Инструкция по применению
Биматан 0,03% 2,5мл флак капли глаз инструкция по применению
Лекарственная форма
прозрачный бесцветный раствор.
Состав
1 мл препарата содержит:
Активное вещество: биматопрост 0,3 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,05 мг, натрия хлорид 8,30 мг, лимонной кислоты моногидрат 0,14 мг, натрия гидрофосфата гептагидрат 2,68 мг, натрия гидроксид до рН 7,3, хлористоводородная кислота до рН 7,3, вода для инъекций до 1 мл.
Фармакодинамика
Биматопрост снижает внутриглазное давление у людей за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеличения увеосклерального оттока. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 часа после первого введения и максимальный эффект достигается примерно через 8 – 12 часов. Эффект длится в течение по крайней мере 24 часов.
Биматопрост является мощным офтальмологическим гипотензивным агентом. Это синтетический простамид, структурно связанный с простагландином F2? (PGF2?), который не действует через известные рецепторы простагландина. Биматопрост селективно имитирует эффекты недавно открытых биосинтезированных веществ, простамидов. Однако структура рецепторов простамида пока не была идентифицирована.
Доступны ограниченные сведения об эффективности препарата в терапии псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомы, а также об опыте применения биматопроста в терапии закрытоугольной глаукомы у пациентов, которым ранее была проведена иридотомия.
По данных клинических исследований, не отмечено значимого влияния препарата на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.
Педиатрическая популяция
Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения биматопроста у пациентов младше 18 лет.
Фармакокинетика
Всасывание
Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру человека in vitro. После инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопления препарата не отмечено. После введения одной капли препарата в оба глаза один раз в день в течение двух недель концентрация в крови достигла максимума через 10 минут после введения дозы, а в течение 1,5 часа этот показатель оказался ниже уровня определения (0,025 нг/мл). Средние значения Сmax и AUC 0-24 часов были примерно одинаковыми на 7-й и 14-й день – примерно 0,08 нг/мл и 0,09 нг ·ч/мл, соответственно, что указывает на то, что стабильная концентрация биматопроста была достигнута в течение первой недели инстилляций.
Распределение
Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, а системный равновесный объем – 0,67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет около 88%.
Метаболизм
Биматопрост достигает системного кровотока, в основном, в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-деэтилирование и глюкуронидация с образованием ряда метаболитов.
Выведение
Биматопрост выводится в основном через почки. До 67% внутривенно введенной дозы у здоровых взрослых добровольцев выводились из организма с мочой, 25% дозы выводились с калом. Период полувыведения после внутривенного введения составил приблизительно 45 минут, общий клиренс из крови составил 1,5 л/ч/кг.
Побочные действия
Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и в пострегистрационном периоде.
Частота встречаемости проведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1,000 до <1/100); редко (>1/10,000 до <1/1,000); очень редко (<1/10,000) и с неизвестной частотой (нельзя оценить на основе имеющихся данных).
В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль;
Нечасто: головокружение.
Нарушения со стороны органов зрения:
Очень часто: конъюнктивальная инъекция, зуд в глазах, рост ресниц;
Часто: поверхностный точечный кератит, эрозия роговицы, жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, астенопия, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость глаза, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение зрения, усиление пигментации радужной оболочки, потемнение ресниц;
Нечасто: геморрагические нарушения со стороны сетчатки, увеит, кистоидный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция века, периорбитальная эритема;
С неизвестной частотой: энофтальм.
Нарушения со стороны сосудов:
Часто: гипертензия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: гирсутизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Нечасто: астения.
Данные лабораторных и инструментальных исследований:
Часто: отклонение от нормы биохимических показателей функции печени.
В очень редких случаях отмечалась кальцификация роговицы при применении фосфатсодержащих глазных капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия хранения
Капли использовать в течение 30 суток после вскрытия флакона.
Особые условия
Прежде чем начать лечение пациенты должны быть проинформированы о возможности роста ресниц, потемнения кожи век и увеличения пигментации радужной оболочки. Некоторые из этих изменений могут быть постоянными и могут привести к различиям во внешнем виде между глазами, когда лечению подвергается только один глаз. Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Наиболее часто изменение цвета радужной оболочки является постоянным. Изменение цвета радужной оболочки в большей степени связано с повышением содержания меланина в меланоцитах, нежели с увеличением количества меланоцитов. Долговременные эффекты повышения пигментации радужной оболочки неизвестны. В типичных случаях происходит распространение коричневого пигмента от области вокруг зрачка к корню радужки, в результате вся радужка или ее части приобретают более коричневый цвет. Применение биматопроста не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки. Пигментация периорбитальной ткани является обратимой у некоторых пациентов.
Имеются сообщения о возможности развития кистоидного макулярного отека в период терапии биматопростом, частота встречаемости указанного нежелательного явления - нечасто ((>1/1,000 до <1/100), что требует осторожности при применении препарата в терапии пациентов с факторами риска макулярного отека (пациенты с афакией, псевдоафакией и разрывом задней капсулы хрусталика).
Биматан® содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Также могут возникать раздражение глаз и изменение цвета мягких контактных линз из-за наличия бензалкония хлорида. Необходимо снимать контактные линзы перед инсталляцией и снова надевать их через 15 минут после закапывания.
Бензалкония хлорид, используемый в глазных каплях в качестве консерванта, может стать причиной развития точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с синдромом «сухого» глаза, при повреждении роговицы и в случае одновременного применения нескольких видов глазных капель, содержащих бензалкония хлорид. Требуется контроль состояния роговицы при длительном применении препарата у этой категории пациентов.
Имеются сообщения о возможности развития бактериального кератита, связанного с применением флаконов для многоразового применения глазных капель. Флаконы-капельницы непреднамеренно контаминировались пациентами с сопутствующими заболеваниями органа зрения. Риск развития бактериального кератита был выше у пациентов с нарушением целостности эпителия роговицы. Необходимо предупреждать пациентов о необходимости избегать соприкосновения кончика флакона-капельницы с поверхностью глаза и другими поверхностями во избежание повреждения органа зрения и бактериальной контаминации препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Биматан® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Как и при применении других глазных капель, если после закапывания возникает временное затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед тем, как водить машину или управлять механизмами.
Показания
Снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с бета-адреноблокаторами).
Противопоказания
Гиперчувствительность к биматопросту или другим компонентам данного препарата, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Отсутствуют данные клинических исследований применения биматопроста беременными женщинами. По данным исследований на животных продемонстрирована репродуктивная токсичность при применении в высоких, токсичных для организма матери дозах.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, экскретируется ли биматопрост в грудное молоко у человека. В исследованиях на животных показано, что биматопрост выделяется в грудное молоко. В случае необходимости применения биматопроста в период грудного вскармливания необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении терапии биматопростом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и необходимость терапии препаратом для матери.
Фертильность
Отсутствуют сведения о влиянии биматопроста на фертильность человека.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении препарата в терапии пациентов с известными факторами риска макулярного отека (например, у пациентов с афакией, у пациентов с артифакией и разрывом задней капсулы хрусталика).
Следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелыми глазными инфекциями в анамнезе (например, вызванными вирусом простого герпеса) или иритом/увеитом.
Отсутствует опыт применения биматопроста у пациентов с сопутствующими нарушениями функции внешнего дыхания, что требует соблюдения осторожности у таких пациентов. При проведении клинических исследований у пациентов с нарушениями функции внешнего дыхания не было отмечено никакого существенного неблагоприятного воздействия на дыхательную систему.
Не изучалось воздействие биматопроста на пациентов с блокадой сердца тяжелее первой степени или на пациентов с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Было отмечено ограниченное количество случаев брадикардии или гипотензии при применении биматопроста. Биматопрост следует применять с осторожностью в лечении пациентов, предрасположенных к низкой частоте сердечных сокращений или к низкому артериальному давлению.
Не изучалось воздействие биматопроста на пациентов с воспалительными заболеваниями органа зрения, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой.
Лекарственное взаимодействие
Специальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились. Не ожидается взаимодействий в организме человека, так как системные концентрации биматопроста чрезвычайно низки (менее 0,2 нг/мл) после местного применения препарата в офтальмологии.
В ходе клинических исследований биматопрост применяли совместно с несколькими различными бета-адреноблокаторами для местного применения в офтальмологии, но никаких взаимодействий не наблюдалось.
Одновременное применение биматопроста и других противоглаукомных препаратов, кроме офтальмологических бета-адреноблокаторов, не изучалось в ходе исследований эффективности и безопасности комбинированной терапии.
Отмечалось снижение гипотензивного эффекта биматопроста при его совместном применении с другими аналогами простагландинов в терапии офтальмогипертензии или глаукомы.
Способ применения
Дозировка
По 1 капле в пораженный глаз (глаза) 1 раз в день вечером. Не следует превышать рекомендованную дозу, поскольку более частые инстилляции могут снижать гипотензивный эффект препарата.Применение в педиатрической популяции
Эффективность и безопасность применения биматопроста у пациентов в возрасте от 0 до 18 лет не установлена.
Применение у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью
Не изучалось применение Биматана® пациентами с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, что требует соблюдения осторожности при применении препарата пациентами указанных групп. У пациентов с анамнестическими сведениями о нарушении функции печени легкой степени или повышении уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или билирубина отсутствует патологическое влияние биматопроста на функциональное состояние печени в течение 24 месяцев применения.
При применении биматопроста в составе комплексной терапии необходимо соблюдать не менее чем 5-минутный интервал между инстилляциями биматопроста и препаратов сопутствующей терапии.
В случае пропуска приема препарата следует принять лекарство как можно скорее в дозировке, предусмотренной инструкцией.
Передозировка
Не было отмечено случаев передозировки при местном применении. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.(5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-1-penten-1-yl]cyclopentyl}-N-ethyl-5-heptenamide
Химические свойства
Биматопрост – это жирная кислота, синтетический простамид , аналог простагландина , используемый для лечения и повышенного . Вещество хорошо растворяется в этаноле, метаноле, ДМСО и ДМФА. Молекулярная масса Биматопроста в Википедии = 415,6 грамм на моль. Средство выпускают в виде глазных капель или раствора для нанесения на ресницы.
Фармакологическое действие
Понижает внутриглазное давление.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия Биматопроста до конца не изучен. Считается, что вещество избирательно имитирует эффект простамидов , таким образом, снижая ВГД. Под действием лекарства усиливается отток жидкости через трабекулярную сеть и стимулируется увеосклеральный отток внутриглазной жидкости. Эффект от применения средства развивается в течение 4 часов после приема и достигает максимума через 8-12 часов. Продолжительность действия – одни сутки.
Вещество хорошо проникает сквозь склеру и роговицу глаза. Не накапливается, не оказывает каких-либо системных эффектов. При однократном использовании максимальная концентрация вещества наблюдается спустя 10 минут после процедуры и снижается в течение 1,5 часа.
Показания к применению
Биматопрост назначают:
- для лечения открытоугольной ;
- при офтальмогипертензии ;
- для лечения гипотрихоза ресниц .
Противопоказания
Лекарственное средство не используют:
- при лечении беременных женщин и лиц, не достигших 18-летнего возраста;
- во время кормления грудью;
- при на активные действующие компоненты средства.
- при афакии , псевдофакии ;
- пациентам, у которых имеются повреждения задней капсулы хрусталика;
- при наличии риска возникновения отека макулы ;
- после продолжительного лечения ;
- пациентам с повышенным ;
- при нефропатии ;
- при низком артериальном давлении;
- больным увеитом (заболевание может прогрессировать).
Побочные действия
Возможные побочные эффекты Биматопроста:
- зуд и раздражение глаз, покраснение век;
- гиперемия конъюнктивы , гиперпигментация кожи на веках;
- синдром «сухого глаза», пониженное .
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Глазные капли, как правило, используют один раз в сутки. Лекарство закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза один раз в день, утром.
Если было пропущено очередное закапывание препарата, то лечение возобновляют уже на следующий день. Продолжительность лечения зависит от рекомендаций врача.
Инструкция на Биматопрост для роста ресниц
Вещество используют один раз в день, перед сном, предварительно очистив лицо от декоративной косметики и сняв контактные линзы. Препарат наносят вдоль линии роста волос специальной кисточкой-аппликатором вдоль края верхнего века.
Нельзя наносит средство на нижнее веко. Стерильный аппликатор используют один раз, а затем выбрасывают. Капельница флакона не должна контактировать с кожей или другими поверхностями, чтобы избежать ее инфицирования.
Передозировка
При пероральном введении Биматопроста крысам, в дозировке 100 мг на кг веса, в течение 2 недель не наблюдалось каких-либо симптомов токсического воздействия.
Нет сведений о передозировке средством. Если произошла случайная передозировка препаратом, проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие
При сочетании с другими средствами, влияющими на внутриглазное давление, давление может снижаться медленнее, и степень снижения будет менее выражена.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Лекарственное средство хранят в прохладном месте, в закрытом виде, вдали от маленьких детей.
Срок годности
24 месяца. После вскрытия флакона лекарство необходимо использовать в течение 28 суток.
Особые указания
Эффект от препарата, если его используют для усиления роста ресниц, временное. Средство необходимо использовать на протяжении длительного периода времени и повторять курсы. Также ресницы могут расти неравномерно, может изменяться их цвет и толщина, направление роста.
Один из побочных эффектов от использования средства является гиперпигментация радужной оболочки, в особенности темным пигментом. В радужной оболочке повышает содержание меланина и увеличивается число меланоцитов . Неизвестно, сколько продлится этот эффект. Также может изменяться цвет кожи век. Такого рода изменения носят временный характер и обратимы.
Контактные линзы необходимо снять за 15 минут до использования препарата и заново установить спустя 15 минут после инстилляции.
Если во время лечения возникли необычные симптомы, снизилась острота зрения, глаз был травмирован или инфицирован, рекомендуется обратиться к офтальмологу и решить вопрос о прекращении лечения.
Детям
Препарат нельзя назначать детям в возрасте до 18 лет.
При беременности и лактации
Были проведены опыты на животных, в которых вещество давали перорально, в дозах в 30-40 раз, превышающих рекомендуемые. В результате у самок увеличилось количество выкидышей, наблюдалось сокращение сроков вынашивания, снижение массы тела новорожденных, увеличение частоты гибели плода. Нет достаточного количества данных о безопасности использования препарата у беременных женщин. Поэтому следует соблюдать особую осторожность во время лечения средством при беременности.
Биматопрост проникает в грудное молоко. Во время лечения кормление грудью рекомендуется прекратить.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Биматопрост входит в состав препаратов: Латиссе , Биматопрост I-lashpro , Карепрост . Также вещество является активным компонентом глазных капель Ганфорт (в сочетании с ).
Биматопрост – препарат для лечения открытоугольной глаукомы, понижает внутриглазное давление, стимулирует рост ресниц.
Состав
Действующее вещество – латанопрост.
Вспомогательные вещества: хлорид бензалкония, моногидрат натрия, хлорид натрия, дигидрофосфат натрия, вода.
Форма выпуска
Выпускается в виде бесцветных глазных капель. Флакон изготовлен из пластика с крышкой-дозатором, содержит 2,5 или 5 мл вещества.
Фармакологическое действие
Механизм действия Биматопроста заключается в имитации простамидов. Постепенное снижение внутриглазного давления происходит из-за отека внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть и увеосклеральный отток.
Лекарственное средство легко проникает сквозь склеру и роговицу глаза. Имеет низкое системное воздействие, не накапливается в организме.
Вещество начинает действовать через 4 часа после инстилляции, максимальный эффект достигается через 8-12 часов. Продолжительность действия препарата – 24 часа.
Фармакодинамика
Биматопрост является сильным офтальмологическим гипотензивным агентом. Он структурно связан с ПГF2альфа. Лекарство селективно имитирует эффект простамидов.
Сведения об эффективности лекарственно средства для лечения пигментной и псевдоэксфолиативной глаукомыограничены. Также недостаточно информациио применениипрепаратадля лечения закрытоугольной глаукомы пациентами,которым ранее проводилась иридотомия.
Также неизвестен точный механизм действия лекарства при лечении гипотрихоза. Можно предположить, что эффект средства для роста ресниц происходит за счёт увеличения их количества и продолжительности фазы роста волосяного фолликула.
Биматопрост не влияет на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.
Показания к применению
Bimatoprostum показан людям с:
- открытоугольной глаукомой;
- офтальмогипертензией – повышенным офтальмотонусом.
Противопоказания
Препарат противопоказан детям и больным с гиперчувствительностью к Биматопросту.
С осторожностью назначается при поражении вирусом простого герпеса и наличии активного воспаления – ирита, увеита. Рекомендуется применять под контролем врача,если есть: нарушения целостности задней капсулы хрусталика, псевдофакия, диабетическая ретинопатия, афакия.
Побочные эффекты
У пациентов, которым был назначен Биматопрост, наблюдались следующие побочные эффекты:
- зуд глаз;
- гиперемия конъюнктивы;
- рост и потемнение ресниц;
- внутриглазное воспаление;
- нарушение зрения;
- пигментация периокулярной области;
- слезотечение, боль, жжение;
- светобоязнь;
- ощущение инородного тела;
- аллергический конъюнктивит;
- усиление пигментации радужки.
Также наблюдалось наличие побочных эффектов, не связанных со зрением: головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, астеническое состояние.
Совместимость с другими препаратами
После применения Биматопроста в глаз его концентрация в крови очень низкая, поэтому маловероятно взаимодействие препарата с другими лекарствами. Во время исследований также не было выявлено взаимодействия лекарственного средства с разными β-блокаторами при их совместном применении.
Применение препарата
Препарат применяется путём закапывания в глаз вечером. Рекомендуемая доза – 1 капля. При увеличении количества приёма снижается терапевтический эффект препарата.
Если один из приёмов был пропущен, дальнейшее лечение продолжают без изменения – 1 капля в поражённый глаз вечером. Это не повлияет на его эффект.
Передозировка
При длительном лечении Биматопростом в дозах, которые превышаю рекомендуемые, может измениться цвет радужки. Может развиться гипертрихоз.
При передозировкенужно симптоматическое лечение.
Условия продажи
Продаётся по рецепту врача.
Условия хранения
Биматопрост нужно хранить в защищённом от детей месте при температуре 2-25 о С.
Срок годности – 24 месяца.После вскрытия флакона лекарство нужно использовать на протяжении 28 суток.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет клинических исследований использования Биматопроста беременным и женщинами. При проведении исследований на животных была выявлена репродуктивная токсичность при использовании доз, токсичных для организма матери. Если нет строгих показаний, не рекомендуется использовать препарат во время беременности из-за его возможных побочных эффектов.
Также нет информации, попадает ли Биматопрост в грудное молоко. В исследованиях на животных было выявлено, что это происходит. Во время лечения каплями нужно принять решение о прекращении грудного вскармливания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После закапывания препарата в глаз возможно кратковременное затуманивание зрения или другие зрительные расстройства. Во время терапии препаратом лучше воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.
Особые указания
Лекарственное средствоможет вызывать чрезмерную пигментацию радужки, век и ресниц. Чем дольше применяется Биматопрост, тем она выражение. После отмены препарата пигментация век и рост ресниц возвращаются к нормальному состоянию, пигментация радужки – необратима.
Торговое название
Монопрепарат: Латиссе (Allergan). Комбинированный препарат: Ганфорт (Allergan).
Химическое название
: (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-1-penten-1-yl]cyclopentyl}-N-ethyl-5-heptenamide
Молекулярная формула
: C 25 H 37 NO 4
Молярная масса
: 415.57
Номер CAS
: 155206-00-1
Растворимость
: Растворим в этаноле (50 мг/мл), метаноле, ДМСО (25 мг/мл), ДМФА (25 мг/мл).
Форма выпуска, состав
Латиссе - глазные капли, 0,3 мг/мл биматопроста во флаконе-капельнице 3,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость, не растворимая в воде.
Ганфорт - глазные капли, 0,3 мг/мл биматопроста + 6,8 мг/мл тимолола малеата во флаконе-капельнице 3,0 мл. Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Вспомогательные вещества в (1 мл.)
Латиссе - бензалкония хлорид (0,05 мг), натрия хлорид, натрия фосфат двухосновной, лимонная кислота, гидроксид натрия или кислота хлористоводородная, вода очищенная.
Ганфорт – бензалкония хлорид (0,05 мг), натрия хлорид, натрия фосфата двухосновной гептагидрат, моногидрат лимонной кислоты, гидроксид натрия или кислота хлористоводородная, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Биматопрост – синтетический простамид, структурно относящийся к простагландинам F2ά. Однако действие, снижающее ВГД, у данного препарата заключается не в связывании с рецепторами к простагландинам, а в избирательной имитации эффекта простамидов. Точный механизм действия биматопроста не известен, так как рецепторов к нему в организме человека в настоящее время не найдено.
Эффект снижения ВГД заключается в усилении оттока через трабекулярную сеть и увеосклерального оттока внутриглазной жидкости. Действие препарата начинает проявляться примерно через 4 часа после приема и достигает максимума спустя 8-12 часов. Продолжительность его составляет не менее 24 часов.
Биматопрост - фармакокинетика
Биматопрост хорошо проникает через роговицу и склеру человека. Он обладает очень малым системным воздействием после инстилляции, не способен к кумуляции. Так, при однократном введении в день максимальная концентрация в крови его наступает через 10 минут, а снижается до нижнего предела чувствительности лабораторных методов (около 0,025 нг/мл) за 1,5 часа. Период полувыведения при внутривенном введении составляет около 45 минут.
Белки плазмы связывают примерно 88% биматопроста. Остальное количество находится в свободном виде. Выведение препарата осуществляется преимущественно почками: до 67% его экскретируется с мочой, 25% - с калом.
Режим дозирования
Рекомендуемая доза – 1 капля вечером в пораженный глаз. Увеличение кратности инстилляций может снижать терапевтический эффект препарата. В случае, если очередная доза была пропущена, применение препарата следует продолжить без изменения схемы, то есть не более 1 капли в сутки в пораженный глаз. При одновременном приеме биматопроста с другими аналогами простагландинов необходимо тщательно контролировать уровень ВГД.
Показания к применению
Офтальмогипертензия и открытоугольная глаукома.
Клинические исследования
По результатам исследования у пациентов с исходным средним уровнем ВГД 26 мм рт. ст. (Р 0) при лечении 0,03%-м раствором биматопроста отмечалось снижение на 7-8 мм рт. ст. При сравнении действия 0,01% и 0,03% раствора препарата у пациентов со средним показателем ВГД 23,5 мм рт. ст. гипотензивный эффект в первом случае составил 7,5 мм рт. ст, что на 0,5 мм рт. ст. меньше, чем у препарата с более высокой концентрацией.
Противопоказания
Гиперчувствительность к биматопросту.
Меры предосторожности и предупреждения
Биматопрост часто вызывает усиление пигментации радужки, век и ресниц. Данные эффекты проявляются из-за повышения количества пигмента в меланоцитах, однако это не сопровождается ростом численности последних. Выраженность проявлений зависит от длительности приема. После отмены биматопроста пигментация радужки зачастую не возвращается к исходной, в то время как пигментация век и ресниц может уменьшиться. Долгосрочные последствия данного эффекта не изучены.
В некоторых случаях отмечается обратимое в случае отмены биматопроста усиление роста, толщины и количества ресниц.
Препарат с осторожностью назначается у пациентов с активным внутриглазным воспалительным процессом (например, увеитом, иритом) из-за возможного его усиления. Также имеются данные о рецидивах роговичных инфильтратов или глазной инфекции при применении биматопроста. В связи с этим необходим более тщательный контроль за пациентами, пользующимися данным препаратом, при наличии в анамнезе вирусного поражения глаз (например, вирусом простого герпеса).
Прием биматопроста в редких случаях может способствовать развитию макулярного отека. По этой причине не рекомендуется применять препарат у пациентов с риском развития данной патологии (афакия, повреждение задней капсулы в результате экстракции катаракты, диабетическая ретинопатия).
Действие биматопроста в лечении закрытоугольной и узкоугольной, увеальной, неоваскулярной и врожденной глаукомы не исследовалось.
Биматопрост необходимо с осторожностью назначать пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.
Действие биматопроста не изучено у пациентов с нарушением функции дыхания. Однако имеются данные о возможном ухудшении течения бронхиальной астмы, диспноэ и хронической обструктивной болезни легких.
Необходимо с осторожностью применять препарат у данной группы пациентов.
Безопасность использования биматопроста при наличии внутрисердечных блокад или прогрессирующей сердечной недостаточности не оценивалась, но в литературе имеются единичные сообщения о развитии брадикардии или гипотензии на фоне его приема. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат у пациентов с низкой частотой сердечных сокращений и низким артериальным давлением.
По причине наличия в составе бензалкония хлорида необходим контроль за состоянием роговицы при длительном применении в связи с риском развития точечной и/или токсической язвенной кератопатии, в особенности у пациентов с синдромом «сухого» глаза, и пользующихся контактными линзами.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. В исследованиях на животных установлено, что биматопрост обладает тератогенным эффектом в дозах, значительно превышающих максимальную для человека. Адекватных исследований на женщинах не проводилось. Возможность экскреции препарата и его метаболитов в молоко матери не изучалась, однако в опытах над животными данный факт установлен. По этой причине назначение препарата возможно в случаях, когда эффект для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов для плода или ребенка.
В настоящее время нет данных о влиянии биматопроста на фертильность у человека. Препарат также не оказывал канцерогенного и мутагенного эффекта в опытах над животными.
Безопасность применения препарата у детей до 18 лет не оценивалась.
Возможны кратковременное затуманивание зрения или иные зрительные расстройства. При их возникновении необходимо воздерживаться от управления транспортом.
Побочные эффекты препарата Биматопрост
Наиболее частым побочным эффектом является гиперемия конъюнктивы (15-45% случаев). Она прогрессивно уменьшается до практически полного исчезновения к третьему году применения биматопроста. У 0,5-3% это является поводом для отмены препарата. Другими часто встречающимися побочными эффектами являются рост ресниц, зуд (15-45%).
В 1-10% случаев может выявляться сухость, жжение, боль, раздражение в глазу, нарушение зрения, ощущение инородного тела, пигментация периокулярной области, блефарит, катаракта, поверхностный точечный кератит, периорбитальная эритема, потемнение ресниц, отделяемое из глаза, слезотечение, фотофобия, аллергический конъюнктивит, астенопия, усиление пигментации радужки, отек конъюнктивы, гипосфагма, неправильный рост волос.
Менее чем в 1% случаев встречается внутриглазное воспаление (ирит).
Из системных побочных эффектов чаще всего (около 10%) встречаются простуда и инфекции верхних дыхательных путей. Около 1-5% пациентов могут предъявлять жалобы на головную боль, повышение печеночных ферментов в лабораторных анализах, астеническое состояние.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие биматопроста с другими лекарственными веществами маловероятно из-за крайне низкой концентрации его в крови после закапывания в глаз. Как показали доклинические исследования, препарат биотрансформируется различными путями, не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме иных лекарственных средств.
Биматопрост относится к противоглаукомным средствам, которое приводит к улучшению оттока водянистой влаги по увеосклеральному пути. Чаще всего этот аналог простагландина назначают пациентам с открытоугольной глаукомой.
Состав и форма выпуска
Биматопрост выпускается в виде 0,005% раствора. Дополнительными компонентами является натрия хлорид, натрия моногидрат, динатрия гидрофосфат, бензалкония хлорид, вода. ПО 2,5 или 5 мл прозрачного раствора помещено в пластиковые флаконы.
Фармакологическое действие
Биматопрост относится к синтетическим аналогам простагландинов. Снижение внутриглазного давления происходит в результате улучшения оттока водянистой влаги по увеосклеральному пути и чрез трабекулярную сеть.
Эффективность препарата становится заметной через 4 часа после закапывания раствора. Максимальный эффект наблюдается через 8-12 часов и продолжается до 24 часов.
Показания
Биматопрост назначают для лечения пациентов при:
- Открытоугольной глаукоме;
- Офтальмогипертонусе.
Способ применения
Назначают биматопрост по 1 капле вечером в пораженный глаз. Если использовать лекарство чаще, то эффективность терапии уменьшается. При пропуске очередного приема, нужно продолжить лечение в стандартной дозе.
Противопоказания
Нельзя использовать Биматопрост при гиперчувствительности и у пациентов детского возраста. Осторожности требует лечение пациентов с острым воспалением глаз (ирит, увеит), герпесной инфекции. Также аккуратно применяют лекарство при высоком риске развития макулярного отека (псевдофакия, диабетическая ретинопатия, афакия, повреждение задней капсулы хрусталика).
Побочные действия
При использовании Биматопроста возможно развитие местных побочных эффектов: гиперемия конъюнктивы, атипичный рост ресничных волос, зуд, раздражение, блефарит, катаракта, поверхностный точечный кератит, светобоязнь, потемнение периокулярной зоны, усиление окраски радужки за счет пигментации, эритема, слезотечение, аллергический конъюнктивит, гипосфагма, ирит.
Передозировка
Случаи передозировки Биматопростом не описаны. При необходимости назначают симптоматическую терапию.
Взаимодействия
При местном нанесении Биматопроста системная концентрация вещества очень низкая, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия ничтожно мала.
Особые указания
Биматопрост может привести к усилению пигментации радужки, ресниц и век. Об этом следует сообщить пациенту перед началом лечения, так как гетерохромия радужки становится необратимой.
После инстилляции Биматопроста может временно затуманиться зрение, поэтому на этот период нужно отказаться от управления автомобилем.