Препарат Дисульфирам является средством против алкоголизма, которое назначается во многих случаях. Перед применением нужно ознакомиться с составом средства, его противопоказаниями и возможными побочными эффектами.
Лекарственный препарат «Дисульфирам» продается в виде масляного раствора и в виде таблеток, которые могут использоваться перорально и имплантационно. В первом случае он представлен в виде флаконов объемом 20 мл, во втором - в виде стеклянных баночек, количество таблеток в которых может быть равно 10 или 20 штуках.
Активное вещество в составе – это дисульфирам, на котором и основывается действие. Кроме этого в зависимости от формы выпуска в нем есть и дополнительные компоненты. Это стеариновая кислота, дифосфат кальция, манит, крахмал натрия и так далее. Стоимость таблеток в зависимости от их количества и региона – 200-100 рублей. Имплантационная форма или масляный раствор будут стоить 600-2500 рублей.
Дисульфирамоподобная реакция
Препарат мешает образованию фермента, принимающего участие в расщеплении спирта, в том числе, ответственного за распад ядовитого компонента ацетальгида. Если в организм не поступит алкоголь, действия не будет. Если же пациент выпьет, организм его просто не сможет провести удаление токсичных компонентов. Потому даже небольшое количество спиртного может стать причиной .
Процесс расщепления спирта на самом деле происходит, однако если необходимого фермента, выделяемого печенью, не будет, то этот процесс будет базироваться на накоплении уксусного ацетальгида. Он ядовит для организма, поэтому вызывает сильные реакции.
У пациентов замечаются следующие симптомы:
- Сильное снижение давления;
- Учащенное сердцебиение;
- Страх и паника;
- Общая слабость;
- Сильная головная боль.
Если принимать таблетку препарата перорально, она будет действовать в течение двух суток. Это не так уж много, поэтому многие предпочитают ставить имплантат. Если Дисульфирам помещается под кожу, то реакция, описанная выше, будет длиться еще в течение 5-9 месяцев.
Внутривенное введение препарата будет действовать в течение года. Также по желанию пациента делается внутривенное кодирование сроком три года. Что касается внутримышечного укола, то он действует в течение девяти месяцев.
Показания к применению
Препарат может назначаться для лечения хронического алкоголизма, а также для предотвращения рецидивов при этом. Учтите, что назначить данное средство может только врач. Не стоит заниматься самолечением.
Противопоказания и побочные эффекты
Внутривенный и пероральный прием Дисульфирама не рекомендуется при наличии таких противопоказаний:
- Заболевания нервно-психического характера;
- Эпилепсия;
- Сахарный диабет;
- Беременность и лактация;
- Повышенная чувствительность, индивидуальная непереносимость по отношению к основному и вспомогательным компонентам.
С осторожностью препарат назначается при наличии нарушений в работе печени, почек, органов дыхания.
Стоит также учесть возможные негативные реакции. Их Дисульфирам провоцирует крайне редко, но они возможны. Могут проявиться отклонения в работе органов пищеварения, металлический привкус во рту и гепатит. Кроме этого возможны нарушения в работе нервной системы.
Среди нежелательных состояний также стоит выделить ухудшение памяти, головную боль, психические расстройства, полиневрит нижних конечностей, а также различные проявления аллергической реакции, на появление которых влияет алкоголь.
Способы применения
Препарат может приниматься перорально, вводиться внутривенно и подкожно. Если речь идет о таблетках, то дозировка составит 0,25-0,5 г в сутки. Внутривенно вводится та же дозировка.
Для вшивания подкожно могут применяться таблетки, капсулы, гель. Вживаются импланты в зоны тела с жировой прослойкой – лопатки, живот, бедра или ягодицы. Для вшивания нужно 5-8 таблеток либо 1-2 капсулы. Инструкция предлагает средние дозировки, на деле же они могут корректироваться специалистом в каждом конкретном случае.
Существуют ли аналоги?
Если применение Дисульфирама в силу тех или иных причин невозможно, специалист может подобрать подходящий аналог. Это могут быть такие препараты, как Кротенал, Стоптил, Алкофобин, Антикол, и ряд других медикаментов с аналогичным механизмом действия.
Дисульфирам представляет собой вещество, выступающее в виде активного элемента в ряде антиалкогольных препаратов, выпускающихся под различными торговыми названиями. Данный компонент препятствует усвоению любых производных этилового спирта, провоцируя преувеличенно-отрицательную реакцию организма на малейшую дозу алкогольной продукции. Такое свойство вещества позволяет использовать его в качестве агрессивного и кардинального метода избавления даже от сильнейших форм алкогольной зависимости.
Форма выпуска
Самостоятельного препарата «Дисульфирам» в России не зарегистрировано. В нашей стране - это всего лишь активно действующий элемент порошкового кристаллического типа с молекулярным весом 296,54. Вещество не подлежит растворению в водных, кислотных и щелочных составах и с трудом поддается спиртовому разведению. Все нижеприведенные указания к применению дисульфирама, противопоказания, возможные побочные эффекты и области его использования, в равной степени относятся ко всем готовым препаратам, в составе которых указано данное вещество, как основное действующее.
Выпуск противоалкогольных препаратов с дисульфирамом (далее - просто дисульфирам), производится в трех формах, однако в данной статье будут рассмотрены только две из них, считающиеся разрешенными на территории Российской Федерации - это таблетки для приема внутрь обычным (пероральным) способом и таблетки для имплантации под кожу.
Общий вид таблеток, выпускаемых различными фирмами, практически одинаков - это обоюдоплоские драже беловатого или слабого изжелта-зеленоватого цвета, имеющие риску и обязательно оттиск в виде логотипа производителя. Количество таблеток в упаковке (как правило, это стеклянный флакон), колеблется от 10 до 20 штук (в варианте для имплантации) и от 20 до 50 штук (в варианте для перорального приема). Пропорции действующего элемента в таблетках также могут варьироваться от 100 до 500 мг.
Состав препарата
В компонентный набор одной таблетки для вшивания под кожу содержится:
- дисульфирам - 100 мг;
- маннитол;
- натрия хлорид;
- полиэтиленгликоль 6000.
В состав таблетки для приема внутрь обычным способом входят:
- дисульфирам - от 250 мг до 500 мг;
- кальция дифосфат;
- стеариновая кислота;
- полиоксил 40 стерата;
- гидроксипропилцеллюлоза;
- натрия крахмал.
Если осуществляется в домашних условиях без контроля врача-нарколога, следует внимательно изучить инструкцию и правильно рассчитать дозировку вещества во избежание широкого спектра побочных эффектов, не входящих в программу по выработке отвращения к алкоголю.
Применение препарата
Для лечения хронической формы алкоголизма, когда иные методы терапии показали себя несостоятельными, используются как имплантационные, так и пероральные таблетки "Дисульфирама". Отзывы алкоголиков, полученные в процессе лечения данным средством, можно отнести к отрицательным - пациентами описываются крайне негативные ощущения, возникающие, как правило, во время тестовых медицинских проб. Однако подобное негативное самочувствие в период провокации, врачами, напротив, расценивается как положительное явление, способствующее скорейшему излечиванию.
Лечение антиалкогольным препаратом на основе вещества дисульфирама никогда не бывает первичным. Перед тем, как применить такой агрессивный способ, наркологами рекомендуется воздействовать на организм больного одним-двумя курсами более щадящей терапии. В подобных случаях врачами широко используются методы фитолечения, иглоукалывание, гипноз, психологические тренинги, или препараты значительно более мягкого воздействия - например, «Колме».
Действие препарата
Сразу после приема препарата, действие дисульфирама практически не проявляется. Средство мгновенно и почти в полном объеме (не менее 70%) абсорбируется сквозь кишечные ткани в жировой слой, где вещество распределяется по сетке адипоцитов и начинает медленно и равномерно выдавать в кровоток порции активного вещества. Благодаря такой рационализации, эффект от разового приема длится не менее 24 часов, причем наивысшая концентрация накопления вещества в крови достигается через 12 часов от момента употребления средства.
Период полувыведения дисульфирама составляет около 7 суток. Соответственно, через 14 дней организм считается полностью очищенным от последствий употребления препарата. При назначении кодировки дисульфирамом следует учитывать состояние здоровья печени, так как имеющиеся заболевания, вроде цирроза, увеличивают эффект препарата в несколько раз, а незначительные нарушения работы фильтрующего органа, напротив, практически обезличивают его действие, вынуждая назначать повышенные дозы вещества.
Выведение препарата из организма происходит через мочевой канал с жидкостью, а остаточное присутствие вещества в газообразном состоянии выходит с дыханием.
Как себя ощущает человек?
Принимая решение использовать от алкоголизма дисульфирам, пациент должен хорошо осознавать весь ряд неприятных моментов, с которыми ему придется столкнуться, выбирая данный препарат. Врач обязан неоднократно предупредить больного, что принятие на фоне лечебных действий даже минимального количества спиртного, приведет к полному спектру побочных реакций, приписанных к эффективности препарата:
- покраснение или резкое побледнение конечностей;
- крапивница, сопровождаемая зудом;
- чувство стеснения в грудине, возможны проявления асфиксии;
- тахикардия;
- резкое понижение, или скачки АД;
- ощущение озноба, приливов (то в жар, то в холод);
- тошнота и рвота;
- возникновение необъяснимого страха, тревожного чувства.
В зависимости от количества выпитого алкоголя и степени восприимчивости организма к дисульфираму, в отзывах алкоголиков и комментариях врачей можно встретить разнящиеся данные о временном промежутке, в течение которого наблюдается ухудшение состояния, но в среднем, острые симптомы держатся не более 4 часов.
Как принимать «Дисульфирам»: общая инструкция
- прием препарата осуществляется во время принятия пищи в первой половине дня;
- препарат следует запивать большим количеством воды (свыше 100 мл) без газа;
- нельзя делить объем средства, рассчитанный на сутки, на несколько приемов в течение дня - вся порция принимается однократно;
- для соблюдения наиболее точных пропорций, указанных в назначении, таблетку необходимо делить на части, придерживаясь границ риски.
Кодировка от алкоголизма препаратами, производными от вещества дисульфирам, происходит по двум основным методикам, из которых трехфазный способ считается оптимальным для алкоголиков со стажем, не имеющим силу воли бросить пить самостоятельно, а простой, безтестовый способ, подойдет людям с ответственным подходом к своему здоровью и назначенному лечению.
Упрощенная методика лечения
Упрощенная терапевтическая схема подчиняется динамике уменьшения дозировки в течение месячного курса и выглядит следующим образом:
- с 1-го по 10-й день терапии - таблетку, с объемом действующего вещества 500 мг, принимают ежедневно за завтраком;
- с 11-го по 21-й день - доза препарата снижается вдвое и составляет уже 250 мг в однократный разовый прием;
- с 22-го по 31-й день - одноразовая порция составляет 125 мг средства.
Данная схема удобна тем, что не предусматривает регулярных походов в наркологический центр для проведения неприятных алкогольных проб. Кроме того, отзывы алкоголиков о дисульфираме после проведенного лечения по данному методу отмечают, что способ не отличаются большой болезненностью. В ситуациях срывов, которые иногда происходят спустя некоторое время после терапии, больные не боятся возвращаться к приему препарата, тогда как трехфазная методика, в случае ее слабой действенности, редко собирает почитателей, готовых перенести ее во второй раз.
Трехэтапное лечение
Традиционное лечение дисульфирамом производится в три последовательные ступени, первую из которых можно назвать накопительной, вторую агрессивной, а третью закрепительной. Терапию проводят в стационарных, либо диспансерных условиях. При этом второй вариант подразумевает двух-трехкратное посещение врача-нарколога с сопутствующей сдачей анализов в течение каждого из этапов.
Накопительная фаза характерна пассивным принятием лекарственного средства на основе дисульфирама в течение одной-полутора недель в дозировке от 250 до 500 мг в сутки. Никаких дополнительных действий (кроме контролирующих состояние больного), на данной фазе не осуществляется. Таблетка принимается единожды в сутки во время утреннего приема пищи.
Агрессивная фаза на всем этапе (от 7-го до 21-й дней) сопровождается периодически повторяющимися процедурами алкогольных проб - искусственно производимых провокаций на подготовленный организм больного ограниченными дозами крепких спиртных напитков. Если человек проводит лечение в домашних условиях, пробы проводятся не чаще, чем один раз в четыре дня. В условиях больницы и под постоянным наблюдением персонала, пациент может подвергаться кардинальной терапии через день, и длительность фазы при этом минимальна. Всего допускается проведение до пяти провокаций, в период которых и непосредственно в кабинете лечащего врача, пациенту предлагают принять алкогольный продукт. Считается нормой, если после принятия спиртных напитков пациент начинает переживать уже указанный выше спектр неприятных ощущений, после которых длительное время ощущает слабость и сильное отвращение к алкоголю. Как правило, 4-5 проб достаточно для выработки стойкого неприятия этилосодержащих напитков.
Закрепительная фаза считается самой длительной, так как на нее возложена задача закрепить результат на всю оставшуюся жизнь выздоравливающего человека. В некоторых случаях, данный этап может продолжаться до трех лет с постоянным, ежедневным приемом лекарства в небольшой (до 150 мг) дозировке вещества дисульфирам. В отзывах алкоголиков можно услышать замечания, что именно на третьем этапе лечения тяга к алкоголю переходит в полное равнодушие по отношению к спиртному.
Имплантация
Импланты дисульфирама стандартно вводятся больному под лопатку, то есть в место, достать до которого без посторонней помощи больному невозможно. Всасываемость и распределение в жировом слое активного вещества происходит очень быстро, а вот выведение элемента в кровь происходит медленно и продолжается не менее полугода, за время которых каждое принятие любого количества алкоголя (даже в составе лечебных препаратов на спирту), будет отзываться полным набором побочных эффектов.
В качестве подшивочного имплантационного материала применяют таблетированную форму препарата «Тетурам» или другое средство из заранее оговоренных с действующим веществом дисульфирам в количестве 100 мг. Одновременно под кожу вкладывают восемь таблеток препарата, что в редких случаях вызывает нейропатию, поэтому перед и после процедуры больному дают биологические добавки или поливитамины с высоким содержанием витамина В.
Преимущество метода имплантации перед традиционным выпиванием ежедневных отмеренных доз препарата в том, что после момента операции пациент фактически уже не в состоянии забросить терапию и вынужден даже против воли отказываться от пагубной жидкости. Основное условие, соблюдаемое неукоснительно, - это согласие больного на проведение самой процедуры. Зачастую больные соглашаются на инвазивное вмешательство под давлением родственников, и только после процедуры начинают понимать всю тяжесть принятого решения, ведь в случае проявленного малодушия и употребления спиртного весь букет отрицательной симптоматики проявляет себя в полную силу.
Противопоказания
Начало приема или имплантация дисульфирама не проводится в следующих случаях:
- если больной употреблял спиртное за 12 часов до предполагаемого введения препарата;
- имеющиеся в анамнезе психические нарушения и единичные случае психических срывов, не связанные с приемом алкоголя;
- суицидальные наклонности;
- заболевания сердца и сосудов;
- нарушение кровообращения;
- диабет;
- открытая форма туберкулеза;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Препарат с осторожностью назначают при беременности и никогда не используют при кормлении ребенка грудью.
Аналоги
Аналогами дисульфирама считаются препараты схожего действия, но имеющие в качестве основного компонента другое активное вещество. Среди официально используемых в России лекарственных противоалкогольных средств, не содержащих данный элемент, можно назвать:
- капсулы «Зорекс»;
- сухое вещество для приготовления инъекционного раствора «Вивитрол»;
- капли для растворения в воде «Колме»;
- таблетки «Циамид».
При использовании любого из названных лекарственных средств врачи подчеркивают важность основного аспекта, без которого считают терапию безосновательной - это твердое намерение больного завязать с пагубной привычкой. Ни один специалист не порекомендует давать препарат тайно, хотя имеются отзывы о дисульфираме (алкоголиков и их родственников) о якобы удачных попытках подобного неосознанного излечения. Относительно данного момента наркологи уверены - только собственно принятое решение больного бросить пить сможет удержать его от бутылки и мотивировать на продолжение жизни в новом статусе свободного человека.
Инструкция
по медицинскому применению
лекарственного средства
ДИСУЛЬФИРАМ
Торговое название
Дисульфирам
Международное непатентованное название
Дисульфирам
Лекарственная форма
Таблетки для имплантации 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - дисульфирам 100.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, маннитол, полиэтиленгликоль 6000
Описание
Таблетки от почти белого до кремового с зеленоватым оттенком цвета, плоские с обеих сторон, с фаской
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.
Средства для лечения аддиктивных расстройств.
Средства для лечения алкогольной зависимости. Дисульфирам
Код АТХ N07ВВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции «дисульфирам - этиловый спирт» могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации. Дисульфирам метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, пропорция которого варьирует от 4 до 53% (выводится через легкие). Предполагается, что при употреблении 40% алкоголя от 10 мл и более происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь. Применение дисульфирама в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Около 20% принятой дозы выделяется в неизменной форме с калом.
Фармакодинамика
Дисульфирам является ингибитором ацетальдегиддегидрогеназы, фермента, участвующего в метаболизме этанола и окисляющего ацетальдегид (основной метаболит этилового спирта) до уксусной кислоты. В случае одновременного применения препарата и употребления этилового спирта значительного повышается концентрация ацетальдегида в организме, развиваются симптомы отравления этим соединением. К этим симптомам относятся: тошнота, рвота, тахикардия, гипотензия, головокружение, резкое покраснение лица и верхней части туловища с ощущением жара, чувство недомогания, чувство стеснения в груди, шум в голове, чувство страха, иногда озноб.
Степень выраженности симптомов зависит от количества принятого этанола (10-40 мл 40% этанола). Обычно они сохраняются на протяжении 30-60 минут и даже на протяжении нескольких часов. В тяжелых случаях, когда концентрация алкоголя в крови превышает 125-150 мг/100 мл, могут наступить: дыхательная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, недостаточность кровообращения, потеря сознания, судороги, в спорадических случаях, если не будет оказана помощь - смерть. Обычно после реакции непереносимости алкоголя, пациент становится сонным и может спать на протяжении нескольких часов.
Показания к применению
Алкогольная зависимость
Способ применения и дозы
Дисульфирам имплантируют субфасциально в межлопаточную область латерально от позвоночника, размещая радиально от 8 до 10 таблеток. Процедуру можно повторить через 8 месяцев. Таблетки должны быть стерильными, неповрежденными, без примесей.
Максимальная разовая доза препарата 1000 мг или 10 таблеток.
Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от алкоголя. Лечение дисульфирамом необходимо сочетать с психосоциальной реабилитацией больного. Имплантацию дисульфирама проводят не ранее чем через 24 часа после последнего употребления алкоголя.
Не следует применять препараты, содержащие дисульфирам, без сознательного согласия пациента.
Побочные действия
Часто:
Сонливость, тошнота, рвота, металлический привкус во рту или привкус чеснока на губах
Проходящая импотенция, повышенная утомляемость
Повышение уровня трансаминаз
Редко:
Депрессивные и параноидальные состояния, шизофрения, мания, спутанность сознания, потеря памяти
Кожные аллергические реакции
Периферические невриты, повреждение гепатоцитов
Нагноение (например, в результате преждевременного удаления швов)
Феномен отторжения (например, когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза)
Случаи гепатита, возможны фульминатные и фатальные формы гепатита
Единичные случаи:
Нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечнососудистый коллапс, инфаркт миокарда, неожиданная смерть, угнетение дыхания
Энцефалопатия и припадки
В месте имплантации может образоваться небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожножировой клетчатки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дисульфираму, тиокарбаминатам или какому-либо из компонентов препарата
Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков, содержащих этиловый спирт или применение препаратов, содержащих спирт, в течение последних 24 часов до операции
Подтвержденная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения
Сахарный диабет
Тиреотоксикоз
Психические расстройства, психозы (за исключением перенесенных острых алкогольных психозов), суицидальные попытки в анамнезе
Тяжелая дыхательная недостаточность
Тяжелая печеночная недостаточность
Тяжелая почечная недостаточность
Беременность и период лактации
Туберкулез легких с кровохарканием
Детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Дисульфирам может вызывать потенцирование действия антикоагулянтов в результате угнетения их ферментативной трансформации. Дисульфирам также усиливает действие антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем угнетения их метаболизма. Исследования, проведенные на животных, указывают на подобное влияние на метаболизм петидина, морфина и амфетамина. Амитриптилин и хлорпромазин могут усиливать, а диазепам ослаблять симптомы дисульфирамовой реакции. Дисульфирам угнетает реакции окисления и выведение рифампицина почками.
Одновременное применение изониазида и дисульфирама может влиять на функцию центральной нервной системы и вызывать головокружения, нарушения координации движений, раздражительность, бессонницу. Метронидазол и дисульфирам, применяемые одновременно, могут вызвать дезориентацию и психотические состояния. Не рекомендуется одновременно применять эти лекарственные средства. Контакт с органическими растворителями, содержащими спирт, уксусный альдегид, паральдегид при применении дисульфирама может вызвать дисульфирамовую реакцию. Дисульфирам может увеличивать продолжительность действия алфентанила.
Особые указания
В период лечения дисульфирамом обязателен абсолютный запрет на употребление алкогольных напитков. Употребление алкоголя в ходе применения дисульфирама может вызывать наступление симптомов, угрожающих жизни. Поэтому препарат можно применять исключительно при согласии пациента и при условии, что он проинформирован об опасностях, связанных с потреблением алкоголя при применении лекарственного средства. Лекарственный продукт можно применять после очень детального сбора анамнеза и рассмотрения всех преимуществ и недостатков такого лечения алкоголизма.
Симптомы непереносимости алкоголя также могут наступить после применения растворов, содержащих спирт (например, средства для полоскания ротовой полости, соусы, уксус, противокашлевые сиропы, разогревающие средства, жидкости после бритья и другая косметика, содержащая спирт).
Во время применения дисульфирама следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, заболеваниями дыхательной или сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, эпилепсией. Развитие дисульфирамовой реакции может усилить степень декомпенсации этих заболеваний.
Лицам старше 60 лет и пациентам с язвенной болезнью в стадии обострения следует назначать дисульфирам с особой осторожностью.
Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при применении препаратов группы В или удалении имплантированных таблеток.
При применении дисульфирама важную роль играют также другие формы терапии (например, бихевиористические техники). Эффективность лечения в таких случаях выше, чем у лиц, леченных только фармакологически.
Существенную роль играет также доверие пациента и медицинского персонала к лечению дисульфирамом: придание специального значения такому типу лечения, напоминание об опасностях, связанных с питьем алкологя при применении дисульфирама, подписание заявлений о знании последствий питья алкоголя и регулярные контрольные обследования увеличивают эффективность лечения.
Беременность и лактация
Не известно, выделяется ли дисульфирам с грудным молоком. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Маловероятно, чтобы препарат влиял на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. Из-за возможного проявления сонливости, спутанности сознания следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Дисульфирам обладает низкой токсичностью.
При случайном приеме внутрь большого количества таблеток для имплантации рекомендуется промывание желудка (если после приема лекарственного средства прошло не более часа), а также наблюдение за пациентом. Проявляется коматозным состоянием, коллапсом, различными неврологическими явлениями. Лечение симптоматическое.
При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 ч (сильная головная боль с ощущением распирания и пульсации, резком затруднении дыхания, значительном снижении АД, спутанности сознания, психомоторном возбуждении, судорогах) в/в вводят 15-20 мл 1% водного раствора метиленового синего, п/к — никотинтамид или камфору, в/м—цититон или лобелин; проводят оксигенотерапию. Вводят в/в раствор глюкозы с аскорбиновой кислотой. При ангинозной боли назначают нитроглицерин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности в/в вводят строфантин, при судорогах — в/м 10 мл 25% раствора магния сульфата, бензодиазепины. При сильной тошноте и рвоте в/в вводят 10 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата, внутрь назначают препараты, содержащие экстракт красавки, п/к вводят атропин. При выраженном психомоторном возбуждении вводят хлорпромазин. Больной должен находиться в горизонтальном положении.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток вместе со стерильной салфеткой помещают в стеклянные флаконы, укупоренные резиновой стерильной пробкой и стерильным алюминиевым колпачком под обкатку.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картона.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
Не применять после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа, Польша
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «Adalan»
ул. Тимирязева 42, пав. 23, оф. 202, 050057, г. Алматы
Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?
Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?
Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?
Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине
Лекарственного средства под название Дисульфирам депо не существует. В фармакологии применяется вещество дисульфирам, которое входит в состав нескольких медикаментов, выпускаемых под разными торговыми названиями. Все они используются для лечения хронического алкоголизма. В том числе одноименное лекарственное средство Дисульфирам.
Препараты на основе дисульфирама выпускаются в разных видах:
- Таблетки для приема внутрь.
- Таблетки растворимые.
- Таблетки для имплантации.
- Порошок.
Различные формы предполагают разные способы приема лекарства. В этом смысле слово «депо» указывает на введение в организм определенного количества дисульфирама, которое будет постепенно диффундировать в кровь и оказывать свое воздействие независимо от желания и воли человека.
Дисульфирам депонируется или запасается в организме. Для депонирования используются специальные таблетки для имплантации Дисульфирам производства польской фармацевтической компании Warsaw Pharmaceutical Works Polfa.
Фармакологическое действие препарата
Фармакологическое действие дисульфирама основано на замедлении метаболизма этилового спирта. Иногда это замедление условно называют остановкой, что не совсем фактически верно, однако в силу того, что скорость распада алкоголя на одной из его стадий падает значительно, результат замедления для организма практически равен его полной остановке.
В обычном состоянии алкоголь, попадая в организм, вызывает приятное состояние опьянения, которое медленно переходит в неприятное состояние похмелья. Степень приятности и неприятности у каждого человека индивидуальна как по динамике, так и под длительности, и определяется активностью специальных ферментов.
Поняв, что организм попало токсичное вещество – этиловый спирт, защитная система запускает имеющийся в ее распоряжении механизм расщепления. Происходит реакция, в результате которой спирт превращается в уксусный альдегид, который также является ядом, но, в отличие от спиртного, не приносит никакого удовольствия.
Для уничтожения уксусного альдегида защитная система запускает соответствующую химическую реакцию. Однако, эта реакция в естественных условиях проходит значительно медленнее первой. В результате накапливается уксусный альдегид, отравляющее действие которого человек и ощущает как «похмелье». При этом, чем ни больше было выпито, тем больше альдегида накопилось, тем сильнее похмельные симптомы.
Депонированный в организме дисульфирам замедляет вторую реакцию, что ведет к взрывному повышению уровня уксусного альдегида. Выпивший в пределах 10-40 мл водки получает комплекс неприятных симптомов:
- Тремор, слабость, покраснение кожных покровов.
- Головная боль, пульсации в голове, головокружение.
- Понижение давления, аритмия.
- Одышка, тошнота, рвота.
Таким простым способом у алкоголика формируется условная рефлексивная негативная реакция на вкус, запах и опьяняющий эффект алкоголя.
Действие дисульфирама является абсолютным: его нельзя уменьшить или изменить. С течением времени у алкоголика появляется отвращение к алкоголю и страх умереть от его приема.
Показания и противопоказания к применению
Дисульфирам показан при лечении хронического алкоголизма и предотвращения рецидивов.
Имплантация Дисульфирама противопоказана в значительном количестве случаев, а именно:
- Индивидуальная чрезмерная чувствительность к дисульфираму.
- Нарушения работы щитовидной железы.
- Сердечно-сосудистые заболевания.
- Неврологические заболевания.
- Диабет.
- Заболевания дыхательной системы.
- Язвенная болезнь.
- Печеночная и почечная недостаточность.
- Заболевания органов кроветворения.
- Раковые опухоли.
- Психические заболевания, эпилепсия.
- Судорожный синдром.
- Беременность и период лактации.
Дозировка
Количество депонируемого дисульфирама должно подбираться доктором индивидуально. Для этого требуется проведение дисульфирам-алкогольных проб.
Производитель указывает усредненные дозировки:
- Для внутримышечной имплантации – 5 таблеток в расчете на 1 год депонирования, 10 таблеток – на 2 года.
- При подкожной имплантации – 8-10 таблеток. Подкожная имплантация требует повторения через 8 месяцев.
Имплантация должна проводиться только в условиях стерильного стационара. Важным является способ пространственного размещения таблеток внутри: его может корректно осуществить только квалифицированный доктор.
Побочные эффекты
Дисульфирам приводит к металлическому вкусу во рту. Другие побочные эффекты, связаны с индивидуальной реакцией, а также длительностью терапии. Это может быть:
- Пониженное давление.
- Повышенное тромбообразование.
- Головная боль.
- Гепатит, гастрит.
- Неврологические нарушения: неврит, полиневрит.
- Спутанность сознания, астения, психозы.
- Кожные аллергические реакции.
Осторожность при применении препарата
Радикальная и безальтернативная реакция, которая вызывается дисульфирамом при приеме алкоголя, требует доведения до сведения пациента информации о последствиях даже малых доз спиртного.
Уксусный альдегид – агрессивное вещество. Даже его небольшие количества вызывают отравление. Количество ацетальдегида, который образовывается в организме при приеме более 50 мл водки, вызывает серьезные соматические нарушения всех систем организма, включая:
- Аритмия, тахикардия, стенокардия.
- Дыхательная недостаточность.
- Неврологические расстройства.
- Угнетение и потеря сознания.
Следует учитывать, что медикаменты и пищевые продукты, имеющие в своем составе этиловый спирт также будут вызывать вышеописанные симптомы. В своих крайних проявлениях отравление уксусным альдегидом может привести к таким серьезным нарушениям как:
- Инфаркт.
- Отеки различных частей тела и органов, включая мозг.
- Судороги.
- Коматозное состояние.
Прием алкоголя человеком с хроническими заболеваниями может привести к летальному исходу.
Депонируемый дисульфирам эффективен на протяжении длительного времени. В зависимости от способа и количества имплантируемой дозы реакция непереносимости алкоголя может сохраняться до двух-трех лет. После того, как депонированный дисульфирам израсходован, появляется вероятность рецидива алкоголизма. Вероятность начинает стремительно возрастать с течением времени.
По своей сути дисульфирамная терапия является внешним ограничивающим фактором, который позволяет держать под контролем привычку к спиртному. Но алкогольная зависимость имеет психологическую причину.
Поэтому при имплантации дисульфирама требуется психотерапевтическое воздействие с целью изменения системы мотивации зависимого человека. Это могут быть индивидуальные посещения психотерапевта или занятия в группе.
Последствия передозировки
Передозировка дисульфирама может повлечь за собой:
- Впадение в коматозное состояние.
- Коллапсирование важнейших систем организма.
- Появление неврологических нарушений.
Последствия передозировки лечатся в соответствии с проявленными симптомами.
Взаимодействие с другими лекарствами
Дисульфирам вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами. С осторожностью назначаются и применяются:
- Изониазид: может нарушать двигательную функцию и поведение.
- Имидазолы: могут вызывать делирий, помутнение сознаний.
- Фенитоин: резкий подъем уровня фенитоина, сопровождающийся симптомами отравления.
- Антикоагулянты: повышается антикоагуляционный эффект, значительное ухудшение свертываемости крови – опасность кровотечения.
- Теофиллин и бензодиазепины: замедляется метаболизм, в связи с чем требуется снижение дозы препаратов.
- Трициклические антидепрессанты: усиливают непереносимость алкоголя.
Человек с имплантированным дисульфирамом должен ставить докторов в известность об этом факте при обращении за медицинской помощью.
На разных людей алкогольные напитки влияют совершенно по-разному и поэтому нередко – при стечении определенных обстоятельств – их употребление становится причиной поистине разрушительных последствий как для самого человека, так и для окружающих его людей. Доступность же алкоголя делает его проблемой не только конкретного человека, но и всего общества.
Зная то, что алкоголизм – это серьезное заболевание, которое требует лечения, многие фармацевтические предприятия начали выпуск препаратов, помогающих бороться с пагубной зависимостью, и одним из них является Дисульфирам. Его действие направлено на снижение метаболизма этанола в организме, в результате чего у человека развивается токсическая реакция на прием алкоголя и формируется устойчивый рефлекс на употребление продуктов, в которых содержится спирт.
Форма выпуска Дисульфирама
Согласно инструкции, Дисульфирам имеет несколько лекарственных форм, что позволяет человеку, страдающему алкогольной зависимостью, объективно подойти к вопросу выбора и определить для себя наиболее удобный вариант лечения. Препарат выпускается в виде:
- Раствора для внутримышечного введения (внутривенно Дисульфирам не вводят);
- Таблеток, капсул и геля, предназначенных для имплантации в организм. Каждая из разновидностей вводится в подкожную жировую клетчатку, как правило, в области живота, ягодичной мышцы, бедер или же под лопатку;
- Таблеток для перорального приема.
Фармакологические свойства Дисульфирама
Противоалкогольный терапевтический эффект препарата обусловлен активностью его действующего вещества, которое имеет вид кристаллического порошка белого цвета с легким желтовато-зеленым оттенком. Порошок характеризуется плохой растворимостью в жидкостях, включая воду, спирт, кислоты и щелочи. Кроме того, отзывы о Дисульфираме позволяют сделать вывод, что эффективность воздействия его активного вещества в каждом конкретном случае индивидуальна, поэтому перед назначением препарата ее в обязательном порядке тщательно проверяют и при необходимости дозу корректируют в процессе лечения.
Дисульфирам относится к группе препаратов для лечения алкогольной зависимости – они вызывают непереносимость алкоголя. Механизм его действия базируется на подавлении активности печеночного фермента ацетальдегиддегидрогеназы и торможении процесса ферментной биотрансформации поступающего в организм алкоголя на этапе уксусного альдегида. В результате в крови начинает накапливаться ацетальдегид, что сопровождается характерными симптомами отравления токсическими веществами:
- Приступами тошноты и рвоты;
- Сильным ознобом;
- Покраснением кожных покровов верхней половины туловища;
- Снижением показателей артериального давления;
- Головокружением;
- Тахикардией;
- Тремором;
- Чувством общей усталости;
- Нарушением дыхания;
- Появлением чувства страха.
Попадая в организм, Дисульфирам через определенные отрезки времени (так называемые промежуточные фазы) биотрансформируется в основное активное вещество – метиловый эфир диэтилкарбаминовой кислоты, который начинает действовать в течение пары часов после приема препарата. Наиболее выраженный эффект отмечается приблизительно через три дня курса лечения. По окончании приема Дисульфирама, отзывы также свидетельствуют об этом, эффект сохраняется еще в течение одной-двух недель (столь большой разброс в данных объясняется величиной принятой дозы и индивидуальными особенностями конкретного человека).
Длительное время Дисульфирам стимулирует отказ от употребления алкогольных напитков даже в тех случаях, когда пациент умышленно пропускает несколько приемов.
Применение средства в таблетированной форме позволяет избавиться от алкогольной зависимости на двое суток после употребления одной таблетки. Импланты же обеспечивают более длительный эффект: дисульфирамэтаноловые реакции могут отмечаться даже спустя 6-9 месяцев с момента их вшивания. При попадании в организм спиртного, происходит мобилизация липидов, а в крови отмечается повышение концентрации Дисульфирама. В результате возникают те же токсикологические симптомы отравления, которыми характеризовались начальные стадии лечения алкогольной зависимости.
Способ применения и дозировка
Курс лечения Дисульфирамом начинают лишь тогда, когда точно известно, что пациент не находится под влиянием алкоголя как минимум в течение 12 часов. Кроме того, человек в обязательном порядке должен быть осведомлен о начале терапии, возможных осложнениях и об алкогольно-антабусной реакции, которую в дальнейшем будет провоцировать прием алкоголя.
Поскольку делать инъекции Дисульфирамом внутривенно запрещено, его вводят в мышцу в индивидуально подобранной лечащим врачом дозировке, которая зависит от результатов общего обследования состояния организма пациента. Как правило, суточная доза составляет от 0,25 до 0,5 г активного вещества. Однако стоит отметить, что в редких случаях, по усмотрению врача, возможно введение Дисульфирама и внутривенно.
Импланты вводят в течение всего курса лечения Дисульфирамом в количестве, равном 8-10 таблеткам.
Дозу препарата корректируют на протяжении всего периода лечения. Начальная дозировка при этом достаточно высока, однако ежедневное применение средства, как и использование имплантов, позволяет постепенно снизить ее. Так, если начальная доза может быть равно 800 мг в сутки, то поддерживающая, как правило, не превышает 100-200 мг дисульфирама (на этом этапе можно даже принимать препарат по 400-800 мг дважды в неделю). Индивидуальный подход к лечению также допускает определение лечащим врачом и несколько отличающегося режима приема: например, только в праздничные дни или в период отпуска.
Показания к применению Дисульфирама
Кроме того, Дисульфирам назначают в качестве профилактического средства для предупреждения развития рецидивов.
Противопоказания
Не следует принимать Дисульфирам:
- Людям старше 60 лет;
- Беременным женщинам;
- Если отмечается повышенная чувствительность к действию активного вещества;
- Пациентам с пред- и постинфарктными состояниями;
- При коронарной недостаточности;
- При бронхиальной астме;
- Больным сахарным диабетом;
- При туберкулезе легких, который сопровождается кровохарканьем;
- При эрозивных поражениях и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Больным с психическими отклонениями;
- Пациентам с эпилептиформным синдромом;
- При глаукоме;
- При почечной и/или печеночной недостаточности.