) раз в день.

Особые указания

В инструкции по применению существует пункт особых указаний, который надо изучить особенно внимательно:

из-за кумуляции метформина может возникнуть редкое, но серьезное заболевание лактацидоз с высокой смертностью (причинами могут стать почечная недостаточность, кетоз, голодание, диета с низким уровнем углеводов, алкоголизм);
прием лекарства должен быть прекращен за 2 дня до проведения плановых операций и продолжается через два дня после хирургического вмешательства;
при монотерапии препарат не способен вызывать гипогликемию;
средство не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, поэтом может приниматься при управлении механизмами.

Глюкофаж при беременности

Применение препарата противопоказано при беременности, но, по малочисленным отзывам беременных, все же вынужденных его принимать, не наблюдалось развития пороков органов у новорожденных. При планировании беременности или при ее наступлении терапия препаратом должна быть прекращена, нужно назначить инсулин. Метформин выделяется с грудным молоком, грудное вскармливание при терапии препаратом не рекомендовано.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Глюкофажа указано на его лекарственное взаимодействие с прочими медикаментами:

запрещено сочетать препарат с йодсодержащими рентгеноконтрастными веществами, чтобы не вызвать лактацидоза и осложнений диабета;
с осторожностью используется комбинация с Даназолом, чтобы избежать гипергликемического действия;
Хлорпромазин повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина;
лечение нейролептиками требует коррекции дозы Глюкофажа;
глюкокортикостероиды снижают толерантность к глюкозе, повышает ее уровень в крови, могут вызывать кетоз;
при терапии диуретиками возможно развитие лактацидоза;
инъекции бета-адреномиметиков увеличивают концентрацию сахара, ингибиторы АПФ и антигипертензивная терапия снижают этот показатель;
при сочетании с производными сульфонилмочевины, Акарбозой, салицилатами возможно возникновение гипогликемии;
Амилорд, Морфин, Хинидин, Ранитидин приводят к увеличению концентрации активного вещества.

Взаимодействие с алкоголем

Нерекомендуемой комбинацией является сочетание Глюкофажа с приемом алкоголя. Этанол при остром алкогольном отравлении увеличивает риск развития лактацидоза, который усиливается на фоне малокалорийного питания, соблюдения низкокалорийной диеты, недостаточности печени. Во время всего курса лечения лекарством следует избегать спиртосодержащих напитков и лекарств, употребления алкоголя.

Побочные действия

В инструкции по применению Глюкофажа 500 указано на возможное проявление следующих побочных действий:

молочный ацидоз, снижение всасывания витамина В12;
нарушение вкуса, тошнота, рвота, средство может снижать аппетит;
боли в животе, голове;
эритема, зуд, сыпь на коже, гепатит, нарушение показателей функции печени;
у детей побочные эффекты по характеру и степени тяжести сходны с проявлениями у взрослых.

Передозировка

Симптомами передозировки препаратом служат признаки лактацидоза. К ним относятся сонливость, слабость, тяжесть в конечностях, тошнота. Развивается патология за несколько часов, резко начинается диарея, рвота, спутанность сознания. Лечение включает срочную госпитализацию, проведение гемодиализа для выведения из организма лактата и метформина, симптоматическую терапию.

Противопоказания

В инструкции по применению говорится о наличии следующих противопоказаний, при которых прием препарата запрещен:

повышенная чувствительность к компонентам;
диабетическая кома, кетоацидоз, прекома;
почечная недостаточность, нарушение функции почек;
дегидратация, инфекционные заболевания почек, шок;
дыхательная и сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда;
хронический алкоголизм;
беременность;
лактацидоз, соблюдение гипокалорийной работы.

Условия продажи и хранения

Купить Глюкофаж можно только по рецепту. Хранится препарат вдали от детей в темном месте при температуре до 25 градусов, срок годности составляет 3-5 лет в зависимости от концентрации метформина гидрохлорида в таблетках.

Аналоги

Существует несколько прямых и косвенных аналогов Глюкофажа. Первые сходны с препаратом по активному составу и действующим компонентам, вторые – по проявляемому воздействию. На полках аптек можно встретить следующие заменители препарата, выпускаемых на фабриках России и зарубежья:

Метформин;
Сиофор;
Багомет;
Гликомет;
Дианормет;
Диаформин;
Инсуфор;
Лангерин.

Цена Глюкофаж 500

Купить препарат можно через интернет или аптечные отделы по стоимости, на уровень которой влияет торговая наценка, концентрация активного вещества в таблетках, их количество в упаковке. Примерные цены на таблетки составят:

Концентрация метформина гидрохлорида, мг	Количество таблеток в упаковке, шт.	Интернет-цена, в рублях	Аптечная цена в рублях

Видео

Глюкофаж - новое описание лекарственного средства, Вы сможете прочитать противопоказания, показание к применению, дозировка лекарства Глюкофаж. Отзывы о Глюкофаж -

Препарат: ГЛЮКОФАЖ
Активное вещество препарата: metformin
Кодировка АТХ: A10BA02
КФГ: Пероральный гипогликемический препарат
Регистрационный номер: П №014600/01
Дата регистрации: 13.08.08
Владелец рег. удост.: NYCOMED AUSTRIA GmbH {Австрия}

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса.

1 таб.
метформина гидрохлорид
500 мг

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса. двояковыпуклые.

1 таб.
метформина гидрохлорид
850 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон и гравировкой «1000» на одной стороне; на поперечном разрезе - однородная белая масса.

1 таб.
метформина гидрохлорид
1000 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай чистый (гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Глюкофаж

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. Не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и стимулирует усвоение глюкозы мышечными клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Оказывает благоприятный эффект на липидный обмен: снижает содержание общего холестерина, уровень триглицеридов и ЛПНП.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.

Выведение

Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 440 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.

T1/2 составляет приблизительно 6.5ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Показания к применению:

Сахарный диабет типа 2 у взрослых;

В комбинации с инсулином при сахарном диабете типа 2, особенно при выраженном ожирении со вторичной инсулинорезистентностью;

Сахарный диабет типа 2 у детей старше 10 лет (монотерапия, в комбинации с инсулином).

Дозировка и способ применения препарата.

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

У взрослых начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Поддерживающая суточная доза составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости препарата.

Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием Глюкофажа 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода на терапию Глюкофажем с другого гипогликемического средства следует прекратить прием другого средства и начать прием Глюкофажа в дозе, указанной выше.

Комбинации с инсулином

Для достижения лучшего контроля уровня гликемии метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии.

Начальная доза препарата Глюкофаж в дозе 500 мг и 850 мг составляет 1 таб. 2-3 раза/сут; препарата Глюкофаж в дозе 1000 мг составляет 1 таб. 1 раз/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы крови.

У детей старше 10-летнего возраста Глюкофаж может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделеная на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу метформина следует подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (контроль уровня креатинина в сыворотке крови не реже 2-4 раз в год). Не рекомендуется применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу.

Побочное действие Глюкофаж:

Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), редко (1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Со стороны ЦНС: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят.

Аллергические реакции: очень редко - эритема, кожный зуд, сыпь.

Со стороны обмена веществ: очень часто - лактацидоз (требует отмены препарата); при длительном применении - гиповитаминоз витамина B12 (нарушение всасывания). Эти эффекты быстро обратимы при отмене метформина и обычно клинически незначимы (<0.01%). Снижение уровня витамина В12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Со стороны гепато-билиарной системы: единичные случаи - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные данные, потсмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрасте от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Противопоказания к препарату:

Диабетический кетоацидоз;

Диабетическая прекома;

Диабетическая кома;

Нарушения функции почек (КК<60 мл/мин);

Острые заболевания, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация, (при рвоте, диарее), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания);

Клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

Серьезные хирургические операции и травмы и (когда показано проведение инсулинотерапии);

Нарушения функции печени;

Хронический алкоголизм и острое отравление этанолом;

Лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);

Период не менее 2 дней до и в течение 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащих контрастных средств;

Соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут);

Беременность;

Период лактации (грудное вскармливание);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

При планировании или возникновении беременности Глюкофаж следует отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности. За матерью и ребенком следует установить наблюдение.

Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Глюкофаж.

Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу при появлении рвоты, болей в животе, мышечных болей, общей слабости и сильного недомогания. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося лактацидоза.

Глюкофаж следует отменить за 48 ч до и в течение периода 48 ч после проведения рентгенологического исследования (в т.ч. урография, в/в ангиография) с использованием рентгеноконтрастных средств.

Поскольку метформин выводится с мочой, перед началом лечения препаратом и регулярно в последующем следует определять уровни креатинина в сыворотке крови.

Особую осторожность следует проявлять при нарушении функции почек, например, в начальный период терапии антигипертензивными средствами, диуретиками, НПВС.

Следует проинформировать пациента о необходимости обращения ко врачу при появлении симптомов бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

На фоне применения препарата Глюкофаж следует воздерживаться от приема алкоголя.

Использование в педиатрии

У детей старше 10-летнего возраста Глюкофаж может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациентам следует относиться с осторожностью к риску возникновения гипогликемии при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфанилмочевины, инсулином, репаглинидом).

Передозировка препаратом:

Симптомы: при применении Глюкофажа в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза. Ранними симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.

Лечение: немедленная отмена Глюкофажа, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Взаимодействие Глюкофаж с другими препаратами.

При одновременном применении препарата Глюкофаж с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.

При одновременном применении препарата Глюкофаж с алкоголем и этанолсодержащими препаратами повышается риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.

Комбинации, требующие особой осторожности

Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.

ГКС (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков и Глюкофажа имеется риск развития лактацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если КК<60 мл/мин.

Радиологические исследование с применением йодосодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение Глюкофажа следует отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 2 дней после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств.

Назначение в виде инъекций бета2-симпатомиметики снижают гипогликемическое действие Глюкофажа вследствие стимуляции 2-адренорецепторов. В этом случае следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначить инсулин.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные препараты могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении Глюкофажа с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Глюкофаж.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности для таблеток 500 мг и 850 мг - 5 лет. Срок годности для таблеток 1000 мг - 3 года.

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Препарат: ГЛЮКОФАЖ
Активное вещество: metformin
Код АТХ: A10BA02
КФГ: Пероральный гипогликемический препарат
Рег. номер: П №014600/01
Дата регистрации: 13.08.08
Владелец рег. удост.: NYCOMED AUSTRIA GmbH {Австрия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса.

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса. двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон и гравировкой "1000" на одной стороне; на поперечном разрезе - однородная белая масса.

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай чистый (гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000).

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.

Выведение

T 1/2 составляет приблизительно 6.5ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

ПОКАЗАНИЯ

Сахарный диабет типа 2 у взрослых;

Сахарный диабет типа 2 у детей старше 10 лет (монотерапия, в комбинации с инсулином).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости препарата.

Комбинации с инсулином

У Глюкофаж может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделеная на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу метформина следует подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (контроль уровня креатинина в сыворотке крови не реже 2-4 раз в год). Не рекомендуется применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет , выполняющих тяжелую физическую работу.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Со стороны ЦНС: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят.

Аллергические реакции: очень редко - эритема, кожный зуд, сыпь.

Со стороны обмена веществ: очень часто - лактацидоз (требует отмены препарата); при длительном применении - гиповитаминоз витамина B 12 (нарушение всасывания). Эти эффекты быстро обратимы при отмене метформина и обычно клинически незначимы (<0.01%). Снижение уровня витамина В 12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Со стороны гепато-билиарной системы: единичные случаи - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Диабетический кетоацидоз;

Диабетическая прекома;

Диабетическая кома;

Нарушения функции почек (КК<60 мл/мин);

Серьезные хирургические операции и травмы и (когда показано проведение инсулинотерапии);

Нарушения функции печени;

Хронический алкоголизм и острое отравление этанолом;

Лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);

Соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут);

Беременность;

Период лактации (грудное вскармливание);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

На фоне применения препарата Глюкофаж следует воздерживаться от приема алкоголя.

Использование в педиатрии

У детей старше 10-летнего возраста Глюкофаж может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: при применении Глюкофажа в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза. Ранними симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.

Лечение: немедленная отмена Глюкофажа, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Комбинации, требующие особой осторожности

При одновременном применении "петлевых" диуретиков и Глюкофажа имеется риск развития лактацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если КК<60 мл/мин.

Назначение в виде инъекций бета 2 -симпатомиметики снижают гипогликемическое действие Глюкофажа вследствие стимуляции? 2 -адренорецепторов. В этом случае следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначить инсулин.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ