Итраконазол мазь инструкция по применению. «Итраконазол»: инструкция по применению и стоимость. Использование в педиатрии

Фармакологическое воздействие

Согласно инструкции, данный препарат — противогрибковое синтетическое средство широкого спектра действия. Он эффективен при наличии инфекций, вызванных микоспорами, эпидермофитами, кандидами (включая С. glabrata и С. krusei), трихофитами и прочими плесневыми и дрожжевыми грибками.

Результативность лекарства можно оценить спустя месяц по окончании терапии грибковых болезней мягких тканей. Если терапии подвергалась грибковая инфекция ногтей, то выздоровление наблюдается по мере отрастания здоровых ногтевых пластин. Это занимает 6-9 месяцев.

Активным веществом лекарства служит итраконазол в количестве 0,100 г. К вспомогательным компонентам относятся:

гипромеллоза (0,1472 г),
эудрагид Е-100 (0,0046 г),
сахароза (0,2070 г).

Препарат производят в виде капсул. В капсулы входят пеллеты (сферические микрогранулы).

Лекарство необходимо держать в темном месте с температурой до 25 °С. Дети не должны иметь к нему доступ.

При каких болезнях назначают препарат

микозов слизистой глаз и рта , кожи ;
онихомикозов от плесневых и дрожжевых грибов;
кандидоза с поражением слизистых и кожи (в т. ч. вульвовагинального);
системных микозов при подавленном иммунитете;
редких инфекций, включая тропические грибковые, и др.

Кому противопоказан препарат

Как сказано в инструкции, нельзя Итраконазол использовать при:

сердечных патологиях,
беременности (в первом триместре) и кормлении грудью,
гиперчувствительности к компонентам.

Так же его следует исключить, если принимаются препараты, влияющие на сердцебиение (алкалоиды спорыньи, статины и др.).

Быть осторожным в случаях:

периферической нейропатии,
нарушений функций печени, почек,
в детском возрасте назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Побочные эффекты

Возможны проявления:

тошноты, диспепсии, болей в животе;
головокружения, головной боли, периферической нейропатии;
токсического воздействия на печень;
нарушения менструального цикла;
выпадения волос,
отека легких,
гипокалиемии,
сердечной недостаточности.

В исключительных случаях возможна гепатотоксичность, в том числе острая печеночная недостаточность (единичные проявления).

Что еще важно знать

В инструкции к препарату приведены другие значимые сведения:

При нарушении иммунитета (после пересадки органа, при СПИДе) ухудшается биодоступность Итраконазола. Это потребует увеличения дозы.
Женщины в детородном возрасте в течение всего лечебного курса должны применять адекватные способы контрацепции. Им следует проконтролировать наступление первой менструации по завершении терапии.
Составной частью препарата является сахар, что требует крайней осторожности при сахарном диабете.
Из-за плохой абсорбирующей способности лекарства при низком значении кислотности больным, принимающим антацидные средства, необходимо пить его через 2 часа после антацидов.
Вследствие незначительного клинического опыта применения средства пожилыми больными его прием допустим только, когда польза выше риска побочных явлений.
Лекарство не применять одновременно с антиаритмическими средствами из-за возможной утраты слуха.
Так как среди побочных результатов наблюдаются головокружение и зрительные нарушения, в процессе лечебного курса нужно избегать управления автомобилем или работ, требующих повышенного внимания.

Одно из серьезных следствий приема Итраконазола — нарушение функции печени. Обязательно обращаться к врачу, если появились симптомы:

тошнота или рвота,
резкое понижение аппетита,
тяжесть или тупая боль в правом подреберье,
слабость,
горечь во рту.

Методика приема

В соответствии с инструкцией тактика использования Итраконазола определяется пораженной тканью и типом протекания болезни. Длительность лечения составляет минимум неделю, максимум – несколько месяцев. В процессе терапии исключительно важно правильно и своевременно оценить ее результаты, чтобы адекватно скорректировать схему лечения.

Капсулы принимают после еды, проглатывая целиком. Дозировка зависит от вида патологии:

Вульвовагинальный кандидоз – дважды в течение суток по 200 мг; либо принимать три дня, по одному разу в день, по 200 мг.
Дерматофия кистей и стоп – принимать 7 дней по 200 мг (т.е. по 2 таблетки) два раза в день либо 30 дней по 100 мг (1 таб.) раз в день.
Дерматомикоз – раз в сутки, по 200 мг, в течение 7 дней; либо раз в сутки, по 100 мг, в течение 15 дней.
Отрубевидный лишай – на протяжении семи дней, раз в день, по 200 мг.
Кератомикоз – срок лечения 21 день, по 200 мг за сутки.
Кандидоз слизистой рта – продолжительность 15 суток, раз в день, по 100 мг.
Поражение ногтей ног (независимо от поражений ногтей рук) – три курса с перерывом на три недели. Если поражены только ногти рук, то два курса с трехнедельным интервалом. Каждый такой курс составляет: в течение недели, прием дважды в сутки по 200 мг.
Вариант непрерывного лечения при онихомикозе – три месяца раз в день по 200 мг.

Системный аспергиллез – от 2 до 5 месяцев по 200 мг в сутки; в случае прогрессирования дозу повышают до 200 мг дважды в день.
Системный кандидоз – от трех недель до семи месяцев – по 100-200 мг раз в день. Прогрессирование болезни требует повышения дозы до 200 мг дважды в день.
Бластомикоз – 100 мг один раз в течение дня.
Споротрихоз – трехмесячное лечение по 100 мг раз в день.
Паракокцидиоидоз – в течение полугода по 100 мг в день.
Хромомикоз – срок лечения полгода по 100-200 мг один раз в день.

Свечи Итраконазол прописывают в количестве одной на ночь сроком в шесть дней. Параллельно осуществлять оральный прием по 200 мг в день. При осложненной форме вульвовагинального кандидоза с целью предменструальной профилактики обострения прописывают 200 мг препарата на одноразовый прием в первые сутки менструального цикла. Эту схему продолжать в течение полугода.

При нетяжелых формах кандидоза используют только свечи – по одной (200 мг) 1-2 раза в сутки на срок от 1 до 3 суток.

Отзывы

Мне пришлось долго лечиться антибиотиками. В результате выскочил кандидоз. Врач прописал Итраконазол капсулы. Благодаря им я быстро избавилась от выделений.

С возрастом я стала обнаруживать красные пятна под молочными железами. Потом в этом месте появился зуд. Пошла к врачу. Выяснилось, что развился кандидоз. Прописали мазь Итраконазол. Ею регулярно обрабатывала больные зоны. Прошло за несколько дней.

У меня нашли молочницу. Прописали мазь. Стало полегче, но совсем не прошло. Когда добавила капсулы этого же названия, то через два дня как рукой сняло.

Оставляйте Ваши отзывы в комментариях!

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

143 комментария

Доброго времени суток! 19 января закончила трехмесячный курс приема таблеток итраконазол, ногти мажу каплями микодерил, кожу вокруг — мазью экзифин. Вижу положительные сдвиги, но с внутренней стороны ногтя большого пальца грибок отступает медленно и неохотно. Боюсь. что действие итраконазола закончится, а здоровый ноготь не успеет отрасти. Возможен еще один трехмесячный курс таблеток, чтобы уж наверняка? Оказалось, что микодерил не дружит с мазью кандид, долго не могла убрать грибок на коже рядом с пораженным ногтем, помог только экзифин, мажу им поверхность всего большого пальца больше 3-х месяцев и буду продолжать до полного излечения. Все процедуры проделываю два раза в день, ноги мою с хоз.мылом, вытираю бумажным полотенцем. Мне 60 лет.Поражены ногти на обоих больших пальцах. Заранее благодарю за ответ!

Здравствуйте,

Это очень серьезный курс, надо сделать перерыв месяца 3. И сейчас стоит проверить печень. Итраконазол накапливается в организме, особенно в ногтевых пластинах он сохраняется долго.

Кроме вышеперечисленного нужно каждый день менять носки, проглаживать их утюгом после стирки, раз в неделю менять постельное, его тоже гладить, дезинфицировать обувь.
- Доктор, прошло 7 мес. после окончания курса приема итраконазола, беспокоюсь, что его действие может закончиться, а один микодерил не справится. Носки, колготки стираю каждый вечер и утром пропариваю утюгом. Обувь обрабатываю ежедневно тампоном с перекисью водорода либо прыскаю Микостоп. Постельное белье, естественно, глажу утюгом с паром.Сейчас лето, уже могу ходить в открытых босоножках, ногти выглядят более-менее прилично, но здоровому ногтю нужно расти еще не менее 6 месяцев.Знаете, как говорится, «лучше перебдеть, чем недобдеть»! После отрастания здорового ногтя буду мазать Микодерилом еще месяца 3, чтобы убить заразу безвозвратно.
  - Да, простите, не посмотрели сразу на дату. Действие итраконазола давно закончилось, это нормально. Все-таки таблетки назначают в запущенных случаях. Если сейчас симптомы уменьшаются, таблетки принимать не надо.
    
    «После отрастания здорового ногтя буду мазать Микодерилом еще месяца 3, чтобы убить заразу безвозвратно.»
    – это правильно. Вообще, рекомендуется мазать месяц после полного исчезновения симптомов – пятен, ломкости и пр.

Чтобы увидеть новые комментарии, нажмите Ctrl+F5

Вся информация представлена в образовательных целях. Не занимайтесь самолечением, это опасно! Точный диагноз может поставить только врач.

Препарат Итраконазол (гель, свечи, таблетки либо мазь) применяется для устранения дерматомикозов, локализированных в разных частях тела человека. В состав препарата входит биологически активное вещество (итраконазол) и вспомогательные ингредиенты:

сахароза;
гидроксипропилметилцеллюлоза;
диметиламиноэтилметакрилата, бутилметакрилата и метилметакрилата сополимер;
желатин;
глицерол;
полиэтиленгликоль;
нипагин;
натрия лаурилсульфат;
тинана диоксид;
индигокармин;
азорубин.

Фамакокинетика и характеристика препарата

Научными исследованиями доказано, что терапевтические концентрации биоактивного вещества лекарства обнаруживаются в течение 14–30 дней после окончания месячного курса лечения. Лекарственное средство также идентифицировано в соединительнотканном белке ногтевой пластины – кератине.

Итраконазол и его аналоги – представители группы антигрибковых триазолов. Эти медикаменты высокоэффективны в отношении многих возбудителей. Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза эргостерола – ключевого компонента клеточной биомембраны возбудителя.

На фармацевтический рынок нашей страны лекарство поставляется в разных формах (капсулы, таблетки, растворы, гели, мази). Аналоги медикамента чаще всего используется при лечении микозов дыхательной системы. Довольно часто грибковая инфекция атакует ногтевую пластину пациента. В этом случае целесообразно использовать мазь. Также антимикозные средства применяют для лечения больных, у которых дерматомицетами поражены горло, ротовая полость и пищевой тракт. Для облегчения симптомов чешуйчатого лишая (псориаза) дерматологи назначают мазь Итраконазола.

Инструкция к применению

Фармацевтическое средство назначается при диагностировании следующих патологий:

криптококковый менингит;
дерматомикоз;
грибковая онихия;
глубокий бластомикоз;
аспергиллез;
европейский бластомикоз;
споротрихоз;
кандидоз оральный, вульвовагинальный;
грибковые заболевания глаз;
кожные микозные поражения;
тропичные грибковые инфекции;
ретикулоэндотелиальный цитомикоз;
паракокцидиоидоз;
хромомикоз.

Если же говорить об эффективности, то, несмотря на довольно-таки обширные для препарата Итраконазол показания к применению, отзывы о нём неоднозначны.

Особые указания к применению

Итраконазол, а также его аналоги необходимо принимать в строгом соответствии с рекомендациями терапевта, так как они проявляют негативное инотропное действие. В спецлитературе также описывались случаи декомпенсации сердца, связанной с назначением указанного фармацевтического средства.

Если назначаются таблетки Итраконазола их необходимо глотать целиком, то есть их не нужно предварительно разжёвывать или измельчать.

Схема приёма препарата может быть немного изменена, если пациент употребляет хотя бы один из нижеперечисленных препаратов:

Омезол;
Ранитидин;
Пантопразол;
Рабепразол;
Ранитал;
Фамосал;
Эзометразол;
Омефез;
Омепразол;
Фамопсин;
Низатидин;
Рамиприл;
Сайтотек.

Аналоги препарата

Статистика показывает, что количество больных с микозной патологией с каждым годом возрастает. В связи с тем, что цена препарата Интраконазол далеко не всем пациентам по карману, они принимают решение покупать аналоги (заменители) указанного средства. Стоит отметить, что эти лекарства достаточно популярны среди покупателей нашей страны. На самом же деле вопрос выбора того или иного медикамента должен совершать только компетентный специалист. Цена лекарства в аптеках варьирует от 300 до 500 рублей, что зависит от производителя.

Структурные аналоги Итраконазола:

Микостоп;
Румикоз;
Каназол;
Интрамикол,
Спорагал;
Миконихол;
Интрунгал;
Спораксол;
Кандитрал;
Итразол;
Орунгал;
Ирунин;
Орунгамин;
Иконазол;
Орунит;
Текназол.

Аналогами препарата по лечебному действию являются :

свечи (суппозитории) вагинальные: Кандид, Залаин, Имидил;
капсулы: Флюкостат, Итракон, Изол, Метрикс, Флузамед;
таблетки: Фуцис, Экзифин, Бинафин, Кетоконазол;
гели, кремы, мази: Тербизил, Ламитель, Акридерм, Атифин, Экзифин, Микомакс, Имидил, Микозорал, Ифенек, Тридерм, Канизон, Фунготербин, Тербикс.

Противопоказания к применению

Инструкция к применению триазоловых антигрибковых средств имеет множество противопоказаний. К примеру, Итраконазол нельзя назначать пациенткам во время вынашивания ребёнка и вскармливание его грудью, а также если есть аллергические реакции на основные составляющие лекарства. В период противогрибковой терапии необходимо воздержаться от половой активности или во время секса использовать высокоэффективные современные средства контрацепции.

Инструкция по применению содержит информацию о том, что Итраконазол не рекомендован больным с почечной, сердечной дисфункцией, ишемией, а также тяжёлыми патологиями лёгких. Препараты из группы антимикозных триазолов нельзя принимать в двойной дозе, поскольку это может навредить вашему здоровью. Цена Интарназола и его заменителей, согласно мнению больных, вполне оправдывает эффективность и результативность этого средства, является в основном доступной для покупателя.

Побочные явления

Итраконазол может вызывать тошноту, головокружение, диплопию (раздвоение изображения). В период приёма лекарства следует воздержаться от вождения автомобиля и работы с высокоточной техникой. К основным побочным эффектам действия препарата относят следующие клинические признаки:

гипергидроз;
мигрень;
метеоризм кишечника;
неприятный привкус в ротовой полости;
диарея;
сильный кожный зуд;
повышенная утомляемость;
эзофагит;
запор;
крапивница;
сыпь;
ангионевротический отёк;
алопеция;
петехиальные гематомы дёсен;
гепатит;
лихорадка;
сильные рези в брюшной полости;
снижение либидо;
нарушения менструального цикла;
повышение активности ферментов (трансаминаз) печени;
дисменорея;
миалгия;
такикардия;
отёк лёгких;
гипокалиемия;
периферическая нейропатия;
отёчный синдром;
сонливость;
импотенция;
альбуминурия;
гиперкреатинемия;
дисфункция почек;
ломота в суставах;
анорексия.

Взаимодействие с другими медикаментами

Перед тем как назначать приём антимикозного средства терапевт должен собрать анамнестические данные, то есть узнать, на что жалуется пациент, уточнить, не принимает ли он каких-либо фармацевтических средств в это время. Главным образом это касается нижеуказанных медикаментов:

Дазатиниб;
Алискирен;
Тамсулозин;
Дарифенацин;
Колхицин;
Силденафил;
Ибрутиниб;
Эверолимус;
Фенитоин;
Рифабутин,
Сунитиниб;
Невирапин;
Нилотиниб;
Изониазид;
Невирапин;
Эфавиренц;
Варденафил;
Сальметерол;
Темсиролимус.

Помимо всех вышеуказанных лекарств, перед назначением, Итраконазола, доктору также необходимо сказать об употреблении следующих медикаментов:

блокатор протеазы СПИД;
пищевых БАДов;
водо- и жирорастворимых витаминов;
гормонов;
антибактериальных средств;
антикоагулянтов;
антибиотиков.

Передозировка и отзывы

При передозировке как можно быстрее проводят промывание желудка, далее назначают природные (активированный уголь) либо синтетические (Сорбекс, Фосфалюгель) адсорбенты. При проведении гемодиализа действующее вещество итраконазол из организма не выводится. Специфичных противоядий нет.

На специализированных сайтах можно найти довольно неоднозначные отзывы об эффективности вышеуказанного препарата. Многие пациенты и врачи уверяют, что это лекарство и его аналоги не решают проблему грибкового заболевания. Поэтому если учесть все позитивные и негативные стороны антигрибковых медикаментов на основе триазолов, можно сделать вывод, что лучше всего искать им альтернативу – более эффективную и менее токсичную для организма. Также не стоит забывать, что риск возникновения побочных явлений и проблем со здоровьем возрастает при самолечении или несоблюдении рекомендаций специалиста.

Производное триазола, синтетическое противогрибковое средство, активное в отношении широкого спектра возбудителей. Механизм действия итраконазола связан с ингибированием синтеза эргостерола — важного компонента клеточной мембраны грибов. К итраконазолу чувствительны: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включая C.albicans ), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и некоторые другие микроорганизмы.
Клинический эффект, достигаемый при применении итраконазола, в полной мере проявляется через 2-4 нед после прекращения терапии в случаях микозов кожи и через 6-9 мес после прекращения лечения в случае онихомикоза (по мере смены ногтей).
Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме сразу после еды. После однократного приема максимальная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 3-4 ч. При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1-2 нед. С белками плазмы крови связывается 99,8% активного вещества. Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшей степени) железы кожи.
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа производных, одно из которых — гидроксиитраконазол — оказывает сопоставимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro .
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (например при СПИДе, нейтропении , после трансплантации органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания к применению препарата Итраконазол

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями, в том числе вульвовагинальный кандидамикоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжевыми грибами; системные микозы, в том числе системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные и топические микозы.

Применение препарата Итраконазол

Внутрь сразу после еды.
При вульвовагинальном кандидозе назначают в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините — по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 6-7 дней, а затем в течение 3-6 менструальных циклов по 0,1 г в первый день цикла.
При отрубевидном лишае — 0,2 г 1 раз в сутки в течение 7 дней.
При дерматомикозах — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных областей, таких как кожа кистей и стоп, проводят дополнительный курс лечения в той же дозе в течение 15 дней.
При кандидозе полости рта — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней.
При грибковом кератите — 0,2 г 1 раз в сутки в течение 21 дня.
При онихомикозе — 0,2 г в сутки в течение 3 мес или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии, назначая итраконазол в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом: при поражении ногтей на ногах (независимо от того, поражены или нет ногти на руках) проводят 3 курса лечения (1 нед приема итраконазола, затем 3 нед — перерыв). При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения (1 нед приема итраконазола, 3 нед — перерыв).
При системном аспергиллезе итраконазол назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 2-5 мес; при необходимости дозу итраконазола повышают до 0,2 г 2 раза в сутки.
При системном кандидамикозе — 0,1-0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 нед — 7 мес, при необходимости дозу повышают до 0,2 г 2 раза в сутки.
При системном криптококкозе (без признаков менингита) — 0,2 г 1 раз в сутки; для поддерживающей терапии итраконазол назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение от 2 мес до 1 года. При криптококковом менингите — по 0,2 г 2 раза в сутки.
При гистоплазмозе — от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 8 мес.
При споротрихозе — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 3 мес.
При паракокцидиоидозе (паракокцидиоидомикозе) — в дозе 0,1 г 1 раз в сутки в течение 6 мес.
При хромомикозе — 0,1-0,2 г 1 раз в сутки в течение 6 мес.
При бластомикозе — от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 6 мес.
У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (например при СПИДе, после трансплантации органов или при нейтропении) может потребоваться повышение дозы итраконазола.
При грибковых и смешанных инфекциях влагалища — интравагинально (вагинальные суппозитории), глубоко 1 раз в сутки перед сном, курс лечения — 3 дня.

Противопоказания к применению препарата Итраконазол

Повышенная чувствительность к итраконазолу.

Побочные эффекты препарата Итраконазол

Диспепсия, тошнота, боль в области живота, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, в отдельных случаях при длительном лечении — гепатит (четкая причинно-следственная связь с приемом итраконазола не установлена); головная боль , головокружение , периферическая нейропатия; аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона); дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.

Особые указания по применению препарата Итраконазол

В период беременности итраконазол назначают только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает риск нежелательного воздействия на плод. Женщинам детородного возраста в период лечения итраконазолом рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период кормления грудью итраконазол назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает риск возможного негативного воздействия на ребенка.
Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз в крови итраконазол назначают только в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия; применение его допустимо, если значение показателей АлАТ и АсАТ превышает верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза. При циррозе печени и/или нарушении функции почек итраконазол применяют под контролем его концентрации в плазме крови и в случае необходимости корригируют дозы.
Необходимо контролировать функциональное состояние печени при длительности терапии более 1 мес, а также если у пациента, принимающего итраконазол, появляются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боль в области живота или моча окрашивается в темный цвет. При выявлении нарушений функции печени итраконазол отменяют. При периферической нейропатии, вызванной приемом итраконазола, его также необходимо отменить.
Клинических данных пока недостаточно для того, чтобы рекомендовать итраконазол для широкого применения в педиатрической практике. Детям назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск развития побочных действий.

Взаимодействия препарата Итраконазол

Во время лечения итраконазолом противопоказан прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении непрямых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также хинидина и винкристина, метаболизм которых осуществляется с участием энзимов типа цитохрома ЗА, так как возможно усиление эффектов и/или увеличение времени действия этих лекарственных средств.
Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин и др.), существенно снижает биодоступность итраконазола.
Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока (например принимающим блокаторы H2-рецепторов) рекомендуют назначать итраконазол вместе с колой. Антацидные препараты принимают не ранее чем через 2 ч после приема итраконазола.
При одновременном приеме итраконазола с зидовудином, этинилэстрадиолом или норэтистероном значимых взаимодействий не отмечено.

Передозировка препарата Итраконазол, симптомы и лечение

До настоящего времени нет сведений о случаях передозировки итраконазола. Специфического антидота итраконазола нет. Активное вещество не удаляется при гемодиализе. Лечение — симптоматическое.

Список аптек, где можно купить Итраконазол:

Санкт-Петербург

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Итраконазол

Itraconazolum (род. Itraconazoli)

Химическое название

4-метокси]фенил]-1-пиперазинил]фенил]-2,4-дигидро-2-(1-метилпропил)-3Н-1,2,4-триазол-3-он

Брутто-формула

C 35 H 38 Cl 2 N 8 O 4

Фармакологическая группа вещества Итраконазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

84625-61-6

Характеристика вещества Итраконазол

Противогрибковое средство из группы производных триазола. Белый или слегка желтоватый порошок. Нерастворим в воде, очень мало растворим в спиртах, легко растворим в дихлорметане. Липофилен, коэффициент распределения (октанол/вода при pH 8,1) — 5,66. Молекулярная масса — 705,64.

Фармакология

Фармакологическое действие - противогрибковое широкого спектра .

Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei) , плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40-100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема.

Фармакокинетика итраконазола после в/в введения и его абсолютная биодоступность при приеме внутрь в виде раствора были изучены в рандомизированном перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин; наблюдаемая биодоступность при приеме раствора внутрь составила 55%. Биодоступность была выше при приеме раствора на голодный желудок: у 27 здоровых добровольцев-мужчин значения AUC 0-24 ч в состоянии равновесия при приеме на голодный желудок составляли 131±30% от наблюдаемой при приеме после еды.

Биодоступность итраконазола в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды. В перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин, получавших итраконазол в капсулах в однократной дозе 100 мг сразу после сытной еды или без нее, C max составляла 132±67 нг/мл и 38±20 нг/мл соответственно. Абсорбция итраконазола на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия). Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H 2 -антигистаминные средства) и повышение абсорбции — при приеме капсул итраконазола одновременно с колой. В перекрестном исследовании у 18 больных СПИДом показано, что при приеме 200 мг итраконазола на голодный желудок одновременно с колой (по сравнению с приемом такого же количества воды) значения AUC 0-24 возрастали на 75±121%, C max возрастала на 95±128%.

C max достигается через 3-4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100-200 мг 1-2 раза в сутки) — в течение 15 дней и составляет (через 3-4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы — 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол). Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез. Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2-3 раза. Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже — в течение 2-4 нед после 4-недельного приема. Плохо проходит через ГЭБ . Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4 ) с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3-18% в неизмененном виде). У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность несколько снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с циррозом печени увеличен Т 1/2 .

Снижение сердечной сократимости

При в/в введении итраконазола наркотизированным собакам наблюдался дозозависимый отрицательный инотропный эффект. В исследовании у здоровых добровольцев в/в инъекции итраконазола приводили к транзиторному, асимптоматическому снижению фракции выброса левого желудочка (до следующей инфузии — через 12 ч — данные изменения исчезали).

Применение вещества Итраконазол

Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидоз с поражением кожи и слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, в т.ч. аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск), цирроз печени, почечная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания (итраконазол проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Итраконазол

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция.

Взаимодействие

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Не удаляется при проведении гемодиализа. Специфического антидота нет.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Итраконазол

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола).

При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирования, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, в т.ч. ИБС , поражение клапанов), хронические обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение итраконазолом должно быть прекращено.

В процессе лечения итраконазолом необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.

Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Дерматомикозы; грибковый кератит; онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом у центральной нервной системы капсулы Итраконазола должны назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны. гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз, прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы; кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай.

Противопоказания Итраконазол капсулы 100мг

Повышенная чувствительность к итраконазолу и любому из компонентов препарата. Одновременный прием с капсулами Итраконазола следующих препаратов: одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, нисолдипина, элетриптана; препараты алкалоидов спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин; непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 3 лет; беременность и период лактации.

Способ применения и дозировка Итраконазол капсулы 100мг

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать капсулы Итраконазола сразу после еды. Капсулы следует глотать целиком. Вульвовагинальный кандидоз: по 200мг 1 или 2 раза в сутки в течение 1 или 3 дней. Отрубевидный лишай: 200мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. Дерматомикозы гладкой кожи: 200мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы: 200мг 2 раз в сутки в течение 7 дней или 100мг 1 раз в сутки в течение 30 дней. Грибковый кератит: 200мг 1 раз в сутки в течение 21дня. Длительность лечения должна может быть скорректирована в зависимости от улучшения клинической картины. Оральный кандидоз: 100мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы. Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами. Оннхомикозы-пульс-терапия: Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы Итраконазола два раза в сутки (по 200мг два раза в сутки) в течение одной недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели. Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей. Поражение ногтевых пластинок пальцев стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок пальцев кистей: 1-й курс по 200мг два раза в сутки в течение 1-ой недели; 2-я, 3-я, 4-я недели перерыв; 5-я неделя - 2-й курс; 6-я, 7-я, 8-я недели перерыв; 9-я неделя - 3-ой курс. Поражение ногтевых пластинок кистей: 1-й курс по 200мг два раза в сутки в течение 1-ой недели; 2-я, 3-я, 4-я недели перерыв; 5-я неделя - 2-й курс. Онихомикозы - непрерывное лечение: поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей - по 200мг в сутки в течение 3 месяцев. Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций. Системные микозы. Аспергиллез - 200мг 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев. Увеличить дозу до 200мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания. Кандидоз: 100-200мг 1 раз в сутки в течение от 3 недель до 7 месяцев. Увеличить лозу до 200мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания. Криптококкоз (кроме менингита): 200мг 1 раз в сутки от 2-х месяцев до 1 года. Криптококковый менингит: 200мг 2 раз в сутки от 2-х месяцев до 1 года. Гистоплазмоз: от 200мг 1 раз в сутки до 200мг два раза в сутки в течение 8 месяцев. Бластомикоз: от 100мг 1 раз сутки до 200мг два раза в сутки в течение 6 месяцев. Споротрихоз: 100мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев. Паракокцидиоидомикоз: 100мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев. Данные об эффективности данной дозировки для лечения паракокцидиоидомикоза у больных СПИДом отсутствуют. Хромомикоз: 100-200мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев. Режим дозирования в педиатрической практике: поскольку данных о применении итраконазола у детей недостаточно, рекомендуется назначать препарат детям только в случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск. Известно, что препарат назначался детям в возрасте от 3 до 16 лет в дозировке 100мг 1 раз в день для лечения системных грибковых инфекций, никаких побочных эффектов при этом не наблюдалось.