☰

Эуфиллин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Подробное описание «Эуфиллина» и способы его применения

Главное фармакологическое действие препарата – снижение концентрации кальция в клетках. Благодаря этому он используется для расслабления гладкой мускулатуры, в частности бронхов. Назначается при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Для купирования острых приступов доступен в инъекционной форме.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного введения. Обе лекарственные формы используются при одних и тех же состояниях, однако по составу немного отличаются.

Описание и состав

Главным активным компонентом Эуфиллина в таблетках является аминофиллин в дозировке 150 мг. Химически, это вещество является солью теофиллина. Присоединение аминогруппы дало возможность применять препарат в пероральной форме, повысив его растворимость и уровень абсорбции.

В ампульном растворе главное действующее вещество - сам теофиллин, который является производным ксантина. В 1 мл раствора содержится 20 мг теофиллина. Механизм действия основан на блокировании аденозиновых рецепторов, снижении концентрации внутриклеточного кальция и увеличении цАМФ. Это приводит к получению следующих клинических эффектов:

  1. Бронхолитическому.
  2. Спазмолитическому.
  3. Сосудорасширяющему.

Благодаря им Эуфиллин и нашел свое применение в медицине, а именно, в пульмонологии. Оказывая влияние на гладкие мышцы бронхов, он вызывает их расслабление, которое особенно выражено при исходной констрикции. Кроме бронхолитического действия, важное значение имеет способность теофиллина повышать мукоцилиарный клиренс, тормозить выделение медиаторов аллергии и воспаления, а также стабилизировать мембраны тучных клеток.

Кроме этого, Теофиллин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, скелетные мышцы и миокард, а также оказывает слабое и непродолжительное диуретическое действие. Стимулируя выделение адреналина, Теофиллин оказывает непрямое воздействие на адениновые рецепторы в некоторых тканях.

Эуфиллин стимулирует дыхательный центр, усиливает работу левого желудочка сердца, увеличивает ударный объем крови и насыщение ее кислородом, снижает концентрацию углекислоты. После приема препарата кровоток в периферических тканях возрастает, а церебральное кровообращение может незначительно уменьшаться. За счет усиления почечной циркуляции достигается мочегонный эффект.

Из менее важных клинических эффектов, которые все же необходимо принимать по внимание, можно назвать:

  1. Уменьшение тромбообразования.
  2. Улучшение реологических свойств крови.
  3. Токолитическое действие.
  4. Повышение кислотности желудочного сока.
  5. Эпилептогенное действие (проявляется в высоких дозах).
  6. Расширение внепеченочных желчных путей.

У курильщиков фармакодинамика Эуфиллина меняется и скорость его выведения увеличивается.

Фармакологическая группа

Средство для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Производное ксантина.

Показания к применению

для взрослых

Эуфиллин назначается для лечения:

  1. Бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме.
  2. Эмфиземы легких.
  3. Нарушения дыхания, в частности, при ночном апноэ.
  4. Легочного сердца.
  5. Гипертензии малого круга кровообращения.
  6. Нарушений мозгового кровообращения (для парентеральной формы).
  7. Левожелудочковой недостаточности с бронхоспазмом (для парентеральной формы).

В составе комплексной терапии препарат может использоваться при:

  1. Отечном синдроме почечного генеза.
  2. Сердечной недостаточности острого и хронического течения.

для детей

Чаще показанием к применению является апноэ новорожденных и бронхообструктивный синдром. Однако Эуфиллин может назначаться и при других состояниях, на усмотрение врача.

В форме таблеток препарат можно применять только детям старше 3 лет. В форме раствора для внутривенного введения в отдельных случаях препарат может назначаться детям с самого раннего возраста после тщательной оценки врачом соотношения польза/риск.

для беременных и в период лактации

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения Эуфиллином грудное вскармливание придется прекратить. В период беременности он также противопоказан, так как может обнаруживаться в опасных концентрациях в крови новорожденного. Если беременной все же был назначен Эуфиллин, то после родов ребенок требует тщательного наблюдения.

Противопоказания

Нельзя использовать Эуфиллин при следующих состояниях:

  1. Повышенная чувствительность к производным ксантина (в том числе, кофеин, ).
  2. Острая сердечная недостаточность.
  3. Стенокардия.
  4. Острый инфаркт.
  5. Экстрасистолия.
  6. Пароксизмальная тахикардия.
  7. Атеросклероз тяжелой степени.
  8. Обострение язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки.
  9. Эпилепсия или повышенная судорожная готовность.
  10. Нарушения в работе .
  11. Геморрагический инсульт или кровоизлияния в сетчатку.
  12. Отек легких.
  13. Нарушения в работе печени или почек.
  14. Сепсис.
  15. Порфирия.

Применения и дозы

для взрослых

После внутривенной инъекции эффект наступает уже через 5 минут. Режим дозирования подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. При этом учитывается не только характер заболевания, но и сопутствующие патологии у пациента, а также его стаж курения.

Инъекция происходит в положении лежа с обязательным контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. Раствор готовится непосредственно перед введением после разведения натрия хлоридом.

Средняя суточная доза для взрослых составляет 10 мг/кг. Полученное количество делят на три приема. При появлении головокружения или других побочных эффектов препарат следует вводить капельным способом. Высшая разовая доза составляет 250 мг, суточная – 500 мг.

для детей

С 14-летнего возраста доза Эуфиллина составляет 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза зависит от возраста пациента. С 3 до 9 лет она составляет 24 мг/кг. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания. Обычно курс лечения составляет несколько дней, однако не рекомендуется продолжать его дольше 2 недель.

Побочные действия

Действие Эуфиллина затрагивает большинство систем органов, поэтому спектр побочных проявлений также может быть широким. Пациенты отмечали следующие нежелательные реакции:

  1. Кожные высыпания, зуд, анафилактический шок, дерматит.
  2. Бессонница, головокружение, тремор, судороги, тревожность, изменение сознания.
  3. Изменение частоты сердцебиения, сердечная недостаточность, коллапс.
  4. Тошнота, диарея, снижение аппетит, атония кишечника, обострение язвы.
  5. Метаболические нарушения.
  6. Чувство жара, повышение температуры, повышенная потливость, слабость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно взаимодействие с такими лекарственными веществами:

  1. Эфедрин, бета-адреностимуляторы и кофеин – усиление действия Эуфиллина.
  2. Кортикостроидные гормоны – увеличение вероятности их побочных эффектов.
  3. Фенобарбитал, – снижение эффективности Эуфиллина.
  4. Сорбенты. Антидиарейные препараты – ослабляют действие Эуфиллина.
  5. Антибиотики группы фторхинолонов, – усиление эффективности препарата.
  6. Мочегонны средства – усиление их действия.
  7. Средства, влияющие на нервную систему – повышение нейротоксичности.

Особые указания

С осторожностью и под более тщательным наблюдением препарат назначают пациентам с:

  1. Вирусной инфекцией.
  2. Сердечно-сосудистыми заболеваниями.
  3. Гиперплазией предстательной железы.
  4. Глаукомой, а также людям, старше 60 лет.

При ускоренном выведении теофиллина (например, у курильщиков) требуется увеличение дозы препарата.

Употребление кофе и чая может усиливать фармакологические эффекты Эуфиллина.

Передозировка

Концентрации теофиллина в крови более 20 мг/кг могут вызвать симптомы передозировки:

  1. Гиперемию лица.
  2. Бессонницу.
  3. Диарею.
  4. Гипергликемию.
  5. Эпилептические припадки.
  6. Интоксикацию.
  7. Тремор.
  8. Спутанность сознания.
  9. Аритмию.

При появлении первых признаков необходимо отменить препарат, контролировать показатели гемодинамики и ускорить выведение теофиллина из организма. При появлении судорог их купируют .

Условия хранения

Препарат хранится при температуре не выше 25 градусов.

Аналоги

Вместо Эуфиллина можно применять следующие препараты:

  1. Аминофиллин-Эском является полным аналогом препарата Эуфиллин. Производится препарат в виде раствора для введения в вену. Его можно применять у детей с 3-х лет. В случае, когда польза для матери превышает вред для ребенка, медикамент можно прописывать беременным и кормящим.
  2. Теопэк является заменителем Эуфиллина по терапевтической группе. Выпускается препарат в обычных и пролонгированных таблетках. Прописывать лекарство можно пациентам старше 3-х лет, женщинам в положении и кормящим грудью.
  3. Теотард содержит в качестве действующего вещества теофиллин. Выпускается медикамент в пролонгированных капсулах, разрешенных детям старше 6 лет. С осторожность их следует пить в период беременности и лактации.
  4. Теостат является заменителем Эуфиллина по клинико-фармакологической группе. Выпускается он в делимых пролонгированных таблетках, которые можно детям с 3-х лет. По строгим показаниям препарат может применяться в период беременности.
  5. Аэрофиллин. В качестве главного компонента содержит доксофиллин. Его преимущество в том, что он не влияет на транспорт ионов кальция и не блокирует аденозиновые рецепторы. Это уменьшает вероятность побочных эффектов на сердце, почки, сосуды и нервную систему.
  6. Неофиллин. Содержит теофиллин и является аналогом Эуфиллина.
  7. Теотард. Также содержит теофиллин, но выпускается в капсулах, которые имеют пролонгированное действие.
  8. Пуроксан. Выпускается в форме сиропа, разрешен к применению у детей. Активный компонент – доксофиллин, который имеет меньше побочных эффектов.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 29 рублей. Цены колеблются от 9 до 99 рублей.

В статье рассмотрим к таблеткам «Эуфиллин» инструкцию по применению.

Нужно сразу отметить, что такой препарат довольно эффективно устраняет спазмы при лающем сухом кашле, однако не лечит непосредственно кашель, лишь временно облегчая состояние пациента. Это время необходимо, пока не начнется действие других лекарственных средств. Благодаря «Эуфиллину» больной может дышать и не чувствует болевых ощущений. Об особенностях воздействия препарата, его позитивном влиянии и возможных побочных симптомах будет подробно рассказано в данной статье.

Фармакология

Согласно инструкции к таблеткам «Эуфиллин», благодаря фармакологическому влиянию лекарственного средства расслабляется бронхиальная мускулатура, увеличивается стимулируется функция сокращения диафрагмы, а также значительно снижается функциональность не только дыхательных, но и межреберных мышц.

Кроме того, действие препарата стимулирует дыхательный центр, повышая чувствительность его к углекислоте, а также улучшая вентиляцию альвеол.

Дыхательная функция приходит в норму под влиянием лекарственного средства, повышает кислородную насыщаемость крови и тем самым снижает содержание в ней углекислого газа.

Кроме того, стимулирующее воздействие препарата оказывается на деятельность сердца, повышая ЧСС и увеличивая коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Сосудистый тонус кожи, мозга и почек снижается.

Помимо этого, в сферу влияния таблеток «Эуфиллин» входят:

  • оказание венодилатирующего периферического действия;
  • снижение давления в малом круге обращения крови;
  • уменьшение сосудистого легочного сопротивления;
  • увеличение кровотока в почках;
  • оказание диуретического умеренного эффекта;
  • торможение тромбоцитарной агрегации;
  • расширение желчных внепеченочных путей;
  • усиление устойчивости к эритроцитарной деформации;
  • снижение образования тромбов и приведение в норму микроциркуляции;
  • эпилептогенное влияние при употреблении больших доз;
  • увеличение кислотности сока желудка благодаря токолитическому воздействию средства.

Фармакокинетика лекарственного средства

Когда лекарственное средство «Эуфилин» проникает внутрь организма пациента, происходит полное и быстрое его всасывание. Показатель биодоступности в процентах - 90-100. На скорость абсорбции может повлиять пища, но не на объем. Самая высокая эффективность от приема препарата достигается на протяжении двух часов.

Лекарственное средство способно проникать в грудное молоко женщины приблизительно на десять процентов от общей дозы и через плацентарный барьер, где его концентрация значительно выше по сравнению с концентрацией в плазме матери.

Для возникновения бронходилатирующих признаков активного компонента лекарства достаточно его содержания 10-20 микрограмм на миллилитр. Более высокая концентрация его становится токсичной. Интересно, что чем ниже показатель содержания препарата в крови, тем лучше реализуется эффект возбуждения центра дыхания.

Лекарственное средство метаболизируется по большей части в печени, время полураспада зависит от общего состояния больного. Выведение его происходит с помощью почек.

В каких случаях применяется данный медикаментозный препарат?

Применение таблеток «Эуфиллин» оправдано для лечения пациентов, страдающих рядом болезней, требующих бронхолитического влияния:

  • бронхообструктивный синдром;
  • бронхиальная астма;
  • легочная эмфизема;
  • хроническое легочное обструктивное заболевание;
  • обструктивный хронический бронхит;
  • синдром легочного сердца;
  • приступы апноэ по ночам;
  • гипертензия легких.

Правила приема таблеток

Таблетки «Эуфиллин» принимаются внутрь. Можно выпить в день три раза по 0,15 грамма. Лекарство нужно обязательно принимать после приема пищи и запивать чистой водой. В детском возрасте разрешается принимать средство четыре раза по семь миллиграммов на килограмм веса. Лечебный курс с помощью таблеток определяется специалистом. Он может длиться от нескольких дней до двух месяцев.

Противопоказания к применению данного лекарственного средства

Таблетки «Эуфиллин» не могут назначаться в тех ситуациях, когда у больного выявляется чрезмерная чувствительность к веществам лекарственного средства, особенно к активному его компоненту.

Кроме того, медикамент противопоказан при наличии у пациента ряда диагностических показаний:

  • эпилепсия;
  • обострение язвенной патологии двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • гастрит (если кислотность повышена);
  • артериальная гипотензия или гипертензия с тяжелым протеканием;
  • инсульт геморрагического типа;
  • тахиаритмия;
  • кровоизлияние в сетчатке органов зрения;
  • детский возраст до трех лет.

Осторожность в применении таблеток «Эуфиллин» требуется в следующих случаях:

  • при коронарной недостаточности с тяжелым протеканием (в острой фазе стенокардии, инфаркта миокарда);
  • при распространенном сосудистом атеросклерозе;
  • при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
  • в детском возрасте;
  • в преклонных годах;
  • при частой экстрасистолии желудочков;
  • во время беременности;
  • при чрезмерной судорожной готовности;
  • при рефлюксе гастроэзофагеальном;
  • при недостаточности почек и печени;
  • при продолжительной гипертермии;
  • при язвенной патологии двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • при неконтролируемом тиреотоксикозе и гипотиреозе;
  • при кровотечениях из ЖКТ.

Последствия лекарственной передозировки

В случае если больной выпил чрезмерное количество таблеток «Эуфиллин», возможно появление опасных осложнений. Необходимо своевременно отправиться в медицинское учреждение и промыть желудок. Лечащему врачу нужно сразу сообщить обо всех отрицательных симптомах. Среди них можно выделить следующие:

  • потеря аппетита;
  • позывы к рвоте;
  • понос;
  • желудочное кровотечение;
  • сильные боли в области живота;
  • частое биение сердца;
  • перевозбуждение пациента;
  • бессонница;
  • покраснение лица;
  • появление чувства страха и тревожности;
  • начало судорог и возникновение эпилепсии;
  • потеря сознания человеком;
  • снижение артериального давления;
  • боязнь света и головокружение.

Терапия кашля с помощью «Эуфиллина»

Зачастую специалисты при кашле выписывают больным лечение с помощью «Эуфиллина». Благодаря ему быстро расширяются бронхи, а также улучшается дыхание в целом. Приступы и патологические хрипы пройдут. Но лечить небольшой кашель таким сильным препаратом не рекомендуется. «Эуфиллин» назначается исключительно лечащим врачом, если имеются сильные приступы.

Если у пациента мучительный кашель и периодические удушья, то разрешается пить лекарство три раза в день. При этом должен быть выдержан шестичасовой интервал между каждым приемом препарата.

Взаимодействие данного препарата с прочими лекарствами

Согласно инструкции по применению к таблеткам от кашля «Эуфиллин», если одновременно принимать препарат с минералокортикостероидами, глюкокортикостероидами, бета-адреностимуляторами, лекарствами для общей анестезии, «Ксантином» и средствами, которые способствуют возбуждению ЦНС, то может быть увеличена вероятность возникновения побочных симптомов.

Использование противодиарейных средств и энтеросорбентов будет уменьшать всасываемость главного компонента «Эуфиллина».

Одновременная терапия с аминоглутетимидом, изониазидом, рифампицином, сульфинпиразоном, фенобарбиталом, карбамазепином, фенитоином, морацизином и эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами повышает клиренс основного действующего компонента препарата, а это может стать причиной потребности в увеличении дозировки.

Совместное употребление лекарств макролидной группы, аллопуринола, верапамила, линкомицина, тиклопидина, циметидина, тиабендазола, изопреналина, пропафенона, эноксацинома, мексилетина, дисульфирама, метотрексата, фторхинолонамина, рекомбинантного интерферона альфа, спиртного (даже в небольших количествах) и вакцинация от гриппа могут потребовать уменьшения дозы «Эуфиллина», так как данные лекарства способствуют усилению интенсивности его влияния.

Таблетки от кашля «Эуфиллин» при одновременном применении с диуретиками и бета-адреностимуляторами повышают эффективность данных средств. Уменьшение эффективности от употребления замечена при сочетании с и бета-адреноблокаторами.

Спазмолитики отлично совмещаются, чего не скажешь о других ксантиновых производных, которые не рекомендуется употреблять одновременно с препаратом.

Это подтверждает инструкция к таблеткам от кашля «Эуфиллин».

Аналоги «Эуфиллина»

Средство во время терапии можно заменить препаратами, которые сходны по своему активному веществу и составу. К ним относятся следующие:

  • «Эуфиллин Дарница»;
  • «Аминофиллин Эском»;
  • раствор «Эуфиллина» для инъекций 2,4 %;
  • «Аминофиллин».

Торговое название препарата

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав на 1 таблетку

Активное вещество- аминофиллин (эуфиллин) -150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Код АТС

Фармакодинамика.

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу. увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы: снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации -1 -2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной». массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину 8 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах.
У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 месяцев - 3.7 часов, у взрослых 8.7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фар­макокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью- свыше 24 часов. Метаболиты выводятся почками.

ЭУФИЛЛИН ПОКАЗАНИЯ

Бронхообструктивный синдром любого генеза; бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), гипертензия в малом круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентокси- филлин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, тахиаритмии, геморра­гический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс. аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение при беременности и лактации возможно только по «жизненным- показаниям.

ЭУФИЛЛИН СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови.
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4раза в день после еды.
Детям старше 3 лет внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг суточная -1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 3 лет: разовая - 7 мг/кг, суточная -15 мг/кг.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Для уменьшения токсических эффектов следует назначать в минимальных эффективных дозах.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы- сердцебиение.- тахикардия 1е том числе у плода при приеме
беременной в III триместре", аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия. тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия. диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно- кишечное кровотечение тахипноэ. гиперемия кожи лица; тахикардия. желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь». тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептиформные припадки (особенно у детей без возникновения предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия. снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания. почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекар­ственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не велика, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1-0,3мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия). средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин. сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин. являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина. что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином. аллопуринолом. циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном. тиабендазолом. тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов и напитков в период лечения

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 150 мг.
По 10,15 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1,2.3 или 5 упаковок с инструкцией в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 ’С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Эуфиллин – это бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстеразы. Активным действующим веществом препарата является теофиллин.

При применении Эуфиллина происходит расслабление мускулатуры бронхов и усиление мукоцилиарного клиренса, что приводит к сокращению диафрагмы и улучшению сокращения межреберных и дыхательных мышц.

Препарат активизирует работу дыхательного центра, увеличивает его чувствительность к углекислому газу и повышает альвеолярную вентиляцию, за счет чего уменьшается частота и тяжесть эпизодов апноэ.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек).

Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием

После приёма всасывается с биодоступностью 90-100%. Скорость абсорбции снижается при приёме пищи, но величина остаётся постоянной. Действие Эуфиллина усиливается Циметидином, Эритромицином, оральными контрацептивами и противогриппозной вакциной, при этом повышается его концентрация в крови. Уменьшается концентрация при одновременном приёме никотина, карбамазепина, фенитоина, рифампицина.

Бронходилатирующее действие эуфиллина проявляется при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мкг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при концентрации эуфиллина в крови 5-10 мкг/мл

Показания к применению

От чего помогает Эуфиллин? Назначают препарат в следующих случаях:

  • Бронхиальная астма;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких;
  • Ночное апноэ;
  • Нарушения почечного кровотока;
  • «Легочное» сердце;
  • Церебральные сосудистые кризы;
  • Ишемический инсульт;
  • Легочная гипертензия;
  • Хронический обструктивный бронхит;
  • Эмфизема легких.

Инструкция по применению Эуфиллин и дозировки

Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).

  • Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3–4 раза в день после еды.
  • Детям старше 6 лет внутрь следует назначать из расчета 7–10 мг/кг в сутки в 4 приема.
  • Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг; суточная – 1500 мг.
  • Высшие дозы для детей старше 6 лет: разовая – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг.

Длительность курса лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата. Для уменьшения токсических эффектов следует назначать в минимальных эффективных дозах.

Инструкция к уколам Эуфиллин

Раствор готовят непосредственно перед применением — для струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида; для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводят в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Внутривенно струйно вводят медленно (в течение не менее 5 мин), внутривенно капельно — со скоростью 30-50 капель в минуту.

При введении препарата дозу рассчитывают на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.

Взрослым уколы Эуфиллин вводят внутривенно струйно в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем 600 — 800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения.

При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшают до 400 — 500 мг, при этом во время первого введения вводят не более 200-250 мг.

При появлении учащение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения снижают или переходят на капельное введение препарата.

  • Детям старше 14 лет: внутривенно капельно в дозе 2 — 3 мг / кг массы тела.
  • Максимальная разовая доза для детей старше 14 лет — 3 мг / кг массы тела.
  • Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме дети 14 — 16 лет — 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет — 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания и переносимости терапии, но не должна превышать 14 суток.

Эуфиллин может приводить к повышению уровня мочевой кислоты в моче. Во время приёма необходимо соблюдать осторожность при употреблении значительных объёмов содержащих кофеин продуктов и напитков.

Побочные эффекты

Назначение Эуфиллин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • головокружение,
  • беспокойство, нарушения сна,
  • тремор или судороги,
  • сердцебиение,
  • нарушение сердечного ритма,
  • анорексия, тошнота, рвота,
  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • альбуминурия, гематурия,
  • в отдельных случаях – гипогликемия.

Особую осторожность необходимо соблюдать при назначении Эуфиллина пожилым пациентам, так как у них риск появления побочных эффектов существенно выше.

Противопоказания

Противопоказано назначать Эуфиллин в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина;
  • инфаркт миокарда в острой фазе;
  • тахиаритмия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
  • гипертиреоз;
  • эпилепсия;
  • прием эфедрина (у детей);
  • детский возраст до 6 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки: бессонница, снижение аппетита, диарея, гастралгия, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, тахипноэ, светобоязнь, гиперемия кожи лица, двигательное возбуждение, желудочковые аритмии, тревожность, тремор, судороги.

При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, снижение артериального давления, гипергликемия, некроз скелетных мышц, гипокалиемия, почечная недостаточность с миоглобинурией, спутанность сознания.

Аналоги Эуфиллин, список препаратов

При необходимости, заменить Эуфиллин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Аминофиллин.
  2. Эуфиллин-Дарница.
  3. Раствор Эуфиллина для инъекций 24%

Схожие по действию препараты:

  • Аминокардол,
  • Диафиллин,
  • Новофиллин,
  • Синтофиллин

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Эуфиллин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках составляет от 10 рублей за таблетки 150 мг до 33 рублей за раствор для уколов.

Отпускается по рецепту врача. Срок годности – 36 месяцев.

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

  • - Таблетки

Показания к применению препарата Эуфиллин

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Форма выпуска препарата Эуфиллин

раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2;

Фармакодинамика препарата Эуфиллин

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика препарата Эуфиллин

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Использование препарата Эуфиллин во время беременности

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению препарата Эуфиллин

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Побочные действия препарата Эуфиллин

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Способ применения и дозы препарата Эуфиллин

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Взаимодействия препарата Эуфиллин с другими препаратами

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания при приеме препарата Эуфиллин

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.

Условия хранения препарата Эуфиллин

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.