Хлорамфеникол - антибиотик широкого действия, который применяется для местного лечения заболеваний органов зрения. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий и микоплазм. Применяется для профилактики и лечения инфекционных заболеваний глаз, вызванных чувствительными к Хлорамфениколу микроорганизмами.
Состав, форма выпуска
Основным действующим веществом препарата является хлорамфеникол. В качестве вспомогательных ингредиентов используют кислоту борную и воду очищенную. Хлорамфеникол (глазные капли, 0,25% раствор) выпускается в пластиковых или стеклянных флакон емкостью 5 или 10 мл.
Фармакологическое действие
Хлорамфеникол обладает бактериостатическим эффектом. Он нарушает синтез белка в рибосомах. Препарат активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов, например, стафилококков, стрептококков, гонококков, хламидий и кишечной .
После инстилляций в конъюнктивальный мешок препарат всасывается в полость глазного яблока, хорошо проникает в его водянистую влагу. Он частично всасывается и может оказывать системное действие.
Показания к применению
Глазные капли Хлорамфеникол применяются для лечения таких заболеваний органов зрения:
- кератоконъюнктивиты;
- блефароконъюнктивиты.
Способ применения и дозы
Глазные капли Хлорамфеникол следует инстиллировать в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли от 4 до 12 раз в сутки.
Противопоказания
- острая и хроническая почечная или печеночная недостаточность;
- нарушения кроветворения;
- порфирия.
Побочные действия
При применении глазных капель Хлорамфеникол могут развиться местные аллергические реакции в виде конъюнктивы и кожи , зуда и отека.
Передозировка
Данные о передозировке глазных капель Хлорамфеникол отсутствуют.
Взаимодействие с другими средствами
В случае одновременного применения Хлорамфеникола с пенициллинами, линкомицином, эритромицином, фенитоином, фенобарбиталом, цефалоспоринами и наблюдается снижение действия обоих препаратов.
Условия хранения и особые указания
Рекомендуется с осторожностью применять глазные капли Хлорамфеникол детям, а также пациентам, страдающим псориазом, экземой и микозами. При беременности и во время грудного вскармливания следует учитывать соотношение пользы и потенциальных побочных эффектов. Препарат назначают с осторожностью пациентам, которые ранее получали лучевую терапию или лечение цитостатическими препаратами.
Глазные капли Хлорамфеникол следует хранить в затемненном месте при температуре воздуха от 8 до 15°С. Их срок годности - 2 гола с момента изготовления. После вскрытия содержимое флакона следует использовать в течение 1 месяца, после чего флакон рекомендуется утилизировать.
Брутто-формула
C 11 H 12 Cl 2 N 2 O 5Фармакологическая группа вещества Хлорамфеникол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
56-75-7Характеристика вещества Хлорамфеникол
Синтетический антибиотик, идентичный природному — продукту жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.
Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде, легко - в этаноле, растворим в этилацетате, практически нерастворим в хлороформе.
Фармакология
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое .Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , C max в плазме крови достигается через 2-3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-5 ч, биодоступность — 75-90%. Связывание с белками плазмы — 50-60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично — с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.
Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.
Применение вещества Хлорамфеникол
Для системного применения (парентерально и внутрь): брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (генерализованные формы), бруцеллез, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку), туляремия, дизентерия, абсцесс мозга, менингококковая инфекция, трахома, паховая лимфогранулема, хламидиоз, иерсиниоз, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.
Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи, в т.ч. фурункулы, раны, инфицированные ожоги, пролежни, трофические язвы, трещины сосков у кормящих матерей.
Капли глазные, линимент глазной: бактериальные инфекции глаза, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.
Ограничения к применению
Заболевания сердечно-сосудистой системы, склонность к аллергическим заболеваниям.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность хлорамфеникола проникать через плаценту).
При приеме внутрь проникает в грудное молоко кормящих женщин и может вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При местном применении возможна системная абсорбция. В связи с этим кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата.
Побочные действия вещества Хлорамфеникол
Системные эффекты
Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой оболочки рта и зева, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: психомоторные расстройства, депрессия, нарушение сознания, делирий, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).
При аппликации на кожу и конъюнктивальном применении: местные аллергические реакции.
Взаимодействие
Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин — гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.
Передозировка
Симптомы: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность (летальность достигает 40%).
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.
Пути введения
В/м, в/в , внутрь, местно, конъюнктивально.
Меры предосторожности вещества Хлорамфеникол
В процессе лечения необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.
При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
И анаэробных инфекций. Используется как препарат II ряда.
Механизм действия
Хлорамфеникол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с нарушением синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях обладает бактерицидным эффектом в отношении пневмококка, менингококка и H.influenzae .
Спектр активности
Хлорамфеникол обладает широким спектром антимикробной активности, но в процессе многолетнего использования ряд бактерий приобрел устойчивость.
Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен к препарату пневмококк, однако многие пенициллинорезистентные штаммы устойчивы. Энтерококки в целом малочувствительны. Среди стафилококков более 30% штаммов устойчивы. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки.
Хлорамфеникол действует на многие грамположительные и грамотрицательные палочки: H.influenzae (включая ампициллинорезистентные штаммы), E.coli , сальмонеллы, шигеллы, возбудители дифтерии, коклюша, сибирской язвы, бруцеллеза, чумы. Среди энтеробактерий часто отмечается резистентность. В России 50-90% шигелл и 10% сальмонелл устойчивы к хлорамфениколу.
К хлорамфениколу чувствительны спирохеты (лептоспиры, T. pallidum ), риккетсии, актиномицеты. Препарат обладает высокой активностью в отношении спорообразующих и неспорообразующих анаэробов, включая B.fragilis .
Фармакокинетика
Хлорамфеникол при пероральном приеме хорошо всасывается, причем пища не влияет на биодоступность . Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч, при в/в введении - через 1-1,5 ч. Хорошо проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. Высокие концентрации создаются в ткани мозга, бронхиальном секрете, плевральной и синовиальной жидкостях, низкие - в желчи. Концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% уровня в сыворотке крови матери. Метаболизируется в печени. У новорожденных и пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью биотрансформация хлорамфеникола проходит медленно и возможна его кумуляция. Экскреция осуществляется почками преимущественно в неактивном состоянии, поэтому при почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Период полувыведения у взрослых составляет 1,5-3,5 ч, у детей может увеличиваться до 6,5 ч, а у новорожденных - до 24 ч и более. При гемодиализе хлорамфеникол не удаляется. Уменьшение концентрации препарата в крови возможно путем гемосорбции.
Парентерально хлорамфеникол применяется в виде микробиологически неактивного сукцината. До того как произойдет активация (путем отщепления остатка янтарной кислоты), часть препарата может быть экскретирована почками. Поэтому концентрации хлорамфеникола в крови при парентеральном введении, особенно в/м, могут быть ниже, чем при приеме внутрь.
При использовании глазных лекарственных форм (капли, линимент) происходит внутриглазное и частичное системное всасывание хлорамфеникола. Создаются высокие концентрации во внутриглазной жидкости.
Нежелательные реакции
Гематологические реакции:
обратимые (дозозависимые): ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
необратимые (не зависят от дозы, отмечаются у людей с генетической предрасположенностью): апластическая анемия, прогностически неблагоприятная. Встречается редко (один случай на 25-40 тыс. пациентов), может развиться после отмены препарата, однократного и местного применения. У детей может сочетаться с развитием миелобластного лейкоза.
«Серый синдром» новорожденных: рвота, вздутие живота, дыхательные расстройства, цианоз. В дальнейшем присоединяется вазомоторный коллапс, гипотермия, ацидоз. Причиной развития «серого синдрома» является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард. Летальность достигает 40%. Меры помощи: обменное переливание крови или гемосорбция.
Нервная система : спутанность сознания, головная боль, периферические полинейропатии, нарушения психики; при длительном применении может развиться неврит зрительного нерва с угрозой потери зрения.
ЖКТ: глоссит, стоматит, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.
Местные: жжение, зуд, отечность при использовании глазных лекарственных форм.
Другие: реакция Яриша-Герксгеймера (эндотоксическая реакция), описанная при использовании хлорамфеникола у больных сифилисом, бруцеллезом и брюшным тифом.
Показания
Системно
При всех перечисленных инфекциях хлорамфеникол рассматривается как препарат II ряда.
Местно
Противопоказания
Аллергическая реакция на хлорамфеникол.
Беременность.
Кормление грудью.
Предупреждения
Гематотоксичность. При использовании хлорамфеникола возможно обратимое уменьшение содержания форменных элементов крови, которое чаще отмечается при использовании больших доз (4 г и более в сутки), при длительных курсах и высоких концентрациях препарата в сыворотке крови (25 мкг/мл и более). Группами риска являются новорожденные и пациенты с заболеваниями печени. Для контроля необходимо каждые 3 дня проводить клинический анализ крови с определением ретикулоцитов и тромбоцитов, а также, по возможности, ТЛМ.
Беременность . Применение хлорамфеникола во время беременности не рекомендуется ввиду опасности токсического действия на плод.
Кормление грудью . Хлорамфеникол проникает в грудное молоко в высоких концентрациях (в том числе при использовании глазных лекарственных форм) и может оказывать миелотоксическое действие, поэтому его нельзя назначать кормящим женщинам.
Педиатрия . У новорожденных детоксицирующая функция печени недостаточно развита, что способствует накоплению хлорамфеникола в токсических концентрациях и может привести к развитию «серого синдрома».
Нарушение функции печени . У пациентов с нарушением функции печени следует проводить ТЛМ.
Стоматология. Применение хлорамфеникола приводит к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, замедлению процессов заживления и кровоточивости десен, что может быть проявлением миелотоксичности. Стоматологические вмешательства следует, по возможности, завершить до начала терапии.
Предшествующее лечение цитостатиками или лучевая терапия. Возможно накопление хлорамфеникола и токсические реакции в виде угнетения костного мозга, нарушения функции печени.
Терапевтический лекарственный мониторинг. Для повышения безопасности лечения хлорамфениколом следует, по возможности, проводить мониторинг его концентрации в сыворотке крови. Терапевтический диапазон составляет 10-25 мкг/мл. Мониторинг особенно необходим у новорожденных и пациентов с заболеваниями печени.
Лекарственные взаимодействия
Ингибируя микросомальные ферменты печени, хлорамфеникол увеличивает период полувыведения и усиливает эффекты пероральных противодиабетических препаратов (производных сульфонилмочевины), фенитоина, варфарина.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин , фенобарбитал и фенитоин) уменьшают концентрацию хлорамфеникола в сыворотке крови.
Хлорамфеникол может ослаблять эффективность препаратов железа, фолиевой кислоты и витамина В 12 за счет уменьшения их стимулирующего действия на гемопоэз.
При использовании хлорамфеникола на фоне лучевой терапии, а также при его сочетании с циметидином и цитостатиками увеличивается риск развития апластической анемии.
Информация для пациентов
Таблетки и капсулы хлорамфеникола следует запивать полным стаканом воды.
Строго соблюдать предписанный режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы - принять как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.
Соблюдать правила использования глазных лекарственных форм.
Избегать, по возможности, повторных курсов лечения.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются следующие симптомы: бледность кожных покровов, боль в горле, повышение температуры тела, необычные кровотечения или кровоизлияния, необычная усталость или слабость.
Регулярно контролировать картину крови.
При использовании хлорамфеникола у больных сахарным диабетом в тестах на наличие глюкозы в моче возможны ложноположительные результаты.
Таблица. Хлорамфеникол. Основные характеристики и особенности применения
| МНН | Лекформа ЛС | F (внутрь), % |
Т ½ , ч * | Режим дозирования | Особенности ЛС |
|---|---|---|---|---|---|
| Хлорамфеникол | Капс. 0,1 г; 0,25 г; 0,5 г Табл. 0,25 г; 0,5 г; Пор. д/ин. 0,5 г; 1,0 г во флак. Глаз. кап. 0,25 % во флак. по 10 мл Глаз. линим. 1 % в тубах по 25 г и 30 г или в банках по 25 г и 60 г |
70-80 | Взрослые 1,5-3,5 Дети |
Внутрь
Взрослые: 50-100 мг/кг/сут в 4 приема Дети 1 года и старше: 50-100 мг/кг/сут в 4 приема Парентерально Взрослые: 50-100 мг/кг/сут в 4 введения Дети: до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»; старше 1 мес: 50-100 мг/кг/сут в 4 введения Местно Глаз. кап. закапывают по 1-2 кап. в пораженный глаз каждые 1-4 ч Линим. закладывают за веко каждые 3 ч |
Обладает высокой гематотоксичностью. Клинический анализ крови с определением ретикулоцитов и тромбоцитов каждые 3 дня. У пациентов с тяжелой патологией печени, а также у новорожденных необходим ТЛМ |
* При нормальной функции печени
Хлорамфеникол угнетает фермент пептидилтрансферазу, что приводит к нарушению образования белка в клетке микроорганизма. После приема внутрь в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро, биодоступность равна 75 – 90%, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 – 3 часов, в течение 4–5 часов сохраняется терапевтическая концентрация. С белками плазмы связывается на 50 – 60%. Хлорамфеникол проникает в жидкости и органы организма, через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. В ликворе содержание хлорамфеникола в 2 раза меньше, чем в плазме. Большая часть препарат биотрансформируется в печени; образующиеся метаболиты, а также примерно 10% неизмененного препарата выделяются почками, также хлорамфеникол частично выводится с фекалиями и желчью. В кишечнике хлорамфеникол гидролизуется кишечными бактериями с формированием неактивных метаболитов. При закапывании в конъюнктивальный мешок хлорамфеникол в водянистой влаге глаза создает достаточные антибактериальные концентрации, также частично поступает в системный кровоток. Хлорамфеникол активен против большинства грамотрицательных кокков (менингококков и гонококков), грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков, энтерококков, пневмококков), бактерий (гемофильной и кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, иерсиний, серраций, протея), спирохет, риккетсий, анаэробов, некоторых крупных вирусов (возбудителей пситтакоза, трахомы, пахового лимфогранулематоза и других); действует на штаммы, которые устойчивы к пенициллину, сульфаниламидам, стрептомицину. Хлорамфеникол активен слабо в отношении синегнойной палочки, кислотоустойчивых бактерий, простейших и клостридий. Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно. Так как хлорамфеникол имеет серьезные побочные эффекты, то используется при неэффективности других химиотерапевтических средств.
Показания
Для системного использования (внутрь и парентерально): паратиф, брюшной тиф, сальмонеллез (генерализованные формы), риккетсиозы (включая и пятнистую лихорадку Скалистых гор, сыпной тиф, лихорадку Ку), бруцеллез, туляремия, абсцесс мозга, дизентерия, менингококковая инфекция, паховая лимфогранулема, трахома, хламидиоз, эрлихиоз, иерсиниоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойный перитонит, гнойная раневая инфекция, инфекции желчевыводящих путей. Линимент глазной, капли глазные: бактериальные инфекции глаза, включая и кератит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эписклерит, блефарит, склерит. Для наружного использования: бактериальные инфекции кожи, включая и фурункулы, трофические язвы, инфицированные ожоги, раны, пролежни, трещины сосков у кормящих матерей.
Способ применения хлорамфеникола и дозы
Хлорамфеникол принимают внутрь, вводят внутривенно, внутримышечно, используют конъюнктивально, накожно. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Внутрь принимают за 0,5 часа до еды (при тошноте и рвоте принимают через 1 час после еды). Для взрослых разовая доза составляет 0,25 – 0,5 г; суточная доза равна 2,0 г (в очень тяжелых случаях возможно увеличение до 4 г, под строгим наблюдением врача и контролем функции почек и состояния картины крови). Суточную дозу необходимо делить на 3 – 4 приема. Для детей до 3 лет разовая доза составляет 10 – 15 мг/кг массы тела, 3 – 8 лет - по 0,15 – 0,2 г, старше 8 лет - по 0,2 – 0,3 г; принимают 3 – 4 раза в сутки. Длительность терапии составляет 7 – 10 дней (при условии хорошей переносимости и наличии показаний возможно применения до 14 дней). Конъюнктивально вводят при терапии гнойно-воспалительной патологии глаз и используют 0,25% водный раствор или 1% линимент. Накожно, местно: 5 – 10% линимент и спиртовые растворы наносят несколько раз в сутки на поврежденные участки кожи (пропитывают стерильные марлевые салфетки или наносят непосредственно на кожу); возможно использование с окклюзионной повязкой; перевязки проводят через 1 – 3 дня (возможно реже - через 4 – 5 дней) до полного очищения раны.
Во время терапии хлорамфениколом необходим регулярный контроль картины периферической крови. При лечении трещин сосков у кормящих матерей прекращения грудного вскармливания новорожденных не требуется.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, острая интермиттирующая порфирия, патология органов кроветворения, грибковые болезни кожи, выраженные нарушения функционального состояния печени или/и почек, псориаз, недостаточность глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, экзема, период новорожденности (до 4 недель) и ранний детский возраст.
Ограничения к применению
Склонность к аллергическим болезням, патология системы кровообращения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности возможно использование хлорамфеникола, если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования по использованию хлорамфеникола при беременности отсутствуют, необходимо учитывать то, что хлорамфеникол способен проникать через плаценту). После приема внутрь хлорамфеникол поступает в грудное молоко и может вызывать серьезные побочные явления у детей, которые находятся на грудном вскармливании. При местном использовании возможно системное всасывание препарата. Поэтому кормящим женщинам необходимо прекратить или использование препарата, или грудное вскармливание.
Побочные действия хлорамфеникола
Системные эффекты:
система пищеварения:
тошнота, диспепсия, рвота, раздражение слизистой оболочки зева и рта, диарея, дисбактериоз;
кровь (гемостаз, кроветворение):
лейкопения, ретикулоцитопения, тромбоцитопения, гипогемоглобинемия, апластическая анемия, агранулоцитоз;
органы чувств и нервная система:
психомоторные расстройства, делирий, головная боль, нарушение сознания, депрессия, неврит зрительного нерва, нарушение вкуса, слуховые и зрительные галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха;
аллергические реакции:
крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек;
прочие:
вторичная грибковая инфекция, дерматит, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).
При конъюнктивальном применении и нанесении на кожу:
местные аллергические реакции.
Взаимодействие хлорамфеникола с другими веществами
Ристомицин усиливает гематотоксичность хлорамфеникола, циклосерин - нейротоксичность хлорамфеникола. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и длительность эффекта хлорамфеникола. Хлорамфеникол угнетает метаболизм хлорпропамида, толбутамида, производных оксикумарина (повышает антикоагуляционные и гипогликемические свойства). Эритромицин, нистатин, леворин, олеандомицин увеличивают антибактериальную активность хлорамфеникола, соли бензилпенициллина ее снижают. Хлорамфеникол несовместим с сульфаниламидами, цитостатиками, производными пиразолона, барбитуратами, дифенином, алкоголем.
Передозировка
При передозировке хлорамфениколом развиваются кардиоваскулярный синдром («серый синдром») у новорожденных и недоношенных при терапии высокими дозами (из-за накопления препарата, которое обусловлено незрелостью ферментов печени, а также прямого токсического действие препарата на миокард), который проявляется голубовато-серым цвет кожи, гипотермией, отсутствием реакций, аритмичным дыханием, сердечно-сосудистой недостаточностью, возможен летальный исход (достигает 40%). Необходимо: симптоматическое лечение, гемосорбция.
| Chloramphenicolum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Берлицетин, Левомицетин , Левомицетина сукцинат, Синтомицин, Хлорамфеникол Levo, Хлорсин, Детреомицин, Левомицетин-УБФ, Левовинизоль , Левомицетин Актитаб, Амфобен, Левамицин, Эухлор, Хлороцид-Г.
Рецепт (международный)
Rp.: Tab. Chloramphenicoli 0,25 N10
D. S. принимать внутрь за 30 мин до еды (в случае тошноты и рвоты - через 1 ч после еды) по ½ табл. 4 раза в день.
Фармакологическое действие
Активное вещество является синтетически полученным антибиотиком, который аналогичен антибактериальным веществам, синтезируемым стрептомицетами. Реализуется антибактериальное действие за счет ингибирования пептидилтрансферазы после связывания вещества с рибосомным аппаратом клетки. В результате этого наблюдается блокировка синтетических процессов по выработке белка в клетке чувствительного микроорганизма.
Препарат имеет бактериостатическое действие. Чувствительны к хлорамфениколу следующие микроорганизмы: большинство кокков (Г+, Г-), кишечная палочка, сальмонеллы, гемофильная палочка, спирохеты, шигеллы, анаэробные микроорганизмы, риккетсии, клебсиеллы, серрации, протей, иерсинии.
Вирулоцидный эффект наблюдается в отношении возбудителя трахомы, пахового лимфогранулематоза, пситтакоза. Имеется чувствительность к хлорамфениколу у пенициллин-резистентных штаммов бактерий, стрептомицин-резистентных микроорганизмов, бактерий, нечувствительных к сульфаниламидам. Слабая активность препарата наблюдается относительно бактерий, устойчивых к воздействию кислот, у синегнойной палочки, отрядов простейших, клостридий. Резистентность к препарату развивается медленно.
Способ применения
Для взрослых: Таблетки, капсулы употребляются внутрь до еды (за 30 минут). При тошноте либо рвотных позывах возможен прием через 60 минут после приема пищи. Суточное дозирование – 2–4 г с разделением дозировки на 4 приема.
Расчет дозировки для детей (разовой) проводят по следующей формуле: 10–15 мг на каждый килограмм тела для пациентов до 3 лет. При показаниях у детей 3–8 лет показано принимать по 0,15–0,2 г на прием. Для пациентов после 8 лет назначается по 0,6–1,2 г/сутки.
Курс терапии – 7–10 суток. Возможно удлинение курса до 14 дней при наличии нормальной переносимости терапевтического средства.
Линимент и раствор наружный применяются для обработки кожных поверхностей 2–3 раза/сутки. Возможно применение линимента под окклюзионную повязку с проведением перевязок 1 раз в 1–4 дня.
Применение продолжают до полноценного очищения раневой поверхности.
Глазные капли используют для закапывания в конъюнктивальный мешок. Закапывание проводят несколько раз в день в течение недели.
Дозирование парентеральных форм препарата проводится в индивидуальном режиме в зависимости от вида и тяжести патологического процесса.
Суппозитории вводятся интравагинально после освобождения лекарственной формы от контурной упаковки. Введение проводится в положении лежа на спине. Показано применять 2–3 суппозитория/сутки. Возможно назначение девочкам в пубертатный период по 1–2 суппозитория/сутки. Длительность терапии – 8–10 суток.
Показания
Парентеральные и пероральные формы препарата Хлорамфеникол показаны при:
брюшном тифе;
туляремии;
патологиях, ассоциированных с иерсиниями;
паратифозной инфекции;
патологиях, ассоциированных с менингококками;
дизентерийной инфекции;
трахоме;
инфекционном поражении мочевыводящих путей;
сальмонеллезе;
лимфогранулеме в паховой области;
раневой инфекции с гнойным отделяемым;
инфекционных патологиях, ассоциированных с
риккетсиями;
абсцессе церебральных тканей;
гнойном перитоните;
хламидиозе;
эрлихиозе;
инфекционном поражении органов желчевыделения;
бруцеллезе.
Наружные формы выпуска препарата Хлорамфеникол показаны при поражениях кожи бактериальными агентами (фурункулах, ожогах, осложненных инфекцией, трофическими язвами, пролежневыми поражениями, трещинах сосковой области у кормящих матерей).
Капли глазные показаны для терапии инфекций в офтальмологии.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость;
Некоторые кожные заболевания (грибковые поражения, псориаз, экзема);
Угнетение функции кроветворения.
По инструкции Хлорамфеникол противопоказан беременным женщинам, кормящим матерям.
Не следует использовать этот препарат для лечения новорожденных детей, т.к. у них он может вызвать развитие «серого синдрома», проявляющегося тошнотой, метеоризмом, гипотермией, серо-голубым цветом кожи из-за прогрессирующего цианоза, нарушениями дыхания и симптомами сердечно-сосудистой недостаточности.
Побочные действия
Применение Хлорамфеникола может приводить к развитию различных побочных эффектов:
Ретикулоцитопения;
Лейкопения;
Тромбоцитопения;
Анемия;
Аллергические реакции;
Снижение остроты зрения и слуха;
Спутанность сознания;
Психомоторное возбуждение;
Зрительные и слуховые галлюцинации;
Диспепсические явления. Появление побочных реакций требует отмены препарата.
Форма выпуска
Хлорамфеникол выпускается в форме капель глазных, суппозиториев, раствора спиртового, таблеток, капсул, линимента.
Фасовки препарата следующие:
– 10 табл./бумажная упаковка;
– 5 мл капель/стеклянный флакон+крышечка-капельница/упаковка;
– 10 мл капель/ стеклянный флакон+крышечка-капельница/упаковка;
– 20 табл./упаковка картонная;
– 20 капс./упаковка картонная;
– 25 мл раствора/стеклянный флакон;
– 0,5 г порошка/стеклянный флакон/упаковка;
– 1 г порошка/стеклянный флакон/упаковка;
– 25 г линимента/туба/упаковка;
– 10 суппозиториев/упаковка.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.