В таблетках Гентамицин не производится. Этот антибиотик можно приобрести в иных формах. Самолечение может быть опасно для здоровья, нанести вред организму.
Международное непатентованное название средства - Гентамицин.
АТХ
Код Гентамицина - J01GB03.
Состав
Активным компонентом является сульфат гентамицина. Кроме него в состав раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций входят вода, метабисульфит натрия, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусная кислота. Состав глазных капель отличается: в этой лекарственной форме вспомогательными веществами являются вода, хлорид натрия, моногидрат дигидрофосфата натрия, раствор бензалкония хлорида.
Фармакологическое действие
Является антибактериальным средством из группы аминогликозидов. Проявляет широкий спектр действия. Связывается с рибосомами бактерий, нарушая процесс синтеза белка микроорганизмов. Помогает против аэробных грамотрицательных бактерий и некоторых видов аэробных грамположительных: штаммов Streptococcus, Staphulococcus.
Не оказывает влияния на вирусы, грибки, простейших.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении быстро всасывается, наиболее высокая концентрация в крови отмечается через 30-90 минут после укола. Не подвергается метаболизму. Выводится из организма взрослого человека за 2-4 часа.
Для чего применяются таблетки Гентамицин
Лекарство назначают при воспалительных процессах, которые были вызваны патогенными бактериями. Используют при воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей, пиелонефрите, холецистите, перитоните, сепсисе, холангите, пневмонии, при ожоговых инфекциях, ранах.
Для наружного применения выписывается при инфицированном акне и варикозных язвах, паронхии, фурункулезе, себорейном дерматите, поверхностном фолликулите.
Местное применение может быть назначено при конъюнктивите, кератите, блефарите, мейбомите.
Противопоказания
Запрещено использование в период вынашивания ребенка и при лактации, людям с тяжелыми нарушениями функции почек, повышенной чувствительностью к компонентам препарата, при уремии и неврите слухового нерва.
С осторожностью
Поскольку препарат обладает высокой ототоксичностью, нефротоксичностью, назначается только при отсутствии других эффективных методов лечения. Кроме того, рекомендуется контролировать функцию почек во время лечения.
Относительными противопоказаниями являются паркинсонизм, ботулизм, миастении. С осторожностью применять при терапии младенцев, недоношенных детей, пожилых людей.
Дозировка и способ применения таблеток Гентамицин
Дозы различаются в зависимости от патологии, степени ее тяжести, локализации. Рекомендуется ознакомиться с инструкцией по применению, проконсультироваться с врачом: может потребоваться изменение режима дозирования.
При инъекции вводят по 1,7 мг на 1 кг массы тела. Лекарство вводят 2-4 раза в день. Терапевтический курс составляет от недели до 10 дней. Возможно однократное применение в дозировке 240-280 мг 1 раз при некоторых патологиях.
Для детей дозировки отличаются, зависят от возраста. Рекомендуется проконсультироваться с педиатром.
Мазь применяют наружно 3-4 раза в сутки, обрабатывая поврежденный участок. Более 200 г в сутки на кожу попадать не должно.
Глазные капли применяют каждые 1-4 часа.
Возможен ли прием препарата при сахарном диабете
При сахарном диабете принимать с осторожностью. Терапия проводится под наблюдением врача.
Побочные действия таблеток Гентамицин
Возможны тошнота, рвота, повышение количества билирубина, рост активности печеночных трансаминаз. Иногда наблюдаются лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Могут возникать головная боль, нарушения нервно-мышечной передачи, парестезии. В детском возрасте может появляться психоз. Некоторые больные отмечают протеинурию, микрогематурию, олигурию, нарушения функционирования почек. Редко наблюдается почечный некроз. Возможны шумы в ушах, нарушения слуха, аллергические реакции.
Влияние на способность управлять механизмами
Следует соблюдать осторожность или воздерживаться от вождения автомобиля, управления другим транспортом.
Особые указания
Некоторым пациентам требуется коррекция дозировок.
Применение в пожилом возрасте
Нужно соблюдать осторожность. Может применяться в других дозировках.
Назначение детям
В течение 10 дней после рождения не назначается. Дозы отличаются от взрослых, необходима консультация педиатра.
Применение при беременности и в период лактации
Не прописывают будущим матерям и кормящим грудью.
Передозировка
Нарушается нервно-мышечная проводимость. Возможна остановка дыхания.
Требуется ввести внутривенно Атропин. Когда сердцебиение становится более частым, вводят Прозерин.
Взаимодействие с другими препаратами
Если использовать одновременно с Ванкомицином, аминогликозидами, цефалоспоринами, усиливается токсичность. При употреблении одновременно с диуретиками, Индометацином концентрация лекарства в крови становится выше, что делает его более токсичным.
Аналоги
Эффективна мазь Колбиоцин, содержащая 10 мг хлорамфеникола, 5 мг ролитетрациклина и 180 000 МЕ колистиметата натрия. Хорошо помогает раствор Тобрекс. Применяются глазные капли Макситирол. Используется порошок для приготовления раствора для инъекций Меркацин, содержащий амикацина 50 или 100 мкг в 1 мл.
Условия отпуска из аптеки
Продается только в тех случаях, если был назначен врачом.
Можно ли купить без рецепта
Продажа без рецепта запрещена.
Цена
Стоимость: примерно 40-50 рублей за 10 ампул, 60 - за мазь и 130 - за упаковку капель.
Условия хранения препарата
Держать в сухом месте, куда не могут проникнуть прямые солнечные лучи, подальше от детей. Соблюдать температурный режим до 25°С.
Перед покупкой антибиотика Гентамицин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Гентамицин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.
Гентамицин — это бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов.
Гентамицина сульфат — это белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен, легко растворим в воде и практически нерастворим в спирте.
Русское название: Гентамицин
Латинское название вещества Гентамицин: Gentamycinum (род. Gentamycini)
Химическое название: Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. — Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С1А (в виде сульфата)
Брутто-формула: C21H43N5O7
Гентамицин — Форма выпуска, состав, упаковка
Выпускают Гентамицин порошок для разведения раствора для инъекций, непосредственно сам раствор для уколов Гентамицина, аэрозоль, Гентамицин мазь для наружного применения, мазь глазная и капли.
Различают следующие формы выпуска данного лекарства: гентамициновая мазь 0,1%, капли глазные 0,3% (Декса), раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций). Других форм, будь это таблетки или крем не существует.
Раствор для в/в и в/м введения 1 мл 1 амп.
Гентамицин (в форме сульфата) 40 мг 80 мг
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Гентамицин — Фармакологическое действие
Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.
Гентамицин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.
Гентамицин в ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Тmax при в/м введении — 0,5-1,5 ч; при в/в введении время достижения Сmax составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых — 2-4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48-72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.
При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.
При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.
Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей ( , абсцесс, и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7-15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14-20 дней.
Гентамицин — Показания к применению
Для наружного применения
Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: (в т.ч. гангренозная), поверхностный , паронихия.
Инфицированные: дерматиты (в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.
Для парентерального введения
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, простатит, ), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.
Капли глазные
Бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: , блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.
Гентамицин — Дозировка
Гентамицин может применяться внутримышечно, внутривенно или субконъюнктивально.
Доза, способ введения и интервалы между индивидуальными дозами зависят от тяжести заболевания, чувствительности бактерий и состояния пациента. Правильные дозировки рассчитывается, исходя из массы тела пациента.
Взрослые
Обычная суточная доза гентамицина для пациентов с умеренными и серьезными инфекциями составляет 3 — 5 мг/кг массы тела, внутримышечно или внутривенно, распределенная на 3 приема.
Обычная длительность приема препарата для всех пациентов 7 — 10 суток.
При тяжелых и усложненных инфекциях курс терапии может быть продолжен за необходимостью. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его приема более чем 10 суток.
Назначенная суточная доза гентамицина должна быть безопасной и эффективной.
Применяют дозы 4 — 7 мг/кг. Дозировка рассчитывают за фактической массой тела (ФМТ), если пациент неполный (имеет добавочно не более 20 % до идеальной массы тела (ІМТ). Если пациент полный, визначальна доза массы тела (ДМТ) рассчитывается за последующей формулою: ДМТ = ІМТ + 0,4 (ФМТ — ІМТ).
Медицинский персонал должен знать про возможность эндотоксин-подобных реакций, которые проявляются поносом, ознобом и/или гипотензией, которые вызваны, как считают, повышением уровня эндотоксинов.
Дети
6 — 7,5 мг/кг/сутки внутримышечно или внутривенно, на 3 приема (2 — 2,5 мг/кг вводить каждые 8 часов).
Дети и новорожденные старше 1-го недели. 7,5 мг/кг массы тела в сутки, распределенная на 3 уровни дозы (2,5 мг/кг вводить каждые 8 часов).
Недоношенные и доношенные новорожденные на 1-ой неделе жизни.
Рожденные раньше 28 недель беременности: 2,5 мг/кг каждые 24 — 36 часов.
Рожденные на 28 — 32 неделях беременности: 2,5 мг/кг каждые 18 часов.
Рожденные позднее 32 недель беременности: 2,5 мг/кг каждые 12 часов.
Новорожденным с массой тела до 1500 г следует вводить гентамицин каждые 24 часа.
Новорожденным с массой тела от 1500 г до 3250 г следует вводить гентамицин каждые 18 часов.
Новорожденным гентамицин следует назначать только по четким показаниями. Лечение должно быть максимально коротким.
Гентамицин возможно вводить один раз в сутки новорожденным в стабильному состоянии, детям с инфекциями мочевых путей, а также детям с высокой температурой и .
Взрослым при лечении большинстве инфекционных болезней рекомендуется одно введение в течение суток. Однако могут быть определенные показания, при которых одноразовое введение в течение суток не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта.
При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозировки препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения, но не превышал уровня гентамицина в крови. При каждой возможности контролируйте концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через 30 — 60 минут после внутривенного или внутримышечного введения сывороточные концентрации должны составлять 5 — 10 мкг/мл.
Начальная доза такова, как и для пациентов с нормальной функцией почек. Для продолжения терапии используются два метода. Один метод предусматривает увеличение интервала между отдельными дозами. В связи с тем, что клиренс аминогликозидов тесно коррелирует с клиренсом креатинина и его сывороточною концентрацией, сведения показатели могут помочь определить необходим интервал между дозами гентамицина, которые вводятся.
Для пациентов с массой тела ниже 60 кг доза составляет 60 мг гентамицина.
Для пациентов с инфекциями серозной системы и нарушением функции почек желательно назначать антибиотик с большей частотою, но уменьшить дозировки.
Пациентам с бактериальной инфекцией, которым необходимый диализ, назначают 1 — 1,5 мг гентамицина на кг массы тела в конце каждого диализа.
При перитонеальном диализе добавляют 1 мг гентамицина до 2-х л диализного раствора.
Внутривенное введение
Дозы такие же, как и для внутримышечного введения. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5% глюкоза) составляет 100 — 200 мл для взрослых; для детей объем растворителя должен быть пропорционально сниженный. Разведенный раствор должен быть введенный в течение 1 — 2 часов. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0,1%).
В шприце гентамицин не следует смешивать с другими какими-либо лекарствами.
Субконъюнктивальное введение
10 — 20 мг гентамицина, неразведенного или разведенного равным объемом стерильного физиологического раствора.
Максимальная суточная доза гентамицина составляет 7,5 мг/кг, распределенная на 3 приема.
Гентамицин — Противопоказания и ограничения
Полный запрет к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).
Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, .
Ограничения к применению
Для системного применения: миастения, паркинсонизм, (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.
Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность (в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: при беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Гентамицин — Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств : , подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. , вертиго, необратимая глухота; у детей — .
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, .
Со стороны мочеполовой системы : нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, .
Прочие : лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — , гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и (при в/в введении).
При наружном применении
Аллергические реакции : местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.
Капли глазные
Ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).
Передозировка препарата
Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5-10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5-10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
Гентамицин — Особые указания
Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.
При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).
На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.
Гентамицин — Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.
При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития .
При одновременном применении гентамицина и «петлевых» диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.
Гентамицин — Аналоги
Аналогов Гентамицина по активному компоненту не выпускают. После консультации с врачом при необходимости медикамент можно заменить на один из аналогов по механизму действия — Антисептическая губка с канамицином, Бактробан, Фузидерм, Банеоцин, Альтарго, Гелиомицин, Левомицетин, Неомицин, Фузимет, Синтомицин и Бондерм. Помимо этого возможно использование следующих аналогов препарата:
Гарамицин
Гентамин
Гентамицин К
Гентамицин Леркен
Гентамицин-АКОС
Гентамицин-Дарница
Гентамицин-К
Гентамицин-М.Дж.
Гентамицин-Ратиофарм
Гентамицин-Тева
Гентамицин-Ферейн
Гентамицина сульфат
Гентамицина сульфат стерильный
Гентацикол
Септопал
Гентамицин — Отзывы
Фархад
Гентамицин надо колоть в смеси с линокаином (80мг гентамицина + 1мл линокаина)! Тогда никакой боли!
Михаил
Очень болючий препарат!! После лечения не мог наверно целую неделю нормально сидеть. Но вылечился я быстро (был мененгит).
Ольга Кудрецова
Колола гентамицин сама себе при любом заболевании, т.к. с работы даже на поболеть не сбежать было((Препарат ставил на ноги очень быстро, причем главным его достоинством была, естественно, цена. Но вот последний раз стал очень неудачным — у меня чуть поджелудочная не отказала, была рвота сильная, боль в области сердца.
Дмитрий Петров
Пролечивали Гентамицином пневмонию, слышал о побочных, но подумал начну лечиться, а что почувствую, прекращу. Кроме невыносимой боли при вводе этого лекарства и огромных синяков и шишек вроде ни чего нет. Зато действует быстро, температура стала спадать, кашель уже не был мучительным. Для меня быстро и эффективно, это показатель хорошего антибиотика.
Условия и сроки хранения
Гентамицин следует хранить при температуре ниже 25°С.
Срок хранения препарата — 5 лет.
Не применять гентамицин после окончания срока годности.
Хранить препарат в недоступном для детей месте.
Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Гентамицин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Гентамицин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!
Гентамицин ® – это антибиотик широкого спектра действия, принадлежащий к группе аминогликозидов. Препарат обладает высокой активностью по отношению к грамотрицательным аэробам и приостанавливает синтез белка в бактериальных клетках. При воздействии высоких концентраций противомикробного вещества происходит нарушение барьерной функции плазмалеммы.
Чувствительностью к Гентамицину ® обладают ацинетобактеры, кампилобактерии, кишечная палочка, клебсиелла, провиденции, протеус,сальмонелла, серрация марцесценс, синегнойная палочка, стафилококки, цитробактер, шигелла. Бактероиды, бледная трепонема, клостридии, менингококк, провиденция реттгера и стрептококки, наоборот, отличаются невосприимчивостью к препарату.
Аминогликозид не оказывает никакого воздействия на грибы, вирусы, простейшие и анаэробные микроорганизмы.
Гентамицин ® инструкция по применению в таблетках, уколах
Парентеральное введение практикуют в связи с плохим всасыванием в желудочно-кишечном тракте. При внутримышечном введении всасывается стремительно и полностью. Время достижения максимальной концентрации — 30-90 минут. Связывание с белками плазмы крови составляет всего десять процентов.
Терапевтические концентрации Гентамицина ® обнаруживаются в лёгких, печени, синовии, серозной жидкости, находящейся в перикардиальной полости, и моче. Почти не проникает через гемато-энцефалический барьер, при воспалении оболочек головного и спинного мозга концентрация препарата в цереброспинальной жидкости увеличивается. Максимальный период полувыведения – четыре часа.
Гентамицин ® уколы не метаболизируется и экскретируется почками. Антибиотик в виде губки (лек-ная форма) отличается пролонгированным действием. При инфекционных поражениях опорно-двигательного аппарата, а также для профилактики хирургических инфекций лек-ое ср-во в виде пластины помещают в полости и раневые отверстия. В данном случае терапевтические концентрации поддерживаются на протяжении одной-двух недель, а препарат полностью рассасывается примерно через три недели.
Гентамицин ® — это антибиотик или нет?
Да, перед нами классический представитель данной фармакологической группы.
Фармакологическая группа
Аминогликозиды.
От чего применяют мазь Гентамицин-АКОС ®
Первичные инфекции кожных покровов: воспаление волосяного мешочка, фурункулёз, угревая сыпь.
Вторичные инф. кожн. п.: экзематозный дерматит, себорея, инфицированные раны, суперинфекции.
В хирургической практике: лечение нарывов после вскрытия и дренирования, эпидермальная киста.
В офтальмологии: воспаление век, слезного мешка, конъюнктивы, роговицы, мейбомиевых желез, находящихся в толще века.
Гентамицин-АКОС ® показан при трофических язвах, возникающих при варикозе, ожогах (2-3 степени), плохо заживающих укусах насекомых.
Форма выпуска и состав гентамицина ®
Выпускается под разными торговыми наименованиями в следующих странах: в Австрии, Индии, Германии, Италии, Российской Федерации и т.д.
Фото упаковки 10 ампул гентамицина
В состав антибиотика входит активное действующее вещество — гентамицина сульфат (белый порошок, обладающий гигроскопичностью, растворяется в воде). Срок годности – 36 мес, хранить при комнатной температуре. Гентамицин ® отпускается исключительно по рецепту (иногда вписывают на латинском языке) врача. Лекарство выпускается в виде:
- капель для глаз;
- мази;
- порошка, из которого готовят раствор, предназначенный для внутривенного и внутримышечного введения.
На фармацевтическом рынке нет аналогов в таблетках. В аптеках Гентамицин встречается под следующими торговыми названиями:
- Гарамицин ® (крем);
- Гентамицин-Тева ® (порошок и раствор);
- Гентацикол ® (пластины);
- Генцин ® (раствор).
Какие Гентамицин ® имеет показания и противопоказания к применению
Аминогликозидный антибиотик применяют при тяжёлых системных инфекциях, при которых менее токсичные антибиотические ЛС малоэффективны:
- инфекционное заражение крови, включая сепсис у новорождённых;
- осложнения и рецидивы инфекций мочевыводящих путей;
- инфекции органов дыхания;
- инфекции кожных покровов и костной ткани;
- инфицированные ожоги и раны;
- инфекции ЦНС при одновременном приёме с бета-лактамами.
Гентамицин ® – это препарат выбора при лечении тяжёлых инфекциях бактериальной этиологии, спровоцированных грам- возбудителями, и инфекций у пациентов с заболеваниями, снижающими устойчивость и сопротивляемость организма.
Антибиотик противопоказан при гиперчувствительности, дисфункции почек (хронический характер течения), кохлеарном неврите, а также при беременности и грудном вскармливании. Гентамицин назначают грудничкам, но лишь спустя месяц после рождения.
ЛС с осторожностью применяют в пожилом возрасте, при обезвоживании организма, и болезни Паркинсона.
Дозировка гентамицина ®
Противомикробное ЛС вводят в/м (внутримышечно) и в/в (внутривенно). Дозировка, способ введения и интервалы между ними зависят от стадии и запущенности заболевания и от состояния здоровья больного. Масса тела играет ключевую роль при расчете дозы препарата (мг/кг).
Стандартная суточная доза для взрослых – 3 mg, которую делят на два-три введения. Максимальная суточная доза – пять миллиграмм, разделённая на три введения. Для пациентов с избыточной массой тела дозу уменьшают. Курс лечения в среднем составляет от семи до десяти дней. Токсичность ЛС проявляется после его использования более десяти дней.
Детям младше трех лет препарат назначают только по витальным показаниям. Суточные дозы прописаны в таблице:
Антимикробное ЛС вводят два-три раза в день. У новорождённых и младенцев во время лечения следует определять концентрацию антибиотика в сыворотке крови. При дисфункции почек режим дозирования корректируют. Для лиц, имеющих патологии функции почек, начальная доза составляет один миллиграмм.
Возможные побочные действия при применении Гентамицина ®
Аллергические реакции: сыпь на коже, повышение температуры тела, отёк Квинке, увеличение уровня эозинофильных кровяных клеток.
НЛР при применении глазных капель: болевые ощущения, чувство жжения, кратковременная потеря четкости зрения, гиперемия конъюнктивы, отёчность.
Побочные эффекты при наружном использовании: гиперемия кожных покровов, кожные высыпания. Развитие системных эффектов возможно при всасывании с обширных поверхностей.
Со стороны мочевыделительной системы: Гентамицин ® обладает нефротоксичностью (токсический эффект, проявляющийся поражением почек), поэтому у некоторых пациентов наблюдается уменьшение количества отделяемой почками мочи, экскреция белков с мочой. В отдельных случаях возникает острый канальцевый некроз, характеризующийся острым поражением и дисфункцией канальциевых клеток.
Со ст-ны нервной системы: нарушение координации движений, подёргивание мышц, онемение, чувство покалывания, эпилептические приступы, поражение нервно-мышечной передачи. В детском возрасте диагностируются психозы.
Со ст-ны органов слуха и вестибулярного аппарата: Гентамицин ® является ототоксическим препаратом, поэтому терапия данным антибиотиком может стать причиной развития тиннитуса (звон в ушах) и потери слуха (вплоть до стойкой глухоты). На фоне лечения также возникают лабиринтные дисфункции.
Со ст-ны органов пищеварения: боли в эпигастральной области, вздутие, тошнота, переполнение, завышенные показатели ряда ферментов печени, увеличение количества билирубина в сыворотке крови.
Сто ст-ны сердца, кровеносных и лимфатических сосудов, а также органов кроветворения: снижение концентрации гемоглобина, резкое падение гранулоцитов и тромбоцитов в крови.
Другие: при внутривенном введении зачастую возникает воспаление окружающих вену тканей, а также стенок вен. У детей наблюдается нарушение электрофизиологических процессов, например, гипокалиемия и т.д.
Гентамицин ® для ингаляций
Четырехпроцентным раствором Гентамицина ® , который предназначен для инъекционного введения, можно проводить ингаляции. Антибиотик помогает при обострении хронического бронхита у лиц с иммунодепрессивными состояниями, курильщиков и диабетиков. Для проведения одной ингаляции понадобится два ml Гентамицина ® и три ml водного раствора хлорида натрия.
Гентамицин ® отзывы врачей
УЗИ-специалисты
Хороший терапевтический эффект возможен при назначении с антибиотиками пенициллинового ряда. Гентамицин ® незаменим в гинекологической практике. Используется всё реже из-за высокого риска осложнений и серьезных побочных действий.
Урологи
Устаревший препарат, который по-прежнему достаточно популярен. Обладает мощным бактерицидным действием. Синергизм проявляется при совместном использовании с другими антибиотическими ЛС. Во время терапии желательно измерять остроту слуха и контролировать уровень креатинина и мочевины, так как антибиотик поражает почки и органы чувств. Гентамицин ® хорошо всасывается после в/м. ЛС следует принимать только по назначению врача.
Хирурги
У скомпрометированных пациентов и при продолжительном лечении нередко наступает потеря слуха. Антибиотик вызывает структурно-функциональные нарушения печени, поэтому противопоказан почечной недостаточности.
Гентамицин в уколах нередко назначают при сильном бронхите, когда есть риск тяжелых осложнений. Этот антибиотик имеет мощное действие, поэтому показания к его применению обширные.
Как работает Гентамицин?
Лекарственное средство Гентамицин реализуется в аптеках в разных лекарственных формах. Наиболее популярен раствор препарата, также в продаже можно встретить мазь Гентомицин и одноименные таблетки. Раствор производится компанией «Фармагарант» в Белоруссии. Цена за упаковку 10 ампул по 4 мг - 40 рублей.
Препарат относится к группе антибиотиков-аминогликозидов, предназначается для введения в мышцу, в вену.
Активное вещество - гентамицин (не имеет цвета или немного зеленоватое) в форме сульфата, есть ряд дополнительных компонентов - вода, натрия дисульфит. Основное действие лекарства - бактерицидное, гентамицин предназначается для купирования инфекционных процессов разной локализации.
Препарат проникает через стенки оболочки микробов, вступает во взаимодействие с белками бактерий и нарушает их продукцию. В итоге микробная клетка погибает.
Препарат при курсе применения уничтожает даже стойкие к антибиотикам из группы пенициллинов штаммы стафилококков, но некоторые виды стрептококков выработали к нему устойчивость. Также не подвержены действию препарата нейссерии, бледная трепонема, многие анаэробы. Максимлальная концентрация в организме достигается через полчаса после введения раствора. Препарат выводится почками, малая часть - печенью.
Показания - кому поможет Гентамицин?
Раствор может быть использован не только для введения в вену, мышцу, но и наружным способом. В офтальмологии показания к применению уколов Гентомицина включают различные заболевания инфекционно-воспалительного характера, касающиеся органов зрения (в качестве первичного или вторичного очага поражения). К ним относятся:
При инфекции оранов зрения важно предварительно провести анализ на чувствительность микроорганизмов к антибиотикам, чтобы лечение не было необостованно затянутым и неэффективным! Среди патологий внутренних органов раствор показан:
Препарат хорошо помогает при ожогах, обширных инфекциях кожи, подкожных мягких тканей.
Раствором Гентамицина промывают загноившиеся раны, обрабатывают гнойники - фурункулы, канбункулы, гангрену, очаги стрептококковой пиодермии, язвы.
Правильное использование средства
Гентамицин в растворе используется только в стенах медкабинета, вводится медицинским работнком, самостоятельное применение не допускается. Дозы, порядок введения устанавливаются в зависимости от тяжести заболевания. Взрослому подбирается терапия исходя из таких пределов - 1,1-1,8 мг/кг массы тела. В сутки на килограмм веса не должно выходить более 3-5 мг препарата. Указанная доза вводится за 2-4 раза, что определяется индивидуально.
Особенности терапии в отдельных случаях описаны ниже:
- при воспалении верхних дыхательтельных путей, при кожных инфекциях возможно введение препарата раз/сутки до 150 мг;
- по показаниям Гентамицин могут вводить один раз в большой дозе - до 280 мг (например, при себорейном дерматите с инфекционным осложнением);
- при тяжелых инфекциях вводят лекарство капельно с физраствором;
- детям ставят до 5 мг препарата на килограмм массы тела до 2-3 раз/сутки;
- у недоношенных детей дозировка может быть аналогичной или меньшей;
- курс терапии у детей и взрослых - до 10 дней (обычно 5-7 дней).
Если у человека имеется почечная недостаточность, дозировка препарата меняется (он выводится почками и может усугублять нарушение их функции). Доза подбирается исходя из анализов крови и самочувствия пациента, а также переносимости препарата. Местно раствор капают в глаза по 2 капли каждый час в острой фазе, позже - каждые 3-4 часа, курс - до 10 дней.
активное вещество: гентамицин (в виде гентамицина сульфата) - 80,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Описание
бесцветный или с зеленоватым оттенком прозрачный раствор.Фармакологическое действие
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.
Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp . (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli , Klebsiella spp ., Salmonella spp ., Shigella spp ., Campylobacter spp . ; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp . (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp ., Klebsiella spp ., Pseudomonas spp . (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны» (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp. , Providencia rettgeri.
В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.
Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость).
Не действует на грибы, вирусы, простейшие.
После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5-1,5 ч и сохраняются в течение 8-12 ч.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается после внутримышечного введения - 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной инфузии - 30 мин, после 60 мин внутривенной инфузии - 15 мин; максимальная плазменная концентрация после внутримышечного или внутривенного введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связь с белками плазмы – низкая (до 10%).
Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 недели и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг.
Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается.
У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 недели до 6 месяцев - 3-3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг - 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.
Выводится, в основном, почками в неизмененном виде; в незначительных количествах – с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается. Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25% дозы.
При повторных введениях кумулирует, главным образом, в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.
Показания к применению
Лечение тяжелых системных инфекций, вызванных микроорганизмами, резистентными к более безопасным антибиотикам. Гентамицин назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе:
Сепсис, менингит, септический эндокардит, инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит) инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, острая почечная недостаточность, миастения, сахарный диабет, средний отит, перенесенный ранее средний отит, период лактации, беременность (только по «жизненным» показаниям).
Нельзя назначать одновременно или последовательно с другими ото- и нефротоксическими лекарственными средствами, а также с «петлевыми» диуретиками.
С осторожностью. Паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.
Беременность и период лактации
Противопоказано применение в период лактации (необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения). Гентамицин проходит через плаценту. У плода возможно появление признаков ототоксичности. При беременности назначение гентамицина возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Способ применения и дозы
Гентамицин применяют внутримышечно и внутривенно. Доза, способ введения и интервалы между введениями зависят от тяжести заболевания и состояния пациента. Режим дозирования рассчитывается исходя из массы тела пациента.
Взрослые. Обычная суточная доза гентамицина для пациентов с умеренными и серьезными инфекциями составляет 3 мг/кг массы тела внутримышечно и внутривенно, разделенная на 2-3 введения. Максимальная суточная доза составляет 5 мг/кг, разделенная на 3-4 введения. Так как аминогликозиды, в том числе гентамицин, распределяются во внеклеточной жидкости и не накапливаются в жировой ткани, их дозы при ожирении следует уменьшать. Дозу рассчитывают на фактическую массу тела (ФМТ), если у пациента нет избыточной массы тела (то есть дополнительно не более 20% к идеальной массе тела (ИМТ)). В случае превышения идеальной массы тела на 20% и больше доза рассчитывается на такую массу тела (ДМТ) по формуле:
ДМТ = ИМТ + 0,4 (ФМТ-ИМТ).
Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов - 7-10 суток. При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапии может быть продлен при необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль функции почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его применения более 10 суток.
Дети. Детям до 3 лет гентамицин назначают исключительно по жизненным показаниям. Суточные дозы составляют: новорожденным и младенцам - 2-5 мг/кг, детям от 1 до 5 лет - 1,5-3 мг/кг, 6-14 лет - 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2-3 раза в сутки.
У новорожденных, младенцев и детей младшего возраста рекомендуется ежедневно определять концентрацию гентамицина в сыворотке крови (через 1 ч после введения она должна составлять примерно 4 мкг/мл).
При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности следует контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через. 30-60 минут после внутримышечного введения сывороточные концентрации должны составлять 5-10 мкг/мл.
Начальная разовая доза для пациентов со стабильной хронической почечной недостаточностью составляет от 1 до 1,5 мг/кг, в дальнейшем дозу и интервал между введениями определяют в зависимости от клиренса креатинина.
Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, которым необходим диализ, назначают 1-1,5 мг гентамицина на кг массы тела в конце каждой процедуры диализа. Для внутривенного введения дозу препарата разводят растворителем. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5%-ный раствор глюкозы) для взрослых составляет 50-300 мл, для детей объем растворителя надо соответственно уменьшить. Продолжительность инфузии - 1-2 часа. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0,1%).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, повышенное слюноотделение, потеря аппетита, потеря веса.
Со стороны органов кроветворения: анемия, леркопен^я, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, возможны блокада нервно-мышечной проводимости и угнетение дыхания, у детей - психоз.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в редких случаях – почечный тубулярный некроз.
Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия, отек гортани.
Лабораторные показатели: обратимая гранулоцитопения; у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.
Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции, пурпура, боль в суставах, гипотензия, в месте внутримышечного введения гентамицина возможна болезненность, при внутривенном введении - развитие флебитов и перифлебитов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, нефротоксические и ототоксические проявления, блокада нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым внутривенно вводят антихолинэстеразные препараты (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима вспомогательная или искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа. При гемодиализе через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. При перитонеальном диализе за 48-72 ч выводится 25% дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце, необходимо вводить в разные участки тела) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). При одновременном применении гентамицина с амфотерицином В, циклоспорином, клиндамицином, пиперациллином, метоксифлураном, фоскарнетом, радиоконтрастными средствами для внутривенного введения и цисплатином повышается риск нарушения функции почек, а также функции вестибулярного и слухового аппаратов.
Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств.
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
«Петлевые» диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).
Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.
Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности. Однако гентамицин и эти лекарственные средства следует вводить с интервалом не менее 1 ч в разные участки тела (значительная взаимная инактивация).
Цефалоспорины, особенно цефалотин, повышают риск нефротоксичности гентамицина. Следует избегать одновременного применения гентамицина с другими нейротоксичными или нефротоксичными антибиотиками, такими как стрептомицин, неомицин, канамицин, тобрамицин, цефалоридин, паромомицин, биомицин, полимиксин В, колистин, амикацин, ванкомицин.
Гентамицин усиливает антикоагулянтные эффекты варфарина и фенилина.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).
Меры предосторожности
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препаратом), а также проводить контроль клиренса креатинина, особенно у лиц пожилого возраста.
Токсичность гентамицина так же, как и других аминогликозидов, зависит от концентрации в плазме. Если концентрация в плазме превышает 10 мкг/мл возможно поражение вестибулярного аппарата. Чтобы избежать - явлений ото-, нефро- и нейротоксичности, необходимо контролировать концентрацию" гентамицина в плазме. Пиковая концентрация в плазме крови не должна превышать 10 мкг/мл, а содержание гентамицина за 1 час до очередной инъекции не должна быть выше 2 мкг/мл.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.
При лечении гентамицином возможно развитие ототоксичности, которая проявляется симптомами слуховых и вестибулярных расстройств: головокружением, шумом в ушах, реже - потерей слуха. Риск ототоксичности возрастает с увеличением длительности лечения гентамицином.
Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить аудиометрию для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу лекарственного средства снижают или прекращают лечение).
На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лекарственное средство и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.
В связи с небольшим клиническим опытом не рекомендуется вводить всю суточную дозу гентамицина при таких состояниях: ожоги площадью свыше 20%; цистофиброз; асцит; эндокардит; хроническая почечная недостаточность с применением гемодиализа; сепсис.
Так как гентамицин обладает свойствами угнетать нервно-мышечную передачу, особую осторожность следует проявлять у пациентов с существующими нервно-мышечными заболеваниями, а также при сопутствующем применении миорелаксантов.
У пациентов с заболеваниями почек, вестибулярными или слуховыми расстройствами, лиц пожилого возраста повышен риск развития токсических эффектов гентамицина.
Следует избегать одновременного назначения гентамицина с другими потенциально ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.
Сообщалось о случаях развития антибиотик-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита, связанных с применением гентамицина. Это следует учитывать пациентам, у которых во время или вскоре после лечения развивается диарея. В случае развития тяжелой диареи или диареи с примесью крови, применение гентамицина необходимо прекратить и назначить соответствующее лечение.
Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит, который может вызывать реакции гиперчувствительности.
Лекарственное средство содержит 2,13 мг натрия в ампуле. Это необходимо учитывать у людей, контролирующих потребление натрия (находящихся на диете с низким содержанием натрия).
Применение у детей. Гентамицин следует назначать детям до 3-х лет только по жизненным показаниям. Курс лечения должен быть коротким.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. При применении гентамицина нельзя исключать вероятность появления судорог, эпилептических припадков, сонливости, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции, не рекомендуются.