Фармакологическое действие
АПФ блокирующее; вазодилатирующее; гипотензивное; диуретическое; калийсберегающее
Показания к применению
Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.
Побочное действие
Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии. Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении в высоких дозах - нервозность, депрессия, парестезии. Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха. Со стороны дыхательной системы: непродуктивный `сухой` кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит. Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности `печеночных` трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия. Прочие: алопеция, снижение либидо, `приливы` крови к лицу. Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор. Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение 0.9% раствора NaCl, плазмозаменителей, при необходимости - в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).
Противопоказания
Гиперчувствительность к эналаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат. При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС. Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности `печеночных` ферментов), белка в моче. Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому `отмены` (резкому подъему АД). У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ. За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС. У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами. Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК). Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС). С осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.
Состав
эналаприла малеат 10мг.Способ применения
Внутрь, независимо от приема пищи. При монотерапии артериальной гипертензии - начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу - 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата - 40 мг. В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 2.5 мг/сут. Больным с гипонатриемией (концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки. Реноваскулярная гипертензия: начальная доза - 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. При тяжелой форме артериальной гипертензии возможно в/в введение (см. Эналаприлат), проводимое только в условиях стационара. При ХСН начальная доза - 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно, или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сут за 1-2 приема. У пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым - 1.25 мг. При бессимптомном нарушении функции ЛЖ - по 2.5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбируют с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема. При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, КК 30-10 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин - 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа. Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки по 5 мг: белые, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 5», на противоположной стороне — насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).
Таблетки по 10 мг: красно-коричневые, двояковыпуклые, продолговатые, с более темными или более светлыми вкраплениями, гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 10», на противоположной стороне — насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).
Таблетки по 20 мг: светло-оранжевые, двояковыпуклые, продолговатые, с более светлыми и более темными вкраплениями, гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 20», на противоположной стороне — насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — вазодилатирующее, гипотензивное, ингибирующее АПФ .Фармакодинамика
Ингибитор АПФ . Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла — эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается ОПСС , сАД и дАД , пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается.
Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек и препятствует диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию. Максимальный эффект развивается через 6-8 ч и сохраняется в течение 24 ч. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ . Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы — менее 50%. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3-4 ч. Через 4 дня после начала приема величина T 1/2 составляет 11 ч. Выводится в основном почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата).
Показания препарата Эналаприл ГЕКСАЛ
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
дисфункция левого желудочка.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и на фоне приема ингибиторов АПФ;
стеноз (односторонний или двусторонний) почечных артерий;
заболевания печени или почек;
беременность;
кормление грудью;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Большинство побочных эффектов носят временный характер и не требуют отмены приема препарата.
Со стороны ССС : в начале терапии редко — артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), головокружение, слабость, нарушение зрения; очень редко — загрудинная боль, стенокардия, сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыведения, гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в редких случаях могут появляться головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, оглушенность сознания; крайне редко (при приеме в высоких дозах) — депрессия, нарушение сна, периферическая невропатия и парестезия, мышечные судороги, нервозность, шум в ушах, расплывчатость зрения, а также вкусовые изменения. Данные нарушения носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата.
Со стороны функции почек: редко — нарушение функции почек, протеинурия, развитие гиперкалиемии и гипонатриемии (явления носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата).
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при использовании в высоких дозах — импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, сероз, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит.
Лабораторные показатели: возможно снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества тромбоцитов. В очень редких случаях, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, диффузными заболеваниями соединительной ткани или при проведении одновременной терапии аллопуринолом, новокаинамидом или иммуносупрессорами, возможно развитие анемии, тромбоцитопении, невропатии, повышения концентрации мочевины, гиперкреатининемии, эозинофилии; в единичных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз или панцитопения.
Необходимо регулярно контролировать величины перечисленных выше лабораторных параметров до начала и в ходе лечения, особенно у пациентов группы риска.
Взаимодействие
Аллопуринол:
Анальгетики, НПВС (например ацетилсалициловая кислота, индометацин): возможно ослабление гипотензивного эффекта эналаприла.
Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта эналаприла, в особенности при одновременном приеме диуретиков.
Средства для анестезии и наркотические средства: усиление снижения АД .
Калий, калийсберегающие диуретики (особенно спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также другие средства (например гепарин): повышение уровня калия в сыворотке.
Поваренная соль: ослабление антигипертензивного эффекта.
Литий: повышение уровня лития в сыворотке крови (необходим регулярный контроль содержания лития).
Пероральные антидиабетические средства, инсулин: в редких случаях возможно усиление гипогликемического эффекта пероральных сахароснижающих средств (например сульфонилмочевина/бигуанид) и инсулина. В таких случаях требуется уменьшение дозы сахароснижающих средств.
Новокаинамид: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.
Цитостатики, иммуносупрессоры, системные кортикостероиды: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.
Алкоголь: усиление эффекта алкоголя.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дневные дозы принимают, как правило, утром, однако прием препарата можно разделить на 2 раза — утро и вечер. При одновременном приеме диуретиков возможно усиление гипотензивного эффекта.
Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 5 мг утром (1 табл. по 5 мг эналаприла малеата). Если при приеме указанной дозы величина АД не нормализуется, дневная доза может быть повышена до 10 мг. Интервал между повышением доз должен составлять не менее 3 нед . Поддерживающая доза составляет, как правило, 10 мг эналаприла малеата.
Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в день (2 раза по 20 мг эналаприла малеата).
Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 2,5 мг утром. Повышение дозы следует производить постепенно, в зависимости от состояния пациента.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 5-10 мг (1-2 табл. по 5 мг либо 1 табл. по 10 мг эналаприла малеата). Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 табл. по 10 мг, либо 1 табл. по 20 мг).
Дисфункция левого желудочка: начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата 2 раза в сутки, возможна коррекция дозы в зависимости от состояния пациента. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки.
Пациенты с умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 30-60 мл/мин) и пациенты в возрасте старше 65 лет: начальная доза составляет 2,5 мг утром. Поддерживающая доза составляет, как правило, 5-10 мг (1-2 табл. по 5 мг либо 1 табл. по 10 мг) эналаприла малеата в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 табл. по 10 мг, либо 1 табл. по 20 мг) эналаприла.
Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и находящиеся на гемодиализе: начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата в день. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после диализа.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 мг (1 табл. по 5 мг) эналаприла в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (1 табл. по 10 мг либо 2 табл. по 5 мг) в день. Возможно применение препарата в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД , вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судорог, ступора.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким положением головы. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД : в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприл Гексала пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ . Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД . В случае повторного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить прием препарата.
Эналаприл нельзя применять у пациентов, находящихся на диализе с использованием полиакрилонитроновых мембран AN 69, в связи с вероятностью развития анафилактических реакций.
Перед началом приема препарата следует проверить функцию почек.
Пациентам с нарушенной функцией почек следует уменьшить разовую дозу, либо увеличить интервалы между приемами препарата.
До начала и во время лечения следует контролировать уровень АД и проводить анализ лабораторных параметров, особенно при потере солей и/или жидкости, нарушенной функции почек, тяжелой или ренальной гипертензии, сердечной недостаточности и в возрасте старше 65 лет.
В случае предшествующего лечения диуретиками, в частности у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкостей и солей. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Изменения носили обратимый характер, и показатели возвращались к норме после прекращения лечения.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ , рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД , олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД , вызванного ингибиторами АПФ . При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ или гортани следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Возможно появление кашля, который прекращается после отмены приема препарата.
Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).
Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ .
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.
Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. В результате лечения эналаприлом возможно развитие индивидуальных реакций, которые могут нарушить способность пациента к активному участию в дорожно-транспортном движении, что следует иметь в виду также при обслуживании машин и при работе с приборами, требующими повышенного внимания. Данные явления усиливаются при увеличении дозы и при приеме алкоголя.
Производитель
Владелец РУ — Гексал АГ, Германия.
Произведено — Салютас Фарма ГмбХ, Германия.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Эналаприл ГЕКСАЛ
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Эналаприл ГЕКСАЛ
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертония | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия эссенциальная | |
| Гипертоническая болезнь | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Изолированная систолическая гипертензия | |
| Криз гипертензивный | |
| Первичная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертония | |
| Эссенциальная гипертензия | |
| Эссенциальная гипертония | |
| I15 Вторичная гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертензия кризового течения | |
| Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
| Артериальная гипертония | |
| Вазоренальная гипертензия | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное нарушение кровообращения | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия симптоматическая | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Криз гипертензивный | |
| Обострение гипертонической болезни | |
| Почечная гипертензия | |
| Реноваскулярная артериальная гипертензия | |
| Реноваскулярная гипертония | |
| Симптоматическая артериальная гипертензия | |
| Транзиторная артериальная гипертензия | |
| I50.1 Левожелудочковая недостаточность | Астма сердечная |
| Бессимптомная дисфункция левого желудочка | |
| Бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность | |
| Диастолическая дисфункция левого желудочка | |
| Дисфункция левого желудочка | |
| Изменения левого желудочка при инфаркте миокарда | |
| Изменения легких при левожелудочковой недостаточности | |
| Левожелудочковая сердечная недостаточность | |
| Нарушение функции левого желудочка | |
| Недостаточность левого желудочка | |
| Острая левожелудочковая недостаточность | |
| Острая сердечная левожелудочковая недостаточность | |
| Прекордиальная патологическая пульсация | |
| Сердечная астма | |
| Сердечная недостаточность левожелудочковая | |
| I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная | Диастолическая ригидность |
| Диастолическая сердечная недостаточность | |
| Кардиоваскулярная недостаточность | |
| Сердечная недостаточность при диастолической дисфункции | |
| Сердечно-сосудистая недостаточность |
Ингибитор АПФ
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).
Фармакокинетика
При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
T 1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Эссенциальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
При нарушении функций печен
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T 1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
При приеме внутрь начальная доза - 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза - 10-20 мг/сут в 2 приема.
При в/в введении - по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.
Показания:Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.Внутрь, независимо от приема пищи.Начальная доза 2.5-5 мг 1 раз/сут.Средняя доза - 10-20 мг/сут. в 2 приема.Максимальная доза:при приеме внутрь - 80 мг/сут.
Ингибиторы АПФ. Блокируют переход ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II. В результате чего наблюдается понижение ОПСС, пост- и преднагрузки на миокард, снижение сАД и дАД, уменьшение давления наполнения левого желудочка, уменьшение частоты возникновения желудочковых и реперфузионных аритмий, улучшение регионарного (коронарного, церебрального, почечного, мышечного) кровообращения.
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); бессимптомное нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии).
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 нед. дозу повышают на 5 мг. После первого приема препарата больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2-3 нед. переходят на поддерживающую дозу 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 10 мг. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. В случае назначения препарата пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком следует прекратить за 2-3 дня до назначения препарата. Если это невозможно, что начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг/сут. Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или содержанием сывороточного креатинина более 0.14 ммоль/л начальная доза препарата - 2.5 мг 1 раз/сут. При реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы следует проводить в течение 2-4 нед. или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сут за 1-2 приема. У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприлата, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг. При бессимптомном нарушении функции левого желудочка препарат назначают по 2.5 мг 2раз/сут. Дозу подбирают с учетом переносимости до 20 мг/сут и разделяют ее на 2 приема. При хронической почечной недостаточности кумуляция препарата наступает при снижении скорости фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза препарата обычно составляет 5-10 мг/сут, при КК 30-10 мл/мин- 2.5-5 мг/сут, при КК
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатический коллапс; редко - боли за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%); очень редко при приеме в высоких дозах - нервозность, депрессия, парестезии. Со стороны органов чувств: очень редко - вестибулярные нарушения, нарушения слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, диарея; редко - боли в области живота, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыводящих путей, гепатит, желтуха. Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, конечностей, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит. Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях - снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия. Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы. Препарат в целом переносится хорошо и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены терапии.
Ангионевротический отек, связанный с приемом ингибиторов АПФ, в анамнезе; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышение чувствительности к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ. С осторожностью следует назначать препарат при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе с нарушениями гемодинамики, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор. Лечение: перевести больного в горизонтальное положение с низким изголовьем; промывание желудка и назначение солевого слабительного; мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора, плазмозамещающих препаратов, при необходимости - введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).
Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат. Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче. В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства).
При одновременном применении препарата с НПВС возможно уменьшение его антигипертензивного действия. При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении этанола с препаратом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении препарата с солями лития возможно замедление выведения лития. Антигипертензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, гидралазин, празозин. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности от даты изготовления
Описание товара
Таблетки по 10 мг: красно-коричневые, двояковыпуклые, продолговатые, с более темными или более светлыми вкраплениями, гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 10», на противоположной стороне - насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла - эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается ОПСС, сАД и дАД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается.
Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек и препятствует диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию. Максимальный эффект развивается через 6–8 ч и сохраняется в течение 24 ч. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы - менее 50%. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата - через 3–4 ч. Через 4 дня после начала приема величина T1/2 составляет 11 ч. Выводится в основном почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).
Показания к применению
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
дисфункция левого желудочка.
Применение при беременности и в период лактации
Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприл Гексала пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить прием препарата.
Эналаприл нельзя применять у пациентов, находящихся на диализе с использованием полиакрилонитроновых мембран AN 69, в связи с вероятностью развития анафилактических реакций.
Перед началом приема препарата следует проверить функцию почек.
Пациентам с нарушенной функцией почек следует уменьшить разовую дозу, либо увеличить интервалы между приемами препарата.
До начала и во время лечения следует контролировать уровень АД и проводить анализ лабораторных параметров, особенно при потере солей и/или жидкости, нарушенной функции почек, тяжелой или ренальной гипертензии, сердечной недостаточности и в возрасте старше 65 лет.
В случае предшествующего лечения диуретиками, в частности у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкостей и солей. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Изменения носили обратимый характер, и показатели возвращались к норме после прекращения лечения.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ или гортани следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Возможно появление кашля, который прекращается после отмены приема препарата.
Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).
Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.
Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. В результате лечения эналаприлом возможно развитие индивидуальных реакций, которые могут нарушить способность пациента к активному участию в дорожно-транспортном движении, что следует иметь в виду также при обслуживании машин и при работе с приборами, требующими повышенного внимания. Данные явления усиливаются при увеличении дозы и при приеме алкоголя.
С осторожностью (Меры предосторожности)
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и на фоне приема ингибиторов АПФ;
стеноз (односторонний или двусторонний) почечных артерий;
заболевания печени или почек;
беременность;
кормление грудью;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дневные дозы принимают, как правило, утром, однако прием препарата можно разделить на 2 раза - утро и вечер. При одновременном приеме диуретиков возможно усиление гипотензивного эффекта.
Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 5 мг утром (1 табл. по 5 мг эналаприла малеата). Если при приеме указанной дозы величина АД не нормализуется, дневная доза может быть повышена до 10 мг. Интервал между повышением доз должен составлять не менее 3 нед. Поддерживающая доза составляет, как правило, 10 мг эналаприла малеата.
Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в день (2 раза по 20 мг эналаприла малеата).
Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 2,5 мг утром. Повышение дозы следует производить постепенно, в зависимости от состояния пациента.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 5–10 мг (1–2 табл. по 5 мг либо 1 табл. по 10 мг эналаприла малеата). Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 табл. по 10 мг, либо 1 табл. по 20 мг).
Дисфункция левого желудочка: начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата 2 раза в сутки, возможна коррекция дозы в зависимости от состояния пациента. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки.
Пациенты с умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и пациенты в возрасте старше 65 лет: начальная доза составляет 2,5 мг утром. Поддерживающая доза составляет, как правило, 5–10 мг (1–2 табл. по 5 мг либо 1 табл. по 10 мг) эналаприла малеата в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 табл. по 10 мг, либо 1 табл. по 20 мг) эналаприла.
Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и находящиеся на гемодиализе: начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата в день. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после диализа.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 мг (1 табл. по 5 мг) эналаприла в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (1 табл. по 10 мг либо 2 табл. по 5 мг) в день. Возможно применение препарата в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судорог, ступора.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким положением головы. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости - введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).
Побочное действие
Большинство побочных эффектов носят временный характер и не требуют отмены приема препарата.
Со стороны ССС: в начале терапии редко - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), головокружение, слабость, нарушение зрения; очень редко - загрудинная боль, стенокардия, сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыведения, гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в редких случаях могут появляться головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, оглушенность сознания; крайне редко (при приеме в высоких дозах) - депрессия, нарушение сна, периферическая невропатия и парестезия, мышечные судороги, нервозность, шум в ушах, расплывчатость зрения, а также вкусовые изменения. Данные нарушения носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата.
Со стороны функции почек: редко - нарушение функции почек, протеинурия, развитие гиперкалиемии и гипонатриемии (явления носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата).
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при использовании в высоких дозах - импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, сероз, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит.
Лабораторные показатели: возможно снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества тромбоцитов. В очень редких случаях, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, диффузными заболеваниями соединительной ткани или при проведении одновременной терапии аллопуринолом, новокаинамидом или иммуносупрессорами, возможно развитие анемии, тромбоцитопении, невропатии, повышения концентрации мочевины, гиперкреатининемии, эозинофилии; в единичных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз или панцитопения.
Необходимо регулярно контролировать величины перечисленных выше лабораторных параметров до начала и в ходе лечения, особенно у пациентов группы риска.
Состав
активное вещество:
эналаприла малеат 10 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; кукурузный крахмал; тальк; магния стеарат; железа оксид красный
Взаимодействие с другими препаратами
Аллопуринол: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.
Анальгетики, НПВС (например ацетилсалициловая кислота, индометацин): возможно ослабление гипотензивного эффекта эналаприла.
Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта эналаприла, в особенности при одновременном приеме диуретиков.
Средства для анестезии и наркотические средства: усиление снижения АД.
Калий, калийсберегающие диуретики (особенно спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также другие средства (например гепарин): повышение уровня калия в сыворотке.
Поваренная соль: ослабление антигипертензивного эффекта.
Литий: повышение уровня лития в сыворотке крови (необходим регулярный контроль содержания лития).
Пероральные антидиабетические средства, инсулин: в редких случаях возможно усиление гипогликемического эффекта пероральных сахароснижающих средств (например сульфонилмочевина/бигуанид) и инсулина. В таких случаях требуется уменьшение дозы сахароснижающих средств.
Новокаинамид: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.
Цитостатики, иммуносупрессоры, системные кортикостероиды: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.
Алкоголь: усиление эффекта алкоголя.