Галоперидол - применение и побочные эффекты. Галоперидол (haloperidolum) инструкция по применению

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.

Препарат: ГАЛОПЕРИДОЛ (HALOPERIDOL)

Активное вещество: haloperidol
Код АТХ: N05AD01
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Рег. номер: П N014639/01
Дата регистрации: 13.08.10
Владелец рег. удост.: BIOKANOL PHARMA (Германия) произведено WEIMER PHARMA (Германия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: молочная кислота 90% для инъекционных форм, вода д/и.

1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2012 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.

Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее (повышению выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет, в среднем, 24 ч (12-37 ч).

ПОКАЗАНИЯ

Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;

Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;

Тики, хорея Геттингтона;

Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;

Премедикация перед оперативным вмешательством.

Препарат применяется строго по назначению врача!

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для купирования психомоторного возбуждения Галоперидол в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь. Для пациентов пожилого возраста 0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл раствора), максимальная суточная доза – 5 мг (1 мл раствора).

Для детей старше З-х лет доза составляет 0,025-0,05 мг в сутки, поделённая на 2 приёма. Максимальная суточная доза - 0,15 мг/кг.

Парентеральный способ введения Галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей , при достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.

Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость. При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ.

Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз, редко - агранулоцитоз.

Со стороны печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.

Дерматологические реакции: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гилерсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.

Прочие: задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;

Экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);

Повышенная чувствительность к производным бутирофенона;

Беременность, период грудного вскармливания;

Детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью: декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания (в т. ч. стенокардия), нарушение проводимости сердечной мышцы; тяжелые заболевания почек, печени, легочно-сердечная недостаточность (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз (тиреотоксикоз), гиперплазия предстательной железы (задержка мочи), активный алкоголизм.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсоническые средства (циклодол. и др.), ноотропы, витамины.

Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому следует отменять галоперидол постепенно снижая дозы.

При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приёма галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же приём алкоголя

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.

Лечение: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров (внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия).

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.

При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.), может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать «парадоксальное» снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.

Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из?-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.

Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.

При одновременном приёме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику.

При одновременном приёме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом?-адренергических рецепторов. Галоперидол может снижать действие бромкриптина

Антихолинергические, антигистаминные (Iпоколения), антидискинетические средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту врача.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Список Б.

Срок годности - 5 лет.

Для лечения психических сбоев врачи назначают психотропные препараты, например, нейролептики. Из этой группы можно выделить Галоперидол, который синтезируется из бутирофенона. Лекарство обладает седативным (успокаивающим) и противорвотным действием.

Международное непатентованное название, как и основной компонент у препарата галоперидол. Производится медикамент в различных формах, а именно:

• Масляная суспензия для внутримышечного использования;
• Капли для внутреннего употребления;
• Раствор для внутривенных и внутримышечных уколов;
• Таблетки.

Медикамент назначают при лечении определенных заболеваний и среди них можно выделить следующие патологические процессы:

• Заболевание Туретта;
• Различные психозы;
• Психомоторные сбои;
• Галлюцинации;
• Ажитированное депрессионное состояние, для которого свойственна печаль и тревога вместе с двигательным и речевым перевозбуждением;
• Рвота, вызванная пройденным курсом химиотерапии;
• Психосоматические сбои
• Заикание;
• Икота;
• Олигофрения;
• Возрастные изменения поведения;
• Детские сбои в поведении, например, гиперреактивность и аутизм.

Противопоказания

В некоторых ситуациях лечение Галоперидолом оказывает негативное действие на организм, поэтому его запрещают использовать в таких случаях:

• Непереносимость состава медикамента;
• Различные виды комы;
• Серьезные сбои ЦНС вызванные ксенобиотиками;
• Депрессия;
• Дети до 3 лет;
• Беременность и период кормления грудью.

Использование Галоперидола допустимо с крайней осторожностью в таких случаях:

• Болезни сердечно-сосудистой системы;
• Эпилепсия;
• Почечная, печеночная, а также легочно-сердечная и дыхательная недостаточность;
• Тиреотоксикоз;
• Алкоголизм;
• Аденома предстательной железы.

Применение медикамента

Для того чтобы препарат мог оказать необходимое действие на организм, к нему в комплекте идет инструкция по применению. Принимать таблетки нужно перорально 1-2 раза в сутки, запивая большим количеством жидкости, например, молоком или питьевой водой. Доза для каждого определенного случая индивидуальна, но в день можно выпить не более 100 мг, а иначе возможна передозировка Галоперидолом.

Первоначально врач выпишет минимальную концентрацию препарата и постепенно будет ее повышать до получения необходимого результата. Отменять лекарство нужно также постепенно. Для пожилых людей и при остром течении болезни дозировка подбирается значительно ниже обычной, а затем понемногу поднимается. Длительно курса терапии для взрослых обычно составляет 10-12 недель.

У Галоперидола инструкция также описывает особенности курса применения медикамента у детей. Преимущественно употребляется препарат 2-3 раза в день. Постепенно происходит наращивание дозировки, но не чаще чем раз в неделю. В случае отсутствия результата от терапии, спустя 4-5 недель препарат отменяется.

Внутримышечно и внутривенно медикамент используется в тяжелых случаях, когда перорально принять таблетку человек не может. Вводить его придется каждые 5-8 часов. При сильном психозе можно применить лекарство 2 раза с интервалом 1 час. В сутки допускается использовать не более 100 мг. Если психоз стал следствием алкогольного опьянения или хронического алкоголизма, то препарат вводят внутривенно. Дозировка побирается преимущественно та же, что и при обычном расстройстве психики.

Особенности воздействия на организм

Галоперидол показывает впечатляющие результаты при лечении психических расстройств за счет перекрытия постсинаптических рецепторов дофамина (нейромидиатора) в тканях головного мозга (мезолимбических и мезокортикальных).

В препарате сочетается антипсихотический, успокаивающий и противорвотный эффект. За счет них медикамент провоцирует экстрапирамидные сбои, но при этом не оказывает блокирующего воздействия на холин. Проявляются эффекты благодаря таким действиям:

• Успокаивающий эффект. Такое действие становится возможным вследствие блокировки α-адренорецепторов в ретикулярном образовании мозга;
• Противорвотный эффект. Оказывается, такое воздействие благодаря блокировке дофаминовых рецепторов рвотного центра;
• Снижение температуры тела. Эффект возникает вследствие блокады дофаминовых рецепторов, расположенных в гипоталамусе.

Таблетки Галоперидола люди обычно не пьют долгое время, так как из-за постоянного воздействия препарата на организм нарушается гормональный баланс. Увеличивается синтез пролактина и уменьшается выработка гонадотропных гормонов.

Эфир галоперидол и декановой кислоты воздействует на организм значительно дольше и оказывает такое влияние:

• Убирает патологические изменения личности, а также устраняет различные мании и галлюцинации;
• Стимулирует интерес больного к внешнему миру;
• Достигает положительных результатов даже в случае с больными, у которых наблюдается резистентность к другим типам нейролептиков;
• Купирует поведенческие сбои у малышей и уменьшает степень их гиперактивности.

После инъекции длительность эффекта обычно составляет 4-5 недель, но в более тяжелых случаях укол делают каждые 14 дней.

Побочные эффекты

При приеме Галоперидола часто возникают различные побочные реакции. Связаны они преимущественно с непереносимостью состава или неправильным употреблением. Среди побочных эффектов можно выделить следующие:

• Симптомы расстройства нервной системы выглядят следующим образом:
  • Расстройства сна и головная боль (наблюдаются преимущественно в начале терапии);
  • Тревога вперемешку со страхом и беспокойством;
  • Чувство эйфории и глубокая депрессия;
  • Состояние летаргии (вялость, медлительность);
  • Эпилепсия;
  • Обострение психических расстройств и галлюцинаций.
• При длительном использовании препарата появляются такие неврологические симптомы:
  • Поздняя дискинезия, которая проявляется в виде непроизвольных движений;
  • Поздняя дистония. Она представляет одну из форм запущенной дискинезии, которая возникает спустя 1-2 года с момента начала приема нейролептика и для болезни свойственны сильные приступы непроизвольных движений;
  • Злокачественный нейролептический синдром. Для него свойственна скованность мышц, лихорадка, вегетативные нарушения и психические расстройства.
• Побочные эффекты, связанные с сердечно-сосудистой системой, возникают в основном при завышенных дозах препарата:
  • Низкое давление;
  • Скачки сердечного ритма;
  • Патологические изменения на электрокардиограмме.
• Симптомы сбоев в пищеварительной системе связаны с использованием Галоперидола в большой дозировке:
  • Потеря аппетита;
  • Тошнота, рвота;
  • Нарушения стула;
  • Сухость в ротовой полости;
  • Сбои в работе печени.

• Изредка наблюдаются сбои в работе кроветворных органов:
  • Лейкоцитоз;
  • Эритропения;
  • Лейкопения;
  • Агранулоцитоз.
• Побочные эффекты касаются и мочеполовой системы:
  • Сбои в менструальном цикле;
  • Отеки и болевые ощущения грудных желез;
  • Слабая потенция;
  • Чересчур высокое либидо (сексуальное желание);
  • Задержка мочи;
  • Приапизм (болезненная эрекция, не спадающая от 2 часов до 1-2 дней);
  • Гинекомастия.
• Иногда наблюдаются такие сбои органов чувств:
  • Ухудшение зрения;
  • Катаракта;
  • Не воспалительное повреждение сетчатки (ретинопатия).
• Аллергическое проявления наблюдается достаточно часто, особенно из-за непереносимости состава медикамента:
  • Макулопапулезная и угревая сыпь;
  • Фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к свету);
  • Спазмы бронх и гортани (в редких случаях).

У пациента часто наблюдается пониженное или повышенное давление, а также выпадение волос и появление лишних килограмм. Лечатся побочные эффекты от приема Галоперидола путем постепенной отмены препарата и купирования симптомов.

Передозировка

При употреблении Галоперидола больше необходимой нормы могут возникнуть симптомы передозировки:

• Мышечная скованность (ригидность);
• Низкое давление (в редких случаях высокое);
• Тремор;
• Кома;
• Проблемы с дыханием;
• Сонливость;

Если возникли признаки передозировки больной должен знать, что делать:

• После употребления таблеток промыть желудок и выпить активированный уголь;
• При наличии проблем с дыханием потребуется ИВЛ (искусственная вентиляция легких);
• Для стимуляции кровообращения вводят раствор альбумина или плазму.

Особые указания

Назначая курс Галоперидола, врач обычно советует регулярно обследоваться, так как потребуется следить за сердечным ритмом, составом крови и печеночными ферментами. Делать инъекции препарата придется под строгим контролем специалиста, особенно если дело касается малышей и пожилых людей.

Постепенно необходимо перейти с уколов на таблетки, а при развитии побочных эффектов постепенно снижать дозу медикамента до минимума и полностью перестать его использовать.

Отдельно следует выделить такие указания:

• Людям, занимающимся тяжелым физическим трудом и любителям ванны необходимо поберечь себя. В таких ситуациях человек может получить тепловой удар из-за воздействия медикамента на терморегуляцию в гипоталамусе. Это же относится к приему противопростудных лекарств совместно с Галоперидолом;
• Из-за риска развития фотосенсибилизации рекомендуется закрывать кожу от избыточного влияния солнечных лучей. Терапию Галоперидолом даже при возникновении побочных эффектов желательно отменять постепенно, так как часто возникает синдром отмены;
• Препарат обладает сильным противорвотным эффектом и может маскировать свою токсичность и другие патологии, для которых свойственен этот симптом. Диагностика при этом крайне усложняется;
• Назначить препарат с продленным эффектом можно лишь после употребления обычной версии Галоперидола. Сделать это необходимо, чтобы выяснить есть ли непереносимость состава медикамента или нет;
• Лекарство способно влиять на психомоторные функции человека, поэтому не рекомендуется его использовать людям, которым важна на работе концентрация внимания и скорость реакции.

Взаимодействие

При назначении Галоперидола необходимо учитывать такие нюансы:

• Под действием препарата замедляется метаболизм ингибиторов МАО и антидепрессантов, а их эффект, как и токсичность значительно усиливается;
• При совмещении с Бупропионом заметно уменьшается эффект последнего препарата и приступы эпилепсии возникают чаще. Это же относится и к другим противосудорожным препаратам;
• Одновременное использование Галоперидола и сосудосуживающих медикаментов не рекомендуется из-за ослабления их эффекта;
• Препарат оказывает воздействие на лекарства, назначаемые при болезни Паркинсона, и значительно уменьшает их эффективность;
• Медикамент способен исказить эффект антикоагулянтов;
• Воздействие Галоперидола способно значительно уменьшить эффект от Бромокриптина и придется изменять дозировку;
• Совмещение препарата вместе с Метилдопой недопустимы, так как могут развиться или усугубиться психические расстройства;
• Медикаменты на основе амфетамина снижают эффект Галоперидола, а он способен уменьшить их психостимулирующие воздействие;
• Антигистаминные и антихоленирические медикаменты, относящиеся к 1 поколению, стимулируют м-холиболокирующий эффект Галоперидола и значительно уменьшают его антипсихотическое воздействие;
• Если долго использовать препараты наподобие Карбамазепина, то концентрация Галоперидола в крови значительно сократится;
• Лекарство может улучшить воздействие медикаментов для понижения давления, а также м-холиноблокаторов;
• Использования препарата с медикаментами на основе лития может стать причиной развития энцефалопатии и усугубления экстрапирамидной симптоматики;
• Противопоказано одновременное применение с Флуоксетином, так как возрастает шанс появления побочных эффектов;
• Препарат повышает негативное воздействие на нервную систему спирта, анальгетиков опиоидного ряда, снотворного, антидепрессантов и наркоза;
• При назначении Галоперидола не рекомендуется постоянно пить кофе и крепкий чай, так как ухудшается эффективность препарата.

Аналоги

Среди аналогов Галоперидола можно выделить такие похожие своему эффекту препараты:

• Сенорм;
• Галопер;
• Транкодол-5.

Цены

Цена препарата зависит от его формы и упаковки, а именно:

• Таблетки 50 шт. 1,5 мг – 35-50 руб.;
• Капли 30 мл – 50 руб.;
• Раствор для инъекций 5 мг 5 шт. – 60-70 руб.

Галоперидол применяется для лечения психических расстройств и в большинстве случаев демонстрирует хорошие результаты. Однако, у него множество побочных эффектов, поэтому перед использованием медикамента следует проконсультироваться с врачом.

Галоперидол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Haloperidol

Код ATX: N05AD01

Действующее вещество: галоперидол (haloperidol)

Производитель: Gedeon Richter (Венгрия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия)

Актуализация описания и фото: 12.07.2018

Галоперидол – препарат противорвотного, нейролептического и антипсихотического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Галоперидола:

• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 5 мг/мл (в ампулах 1 мл, в контурных пластиковых упаковках (поддонах) по 5 шт., по 1, 2 поддона в картонной пачке; в ампулах 1 мл, в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1 упаковке в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного введения по 5 мг/мл (в ампулах по 1 мл с ножом ампульным, по 10 шт. в картонной пачке; в ампулах 1 мл и 2 мл, в контурных ячейковых упаковках по 5 шт., по 1, 2 упаковке в картонной пачке; в ампулах 2 мл, в контурных пластиковых упаковках (поддонах) по 5 шт., по 1, 2 поддона в картонной пачке);
• Таблетки: 1 мг (во флаконах по 40 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке); 1,5 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 упаковок в картонной пачке; по 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; в банках (баночках) по 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 шт., по 1 банке в оберточной бумаге; во флаконах (флакончиках) по 100, 500, 1000 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в контейнере полимерном по 10, 20, 30, 40, 50, 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке); 2 мг (в банках (баночках) по 25 шт., по 1 банке в картонной пачке); 5 мг (в блистерах по 10 шт., по 3 или 5 блистеров в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; во флаконах (флакончиках) по 30, 100, 500, 1000 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в банках по 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 шт., по 1 банке в оберточной бумаге; в контейнере полимерном по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке); 10 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; во флаконах по 20 шт., по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входят:

• Активное вещество: галоперидол – 1; 1,5; 2; 5 или 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, моногидрат лактозы (молочный сахар), медицинский желатин, тальк, магния стеарат.

В состав 1 мл раствора для инъекций входят:

• Активное вещество: галоперидол – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: молочная кислота; вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Галоперидол – производное бутирофенона, является антипсихотическим средством (нейролептиком). Имеет выраженный антипсихотический, седативный и противорвотный эффекты, в небольших дозах обеспечивает активирующее действие. Вызывает экстрапирамидные расстройства. Практически не оказывает холиноблокирующего действия. Седативный эффект препарата обеспечивается благодаря механизму блокады α-адренергических рецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотный эффект – за счет блокады дофаминовых D 2 -рецепторов хеморецепторной триггерной зоны. При блокаде дофаминовых рецепторов гипоталамуса проявляется гипотермический эффект и галакторея.

В случае длительного приема изменяется эндокринный статус, увеличивается продукция пролактина, снижается продукция гонадотропных гормонов в передней доле гипофиза.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбируется 60% галоперидола, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Объем распределения составляет 18 л/кг. С белками плазмы связывается 92%. Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с эффектом первого прохождения. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5. Является ингибитором CYP2D6. Активные метаболиты не обнаружены. При пероральном приеме период полувыведения составляет 24 часа (от 12 до 37 часов).

Выводится с желчью (15%) и мочой (40%, причем 1% – в неизмененном виде). Экскретируется в грудное молоко.

Показания к применению

Показания к Галоперидолу:

• Хронические и острые психотические расстройства, включая шизофрению, эпилептический, маниакально-депрессивный и алкогольный психозы;
• Психомоторное возбуждение, галлюцинации и бред различного генеза;
• Хорея Гентингтона;
• Ажитированная депрессия;
• Олигофрения;
• Заикание;
• Расстройства поведения в детском и пожилом возрасте (включая детский аутизм и гиперреактивность у детей);
• Болезнь Туретта;
• Икота и рвота (длительно сохраняющиеся и проявляющие устойчивость к терапии);
• Психосоматические нарушения;
• Тошнота и рвота при проведении химиотерапии (лечение и профилактика).

Противопоказания

• Тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными препаратами;
• Заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, истерия, депрессия, кома различной этиологии;
• Беременность и период лактации;
• Детский возраст до 3 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным бутирофенона.

Согласно инструкции, Галоперидол следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

• Закрытоугольная глаукома;
• Эпилепсия;
• Сердечно-сосудистые болезни с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости миокарда, увеличение интервала QT или риск увеличения интервала QT (включая гипокалиемию и одновременное применение с лекарственными средствами, которые могут увеличивать интервал QT);
• Почечная и/или печеночная недостаточность;
• Дыхательная и легочно-сердечная недостаточность, включая хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ) и острые инфекционные заболевания;
• Тиреотоксикоз;
• Хронический алкоголизм;
• Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи;
• Одновременное применение с антикоагулянтами.

Инструкция по применению Галоперидола: способ и дозировка

Таблетки Галоперидол принимают внутрь, за 30 мин до еды. Взрослая разовая начальная доза – 0,5-5 мг, кратность приема – 2-3 раза в день. Для больных пожилого возраста разовая доза не должна превышать 2 мг.

В зависимости от реакции пациентов на проводимую терапию, дозу постепенно увеличивают, как правило, до 5-10 мг в день. Более высокие дозы (более 40 мг в день) применяются в отдельных случаях при отсутствии сопутствующих заболеваний и в течение непродолжительного времени.

Детям обычно дозу рассчитывают исходя из массы тела – 0,025-0,075 мг/кг в день в 2-3 приема.

При внутримышечном введении Галоперидола взрослая начальная разовая доза варьируется от 1 до 10 мг, интервал между повторными инъекциями может составлять 1-8 часов.

Для внутривенного введения Галоперидол назначают в разовой дозе 0,5-50 мг, доза при повторном введении и частота применения определяются показаниями и клинической ситуацией.

Максимальные суточные дозы для взрослых при приеме внутрь и для внутримышечного введения – 100 мг в день.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Сердечно-сосудистая система: при применении галоперидола в высоких дозах – тахикардия, артериальная гипотензия, аритмия, изменения электрокардиограммы (ЭКГ), включая признаки трепетания, мерцания желудочков и увеличения интервала QT;
• Центральная нервная система: бессонница, головная боль, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, возбуждение, сонливость (особенно в начале терапии), акатизия, эйфория или депрессия, приступ эпилепсии, летаргия, развитие парадоксальной реакции (галлюцинации, обострение психоза); при продолжительном лечении – экстрапирамидные расстройства, включая позднюю дискинезию, позднюю дистонию и злокачественный нейролептический синдром;
• Пищеварительная система: при применении препарата в высоких дозах – диарея или запор, сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, рвота, тошнота, функциональные нарушения печени вплоть до развития желтухи;
• Эндокринная система: нарушения менструального цикла, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, повышение либидо, снижение потенции, приапизм;
• Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкоцитоз, временная и легкая лейкопения, тенденция к моноцитозу и незначительная эритропения;
• Орган зрения: ретинопатия, катаракта, нарушения остроты зрения и аккомодации;
• Обмен веществ: периферические отеки, гипер- и гипогликемия, повышенное потоотделение, гипонатриемия, увеличение массы тела;
• Дерматологические реакции: акнеобразные и макулопапулезные кожные изменения; редко – алопеция, фотосенсибилизация;
• Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ларингоспазм, бронхоспазм, гиперпирексия;
• Эффекты, обусловленные холинергическим действием: гипосаливация, сухость во рту, запор, задержка мочи.

Передозировка

Симптомы: ригидность мышц, тремор, угнетение сознания, сонливость, понижение (в некоторых случаях повышение) артериального давления. При тяжелом течении наступает коматозное состояние, шок, угнетение дыхания.

Лечение передозировки при пероральном приеме: показано промывание желудка, назначается активированный уголь. В случае угнетения дыхания проводится искусственная вентиляция легких. С целью улучшения кровообращения показано внутривенное введение раствора альбумина или плазмы, норэпинефрина. Эпинефрин применять категорически запрещается. Для уменьшения экстрапирамидных симптомов применяются противопаркинсонические лекарственные препараты и центральные холиноблокаторы. Диализ неэффективен.

Лечение передозировки при внутривенном или внутримышечном введении: прекращение терапии нейролептиками, применение корректоров, внутривенное введение раствора глюкозы, диазепама, витаминов группы В, витамина С, ноотропов, симптоматическая терапия.

Особые указания

Парентеральное применение препарата у детей не рекомендуется.

Больным пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более медленный подбор дозирования. Для этих пациентов характерна повышенная вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Чтобы вовремя выявить ранние признаки поздней дискинезии, рекомендован тщательный контроль состояния больных.

При развитии поздней дискинезии нужно постепенно уменьшить дозу Галоперидола и назначить другое лекарственное средство.

Имеются данные о возможности появления во время терапии симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, при длительном лечении – тенденции к развитию лимфомоноцитоза.

При лечении нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но чаще всего он возникает вскоре после начала применения препарата или после перевода больного с одного нейролептического средства на другое, после увеличения дозы или во время комбинированной терапии с другим психотропным препаратом.

Во время применения Галоперидола от употребления алкоголя нужно отказаться.

В период терапии не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций и усиленного внимания.

Применение при беременности и лактации

Запрещено использовать Галоперидол по показаниям в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Галоперидол для лечения пациентов в возрасте до 3 лет. У детей старше указанного возраста парентеральное введение препарата следует проводить под особым контролем врача. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется перейти таблетки Галоперидол.

При нарушениях функции почек

При тяжелых заболеваниях почек препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени препарат следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста парентеральное введение галоперидола следует проводить под особым контролем врача. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется перейти на пероральный прием препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Галоперидола с некоторыми лекарственными средствами следует учитывать возможные последствия такого взаимодействия:

• Препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), этанол: угнетение дыхания и гипотензивного действия, усиление депрессии ЦНС;
• Противосудорожные средства: изменение частоты и/или вида эпилептиформных припадков, а также уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови;
• Препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции: увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов;
• Трициклические антидепрессанты (включая дезипрамин): уменьшение их метаболизма, увеличение риска развития судорог;
• Антигипертензивные средства: потенцирование действия галоперидола;
• Лекарственные средства с антихолинергической активностью: усиление антихолинергических эффектов;
• Бета-адреноблокаторы (включая пропранолол): развитие выраженной артериальной гипотензии;
• Непрямые антикоагулянты: уменьшение их эффекта;
• Соли лития: развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов;
• Венлафаксин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови;
• Имипенем: развитие транзиторной артериальной гипертензии;
• Гуанетидин: уменьшение его гипотензивного действия;
• Изониазид: повышение его концентрации в плазме крови;
• Индометацин: спутанность сознания, сонливость;
• Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал: уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови;
• Метилдопа: спутанность сознания, седативное действие, деменция, депрессия, головокружение;
• Карбамазепин: увеличение скорости метаболизма галоперидола. Возможно проявление симптомов нейротоксичности;
• Леводопа, перголид: снижение их терапевтического действия;
• Хинидин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови;
• Морфин: развитие миоклонуса;
• Цизаприд: удлинение интервала QT на ЭКГ;
• Флуоксетин: развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии;
• Флувоксамин: повышение концентрации галоперидола в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием;
• Эпинефрин: «извращение» его прессорного действия, что приводит к развитию тахикардии и тяжелой артериальной гипотензии.

Аналоги

Аналогами Галоперидола являются: Галоперидол-Акри, Галоперидол-Рихтер, Галоперидол-Ферейн, Апо-Галоперидол, Галоперидол деканоат, Галомонд, Галоприл, Сенорм.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Раствор для инъекций – 5 лет при температуре 15-30 °C;
• Таблетки – 3 года при температуре до 25 °C.

прозрачный, бесцветный или желтоватый раствор

Состав

1 мл галоперидола 5 мг

вспомогательные вещества : метилпарабен, пропилпарабен, кислота молочная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства. Производные бутирофенона.

Код АТС N05А D01.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Нейролептик группы производных бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой центральных допаминовых (D 2) рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D 2 рецепторов гипоталамуса обусловливает жаропонижающее действие, галакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидных нарушений. В препарате сочетаются антипсихотическое активность и умеренный седативный эффект (в незначительных дозах оказывает активирующее действие). Отмечаются некоторые проявления блокады α-адренорецепторов вегетативной нервной системы.

Фармакокинетика. При парентеральном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10 - 20 мин. Биодоступность составляет 60 - 70%. Около 90% активного вещества связывается с белками плазмы крови, 10% свободна фракцией. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови отмечена тенденция препарата к кумуляции в тканях. Метаболизируется в печени, метаболит не проявляет фармакологической активностью. Галоперидол выводится из организма с мочой (40%) и калом (60%). Период полувыведения при парентеральном введении - 21 час. Для достижения терапевтического эффекта достаточная концентрация галоперидола в плазме крови в пределах от 4 до 20 - 25 мг / л. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания

Психомоторное возбуждение при различных заболеваниях и состояниях (маниакальная фаза психозов, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения,

алкоголизм) бред и галлюцинации различного происхождения (при шизофрении, параноидных состояниях, острых психозах) хорея Гентингтона, возбуждение, агрессивность, расстройства поведения; синдром Жиль де ла Туретта; заикание, устойчивое рвота или икота.

Способ применения и дозы

Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, клинической картины и предварительной реакции больного на другие нейролептики.

При острых психозах взрослым пациентам с умеренными симптомами вводят 2 - 10 мг внутримышечно. При необходимости следующую дозу можно вводить повторно каждые 4-8 часов до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 18 мг.

Иногда пациенты с сильным психозом могут требовать начальной дозы до 18 мг галоперидола.

Галоперидол при необходимости можно вводить со скоростью не более 10 мг / мин.

При устойчивым рвоте или икоте галоперидол вводят по 1 - 2 мг внутримышечно.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны экстрапирамидные расстройства например тремор, ригидность, чрезмерное отделение слюны, брадикинезия, акатизия, острая дистония, окулогирный кризисов, дистония гортани редко возможны - спутанность сознания или эпилептические припадки, депрессия, сонливость, возбуждение, заторможенность, бессонница, головная боль, головокружение и явное обострение психотических симптомов.

При длительном применении или при отмене препарата возможно поздняя дискинезия. Синдром поздней дискинезии характеризуется ритмическими непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. Синдром может быть скрытым при повторном применении препарата, при увеличении дозы или при переходе на прием другого антипсихотического средства. Применение препарата должно быть сразу прекращено.

Так же как другие антипсихотические средства галоперидол ассоциируют с нейролептическим злокачественным синдромом, который характеризуется гипертермией, генерализированою мышечной ригидностью, автономной неуравновешенностью, нарушением сознания и комой. Проявления автономной дисфункции, такие как тахикардия, неустойчив артериальное давление и потливость являются ранними предупреждающими симптомами и могут предшествовать нападения гипертермии. Антипсихотические лечения необходимо остановить, провести соответствующую поддерживающую терапию под тщательным контролем.

Галопередол, даже в малых дозах в чувствительных пациентов может вызвать неприятные субъективные ощущения умственного отупения или заторможенности, головокружение, головная боль или парадоксальные явления увлеченности, тревожности или бессонница.

Со стороны ЖКТ: тошнота, потеря аппетита, запор и диспепсия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, что может быть причиной галактореи, гинекомастии и олиго- или аменореи; редко - гипогликемия и синдром несоответствующего антидиуретического гормональной секреции; в единичных случаях - ухудшение сексуальной функции включая эрекцию и эякуляцию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и дозозависимая гипотензия - несвойственные побочные реакции, но возможны у пациентов пожилого возраста; были сообщения о случаях гипертензии; редко - кардиоефекты, такие как пролонгация QT-интервала, трепетание-мерцание, передсердь- желудочковая аритмия (включая желудочковую фибрилляцию и желудочковой тахикардии), остановка сердца; были случаи внезапной беспричинной смерти. Вероятность данных побочных эффектов возрастает с повышением дозы, при внутривенном введении и в чувствительных пациентов.

Со стороны вегетативной нервной системы: сухость во рту, так же как и чрезмерное отделение слюны, нечеткость зрения, задержка мочеиспускания, избыточная потливость.

Со стороны дерматологической системы: редко - отек, сыпь и различные кожные реакции, включая крапивницу, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема редко - фотосенсибилизация.

Другие: редко - желтуха, гепатит, обратимые нарушения функции печени, приапизм, изменение веса, температурные нарушения, как гипертермия так и гипотермия; очень редко - гранулоцитоз, тромбоцитопения, обратимая лейкопения, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сердечно-сосудистые заболевания, нарушения функции печени, почек, эндокринные нарушения, заболевания нервной системы, проявляющиеся пирамидными или экстрапирамидными нарушениями, депрессия, коматозное состояние, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.

Передозировка

При передозировке наблюдается ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, иногда - артериальная гипертензия; в тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. При угнетении дыхания необходимо применять искусственную вентиляцию легких. Для улучшения кровообращения вводят плазму или раствор альбумина, а также норадреналин (адреналин в этих случаях применять категорически запрещается! ). Для уменьшения экстрапирамидных симптомов нужно парентеральное введение противопаркинсонического средства (бензтропин мезилат).

Особенности применения.

Препарат применяют только по назначению и в присутствии врача.

При применении Галоперидола запрещается употребление алкоголя.

Галоперидол – это антипсихотический препарат , действующий путем изменения активности химических веществ в мозге. Он применяется для лечения шизофрении, а также двигательных и речевых тиков у людей с синдромом Туретта. Галоперидол может также использоваться для иных целей.

Перед приемом препарата

Это лекарство нельзя использовать при болезни Паркинсона или определенных состояниях, которые влияют на центральную нервную систему. Кроме того, оно противопоказано при аллергии или в следующих случаях:

• болезнь Паркинсона;
• определенные состояния, которые влияют на центральную нервную систему (например, тяжелая сонливость или замедленное мышление, вызванное приемом других лекарств или алкоголя).

Галоперидол не утвержден для использования при психотических состояниях, связанных с деменцией. Он может увеличить риск смерти у пожилых людей с состояниями, связанными с деменцией.

Чтобы убедиться в безопасности галоперидола, нужно сообщить своему врачу о своем:

• заболевании щитовидной железы;
• заболеваниях печени;
• болезнях почек;
• болезни сердца, стенокардии (боль в груди);
• эпилепсии или других судорожных расстройствах;
• синдроме удлинения интервала QT в анамнезе у вас или у члена семьи;
• электролитном дисбалансе (например, пониженный уровень калия и магния в крови);
• если вы принимаете разжижающие кровь препараты (варфарин, коумадин).

FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США) присвоило препарату категорию C в отношении беременности. Не известно, причинит ли вред галоперидол нерожденному ребенку. Сообщите врачу, если вы беременны или планируете забеременеть во время использования этого лекарства.

Прием антипсихотических лекарств в последние 3 месяца беременности может вызвать у новорожденных проблемы, такие как симптомы отмены, проблемы с дыханием, проблемы с кормлением, возбужденность, тремор и вялость или ригидность мышц. Тем не менее, если перестать принимать лекарства во время беременности, возможны симптомы отмены или другие проблемы. Если вы забеременели при принятии галоперидола, не прекращайте его прием без консультации с врачом.

Галоперидол может проникнуть в грудное молоко и может нанести вред ребенку на грудном вскармливании. Вы не должны кормить грудью во время использования этого лекарства.

Следуйте всем указаниям в инструкции. Врач может иногда менять дозу, чтобы убедиться в достижении наилучших результатов. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Галоперидол можно принимать с пищей или без.

Отмеряйте жидкое лекарство шприцем для дозирования, специальной мерной ложкой или чашкой.

Прием галоперидола в больших количествах может привести к серьезным расстройствам сердечного ритма или внезапной смерти. Нельзя принимать больше предписанной врачом дозы.

Для улучшения симптомов может потребоваться несколько недель. Принимайте препарата по инструкции и сообщите своему врачу, если симптомы не улучшатся.

Не прекращайте внезапно прием галоперидола или могут появиться неприятные симптомы отмены. Узнайте у врача, как безопасно прекратить использование галоперидола.

Храните при комнатной температуре вдали от влаги, тепла и света. Не допускайте замораживания жидкого лекарства.

Если пропустили дозу, примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если почти настал момент для следующей запланированной дозы. Не принимайте лекарства дополнительно, чтобы восполнить пропущенную дозу.

При передозировке обратитесь за неотложной медицинской помощью. Передозировка галоперидолом может быть смертельной.

Галоперидол может ухудшить мышление или реакцию. Будьте внимательны, если водите автомобиль или выполняете что-то, что требует внимательности.

Не вставайте слишком быстро из положения сидя или лежа, или можете почувствовать головокружение. Вставайте медленно и сохраняйте равновесие , чтобы не упасть.

Употребление алкоголя может усилить некоторые нежелательные эффекты галоперидола.

Избегайте перегрева или обезвоживания во время физической активности и в жаркую погоду. На фоне приема галоперидола может повыситься вероятность теплового удара.

Видео о галоперидоле

Дозировка

Обычная доза для взрослых для начала интенсивной терапии и реанимации:

Галоперидол лактат:

Прерывистое внутривенное введение: 0,03-0,15 мг/кг внутривенно (2-10 мг) каждые 30 минут-6 часов.

Внутривенное вливание: дозировка 3-25 мг/час путем непрерывной внутривенной инфузии применялась для пациентов на искусственной вентиляции легких с возбуждением и бредом.

Обычная доза для деменции у взрослых:

Для не-психотических поведенческих проблем, связанных с деменцией:

Первоначальная доза: 0,5 мг перорально 2-3 раз в день.

Поддерживающая доза: 0,5-2 мг внутрь 3 раза в день.

Обычная доза для мании у взрослых:

Перорально:

Первоначальная доза: 0,5-5 мг внутрь 2-3 раза в день

Поддерживающая доза: 1-30 мг/день в 2-3 разделенных приема. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз.

Парентерально:

Галоперидол лактат:

Обычная доза для тошноты/ рвоты у взрослых:

Перорально:

1-5 мг перорально каждые 4-6 часов по мере необходимости.

Парентерально:

Галоперидол лактат:

5 мг внутримышечно или внутривенно каждые 4- 6 часов при необходимости.

Обычная доза для психоза у взрослых:

Перорально:

Первоначальная доза: 0,5-5 мг внутрь 2-3 раза в день.

Поддерживающая доза: 1-30 мг/сут в 2-3 разделенных приема. Ежедневные дозы до 100 мг были использованы. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз.

Парентерально:

Галоперидол лактат:

2-5 мг внутримышечно или внутривенно для оперативного контроля. Можно повторять каждые 4-8 часов. Дозы 8-10 мг можно вводить внутримышечно. Сильно возбужденным пациентам могут потребоваться почасовые инъекции.

Галоперидол деканоат:

Первоначальная доза: в 10-15 раз выше предыдущей пероральной суточной дозы внутримышечно каждые 3-4 недели. Начальная доза не должна превышать 100 мг, а остаток следует ввести в течение 3-7 дней. Существует ограниченный опыт применения доз, превышающих 450 мг/месяц. Не вводить внутривенно.

Обычная доза для синдрома Туретта у взрослых:

Первоначальная доза: 0,5-2 мг перорально 2-3 раз в день.

Поддерживающая доза: можно увеличивать каждые 5-7 дней до 3-5 мг 2-3 раза в день в более тяжелых или резистентных случаях.

Обычная гериатрическая доза для психоза:

Перорально:

Первоначальная доза: 0,5-2 мг перорально 2-3 раза в день.

Поддерживающая доза: 1-30 мг/сут в 2-3 разделенных приема. Ежедневные дозы до 100 мг были использованы. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз. Должна использоваться самая низкая возможно эффективная доза, так как пожилые пациенты более чувствительны к неблагоприятным последствиям галоперидола (например, поздняя дискинезия).

Парентерально:

Галоперидол лактат:

2-5 мг внутримышечно или внутривенно для оперативного контроля. Можно повторять каждые 4-8 часов. Дозы 8-10 мг можно вводить внутримышечно. Сильно возбужденным пациентам могут потребоваться почасовые инъекции.

Обычная доза для психоза у детей:

Перорально:

2 года и младше или вес меньше 15 кг: использование не рекомендовано.

3-12 лет и весом 15-40 кг:

Поддерживающая доза: суточную дозу можно увеличивать каждые 5-7 дней на 0,25-0,5 мг. Обычный диапазон составляет 0,05-0,15 мг/кг/день в 2-3 разделенных приема. Существует мало свидетельств того, что улучшение поведения в дальнейшем усиливается при дозах, превышающих 6 мг/день.

13-18 лет и вес больше 40 кг:

Первоначальная доза: 0,5-5 мг внутрь 2-3 раза в день.

Поддерживающая доза: 1 до 30 мг / сут в 2 до 3 разделенных приема. Ежедневные дозы до 100 мг были использованы. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз.

Парентерально:

Галоперидол лактат:

6-12 лет: 1-3 мг внутримышечно каждые 4-8 часов при необходимости (макс. 0,15 мг/кг/сут). Пациентов следует переключить на пероральную терапию как можно скорее.

Галоперидол деканоат:

17 лет или младше: Безопасность и эффективность не установлены.

Обычная доза для синдрома Туретта у детей:

2 года и младше или вес меньше 15 кг: не рекомендуется использовать.

3-12 лет и весом 15-40 кг:

Начальная доза: 0,5 мг/день перорально в 2-3 разделенных приема.

Поддерживающая доза: суточную дозу можно увеличивать каждые 5-7 дней шагом 0,25-0,5 мг. Обычный диапазон составляет 0,05-0,15 мг/кг/день в 2-3 разделенных приема. Существует мало свидетельств того, что улучшение поведения в дальнейшем усиливается при дозах, превышающих 6 мг/день.

13-18 лет: 2-5 мг внутримышечно каждые 4-8 часов при необходимости.

Побочные эффекты галоперидола

Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас появились какие-либо из этих признаков аллергической реакции: крапивница, затрудненное дыхание, отек лица, губ, языка или горла.

Высокие дозы или длительное применение этого лекарства могут вызвать серьезные расстройства движения, которые могут быть необратимыми. Симптомы включают неконтролируемые мышечные движения губ, языка, глаз, лица, рук или ног. Чем дольше вы принимаете галоперидол, тем выше вероятность развития серьезного двигательного расстройства. Риск этого побочного эффекта выше у женщин и пожилых людей.

Позвоните врачу сразу, если у вас:

• внезапные изменения настроения, возбуждение, галлюцинации, необычные мысли или поведение ;
• подергивание или неконтролируемые движения глаз, губ, языка, лица, рук или ног;
• отвердение мышц в шее, сдавленность в горле, затрудненное дыхание или глотание;
• внезапная слабость или болезненность, лихорадка, озноб , опухшие десны, боль в горле, болезненные язвы в полости рта, язвы на коже, симптомы простуды или гриппа, боль при глотании, кашель, легкое образование кровоподтеков или кровотечение;
• колющая боль в груди, кашель с желтой или зеленой слизью, одышка ;
• головная боль с болью в груди и тяжелым головокружением, обмороки, быстрое или стучащее сердцебиение;
• тяжелая реакция нервной системы – очень жесткие мышцы, высокая температура , потливость , спутанность сознания, быстрый или неровный пульс , тремор, предобморочное состояние .

Возможные распространенные побочные эффекты:

• головная боль, головокружение, ощущение головокружения, сонливость;
• тремор, ощущение беспокойства, неконтролируемые мышечные движения;
• скованность в мышцах шеи или спины, проблемы с речью;
• чувство беспокойства или тревоги;
• проблемы со сном (бессонница);
• увеличение груди, нерегулярные менструальные периоды, потеря интереса к сексу;
• сверхактивные рефлексы .

Это не полный список побочных эффектов и могут происходить другие. Звоните своему врачу для медицинской консультации о нежелательных эффектах.

Информация для потребителя

Относится к галоперидолу в форме перорального раствора, пероральных таблеток

Другие лекарственные формы: внутримышечное масло, внутримышечный раствор , внутримышечная суспензия.

Помимо необходимых эффектов галоперидола, возможны нежелательные явления, требующие медицинской помощи.

Если при приеме галоперидола возник какой-либо из следующих побочных эффектов, проконсультируйтесь немедленно с врачом:

Более распространенные

• трудности с речью или проглатыванием
• невозможность двигать глазами
• потеря контроля баланса
• лицо, похожее на маску
• беспокойство или необходимость продолжать двигаться (сильная)
• мышечные спазмы , особенно в шее и спине
• шаркающая походка
• жесткость рук и ног
• дрожь пальцев и кистей рук
• скручивающие движений тела
• слабость рук и ног.

Менее распространенные

• снижение жажды
• затрудненное мочеиспускание
• головокружение, предобморочное состояние или обморок
• галлюцинации (возможность видеть или слышать вещи, которых нет)
• причмокивание или сморщивание губ
• раздувание щек
• неконтролируемые движения рук и ног
• быстрые или червеобразные движения языка
• кожная сыпь
• неконтролируемые жевательные движения.

Редкие

• спутанность сознания
• судороги
• затрудненное или учащенное дыхание
• быстрое сердцебиение или нерегулярный пульс
• высокая температура
• высокое или низкое кровяное давление
• горячая, сухая кожа или отсутствие потоотделения
• усиленное мигание или спазмы век
• повышенная потливость
• потеря контроля над мочевым пузырем
• ригидность мышц (тяжелая)
• мышечная слабость
• боль в горле и лихорадка
• неконтролируемые скручивающие движения шеи, туловища, рук или ног
• необычное кровотечение или кровоподтеки
• необычная усталости или слабость
• необычная мимика или положения тела
• необычно бледная кожа
• желтые глаза или кожа.

Частота не известна

• продолжающаяся тошнота или рвота
• увеличение частоты приступов
• потеря аппетита
• отек лица
• усталость и слабость.

Если возник какой-либо из следующих симптомов передозировки при приеме галоперидола, сразу же обратитесь за неотложной помощью:

• симптомы передозировки
• затрудненное дыхание (тяжелое)
• головокружение (тяжелое)
• сонливость (тяжелая)
• дрожание мышц, подергивание, жесткость или неконтролируемые движения (тяжелые)
• необычная усталость или слабость (тяжелая).

В случае некоторых из побочных эффектов, которые могут произойти при приеме галоперидола, медицинская помощь может не потребоваться. По мере привыкания организма к препарату во время лечения эти побочные эффекты могут пройти. Специалист объяснит вам, как уменьшить или предотвратить некоторые отрицательные эффекты. Если какое-либо из следующих побочных явлений сохраняется, причиняет беспокойство, или если у вас появились вопросы о них, проконсультируйтесь с профессионалом:

Более распространенные

• помутнение зрения
• изменения в менструации
• запор
• сухость во рту
• опухоль или боль в груди (у женщин)
• необычная секреция молока
• увеличение веса.

Менее распространенные

• снижение сексуальной способности
• сонливость
• повышенная чувствительность кожи к солнцу (кожная сыпь, зуд, покраснение или другие изменения цвета кожи или сильный солнечный ожог)
• тошнота или рвота.

Информация для медицинских работников

Относится к галоперидолу: порошок для смешивания, раствор для инъекций, внутримышечный раствор, концентрат для перорального введения, пероральные таблетки .

Местные

Местные побочные эффекты включали образование неинфекционных, отечных, зудящих, болезненных масс после внутримышечной инъекции галоперидола деканоата. Они медленно проходят в течение нескольких месяцев.

Сонливость, связанная с терапии галоперидолом, может пройти после нескольких доз.

Поздняя дискинезия включает непроизвольное, дискинетические, повторяющиеся движения и может чаще встречаться у пожилых женщин, получающих галоперидол. Поздняя дискинезия может быть необратимой и связана с продолжительностью терапии и общим количеством потребляемого лекарственного средства. Частое прекращение и возобновление терапии может предрасполагать пациентов к развитию поздней дискинезии.

Дистония часто включает высовывание языка, ригидность мышц, кривошею и опистотонус. Такое состояние обычно проходит после прекращения применения нейролептиков, но может потребовать антигистаминной и противопаркинсонической терапии, если симптомы серьезные или если нарушено дыхание. Лечение дистонических реакций и экстрапирамидных эффектов, в дополнение к общим вспомогательных мерам, может включать разумное использование одного или нескольких препаратов, таких как бензтропин, тригексифенидил, бипериден или дифенгидрамин.

Признаки псевдо-паркинсонизма: плоское лицо, тремор по типу перекатывания пилюль, шаркающая походка и ригидность по типу зубчатого колеса. Симптомы псевдо-паркинсонизма могут реагировать на разумное использование одного или нескольких препаратов, таких как бензтропин, тригексифенидил, бипериден или дифенгидрамин.

Сообщалось о судорогах, связанных с галоперидолом, но многие отчеты включают пациентов с историей судорог или основным органическим заболеванием головного мозга.

Низкие (плохие) исходные показатели предсказали большее когнитивное улучшение. Изменения когнитивной деятельности были слабо связаны с изменениями в выраженности симптомов.

Побочные эффекты со стороны нервной системы распространены и включают седацию, сонливость и редко судороги. Также поступали сообщения о таких явлениях, как поздняя дискинезия, дистония, псевдо-паркинсонизм , повышенная нервно-мышечная возбудимость, а также злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Низкие дозы галоперидола были связаны с улучшением когнитивных функций в тесте у пациентов на ранних стадиях шизофрении.

Другие

Поступали сообщения о других побочных эффектах, включая сухость во рту, антихолинергические эффекты, запор, задержку мочи и затуманенное зрение.

Поступали сообщения о печеночных побочных эффектах, включая переходный рост в анализах функции печени.

Сердечно-сосудистая система

Редко упоминаются сердечно-сосудистые побочные эффекты, включая гипотонию, гипертонию, тахикардию, остановку сердца, связанную с терапией галоперидолом (хотя у многих из этих пациентов имелись серьезные основные заболевания). Ряд случаев удлинения интервала QT и трепетания-мерцания желудочков отмечен у пациентов, получавших галоперидол парентерально. Внезапная смерть и неожиданная смерть были также связаны с введением галоперидола.

Большинство случаев удлинения интервала QT и двунаправленной тахикардии включали пациентов на лечении от реаниматологического бреда. Сердечный мониторинг рекомендуется для пациентов отделений интенсивной терапии, которые должны получать галоперидол из-за бреда.

Есть сообщения об эндокринных побочных эффектах, включая гиперпролактинемию и галакторею. У некоторых мужчин-пациентов вызванная галоперидолом гиперпролактинемия была связана с сексуальной дисфункцией.

Одно исследование в пробирке предположило, что галоперидол может увеличить подвижность сперматозоидов.

Согласно одному отчету с участием пациентов, находящихся на долговременном использовании галоперидола (средняя доза 15,7 мг/сут; средняя продолжительность болезни 15,5 лет), средний уровень пролактина и распространенность хронической гиперпролактинемии были значительно выше у женщин, чем у мужчин (74 нг/мл против 24 нг/мл и 93% против 47%, соответственно).

Респираторная система

Поступали редкие сообщения об респираторных побочных эффектах, включая бронхоспазм и пневмонит.

Гематологические

Есть сообщения о гематологических побочных эффектах, включая обратимую лейкопению и лейкоцитоз.

Опорно-двигательный аппарат

Были зарегистрированы побочные эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата, среди которых два случая рабдомиолиза (без доказательств явного ЗНС). Также был случай дистонии гортани из-за галоперидола.

Мочеполовая система

Есть сообщения о мочеполовых побочных эффектах, включая приапизм.

Корректировка почечной дозы

Корректировка печеночной дозы

Корректировка дозы

Галоперидол был связан с дозозависимым удлинением интервала QT.

Меры предосторожности

Галоперидол противопоказан при тяжелом токсичном угнетении центральной нервной системы или комы от любой причины и у людей с болезнью Паркинсона.

Поступали сообщения о внезапной смерти у психиатрических пациентов на лечении галоперидолом. Кроме того, удлинение интервала QT и двунаправленная тахикардия наблюдаются у пациентов, получавших галоперидол. Риск удлинения интервала QT и двунаправленной тахикардии, по-видимому, возрастает при применении доз, больше рекомендованных, и внутривенном введении. Пациентов с состояниями, которые продлевают интервал QT (например, сердечные аномалии, гипотиреоз, синдромы длинного QT, гипокалиемия, гипомагниемия, электролитный дисбаланс, прием препаратов, удлиняющих интервал QT и т.д.), следует лечить осторожно. Галоперидол деканоат никогда не следует вводить внутривенно. Галоперидол лактат не одобрен для внутривенного введения. Однако при внутривенном введении следует контролировать интервал QT и аритмии при помощи ЭКГ .

Диализ

Дополнительная доза при диализе не обязательна.

Другие комментарии

При достижении удовлетворительной терапевтической реакции дозировку следует постепенно снижать до низкого поддерживающего уровня.

Взаимодействие

В общей сложности 1045 (5900 фирменных и непатентованных наименований) препаратов взаимодействуют с галоперидолом:

• 177 препаратов – сильное взаимодействие
• 833 препарата – умеренное взаимодействие
• 34 препарата – легкое взаимодействие.

Распространенные медикаменты, проверенные в сочетании с галоперидолом:

• абилифай (арипипразол)
• арисепт (донепезил)
• ативан (лоразепам)
• когентин (бензтропин)
• депакот (дивалпроекс натрия)
• рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
• лазикс (фуросемид)
• лексапро (эсциталопрам)
• молоко магнезии (гидроокись магния)
• миралакс (полиэтиленгликоль 3350)
• наменда (мемантин)
• парацетамол (ацетаминофен)
• плавикс (клопидогрел)
• прилосек (омепразол)
• сероквель (кветиапин)
• синтроид (левотироксин)
• тайленол (парацетамол)
• витамин D3 (холекальциферол)
• золофт (сертралин)
• зипрекса (оланзапин).

Перед использованием галоперидола сообщите врачу, если вы регулярно принимали другие лекарства, которые вызывают сонливость (препараты против простуды или аллергии, наркотические обезболивающие, снотворные , мышечные релаксанты и препараты для депрессии или тревоги). Они могут усилить сонливость, вызванную галоперидолом.

Сообщите врачу обо всех лекарствах, которые принимаете, и тех, прием которых собираетесь начать использование во время лечения галоперидолом, особенно это касается следующих средств:

• противораковые препараты – триоксид мышьяка, нилотиниб, торемифен, вандетаниб, вемурафениб;
• антидепрессант – циталопрам;
• противомалярийные лекарства – люмефантрин;
• препараты для нормализации сердечного ритма – амиодарон, дизопирамид, дофетилид, прокаинамид, хинидин, соталол;
• лекарства для лечения психического расстройства – илоперидон, пимозид, тиоридазин, зипразидон, другие.

Этот список не полный. Другие препараты могут взаимодействовать с галоперидолом, в том числе безрецептурные и рецептурные лекарства, витамины и травяные продукты . Здесь не перечислены все возможные взаимодействия.

Существует одно взаимодействие галоперидола с продуктами/алкоголем.

Использование галоперидола вместе с этанолом может усилить побочные эффекты со стороны нервной системы, такие как головокружение, сонливость и трудности с концентрацией. Некоторые люди могут также испытывать ухудшение мышления и суждения. Следует избегать или ограничивать употребление алкоголя во время лечения галоперидолом. Нельзя использовать больше рекомендуемой дозы галоперидола, и избегать действий, требующих психической настороженности, такие как вождение или управление опасными машинами, пока вы не знаете, как лекарство влияет на вас. Важно сообщить своему врачу обо всех других препаратах, которые вы принимаете, включая витаминные и травяные средства. Не прекращайте использование какого-либо лекарства без консультации с врачом.

С галоперидолом взаимодействуют 11 заболеваний:

• гипертиреоз
• паркинсонизм
• острая алкогольная интоксикация
• сердечно-сосудистое заболевание
• депрессия ЦНС
• поздняя дискинезия
• заболевания почек/печени
• рак молочной железы
• судорожные расстройства.

Описание галоперидола

Галоперидол представляет собой первый препарат из бутирофенонового ряда основных антипсихотических лекарств. Химическая формула – 4-(p-хлорфенил)-4-гидроксипиперидин] 4"-флуоробутирофенон.

Галоперидол доступен в виде стерильных парентеральных форм для внутримышечного введения. Инъекция обеспечивает 5 мг галоперидола (как лактат) и молочную кислоту для регулировки рН между 3,0 и 3,6.

Действие

Точный механизм действия не был четко установлен.

Показания

Галоперидол показан для использования в лечении шизофрении.

Галоперидол показан для контроля тиков и вокальных высказываний при расстройстве Туретта.

Противопоказания

Галоперидол противопоказан при тяжелом токсическом угнетении ЦНС или коматозных состояниях любой причины и у людей с гиперчувствительностью к этому препарату или болезнью Паркинсона.

Предупреждения

Увеличение смертности у пожилых пациентов с обусловленным деменцией психозом.

Пожилые пациенты с обусловленным деменцией психозом на лечении антипсихотическими препаратами подвергаются повышенному риску смерти. Раствор галоперидола для инъекций не одобрен для лечения пациентов с обусловленным деменцией психозом.

Поздняя дискинезия

Синдром, состоящий из потенциально необратимых, недобровольных дискинетических движений, может развиваться у пациентов, принимающих антипсихотические медикаменты. Хотя распространенность синдрома, кажется, наиболее высока среди людей пожилого возраста, особенно пожилых женщин, нельзя полагаться на оценки распространенности, чтобы предсказать в начале терапии антипсихотическими препаратами, у каких пациентов есть склонность к развитию синдрома. Отличаются ли антипсихотические препараты в своей способности вызывать позднюю дискинезию, неизвестно.

И риск развития поздней дискинезии, и вероятность того, что она станет необратимой, растет с продолжительностью лечения и увеличением общей накопленной дозы антипсихотических препаратов у пациента. Тем не менее, синдром может развиться, хотя гораздо реже, после относительно коротких периодов при низких дозах.

Известного лечения для установленных случаев поздней дискинезии нет, хотя этот синдром может ослабиться, частично или полностью, если снято антипсихотическое лечение. Однако само антипсихотическое лечение может подавить (или частично подавить) симптомы и признаки синдрома и тем самым, возможно, может скрыть основной процесс . Эффект, который симптоматическое подавление оказывает на долгосрочный курс синдрома, неизвестен.

Учитывая эти соображения, антипсихотические препараты следует назначать так, чтобы с большей вероятностью свести к минимуму возникновение поздней дискинезии. Хроническое антипсихотическое лечение должно, как правило, сохраняться для пациентов, которые страдают от хронических заболеваний, которые, как известно, отвечают на антипсихотические препараты, и для которых альтернативные, столь же эффективные, но потенциально менее вредные методы лечения, не доступны или не подходят. У больных, которым требуется хроническое лечение, минимальная доза и кратчайшая продолжительность лечения, следует ждать удовлетворительной клинической реакции. Следует периодически пересматривать необходимость продолжения терапии.

Если у пациента на антипсихотических препаратах появляются симптомы и признаки поздней дискинезии, следует рассмотреть прекращение приема препаратов. Тем не менее, некоторым пациентам может потребоваться лечение, несмотря на присутствие синдрома.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Потенциально смертельный сложный симптом, иногда упоминаемый как злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), уже упоминался в отчетах в связи с антипсихотическими препаратами. Клинические проявления ЗНС – это гиперпирексия, мышечная ригидность, изменения психического состояния (в том числе кататонические признаки) и свидетельства нестабильности вегетативной системы (нерегулярный пульс или кровяное давление, тахикардия, потоотделение и сердечная аритмия). Среди дополнительных признаков возможно повышение креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рамбдомиолиз) и острая почечная недостаточность .

Диагностическая оценка пациентов с этим синдромом сложна. При постановке диагноза важно определить случаи, когда клинические проявления включают серьезное заболевание (например, пневмонию, системную инфекцию и т.д.) и нелеченные или недостаточно вылеченные экстрапирамидные симптомы и признаки (ЭПС). Другие важные соображения в дифференциальной диагностике включают центральную антихолинергическую токсичность, тепловой удар , медикаментозную лихорадку и первичную патологию центральной нервной системы (ЦНС).

Лечение ЗНС должно включать немедленное прекращение применения антипсихотических и других лекарств, не необходимых для одновременной терапии; интенсивное симптоматическое лечение и медицинское наблюдение; лечение любых сопутствующих серьезных проблем со здоровьем, для которых разработаны конкретные методы лечения. Общего согласия о конкретных режимах фармакологического лечения для несложных случаев ЗНС нет.

Если пациенту требуется лечение антипсихотическими препаратами после восстановления от ЗНС, следует тщательно рассматривать потенциальное повторное введение лекарственной терапии. Пациент должен тщательно контролироваться, поскольку сообщалось о повторных случаях ЗНС.

При приеме галоперидола также сообщалось о гиперпирексии и тепловом ударе, не связанных с описанным выше комплексом симптомов.

Комбинированное применение галоперидола и лития

Энцефалопатический синдром (с характерной слабостью, вялостью, лихорадкой, дрожью и замешательством, экстрапирамидными симптомами, лейкоцитозом, повышением ферментов сыворотки, АМК и уровня сахара в крови натощак), а затем необратимые повреждения головного мозга произошли у нескольких пациентов на терапии литием и галоперидолом. Причинная связь между этими событиями и сопутствующим введением лития и галоперидола не была установлена. Однако, у пациентов, получающих такую комбинированную терапию, следует пристально следить за первыми признаками неврологической токсичности и прекращать лечение сразу при появлении таких признаков.

Общие

Ряд случаев бронхопневмонии, некоторые со смертельным исходом, последовали использование антипсихотических препаратов, в том числе галоперидола. Было предположено, что вялость и снижение ощущения жажды из-за центрального торможения может привести к обезвоживанию, сгущению крови и снижению легочной вентиляции. Поэтому, если появляются описанные выше признаки и симптомы, особенно у пожилых людей, врач должен быстро начать корерктивную терапию.

Хотя в отношении галоперидола сообщений нет, сниженный сывороточный холестерин и/или кожные и глазные изменения были зарегистрированы у больных, получающих химически связанные препараты.

Меры предосторожности

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

В клиническом исследовании и/или постмаркетинговом опыте были зарегистрированы события лейкопении/ нейтропении, временно связанных с антипсихотическими средствами, в том числе галоперидолом. Агранулоцитоз также упоминался.

Возможные факторы риска для лейкопении/нейтропении включают уже имеющиеся низкие уровни лейкоцитов крови и историю медикаментозной лейкопении/нейтропении. Пациенты с историей клинически значимого низкого уровня лейкоцитов или медикаментозной лейкопении/нейтропении должны часто сдавать полный анализ крови в течение первых нескольких месяцев терапии и следует рассматривать прекращение приема галоперидола при первых признаках клинически значимого снижения уровня лейкоцитов в отсутствие других причинных факторов.

Следует тщательно наблюдать за пациентами с клинически значимой нейтропенией, чтобы выявить лихорадку или симптомы и признаки инфекции и быстро лечить их. У больных с тяжелой нейтропенией (абсолютное число нейтрофилов <1000/мм3) следует прекратить введение галоперидола и следить за уровнем белых кровяных телец до восстановления.

Другие

Галоперидол следует вводить осторожно пациентам:

• с тяжелыми сердечно-сосудистых расстройствами, из-за возможности переходной гипотензии и/или осаждения стенокардической боли. происходит Если гипотония и требуется вазопрессор, не следует использовать адреналин, так как галоперидол может блокировать его вазопрессорную активность и может произойти парадоксальное дальнейшее снижение артериального давления. Вместо этого ледует использовать метараминол, фенилэфрин или норадреналин.
• принимающих противосудорожные препараты, с историей судорог или с отклонениями на ЭЭГ , потому что галоперидол может снижать судорожный порог. Если показано, адекватная противосудорожная терапия должна одновременно поддерживаться.
• с известной аллергией или с историей аллергических реакций на лекарственные препараты.
• получающих антикоагулянты, так как произошел единичный случай вмешательства с последствиями одного антикоагулянта (фениндион).

Когда галоперидол используется для управления манией при циклических расстройствах, может быть быстрое колебание настроения к депрессии.

Тяжелая нейротоксичность (ригидность, неспособность ходить или говорить) может возникнуть у больных тиреотоксикозом, которые также получают антипсихотические лекарства, в том числе галоперидол.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие может быть фармакодинамическим (комбинированные фармакологические эффекты) или фармакокинетические (изменение концентрации в плазме). Риски использования галоперидола в комбинации с другими препаратами были оценены, как описано ниже.

Фармакодинамическое взаимодействие

Так как удлинение интервала QT аблюдается во время лечения галоперидолом, следует соблюдать осторожность при назначении его пациенту с состояниями удлинения интервала QT синдром удлиненного интервала QT, гипокалиемия, электролитный дисбаланс) или пациентам, получающим препараты, способствующие удлинению интервал QT или вызывающие электролитный дисбаланс.

Если требуется одновременное антипаркинсоническое лечение, его, возможно, придется продолжить после прекращения приема галоперидола из-за разницы в экскреции. Если обе терапии прекращают одновременно, могут развиться экстрапирамидные симптомы. Врач должен иметь в виду возможное увеличение внутриглазного давления, если антихолинергические препараты, в том числе антипаркинсонические агенты, вводят одновременно с галоперидолом.

Как и при приеме других антипсихотических средств, следует отметить, что галоперидол может быть потенцировать депрессанты ЦНС, такие как анестетики, опиаты и алкоголь.

Кетоконазол является мощным ингибитором CYP3A4. Удлинение интервала QT наблюдалось, когда галоперидол вводится в комбинации с метаболическими ингибиторами кетоконазола (400 мг/сут) и пароксетином (20 мг/сут). Может потребоваться снизить дозировку галоперидола.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других препаратов на галоперидол

Галоперидол метаболизируется несколькими способами, включая глюкуронизацию и ферментную систему цитохрома Р450. Ингибирование этих путей метаболизма другим препаратом может привести к повышению концентрации галоперидола и потенциально увеличивает риск некоторых побочных эффектов, в том числе удлинение интервала QT.

Препараты, характеризующиеся как субстраты, ингибиторы или индукторы CYP3A4, CYP2D6 или глюкуронидация

В фармакокинетических исследованиях сообщалось о легком и умеренном повышению концентрации галоперидола, когда его вводили одновременно с препаратами, характеризующимися в качестве субстратов или ингибиторов изоферментов CYP3A4 или CYP2D6, таких как итраконазол, нефазодон, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, аминазин и прометазин.

Если длительное лечение (1-2 недели) фермент -стимулирующими препаратами, такими как рифампин или карбамазепин, добавляется к терапии галоперидолом, это приводит к значительному снижению его уровней в плазме.

Рифампин

В исследовании 12 больных шизофренией, которые одновременно получали перорально галоперидол и рифампин, плазменные уровни галоперидола снизились в среднем на 70%. У 5 других больных шизофренией, получавших галоперидол и рифампин, прекращение рифампина произвело среднее 3,3-кратное увеличение концентраций галоперидол.

Карбамазепин

В исследовании 11 больных шизофренией при совместном введении галоперидола и увеличения дозы карбамазепина, концентрации галоперидола в плазме линейно уменьшались с увеличением концентрации карбамазепина.

Таким образом, оправдан тщательный мониторинг клинического состояния, когда фермент-стимулирующие препараты, такие как рифампин или карбамазепин, вводят или прекращают у больных на лечении галоперидолом. В комбинированной терапии дозу галоперидола необходимо скорректировать, когда это необходимо. После прекращения приема таких препаратов может быть необходимо снизить дозировку галоперидола.

Вальпроат

Натрия вальпроат, препарат, ингибирующий глюкуронидацию, не влияет на концентрации галоперидола в плазме.

Информация для пациентов

Галоперидол может нарушить психические и/или физические способности, необходимые для выполнения опасных задач, таких как управление оборудование или вождение автомобиля. Амбулаторного пациента необходимо предупредить соответственно.

Употребление алкоголя с этим препаратом следует избегать из-за возможных эффектов привыкания и гипотонии.

Канцерогенез, мутагенез и ухудшение фертильности

Мутагенный потенциал галоперидола не был обнаружен в микросомальном анализе активации сальмонеллы Эймсв. Отрицательные или непоследовательные положительные результаты были получены в исследованиях в пробирке и в естественных условиях эффектов галоперидола на структуру и число хромосом. Имеющиеся цитогенетические свидетельства считаются слишком противоречивыми, чтобы быть убедительными в настоящее время.

Антипсихотические препараты поднимают уровни пролактина; рост сохраняется при хроническом введении. Эксперименты с культурой ткани показывают, что примерно одна треть случаев рака молочной железы у человека зависят от пролактина в пробирке, фактор потенциальной важности, если рассматривается назначение такого препарата пациенту с ранее обнаруженным раком молочной железы. Хотя нарушения, такие как галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция, уже упоминались, клиническое значение повышенных уровней пролактина в сыворотке для большинства пациентов неизвестно. Увеличение новообразований в молочных железах было обнаружено у грызунов после хронического введения антипсихотических лекарственных средств. Однако клинические исследования и эпидемиологические исследования, проведенные на сегодняшний день, не показали связь между хроническим введением этих лекарств и опухолями молочной железы. Имеющиеся доказательства считаются слишком ограниченными, чтобы быть убедительным в настоящее время.

Использование во время беременности

Хорошо контролируемых исследований галоперидола у беременных женщин нет. Однако есть сообщения о случаях пороков конечностей, наблюдаемых вследствие материнского использования галоперидола вместе с другими препаратами с подозрением на тератогенный потенциал во время первого триместра беременности. Причинно-следственные отношения в этих случаях не установлены. Так как такой опыт не исключает возможность повреждения плода из-за галоперидола, этот препарат следует использовать во время беременности или у женщин, способных забеременеть, только если польза от лечения явно оправдывает потенциальный риск для плода. Младенцев не следует кормить грудью во время лечения этим лекарством.

Нетератогенные эффекты

Галоперидол следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Эндокринные расстройства

Кормление грудью, нагрубание молочных желез, масталгия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, импотенция, повышение либидо, гипергликемия, гипогликемия и гипонатриемия.

Желудочно-кишечные эффекты

Анорексия, запор, диарея, гиперсаливация, диспепсия, тошнота и рвота.

Вегетативные реакции

Сухость во рту, затуманенное зрение, задержка мочи, диафорез и приапизм.

Респираторные эффекты

Ларингоспазм, бронхоспазм и увеличение глубины дыхания.

Катаракта, ретинопатия и нарушения зрения.

Постмаркетинговые события

Гипераммонемия упоминалась в сообщении о лечении ребенка в возрасте 5,5 лет с цитруллинемией, унаследованным расстройством выделения аммиака с мочой, после лечения галоперидолом.

Передозировка

Проявления

В целом симптомы передозировки будут преувеличением известных фармакологических эффектов и побочных реакций, наиболее заметными из которых являются тяжелые экстрапирамидные реакции; гипотония или седативный эффект. У пациента наступает коматозное состояние с угнетением дыхания и гипотензией, которые могут быть достаточно тяжелыми, чтобы произвести подобное шоку состояние. Экстрапирамидные реакции будут проявляться мышечной слабостью или ригидностью и обобщенным или локализованным тремором, как демонстрируется акинетическим или дрожательным типами, соответственно. У 2-летнего ребенка при случайной передозировке развилась гипертония, а не гипотония. Следует учитывать риск изменений на ЭКГ, связанных с двунаправленной тахикардией.

Лечение

Поскольку нет никакого конкретного противоядия, лечение в первую очередь поддерживающее. Необходимо обеспечить свободная проходимость дыхательных путей с использованием ротоглоточного воздуховода или эндотрахеальной трубки, или, в случаях длительной комы, трахеостомии. Нарушение дыхания можно нейтрализовать путем искусственного дыхания и механических респираторов. Гипотонии и сердечной недостаточности можно противодействовать с помощью внутривенного вливания, плазмы или концентрированного альбумина и вазопрессорных агентов, таких как метараминол, фенилэфрин и норадреналин. Адреналин использовать нельзя. В случае серьезных экстрапирамидных реакций нужно вводить антипаркинсоническое лекарство. Следует контролировать ЭКГ и жизненно важные признаки конкретно на признаки удлинения интервала QT или аритмий, и мониторинг следует продолжать до тех пор, пока ЭКГ не станет нормальной. Тяжелые аритмии следует лечить посредством соответствующих антиаритмических мер.

Способ применения и дозы галоперидола

Всем пациентам нужно разное количество лекарства для лечения. Как и со всеми лекарствами, используемыми для лечения шизофрении, дозировка должна быть индивидуальной в зависимости от потребностей и реакции каждого пациента. Корректировка дозировки вверх или вниз должна осуществляться так быстро, как это возможно, чтобы добиться оптимального терапевтического контроля.

Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть заболевания, предыдущую реакцию на другие антипсихотические препараты и любые сопутствующие лекарства или болезни. Истощенным или престарелым пациентам, а также пациентам с историей побочных реакций на антипсихотические препараты, может потребоваться меньше галоперидола. Оптимальная реакция у таких пациентов обычно наступает с постепенной корректировкой дозы и при более низких дозах.

Парентеральный препарат, вводимый внутримышечно в дозах 2-5 мг, используется для быстрого контроля остро возбудимых пациентов с шизофренией, при умеренно тяжелых и очень тяжелых симптомах. В зависимости от реакции пациента, могут вводиться последующие дозы каждый час, хотя интервалы в 4-8 часов могут быть удовлетворительными. Максимальная доза составляет 20 мг/день.

Контролируемые испытания для установления безопасности и эффективности внутримышечного введения у детей не проводились.

Парентеральные препараты следует проверять визуально на наличие твердых частиц и обесцвечивание до введения, если это позволяют растворы и контейнер.

Порядок переключения

Пероральная форма должна вытеснить инъекционную как можно скорее. В отсутствие исследований биодоступности установления биоэквивалентности между этими двумя лекарственных формами предлагаются следующие руководящие принципы для дозировки. Для начальной аппроксимации общей необходимой суточной дозы может быть использована парентеральная доза в предшествующие 24 часа. Так эта доза – это только начальная оценка, рекомендуется тщательное наблюдение за клиническими признаками и симптомами, включая клиническую эффективность, побочные эффекты и седативное действие, периодически в течение первых нескольких дней после начала перехода. Таким образом, можно осуществить быстро корректировку дозы вверх или вниз. В зависимости от клинического состояния больного, первая пероральная доза должна вводиться в течение 12-24 часов после последней парентеральной дозы.