В борьбе с вирусами герпеса наиболее эффективны препараты на основе ацикловира. Одним из них является Зовиракс. Назначают ли его детям и когда используют в детском возрасте?
Форма выпуска
Зовиракс представлен такими видами:
- Крем , предназначенный для наружного использования. У него белый цвет и однородная консистенция. Концентрация активного вещества в такой форме составляет 5%. Один тюбик содержит 2, 5 либо 10 грамм препарата. Также крем выпускают в пластиковых флаконах по 2 грамма в каждом.
- Таблетки. Их характеристиками являются белый цвет, выпуклая с обеих сторон круглая форма и наличие на одной стороне надписи GXCL3. Таблетки упакованы в блистеры по 5 штук, а одна пачка содержит 5 блистеров.
- Глазная мазь . Она является полупрозрачной, мягкой маслянистой субстанцией белого цвета. Такая мазь однородная (никаких комочков и крупинок в ней нет) и обладает невыраженным характерным запахом. Концентрация действующего соединения в такой форме препарата составляет 3%. Один тюбик содержит 4,5 грамма мази.
- Инъекционная форма (лиофилизат). Такой медикамент производят в стеклянных флаконах, упакованных по 5 штук в пачке. Внутри каждого флакончика находится белый порошок или спекшаяся масса белого цвета.
Суспензия, сироп или капсулы Зовиракс не производятся.
Состав
Лечебное действие любой из форм Зовиракса обеспечивает ацикловир. Такой активный компонент представлен в 100 г крема количеством 5 грамм, в одной таблетке – дозой 200 мг, а в 1 грамме глазной мази его содержится 30 мг. Что касается лиофилизата, то один флакон содержит 250 мг ацикловира.
Дополнительно в креме Зовиракс есть макрогол, вода, глицерол, белый парафин, пропиленгликоль и другие компоненты. В составе таблетированной формы кроме ацикловира присутствуют стеарат магния, МКЦ, лактоза, повидон к30 и натрий карбоксиметил крахмал. Глазная мазь содержит только один вспомогательный ингредиент – белый вазелин. В порошке для инъекций помимо активного вещества присутствует лишь гидроксид натрия.
Принцип действия
Ацикловир в составе Зовиракса обладает противовирусной активностью, направленной на вирусы герпеса 1-2 типов, возбудителя ветряной оспы (вирус Varicella Zoster), а также цитомегаловирусы и вирусы Эпштейна-Барр. Медикамент влияет на ферменты этих вирусов, в результате чего встраивается в новые ДНК, делая вирусные клетки «дефектными» и подавляя их репликацию. При этом на не инфицированные вирусами клетки препарат не действует.
Показания
Зовиракс применяют:
- При поражении вирусами простого герпеса слизистых оболочек и кожи, в частности, при герпесе губ и кератите. При таких инфекциях наиболее востребованы мазь и крем.
- Для профилактики рецидивов герпеса как у пациентов с нормальным состоянием иммунной системы, так и для детей с иммунодефицитом. С такой целью наиболее часто назначают таблетки.
- При тяжелой или среднетяжелой форме ветряной оспы, а также при опоясывающем герпесе. Эти заболевания обычно лечат таблетками, но могут использоваться и другие виды Зовиракса.
- Для предотвращения цитомегаловирусной инфекции у детей, которым пересадили костный мозг. В такой ситуации назначают уколы.
С какого возраста разрешено принимать
Возрастных ограничений в применении местных вариантов лекарства и уколов не предусмотрено. Однако лечение детей до года обязательно должно быть согласовано с врачом. Таблетки Зовиракс не назначают детям младше трех лет.
Противопоказания
- Медикамент не используют в лечении детей, у которых есть гиперчувствительность к любому компоненту выбранной формы Зовиракса.
- Не рекомендуется мазать кремом Зовиракс слизистую оболочку глаз или рта. Для обработки их поражений лучше применять глазную мазь.
- Таблетированную форму и уколы назначают с осторожностью маленьким пациентам с почечной недостаточностью или обезвоживанием, а также с неврологическими патологиями.
Побочные действия
После применения крема или мази у некоторых детей может появиться отрицательная местная реакция в виде покалывания, покраснения, шелушения, зуда или жжения. Изредка местная обработка Зовираксом провоцирует аллергический дерматит или отек Квинке.
Лечение таблетированной или инъекционной формой может стать причиной аллергии, тошноты, лихорадки, анемии, головной боли, головокружения, болей в животе, одышки, жидкого стула и прочих отрицательных симптомов. При возникновении таких реакций следует сразу же обратиться к специалисту.
Инструкция по применению
Таблетки
- Такой Зовиракс разрешено пить во время приемов пищи. Запивать препарат следует чистой водой.
- При поражениях, причиной которых стали вирусы Herpex simplex, медикамент выписывают по 1 таблетке каждые четыре часа (всего за день препарат принимают 5 раз). Обычно такое лечение назначают 5-дневным курсом, но при тяжелой инфекции лекарство может приниматься дольше.
- С профилактической целью медикамент принимается 4 раза в день по 1 таблетке. Также распространены схемы с трехкратным приемом (по 1 таблетке) и двукратным приемом (по 1 либо по 2 таблетки).
- При ветрянке таблетированную форму нужно принимать 4 раза в день. Детям 3-6 лет разовой дозой будет 400 мг ацикловира, а в возрасте старше шести лет она увеличивается до 800 мг. Для более точного расчета дозировки можно умножить вес ребенка в килограммах на 20 мг, однако доза не должна быть больше 800 мг. Принимать лекарство нужно 5 дней.
Формы для местного применения
Крем наносят тоненьким слоем чистой рукой или тампоном из ваты на пораженные участки и рядом с ними до 5 раз в день. Длительность применения такой формы Зовиракса составляет минимум 4 дня. Если за 4-5 дней заживление кожи не произошло, препарат можно продолжать наносить до 10 дней. Более долгое использование крема следует согласовать с врачом.
Глазную мазь в виде небольшой полоски длиной 1 см закладывают за нижнее веко. Обработка проводится каждые 4 часа, то есть в сутки такой препарат наносят на конъюнктиву 5 раз. Лечение длится до полного заживления и еще 3 дня после исчезновения признаков кератита.
Инъекции
Препарат медленно вводят в вену в течение 1 часа, растворив лиофилизат в физрастворе, растворе глюкозы или воде для инъекций. Дозировка подбирается индивидуально на основе веса малыша или площади поверхности его тела. Частота введения и длительность терапии зависит от конкретного заболевания.
Передозировка
Превышение рекомендуемой дозы таблеток менее 20 г не оказывает токсического эффекта, поскольку медикамент всасывается в ЖКТ не в полной мере. Если принять слишком большую дозу лекарства повторно, это может привести к тошноте, головной боли, одышке, спутанности сознания, рвоте, поносу и другим симптомам. В редких случаях передозировка таблеток провоцирует галлюцинации, нарушение работы почек, судороги или кому.
Взаимодействие с другими препаратами
Никакого лекарственного взаимодействия с другими медикаментами как у используемых местно форм Зовиракса, так и у таблеток и инъекций не обнаружено.
Условия продажи
Для покупки крема Зовиракс рецепт не требуется. А вот чтобы приобрести лиофилизат, таблетированную форму или глазную мазь, сначала следует взять рецепт на такое лекарство у педиатра, офтальмолога или другого врача. Средняя цена 5 г крема составляет 180 рублей, тюбика глазной мази – 250 рублей, а за 25 таблеток надо заплатить примерно 500 рублей.
Условия хранения и срок годности
Держать любой из вариантов медикамента дома нужно при температуре до +25 градусов Цельсия в сухом месте, где лекарство не сможет достать маленький ребенок.
Срок годности Зовиракса зависит от лекарственной формы:
- Крем в тюбиках из алюминия хранится до 3 лет с даты выпуска.
- Крем во флаконе из пластика может храниться до 2 лет.
- Таблетки годны в течение 5 лет с даты производства.
- Невскрытый тюбик глазной мази может лежать дома до 5 лет с момента производства. Как только упаковку открыли, хранить препарат можно не дольше 1 месяца.
- Срок годности лиофилизата составляет 5 лет. Приготовленный раствор для инъекции не хранится, а сразу используется.
Все самое интересное, актуальное и волнующее родителей на тему детского герпеса можно посмотреть в следующем видео доктора Комаровского.
Действующее вещество
Ацикловир (aciclovir)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белые, круглые, двояковыпуклые, с надписью "GXCL3" с одной стороны.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, К30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способность ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: Herpes simplex типа 2, Varicella zoster, EBV и CMV.
Действие ацикловира на вирусы имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя C SSmax в составляла 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), а средняя C SSmin - 1.8 мкмоль (0.4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа C SSmax составляла 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл) соответственно, a средняя C SSmin - 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл) соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени (9-33%) связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.
T 1/2 составляет 2.5-3.3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T 1/2 и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 ацикловира составлял в среднем 19.5 ч; при проведении гемодиализа соответственно 5.7 ч., а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако T 1/2 ацикловира изменяется незначительно.
При одновременном введении ацикловира и ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
Показания
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммуннным статусом;
— профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом;
— лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряной оспы и опоясывающего герпеса);
— лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4 + <200/мкл), с ранними клиническими проявлениями ВИЧ-инфекции и с развернутой клинической картиной СПИД), перенесших трансплантацию костного мозга.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ацикловиру или .
С осторожностью назначают при дегидратации и почечной недостаточности.
Дозировка
Взрослым для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 , рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 5 раз/сут каждые 4 ч (за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
При выраженном иммунодефиците доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 , у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса: по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч). Лечение Зовираксом следует периодически прерывать на 6-12 мес для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Для профилактики возникновения инфекций, вызываемых вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 , у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 5 раз/сут, препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).
Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга , перед назначением Зовиракса внутрь обычно рекомендуется проводить курс в/в терапии ацикловиром в течение 1 мес. При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантата костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, однако есть основания полагать, что у таких пациентов могут быть эффективны более продолжительные курсы терапии.
, у возрасте младше 2 лет
Для лечения ветряной оспы детям старше 6 лет от 2 до 6 лет - 400 мг; младше 2 лет
, и при лечении опоясывающего герпеса у отсутствуют.
детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом
При назначении Зовиракса пациентам пожилого возраста следует учитывать возможность снижения клиренса ацикловира параллельно со снижением клиренса креатинина. При наличии признаков почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы Зовиракса. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в высоких дозах.
У КК менее 10 мл/мин выраженным иммунодефицитом при КК менее 10 мл/мин КК 10-25 мл/мин
Зовиракс таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко - острая почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: головная боль; редко - обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: быстрая утомляемость; редко - быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена.
У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.
Передозировка
При случайном однократном приеме ацикловира внутрь в дозах до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы.
Симптомы: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота) и неврологические нарушения (головная боль и спутанность сознания); иногда - одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
Лечение: тщательное медицинское наблюдение с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Возможно применение гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными препаратами не отмечалось.
И циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции режима дозирования Зовиракса не требуется).
При одновременном применении Зовиракса с препаратами, выводящимися путем активной канальцевой секреции, возможно повышение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме (необходима осторожность при назначении таких комбинаций).
Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.
Особые указания
Пациенты, принимающие внутрь Зовиракс в высоких дозах, должны получать достаточное количество жидкости.
Беременность и лактация
Назначение Зовиракса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) требует осторожности и возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода и ребенка.
Не выявлено увеличения числа врожденных дефектов у детей, матери которых получали Зовиракс во время беременности, по сравнению с общей популяцией.
После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6-4.1% от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 300 мкг/кг/сут.
Применение в детском возрасте
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex , у детей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых; в возрасте младше 2 лет - половину дозы для взрослых.
Для лечения ветряной оспы детям старше 6 лет препарат назначают в разовой дозе 800 мг; от 2 до 6 лет - 400 мг; младше 2 лет - 200 мг. Кратность приема 4 раза/сут. Более точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг). Курс лечения составляет 5 дней.
Данные о применении Зовиракса для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex , и при лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям для лечения детей старше 2 лет свыраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.
При нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex , не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с КК менее 10 мл/мин дозу Зовиракса рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса , а также для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом при КК менее 10 мл/мин рекомендуемые дозы Зовиракса составляют 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч; при КК 10-25 мл/мин 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Применение в пожилом возрасте
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в высоких дозах.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности – 5 лет.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, парафин белый мягкий, цетостеариловый спирт, парафин жидкий, полоксамер 407, натрия лаурилсульфат, диметикон, глицерола моностеарат, макрогола стеарат, вода очищенная.
5 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат для наружного и местного применения. Ацикловир активен в отношении Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейн-Барра и .
Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток через ряд последовательных реакций активно преобразует ацикловир в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Фармакокинетика
При повторном применении крема системная абсорбция минимальная.
Показания
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.
Дозировка
Длительность лечения - не менее 4 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует проконсультироваться с врачом.
Крем наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков.
Побочные действия
Местные реакции: иногда - кратковременные покраснение, зуд, шелушение, жжение или покалывание на участках нанесения препарата.
Аллергические реакции: редко - аллергический дерматит (чаще связанный с реакцией на вспомогательные вещества); в единичных случаях - отек Квинке.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия препарата Зовиракс с другими лекарственными средствами не выявлено.
Особые указания
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат уже при первых признаках заболевания (жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).
Пациенты с иммунодефицитом при лечении любых инфекционных заболеваний должны следовать рекомендациям врача.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при не проводилось. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности в алюминиевой тубе - 3 года.
Наименование:
Зовиракс (Zovirax)
Фармакологическое
действие:
Виростатический препарат
, содержащий действующее вещество ацикловир. Ацикловир синтетическое вещество, близкое по структуре к гуанину (составляющая часть нуклеиновых кислот, комплементарен цитозину), при взаимодействии со специфическими ферментами происходит превращение ацикловира в фармакологически активное вещество.
В клетках, инфицированных вирусами, вырабатывается специфический фермент – тимидинкиназа, который путем нескольких химических реакций преобразует ацикловир в ацикловира трифосфат.
За счет насыщения цитоплазмы инфицированной клетки трифосфатом ацикловира происходит нарушение репликации ДНК вирусов, что приводит к нарушению нормального размножения вирусов и образованию нежизнеспособных вирусных единиц.
Механизм действия
препарата основан на его структурной схожести с деоксигуанозин трифосфатом, за счет чего происходит конкурентное замещение нуклеотида на ацикловира трифосфат в процессе синтеза вирусной ДНК.
Препарат не влияет на здоровые клетки организма, так как в них отсутствует фермент тимидинкиназа и ацикловир остается в неактивной форме. Кроме того, концентрации ацикловира в инфицированных клетках значительно выше, чем в здоровых.
Препарат проявляет виростатическую активность относительно вируса простого герпеса I и II типа, вируса, вызывающего ветряную оспу. Ацикловир умеренно активен относительно цитомегаловирусов.
При длительном применении препарата, особенно у пациентов, страдающих иммунодефицитом, наблюдалось развитие резистентности вирусов к препаратам, содержащим ацикловир. Резистентные штаммы вирусов характеризуются низким содержанием или нарушением структуры тимидинкиназы, изменениями в структуре вирусной ДНК-полимеразы.
При применении препарата в форме глазной мази
ацикловир быстро абсорбируется через роговицу и создает высокие концентрации во внутриглазной жидкости. Системная абсорбция препарата при нанесении на роговицу несущественна, ацикловир практически не определяется в плазме крови, некоторое количество ацикловира определяется в моче.
При применении препарата в форме мази системная абсорбция ацикловира незначительна.
При внутривенном инфузионном введении
препарата максимальная концентрация в плазме крови отмечалась через 1 час после инфузии. Период полувыведения у взрослых равен 2,9 часа, у новорожденных 3,8 часа.
После перорального применения препарата действующее вещество частично всасывается в общий кровоток. При приеме препарата в дозе 200мг через каждые 4 часа максимальная равновесная концентрация препарата в плазме крови составляет около 3,1мкмоль, а минимальная равновесная концентрация препарата составляет около 1,8.
Степень связи с белками плазмы низкая (от 9 до 33%).
Препарат в высоких концентрациях определяется в спинномозговой жидкости.
Ацикловир частично метаболизируется в печени.
Выводится преимущественно почками
, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов.
У пожилых людей несколько увеличивается период полувыведения ацикловира.
У пациентов страдающих почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составляет до 19,5 часов, при проведении гемодиализа период полувыведения сокращается до 5,7 часов.
Показания к
применению:
Препарат предназначен для местного и системного применения у пациентов с такими заболеваниями:
- инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек вызванные вирусом герпеса I и II типа, в том числе для терапии первичного генитального герпеса и его рецидивов;
- инфекционные заболевания, вызванные вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
- герпетическая инфекция I и II типа у новорожденных;
- препарат также применяют для профилактики инфекционных заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов, страдающих иммунодефицитом;
- для профилактики цитомегаловирусной инфекции при операциях по трансплантации костного мозга.
Глазная мазь : применяют для лечения кератита вирусной этиологии (в частности спровоцированного вирусом простого герпеса).
Способ применения:
Таблетки
Таблетки принимают независимо от приема пищи, рекомендуется запивать препарат большим количеством воды. Для лечения инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса применяют препарат в дозе 200 мг 5 раз в день (препарат принимают с интервалом 4 часа, исключая время ночного сна). Курс лечения обычно составляет 5 дней. У пациентов с нарушением кишечной абсорбции или выраженным иммунодефицитом дозу препарата повышают в 2 раза.
Пациентам с нормальным иммунным статусом для профилактики рецидивов инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса принимают по 200 мг препарата каждые 6 часов.
Возможен также прием препарата по схеме 400 мг каждые 12 часов. Прием препарата Зовиракс периодически прерывают на 6-12 месяцев.
Пациентам с иммунодефицитом для профилактики инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса назначают Зовиракс в дозе 200 мг каждые 6 часов. При нарушении кишечной абсорбции или выраженном иммунодефиците дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки.
Профилактический курс приема препарата необходимо продолжать до тех пор, пока существует вероятность инфицирования.
Пациентам с ветряной оспой или опоясывающим герпесом обычно назначают по 800 мг 5 раз в сутки. Длительность терапии препаратом Зовиракс обычно составляет 7 дней.
После операции по трансплантации костного мозга для профилактики инфекционных заболеваний вызванных вирусами чувствительными к действию препарата рекомендуется назначение курса ацикловира в виде внутривенных инфузий.
После окончания курса инъекций при необходимости продолжают терапию препаратом в форме таблеток. Доза препарата и курс лечения для таких пациентов определяет лечащий врач индивидуально.
Для терапии и профилактики инфекционных заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом старше 2 лет используют препарат в тех же дозах что и для взрослых.
Для лечения детей младше 2 лет дозы уменьшают вдвое. Для лечения опоясывающего герпеса и ветряной оспы у детей старше 6 лет разовая доза препарата составляет 800 мг, для детей в возрасте от 2 до 6 лет разовая доза препарата составляет 400 мг, для детей младше 2 лет разовая доза препарата составляет 200 мг.
Препарат принимают в рекомендованных дозах по 4 раза в сутки в течение 5 дней. У пациентов страдающих хронической почечной недостаточностью необходимо корректировать дозу с учетом клиренса креатинина.
Раствор для инъекций
После приготовления раствора для инъекций препарат вводят внутривенно капельно, минимальное время инфузии 1 час. Для терапии инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом дозу препарата рассчитывают по формуле 5мг/кг массы тела.
Рассчитанную дозу препарата вводят в виде внутривенной инфузии каждые 8 часов.
Для терапии ветряной оспы, опоясывающего герпеса и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом дозу рассчитывают по формуле 10 мг/кг массы тела. Рассчитанную дозу препарата вводят в виде внутривенной инфузии каждые 8 часов.
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции после операции по трансплантации костного мозга вводят в дозе 500 мг/м2 каждые 8 часов. Рекомендуется начинать введение препарата за 5 дней до начала операции и в течение 30 дней после.
Новорожденным для лечения инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса вводят препарат в дозе 10 мг/кг массы тела с интервалом 8 часов.
Детям с иммунодефицитом для терапии и профилактики инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса назначают препарат в дозе 500 мг/м2 с интервалом 8 часов.
Детям с нормальным иммунным статусом для терапии инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса назначают препарат в дозе 250 мг/м2 с интервалом 8 часов.
Детям, перенесшим трансплантацию костного мозга, для профилактики цитомегаловирусной инфекции применяют препарат Зовиракс в тех же дозах что и для взрослых.
При расчете дозы для пациентов пожилого возраста и пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью, необходимо учитывать клиренс креатинина и соответственно снижать дозы ацикловира.
Для разведения препарата применяют раствор натрия хлорида 0,9%.
При разведении препарата необходимо приготовить раствор в 1 мл которого будет содержаться 25 мг ацикловира.
Далее полученный раствор вводят с помощью специального инфузионного насоса, который регулирует скорость введения препарата.
При невозможности введения препарата с помощью инфузионного насоса необходимо развести полученный раствор в растворе для инфузий. Для разведения ацикловира подходит раствор Хартмана, раствор глюкозы 5%, раствор натрия хлорида 0,9%.
Препарат необходимо использовать сразу же после приготовления, раствор, который не был введен сразу же после приготовления, применять не рекомендуется, так как препарат Зовиракс не содержит антибактериальных компонентов.
Крем
Препарат применяют местно. Небольшое количество крема наносят на пораженные участки до 5 раз в сутки. Курс лечения обычно составляет 4 дня. При необходимости длительность курса лечения может быть увеличена до 10 дней.
Глазная мазь
Препарат помещают в коньюктивальный мешок 5 раз в день. Рекомендуемое количество препарата – полоска мази длинной 10 мм. Препарат применяют до исчезновения симптомов и в течение 3 дней после.
Побочные действия:
Таблетки, порошок для приготовления раствора для инъекций
При применении препарата в лекарственных формах оказывающих системное действие у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
- со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышенная активность печеночных ферментов, нарушение стула, боли в эпигастральной области;
- со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение ориентации в пространстве, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования. При превышении рекомендованных доз препарата возможно развитие судорог и комы;
- со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемии;
- со стороны почек и мочевыводящей системы: острая почечная недостаточность, увеличение количества мочевины и креатинина в крови;
- аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация. У некоторых пациентов отмечалось развитие анафилактоидных реакций, отека Квинке, одышки.
При попадании раствора для инъекций под кожу возможно развитие тяжелых местных воспалительных реакций вплоть до некроза.
Глазная мазь
Иногда отмечались аллергические реакции в виде ангионевротического отека.
У пациентов также отмечались побочные эффекты в виде жжения, коньюктивита, блефарита. Часто при применении препарата Зовиракс в форме глазной мази у пациентов отмечалось развитие точечной поверхностной кератопатии, которая не требует лечения и быстро проходит.
Крем
При применении крема возможно развитие местных побочных эффектов, таких как зуд, жжение, раздражение кожи в месте нанесения.
Кроме того, у пациентов отмечались сухость и шелушение кожи, развитие контактного дерматита.
Крайне редко отмечались аллергические реакции в виде ангионевротического отека.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру и/или валацикловиру.
Относительными противопоказаниями к применению препарата являются дегидратация и нарушение функции почек.
С осторожностью
назначают пациентам, страдающим неврологическими нарушениями, и при развитии нежелательных эффектов при применении цитотоксических препаратов.
При выраженных проявлениях герпеса губ рекомендуется проконсультироваться с врачом.
При лечении генитального герпеса рекомендуется избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса половым путем.
Пациенты с иммунодефицитом при лечении любых инфекционных заболеваний должны следовать рекомендациям врача.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными препаратами не отмечалось.
Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции режима дозирования Зовиракса не требуется).
При одновременном применении Зовиракса с препаратами, выводящимися путем активной канальцевой секреции, возможно повышение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме (необходима осторожность при назначении таких комбинаций).
Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.
Беременность:
Препарат не оказывает мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия, однако, назначение препарата в период беременности возможно только лечащим врачом, который должен тщательно взвесить предполагаемую пользу для матери и возможные риски для плода.
При применении препарата в лекарственных формах, которые оказывают системное действие (таблетки, порошок для приготовления раствора для инъекций) ацикловир проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка:
При случайном однократном приеме ацикловира внутрь в дозах до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы.
Симптомы
: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота) и неврологические нарушения (головная боль и спутанность сознания); иногда - одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
1 флакон порошка для приготовления раствора для инъекций Зовиракс
содержит:
- действующее вещество: ацикловир – 250 мг;
- вспомогательные вещества: натрия гидроксид.
1 г крема Зовиракс
содержит:
- действующее вещество: ацикловир – 50 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль, парафин белый мягкий, цетостеариловый спирт, парафин жидкий, полоксамер 407, натрия лаурилсульфат, диметикон, глицерола моностеарат, макрогола стеарат, вода очищенная.
1 г глазной мази Зовиракс
содержит:
- действующее вещество: ацикловир – 30 мг;
- вспомогательные вещества: вазелин белый.
Что лучше: «Ацикловир» или «Зовиракс»? Этот вопрос интересует многих людей, у которых периодически появляется герпес. Обычно в выборе того или иного препарата пациентам помогают лечащие врачи. Однако следует отметить, что большинство людей приобретают такие средства самостоятельно, то есть без назначения доктора. Поэтому разбираться в том, что лучше: «Ацикловир» или «Зовиракс», приходится на собственном опыте. В данной статье мы опишем особенности обоих представленных препаратов, а также сравним их эффективность.
Основные сведения
Современные компании по выпуску фармацевтических средств производят огромное количество препаратов, которые помогают в короткие сроки избавиться от герпеса. Среди них особой популярностью пользуются такие лекарства, как «Ацикловир» и «Зовиракс». Действие этих средств обусловлено их составом. Чтобы определить, какой из них эффективнее и лучше, необходимо изучить, как они влияют на организм человека.
Форма, состав лекарственных препаратов
Что лучше: «Ацикловир» или «Зовиракс»? Главными критериями при выборе этих лекарственных средств являются: эффективность, цена, безопасность и выпускаемая форма.
В качестве действующего вещества рассматриваемые препараты содержат в себе ацикловир. Этот компонент хорошо справляется с вирусами. Таким образом, оба медикамента оказывают одинаковое воздействие на организм человека.
Существует несколько форм выпуска представленных лекарств. Их можно приобрести в виде или таблеток. При остром течении заболевания эти формы лучше использовать в комплексе.
Таблетки «Ацикловира» и «Зовиракса» содержат в себе 200 мг активного вещества - ацикловир. При этом следует отметить, что последний препарат можно приобрести в форме порошка, предназначенного для приготовления инъекционного раствора. Обычно его используют при обширных герпетических высыпаниях, а также в том случае, если больной не может принять таблетированную форму лекарства. В этой ситуации «Зовиракс» выигрывает у «Ацикловира».
Основное различие
Чаще всего для профилактических целей пациенты используют пероральную форму препарата «Ацикловир» (таблетки). Инструкция, цена этого средства указаны ниже. Чтобы предотвратить развитие болезни, пациенту хватит всего лишь одной пачки медикамента в месяц. Что касается такого препарата, как «Зовиракс», то он пользуется меньшей популярностью. С чем это связано? Дело в том, что «Зовиракс» (таблетки круглой формы, белого цвета) намного дороже «Ацикловира». Кстати, цена этих средств является, пожалуй, главным и единственным отличием между ними.
Рассматриваемый препарат имеет высокую стоимость из-за своего производителя. Как известно, лекарственное средство «Зовиракс» изготовляет английская фармацевтическая компания. Что касается «Ацикловира», то это исключительно российский препарат.
Аналоги лекарства
Что выбрать: «Ацикловир» или «Зовиракс» от герпеса? Если вы не можете определиться с покупкой противовирусного препарата, или же просто не нашли его в аптеке, то можно заменить его аналогами. К ним относят следующие средства: «Герпевир», «Вальтрекс», «Гевиран», «Валавир», «Медовир», «Виролекс». Все перечисленные медикаменты выпускаются разными компаниями и имеют разную цену. Однако все они предназначены для лечения герпеса и прочих вирусных заболеваний.
«Зовиракс» (таблетки): инструкция по применению
Что представляет собой препарат «Зовиракс»? Как было сказано выше, это средство выпускается в разных формах.
3 %-ная мазь «Зовиракс» предназначена для лечения вирусных заболеваний глаз. Ее небольшим слоем наносят на нижнее веко до пяти раз в сутки. После исчезновения всех симптомов, это лекарство следует применять еще несколько дней.
Крем «Зовиракс» (ацикловир является его основным действующим веществом) тонким слоем наносят на кожный участок с высыпаниями. Применять такое средство следует не более 4 дней. Хотя иногда врач все же принимает решение о продлении терапии еще на несколько суток. Если и в этом случае улучшения не наблюдаются, то следует сообщить об этом доктору.
Пероральная форма препарата «Зовиракс» (таблетки) назначается взрослым людям до пяти раз в сутки, в течение нескольких дней. Такой медикамент применяют для лечения вирусных заболеваний, в связи с чем длительность терапии и дозировка лекарства определяются в индивидуальном порядке. В некоторых случаях этот препарат назначают и детям.
Уколы с применением раствора «Зовиракс» ставят больным на протяжении 5 дней. Как правило, такую форму препарата используют только в стационаре под постоянным присмотром врачей.
Нельзя не сказать и о том, что рассматриваемый медикамент разрешен к применению даже у новорожденных малышей. В зависимости от течения болезни и особенностей развития ребенка подбирается и специальная дозировка препарата.
«Ацикловир» (таблетки): инструкция
Цена этого лекарства не очень высока. Как правило, она составляет 40-50 рублей за 10 таблеток.
Российский производитель этого препарата предлагает несколько форм выпуска: таблетки, 5 % мазь или крем, а также 3 %
Лекарственное средство «Ацикловир» (мазь от герпеса) нельзя использовать для лечения детей младше 3-летнего возраста. Зато этот препарат широко применяется у взрослого населения.
Таблетки «Ацикловир» назначают в количестве 200 мг каждые 4 часа. При тяжелых случаях разовая доза может быть увеличена вдвое. При этом чем раньше будет проведена терапия, тем быстрее наступит выздоровление пациента.
Мазь с одноименным названием наносят на тот участок, где имеются герпетические высыпания. Его используют в небольшом количестве до 5 раз в сутки. Курс терапии данным средством не должен превышать 10-ти дней.
У маленьких детей применять такое лекарство можно лишь в крайних случаях. При небольших высыпаниях их целесообразно лечить только мазью, которую следует наносить строго на пораженный участок. Только в этом случае риск развития побочных эффектов будет минимальным.
Лечение детей таблетками «Ацикловир» желательно проводить не дольше 5 суток подряд. В противном случае организм привыкнет к медикаменту, и при повторном заболевании медикамент может не дать желаемого результата.
Применение лекарства
С какой целью пациентам назначают такие препараты, как «Ацикловир» и «Зовиракс» (таблетки)? Инструкция по применению утверждает, что действующее вещество способно предотвращать появление герпетических пузырьков, снижать риск развития осложнений, ускорять процесс образования корочек и не оставлять рубцов. Также рассматриваемый компонент эффективно проявляет себя при лечении опоясывающего герпеса. Кроме устранения самого заболевания, он снимает дискомфорт и повышает защитные силы организма.
И таблетки «Ацикловира», и таблетки «Зовиракса» могут быть назначены детям, болеющим ветрянкой. Применение таких препаратов необходимо, прежде всего, для предупреждения осложнений. Они предотвращают размножение вируса, а также его распространение на другие органы. Кроме того, такие лекарства уменьшают или же полностью устраняют боль и воспаление, значительно уменьшают количество высыпаний на коже.
Осторожное назначение
С особой осторожностью рассматриваемые средства следует назначать при:
- состоянии обезвоживания;
- заболеваниях почек;
- заболеваниях нервной системы.
Также эти лекарства нельзя применять при наличии аллергии на какой-либо из их компонентов. При нарушении дозировки медикамента или увеличения сроков лечения у пациентов могут наблюдаться следующие побочные эффекты:
Применение в период беременности
Ни для кого не является секретом, что иммунитет беременной женщины очень слаб, поэтому он не способен противостоять простудным заболеваниям. Именно в этом период у представительниц прекрасного пола нередко возникает герпес. Применение «Ацикловира» и «Зовиракса» в этом случае разрешено лишь при соотношении риска пользы для здоровья женщины и вреда для малыша.
- боли в животе;
- аллергические проявления;
- нарушение сна;
- нарушение работы пищеварительной системы;
- головокружения и боли в голове;
- появление одышки.
Если же использования такого препарата не избежать, то лучше отдать свое предпочтение «Зовираксу». Это связано с тем, что он оказывает меньше негативного воздействия на организм женщины, а следовательно, и на развитие ребенка.
Выбор медикамента
Что лучше: «Ацикловир» или «Зовиракс»? Специалисты утверждают, что из двух названных препаратов лучше выбрать оригинал, то есть «Зовиракс». Это связано с тем, что в процессе его производства осуществлялось несколько этапов очистки его компонентов. Таким образом, можно смело отметить, что лекарство «Зовиракс» является более эффективным и менее безопасным. Это средство не содержит в себе вредных примесей, которые способны вызвать нежелательные побочные явления. Если же цена этого препарата кажется для вас слишком высокой, то можно заменить его «Ацикловиром». Хотя такая замена не всегда целесообразна и эффективна. В любом случае при развитии герпетической сыпи, а также при ощущении жжения, покалывания и зуда, следует обязательно использовать средства на основе ацикловира. Благодаря такому веществу, вылечить герпес можно за короткий срок. Кроме того, если пить таблетки в профилактических целях, то рецидивов заболевания будет гораздо меньше.
Еще одной причиной, почему многие специалисты рекомендуют использовать «Зовиракс», является то, что данное средство лучше держится на пораженном участке, в связи с чем выздоровление пациента наступает быстрее. Также к позитивным моментам этого лекарства относят тот факт, что он разрешен к использованию у новорожденных детей и беременных женщин (только после консультации с доктором).