Галоперидол деканоат, раствор для внутримышечного введения (ампулы). Галоперидола деканоат - инструкция по применению Фармакологическое действие Галоперидол деканоат

фармакодинамика. Механизм действия . Галоперидола деканоат — это сложный эфир галоперидола и декановой кислоты, антипсихотический препарат пролонгированного действия, который относится к производным бутирофенона. После инъекции галоперидола деканоат постепенно высвобождается из мышечной ткани и медленно гидролизуется, превращаясь в свободный галоперидол, который попадает в системный кровоток.

Галоперидол является мощным центральным антагонистом рецепторов дофамина 2-го типа, в рекомендуемых дозах обладает низкой α 1 -антиадренергической активностью и не оказывает антигистаминного или холиноблокирующего действия.

Фармакодинамические эффекты . Галоперидол подавляет бред и галлюцинации в результате блокады дофаминергических сигнальных путей в мезолимбических структурах. Центральное антидофаминергическое действие проявляется в базальных ганглиях (нигростриарные узлы). Галоперидол эффективно устраняет психомоторное возбуждение, чем объясняется его благоприятное действие при маниях и других синдромах, сопровождающихся возбуждением.

Влияние на базальные ганглии, вероятно, лежит в основе нежелательных экстрапирамидных нарушений движения (дистония, акатизия, паркинсонизм).

Антидофаминергическое действие галоперидола на лактотрофные клетки передней доли гипофиза вызывают гиперпролактинемию, которая возникает вследствие устранения тонического ингибирования секреции пролактина, опосредованного дофамином.

Клинические исследования . Сообщалось, что в клинических исследованиях пациенты получали лечение пероральным галоперидолом перед переходом на галоперидола деканоат. Иногда пациенты предварительно получали другое пероральное антипсихотическое лекарственное средство.

Фармакокинетика

Абсорбция . После инъекции галоперидола деканоата происходит медленное и постоянное высвобождение свободного галоперидола из депо. Концентрация галоперидола в плазме крови повышается постепенно, достигая максимума, как правило, через 3-9 дней после инъекции.

При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме крови достигается через 2-4 мес.

Распределение . Связывание с белками плазмы крови у взрослых пациентов в среднем составляет около 88-92%. Степень связывания с белками плазмы крови характеризуется высокой межсубъектной изменчивостью. Галоперидол быстро распределяется в различных тканях и органах, о чем свидетельствует большой объем распределения (среднее значение 8-21 л/кг после в/в ведения). Галоперидол легко проникает через ГЭБ. Он также проникает через плаценту и определяется в грудном молоке.

Биотранформация . Галоперидол подвергается активному метаболизму в печени. Основными путями метаболизма галоперидола в организме человека является глюкуронидация, восстановление до кетонов, окислительное N-деалкилирование и образование метаболитов пиридиния. Считается, что метаболиты галоперидола существенно не влияют на его деятельность, но около 23% препарата метаболизируется путем восстановления, и обратный переход восстановленного метаболита галоперидола в галоперидол полностью исключить нельзя. В метаболизме галоперидола участвуют изоферменты цитохрома Р450 CYP 3A4 и CYP 2D6. Ингибирование или индукция фермента CYP 3A4 или ингибирование фермента CYP 2D6 могут влиять на метаболизм галоперидола. Снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола.

Выведение . Конечный T ½ галоперидола после введения галоперидола деканоата составляет в среднем 3 нед. Это больше, чем при применении других лекарственных форм, где T ½ галоперидола составляет в среднем 24 ч после приема и 21 ч после введения.

Воображаемый клиренс галоперидола после экстраваскулярного введения составляет 0,9-1,5 л/ч/кг и уменьшается у медленных метаболизаторов CYP 2D6. Сниженная активность фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола. Межсубъектная вариабельность (коэффициент вариации,%) клиренса галоперидола у пациентов с шизофренией составляла 44% в популяционном фармакокинетическом анализе. После введения галоперидола 21% дозы выводится с калом и 33% — мочой. Менее 3% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Линейность/нелинейность . Фармакокинетика галоперидола после в/в инъекций галоперидола деканоата носит дозозависимый характер. При введении доз <450 мг между дозой и концентрацией галоперидола в плазме крови наблюдается почти линейная зависимость.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста . Концентрация галоперидола в плазме крови пациентов пожилого возраста выше, чем у взрослых пациентов молодого возраста при применении такой же дозы. Результаты небольших клинических исследований свидетельствуют о низком клиренсе и более длительном T ½ галоперидола у пациентов пожилого возраста. Эти результаты соответствуют диапазону наблюдаемых колебаний фармакокинетических показателей галоперидола. Рекомендуется коррекция дозы галоперидола при применении у пациентов пожилого возраста (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Почечная недостаточность . Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику галоперидола не изучали. Около трети дозы галоперидола выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов. Менее 3% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Метаболиты галоперидола существенно не влияют на активность галоперидола, хотя невозможно полностью исключить обратное преобразование восстановленного метаболита галоперидола в галоперидол. Несмотря на то что нарушение функции почек не должно влиять на выведение галоперидола в клинически значимой степени, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушением функции почек, особенно в случаях выраженной почечной недостаточности, в связи с длительным T ½ галоперидола и его восстановленного метаболита и возможностью накопления (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Из-за большого объема распределения галоперидола и его связывания с белками плазмы крови с помощью диализа можно вывести крайне незначительное количество препарата.

Печеночная недостаточность . Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику галоперидола не изучали. Однако нарушение функции печени может оказывать существенное влияние на фармакокинетику галоперидола, потому что он активно метаболизируется в печени. Для пациентов с нарушениями функции печени рекомендуется корректировать дозу и принимать меры безопасности (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики

Терапевтические концентрации . Согласно опубликованным данным многочисленных клинических исследований терапевтический эффект у большинства пациентов с острой или хронической формой шизофрении достигается при концентрации препарата в плазме крови 1-10 нг/мл. Некоторым пациентам могут потребоваться более высокие концентрации препарата из-за высокой межсубъективной изменчивости фармакокинетических показателей галоперидола.

У пациентов с первым приступом шизофрении, получавших галоперидол в лекарственных формах короткого действия, терапевтический ответ может быть достигнут при концентрациях как минимум 0,6-3,2 нг/мл. Связывание на 60-80% D 2 -рецепторов лучше обеспечивает достижение терапевтического ответа при минимальных экстрапирамидных симптомах. В среднем концентрацию галоперидола в этом диапазоне можно получить, применяя дозы 1-4 мг/сут.

Из-за высокой межсубъективной изменчивости фармакокинетических показателей галоперидола и зависимости эффекта от концентрации рекомендуется подбирать индивидуальную дозу галоперидола деканоата, исходя из реакции пациента на лечение. Необходимо учитывать время после изменения дозы для достижения новой стабильной концентрации галоперидола в плазме крови и дополнительное время для проявления терапевтического ответа. В отдельных случаях может быть целесообразным измерение концентрации галоперидола в крови.

Сердечно-сосудистые эффекты . Риск удлинения интервала Q-Tc возрастает с повышением дозы и концентрации галоперидола в плазме крови.

Экстрапирамидная симптоматика . Экстрапирамидные симптомы могут развиться при применении препарата в терапевтическом диапазоне доз, хотя их частота, как правило, возрастает при применении в дозах, превышающих терапевтические.

ПОКАЗАНИЯ

поддерживающая терапия шизофрении и шизоаффективных расстройств у взрослых пациентов, состояние которых стабилизировалось на фоне приема перорального галоперидола.

ПРИМЕНЕНИЕ

начало лечения и титрование дозы следует проводить под пристальным контролем.

Дозировка . Индивидуальная доза будет зависеть как от тяжести симптомов, так и от текущей дозы приема галоперидола. Всегда следует применять самую низкую эффективную дозу.

Начальную дозу галоперидола деканоата устанавливают, исходя из кратного повышения суточной дозы приема галоперидола; особых рекомендаций по переходу с других антипсихотических препаратов не разработано (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Взрослые (в возрасте от 18 лет)

Таблица 1. Рекомендации по дозированию галоперидола деканоата для взрослых пациентов (от 18 лет)

Доза галоперидола деканоата для большинства пациентов составляет 25-150 мг

Продолжение лечения Наиболее эффективная доза, как правило, колеблется в диапазоне 50-200 мг. При необходимости введения доз 200 мг 1 раз в 4 нед рекомендуется оценить индивидуальное соотношение пользы и риска. Нельзя превышать максимальную дозу 300 мг 1 раз в 4 нед, поскольку проблемы безопасности перевешивают клиническую пользу лечения

Интервал дозирования

Суммарная общая доза галоперидола в двух лекарственных формах не должна превышать соответствующую максимальную дозу приема перорального галоперидола 20 мг/сут

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Таблица 2. Рекомендации по дозированию галоперидола деканоата для пациентов пожилого возраста

Переход с приема галоперидола

Продолжение лечения Наиболее эффективная доза, как правило, составляет 25-75 мг. Дозы, превышающие 75 мг 1 раз в 4 нед, можно назначать только пациентам, которые переносили более высокие дозы, и только после повторной оценки индивидуального соотношения пользы и риска для пациента

Интервал дозирования Обычно интервал между инъекциями составляет 4 нед. Может потребоваться коррекция интервала дозирования (в зависимости от индивидуальной реакции пациента)

Дополнительное применение галоперидола в другой лекарственной форме Дополнительное лечение галоперидолом в другой лекарственной форме может потребоваться при переходе на лечение галоперидола деканоатом, для подбора дозы или при обострении эпизодов психотических симптомов (в зависимости от индивидуальной реакции пациента). Суммарная общая доза галоперидола в двух лекарственных формах не должна превышать соответствующую максимальную дозу приема галоперидола 5 мг/сут или предварительно назначенную дозу перорального приема галоперидола, которую получал пациент во время длительной терапии пероральным галоперидолом

Почечная недостаточность . Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику галоперидола не изучали.

Коррекция дозы не рекомендуется, но при лечении пациентов с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью может потребоваться более низкая начальная доза с последующим повышением дозы с меньшим шагом и через более длительные интервалы, чем у пациентов с нормальной функцией почек (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Печеночная недостаточность . Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику галоперидола не изучали.

Поскольку галоперидол подвергается активному метаболизму в печени, рекомендуется снизить начальную дозу в 2 раза и повышать ее с меньшим шагом и через более длительные интервалы, чем у пациентов с нормальной функцией печени (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Применение у детей . Безопасность и эффективность применения галоперидола деканоата у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения . Препарат предназначен только для в/м введения! Запрещается вводить в/в!

Галоперидол деканоат применяют в виде однократной в/м инъекции глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется чередовать ягодичные мышцы. Нежелательно вводить препарат в дозе, объем которой превышает 3 мл, чтобы избежать неприятного ощущения распирания в месте инъекции.

Дети . Парентеральное применение галоперидола деканоата у детей (до 18 лет) противопоказано!

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу препарата;
• коматозное состояние;
• угнетение деятельности ЦНС;
• болезнь Паркинсона;
• деменция с тельцами Леви (ДТЛ);
• прогрессирующий супрануклеарный паралич;
• удлиненный интервал QT-с или врожденный синдром удлинения интервала Q-T ;
• недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
• некомпенсированная сердечная недостаточность;
• желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая тахикардия типа пируэт;
• некорректированная гипокалиемия;
• сопутствующее лечение лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q-T (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

по результатам сводных данных по безопасности, полученных в клинических исследованиях, наиболее часто регистрировали такие нежелательные явления: экстрапирамидные расстройства (14%), тремор (8%), паркинсонизм (7%), ригидность мышц (6%) и сонливость (5%).

В табл. 3 приведены побочные реакции:

• выявленные в клинических исследованиях галоперидола деканоата;
• выявленные в клинических исследованиях галоперидола (в других лекарственных формах) и связанные с действующим веществом;
• выявленные в послерегистрационный период применения галоперидола деканоата и галоперидола.

Частоту побочных реакций оценивали в клинических или эпидемиологических исследованиях галоперидола деканоата согласно такой классификации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10 000 — <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным).

Побочные реакции представлены по системам органов и в порядке уменьшения серьезности.

Таблица 3

Класс системы органов	Побочные реакции
	Частота
	Очень часто	Часто	Нечасто	Редко	Частота неизвестна
Кровь и лимфатическая система					Панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения
Иммунная система					Анафилактические реакции, гиперчувствительность
Эндокринная система					Нарушение секреции АДГ, гиперпролактинемия
Обмен веществ и питание					Гипогликемия
Психические нарушения		Депрессия, бессонница			Психотические нарушения, возбуждение, спутанность сознания, потеря либидо, снижение либидо, беспокойство
Нервная система	Экстрапирамидные симптомы	Акатизия, паркинсонизм, маскообразное лицо, тремор, сонливость, седация	Акинезия, дискинезия, дистония, ригидность по типу «зубчатого колеса», гипертонус, головная боль		Злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия, судороги, брадикинезия, гиперкинезия, гипокинезия, головокружение, непроизвольное сокращение мышц, нарушение координации движений, нистагм
Орган зрения			Окулогирный криз, помутнение зрения, нарушение зрения
Нарушения со стороны сердца			Тахикардия		Фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия типа пируэт, желудочковая тахикардия, экстрасистолия
Сосудистые нарушения					Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия
Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения					Отек гортани, бронхоспазм, ларингоспазм, одышка
ЖКТ		Запор, сухость во рту, повышенное выделение слюны			Тошнота, рвота
					Острая печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, отклонения в результатах функциональных печеночных тестов
Кожа и подкожная клетчатка					Ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, реакция фоточувствительности, крапивница, зуд, сыпь, повышенное потоотделение
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительных тканей		Ригидность мышц			Рабдомиолиз, кривошея, тризм, мышечный спазм, мышечная судорога, скованность опорно-двигательного аппарата
Почки и мочевыводящие пути					Задержка мочи
Влияние на течение беременности, послеродовой и перинатальный период					Синдром отмены у новорожденного (см. )
Репродуктивная система и молочные железы		Половая дисфункция			Приапизм, аменорея, галакторея, дисменорея, меноррагия, нарушение эрекции, гинекомастия, нарушения менструального цикла, боль в молочных железах, дискомфорт в молочных железах
Общие нарушения или нарушения в месте введения		Реакция в месте введения			Внезапная смерть, отек лица, отек, гипертермия, гипотермия, нарушение походки, абсцесс в месте введения
Лабораторные показатели		Увеличение массы тела			Удлинение интервала Q-T на ЭКГ, уменьшение массы тела

Удлинение интервала Q-T , желудочковая тахикардия типа пируэт; желудочковая аритмия, включая фибрилляцию желудочков, желудочковая тахикардия и внезапная смерть были зарегистрированы у пациентов, принимавших галоперидол.

Специфические эффекты антипсихотических препаратов . При применении антипсихотических препаратов были выявлены случаи остановки сердца, венозной тромбоэмболии, включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен. Частота их возникновения неизвестна.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях . Сообщения о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения очень важны. Это дает возможность осуществлять контроль соотношения польза/риск при применении лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

повышение смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией . У пациентов с психическими расстройствами, принимающих антипсихотические средства, в том числе галоперидол, зарегистрированы единичные случаи внезапной смерти (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

У пациентов пожилого возраста с психозом на фоне деменции, которые получают антипсихотические препараты, наблюдается повышенный риск смерти. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (модальная продолжительность 10 нед) при участии пациентов, принимавших атипичные антипсихотические средства, показал, что риск смерти у пациентов, получавших лечение, в 1,6-1,7 раза выше, чем риск смерти у пациентов, получавших плацебо. В ходе 10-недельного контролируемого исследования частота летального исхода у пациентов, получавших лечение, составила около 4,5%, а в группе плацебо — около 2,6%. Хотя причины смерти были различными, большинство летальных случаев представляли собой сердечно-сосудистые (например сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционные (например пневмония). Наблюдательные исследования дают основания полагать, что применение галоперидола у пациентов пожилого возраста также связано с повышенной смертностью. Эта связь может быть более выражена при применении галоперидола, чем атипичных антипсихотических препаратов, отчетливо проявляется в первые 30 дней после начала лечения и сохраняется не менее 6 мес. Насколько это зависит от применяемого лекарственного средства, а в какой степени — от характеристик пациента, еще не выяснено.

Галоперидол деканоат не показан для лечения нарушений поведения на фоне деменции.

Действие на сердечно-сосудистую систему . При применении галоперидола были зарегистрированы единичные случаи пролонгации интервала Q-Tс и/или желудочковой аритмии, кроме редких сообщений о внезапной смерти (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Риск указанных нарушений возрастает при применении высоких доз препарата, в случае высоких концентраций в плазме крови, если у пациента есть склонность к таким расстройствам, а также при в/в введении.

Галоперидол деканоат нельзя вводить в/в.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов с брадикардией, заболеваниями сердца, удлинением интервала Q-Tс в семейном анамнезе или с тяжелым злоупотреблением алкоголем в анамнезе. Осторожность также необходима при лечении пациентов с потенциально высокой концентрацией препарата в плазме крови (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: медленные метаболизаторы фермента CYP 2D6).

Перед лечением галоперидолом рекомендуется сделать ЭКГ. Во время лечения следует оценить необходимость регулярного проведения ЭКГ с целью выявления удлинения интервала Q-Tс и желудочковых аритмий у всех пациентов. Рекомендуется снизить дозу при удлинении интервала Q-Tс во время лечения. Если продолжительность Q-Tс превышает 500 мс, галоперидол следует отменить.

Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск развития желудочковых аритмий и должны быть откорректированы до начала лечения галоперидолом. Поэтому рекомендуется предварительный и периодический контроль концентрации электролитов.

Также были зарегистрированы тахикардия и артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия) (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Назначая галоперидол пациентам с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией, рекомендуется соблюдать осторожность.

Цереброваскулярные нарушения . В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях в группе пациентов с деменцией при применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов отмечалось примерно 3-кратное повышение риска развития цереброваскулярных нежелательных явлений.

В надзорных исследованиях, в которых сравнивалась частота инсульта у пациентов пожилого возраста, получавших любой антипсихотический препарат, и у пациентов, не принимавших такие лекарственные средства, выявлена повышенная частота инсульта в 1-й группе. Риск инсульта возрастает при применении всех бутирофенонов, включая галоперидол. Механизм повышения риска неизвестен. Нельзя исключить повышение риска в других группах пациентов. Галоперидол деканоат следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта.

Злокачественный нейролептический синдром . Применение галоперидола связывают с развитием злокачественного нейролептического синдрома — редкой реакции по типу идиосинкразии, которая характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью, нарушением сознания и повышением уровня КФК в сыворотке крови. Ранним признаком этого синдрома часто является гипертермия. Необходимо немедленно прервать лечение антипсихотическими препаратами и, в условиях тщательного наблюдения, начать соответствующую поддерживающую терапию.

Поздняя дискинезия . Поздняя дискинезия может возникать у некоторых пациентов при длительном применении или отмене лекарственного препарата. Синдром главным образом характеризуется непроизвольными ритмическими движениями языка, лица, рта или челюсти. У некоторых пациентов эти проявления могут носить постоянный характер. Синдром может маскироваться при возобновлении курса терапии, повышении дозы или переходе на другой антипсихотический препарат. Если появляются признаки поздней дискинезии, терапию антипсихотическими препаратами, включая галоперидол, следует прекратить как можно скорее.

Экстрапирамидные симптомы . При применении антипсихотических препаратов могут наблюдаться экстрапирамидные симптомы, например тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия и острая дистония.

Применение галоперидола связывают с развитием акатизии, которая характеризуется субъективно неприятным или тревожным беспокойством и необходимостью все время быть в движении, часто сопровождается невозможностью сидеть или стоять спокойно. Чаще всего акатизия развивается в течение первых нескольких недель лечения. Для пациентов с такими симптомами повышение дозы может быть вредным.

Острая дистония может возникнуть в течение первых нескольких дней лечения галоперидолом, но также сообщалось о более позднем ее начале или развитии после повышения дозы. Симптомами дистонии могут быть кривошея, лицевая гримаса, спазм жевательных мышц (тризм), выпячивание языка и ненормальные движения глаз, включая окулогирный криз. У пациентов мужского пола и лиц более молодого возраста риск развития таких реакций выше. Развитие острой дистонии может требовать отмены препарата.

Если необходимо, можно назначать противопаркинсонические препараты антихолинергического действия, однако их назначение в обычной практике в качестве профилактического мероприятия не рекомендуется. В случае необходимости проведения сопутствующего антипаркинсонического лечения его следует продолжить после отмены препарата Галоперидол деканоат, поскольку выведение противопаркинсонических средств происходит быстрее, чем выведение галоперидола деканоата во избежание развития или обострения экстрапирамидных симптомов. При сочетанном применении с галоперидола деканоатом антихолинергических препаратов, включая противопаркинсонические средства, необходимо помнить о возможном повышении внутриглазного давления.

Приступы/судороги . Сообщалось, что применение галоперидола может вызвать судороги. Лечение больных эпилепсией или пациентов с повышенной склонностью к судорожным состояниям (например синдром отмены при алкоголизме или травма головного мозга) требует осторожности.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей . Так как метаболизм препарата происходит в печени, рекомендуются коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности при лечении пациентов с печеночной недостаточностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Сообщалось об отдельных случаях нарушений функции печени или гепатита, чаще всего холестатического (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Со стороны эндокринной системы . Тироксин усиливает токсичность галоперидола. Антипсихотические препараты у пациентов с гипертиреозом следует применять с осторожностью и только в сочетании с терапией, направленной на достижение эутиреоидного состояния.

Гормональные эффекты антипсихотических препаратов включают гиперпролактинемию, которая может вызвать галакторею, гинекомастию и олиго- или аменорею (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Исследования культур тканей показывают, что пролактин может стимулировать рост опухолевых клеток молочной железы у человека. Хотя четкой связи между применением антипсихотических препаратов и раком молочной железы у человека в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с соответствующим медицинским анамнезом. Пациентам с ранее существующей гиперпролактинемией и пациентам с возможными пролактинзависимыми опухолями препарат Галоперидол деканоат необходимо применять с осторожностью.

Очень редко сообщалось о случаях гипогликемии и синдрома неадекватной секреции АДГ (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Венозная тромбоэмболия . При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, часто отмечают приобретенные факторы риска развития ВТЭ, до и во время лечения галоперидолом следует установить все возможные факторы риска развития ВТЭ и принять профилактические меры.

Начало лечения . Пациенты, которым планируют назначить лечение галоперидола деканоатом, сначала должны принимать перорально галоперидол, чтобы снизить вероятность непредсказуемой нежелательной чувствительности к галоперидолу.

Пациенты с депрессией . Не рекомендуется применять препарат Галоперидол деканоат в качестве монотерапии у пациентов с преобладанием симптомов депрессии. Его можно комбинировать с антидепрессантами для лечения состояний, которые характеризуются сочетанием депрессии и психоза (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Медленные метаболизаторы фермента CYP 2D6 . Галоперидол деканоат следует применять с осторожностью у пациентов с замедленным метаболизмом цитохрома Р450 (CYP) 2D6 и при одновременном применении ингибиторов CYP 3A4.

Вспомогательные вещества Галоперидола деканоата . Галоперидол деканоат, р-р для инъекций, содержит 15 мг/мл бензилового спирта, который может вызвать анафилактические реакции.

Галоперидол деканоат, р-р для инъекций, содержит кунжутное масло. Кунжутное масло очень редко вызывало тяжелые аллергические реакции.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность . Согласно данным о применении галоперидола у беременных (более 400 результатов беременности с известным результатом) нет подтверждений тератогенного действия или фето-/неонатальной токсичности. Однако есть отдельные сообщения о случаях врожденных дефектов развития на фоне применения галоперидола в комбинации с другими лекарственными средствами в период беременности. В исследованиях на животных установлено токсическое действие на репродуктивную функцию. Рекомендуется избегать применения галоперидола деканоата в период беременности.

У новорожденных, матери которых принимали антипсихотические препараты (в том числе галоперидол) в III триместр беременности, отмечен риск развития побочных реакций, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены после родов, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности. Сообщалось об ажитации, гипертензии, гипотензии (повышение или снижение тонуса мышц), тремор, сонливость, респираторный дистресс или нарушения пищеварения. Поэтому следует проводить тщательный мониторинг состояния новорожденных.

Кормление грудью . Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. Небольшое количество галоперидола было выявлено в плазме крови и моче новорожденных, матери которых получали галоперидол. Информации о влиянии галоперидола на организм младенцев, находящихся на грудном вскармливании, недостаточно. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении терапии галоперидолом деканоатом необходимо принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Фертильность . Галоперидол повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять синтез гормона, который высвобождает гонадотропин (GnRH), в гипоталамусе, приводит к снижению секреции гонадотропина. Это может подавлять репродуктивную функцию в результате торможения синтеза половых стероидов в половых железах женщин и мужчин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами . Галоперидол деканоат оказывает умеренное влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма. Может наблюдаться седативный эффект или нарушение концентрации внимания, особенно при применении высоких доз и в начале лечения. Эти явления могут усиливаться при употреблении алкоголя. Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, связанной с повышенным риском травматизма, в период лечения галоперидолом, пока не будет известна их реакция на препарат.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Влияние на сердечно-сосудистую систему . Галоперидола деканоат противопоказан в комбинации с лекарственными средствами, которые пролонгируют интервал Q-Tс (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Примерами таких препаратов являются:

• антиаритмические препараты класса IА: (дизопирамид, хинидин);
• антиаритмические препараты класса III (амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
• некоторые антидепрессанты (циталопрам, эсциталопрам);
• некоторые антибиотики (азитромицин, кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телитромицин);
• другие антипсихотические средства (производные фенотиазина, сертиндол, пимозид, зипразидон);
• некоторые противогрибковые средства (пентамидин);
• некоторые противомалярийные препараты (галофантрин);
• некоторые препараты, влияющие на ЖКТ (доласетрон);
• некоторые лекарственные средства, применяемые при лечении рака (торемифен, вандетаниб);
• некоторые другие лекарственные средства (бепредил, метадон).

Одновременное применение препаратов, вызывающих нарушение баланса электролитов, требует осторожности (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Лекарственные средства, которые могут повысить концентрацию галоперидола в плазме крови . Метаболизм галоперидола осуществляется несколькими путями (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Основной путь — глюкуронидация и восстановление до кетонов. Также в метаболизме участвует система ферментов цитохрома Р450, особенно CYP 3A4 и в меньшей степени CYP 2D6. Подавление этих путей метаболизма другим лекарственным средством или снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола. Возможен аддитивный эффект подавления активности CYP 3A4 и снижение активности фермента CYP 2D6. Учитывая ограниченную и иногда противоречивую информацию, потенциальное повышение концентрации галоперидола в плазме крови при одновременном приеме ингибитора фермента CYP 3A4 и/или CYP 2D6 может достигать 20-40%, хотя в некоторых случаях зарегистрировано повышение до 100%. Примерами лекарственных средств, которые могут привести к повышению концентрации галоперидола в плазме крови (на основе клинического опыта или механизмов межлекарственного взаимодействия), являются:

• ингибиторы фермента CYP 3A4: альпразолам, флувоксамин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквинавир, верапамил, вориконазол;
• ингибиторы фермента CYP 2D6: бупропион, хлорпромазин, дулоксетин, пароксетин, прометазин, сертралин, венлафаксин;
• комбинированные ингибиторы изоферментов CYP 3A4 и CYP 2D6: флуоксетин, ритонавир;
• препараты с неустановленным механизмом действия — буспирон.

Этот список не является исчерпывающим.

Повышение концентрации галоперидола в плазме крови может повысить риск развития нежелательных явлений, в том числе удлинение интервала Q-Tc (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Удлинение интервала Q-Tc наблюдалось при применении галоперидола в комбинации с ингибиторами метаболизма — кетоконазолом (400 мг/сут) и пароксетином (20 мг/сут).

Пациентам, принимающим галоперидол в сочетании с такими лекарственными средствами, рекомендуется проводить мониторинг симптомов усиления или удлинения фармакологического действия галоперидола и при необходимости снизить дозу галоперидола деканоата.

Лекарственные средства, которые могут снизить концентрацию галоперидола в плазме крови . Одновременное применение галоперидола с мощными индукторами изофермента CYP 3A4 может постепенно привести к снижению концентрации галоперидола в плазме крови до такой степени, что может снизиться эффективность галоперидола. Примерами таких препаратов являются карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, зверобой (Hypericum perforatum).

Перечень не является исчерпывающим.

Индукция ферментов возможна уже через несколько дней лечения. Максимальная индукция ферментов, как правило, отмечается примерно через 2 нед и может сохраняться в течение такого же времени после прекращения терапии лекарственным средством. При одновременном применении индукторов фермента CYP 3A4 рекомендуется наблюдать пациента и при необходимости повысить дозу препарата Галоперидол деканоат. После отмены приема индуктора изофермента CYP 3A4 концентрация галоперидола может постепенно повыситься, следовательно, может возникнуть необходимость в снижении дозы Галоперидола деканоата.

Известно, что вальпроат натрия подавляет глюкуронизацию, но не влияет на концентрацию галоперидола в плазме крови.

Влияние галоперидола на другие препараты . Галоперидол может усиливать действие средств, угнетающих ЦНС, в том числе алкоголя, снотворных, седативных препаратов и сильнодействующих анальгетиков. Также отмечалось усиление действия на ЦНС при комбинации с метилдопой.

Галоперидол может проявлять антагонизм к действию эпинефрина (адреналина) и других симпатомиметиков лекарственных средств (например стимуляторов, таких как амфетамины) и приводить к изменению антигипертензивного действия блокаторов, таких как гуанетидин.

Галоперидол может ослаблять действие леводопы и других агонистов дофамина.

Галоперидол является ингибитором CYP 2D6. Галоперидола деканоат угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов (например имипрамина, дезипрамина), тем самым способствуя повышению их концентрации в плазме крови.

Другие формы взаимодействия . В редких случаях при одновременном применении лития и галоперидола наблюдались следующие симптомы: энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, острый мозговой синдром и кома. Большинство из этих симптомов обратимы. Являются ли эти симптомы проявлением определенной нозологической формы, не выяснено.

Сообщалось об антагонизме галоперидола относительно антикоагулянта фениндиона.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

при парентеральном применении галоперидола передозировка наблюдается реже, чем при пероральном приеме препарата. Следующие данные базируются на приеме перорального галоперидола.

Симптомы . В целом проявлением передозировки галоперидола является развитие его известных фармакологических эффектов и побочных реакций в более выраженной форме. Наиболее выраженные — тяжелые экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия и седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде мышечной ригидности и общего или локализованного тремора. Чаще может наблюдаться АГ вместо гипотензии.

В исключительных случаях возможно развитие коматозного состояния с угнетением дыхания и артериальной гипотензии, которая может быть достаточно тяжелой, с развитием шокоподобного состояния.

Следует учитывать риск развития желудочковой аритмии, возможно, связанной с удлинением интервала Q-Tс .

Лечение . Специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическим.

Проходимость дыхательных путей больного в коме обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция легких.

При сниженном АД и недостаточности кровообращения необходимы введение достаточного количества жидкости, плазмы или концентрированного альбумина, а также применение вазопрессорных средств — допамина или норэпинефрина. Не следует применять эпинефрин, так как в результате взаимодействия с галоперидолом может вызвать экстремальную гипотензию.

При тяжелых экстрапирамидных нарушениях рекомендуется применять противопаркинсонические средства, действие которых продолжается в течение нескольких недель. Антипаркинсонические средства следует отменять очень осторожно, поскольку возможно возобновление экстрапирамидных симптомов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

Дата добавления: 27.01.2020 г.

© Компендиум 2019

Цены на ГАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТ в городах Украины

Винница 328.34 грн./уп.

ГАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТ ..... 283.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ » Винница, шоссе Хмельницкое, 108А, тел.: +380981858361

Днепр 309.08 грн./уп.

ГАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТ р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 1 мл № 5, Gedeon Richter ..... 242.85 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ » Днепр, просп. Гагарина Юрия, 8А, тел.: +380563769472

Житомир 333.74 грн./уп.

ГАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТ р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 1 мл № 5, Gedeon Richter ..... 300.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК » Житомир, ул. Леси Украинки, 14, тел.: +380981696139

Запорожье 335.72 грн./уп.

ГАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТ р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 1 мл № 5, Gedeon Richter ..... 304.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ » Запорожье, ул. Чаривная, 68

1 миллилитр раствора включает 50 мг (70,52 мг галоперидола деканоата ) – активный ингредиент.

Дополнительные составляющие: 15 мг бензилового спирта и до 1 мл кунжутного масла.

Форма выпуска

Компания «Гедеон Рихтер » выпускает Галоперидол Деканоат (Деканат) в форме внутримышечного (в/м) масляного инъекционного раствора в ампулах по 1 мл (50 мг/1 мл) №5.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое (нейролептическое).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эфир галоперидола и кислоты декановой – галоперидол деканат – принадлежит к группе психотропных препаратов (нейролептиков ) и является производным бутирофенона с выраженным блокирующим воздействием относительно центральных дофаминовых (допаминовых ) рецепторов. В случае в/м введения Галоперидола Деканоата в процессе медленного гидролиза наблюдается высвобождение галоперидола и его дальнейшее поступление в системный кровоток.

По причине прямой блокировки центральных рецепторов отмечается высокая эффективность галоперидола при лечении бреда и (вероятно благодаря воздействию на лимбические и мезокортикальные структуры). Также препарат характеризуется своим влиянием на базальные ядра нигростриальной системы. При психомоторном возбуждении оказывает довольно сильное успокаивающее (седативное ) воздействие, что важно при терапии маний и прочих болезненных состояний, связанных с эмоциональным перевозбуждением .

Лимбическая активность галоперидола заключается в его седативном действии, также препарат эффективен в качестве вспомогательного средства при боли хронического характера.

Воздействие лекарства на базальные ядра нигростриальной системы приводит к экстрапирамидным явлениям ( , акатизии , ).

При лечении социально замкнутых пациентов наблюдается нормализация их социального поведения.

Выраженное антидофаминовое периферическое действие галоперидола по причине раздражения хеморецепторов сопровождается формированием тошноты /рвоты , ослаблением гастродуоденального сфинктера и увеличением высвобождения из-за блокировки в аденогипофизе пролактин-ингибирующего фактора.

При в/м введении плазменная Cmax галоперидола наблюдается по прошествии 3-9 суток. Связывание с плазменными белками происходит на 92%. T1/2 препарата в среднем равен 21-му дню. В случае регулярных ежемесячных инъекций стадия плазменного насыщения достигается на протяжении 2-4 месяцев.

При в/м инъекциях фармакокинетика галоперидола дозозависимая. В дозировках до 450 мг отмечается прямая связь между введенной дозой и содержанием препарата в . Терапевтическая эффективность достигается при плазменной концентрации галоперидола – 20-25 мкг/л. Препарат с легкостью проходит сквозь гематоэнцефалический барьер . Выведение на 60% осуществляется кишечником и на 40% почками (1% экскретируется в неизмененном виде).

Показания к применению

Применение Галоперидола Деканоата показано при:

• терапии хронической и прочих психозов , в особенности, в случае предыдущего результативного лечения пациента с использованием галоперидола быстрого действия и при необходимости применения эффективного нейролептика , обладающего умеренным седативным действием;
• лечении прочих нарушений в поведенческой сфере и умственной деятельности , проходящих с симптоматикой психомоторной ажитации , которые нуждаются в длительной терапии.

Противопоказания

Абсолютно противопоказано применение Галоперидола Деканоата при:

• состояниях подавленной ЦНС , которые были вызваны алкоголем или лекарственными препаратами;
• состоянии ;
• персональной гиперчувствительности к галоперидолу или прочим составляющим ЛС;
• поражениях базальных ядер нигростриальной системы;
• в детском возрасте.

Относительными противопоказаниями являются:

• (предстательной железы), протекающая с ;
• сердечно-сосудистые декомпенсированные патологии (включая расстройства внутрисердечной проводимости, , увеличение QT-интервала или склонность к нему — гипокалиемия, параллельное применение ЛС, влияющих на увеличение QT-интервала);
• недостаточность функции / ;
• закрытоугольная ;
• (с проявлениями тиреотоксикоза);
• недостаточность дыхательной и легочно-сердечной функции (включая острые инфекционные патологии и ХОБЛ);

Побочные действия

Система кроветворения:

• эритропения ;
• преходящая лейкопения;
• лейкоцитоз ;
• тенденция к моноцитозу.

Нервная система:

• / (в особенности в начале терапии);
• беспокойство;
• страхи ;
• тревожность;
• акатизия ;
• возбуждение;
• / ;
• приступы ;
• летаргия ;
• формирование парадоксальной реакции (углубление и психоза );
• поздняя (спазмы или частое моргание век, неестественное положение тела или выражение лица, неконтролируемые изгибания туловища, шеи, ног и рук);
• экстрапирамидные расстройства , включая позднюю (сморщивание губ и причмокивание, надувание щек, неконтролируемые движения жевательных мышц, ног и рук, червеобразные и быстрые движения языка);
• нейролептический синдром злокачественного характера ( , учащенное или затрудненное дыхание, , изменение , гипертермия , , недержание мочи, эпилептические приступы , ригидность мышц, потеря сознания).

Мочеполовая система:

• периферическая ;
• (при существующей гиперплазии простаты );
• болезненные ощущения в грудных железах;
• гиперпролактинемия;
• понижение потенции ;
• гинекомастия ;
• приапизм ;
• расстройство менструального цикла;
• повышение либидо .

Сердечно-сосудистая система:

• ортостатическая гипотензия ;
• понижение АД;
• отклонения на ЭКГ (увеличение QT-интервала, признаки мерцания и трепетания желудочков ).

Органы зрения:

• ретинопатия ;
• расплывчатость зрения.

Пищеварительная система:

• гипосаливация ;
• понижение ;
• / ;
• сухость во рту;
• тошнота /рвота ;
• нарушение печеночной функции, вплоть до формирования желтухи .

Обмен веществ:

• гипонатриемия;
• гипогликемия/гипергликемия.

Аллергические проявления:

• и макуло-папулезные изменения кожных покровов;
• бронхоспазм;
• фотосенсибилизация ;
• ларингоспазм.

Другие:

• увеличение веса;
• (облысение);
• местные реакции, ассоциированные с проведением инъекций.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Галоперидола Деканоат предусматривает исключительно в/м введение препарата для терапии только взрослых пациентов.

Проведение в/в инъекций запрещено!

Предпочтительным местом введения препарата является ягодичная область. При проведении инъекции следует ограничить одноразовую дозу 3-мя миллилитрами препарата во избежание дискомфортного ощущения распирания в районе введения.

Пациентам, проходящим длительную терапию с использованием пероральных нейролептиков (преимущественно галоперидола ), может быть рекомендовано изменение схемы лечения с переходом на депо-инъекции .

По причине значительных персональных отличий в ответе на лечение, инструкция на Галоперидола Деканат предусматривает индивидуальный подбор дозировок препарата. Определение оптимальной дозы должно осуществляться при строгом врачебном контроле с учетом всех проявлений болезненного состояния, тяжести его течения, а также дозировок прежде принимаемых антипсихотиков (обычно пероральной формы галоперидола ).

В начале изменения схемы терапии рекомендуют каждые 4 недели в/м вводить дозы в 10-15 раз превышающие дозировки перорального галоперидола . Как правило, такие дозы равны 25-75 мг (0,5-1,5 мл) Галоперидола Деканоата и не должны быть выше 100 мг.

В соответствии с произведенным эффектом можно проводить дальнейшую корректировку дозировочного режима со ступенчатым повышением доз по 50 мг, вплоть до установления оптимально эффективной поддерживающей дозировки, которая в большинстве случаев в 20 раз превышает суточную дозу таблетированного галоперидола . В случае, когда при подборе дозировочного режима наблюдается возобновление проявлений основного заболевания, можно дополнить терапию пероральными формами лекарства.

Обычная частота проведения в/м инъекций – однократно каждые 28 суток, однако по причине больших персональных отличий в ответе на препарат может понадобиться его более частое использование.

Больным олигофренией , а также пожилым пациентам рекомендуют изначальное введение меньших дозировок Галоперидола Деканоата (в основном 12,5-25 мг) одноразово в 4 недели, с последующим их повышением согласно оказываемому эффекту.

Передозировка

Использование в терапии депо-инъекций галоперидола по сравнению с приемом его пероральных форм связано с меньшим риском возможности передозировки. Хотя симптоматика передозировки не зависит от лекарственной формы препарата, в случае наблюдения проявлений, ассоциированных с применением чрезмерных доз галоперидола, следует брать во внимание более длительное действие инъекционного раствора.

При передозировке галоперидолом наблюдали более выраженные проявления фармакологического действия препарата и его побочных эффектов. Наиболее опасными симптомами являются экстрапирамидные нарушения , седативные эффекты и понижение . Экстрапирамидные нарушения характеризуются ригидностью мышц и локализованного или общего характера. Повышение АД возникает намного чаще, чем его понижение. В редких случаях возможно возникновение коматозного состояния с артериальной гипотонией и подавлением дыхания , могущее перейти в шокоподобное . Также может отслеживаться увеличение QT-интервала с формированием .

К галоперидолу неизвестен. В случае состояния , проходимость путей дыхания пациента обеспечивают при помощи эндотрахеального или орофарингеального зонда , при подавлении дыхательной функции может потребоваться переведение больного на ИВЛ . Все процедуры лечения сопровождаются мониторингом жизненно важных функций организма и контролем ЭКГ, вплоть до абсолютной нормализации показаний. Терапию тяжелых аритмий проводят соответствующими препаратами антиаритмического действия. При выраженной гипотонии и остановке кровообращения показано в/в введение изотонических растворов, концентрированного и , а также Норэпинефрина или в качестве вазопрессоров (применение неприемлемо в связи с тем, что его взаимодействие с галоперидолом может привести к существенному повышению АД и потребовать срочной корректировки). При экстрапирамидных нарушениях тяжелого характера практикуют на протяжении нескольких недель введение антипаркинсонических антихолинергических препаратов (после их отмены возможно возобновление симптоматики).

Взаимодействие

Параллельное применение с барбитуратами , трициклическими антидепрессантами , этанолом, опиоидными , препаратами и общего действия увеличивает выраженность их подавляющего воздействия на ЦНС.

Сочетаемое лечение с уменьшает эпилептический порог , что приводит к увеличению риска формирования эпилептических припадков .

Галоперидол повышает эффективность периферических М-холиноблокаторов и многих гипотензивных препаратов (уменьшает действие гуанетидина по причине его вытеснения из альфа-адренергических нейронов и задержки его захвата данными нейронами).

Препарат снижает воздействие противосудорожных препаратов вследствие уменьшения судорожного порога .

Сочетаемое применение с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами тормозит их , при этом наблюдается обоюдное увеличение токсичности и седативного действия .

Галоперидол снижает сосудосуживающее влияние эпинефрина , допамина , норэпинефрина , и (блокировка альфа-адренорецепторов может стать причиной искажения действия эпинефрина и привести к парадоксальному понижению АД ).

Совместное лечение с использованием антикоагулянтов изменяет их эффекты в сторону снижения или повышения.

Одновременное применение с противопаркинсоническими средствами снижает их действие, антагонистически воздействуя на дофаминергические пути ЦНС.

Введение галоперидола снижает эффективность , что может потребовать коррекции дозировочного режима.

Параллельная терапия с амфетаминами приводит к снижению антипсихотического влияния Галоперидола и уменьшению психостимулирующего действия амфетаминов по причине блокировки альфа-адренорецепторов.

Сочетаемое назначение с Метилдопой усиливает риск возникновения психических расстройств (включая дезориентацию в пространстве, затруднение и замедление мыслительных процессов).

Антигистаминные лекарства 1-го поколения, а также антихолинергические и противопаркинсонические препараты могут увеличивать М-холиноблокирующую эффективность и понижать антипсихотическое действие галоперидола , что может потребовать пересмотра дозировочного режима.

Комбинирование галоперидола с препаратами лития (в особенности в больших дозировках) может стать причиной развития экстрапирамидных проявлений и возникновения (привести к необратимой нейроинтоксикации ).

Совместное применение со средствами, которые вызывают экстрапирамидные нарушения , усиливает их тяжесть и частоту.

Продолжительная терапия барбитуратами и прочими индукторами микросомального окисления, а также с снижает плазменное содержание галоперидола .

Параллельное назначение с Флуоксетином увеличивает возможность формирования побочных явлений со стороны ЦНС, в большей степени экстрапирамидных нарушений .

Употребление большого количества крепкого кофе или чая понижает эффективность галоперидола .

Условия продажи

Приобретение Галоперидола Деканоата возможно только при предъявлении специального рецепта.

Условия хранения

Диапазон температур хранения ампул составляет 15-30 °C.

Срок годности

Ампулы с препаратом хранятся на протяжении 5-ти лет.

Особые указания

Галоперидол Деканоат выпускается в форме масляного инъекционного раствора, предназначенного исключительно для в/м введения, по этой причине проводить в/в инъекции препарата строго запрещается!

Было зафиксировано несколько случаев внезапной смерти у психиатрических пациентов, проходивших терапию с применением антипсихотических препаратов .

При предрасположенности пациента к увеличению QT-интервала (гипокалиемия, синдром увеличения QT-интервала, прием препаратов пролонгирующих QT-интервал) в период проведения лечения надлежит соблюдать осторожность, из-за риска увеличения данного показателя.

С целью выявления нетипичных побочных явлений терапию рекомендуют начинать с таблетированных форм галоперидола и лишь в последующем переходить к инъекционному введению препарата.

В связи с печеночным метаболизмом лекарственного средства, в случае его применения для лечения больных с , следует уделять им особое внимание. При продолжительной терапии необходимо постоянно контролировать печеночную функциональность, а также следить за картиной крови.

Применение Галоперидола Деканоата в единичных случаях приводило к возникновению судорог , что стало причиной рекомендаций к его осторожному использованию при терапии пациентов, страдающих и прочими болезненными состояниями, предрасполагающими к возникновению судорог (например, отмена алкоголя , черепно-мозговые травмы и пр.).

В случае одновременного диагностирования у пациента психоза и , а также при доминировании депрессивного состояния назначают Галоперидол Деканоат совместно с антидепрессантами .

В связи с тем, что увеличивает токсичность галоперидола , терапия больных с проявлениями гипертиреоза возможна только при проведении его адекватного лечения.

При параллельном проведении лечения после окончания курса терапии Галоперидолом Деканоатом его необходимо подлить еще на несколько недель в связи с более быстрым выведением антипаркинсонических препаратов.

По причине высокой возможности фотосенсибилизации следует защитить открытые кожные покровы от воздействия ультрафиолета .

В процессе лечения пациент должен с осторожностью подходить к выполнению тяжелых физических манипуляций и приему горячей ванны по причине возможного теплового удара , развивающегося вследствие угнетения периферической и центральной гипоталамической терморегуляции .

В начале курса терапии, в особенности при использовании высоких дозировок Галоперидола Деканоата, наблюдали его седативное влияние различного уровня выраженности, протекающее с понижением внимания и усугубляющееся приемом спиртных напитков.

При проведении лечения не стоит принимать безрецептурные «противопростудные» лекарства, так как это может привести к усилению антихолинергического воздействия и развитию теплового удара .

Из-за возможности формирования «синдрома отмены «, применение Галоперидола Деканоата нуждается в поэтапном прекращении.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Галоперидола Деканоата представлены препаратами Бенперидол и Мелперон .

Синонимы

Лекарственными средствами, включающими в свой состав галоперидол, являются Сенорм , Галомонд и Галоприл .

Детям

Применение Галоперидола Деканоата в детской возрастной группе противопоказано.

С алкоголем

Во время проведения терапии препаратами, включающими галоперидол , употребление алкогольных напитков строго запрещено.

При беременности и лактации

Проведенные исследования с вовлечением довольно большого количества пациентов показали, что введение Галоперидола Деканоата не приводит к существенному увеличению частоты формирования развития у плода . В некоторых редких случаях наблюдались врожденные пороки развития в случае параллельного применения с прочими лекарственными препаратами в фетальном периоде . В связи с этим назначение Галоперидола Деканоата при допускается только в случае явственного превышения предполагаемой пользы для матери по сравнению с потенциальным риском для будущего ребенка.

Поскольку галоперидол может проникать в молоко кормящей матери , у грудных детей возможно возникновение экстрапирамидных симптомов , поэтому назначение данного лекарства при следует оставить на усмотрение врача с учетом соотношения риск/польза для младенца/матери.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Галоперидол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Галоперидола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Галоперидола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, аутизма и других психозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.

Действие галоперидола связано с блокадой центральных допаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).

Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств угнетающих функцию ЦНС.

Фармакокинетика

Всасывается путем пассивной диффузии, в неионизированной форме, главным образом, из тонкого кишечника. Биодоступность - 60-70%. Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически неактивен. Также галоперидол подвергается окислительному N-деалкилированию и глюкуронированию. Выводится в виде метаболитов через кишечник - 60% (в т.ч. с желчью - 15%), почками - 40%, (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко.

Показания

• острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, (шизофрения, аффективные расстройства, психосоматические расстройства);
• расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), в т.ч. и в детском возрасте, аутизм, синдром Жиль де ля Туретта;
• тики, хорея Гентингтона;
• длительно сохраняющаяся и неподдающаяся терапии икота;
• рвота, не поддающаяся лечению классическими противорвотными средствами, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;
• премедикация перед оперативным вмешательством.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Раствор для внутримышечного введения (масляный) Галоперидол Деканоат (форте или пролонг формула).

Таблетки 1 мг, 1.5 мг, 2 мг, 5 мг и 10 мг.

Других форм, будь-то капли или капсулы, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Дозировка зависит от клинической реакции больного. Чаще всего, это означает постепенное повышение дозы в острой фазе заболевания, в случае поддерживающих доз - постепенное снижение дозы, чтобы обеспечить наименьшую эффективную дозу. Высокие дозы применяют лишь в случаях неэффективности меньших доз. Ниже предлагаются средние дозы.

Для купирования психомоторного возбуждения в первые дни галоперидол назначают внутримышечно по 2.5-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза - 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием препарата внутрь.

Для пациентов пожилого возраста: 0.5 - 1.5 мг (0.1-0.3 мл раствора), максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).

Парентеральный способ введения галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей. После достижения терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.

Таблетки

Назначают внутрь, за 30 мин до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка).

Начальная суточная доза составляет 1.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 1.5-3 мг (в резистентных случаях до 5 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг в сутки, при хронических формах шизофрении - 20-40 мг в сутки, в случае необходимости дозу можно увеличить до 50-60 мг в сутки. В среднем продолжительность курса лечения - 2-3 месяца. Поддерживающие дозы (вне обострения) - от 0.5-0.75 мг до 5 мг в сутки (дозу снижают постепенно).

Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, дозу увеличивают не чаще, чем каждые 2-3 дня.

В качестве противорвотного средства назначают внутрь по 1.5-2.5 мг.

Масляный раствор (Деканоат)

Препарат предназначен исключительно для взрослых, исключительно для в/м введения!

Запрещается вводить внутривенно!

Взрослым: больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.

Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в реакциях на лечение. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, его тяжести, доза галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что обычно соответствует 25-75 мг препарата Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение препаратом Галоперидол Деканоат можно дополнить пероральным галоперидолом.

Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако в виду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Побочное действие

• головная боль;
• бессонница или сонливость (особенно в начале лечения);
• беспокойство;
• тревожность;
• возбуждение;
• страхи;
• эйфория или депрессия;
• летаргия;
• приступы эпилепсии;
• развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации;
• поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног);
• поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног);
• злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания);
• снижение АД;
• ортостатическая гипотензия;
• аритмии;
• тахикардия;
• изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков);
• снижение аппетита;
• сухость во рту;
• гипосаливация;
• тошнота, рвота;
• диарея или запоры;
• преходящая лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения;
• задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы);
• периферические отеки;
• боли в грудных железах;
• гинекомастия;
• гиперпролактинемия;
• нарушение менструального цикла;
• снижение потенции;
• повышение либидо;
• приапизм;
• катаракта;
• ретинопатия;
• нечеткость зрения;
• фотосенсибилизация;
• бронхоспазм;
• ларингоспазм;
• развитие местных реакций, связанных с введением инъекции;
• алопеция;
• увеличение массы тела.

Противопоказания

• угнетение ЦНС, в т.ч. и тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;
• заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона);
• поражения базальных ганглиев;
• детский возраст до 3-х лет;
• депрессия;
• повышенная чувствительность к производным бутирофенона;
• повышенная чувствительность к ингредиентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Галоперидол не вызывает значительного увеличения числа случаев врожденных пороков развития. Известны отдельные случаи врожденных дефектов при приеме галоперидола одновременно с другими лекарственными препаратами при беременности. Прием галоперидола при беременности допустим лишь в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. Галоперидол выделяется с грудным молоком. В случаях, когда прием галоперидола неизбежен, преимущества грудного вскармливания по отношению к потенциальной опасности должны быть оправданы. В некоторых случаях наблюдались эстрапирамидальные симптомы у новорожденных, матери которых принимали галоперидол в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан детям до 3 лет.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Для детей старше 3-х лет доза составляет 0.025-0.05 мг в сутки, распределенная на 2 введения. Максимальная суточная доза - 0.15 мг/кг.

Парентеральный способ введения галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у детей. После достижения терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.

Таблетки

Детям в возрасте 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг): 0.025-0.05 мг/кг массы тела в сутки 2-3 раза в сутки, повышая дозу не чаще чем 1 раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0.15 мг/кг.

При нарушениях поведения, синдроме Туретта: 0.05 мг/кг в сутки, разделив на 2-3 приема и повышая дозу не чаще, чем 1 раз в 5-7 дней до 3 мг в сутки. При аутизме - 0.025-0.05 мг/кг в сутки.

Особые указания

Парентеральное введение должно проводиться под строгим контролем врача, особенно, в случае больных пожилого и детского возраста. По достижении терапевтического эффекта следует перейти на пероральную форму лечения.

Поскольку галоперидол может вызывать удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при наличии риска пролонгирования QT(синдром QT, гипокалиемия, препараты, вызывающие удлинение интервала QT), особенно при парентеральном введении. В связи с метаболизмом галоперидола в печени, важно проявлять осторожность при назначении его больным с нарушением печеночной функции.

Известны случаи развития судорог, вызванных галоперидолом. Больным эпилепсией и больным, в состояниях, предрасполагающих к развитию судорожного синдрома (алкоголизм, травма головного мозга), препарат следует применять с особой осторожностью.

При непереносимости лактозы следует учитывать, что таблетка 1.5 мг содержит 157 мг лактозы, таблетка 5 мг -153.5 мг.

При тяжелой физической нагрузке, принятии горячей ванны требуется соблюдать осторожность из-за возможного развития теплового удара в результате неэффективной центральной и периферической терморегуляции гипоталамуса вследствие приема препарата.

Следует предупредить больного о необходимости избегать приема лекарственных препаратов против простудных заболеваний, приобретаемых без рецепта, т.к. возможно усиление антихолинергических эффектов галоперидола и развитие теплового удара. Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол), ноотропы, витамины; их применение продолжают и после отмены галоперидола, если они выводятся из организма быстрее, чем галоперидол во избежание усиления экстрапирамидных симптомов.

Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто, при снижении дозы они могут уменьшаться или исчезать.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому галоперидол следует отменять, постепенно снижая дозы.

При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного света из-за повышенного в таких случаях риска фотосенсибилизации.

Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Галоперидол усиливает угнетающее воздействие опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя на ЦНС.

При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и другие) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.

Галоперидол может ослаблять действие адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать "парадоксальное" снижение АД и тахикардию при их совместном применении.

Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

При комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и другие индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повысить, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; кроме того, могут снижаться и сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может ослабевать.

Галоперидол может снижать эффективность непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.

При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном назначении с литием, особенно в высоких дозах, может вызывать необратимую нейроинтоксикацию, а также усиливать экстрапирамидную симптоматику.

При одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов вследствии блокады галоперидолом альфа-адренергических рецепторов.

Галоперидол может снижать действие бромокриптина.

Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения), противопаркинсонные средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.

Тироксин может усиливать токсичность галоперидола. При гипертиреозе галоперидол можно назначать лишь при одновременном проведении соответствующей тиреостатической терапии.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно повышение внутриглазного давления.

Аналоги лекарственного препарата Галоперидол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Апо Галоперидол;
• Галопер;
• Галоперидол деканоат;
• Галоперидол Акри;
• Галоперидол ратиофарм;
• Галоперидол Рихтер;
• Галоперидол Ферейн;
• Сенорм.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 338

Немного фактов

Галоперидол деканоат является пролонгированной формой нейролептика, активное вещество которого представлено производным бутирофенона. Лекарство признано универсальным и высокоэффективным при терапии шизофрении. Устраняет галлюцинации различной природы, и тормозит прогрессирование болезни. Оно разработано и испытано в Бельгии в середине двадцатого века.

Фармакодинамика лекарственного средства

Препарат устраняет продуктивные проявления психозов, которые представлены в виде бреда и галлюцинаций. Он способен затормозить или оборвать их дальнейшее прогрессирование. Также проявляет выраженное седативное действие. Нейролептический эффект заключается в ингибировании дофаминергической передачи, которая чрезмерно активна при психозах. При этом блокируются дофаминовые рецепторы не только в лимбической системе, что приводит к ряду побочных реакций. Способность блокировать рецепторы дофамина в рвотном центре и приводить к стойкому противорвотному эффекту используют при побочных явлениях химиотерапии. Назначается для лечения психических заболеваний. Обладает способностью устранять нарушения восприятия личности, возвращает интерес пациентов к окружающему миру и избавляет от маний. Входит в комплексную терапию умственно отсталых больных.

Состав препарата

В состав Галоперидола деканоата входят действующее вещество – haloperidol decanoate и вспомогательные составляющие. Препарат выпускается в виде масляного раствора для внутримышечного введения. Упаковка содержит пять ампул вещества.

Показания к использованию

Среди показаний к инъекциям раствора Галоперидола деканоата на первом месте стоит лечение шизофрении. Транквилизатор устраняет все симптомы и способствует улучшению психоэмоционального состояния. Средство назначают при стойких расстройствах личности и других заболеваний, связанных с нарушением психики. Широко распространено применение при алкогольной зависимости, устраняет галлюцинации и другие нарушения. Инъекции эффективны при острых психозах, вызванных воздействием наркотических веществ и при синдромах отмены. Устраняют рвотные позывы при химиотерапии и избавляют от нервной анорексии.

Побочные эффекты

Соблюдение инструкции по применению предотвращает негативные проявления нейролептика. Побочные явления связаны с блокадой дофаминовых рецепторов в различных областях головного мозга. Галоперидол деканоат блокирует дофаминергическую передачу в экстрапирамидальной системе. Их подавление приводит к расстройствам, выражающимся в подергиваниях, тиках, треморе, гипокинезах, нарушениях в эмоциональной сфере. Нарушения в работе других органов и систем проявляются в следующем: бессонница, частое моргание, тахикардия, аритмия, ретинопатия, агранулоцитоз, бронхоспазм.

Беременность и период лактации

Период вынашивания ребенка и кормления грудью относится к абсолютным противопоказаниям. Доказано вредное влияние на развитие плода. Средство попадает в грудное молоко, и в период его использования следует отказаться от естественного вскармливания.

Инструкция

Средство Галоперидол деканоат предназначено для внутримышечных инъекций. Максимальная допустимая доза составляет 100 миллиграмм в день. Начать следует с 25 миллиграмм, инъекции проводятся раз в 4 недели. Для пациентов пожилого возраста при старте терапии рекомендуют не превышать метку в 12 миллиграмм. Перед применением необходимо пройти обследование и получить консультацию специалиста. Индивидуально подобранный курс позволит получить положительный эффект без нанесения вреда здоровью.

Особенности приема

Пролонгированная форма позволяет увеличить интервал между внутримышечными инъекциями до четырех недель. Запрещено вводить вещество внутривенно. Рекомендуется применять минимальные дозировки Галоперидола деканоата, что предотвратит развитие негативных последствий для организма. Повышенная чувствительность к компонентам средства является противопоказанием. С осторожностью используется в отношении детей, назначение детям в возрасте до трех лет запрещено. Под строгим контролем врача средство принимают люди, страдающие эпилепсией, болезнью Паркинсона, нарушениями функции печени и сердечно-сосудистой системы.

Совместимость с алкоголем

Применение лекарственного средства не совместимо с алкоголем. Вещество усиливает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную системы и может привести к остановке дыхания.

Взаимодействие с другими лекарствами

Тироксин увеличивает токсичность Галоперидола деканоата, поэтому следует контролировать совместных прием данных препаратов при тиреотоксикозе. Индукторы ферментов печени уменьшают его концентрацию в крови. Средство усиливает воздействие веществ, угнетающих ЦНС и снижает эффект противосудорожных средств.

Передозировка

Высокая дозировка препарата может вызвать необратимые последствия. Признаками передозировки служат ригидность мышц, тремор, заторможенность, гипотония. При угнетении дыхания необходима экстренная медицинская помощь.

Условия продажи

Ампулы с раствором Галоперидола деканоата можно приобрести в аптеках при наличии рецепта от врача.

Галоперидол деканоат – нейролептик, предназначенный для терапии психотических расстройств. По молекулярной структуре представляет собой эфир галоперидола и декановой (каприновой) кислоты. Является производным ароматического кетона бутирофенона. Проявляет антагонизм к центральным трансмембранным метаботропным дофаминовым рецепторам. Благодаря прямому блокированию последних препарат эффективен в устранении галлюцинаций и бреда. Вызывает выраженную седацию при двигательном беспокойстве (от суетливости до разрушительных действий), в том числе, сопровождающемся речевым возбуждением (многоречивость, выкрики фраз, слов, отдельных звуков). Эффективен при маниакальном синдроме и любых формах двигательных беспокойств, протекающих с сильным эмоциональным возбуждением. Активность по отношению к лимбической системе проявляется в способности вызывать выраженную седацию. Возможен прием в качестве вспомогательного средства при хроническом болевом синдроме. Воздействие на базальные ядра может провоцировать нейролептические экстрапирамидные расстройства. У лиц с нарушениями социального поведения облегчает адаптацию в обществе. Блокада периферических дофаминовых рецепторов может вызывать рвотные позывы (в т.ч. продуктивные), снижение тонуса нижнего пищеводного сфинктера и усилением секреции пролактина. Пиковая концентрация действующего вещества в крови после внутримышечного введения отмечается во временном диапазоне с 3 по 9 день. Период полужизни составляет примерно три недели. Элиминация из организма осуществляется вместе с калом (2/3 введенной дозы) и мочой (1/3 введенной дозы). В педиатрической практике лекарственное средство не используется. Вводится инъекционно и исключительно внутримышечно. Оптимальное место введения – ягодичная мышца. Максимальный рекомендуемый объем для однократного введения – 3 мл: в противном случае при его превышении возможен дискомфорт в месте введения (ощущение распирания). Лиц, длительное время принимавших таблетированный галоперидол, можно переводить на лечение инъекционным галоперидолом в депо-форме - Галоперидол деканоатом.

Дозировка подбирается индивидуально применительно к каждому конкретному пациенту под строгим медицинским контролем, т.к. реакции на прием препарата могут варьироваться в широком диапазоне. При подборе начальной дозы учитывают симптомы заболевания, тяжесть его протекания, ранее принимаемые дозы галоперидола или других антипсихотиков. В зависимости т терапевтического ответа дозировку можно ступенчато увеличивать с шагом в 50 мг вплоть до достижения желаемого эффекта. Как правило, дозировка Галоперидола деканоата для поддерживающей терапии тождественна двадцатикратной дозировке перорального галоперидола. При возвращении признаков основной патологии на этапе подбора дозировки прием Галоперидол деканоата можно сочетать с приемом перорального галоперидола. В большинстве случаев кратность введения препарата устанавливают 1 раз в месяц, однако ввиду разной выраженности терапевтического ответа возможно более частое использование лекарственного средства. Пожилым лицам следует назначать более щадящую дозу препарата. В медицинской литературе описаны случаи внезапных летальных исходов у пациентов психиатрического профиля, принимавших нейролептики. Если галоперидол назначается впервые, то лечение рекомендуется начинать с пероральной формы, и лишь потом вводить в схему лечения Галоперидол Деканоат. Это делается с целью установления непредвиденных побочных эффектов. Учитывая, что метаболические трансформации препарата происходят в печени, при нарушении функционирования этого органа следует соблюдать особую осторожность при использовании Галоперидол деканоата. При продолжительном медикаментозном курсе показан регулярный медицинский мониторинг функциональных показателей печени. Гормон щитовидной железы тироксин усиливает токсичность Галоперидол деканоата. Во время применения препарата следует полностью исключить потребление алкогольных напитков.

Фармакология

Антипсихотический препарат. Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При в/м введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в системный кровоток. Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных допаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных допаминовых рецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглии (нигрострия). Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.

Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте; эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.

Воздействие на базальные ганглии вызывает экстрапирамидные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Выраженная периферическая антидопаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастродуоденального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

C max галоперидола, высвобождающегося из депо галоперидола после в/м инъекции, достигается через 3-9 дней. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме достигается через 2-4 мес. Фармакокинетика при в/м введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола. Для достижения терапевтического эффекта необходима концентрация галоперидола в плазме 20-25 мкг/л.

Галоперидол легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 92%.

Выведение

T 1/2 около 3 нед. Выводится через кишечник (60%) и почками (40%, в т.ч 1% в неизмененном виде).

Форма выпуска

Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, желтого или зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый - 15 мг, масло кунжутное - до 1 мл.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат предназначен исключительно для взрослых, только для в/м введения. Запрещается вводить препарат в/в.

Пациентам, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозу следует подбирать индивидуально ввиду значительных отличий в реакциях на лечение у разных пациентов. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за пациентом. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, его тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы галоперидола для приема внтурь, что обычно соответствует 25-75 мг препарата Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе галоперидола для приема внутрь. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение препаратом Галоперидол Деканоат можно дополнить галоперидолом для приема внутрь.

Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако ввиду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Пациентам пожилого возраста и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза, например, по 12.5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

Передозировка

Применение депо-инъекций препарата Галоперидол Деканоат связано с меньшей опасностью передозировки, нежели прием галоперидола внутрь. Симптомы передозировки препарата Галоперидол Деканоат и галоперидола одинаковы. При подозрении на передозировку следует учитывать более продолжительное действие первого.

Симптомы: развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме. Симптомы, представляющие наибольшую опасность - экстрапирамидные реакции, снижение АД, седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде ригидности мышц и общего либо локализованного тремора. Чаще возможно повышение АД, нежели понижение. В исключительных случаях - развитие коматозного состояния с угнетением дыхания и артериальной гипотензией, переходящего в шокоподобное. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.

Лечение: специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей при развитии коматозного состояния обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться ИВЛ. Проводят мониторинг жизненно важных функций и ЭКГ (до ее полной нормализации), лечение тяжелых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами; при сниженном АД и остановке кровообращения - в/в введение жидкости, плазмы или концентрированного альбумина и допамина либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с препаратом Галоперидол Деканоат АД может существенно повыситься, что потребует незамедлительной коррекции. При тяжелых экстрапирамидных симптомах - введение антипаркинсонических средств антихолинергического действия в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов).

Взаимодействие

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных средств, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентация в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом α-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения) и противопаркинсонические лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Побочные действия

Побочные эффекты, развивающиеся во время лечения препаратом Галоперидола Деканоат, обусловлены действием галоперидола.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), беспокойство, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны системы кроветворения: редко - преходящая лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки.

Со стороны половой системы и молочной железы: боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органа зрения: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Показания

• хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия;
• другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Противопоказания

• коматозное состояние;
• угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами или алкоголем;
• болезнь Паркинсона;
• поражение базальных ганглиев;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированных заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT), эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, печеночной и/или почечной недостаточности, гипертиреозе (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизме.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования, проведенные с вовлечением большого числа больных, свидетельствуют о том, что Галоперидол Деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врожденные пороки развития наблюдались при применении Галоперидола Деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития. Назначение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Галоперидол Деканоат выделяется с грудным молоком. Назначение препарата в период грудного вскармливания возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца. В некоторых случаях у грудных детей наблюдалось развитие экстрапирамидных симптомов при приеме препарата кормящей матерью.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат следует с осторожностью назначать больным с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Препарат противопоказан в детском возрасте.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста рекомендуется меньшая начальная доза, например, по 12.5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

Особые указания

В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть.

В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром удлинения интервала QT, гипокалиемия, применение лекарственных средств, пролонгирующих интервал QT) во время лечения следует соблюдать осторожность в связи с риском удлинения интервала QT.

Лечение следует начинать с применения перорального галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям препарата Галоперидол Деканоат для выявления непредвиденных побочных реакций.

При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность, т.к. метаболизм препарата осуществляется в печени.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В единичных случаях Галоперидол Деканоат вызывал судороги. Лечение больных эпилепсией и состояния, предрасполагающие к судорогам (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности.

Тироксин усиливает токсичность препарата. Лечение препаратом Галоперидол Деканоат больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.

При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии Галоперидол Деканоат назначают вместе с антидепрессантами.

При одновременном проведении противопаркинсонической терапии после окончания лечения препаратом Галоперидол Деканоат ее следует продолжить еще на несколько недель ввиду более быстрой элиминации противопаркинсонических средств.

Препарат Галоперидол Деканоат является масляным раствором для в/м введения, поэтому запрещается вводить его в/в.

Во время лечения препаратом запрещается употреблять спиртные напитки. В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного.

В начале лечения препаратом и особенно во время применения в высоких дозах возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, который может усугубляться приемом алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома отмены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения препаратом Галоперидол Деканоат запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма и/или требующие повышенной концентрации внимания.