«Достинекс» для прекращения лактации: как правильно принимать. Достинекс - инструкция по применению таблеток для прекращения лактации, состав, побочные эффекты и аналоги Таблетки для прекращения лактации достинекс инструкция

Достинекс: инструкция по применению и отзывы

Достинекс – ингибитор секреции пролактина.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоской продолговатой формы, белого цвета, имеют на одной стороне маркировку «Р» и «U», разделенные насечкой, на другой – короткие насечки снизу и сверху числа «700» (по 2 или 8 шт. во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество – каберголин, в 1 таблетке – 0,5 мг.

Вспомогательные компоненты: лейцин, лактоза безводная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каберголин представляет собой дофаминергическое производное эрголина и обладает выраженным и пролонгированным пролактинснижающим действием, которое объясняется непосредственной стимуляцией D 2 -дофаминовых рецепторов, локализованных в лактотропных клетках гипофиза. Также, в отличие от приема Достинекса с целью снижения уровня пролактина в плазме крови, прием его же в более высоких дозах обуславливает центральный дофаминергический эффект каберголина по причине стимуляции D 2 -рецепторов.

Снижение содержания пролактина в плазме крови наблюдается в течение 3 часов после приема Достинекса и сохраняется на протяжении 7‒28 суток у пациенток с гиперпролактинемией и здоровых добровольцев и до 14‒21 суток – у женщин, только что переживших роды. Каберголин характеризуется строго селективным действием и не изменяет базальную секрецию кортизола и других гормонов гипофиза. Активный компонент Достинекса снижает выработку пролактина, причем данный эффект является дозозависимым как в плане выраженности, так и пролонгированности действия.

Фармакодинамическое действие каберголина, не относящееся к его терапевтическим свойствам, выражается исключительно в снижении артериального давления. Однократный прием Достинекса приводит к максимальному гипотензивному эффекту, который наблюдается на протяжении первых 6 часов и зависит от величины дозы.

Фармакокинетика

Каберголин всасывается из ЖКТ с высокой скоростью, а его максимальный уровень в плазме крови регистрируется через 0,5–4 часа после приема. Степень связывания с белками плазмы крови достигает примерно 41-42%. Период полувыведения каберголина определяют по скорости экскреции через почки: он равен 63–68 часам у здоровых добровольцев и 79–115 часам у женщин, страдающих от гиперпролактинемии. Поскольку препарат выводится из организма достаточно долго, равновесная концентрация действующего вещества в организме достигается примерно через 4 недели после начала лечения.

Через 10 дней после начала курса терапии в фекалиях и моче обнаруживаются соответственно 72% и 18% от принятой дозы каберголина, причем доля каберголина в неизмененном виде, выводящегося через почки, составляет не более 2–3%. Основным метаболитом, определяющимся в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин, концентрация которого составляет 4–6% от принятой дозы каберголина. Также в моче содержатся 3 дополнительных метаболита, имеющих меньшую клиническую значимость, содержание которых не превышает 3% от принятой дозы Достинекса. Результаты клинических исследований подтверждают, что метаболиты препарата значительно слабее подавляют синтез пролактина по сравнению с самим каберголином. Прием пищи не изменяет степень всасывания и распределение активного компонента Достинекса.

Показания к применению

Подавление установившейся послеродовой лактации;
Предотвращение физиологической послеродовой лактации;
Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (макро- и микропролактинома), идиопатическая гиперпролактинемия, сочетание синдрома «пустого турецкого седла» с гиперпролактинемией;
Терапия нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая галакторею, ановуляцию, аменорею и олигоменорею.

Противопоказания

Возраст до 16 лет;
Период грудного вскармливания (женщинам, не желающим прекращать лактацию);
Повышенная чувствительность компонентам препарата и алкалоидам спорыньи.

Согласно инструкции, Достинекс рекомендуется применять с осторожностью: при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, синдроме Рейно; при тяжелой печеночной недостаточности (следует назначать более низкие дозы); при желудочно-кишечных кровотечениях, пептической язве; в случае артериальной гипертензии, развившейся на фоне беременности (преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия), назначение возможно только в случае, если потенциальная польза значительно превышает вероятный риск; при тяжелых когнитивных или психотических нарушениях (включая сведения в анамнезе); при одновременном применении с препаратами гипотензивного действия (существует риск развития ортостатической гипотензии), при симптомах, в том числе в анамнезе, функциональных нарушений дыхания и сердца вследствие фиброзных изменений.

Инструкция по применению Достинекса: способ и дозировка

Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таб.) 2 раза в сутки. Курс терапии 2 дня с общей дозой препарата 1 мг. Превышение указанной дозы может стать причиной развития ортостатической гипотензии;
Предотвращение лактации: однократно 1 мг (2 таб.) в первый день после родов;
Лечение нарушений, возникших на фоне гиперпролактинемии: по 0,5 мг в неделю, с постепенным увеличением (не более чем на 0,5 мг в течение 4 недель) до достижения терапевтически эффективной недельной дозы, которая может колебаться от 0,25 до 2 мг. В зависимости от переносимости Достинекса дозу можно принимать однократно или поделив на несколько приемов в равных долях (например, в понедельник и в четверг). Для снижения риска развития побочных действий у больных с гиперчувствительностью к допаминергическим средствам, терапию рекомендуется начинать с дозы по 0,25 мг 1 раз в неделю с постепенным увеличением до оптимальной дозы лечения. Максимальная недельная доза для больных гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг. При назначении дозы 1 мг в неделю и более, ее рекомендуется принимать, пропорционально разделив на несколько приемов в течение недели. В случае развития у больного сильных побочных эффектов, допускается временное снижение недельной дозы, увеличение которой затем проводится на 0,25 мг 1 раз в 2 недели.

Побочные действия

На основании клинических исследований, применение Достинекса может стать причиной развития побочных эффектов:

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, запор, диспепсия;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко – снижение артериального давления (бессимптомное) в первые 3-4 дня после родов (систолическое понижается более чем на 20 мм, диастолическое – более чем на 10 мм ртутного столба), ортостатическая гипотензия (на фоне длительной терапии средство оказывает гипотензивное действие);
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение (вертиго), обморок, сонливость, головная боль, депрессия, парестезии, астения;
Со стороны лабораторных показателей: редко – снижение уровня гемоглобина у пациенток с аменореей наблюдалось в течение первых месяцев после восстановления менструального цикла;
Прочие: гиперемия, мастодиния, транзиторная гемианопсия, носовое кровотечение, судороги мышц ног, спазмы сосудов пальцев (препарат обладает сосудосуживающим свойством).

Обычно, побочные явления носят преходящий характер и у большинства пациентов проходят по мере продолжения лечения, а степень их тяжести, как правило, зависит от дозы Достинекса.

На основании постмаркетинговых исследований применение каберголина может вызывать побочные действия в виде: алопеции, повышения активности креатинфосфокиназы (КФК) в крови, диспноэ, маний, отеков, фиброза, функциональных нарушений печени, отклонения показателей функции печени, сыпи, реакций повышенной чувствительности, респираторных нарушений, вальвулопатии, дыхательной недостаточности.

Передозировка

Передозировка Достинекса вызывает гиперстимуляцию дофаминовых рецепторов, к симптомам которой относят ортостатическую артериальную гипотензию, диспептические расстройства, тошноту, рвоту, галлюцинации, спутанность сознания, психоз. В этом случае необходимо проведение дополнительных лечебных мероприятий, позволяющих вывести невсосавшийся каберголин (в основном промывание желудка) и при необходимости нормализовать артериальное давление. Также допускается назначение антагонистов дофамина.

Особые указания

Назначение Достинекса для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, производится на основании данных полного исследования функции гипофиза.

Каждое увеличение дозы следует проводить под наблюдением лечащего врача для определения наименьшей эффективной дозы, необходимой для достижения терапевтического эффекта. После установления режима дозирования, следует не реже 1 раза в месяц проводить исследования по определению уровня концентрации в сыворотке крови пролактина, его нормализация наступает в течение 2-4 недель терапии.

Обычно, после отмены Достинекса у пациентов наступает рецидив гиперпролактинемии, но в некоторых случаях происходит стойкое сдерживание уровня пролактина в течение ближайших месяцев. После прекращения приема Достинекса овуляторные циклы у большинства женщин сохраняются как минимум в течение 6 месяцев.

У женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом Достинекс восстанавливает фертильность и овуляцию. Поскольку оплодотворение может произойти в течение периода аменореи, следует проводить тесты на беременность не реже 1 раза в месяц, после восстановления менструального цикла – при каждой задержке менструации более чем на 3 дня. Пациенткам, желающим избежать беременности, необходимо использовать барьерные методы контрацепции в период лечения и после отмены средства до повторения ановуляции. Для своевременного обнаружения симптомов увеличения гипофиза, женщины с наступившей беременностью, должны постоянно наблюдаться врачом, так как в этот период возможно увеличение размеров существовавших опухолей гипофиза.

Таблетки Достинекс рекомендуется принимать с осторожностью больным с клиническими симптомами и/или имеющимися признаками нарушения функции сердца, и если данные состояния присутствуют в анамнезе. У пациентов с диагнозом вальвулопатия, фибринозный плеврит или плевральный выпот отмечалось улучшение самочувствия после прекращения применения препарата.

Пациентам с болезнью Паркинсона при внезапном засыпании на фоне приема препарата рекомендуется снизить дозу или отменить лечение.

Исследования по терапевтическому использованию препарата у больных пожилого возраста не проводились.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов младше 16 лет не установлена.

Достинекс может вызывать сонливость, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Поскольку контролируемые клинические исследования применения Достинекса у беременных женщин не проводились, прием препарата пациентками из данной категории возможен только после тщательного изучения соотношения польза/риск для женщины и плода и исключительно в случае крайней необходимости.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, необходима консультация специалиста, который оценит целесообразность отмены лекарственного средства, взвесив потенциальную пользу от лечения и возможные риски для плода.

Имеющиеся сведения подтверждают, что прием Достинекса в дозе 0,5‒2 мг еженедельно в связи с нарушениями, обусловленными гиперпролактинемией, не приводит к повышению частоты выкидышей, врожденных пороков развития, наступления многоплодной беременности или преждевременных родов.

Информация о проникновении каберголина в грудное молоко отсутствует, однако, если действие препарата, направленное на предотвращение либо подавление лактации, оказывается минимальным, кормящим матерям рекомендуется прекратить грудное вскармливание. При расстройствах, спровоцированных гиперпролактинемией, препарат противопоказан женщинам, планирующим грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя одновременно назначать препарат с антагонистами допамина, такими как фенотиазин, бутирофенон, тиоксантен, метоклопрамид, поскольку они могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Сочетание с макролидными антибиотиками (эритромицин) может привести к усилению действия каберголина.

Аналоги

Аналогами Достинекса являются: Агалатес , Берголак , Каберголин .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Достинекс содержит действующее вещество каберголин, который принадлежит к группе лекарственных средств, называемых ингибиторами пролактина (гормона, который стимулирует выработку грудного молока). Каберголин снижает выработку пролактина в крови.

Достинекс применяют сразу после родов, чтобы предотвратить начало нормальной выработки и секреции грудного молока (лактации), или для прекращения лактации, которая уже началась:

если мать не желает продолжать грудное вскармливание ребенка;

после рождения мертвого плода или искусственного прерывания беременности.

Достинекс также применяется для лечения других заболеваний, которые могут быть вызваны высоким уровнем пролактина (гиперпролактинемия), а именно:

отсутствие или прекращение менструаций (аменорея);

нарушение менструального цикла (олигоменорея);

временное или полное прекращение овуляции (ановуляция);

устойчивая выработка грудного молока после прекращения грудного вскармливания (галакторея);

высокие уровни пролактина, вызванные некоторыми заболеваниями гипофиза (железы, расположенной у основания черепа) как у мужчин, так и у женщин (пролактин-секретирующей эозинофильной аденомой (микро- и макропролактинома), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом пустого турецкого седла).

О чем следует знать перед применением препарата Достинекс

Противопоказания

Не принимайте препарат Достинекс :

Если у Вас имеется аллергия на каберголин или любые другие компоненты препарата (полный перечень которых приводится в разделе «Содержимое упаковки и прочие сведения»);

фиброзные реакции в прошлом (образование рубцовой ткани), которые затронули легкие, сердце или брюшную полость;

продолжительные заболевания сердечного клапана в прошлом или имеющееся заболевание сердечного клапана, включая случаи фиброзных реакций (образование рубцовой ткани), которые затронули сердечные клапаны.

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата Достинекс необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом или фармацевтом в следующих случаях:

серьезные заболевания сердца или кровеносных сосудов (вены и/или артерии);

заболевание, при котором холодеют руки и ноги (синдром Рейно);

язвенная болезнь желудка;

кровотечение из желудка или кишечника;

серьезные психические заболевания, в частности психотические расстройства (серьезное нарушение психического здоровья);

у Вас нарушены функции печени (тяжелая печеночная недостаточность), и Вы уже в течение длительного времени принимаете данный лекарственный препарат, так как в этом случае может потребоваться снижение дозы препарата Достинекс;

у Вас повышенное артериальное давление (гипертензия), и Вы уже принимаете другие препараты для снижения давления. Следует проявлять особую осторожность при приеме препарата Достинекс с другими лекарственными средствами для снижения артериального давления, так как после приема препарата Достинекс артериальное давление может падать при переходе из положения сидя или лежа в положение стоя. Достинекс также может снижать артериальное давление при длительном приеме;

повышенное артериальное давление (гипертензия), которое проявляется внезапно во время беременности или сразу после родов, так как это может быть противопоказанием к приему препарата Достинекс. Лечащий врач оценит риски и преимущества применения данного лекарственного препарата в зависимости от Вашего состояния.

Перед началом приема препарата Достинекс и регулярно на протяжении курса лечения лечащий врач может назначать следующие исследования:

медицинское обследование для оценки состояния сердца и основных кровеносных сосудов (артерии и вены);

ультразвуковое исследование сердца для проверки на наличие заболевания какого-либо из сердечных клапанов (даже если у Вас никогда не было симптомов);

анализы крови;

оценка функции легких;

флюорография грудной клетки или другие рентгенографические обследования;

оценка функции почек;

проверка функции гипофиза, чтобы исключить наличие заболевания в этой железе;

тесты на беременность. Если Вы принимаете Достинекс и хотите забеременеть, Вы должны прекратить прием препарата за месяц до запланированного зачатия (см. раздел «Беременность, грудное вскармливание и фертильность»);

другие исследования на усмотрение лечащего врача.

Достинекс может стимулировать возникновение реакций (образование фиброзной рубцовой ткани), поражающих различные органы, которые изначально могут не диагностироваться. Обратитесь к врачу, если при длительном приеме препарата Достинекс у Вас возникнут следующие симптомы (см. раздел «Возможные нежелательные реакции»):

затрудненное дыхание, одышка, стойкий кашель, боль в грудной клетке, появление жидкости в пространстве между легких и грудной клеткой (плеврит). Эти симптомы могут указывать на начало фиброзных реакций, поражающих легкие или плевру (мембрану, которая окружает каждое легкое);

боль в боках / нижней части спины, опухшие лодыжки и/или ноги (отеки), боль в животе, объемное образование в брюшной полости. Эти симптомы могут указывать на начало фиброзных реакций, поражающих различные органы в брюшной полости;

выраженное чувство слабости и повышенная утомляемость, ощущение сердцебиения и другие симптомы, которые могут указывать на начало фиброзных реакций, поражающих сердце, сердечные клапаны и/или перикард (тонкая мембрана, которая окружает сердце). Если у Вас возникают фиброзные реакции, которые влияют на сердце, немедленно прекратите прием препарата Достинекс.

Обратитесь к лечащему врачу, если во время приема препарата Достинекс Вы, члены Вашей семьи или те, кто за Вами ухаживает, заметите следующие симптомы (см. раздел «Возможные нежелательные реакции»):

сонливость или внезапное засыпание, которое наступает незаметно и без предварительных симптомов, особенно если у Вас болезнь Паркинсона. Ваш лечащий врач может снизить дозу или отменить лечение (см. раздел «Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами»);

желание и потребность вести себя необычным образом, неспособность противостоять побуждению, желанию или соблазну делать то, что может причинить вред Вам или другим людям. Эти проблемы называются «расстройствами контроля над побуждениями» и могут включать такие модели поведения, как игромания, переедание, транжирство, непреодолимое сексуальное желание или навязчивые мысли либо желания сексуального характера. Ваш лечащий врач может скорректировать дозу или прекратить лечение.

Если препарат Достинекс прописали Вам для лечения аменореи (отсутствие менструаций), вызванной высоким уровнем пролактина в крови (гиперпролактинемия), врач может провести тест на беременность. Достинекс восстанавливает фертильность у женщин до возобновления менструации, поэтому регулярные тесты позволяют выявить возможную беременность. Тест на беременность следует выполнять в следующих случаях:

при отсутствии менструации: не реже одного раза каждые 4 недели;

после возобновления менструации: каждый раз, когда задержка менструации составляет более 3 дней.

Если Вы забеременеете во время приема препарата Достинекс, врач может проводить тесты в качестве меры предосторожности, чтобы проверить функцию железы, которая вырабатывает пролактин (гипофиз).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Другие лекарственные препараты и препарат Достинекс

Сообщите своему лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете в настоящее время, принимали недавно или могли принимать любые другие лекарственные препараты.

Эффективность препарата Достинекс может снижаться в присутствии определенных лекарственных средств, включая:

лекарственные средства, применяемые для лечения психических заболеваний (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены);

лекарственные средства, применяемые для лечения тошноты и рвоты (например, метоклопрамид).

Побочные эффекты могут усиливаться в случае одновременного приема препарата Достинекс с другими лекарственными средствами, включая:

эритромицин и другие антибиотики того же класса (макролидные антибиотики).

В случае назначения долгосрочного приема препарата Достинекс не рекомендуется применять его в комбинации с другим лекарственными средствами, называемыми алкалоидами спорыньи.

Достинекс может вызвать снижение артериального давления при переходе из положения сидя или лежа в положение стоя. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме препарата Достинекс со следующим классом лекарственных средств:

лекарственные средства, которые снижают артериальное давление (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Применение беременными и кормящими грудью женщинами, сведения о фертильности

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если Вы беременны, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата Достинекс проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом.

Беременность

Во время приема препарата Достинекс используйте эффективные методы контрацепции для предотвращения беременности. Достинекс можно применять во время беременности только в случае крайней необходимости и только после тщательной оценки лечащим врачом соотношения рисков и пользы применения этого лекарственного препарата.

Если во время приема препарата Достинекс происходит зачатие, лечение следует прекратить сразу же после подтверждения беременности.

Кормление грудью

Достинекс препятствует выработке молока, поэтому его не следует принимать, если Вы планируете кормить грудью.

Если прием препарата Достинекс является необходимым, для кормления ребенка Вам потребуется воспользоваться другими методами.

Поскольку отсутствует информация о том, как Достинекс попадает в грудное молоко, не кормите ребенка грудным молоком, если препарат оказался неэффективным для остановки лактации.

Репродуктивная функция

Если Вы принимаете Достинекс и планируете беременность, необходимо прекратить принимать этот лекарственный препарат за месяц до запланированного зачатия. Прекращение приема препарата Достинекс за месяц до зачатия не приводит к снижению фертильности, поскольку эффект препарата сохраняется около 6 месяцев.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Достинекс может вызывать сонливость и приступы внезапного засыпания. Если Вы испытываете эти симптомы, не управляйте транспортными средствами и не используйте инструменты или механизмы, а также не выполняйте действия, которые требуют высокой степени внимания и координации, пока симптомы полностью не исчезнут.

Особые указания, касающиеся вспомогательных веществ

Препарат Достинекс содержит лактозу.

Если у Вас диагностировали непереносимость определенных сахаров, проконсультируйтесь с лечащим врачом до начала приема этого лекарственного препарата.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом.

для предотвращения выработки молока (лактации): 2 таблетки Достинекс 0,5 мг принять только в первый день после родов;

для прекращения выработки молока после начала грудного вскармливания: половина таблетки Достинекс 0,5 мг каждые 12 часов в течение двух дней;

для снижения уровня пролактина при других заболеваниях (гиперпролактинемия): необходимо сначала принять одну таблетку 0,5 мг одной дозой или разделить на две дозы в течение одной недели (например, половина таблетки в понедельник, а вторая половина таблетки в четверг). Затем врач может постепенно увеличивать дозу, чтобы определить дозу, необходимую для контроля Ваших симптомов. Максимальная доза составляет 4,5 мг (9 таблеток Достинекс 0,5 мг) в неделю.

Не следует принимать более 3 мг (6 таблеток Достинекс 0,5 мг) в день.

Способ применения препарата Достинекс

Принимайте таблетки Достинекс перорально, желательно после еды, чтобы уменьшить побочные эффекты. Проглатывайте таблетки, запивая их небольшим количеством воды.

Применение у детей и подростков

Пожилые пациенты

Данные о применении препарата у пациентов пожилого возраста крайне ограничены. В настоящее время неизвестно об особых рисках, связанных с таким применением.

Если Вы приняли большее количество препарата, чем следовало

Если Вы случайно приняли слишком много таблеток, у Вас могут возникнуть такие симптомы, как тошнота, рвота, расстройство желудка, понижение артериального давления при переходе из положения сидя или лежа в положение стоя, спутанность сознания, психоз (например, измененное восприятие реальности, измененные мысли, эмоциональные состояния, неадекватное поведение), галлюцинации. В этом случае немедленно обратитесь к лечащему врачу или в отделение скорой помощи ближайшей больницы.

Если Вы забыли принять препарат Достинекс

Обязательно примите пропущенную дозу. Если Вы забыли принять препарат в обычное время, примите его, как только вспомните об этом, а затем продолжайте принимать его как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропуск приема пропущенной дозы.

Прекращение приема препарата Достинекс

Лечащий врач посоветует Вам, как долго следует принимать Достинекс. Не прекращайте принимать препарат Достинекс до тех пор, пока Вам не порекомендует это сделать Ваш лечащий врач. Если Вы желаете прекратить прием препарата Достинекс, сначала сообщите об этом лечащему врачу, так как Ваше заболевание может ухудшиться или появиться снова.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого лекарственного препарата, проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом.

Возможные нежелательные реакции

Как и все лекарственные средства, этот препарат может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у каждого пациента.

Немедленно обратитесь к лечащему врачу, если у Вас возникнут следующие симптомы, так как они могут быть серьезными и может потребоваться прекратить прием препарата Достинекс (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»):

Нарушение функции сердечного клапана и связанные с ним расстройства, например, воспаление перикарда (перикардит) или накопление жидкости в перикарде (перикардиальный выпот). Эти нарушения могут вызывать различные симптомы, включая выраженное чувство слабости, повышенную утомляемость и ощущение сердцебиения.

Боль в грудной клетке (стенокардия).

У пациентов, принимавших Достинекс, были зарегистрированы перечисленные ниже нежелательные реакции.

Очень частые нежелательные реакции: могут возникать более чем у 1 человека из 10

головные боли (мигрень)*;

головокружение/вертиго *;

тошнота*;

боль, дискомфорт и чувство распирания в желудке (диспепсия);

боль в животе*;

слабость;

утомляемость.

Побочные эффекты, отмеченные звездочкой (*), очень часто часто

Слабость очень часто наблюдается у женщин, которые принимают Достинекс для снижения чрезмерно высокого уровня пролактина (гиперпролактинемия). Этот симптом нечасто наблюдается у женщин, которые принимают Достинекс для предотвращения или прекращения выработки грудного молока.

Частые нежелательные реакции: могут возникать у 1 человека из 10 или реже

сонливость;

депрессия;

падение артериального давления (гипотензия), особенно при длительном приеме препарата Достинекс;

снижение артериального давления при переходе из положения сидя или лежа в положение стоя (ортостатическая гипотензия);

снижение артериального давления без заметных признаков;

приливы**;

боль в грудной клетке.

Побочные эффекты, отмеченные двумя звездочками (**), часто встречаются у женщин, которые принимают Достинекс для снижения чрезмерно высокого уровня пролактина (гиперпролактинемия). Они нечасто встречаются у женщин, которые принимают Достинекс для предотвращения или прекращения выработки грудного молока.

Нечастые нежелательные реакции: могут возникать у 1 человека из 100

ощущение сердцебиения;

затрудненное дыхание (одышка);

накопление жидкости в пространстве между легкими и грудной клеткой (плевральный выпот);

фиброзные реакции (образование рубцовой ткани), которые также могут поражать легкие;

носовое кровотечение;

аллергические реакции;

временная потеря зрения в одной половине поля зрения одного или обоих глаз (временная гемианопсия);

внезапная потеря сознания;

ощущение покалывания или тепла;

усиленное половое влечение;

холодные пальцы на руках и ногах;

накапливание жидкости в различных частях тела (отек);

опухшие лодыжки и/или ноги;

очаговая потеря волос (алопеция);

судороги ног;

снижение уровня гемоглобина (вещество, которое содержится в эритроцитах). Этот побочный эффект возникал в первые месяцы после возобновления цикла у женщин, которые страдали от отсутствия менструации (аменореи).

Редкие нежелательные реакции: могут возникать у 1 человека из 1000 или реже

боль в животе.

Очень редкие нежелательные реакции: могут возникать у 1 человека из 10 000 или реже

фиброзные реакции (образование рубцовой ткани) в плевре (мембрана, которая окружает легкие).

Другие нежелательные реакции: частоту невозможно определить на основании имеющихся данных

нарушения дыхания;

нарушение функции легких (дыхательная недостаточность);

воспаление плевры (плеврит);

боль в грудной клетке;

внезапное засыпание;

измененное зрение;

агрессивность;

патологическое или навязчивое половое влечение или по крайней мере мысли о сексе;

сильное желание заняться азартными играми;

психоз (например, измененное восприятие реальности, измененные мысли, эмоциональные состояния, неадекватное поведение);

галлюцинации;

нарушение функции печени;

повышение уровня креатинфосфокиназы (вещества, которое, главным образом, встречается в мышцах) в крови;

отклонения от нормы биохимических показателей функции печени.

Обратите особое внимание на перечисленные ниже нежелательные реакции (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Расстройства контроля над побуждениями, которые могут привести к причинению вреда Вам или другим людям и выражаться в следующих симптомах:

сильное влечение к азартным играм;

повышение либидо, патологическое или навязчивое половое влечение или мысли о сексе;

осознанное, но с трудом контролируемое желание совершать покупки;

неконтролируемый аппетит (желание съедать больше пищи, чем обычно или необходимо для удовлетворения голода).

Сообщите своему лечащему врачу о любом из таких отклонений в поведении, чтобы он помог Вам уменьшить или контролировать эти симптомы.

Сообщения о побочных эффектах

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом, фармацевтом или медицинской сестрой. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях непосредственно через национальную систему предоставления отчетов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранение препарата

Хранить препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог видеть его.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке после слова «Expiry». Дата истечения срока годности соответствует последнему числу указанного месяца.

Никаких специальных мер предосторожности при хранении не требуется.

Лекарственные препараты не следует выбрасывать в канализацию или с бытовым мусором. Указания по обращению с неиспользованными лекарственными средствами можно получить у фармацевта. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Содержимое упаковки и прочие сведения

Что содержит препарат

Действующим веществом препарата является каберголин. Каждая таблетка Достинекс 0,5 мг содержит 0,5 мг каберголина.

Вспомогательные вещества: лактоза (см. раздел «Особые указания, касающиеся вспомогательных веществ»), лейцин.

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

Таблетки 0,5 мг – плоские продолговатые белые таблетки с тиснением «PU» и линией разлома между буквами с одной стороны и тиснением «700» с небольшой насечкой над и под расположенным по центру «0» с другой стороны.

1 флакон из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП) или 1 флакон темного стекла с крышкой, содержащей поглотитель влаги – силикагель, и с защитой доступа детей, содержащий 2 или 8 таблеток. По одному флакону вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Производитель

Пфайзер Италия С. р. л., Италия / Pfizer Italia S.r.l., Italy

Достинекс – это препарат для снижения уровня пролактина. Применяется для предупреждения появления молока после родов, для прекращения лактации при грудном вскармливании и для предупреждения появления молока в определенных случаях (после аборта, выкидыша).

Действующее вещество – каберголин.

Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 часа после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дня – у женщин в послеродовом периоде.

Каберголин характеризуется строго селективным действием и не изменяет базальную секрецию кортизола и других гормонов гипофиза.

Показания к применению

От чего помогает Достинекс? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

Предотвращение физиологической послеродовой лактации;
Подавление установившейся послеродовой лактации;
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;
Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром “пустого” турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Инструкция по применению Достинекс, дозировки

Таблетки принимают внутрь, желательно во время приема пищи, запивая водой.

Для предотвращения лактации принимают 2 таблетки (1 мг) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации инструкция по применению Достинекс рекомендует принимать по половине таблетки (0,25 мг) \ 2 раза в сутки, курсом в 2 дня. Суммарная дозировка – 1 таблетка в сутки за 2 приема, 2 таблетки за 2 суток. Не превышать дозировку!

Лечение нарушений, возникших на фоне гиперпролактинемии: по 0,5 мг в неделю, с постепенным увеличением (не более чем на 0,5 мг в течение 4 недель) до достижения терапевтически эффективной недельной дозы, которая может колебаться от 0,25 до 2 мг. В зависимости от переносимости дозу можно принимать однократно или поделив на несколько приемов в равных долях (например, в понедельник и в четверг). Как правило, терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю.

У пациентов из группы риска могут возникать побочные эффекты, поэтому препарат назначается в уменьшенной дозе, которую устанавливает врач в индивидуальном порядке. При хорошей переносимости и отсутствии побочных эффектов дозу препарата постепенно увеличивают до рекомендованной в инструкции.

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозировки пациенту следует находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После применения препарата может развиться ортостатическая гипотензия. С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Достинекс:

Сердечно-сосудистая система: чувство сердцебиения, в редких случаях - ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления;
Нервная система: головная боль, головокружение, проявление сонливости и утомляемости, астения, состояние депрессии, обморок, парестезии, бессонница, тревожность, ухудшение концентрации внимания.
Система пищеварения: рвота и тошнота, боли в животе, диспепсия, гастрит, запор, диарея, сухость слизистой оболочки во рту, метеоризм.
Другие проявления: дисменорея, мастодиния, ринит, кровотечения из носа, транзиторная гемианопсия, приливы крови к коже лица, судороги ног и спазмы сосудов пальцев, ухудшение зрения, недомогание, гриппоподобные симптомы, отеки, анорексия, акне, боль в суставах, кожный зуд.

При продолжительном приеме отмечались отклонения в лабораторных показателях (редко).

Как правило, побочные действия отмечаются в первые две недели приема препарата. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%.

Противопоказания

Противопоказано назначать Достинекс в следующих случаях:

Детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Назначать с осторожностью:

Артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (назначается только в случаях, когда потенциальная польза значительно превышает возможный риск);
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
Пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
Тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
Тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. В анамнезе);
Симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
Одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Передозировка

При передозировке у женщины развиваются следующие симптомы:

Снижение показателей артериального давления, коллапс, развитие острой сосудистой недостаточности;
Тошнота, обильная рвота, развитие печеночной недостаточности, увеличение границ печени и повышение активности печеночных трансминаз;
Спутанность сознания, развитие галлюцинаций и психозов.

При передозировке необходимо обеспечить проведение тех процедур, которые позволят вывести препарат, в частности, промывание желудка.

При необходимости нужно поддерживать артериальное давление. При необходимости назначают антагонисты дофамина.

Аналоги Достинекс, цена в аптеках

При необходимости, заменить Достинекс можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Агалатес;

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Достинекс, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Достинекс 0.5 мг 2 таблетки – от 700 до 999 рублей, стоимость 8 таблеток – от 2171 до 2955 рублей, по данным 724 аптек.

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Достинекс является лекарственным препаратом из группы ингибиторов секреции пролактина, предназначенным для терапии гинекологических заболеваний. Активный компонент препарата способствует оказанию выраженного и пролонгированного пролактинснижающего воздействия.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Достинекс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Достинекс можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме плоских, продолговатых таблеток (количественное содержание в упаковке – №2, №8).

Активным компонентом препарата Достинекс является каберголин, количественное содержание – 500 мкг.
В качестве вспомогательных компонентов выступают безводная лактоза и лейцин.

Клинико-фармакологическая группа: ингибитор секреции пролактина.

От чего помогает Достинекс?

Препарат назначают пациентам со следующей целью:

Предотвращение лактации после неблагополучных родов;
Аденома гипофиза, которая оказывает влияние на участок, ответственный за выработку пролактина, гиперпролактинемия.
Прекращение естественного процесса выработки молока после родов у женщины (при противопоказаниях к кормлению или по ряду других причин);
Лечение патологических состояний у женщины, обусловленных повышенной выработкой гормона пролактина гипофизом – аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея, не связанная с грудным кормлением.

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин – допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня – у женщин в послеродовом периоде.

Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Инструкция по применению

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.
Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.
Лечение нарушений, возникших на фоне гиперпролактинемии: по 0,5 мг в неделю, с постепенным увеличением (не более чем на 0,5 мг в течение 4 недель) до достижения терапевтически эффективной недельной дозы, которая может колебаться от 0,25 до 2 мг. В зависимости от переносимости препарата, дозу можно принимать однократно или поделив на несколько приемов в равных долях (например, в понедельник и в четверг). Для снижения риска развития побочных действий у больных с гиперчувствительностью к допаминергическим средствам, терапию рекомендуется начинать с дозы по 0,25 мг 1 раз в неделю с постепенным увеличением до оптимальной дозы лечения. Максимальная недельная доза для больных гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг. При назначении дозы 1 мг в неделю и более, ее рекомендуется принимать, пропорционально разделив на несколько приемов в течение недели. В случае развития у больного сильных побочных эффектов, допускается временное снижение недельной дозы, увеличение которой затем проводится на 0,25 мг 1 раз в 2 недели.

Противопоказания

Целый ряд заболеваний и состояний являются основанием для особенно внимательного назначения препарата, подавляющего выработку грудного молока:

артериальная гипертензия, спровоцированная беременностью;
сердечно-сосудистые заболевания в тяжелой форме;
желудочно-кишечные кровотечения, язва пептическая;
печеночная недостаточность в тяжелой форме;
нарушения функции дыхания;
серьезные психотические нарушения;
прием гипотензивных средств.

Применение Достинекса противопоказано детям младше 16 лет, а также в случаях повышенной чувствительности к активным и вспомогательным компонентам, входящим в состав средства.

Побочные действия

Исследования показали, что при лечении женщин Достинексом в дозе 1 мг однократно с целью подавления физиологической лактации, примерно у 14% женщин наблюдалось как минимум одно непродолжительное и слабо выраженное побочное явление.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко – ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического – более чем на 20 мм рт.ст., диастолического – более чем на 10 мм рт.ст.).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.
Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс® может оказывать сосудосуживающее действие).

При передозировке лекарством Достинекс возможно развитие тошноты, рвоты, головной боли, ортостатической гипотензии, диспепсических расстройств, спутанности сознания, галлюцинаций, психоза. В качестве терапии следует промыть желудок и направить усилия на нормализацию уровня артериального давления. Может быть назначено использования агонистов допамина.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Аналоги

Существуют препараты – аналоги Достинекс. Это средства Берголак, Агалатес, Каберголин. Цена аналогов Достинекса может быть как более низкой, так и выше, чем стоимость Достинекса.

Лекарственная форма

Таблетки 0,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - каберголин 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.

Описание

Таблетки продолговатой формы, с плоской поверхностью белого цвета, с маркировкой «Р» и «U», с риской с одной стороны и цифрой «700» – с другой стороны с короткими насечками над и под центральным «0» в цифре.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний.

Пролактина секреции ингибиторы.

Каберголин

Код АТХ G02CB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 - 4 часа, связь с белками плазмы крови составляет 41 – 42 %. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 - 68 часов у здоровых добровольцев и 79 - 115 часов у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2 – 3 %. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4 - 6 % от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Биотрансформация меченого радиоактивной меткой каберголина также изучалась у здоровых добровольцев, при этом она была быстрой и значительной.

Эксперименты in vitro показали, что каберголин при концентрациях 0,1–10 нг/мл связывается с белками плазмы крови на 41–42 %.

Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Фармакодинамика

Достинекс® является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке крови, Достинекс® обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2–рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней - у женщин в послеродовом периоде.

Достинекс® обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакодинамическим воздействиям Достинекса®, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

Показания к применению

Предотвращение физиологической лактации после родов

Подавление уже установившейся послеродовой лактации:

а) после родов при нежелании матери кормить грудью, или если кормление грудью противопоказано матери либо ребенку по медицинским причинам;

б) после рождения мертвого плода или аборта

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею

Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро - и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Предотвращение лактации : 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.

Подавление установившейся лактации : по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией : рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

Во время подбора дозы пациентов необходимо наблюдать с целью определения наименьшей эффективной дозы. Уровень пролактина в сыворотке крови следует определять ежемесячно, поскольку его нормализация обычно наблюдается в течение 2–4 недель после подбора эффективной дозы.

После отмены препарата Достинекс® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако в некоторых случаях отмечается стойкое уменьшение уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются, по меньшей мере, в течение 6 месяцев после отмены препарата Достинекс®.

У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом® в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Сердечная вальвулопатия (включая клапанную регургитацию) и связанные нарушения (перикардит и экссудативный перикардит)

Головная боль, вертиго (головокружение)

Тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе

Астения, повышенная утомляемость

Часто (≥ 1/100 до < 1/10 )

Сонливость

Депрессия

Ортостатическая гипотензия (при длительном применении, Достинекс® обычно оказывает гипотензивное действие), постуральная гипотензия, приливы

Запор, рвота

Боль в молочных железах

Бессимптомное снижение артериального давления (систолическое артериальное давление ≥ 20 мм. рт. ст. и диастолическое артериальное давление ≥ 10 мм рт. ст.)

Нечасто (≥1/ 1000 до < 1 / 100 )

Учащенное сердцебиение

Диспноэ, экссудативный плеврит, фиброз (включая легочный фиброз), носовое кровотечение

Реакции повышенной гиперчувствительности

Транзиторная гемианопсия, обморок, парестезии

Повышенное либидо

Спазм сосудов пальцев

Отек, периферический отек

Сыпь, алопеция (выпадение волос)

Судороги мыщц ног

Снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации у женщин с аменореей

Редко (≥1/ 10000 до < 1 / 1000 )

Боль в эпигастральной области

Очень редко (< 1 / 10000 )

Плеврофиброз

Неизвестно

Стенокардия

Нарушения со стороны органов дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит, боль в грудной клетке

Внезапное засыпание, тремор

Нарушение зрения

Агрессивность, бред, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм, психотические нарушения, галлюцинации

Нарушение функции печени

Повышение уровня креатинфосфокиназы, отклонение от нормы биохимических показателей функции печени

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи

Непереносимость галактозы

Дефицит лактазы Лаппа

Глюкозо-галактозная мальабсорбция

Артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия

Тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе)

Легочная и сердечная недостаточность, вызванная фиброзными изменениями или наличие таких состояний в анамнезе

Одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии)

Наличие в анамнезе легочно-сердечных заболеваний, связанных с фиброзом (легочный, перикардиальный и ретроперитонеальный фиброз)

При длительном лечении признаки сердечной вальвулопатии по данным эхокардиографии до лечения

Почечная недостаточность

Одновременный прием с нейролептиками

Токсикоз беременных

Детский возраст до 16 лет

Лекарственные взаимодействия

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом® не рекомендуется.

Поскольку Достинекс® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие Достинекса®, направленное на снижение уровня пролактина.

Достинекс® нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Достинекс® необходимо осторожно применять с лекарственными средствами, понижающими кровяное давление, т.к. препарат способствует развитию симптоматической гипотензии.

Особые указания

Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно

Пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения

Перед применением препарата, необходимо исключить беременность. После проведения лечения препаратом Достинекс®, наступления беременности следует избегать не менее одного месяца.

Необходимо осторожное применение Достинекса® с другими лекарственными препаратами, понижающими артериальное давление, во избежание постуральной гипотензии.

Перед назначением Достинекса® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

До начала длительного лечения препаратом

Перед началом длительного лечения необходимо провести обследования: эхокардиография сердца, рентгенография грудной клетки, ультразвуковое исследование почек, а также исследования крови и мочи на наличие воспалительного процесса.

Для выявления возможной бессимптомной патологии сердечных клапанов всем пациентам необходимо выполнить обследование сердечно-сосудистой системы, включающее эхокардиографию.

Также до начала лечения целесообразно определить скорость оседания эритроцитов (СОЭ) или уровень других маркеров воспаления, оценить функцию легких, выполнить рентгенографию органов грудной клетки и оценить функцию почек.

Данные о возможном ухудшении течения основного заболевания у пациентов с клапанной регургитацией отсутствуют. При выявлении фиброза сердечных клапанов назначать каберголин не следует.

В процессе длительного лечения

Фиброзные изменения могут развиваться бессимптомно, поэтому пациентов

необходимо регулярно наблюдать с целью выявления возможных проявлений прогрессирующего фиброза.

Следовательно, во время лечения необходимо обращать внимание на признаки и симптомы следующих состояний и заболеваний:

· плевро-легочные заболевания, которые могут проявляться диспноэ, одышкой, упорным кашлем или болью в грудной клетке;

· почечная недостаточность, обструкция мочеточников или сосудов брюшной полости, которая может проявляться болью в поясничной области или боку и отеком нижних конечностей, а также любые объемные образования или болезненность в брюшной полости, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;

· сердечная недостаточность, поскольку клапанный или перикардиальный фиброз часто проявляются сердечной недостаточностью. Таким образом, при появлении указанных симптомов необходимо исключить фиброз клапанов (и констриктивный перикардит).

С целью выявления фиброзных изменений рекомендуется проведение должного клинического диагностического мониторинга. После начала лечения первое эхокардиографическое обследование необходимо выполнить в течение 3–6 месяцев; впоследствии необходимость эхокардиографического обследования должна определяться результатами должного клинического обследования в каждом конкретном случае с уделением особого внимания вышеупомянутым признакам и симптомам, но оно должно выполняться не реже одного раза в 6–12 месяцев.

При выявлении впервые при эхокардиографии клапанной регургитации, ограничения подвижности створок клапанов или их утолщения, а также при выявлении признаков утяжеления течения названных состояний, лечение каберголином должно быть прекращено.

Необходимость использования других методов обследования (например, клинического обследования, включающего аускультацию сердца, рентгенологического исследования и компьютерной томографии) должна определяться индивидуально.

Дополнительное лабораторное обследование, например определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и содержания креатинина в сыворотке крови, следует проводить при необходимости подтверждения фиброзных изменений.

В случае увеличения СОЭ в общем анализе крови у больных с плевральной эффузией/фиброзом, необходимо провести рентгендиагностику грудной клетки.

Симптомы, выявленные после длительного лечения Достинексом®, такие как фиброзные и серозные воспалительные расстройства (плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, легочной фиброз, перикардит, перикардиальный выпот, сердечная недостаточность), в некоторых случаях купируются после отмены препарата.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.

Лечение нарушений, обусловленных гиперпролактинемией

После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса®.

Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.

Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом® , а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Психические расстройства

При применении Достинекса® необходимо проводить регулярное обследование для выявления расстройств импульсного контроля, при которых могут быть выражены поведенческие симптомы, такие как влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивные траты или покупки, постоянная потребность в еде и компульсивное переедание. При проявлении таких симптомов, необходимо уменьшить дозу и/или постепенно отменить препарат.

Печеночная недостаточность

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом Достинекс® , следует рассмотреть возможность приема препарата в более низких дозах. При однократном применении такими пациентами дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация / время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Фиброз и сердечная вальвулопатия

После длительного приема Достинекса® у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрголиновыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса® у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Исследования с целью выявления ухудшения состояния после приема Достинекса® больным с вальвулярной регургитацией не проводились. В случае наличия у пациента фиброзного вальвулярного расстройства, лечение препаратом Достинекс® не рекомендуется.

У больных с фиброзными расстройствами в период длительного лечения препаратом, необходимо постоянное наблюдение у врача для своевременной диагностики нарастания симптомов плевро-легочных заболеваний, почечной недостаточности, мочеточниковой или абдоминальной сосудистой обструкции, пороков сердца; а также необходимо регулярно проводить дополнительные методы исследования: общий и биохимический анализы крови (уровень СОЭ, креатинина).

Сонливость или внезапное засыпание

Применение Достинекса® вызывает сонливость, у пациентов с болезнью Паркинсона может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса® или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с

нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса® у беременных женщин не проводилось, прием препарата во время беременности следует прекратить.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса®, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса® в дозе 0,5 - 2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития).

Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса®для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® не следует назначать матерям, желающим кормить грудью.

Во время лактации одиночная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг, во избежание проявлений гипотонии. Клинические исследования показали, что при одиночной дозе препарата 0,5 мг для подавления лактации, удваивается риск проявления побочных действий.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.