Для чего назначают метопролол

Метопролол имеет большое количество полезных свойств и оказывает на организм антиаритмическое и антиангинальное действие. С помощью препарата удается сделать частоту сокращений сердца реже.

Помимо этого, его применяют для уменьшения возбудимости и сократимости миокарда. Чтобы лечение было максимально эффективным, средство разрешается применять исключительно по назначению врача.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в таблетированной форме, причем лекарство может иметь белый или сероватый оттенок.

Также в продаже можно найти таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового или белого цвета. Активным веществом является метопролола тартрат. К дополнительным компонентам относят крахмал, целлюлозу, стеарат магния и т.д.

Также существует метопролола сукцинат. Данный препарат представляет собой кристаллический порошок белого цвета. Он легко растворяется в воде и метаноле, а также умеренно растворяется в этаноле. Цена на метопролол сукцинат невысока – она составляет около 25 руб.

Фармакологическое действие

Таблетки метопролол преимущественно воздействуют на бета1-адренорецепторы сердца. Средство имеет выраженный антиангинальный эффект. Помимо этого, препарат успешно справляется с аритмией и снижает давление.

Благодаря применению средства удается уменьшить автоматизм синусового узла, сделать сокращения сердца реже и затормозить атриовентрикулярную проводимость. Прием препарата уменьшает потребность миокарда в кислороде, а также приводит к снижению его возбудимости и числа сокращений.

Средство способствует подавлению стимулирующего действия катехоламинов на сердце, что нередко наблюдается при эмоциональных и физических перегрузках.

Антигипертензивное действие появляется постепенно. Таблетки от давления метопролол начинают действовать к завершению второй недели при курсовом приеме средства. Если у человека имеется стенокардия напряжения, лекарство позволяет уменьшить частоту и степень тяжести приступов.

С помощью средства удается нормализовать ритм сердца в случае мерцания предсердий или развития наджелудочковой тахикардии. Применение препарата при инфаркте позволяет ограничить зону поражения и снизить угрозу появления фатальных аритмий. Это позволяет существенно уменьшить риск летального исхода и предотвратить обострение патологии.

Средняя терапевтическая дозировка средства позволяет добиться менее сильного воздействия на гладкую мускулатуру артерий и бронхов по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Фармакокинетика

После применения средства метопролол тартрат практически полностью усваивается организмом – этот показатель составляет около 95 %. Вещество абсорбируется из пищеварительного тракта. Наибольший уровень в плазме наблюдается спустя пару часов после применения.

Биодоступность средства повышается при употреблении еды и нарастает во время курсовой терапии. Показатель связывания с белковыми компонентами плазмы – 10 %. Средство может проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Также оно попадает в грудное молоко.

Интенсивная биотрансформация средства осуществляется в печени. Данный процесс сопровождается формированием неактивных метаболитов. Время полувыведения из плазмы – примерно 3,5 часа. Препарат преимущественно выводится почками – около 95 %. Примерно 3 % действующего вещества покидает организм в неизмененном виде. Оставшиеся компоненты выводятся в форме метаболитов.

При нарушении работы почек уменьшается вывод метаболитов и почти не меняется выведение неизменного вещества. Если у человека имеется цирроз печени, биодоступность средства повышается.

Показания к применению

Лекарство метопролол используется в таких случаях:

1. Артериальная гипертония. Если у человека имеется легкая степень болезни или патология средней тяжести, препарат применяется в виде средства монотерапии. В более сложных ситуациях требуется сочетается с мочегонными лекарствами и прочими гипотензивными средствами.
2. Предотвращение рецидивов стенокардии напряжения.
3. Вторичная профилактика инфаркта.
4. Проблемы с ритмом сердца. Препарат эффективен при суправентрикулярных аритмиях, таких как мерцательная аритмия, тахикардия. Также он помогает лечить желудочковые аритмии – экстрасистолы или тахикардию желудочков.

В качестве кардиоселективного бета-адреноблокатора средство может применяться людьми, имеющими бронхиальную астму.

Способ применения и дозировка

Инструкция к метопрололу указывает, что вещество нужно употреблять с едой или сразу после завершения приема пищи. Таблетки можно делать пополам, однако разжевывать их не следует. Препарат нужно запивать достаточным количеством воды. При употреблении форм, имеющих пролонгированный эффект, нужно глотать таблетки целиком, не разжевывая.

Дозировка зависит от заболевания:

1. При гипертонии средний суточный объем должен составляет 100-150 мг. Препарат употребляют за 1-2 раза. Если нужно, дозировку можно увеличить до 200 мг.
2. При появлении стенокардии употребляют 50 мг средства 2-3 раза в сутки.
3. Для лечения гиперкинетического кардиального синдрома следует употреблять 50 мг 1-2 раза в сутки.
4. При развитии тахиаритмии врачи назначают 50 мг средства 2-3 раза в день. Если есть необходимость, дозировка может составлять 200-300 мг в день.
5. Для вторичного предотвращения инфаркта выписывают 200 мг в день.
6. Для предотвращения приступов мигрени показано 100-200 мг в день. Препарат принимают за 2-4 раза.

Чтобы устранить приступ пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, показано парентеральное введение лекарства. Это осуществляется в стационаре. Препарат вводят медленно – по 2-5 г.

1. Если нужный эффект не достигается, средство вводят повторно через 5 минут.
2. Если дозировка превышает 15 мг, действие препарата не усиливается.

После устранения приступа заболевания пациента переводят на пероральное употребление средства. В этом случае дозировка составляет 50 г 4 раза в день. Первую дозу принимают спустя четверть часа после завершения внутривенного использования.

На остром этапе инфаркта пациента срочно госпитализируют и вводят 5 мг средства внутривенно. Данную процедуру повторяют каждые 2 минуты, пока не суммарный объем не достигнет 15 мг. При отличной переносимости средства спустя 15 минут осуществляют внутренний прием. Затем нужно принимать 25-50 мг препарата каждые 6 часов. Такое лечение продолжают 2 дня.

Если человек плохо перенес внутривенное введение препарата, ему назначают пероральное применение. На начальном этапе следует принимать половинный объем. Поддерживающее лечение продолжают в дозировке 200 мг в день, причем этот объем делят на 2 приема. Такая терапия может длиться от 3 месяцев до 3 лет.

Людям пожилого возраста рекомендуется начинать прием с 50 мг в день. Отзывы о метопрололе ратиофарм свидетельствуют, что при наличии недостаточности почек суточный объем средства можно не корректировать. Если же у человека имеется недостаточность печени, назначают другие бета-адреноблокаторы, которые не подвергаются метаболическим изменениям.

Противопоказания

К противопоказаниям к применению средства можно отнести следующее:

• Кардиогенный шок;
• Сложные случаи брадикардии;
• Недостаточность сердца на этапе декомпенсации;
• Атриовентрикулярная блокада второй-третьей степени;
• Гипотензия;
• Синоатриальная блокада;
• Стенокардия Принцметала;
• Одновременное или ингибиторов моноаминоксидазы;
• Возраст менее 18 лет;
• Слабость синусового узла;
• Лактация;
• Высокая чувствительность к ингредиентам средства или прочим бета-блокаторам.

Инструкция к метопрололу ратиофарм свидетельствует, что средство с большой осторожностью назначают людям, имеющим сахарный диабет, обструкцию легких, бронхиальную астму, метаболический ацидоз. Препарат опасно применять при депрессии, псориазе, хронической недостаточности почек или печени, миастении.

Метопролол при беременностииспользуют лишь в том случае, если прогнозируемый эффект выше угрозы для плода. Однако в период лечения рекомендуется остановить грудное вскармливание.

Побочные действия

Отзывы врачей о метопрололе свидетельствуют, что средство может провоцировать немало побочных эффектов. К распространенным последствиям относят следующее:

1. Нервная система иногда реагирует на , общей слабостью, повышенной утомляемостью. Нередко у людей возникают нарушения сна, депрессивные состояния, головокружения. Пациенты жалуются на появление судорожного синдрома, конъюнктивита, ощущения холода в конечностях.
2. Сердечно-сосудистая система реагирует на препарат гипотензией, недостаточностью сердца, которая сопровождается периферическими отеками, брадикардией. У человека может развиться тромбоцитопения и проблемы с AV-проводимостью.
3. При поражении респираторной системы у человека появляются признаки обструкции бронхов и ринит.
4. Со стороны пищеварительной системы может возникать рвота, нарушения стула, проблемы в работе печени и ощущение сухости в ротовой полости.

У некоторых пациентов после применения препарата могут возникать проявления аллергии – высыпания на коже или ощущение зуда. У людей с сахарным диабетом есть риск появления гипогликемии. Если наблюдаются подобные симптомы, стоит выбрать аналоги метопролола.

Передозировка

При избыточном употреблении средства есть риск появления сильного снижения давления, головокружений, сложных форм брадикардии. У человека может возникнуть экстрасистолия желудочков, и рвота, обморочное состояние, остановка сердца или кома.

Первые признаки передозировки наблюдаются спустя 20 минут после применения. В этом случае принимают сорбент и делают промывание желудка. Если у человека сильно падает давление, ему нужно принять позу Тренделенбурга. После этого ввести допамин или норэпинефрин. Впоследствии может быть назначен глюкагон.

Если появляются судорожные состояния, медленно вводят диазепам внутривенным способом.

Если развивается бронхоспазм, внутривенно применяют бета-2-адреностимуляторы. При появлении симптомов передозировки применять гемодиализ нецелесообразно.

Особые указания

Метопролол ратиофарм и другие виды данного лекарственного средства применяют с осторожностью. Пациенты должны находиться под врачебным контролем, который включает систематический мониторинг давления, содержание сахара, пульс.

Людям пожилого возраста важно контролировать функционирование почек. Стоит учитывать, что препарат способен провоцировать проблемы с кровообращением. Отменять лекарство нужно постепенно на протяжении 10 дней. Если употреблять больше 200 мг в сутки, есть риск уменьшения кардиоселективности.

По-быстрому о лекарствах. Метопролол

• При планировании хирургической операции обязательно нужно поставить анестезиолога в известность о применении лекарства. Употребление метопролола в таком случае прекращают. Не стоит использовать средство при появлении высыпаний на коже или развитии депрессивных состояний.

Таблетки Атенолол

Срок годности

Срок, в течение которого Метопролол сохраняет свои свойства, зависит от даты выпуска, условий хранения и от конкретного производителя. Смотреть срок годности следует на внешней упаковке. По его истечению препарат не пригоден к употреблению

Цена и где купить

Цена на препарат варьируется в пределах от 26 до 323 рублей за упаковку, в зависимости от производителя и формы выпуска. Продаются препараты практически во всех аптечных сетях.

При беременности и лактации

В этом случае требуется тщательное наблюдение плода, дабы избежать отклонений в развитии.

Попадая в кровь, Метопролол может привести к урежению пульса, снижению АД и затрудненному дыханию.

При кормлении препарат в малом количестве поступает в молоко, что практически не наносит вреда ребенку.

Детям

Никаких исследований по влиянию Метопролола на детский организма не проводилось, поэтому принимать его лицам, моложе 18 лет строго противопоказано.

В пожилом возрасте

Принимать Метопролол пожилым людям следует с осторожностью и только по назначению специалиста. Однако конкретных противопоказаний нет.

С алкоголем

Если главный действующий компонент тартрат, то препарат будет плохо переноситься с алкоголем, причем иногда наблюдается усиление побочных эффектов, вплоть до возникновения гипотонии.

Когда основной компонент метопролол сукцинат, лекарство можно принимать вместе с алкогольными напитками, но в умеренных количествах.

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного введения Состав:

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

Метопролола тартрат - 1,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид - 9,0 мг,

Вода для инъекции - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: β1-адреноблокатор селективный АТХ:  

C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы

C.07.A.B.02 Метопролол

Фармакодинамика:

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.

Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.

Достигается уменьшение частоты сердечныхсокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол - β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования р 2 -рецепторов. обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном применении с β 2 -адреномиметиками , в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β -адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика:

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β -блокирующим эффектом. Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.

Показания:

- Наджелудочковая тахикардия;

- профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Противопоказания:

- Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;

- метопролол противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;

- известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;

- при лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;

- пациентам, получающим β -адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;

- постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β-адреномиметики;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

- Атриовентрикулярная блокада I степени;

- стенокардия Принцметала;

- хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма);

- сахарный диабет;

- тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Беременность

Как и большинство препаратов, не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. β -адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении p -адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период грудного вскармливания

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью Метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы:

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевти­ческого эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают для приёма внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Побочные эффекты:

Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом не была установлена.

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто >1/10; часто 1/10 - 1/100; нечасто 1/100 - 1/1000; редко 1/1000 - 1/10000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны ССС: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство похолодания конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная возбудимость, тревожность; очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при нагрузке; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Прочие: редко - импотенция/сексуальная дисфункция.

Передозировка:

Симптомы

При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.

Лечение

Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.

При брадикардии и нарушении проводимости применяют и адреномиметики, при необходимости - устанавливают искусственный водитель ритма.

При выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как ) совместно с α1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.

Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры. Взаимодействие:

Следует избегать совместного назначения препарата со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты : барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: возможно увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз и развитие побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P 4502 D 6. Принимая во внимание тот факт, что обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. и p -адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: и β -адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β -адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая и ) и получавших (адреналин). Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД. в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усилениеβ-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β -адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P 4502 D 6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Циметидин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. , ) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приёма β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β -адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих .

Особые указания:

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β 2 -адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика. При применении β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить. может усилить нарушение периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию β -адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

В случае, если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения АД (например, у пациентов с аритмиями).

При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него, необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел "Способ применения и дозы").

Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом АД менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Оценка влияния препарата при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл препарата в ампулы бесцветного стекла.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона или 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению, соответственно, в коробку из картона или ящик из гофрированного картона (для стационара).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Инструкции

Метопролол на фармацевтическом рынке действует уже достаточно давно и успел себя неплохо зарекомендовать.

Назначают этот препарат при гипертонии, сердечной недостаточности, а также в некоторых случаях для профилактики, включая ишемическую болезнь сердца.

При этом часто возникает вопрос относительно не только действия, но и побочных эффектов данного лекарства. Поэтому в статье более детально будет описана вся необходимая информация о Метопрололе.

Метопролол – это кардиоселективное бета1-адреноблокаторное средство, главной задачей которого является мембраностабилизирующее действие.

Кроме того препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным, гипотензивным действием.

Таблетки Метопролол

При регулярном приеме средства на протяжении нескольких недель наблюдается снижение АД стабильно. Также препарат способен предупредить развитие мигрени.

Благодаря блокировке бета1-адренорецепторов сердец препарат снижает частоту сокращений сердца, уменьшает сократимость миокарда. Помимо этого даже при физических нагрузках и стрессе артериальное давление, которое считается повышенным, снижается и приходит в норму. Такой эффект наблюдается и в состоянии покоя.

Препарата Метопролол механизм действия направлен на достижение следующих эффектов:

• снижение синтеза ренина;
• подавление активности ЦНС;
• уменьшение объема крови в минуту;
• уменьшение симпатических периферических влияний;
• восстановление восприимчивости барорецепторов дуги аорты.

Антиангинальный эффект наблюдается в виде уменьшения потребности в количестве кислорода для миокарда, а также снижения чувствительности его к влиянию симпатической иннервации.

Антиаритмическое действие Метопролола – замедление атриовентрикулярного проведения и устранение аритмогенных факторов.

Состав и форма выпуска

Данное средство выпускается в таблетках, пленочная оболочка которых имеет белый или желтоватый цвет.

Они круглой формы, а посередине у них полоса, позволяющая разделить пополам таблетку Метопролол. Действующее вещество препарата – метопролол тартрат в объеме 100 мг в одной таблетке.

К вспомогательным веществам относятся: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал.

Оболочка состоит из талька, полисорбата 80, титана диоксида, гипромеллозы. Упаковываются такие таблетки в блистеры по 10 штук. В свою очередь они складываются в картонную упаковку по 3 штуки. Также данный препарат выпускается в таблетках розоватого цвета. Состав их идентичный, только оболочка дополнительно содержит краситель пунцовый.

Одна таблетка вмещает меньшее количество действующего вещества, а именно 50 мг. В одном блистере упаковывают по 14 таблеток, а в саму упаковку складывают по 2 или 4 блистера.

Показания к применению

Метопролол назначают как для лечения, так и для профилактики.

Применение препарата возможно в следующих случаях:

• ишемическая болезнь сердца, также включая инфаркт миокарда, стенокардия;
• гипертиреоз;
• желудочковая экстрасистолия;
• артериальная гипертензия, тахикардия;
• профилактика мигрени;
• нарушение ритма сердца.

Лекарственный препарат нужно принимать только по назначению врача в связи с наличием противопоказаний. Особенно это касается профилактических мер, чтобы не усугубить состояние своего здоровья.

Противопоказания

Лекарственное средство имеет целый ряд противопоказаний:

• выраженная брадикардия;
• гиперчувствительность к компонентам;
• синоатриальная блокада;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия;
• грудное вскармливание;
• кардиогенный шок;
• AV блокада II-III степени;
• сердечная недостаточность хронического типа;
• нарушения кровообращения периферического;
• прием вместе с Верапамилом или ингибиторами моноаминоксидазы
• возраст до 18 лет.

Существует ряд случаев, при которых Метопролол следует принимать с осторожностью. Прежде всего, это беременность и пожилой возраст. Также сюда относится состояние депрессии, облитерирующие болезни периферических сосудов, миастения, сахарный диабет, псориаз, тиреотоксикоз, бронхиальная астма, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, обструктивная болезнь легких, AV блокады I степени.

Побочные действия

Вместе с противопоказаниями данный препарат может вызывать множество побочных действий, что еще раз свидетельствует об осторожном его употреблении по предписаниям врача.

Итак, при приеме таблеток Метопролол побочные эффекты возможны следующие:

• работа сердечно-сосудистой системы: головокружение, аритмия, снижение АД, одышка, потеря сознания, сердцебиение, сократимость миокарда, кардиалгия, отеки, проявление ангиоспазма;
• нервная система: слабость, замедленная реакция, бессонница, головная боль, мышечная слабость, кошмары, нарушение памяти, повышенная утомляемость, снижение внимания, депрессия;
• пищеварительная система: боль в животе, рвота, сухость во рту, расстройство печени, запор, изменение вкуса, тошнота, диарея;
• органы чувств: снижение зрения, шум в ушах, конъюнктивит, болезненность глаз;
• проблемы с кожей: сыпь, зуд, фотодерматоз, усиление потоотделения, экзантема, обострение псориаза;
• дыхательная система: затруднение выхода, заложенность носа, одышка;
• эндокринная система: гипогликемия, гипотиреоз;
• изменение лабораторных показателей: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Инструкция по применению

Метапролол применяется целиком внутрь. Разжевывать его не нужно, следует запить стаканом воды.

• при артериальной гипертензии сначала принимается 50-100 мг препарата один-два раза в день. Далее происходит увеличение дозы максимум до 200 мг в сутки. Дополнительно могут быть прописаны и другие антигипертензивные средства для терапии комплексно;
• при инфаркте миокарда, чтобы его повторно избежать, используют 200 мг средства в два приема для профилактики;
• в случае тахикардии применяют 100 мг таблеток дважды в день;
• при мигрени, аритмии или стенокардии в два приема нужно выпить 100-200 мг препарата.

Дозировка должна быть назначена строго врачом после проведения необходимых обследований на основе диагноза и степени болезни. При передозировке уже через 20 минут можно заметить побочные эффекты Метопролола. В этом случае необходимо промыть желудок, дальше принять абсорбирующее средство. При отсутствии эффекта могут потребоваться дополнительные меры. Лучше сразу обратиться к специалисту или вызвать скорую.

Лекарственное взаимодействие

Крайне важно вводить прием данного препарата осторожно, если вместе с ним применяются другие лекарства.

Запрещено употреблять Метопролол с ингибиторами МАО. Это повлечет усиление гипотензивного действия.

Между приемами нужно делать перерыв продолжительностью не менее двух недель. Если внутривенно ввести Верапамил одновременно с приемом данного препарата, то вполне вероятна остановка сердца.

Этанол и Нифедепин вместе с Метопрололом снижают АД. Ослабить гипотензивный эффект может одновременный прием Теофиллина, Индометоцина и других противовоспалительных нестероидных средств. Артериальная гипотензия возникает при приеме дополнительно производных углеродов.

Капсулы Индометацин Ретард

Антидепрессанты, Этанол, снотворные способствуют угнетению нервной системы. На фоне приема алкалоиды спорыньи вероятно возникновение расстройства периферического кровообращения. Резкое снижение АД провоцируют диуретики, гипотензивные средства, Нитроглицерин.

Такие препараты, как Верапамил, Дилтиазем, Метилдопа, средства для общей анестезии, сердечные глюкозиды, Гуанфацин вместе с Метопрололом снижают ЧСС и угнетают AV-проводимость. Инсулин и гипогликемические средства снижают общую эффективность приема.

Можно ли употреблять одновременно Метопролол и алкоголь? Совместимость данного “микса” недопустима. При одновременном Метопролола с алкоголем у пациентов отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

В начале терапии из побочных действий от применения препарата

Метопролол возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.

МЕТОПРОЛОЛ инструкция по применениюМЕТОПРОЛОЛ отзывы

препарат снимает приступы стенокардии напряжения, снижает давление. принемаю 5 лет. Советуют перейти на другой препарат.

я этот препарат принимаю 6 лет.а давление так может подскочить все равно.на днях было 210 на 120.и где он помогает

а я после этого препарата кашляла и ни кто не мог найти причину кашля-пока не отменили метопролол-так что он еще дает вот такой неприятный алергический результат

Очень хороший препарат от давления. Перед ним каких только дорогих препаратов не принимала и не могла подобрать.Не могла сбить давление.Метопролол посоветовала семейный врач.Сначала не поверила, что такой дешевый препарат поможет помочь. Но на удивления помог. Принимаю уже года два.

Моя мама страдает уже давно от давления и тахикардии. В интернете я стала искать препараты от давления. Прочитала много хороших отзывов про Метопролол. Решила купить, а цена меня просто удивила. Стоит совсем копейки. Принимала мама их по 100 мг 1 раз в сутки, когда поднималось давление. Очень хорошо ей помогал. Тем более, что в упаковке есть по 30, 100 и 200 штук. Хватает их намного. Вначале онечно были побочные действия: головокружение, но не сильное, а потом - нормально. Теперь мама только их и принимает от давления. Очень ими довольна.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метопролол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений ритма сердца и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Метопролол - относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Состав

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Показания

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (комплексная терапия);

Формы выпуска

Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени - 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг в сутки 2 приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией - 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие

• повышенная утомляемость;
• слабость;
• головная боль;
• замедление скорости психических и двигательных реакций;
• парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно);
• депрессия;
• беспокойство;
• снижение внимания;
• сонливость;
• бессонница;
• кошмарные сновидения;
• спутанность сознания;
• кратковременное нарушение памяти;
• мышечная слабость;
• снижение зрения;
• сухость и болезненность глаз;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• синусовая брадикардия;
• сердцебиение;
• снижение АД;
• ортостатическая гипотензия;
• головокружение;
• снижение сократимости миокарда;
• временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка);
• аритмии;
• проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
• тошнота, рвота;
• боль в животе
• сухость во рту;
• диарея;
• запор;
• изменение вкуса;
• крапивница;
• кожный зуд;
• сыпь;
• обострение псориаза;
• гиперемия кожи;
• усиление потоотделения;
• обратимая алопеция;
• заложенность носа;
• одышка;
• тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения;
• внутриутробная задержка роста плода;
• боль в спине или суставах;
• незначительное увеличение массы тела;
• снижение либидо и/или потенции.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• AV-блокада 2-3 степени;
• синоатриальная (SA) блокада;
• выраженная брадикардия;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);
• одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов - рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное внутривенное введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом (алкоголем); суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД) особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.

Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом (алкоголем) увеличивается риск выраженного снижения АД.

Аналоги лекарственного препарата Метопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Беталок;
• Вазокардин;
• Корвитол;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол Органика;
• Метопролол OBL;
• Метопролол Акри;
• Метопролол ратиофарм;
• Метопролола сукцинат;
• Метопролола тартрат;
• Эгилок;
• Эгилок Ретард;
• Эгилок С;
• Эмзок.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Для чего необходим медикамент «Метопролол»? Отзывы пациентов о данном препарате, его формы выпуска, состав и побочные эффекты будут представлены далее. Также мы расскажем вам о том, какие противопоказания и показания имеет это лекарственное средство, в какой дозе его следует принимать, есть ли аналоги и прочее.

Состав препарата и его формы выпуска

В какой форме продается медикамент «Метопролол»? Отзывы пациентов гласят, что в аптеке можно встретить три вида данного препарата. Рассмотрим формы выпуска и состав более подробно.

• Таблетки. Содержат такой действующий компонент, как метопролола тартрат (100, 50 и 25 миллиграммов). Помимо этого, медикамент включает в себя и вспомогательные компоненты в виде кремния диоксида коллоидного безводного, целлюлозы микрокристаллической, натрия карбоксиметилкрахмала (типа А) и магния стеарата. В продажу лекарственное средство поступает по 50, 10, 30, 20 или 40 таблеток в упаковке.
• Таблетки, имеющие свойства замедленного высвобождения («Метопролола сукцинат»), покрытые оболочкой. Они содержат аналогичные действующие и вспомогательные вещества. В аптеках такое лекарство можно встретить по 30, 20 или 10 таблеток в упаковке.
• Раствор для внутривенной инъекции в ампулах по 5 миллилитров. В продажу лекарство поступает в картонной упаковке по 10 ампул.

Фармакологические свойства лекарственного препарата

Для чего предназначается медикамент «Метопролол»? Показания к применению этого средства будут представлены ниже. Сейчас же хочется поведать вам о том, какими фармакологическими свойствами обладает данный препарат.

Упомянутое лекарство относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов. Оно не проявляет мембраностабилизирующих свойств и не обладает симпатомиметической внутренней активностью. Однако данный препарат является гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным средством.

Медикамент способен уменьшать частоту сердечных сокращений пациента, снижать возбудимость и сократимость миокарда, замедлять AV-проводимость, а также понижать потребность миокарда в кислороде.

Как правило, гипотензивный эффект наблюдается у пациентов только по истечении четырнадцати дней после приема препарата. Лекарственное средство понижает частоту приступов при наджелудочковой тахикардии, стенокардии и мерцании предсердий. В результате этого нормализуется сердечный ритм больного.

Таблетки с замедленным высвобождением («Метопролола сукцинат») имеют существенное преимущество по сравнению с обычными. Они позволяют поддерживать постоянную концентрацию действующего элемента в крови, благодаря чему обеспечивается хороший терапевтический эффект на протяжении всего дня. Также следует отметить, что действие «Метопролола сукцината» способствует уменьшению риску возникновения брадикардии и слабости, в меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру бронхов.

Фармакокинетика (всасываемость, метаболизм и выведение медикамента)

Про показания к применению лекарстваи имеющиеся у препарата «Метопролол» аналоги расскажем ниже, а сейчас поговорим про фармакинетические особенности.

Данное средство очень быстро и практически полностью (около 95%) всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 50-110 минут после приема внутрь.

При первом применении биодоступность лекарства составляет 50%. При повторном она возрастает до 70%. Кстати, употребление пищи повышает биодоступность медикамента на 20-40%. Также она увеличивается, если у пациента имеется цирроз печени. Связь с белками в среднем составляет 10%.

Упомянутое лекарственное средство хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Также в незначительных количествах оно выделяется и в грудное молоко.

Препарат метаболизируется в печени. Причем метаболиты не имеют фармакологической активности. Порядка 5% средства выводится почками в неизменном виде. Терапия пациента со сниженной работой почек не требует уменьшения или другой коррекции дозы препарата. Однако нарушения в функциях печени могут замедлить метаболизм лекарства. В этом случае дозировка должна быть снижена.

Медикамент «Метопролол»: показания к применению

Существует довольно большой перечень патологических состояний, при которых назначается данный препарат. Рассмотрим их.

• акатизия, которая была вызвана нейролептиками;
• артериальная гипертония 1-й и 2-й степени, артериальная гипертензия (возможно монолечение, а в тяжелых случаях – вместе с диуретиками и иными гипотензивными медикаментами);
• тиреотоксикоз (только в составе комплексного лечения);
• профилактика приступа стенокардии и стенокардии напряжения;
• профилактика приступов мигрени;
• нарушение ритма сердца (например, при экстрасистолии, пароксизмальной и суправентрикулярной тахикардии, наджелудочковой тахикардии);
• для уменьшения риска летального исхода и заболеваемости при сердечно-сосудистой недостаточности и ишемической болезни;
• вторичная профилактика после инфаркта миокарда и острого инфаркта миокарда;
• пролапс клапана митрального;
• кардиомиопатия дилатационная идиопатическая;
• сердечно-сосудистый гиперкинез эссенциальный, кардиальный синдром гиперкинетический, нарушения работы сердца.

Отзывы о медикаменте

Согласно отзывам тех, кто когда-либо принимал упомянутый препарат, он эффективно справляется с поставленной задачей и положительно влияет на работу сердца. Однако следует отметить, что некоторые пациенты отзываются о медикаменте не очень хорошо. Как правило, это связано с тем, что он имеет множество противопоказаний и побочных явлений. О том, на что жалуются больные при приеме рассматриваемого средства, расскажем ниже.

Противопоказания к использованию медикамента

Итак, теперь вы знаете, для чего предназначается препарат «Метопролол» (показания к применению были описаны чуть выше). Однако данный медикамент имеет ряд противопоказаний. К ним относятся:

• индивидуальная непереносимость (то есть гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам);
• атриовентрикулярная блокада 2-й и 3-й степени;
• единовременное применение с ингибиторами МАО;
• блокада синоаурикулярная;
• выраженные нарушения кровообращения (периферического);
• брадикардия синусовая (если частота сокращений сердца - менее шестидесяти в минуту);
• гипогликемия и лабильная форма сахарного диабета;
• синдром слабости синусового узла;
• предрасположенность пациента к бронхоспазмам (то есть при бронхиальной астме и бронхиальной гиперреакции);
• ацидоз метаболический;
• артериальная гипотензия (меньше 100 мм рт. ст.);
• шок кардиогенный (препарат не рекомендуется принимать пациентам с диагнозом «острый инфаркт миокарда» или подозрением на него);
• сердечная недостаточность острая, хроническая (2-й и 3-й стадии) и некомпенсированная.

Ограничения по применению лекарственного препарата (прием с особой осторожностью)

В каких случаях следует ограничивать прием препарата «Метопролол»? Отзывы специалистов гласят, что дозу данного медикамента следует уменьшать при гипертиреозе, эмфиземе, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, неаллергическом бронхите, псориазе, феохромоцитоме, нарушениях работы печени, а также почек (иногда), депрессии, миастении и проведении общей анестезии.

Можно ли давать детям препарат «Метопролол»? Применение этого лекарства лицами до 18 лет запрещено. Запрет на прием средства распространяется и на беременных женщин, кормящих матерей. При несоблюдении данных рекомендаций существует огромный риск развития брадикардии, гипогликемии и артериальной гипотензии у новорожденного ребенка.

Если необходим прием медикамента в период грудного вскармливания, то в это время лактацию следует прервать.

Препараты «Метопролол» и «Метопролол сукцинат»: инструкция по применению

Как правило, лекарственное средство «Метопролол» в день принимают в количестве 100 мг. При этом указанный объем разделяют на несколько доз. Чтобы достичь лучшего терапевтического эффекта, прием можно увеличить в 2 раза. Однако максимальная доза медикамента не должна быть выше 400 мг.

При внутривенной инъекции разово вводят от 2 до 5 мг препарата. В этом случае максимальная дозировка составляет 15-20 мг. При отсутствии должного эффекта разрешается ввести лекарственное вещество повторно (через 5 минут).

Отменять прием данного медикамента следует постепенно. Обычно это делается на протяжении десяти дней под особым наблюдением доктора.

Начальная дозировка лекарственного средства «Метопролола сукцинат» при наджелудочковых тахикардиях, стенокардии, артериальной гипертензии и экстрасистолии составляет порядка 50-100 мг единожды в сутки. При поддерживающей терапии инфаркта миокарда медикамент принимают в дозе 200 мг.

Минимальная длительность лечения средством «Метопролола сукцинат» составляет 3 месяца. Если у пациента диагностирована хроническая сердечная недостаточность, то дозировка подбирается индивидуально. Сначала препарат принимается в количестве 12,5 мг раз сутки в течение 2-х недель, а затем каждые 14 дней доза увеличивается вдвое.

При относительно хорошей переносимости медикамента его максимальный прием в сутки может достигать 200 мг.

Побочные явления. Отзывы пациентов

Может ли навредить организму медикамент «Метопролол»? Отзывы о данном препарате содержат много сведений о том, что после его приема возникают негативные последствия. О каких именно явлениях идет речь?

• Со стороны нервной системы: мышечная слабость, повышенная утомляемость, кошмарные сновидения, депрессия, головные боли, беспокойство, замедление скорости двигательных и психических реакций, снижение внимания, парестезия в конечностях, кратковременное нарушение памяти, сонливость или, наоборот, бессонница.
• Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости, снижение зрения, конъюнктивит, болезненность и сухость слизистых глаз, шум в ушах.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, синусовая брадикардия, кардиалгия, нарушение проводимости миокарда, снижение АД, проявление ангиоспазма, ортостатическая гипотензия, снижение сократимости миокарда и головокружение.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боли в животе, тошнота, нарушение функции печени, запор, рвота, диарея и изменение вкуса.
• Со стороны кожи: зуд, обратимая алопеция, крапивница, гиперемия, сыпь, усиленное потоотделение, обострение псориаза, фотодерматоз, экзантема и псориазоподобные кожные реакции.
• Со стороны дыхательной системы: одышка, заложенность носа, бронхоспазмы и затруднение выдоха.
• Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз, гипогликемия и гипергликемия.
• Лабораторные исследования: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипербилирубинемия, лейкопения и повышение активности печеночных ферментов.
• Влияние на плод при приме беременной женщиной: внутриутробная задержка роста, брадикардия и гипогликемия.

Помимо всего прочего, после приема упомянутого препарата некоторые пациенты отмечают возникновение боли в суставах или спине. Крайне редко люди свидетельствуют о том, что у них незначительно увеличивается масса тела, понижается либидо или потенция.

Особые указания по использованию лекарственного средства

В настоящее время в любой аптеке можно приобрести препарат «Метопролол». Рецепт при этом не требуется. Однако за пациентом, принимающим медикамент, должен быть регулярный контроль со стороны лечащего врача. Особенно это касается тех больных, у которых диагностированы сахарный диабет или стенокардия.

Следует знать, что при повышении дозировки (более 200 мг в день) уменьшается кардиоселективность. При наличии сердечной недостаточности терапию начинают только после того, как будет достигнута стадия компенсации.

Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать, что на фоне лечения препаратом «Метопролол» снижается продукция слезной жидкости.

Иногда данный медикамент маскирует некоторые проявления тиреотоксикоза. При этом резкая отмена лекарственного средства у пациентов с упомянутым заболеванием противопоказана, так как это способствует усилению симптоматики.

При необходимости проведения операции больному следует обязательно предупредить анестезиолога о терапии препаратом.

Во время лечения лекарством «Метопролол» необходимо носить соответствующую одежду. Это связано с тем, что препарат может вызвать аллергические реакции на коже вследствие попадания солнечных лучей.

Нельзя не сказать и о том, что медикамент «Метопролол» (аналоги этого лекарства в том числе) у пожилых людей могут вызвать появление нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, атриовентрикулярной блокады. Именно поэтому за такими пациентами необходим особый контроль.

Кроме того, в период лечения данным препаратом следует воздержаться от вождения транспорта и прекратить занятия опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также рекомендуется исключить прием этанола.

Существующие аналоги лекарственного средства

Что делать, если пациент не смог приобрести назначенный врачом медикамент «Метопролол»? Аналоги его имеются в любой аптеке. Большинство из них содержат в себе аналогичное действующее вещество, благодаря чему обладают такими же свойствами, что и упомянутый препарат. Среди таких лекарственных средств можно отметить следующие: «Метопролол-Акри», «Метолол», «Метокор Адифарм» и другие.

После приобретения данных средств пациенту рекомендуется ознакомиться с приложенной инструкцией, а также проконсультироваться с доктором. Это связано с тем, что способы приема могут отличаться от дозировок вышеупомянутого средства.

Какие еще аналоги имеет данный препарат? Заменить назначенное врачом средство можно следующими лекарствами: «Бисопролол», «Метопролол-ратиофарм», «Метокард», «Корвитол», «Метозок», «Лидалок», «Сердол», «Эгилок», «Эмзок» и другие.

Как и сколько хранить лекарственный препарат?

Теперь вы знаете, для чего предназначается, как и в какой дозировке принимается медикамент «Метопролол». Хранить его следует в прохладном месте (например, в холодильнике) или помещении, где температура воздуха не превышает 25 градусов. При этом препарат необходимо защищать от попадания прямых солнечных лучей.

Срок годности упомянутого лекарственного средства и большинства его аналогов составляет пять лет со дня производства. По окончании этого периода использовать медикамент в терапевтических и профилактических целях запрещается. Его следует выбросить.

Метопролол - лекарство, которое врачи часто назначают от гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, а также для профилактики первого и повторного инфаркта. Используется еще с 1980-х годов, хорошо изучен. Метопролол существует в виде двух лекарственных форм: тартрат и сукцинат. Между ними есть различия, которые важно понимать. Они подробно описаны ниже в статье. По классификации метопролол относится к бета-блокаторам. Он уменьшает действие адреналина и других стимулирующих гормонов на сердечную мышцу. Благодаря этому, пульс становится реже, нормализуется артериальное давление, снижается нагрузка на сердце. Ниже вы найдете инструкцию по применению, написанную доступным языком. Прочитайте показания к применению, противопоказания, дозировки. Узнайте, как принимать метопролол - до или после еды, как долго, в какой дозировке.

Вместе с этим лекарством часто ищут:

Читайте статью «

Таблетки от давления: вопросы и ответы

• Как привести в норму одновременно артериальное давление, сахар в крови и холестерин
• Таблетки от давления, назначенные врачом, раньше помогали хорошо, а сейчас стали действовать слабее. Почему?
• Что делать, если давление не снижают даже самые сильные таблетки
• Как быть, если лекарства от гипертонии слишком понижают давление
• Повышенное давление, гипертонический криз - особенности лечения в молодом, среднем и пожилом возрасте

Метопролол: инструкция по применению

Фармакологическое действие	Селективный бета1-адреноблокатор. Уменьшает стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность адреналин и другие гормоны-катехоламины. Таким образом, лекарство препятствует увеличению частоты пульса, минутного объема и усилению сократимости сердца. При эмоциональных стрессах и физических нагрузках происходит резкий выброс катехоламинов, но артериальное давление повышается не так сильно.
Фармакокинетика	Метопролол быстро и полностью усваивается. Прием одновременно с пищей может повысить его биодоступность на 30–40%. Таблетки продленного действия содержат микрогранулы, из которых действующее вещество - метопролола сукцинат - медленно высвобождается. Терапевтический эффект продолжается более 24 часов. Быстродействующие таблетки метопролол тартрат прекращают свое действие не позже, чем через 10-12 часов. Это лекарство подвергается окислительному метаболизму в печени, но примерно 95% введенной дозы выделяется почками.
Показания к применению	артериальная гипертония; стенокардия; стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка - в качестве вспомогательной терапии к основному лечению; снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда; нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; профилактика приступов мигрени. Важно! Сердечная недостаточность, снижение смертности и частоты повторного инфаркта - это показания только для метопролола сукцината, таблеток продленного действия. Быстродействующие таблетки метопролола тартрат при сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта назначать не следует.

Читайте о лечении сердечно-сосудистых заболеваний:

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии

Дозировка	Подробно о дозировке препаратов метопролола сукцината и тартрата при гипертонии, стенокардии, сердечной недостаточности - читайте здесь. Таблетки можно делить пополам, но нельзя разжевывать или крошить. Можно принимать с пищей или натощак, как удобнее. Дозу нужно обязательно подбирать индивидуально для каждого больного и повышать медленно, чтобы не развилась брадикардия - пульс ниже 45-55 ударов в минуту.
Побочные действия	Частые побочные эффекты: брадикардия - пульс падает до 45-55 ударов в минуту; ортостатическая гипотензия; похолодание конечностей; одышка при физическом усилии; повышенная утомляемость; головная боль, головокружения; сонливость или бессонница, ночные кошмары; тошнота, боли в животе, запор или диарея;Редко: отеки ног; боли в сердце; депресия или тревожность; сыпь на коже; бронхоспазм; нарушения зрения, сухость или раздражение глаз; увеличение массы тела. При любых редких или тяжелых побочных эффектах - немедленно обратитесь к врачу!
Противопоказания	повышенная чувствительность к метопрололу; аллергия на бета-блокаторы или вспомогательные компоненты таблеток; подозрение на острый инфаркт миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); многочисленные кардиологические противопоказания (обсудите с врачом!).
Беременность и грудное вскармливание	Применение быстродействующих или «медленных» таблеток метопролола во время беременности возможно, только если польза для матери превышает риски для плода. Как и другие бета-блокаторы, метопролол теоретически может вызывать побочные эффекты - брадикардию у плода или новорожденного. В грудное молоко выделяется незначительное количество препарата. При назначении средних терапевтических доз риск побочных эффектов для младенца не высокий. Тем не менее, нужно тщательно следить за возможным появлением у ребенка признаков блокады бета-адренорецепторов.
Лекарственное взаимодействие	Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие метопролола по снижению артериального давления. Другие лекарства от гипертонии - наоборот, усиливают его. Нельзя принимать этот препарат одновременно с верапамилом или дилтиаземом. Приведенный список лекарственных взаимодействий метопролола - не полный. Сообщите врачу обо всех лекарствах, добавках и травах, которые принимаете, прежде чем вам выпишут рецепт на лекарства от гипертонии и болезней сердца.
Передозировка	Симптомы - низкий пульс и другие проблемы с сердцем. Также угнетение функции легких, нарушение сознания, возможно неконтролируемое дрожание, судороги, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, колебания сахара в крови. Лечение - в первую очередь, прием активированного угля и промывание желудка. Далее - реанимационные мероприятия в отделении интенсивной терапии.
Форма выпуска	Таблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг, покрытые пленочной оболочкой.
Условия и сроки хранения	Хранить при температуре не выше 30 °C, срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав	Активное вещество - метопролола сукцинат или тартрат. Вспомогательные вещества: метилцеллюлоза; глицерол; крахмал кукурузный; этилцеллюлоза; магния стеарат. Оболочка пленочная: гипромеллоза, кислота стеариновая, титана диоксид (Е171).

Как принимать метопролол

Прежде всего, убедитесь, что вам назначили препарат, действующее вещество которого - метопролола сукцинат. На сегодняшний день нет никаких причин использовать устаревшие таблетки, содержащие метопролола тартрат. Их нужно принимать несколько раз в день, что неудобно для пациентов. Они вызывают скачки артериального давления. Это вредно для сосудов. Принимайте лекарство Беталок ЗОК или Эгилок С в дозировке, которую укажет врач, и так долго, как порекомендует доктор. Эти лекарства нужно принимать длительно - несколько лет, а то и пожизненно. Они не подходят для ситуаций, когда нужно быстро сбить артериальное давление или снять приступ боли в груди.

Как долго можно принимать метопролол?

Метопролол нужно принимать так долго, как укажет врач. Регулярно посещайте своего лечащего врача для повторных осмотров и консультаций. Нельзя самовольно делать перерывы, отменять лекарство или уменьшать его дозировки. Принимая бета-блокатор и другие назначенные вам лекарства, ведите здоровый образ жизни. Это и есть основное лечение гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Если не соблюдать рекомендации по здоровому образу жизни, то со временем даже самые дорогие таблетки перестанут помогать.

Как принимать метопролол: до еды или после?

Официальная инструкция не указывает, как нужно принимать метопролол - до еды или после. Авторитетный сайт на английском языке (http://www.drugs.com/food-interactions/metoprolol,metoprolol-succinate-er.html) говорит, что препараты, содержащие метопролола сукцинат и тартрат, нужно принимать во время еды. Пища усиливает действие лекарства, по сравнению с приемом натощак. Узнайте, что такое низко-углеводная диета, чем она полезна при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях. Обсудите с врачом, можно ли вам соблюдать ее.

Совместимы ли метопролол и алкоголь?

Таблетки, содержащие метопролола тартрат, имеют плохую переносимость, а употребление алкоголя еще усиливает их побочные эффекты. Может случиться гипотония - артериальное давление слишком понизится. Симптомы гипотонии: головокружение, слабость, даже потеря сознания. Препараты, действующим веществом которых является метопролола сукцинат, совместимы с разумным потреблением алкоголя. Можно пить спиртное, только если вы в состоянии сохранять умеренность. Напиваться на фоне приема бета-блокаторов - опасно. Желательно не употреблять спиртное первые 1-2 недели от начала лечения метопрололом, а также после увеличения дозы лекарства. В эти переходные периоды не следует также управлять транспортными средствами и опасными механизмами.

Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола сукцинат

Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола тартрат

Беталок	100 таблеток по 100 мг
Эгилок	60 таблеток по 25 мг
Эгилок	60 таблеток по 50 мг
Эгилок	60 таблеток по 100 мг
Эгилок ретард	30 таблеток по 50 мг
Эгилок ретард	30 таблеток по 100 мг
Метопролол-Ратиофарм	30 таблеток по 50 мг	Германия
Метопролол-Ратиофарм	30 таблеток по 100 мг	Германия
Вазокардин	50 таблеток по 50 мг	Словакия
Вазокардин	50 таблеток по 100 мг	Словакия
Корвитол	50 таблеток по 50 мг	Германия
Корвитол	50 таблеток по 100 мг	Германия
Метокард	30 таблеток по 50 мг
Метокард	30 таблеток по 100 мг

Применение метопролола

Метопролол - популярное во всем мире лекарство от артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма. С 2000-х годов появились дополнительные показания к применению. Его стали назначать еще и при хронической сердечной недостаточности, вместе с традиционными препаратами - ингибиторами АПФ, мочегонными и другими. Давайте разберемся, как действует метопролол, какие существуют его лекарственные формы и чем они отличаются между собой.

Адреналин и другие гормоны, которые относятся к катехоламинам, возбуждают сердечную мышцу. В результате этого, увеличивается частота пульса и объем крови, которое сердце прокачивает с каждым ударом. Артериальное давление возрастает. Бета-блокаторы, в т. ч. метопролол, ослабляют (блокируют) действие катехоламинов на сердце. Благодаря этому, артериальное давление и частота пульса падают. Нагрузка на сердце уменьшается. Понижается риск первого и повторного инфаркта. Растет продолжительность жизни людей, у которых развилась ишемическая болезнь сердца или хроническая сердечная недостаточность.

Лекарственные формы метопролола: тартрат и сукцинат

В таблетках метопролол содержится в виде солей - тартрат или сукцинат. Традиционно метопролола тартрат использовали для выпуска быстро действующих таблеток, из которых препарат сразу поступает в кровь. Сукцинат - для лекарственных форм с замедленным высвобождением. Таблетки метопролола сукцината продленного действия производятся с использованием технологий CR/XL (Controlled Release/Extended Release) или ZOK (Zero-Order-Kinetics). Быстродействующий метопролол тартрат имеет значительные недостатки. Он уступает по эффективности более новым бета-блокаторам и хуже переносится.

В большинстве исследований, которые доказали эффективность метопролола при сердечно-сосудистых заболеваниях, использовались препараты замедленного высвобождения, содержащие сукцинат. Производители метопролола тартрата не могли равнодушно наблюдать за этим и приняли ответные меры. В середине 2000-х годов в русскоязычных странах начал продаваться “замедленный” тартрат под названием Эгилок ретард.

Эгилок ретард - метопролола тартрат в таблетках замедленного высвобождения

В медицинских журналах пошла волна статей, доказывающих, что он помогает не хуже, чем метопролола сукцинат, в частности, оригинальный препарат Беталок ЗОК. Однако эти статьи не вызывают доверия. Потому что их явно финансировал производитель таблеток Эгилок ретард. В такой ситуации невозможно провести объективные сравнительные исследования лекарств. В англоязычных источниках не удалось обнаружить никаких сведений о препаратах метопролола тартрат замедленного высвобождения.

Клинические исследования

Таблетки метопролола назначают пациентам от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний еще с 1980-х годов. Были проведены десятки масштабных исследований этого бета-блокатора, с участием тысяч пациентов. Их результаты опубликованы в авторитетных медицинских журналах.

Hjalmarson А., Goldstein S., Fagerberg B. et al. Effects of controlled-release metoprolol on total mortality, hospitalizations, and well-being in patients with heart failure: the metoprolol CR/XL randomized intervention trial in congestive heart failure (MERIT-HF). JAMA 2000;283:1295-1302.	Эффект приема метопролола в таблетках замедленного высвобождения на общую смертность, частоту госпитализаций и качество жизни больных хронической сердечной недостаточностью	Метопролола сукцинат в форме замедленного высвобождения эффективен при сердечной недостаточности. Однако в этом исследовании его не сравнивали с другими бета-блокаторами.
Deedwania PC, Giles TD, Klibaner M, Ghali JK, Herlitz J, Hildebrandt P, Kjekshus J, Spinar J, Vitovec J, Stanbrook H, Wikstrand J. Efficacy, safety and tolerability of metoprolol CR/XL in patients with diabetes and chronic heart failure: experiences from MERIT-HF. American Heart Journal 2005, 149(1):159-167.	Эффективность, безопасность и переносимость метопролола сукцината у пациентов, страдающих диабетом и хронической сердечной недостаточностью. Данные исследования MERIT-HF.	Больные диабетом 2 типа хорошо переносят метопролола сукцинат, назначенный им для лечения хронической сердечной недостаточности. Препарат улучшает выживаемость и снижает частоту госпитализаций. При этом он не повышает сахар в крови.
Wiklund O., Hulthe J., Wikstrand J. et al. Effect of controlled release/extended release metoprolol on carotid intima-media thickness in patients with hypercholesterolemia: a 3-year randomized study. Stroke 2002;33:572-577.	Влияние метопролола в таблетках замедленного высвобождения на толщину комплекса интима-медиа сонной артерии у больных с повышенным холестерином в крови. Данные 3-летнего исследования, сравнение с плацебо.	Метопролол в таблетках замедленного высвобождения (сукцинат) тормозит развитие атеросклероза, если назначать его пациентам в дополнение к статинам.
Heffernan KS, Suryadevara R, Patvardhan EA, Mooney P, Karas RH, Kuvin JT. Effect of atenolol vs metoprolol succinate on vascular function in patients with hypertension. Clin Cardiol. 2011, 34(1):39-44.	Сравнение влияния атенолола и метопролола сукцината на функцию сосудов у пациентов с повышенным артериальным давлением.	Атенолол и метопролола сукцинат одинаково понижают артериальное давление. При этом метопролол лучше защищает сосуды.
Cocco G. Erectile dysfunction after therapy with metoprolol: the hawthorne effect. Cardiology 2009, 112(3):174-177.	Эректильная дисфункция на фоне приема метопролола.	Ослабление потенции у мужчин на фоне приема метопролола сукцината как минимум в 75% случаев вызывается психологическим настроем, а не реальным действием лекарства. Плацебо восстанавливает потенцию не хуже, чем тадалафил (сиалис).

Подчеркнем, что лишь метопролола сукцинат имеет солидную доказательную базу. Он хорошо помогает, особенно в комбинации с другими лекарствами, и редко вызывает побочные эффекты. В частности, этот бета-блокатор не ухудшает мужскую потенцию. Метопролола тартрат никакими особыми достоинствами похвастаться не может. На сегодняшний день его уже не целесообразно использовать, даже несмотря на низкую цену.

Сравнение с другими бета-блокаторами

Напомним, что метопролол используется во врачебной практике еще с 1980-х годов. Даже таблетки замедленного высвобождения метопролола сукцинат с улучшенными характеристиками уже не являются новинкой. Этот бета-блокатор занимает большую долю фармацевтического рынка. Его хорошо знают доктора и охотно назначают своим пациентам. Однако, его стремятся потеснить другие лекарства.

Бета-блокаторы - конкуренты метопролола:

Espinola-Klein C, Weisser G, Jagodzinski A, Savvidis S, Warnholtz A, Ostad MA, Gori T, Munzel T. Beta-Blockers in patients with intermittent claudication and arterial hypertension: results from the nebivolol or metoprolol in arterial occlusive disease trial. Hypertension 2011, 58(2):148-54	Действие бета-блокаторов на пациентов с перемежающейся хромотой и повышенным давлением. Результаты сравнительного исследования небиволола и метопролола при нарушениях кровообращения в периферических артериях.	Метопролол и небиволол одинаково хорошо помогают больным, у которых нарушения кровообращения в ногах. Разницы по эффективности между лекарствами нет.
Kampus P, Serg M, Kals J, Zagura M, Muda P, Karu K, Zilmer M, Eha J. Differential effects of nebivolol and metoprolol on central aortic pressure and left ventricular wall thickness. Hypertension.2011, 57(6):1122-8.	Различия влияния небиволола и метопролола на центральное давление в аорте и толщину стенки левого желудочка сердца.	Небиволол и метопролол одинаково понижают частоту пульса и средние значения артериального давления. Однако только небиволол в значительной степени нормализует центральное САД, ДАД, центральное пульсовое давление и толщину стенки левого желудочка сердца.

Phillips RA, Fonseca V, Katholi RE, McGill JB, Messerli FH, Bell DS, Raskin P, Wright JT Jr, Iyengar M, Anderson KM, Lukas MA, Bakris GL. Demographic analyses of the effects of carvedilol vs metoprolol on glycemic control and insulin sensitivity in patients with type 2 diabetes and hypertension in the Glycemic Effects in Diabetes Mellitus: Carvedilol-Metoprolol Comparison in Hypertensives (GEMINI) study. Journal of the CardioMetabolic Syndrome 10/2008; 3(4):211-217.	Демографический анализ влияния карведилола и метопролола на гликемический контроль и чувствительность к инсулину у пациентов, страдающих диабетом 2 типа и гипертонией. Данные исследования GEMINI.	У больных диабетом 2 типа карведилол действует на обмен веществ лучше, чем метопролол. Однако в исследовании использовали метопролола тартрат, а не сукцинат.
Acikel S, Bozbas H, Gultekin B, Aydinalp A, Saritas B, Bal U, Yildirir A, Muderrisoglu H, Sezgin A, Ozin B. Comparison of the efficacy of metoprolol and carvedilol for preventing atrial fibrillation after coronary bypass surgery. International Journal of Cardiology 2008, 126(1):108-113.	Сравнение эффективности метопролола и карведилола в предотвращении фибрилляции артерий после операции коронарного шунтирования.	У больных, перенесших операцию коронарного шунтирования, карведилол лучше предотвращает фибрилляцию предсердий, чем метопролола сукцинат.
Remme WJ, Cleland JG, Erhardt L, Spark P, Torp-Pedersen C, Metra M, Komajda M, Moullet C, Lukas MA, Poole-Wilson P, Di Lenarda A, Swedberg K. Effect of carvedilol and metoprolol on the mode of death in patients with heart failure. European Journal of Heart Failure 2007, 9(11):1128-1135.	Влияние карведилола и метопролола на причины смертности у больных сердечной недостаточностью.	У больных сердечной недостаточностью карведилол лучше снижает смертность от всех причин, чем метопролола тартрат, а особенно смертность от инсультов.

Возможно, конкурирующие бета-блокаторы превосходят метопролол по эффективности. Однако, таблетки продленного действия метопролола сукцинат тоже хорошо помогают. А врачи консервативны. Они не спешат заменят лекарства, которые давно привыкли назначать пациентам, на другие. Тем более, препараты метопролола имеют сравнительно доступную цену. В аптеках спрос на таблетки Беталок ЗОК, Эгилок С, Метопролол-Ратиофарм если и падает, то медленно, или остается стабильно высокими.

Дозировка метопролола при разных заболеваниях

Метопролол содержится в таблетках в виде одной из двух солей - тартрат или сукцинат. Они действуют по-разному, обеспечивают разную скорость поступления действующего вещества в кровь. Поэтому для быстродействующих таблеток метопролола тартрата один режим дозирования, а для «медленного» метопролола сукцината - другой. Обратите внимание, что метопролола тартрат не показан при сердечной недостаточности.

Артериальная гипертония	50–100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки, но лучше добавить другое гипотензивное средство - мочегонное, антагонист кальция, ингибитор АПФ.	25–50 мг два раза в день, утром и вечером. При необходимости дозу можно повысить до 100-200 мг в сутки или добавить другие лекарства, понижающие давление
Стенокардия	100–200 мг один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.	Начальная доза - 25–50 мг, принимать 2-3 раза в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другое лекарство от стенокардии.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса	Рекомендуемая начальная доза - 25 мг один раз в сутки. После двух недель лечения доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Далее - удваивать каждые две недели. Поддерживающая доза для длительного лечения - 200 мг один раз в сутки.	Не показано

Посмотрите также видео:

Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса	Рекомендуется начинать с дозы 12,5 мг (1/2 таблетки 25 мг) один раз в сутки на первые две недели. Дозу подбирают индивидуально. Через 1–2 недели от начала лечения доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Затем, еще через 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. И так далее. Пациентам, которые хорошо переносят бета-блокатор, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы - 200 мг один раз в сутки.	Не показано
Нарушения ритма сердца	100–200 мг один раз в сутки.	Начальная доза - 2-3 раза в день по 25-50 мг. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое средство, нормализующее сердечный ритм.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда	Целевая доза - 100–200 мг в сутки, за один или два приема.	Обычная суточная доза - 100–200 мг, разделенные на два приема, утром и вечером.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией	100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.	Обычная суточная доза - 2 раза в день по 50 мг, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 2 раза по 100 мг.
Профилактика приступов мигрени (головной боли)	100–200 мг один раз в сутки	Обычная суточная доза - 100 мг, разделенные на два приема, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут, также разделенные на 2 приема.

Примечание о дозировке метопролола сукцината при сердечной недостаточности. Если у пациента развивается брадикардия, т. е. пульс падает ниже 45-55 ударов в минуту, или «верхнее» кровяное давление ниже 100 мм рт. ст., то может понадобиться временно снизить дозу лекарства. В начале лечения может быть артериальная гипотензия. Однако через некоторое время у многих больных организм адаптируется, и они нормально переносят терапевтические дозы препарата. Употребление алкоголя усиливает побочные эффекты метопролола, поэтому от спиртного лучше воздерживаться.

Как перейти на бисопролол или карведилол

Может случиться, что больному нужно будет перейти с метопролола на бисопролол (Конкор, Бипрол или другой) или карведилол. Причины могут быть разные. Теоретически, замена одного бета-блокатора на другой не дает значительных преимуществ. На практике выигрыш может проявиться. Потому что эффективность и переносимость лекарств для каждого человека индивидуальная. Или привычные таблетки метопролола могут просто исчезнуть из продажи, и их придется заменить на другой препарат. Таблица, приведенная ниже, может оказаться полезной для вас.

Источник - DiLenarda A, Remme WJ, Charlesworth A. Exchange of beta-blockers in heart failure patients. Experiences for the poststudy phase of COMET (the Carvedilol or Metoprolol European Trial). European Journal of Heart Failure 2005; 7:640-9.

В таблице представлен метопролола сукцинат. Для метопролола тартрата в таблетках быстрого высвобождения эквивалентная суммарная суточная доза - примерно в 2 раза выше. Бисопролол принимают 1 раз в сутки, карведилол - 1-2 раза в сутки.