Сирдалуд инструкция по применению подробно расскажет о составе и свойствах этого широко известного миорелаксанта, каким образом он воздействует на центральную нервную систему и как правильно его принимать, чтобы снизить тонус скелетной мускулатуры, устранить спазм, купировать приступ с клоническими судорогами, увеличить подвижность пораженных мышц.
Фармакологические свойства препарата
Анатомо-терапевтическо-химический классификатор относит Сирдалуд к группе медикаментов, чей миорелаксирующий эффект базируется на присутствии в составе Тизанидина. Это лекарственное средство, влияющее на нервно-мышечную передачу и расслабляющее спазмированные мышцы по центральным механизмам. В отличие от периферических миорелаксантов, воздействующих непосредственно на холинорецепторы ткани, Тизанидин влияет на всю мышечную систему. Установлена также способность препарата оказывать небольшое обезболивающее действие.
Лечебный эффект Сирдалуд основан на следующих механизмах:
- модификация возбудимости спинальных нейронных сетей и нейронов на сегментарном уровне;
- стимуляция альфа2 адренорецепторов, стабилизирующих пресинаптическую мембрану;
- влияние на восходящие проводящие пути спинного мозга, блокирование его проводниковой функции;
- угнетение процесса высвобождения из интернейронов, содержащихся только в ЦНС, нейромедиаторов из класса возбуждающие аминокислоты;
- снижение активности симпатической нервной системы;
- подавление повышенных спинномозговых рефлексов полисинаптического характера.
Состав, формы выпуска
Держатель регистрационного удостоверения Сирдалуд – транснациональная (со штаб-квартирой в Швейцарии) фармацевтическая компания Novartis Pharma. Производит медикамент турецкое или испанское подразделение корпорации. Эта компания изготавливает на основе Тизанидина в твердой строго дозированной лекарственной форме, предназначающейся для внутреннего приема (через рот). Это таблетки и капсулы, содержащие дополнительные ингредиенты, обеспечивающие модифицированное (постепенное и систематическое) высвобождение активного соединения.
Кроме набора вспомогательных элементов, формы препарата отличаются также дозировкой Тизанидина (в лекарстве он присутствует в виде соли соляной кислоты – гидрохлорида, в количестве, соответствующем чистому веществу). Выпускаются медикаменты под разными торговыми наименованиями.
Инструкция подробно описывает внешний вид и состав лекарственного средства:
- Сирдалуд 2 либо 4 мг – белые плоские таблетки, круглой формы, имеющие скошенные края, разделительную риску и маркированные буквами «OZ» (таблетки высокой дозировки – две риски, разделяющие на 4 части и гравировку «RL»). Упакованы в 10-ти ячейковые блистеры, а затем в индивидуальные пачки из картона (по 3 упаковки). Содержат наполнители МКЦ, лактозу, коллоидный диоксид кремния и стабилизатор консистенции стеариновую кислоту.
- Сирдалуд МР 6 мг – твердые белые капсулы емкостью №2, покрытые желатиновой оболочкой. Имеют маркировку латинского названия лекарства: «Sirdalud» и дозировки: «6 mg». Выпускаются по 10, 20 либо 30 шт. Контроль высвобождения обеспечивает шеллак, сгущается смесь этилцеллюлозой. Композиция также включает тальк, сахар и красители.
Как действует Сирдалуд
От чего помогает Сирдалуд – лекарство может использоваться для купирования спастического приступа и устранения стойкого спазма, возникающего в качестве защитного механизма после полученной травмы или являющегося следствием различного рода нарушений.
Результатом воздействия Сирдалуд становится:
- обеспечение нормального функционирования мышечных волокон;
- улучшение двигательной функции, возможность четко управлять конечностями, регулировать скорость и силу мышечного сокращения;
- устранение болевого синдрома в пояснице, боли, возникающей в мышцах, другой симптоматики спастического характера;
- восстановление кровоснабжения в скованных тканях, предупреждение поражения стволов нервных клеток, ускорение процесса выздоровления и восстановления пораженных участков;
- профилактика повторения клонического судорожного приступа и формирования эпилептического очага;
- снижение уровня высокого тонуса, расслабление поперечнополосатой мускулатуры без выключения естественного дыхания, негативного воздействия на сердце, сосудистую систему, подавления тонической импульсации, что позволяет воздействовать исключительно на болевую область, сохраняя при этом мышечную силу, необходимую для передвижения, поддержания осанки, выбранной позы и ведения полноценного активного образа жизни.
Сила лечебного эффекта, оцениваемая по модифицированной шкале спастичности Ашворта, и проявления побочных реакций напрямую зависят от величины дозы и плазменной концентрации Тизанидина (в дозировке до 20 мг фармакокинетика носит линейный характер). Использование Сирдалуд МР, благодаря длительному высвобождению активного вещества, обеспечивает более мягкое действие, содержание Тизанидина в крови остается стабильной и на достаточном для оказания терапевтического эффекта уровне на протяжении суток.
Инструкция приводит основные (клинически значимые) фармакокинетические параметры лекарства:
- Всасывание: при пероральном приеме быстро и фактически полностью поглощается, абсорбируется в пищеварительном канале. Ввиду высокой степени метаболизма в печени (эффект первого прохождения) биологическая доступность не превышает 34%. Прием пищи на скорость и полноту всасывания существенно не влияет.
- Распределение: в системном кровотоке Тизанидин циркулирует в свободном виде, с белками плазмы связывается лишь 30% поступившей дозы. Пик концентрации в крови фиксируется через 1 ч после принятия таблетки.
- Метаболизм: около 95% препарата под действием печеночных ферментов биотрансформируется. Продукты преобразования активностью не обладают.
- Экскреция: уходит из организма преимущественно с мочой (около 70%), в малой части (4,5%) – в неизмененной форме. Концентрация действующего компонента в системе кровотока снижается на 50% через 2-4 ч после принятия лекарства. Объем распределения и средние показатели периода полувыведения зависят от возраста и работоспособности почек – у пациентов с почечной дисфункцией стандартные значения пиковой плазменной концентрации увеличиваются вдвое, а период полувыведения доходит до 14 ч. Нарушения в работе печени также повышают биодоступность и системное воздействие активного соединения.
Показания к приему
Применяться Сирдалуд может как препарат монотерапии или как дополнение к другим способам лечения.
По указанию производителя показанием к применению являются спастические состояния и различные болевые синдромы, связанные с непроизвольным сокращением одной или группы мышц, такие как:
Инструкция по применению
Список состояний, от чего помогают таблетки и капсулы, аналогичен. Подбор оптимальной формы, дозировки и схемы лечения должен осуществлять врач индивидуально. Лечение следует начинать с минимальных доз. Выявив реакцию организма и убедившись в нормальной переносимости лекарства, дозировку понемногу повышают (начинать рекомендуется с повышения разовой суточной дозы, и только потом увеличивать кратность приема). Заканчивают терапию также постепенно.
- Сирдалуд МР – стартовая суточная доза 6 мг, каждые 3-7 дн. допустимо прибавлять по 1 капсуле. Предельная суточная доза – 4 таблетки.
- Сирдалуд – начальная доза по 2 мг 3 раза в течение суток, при сильных болях – по 4 мг, допустим 4-х разовый прием. Прибавлять по 2-4 мг, выдерживая интервал 3-7 дн., верхний предел – 36 мг.
Передозировка миорелаксантом проявляется резким падением давления, сужением зрачка, рвотой, тягой ко сну, повышенным беспокойством, дыхательной недостаточностью, впадением в коматозное состояние. При обнаружении подобных симптомов отравления показано срочное промывание желудка, многократный прием адсорбентов, диурез по методу форсирования. Повышенная осторожность требуется от пациентов с проблемами в работе почек, печени или старше 65 лет.
Инструкция запрещает прием Сирдалуд при наличии:
- индивидуальной непереносимости составляющих медикамента;
- тяжелых нарушений в деятельности печени;
- недостатка фермента лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- детского или подросткового возраста – 0-18 лет;
- беременности или ее планирования (при приеме доз от 3 мг/кг в сутки для женщин и от 10 мг/кг для мужчин);
- грудного вскармливания (ввиду отсутствия необходимых исследований, подтверждающих безопасность такой терапии).
Побочные эффекты
Применение Сирдалуд может сопровождаться различными нежелательными проявлениями. Особенно риск возрастает при приеме высоких доз и продолжительном лечении. Производитель утверждает, что наблюдаемые симптомы не являются достаточно тяжелыми, чтобы стать причиной отмены терапии.
Инструкция предупреждает о возможности появления таких побочных эффектов:
- пересыхание слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, расстройство желудка или кишечного канала;
- проблемы со сном (бессонница или наоборот, сильная сонливость днем), вертиго, помрачение сознания, нарушение восприятия, в т.ч. зрительного;
- общая слабость, постоянная усталость, потеря мышечной силы;
- замедление пульса, снижение артериального давления вплоть до острой сосудистой недостаточности;
- местные иммунные реакции, в т.ч. различного вида высыпания, покраснение кожного покрова, зуд, воспалительная реакция кожи, крапивная лихорадка, аллергия анафилактического типа, отек Квинке;
- воспаление печеночной ткани (гепатит), повышение активности ферментов и уровня аминотрансфераз, неспособность печени выполнять свои функции;
- психопатологическое расстройство, синдром отмены.
В период лечения рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя. Нежелательно совмещать Сирдалуд с препаратами – ингибиторами или индукторами изоферментов семейства CYP1, удлиняющими интервал Q -T, пероральными контрацептивами, Тиклопидином, антиаритмическими средствами, снотворными, успокаивающими, мочегонными, антибактериальными (фторхинолоны, Рифампицин), Рофекоксибом, Циметидином. Запрещен последовательный или одновременный прием Флувоксамина. Обо всех совмещениях следует сообщать врачу.
Стоимость препарата, аналоги
Аптеки не продают Сирдалуд без рецепта врача . При правильном хранении миорелаксант не теряет своих свойств в течение 3-х лет. Условия хранения: запечатанный блистер, температура до 25 (для таблеток), 30 градусов (для капсул).
Средняя стоимость упаковки 30 шт. составляет:
- Сирдалуд 2 мг – 225 руб., 4 мг – 325 руб.;
- Сирдалуд МР – 530 руб.
Заменить медикамент могут другие миорелаксанты, выполненные на основе того же действующего вещества.
Ближайшими аналогами Сирдалуд в таблетках являются:
Сходными свойствами обладают лекарства, содержащие Толперизон и , это препараты марок:
Они действуют разными механизмами, поэтому сравнивать их трудно. Аргументами в пользу Мидокалма (еще один популярный миорелаксант) является более низкая стоимость, более короткий список побочных явлений и отсутствие возрастных ограничений на прием (противопоказан до 1 года). Окончательный выбор: Мидокалм или Сирдалуд – что лучше, должен сделать лечащий врач. Принимать миорелаксанты следует строго в соответствии с инструкцией.Сирдалуд является эффективным миорелаксантом центрального действия и оказывает положительное воздействие на мускулатуру скелета. Действующее вещество данного лекарственного препарата – тизанидин. Основной эффект препарата Сирдалуд приходится на пресинаптические рецепторы спинного мозга.
Тизанидин активно стимулирует их, вследствие чего происходит дальнейшее ингибирование аминокислот. Благодаря этому процессу на уровне спинномозговых нейронов происходит подавление полисинаптическим путём передачи возбуждения. Под воздействием препарата повышенный мышечный тонус понижается.
Лекарственное средство также является умеренным обезболивающим. Сирдалуд применяется в лечении разнообразных острых и хронических спастических спинальных и церебральных заболеваний. Он достаточно эффективно уменьшает болезненные спазмы и судороги мышц, увеличивая при этом силу сокращений скелетной мускулатуры.
Данный лекарственный препарат назначается при статичности мышц, при этом его дозировка подбирается сугубо индивидуально лечащим врачом. Также средство эффективно в лечении дегенеративных заболеваниях спинного мозга, в лечении последствий рассеянного склероза, травм, нарушениях кровообращения. Спазм скелетных мышц может возникнуть и на фоне детского церебрального паралича. В подобном случае для снятия спазма также назначается Сирдалуд.
Сирдалуд - действие и свойства препарата
Фармакологические свойства данного медикамента подробно описывает инструкция по применению Сирдалуда. В организме больного человека тизанидин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Уже через час после приёма лекарственного препарата в плазме крови наблюдается активное вещество тизанидин. Его максимальная концентрация в плазме происходит через восемь часов. Вследствие выраженного метаболизма биодоступность составляет 34%.
Из лекарственной капсулы препарат высвобождается длительный период времени, что значительно обеспечивает стабильную терапевтическую концентрацию препарата в крови в течение суток. Лабораторные исследования показывают, что метаболизируется лекарственное средство в печени. Препарат выводится, в основном, почками приблизительно через три часа после приёма. В виде метаболитов выводится около 70% принимаемой лекарственной дозы.
При наличии у пациентов почечной недостаточности концентрация тизанидина увеличивается в два раза. При этом время полувыведения лекарственного средства также увеличивается до 14 часов.
Приём пищи не оказывает какого-либо влияния на абсорбцию лекарственного препарата и не влияет на его основные фармакологические свойства.
Показания к применению
Данный лекарственный препарат назначается лечащим врачом при спазмах скелетной мускулатуры, которые вызваны различными неврологическими патологиями – церебральным параличем, рассеянным склерозом, нарушениями кровообращения мозга, миелопатией, заболеваниями спинного мозга. Также лекарство применяется при болезненных мышечных спазмах. Препарат Сирдалуд эффективен в послеоперационный период после оперативного вмешательства.
Основные показания:
- болезненные мышечные спазмы;
- функциональные, статические заболевания позвоночника;
- спастичность скелетных мышц.
Противопоказания
Как любой медицинский препарат данное лекарство имеет собственные противопоказания к назначению.
Основные противопоказания:
- нарушения печёночной функции;
- индивидуальная непереносимость препарата;
- одновременное применение с ингибиторами изоферментов (Ципрофлоксин, Флувоксамин).
При приёме данного препарата у пациентов в той или иной степени могут проявляться различные побочные эффекты. Однако в низкой дозировке лекарства побочные проявления при терапии мышечных спазмов возникают очень редко. Побочными явлениями могут быть:
- артериальная гипотензия;
- брадикардия;
- нарушения желудочно-кишечного тракта;
- тошнота;
- сонливость;
- слабость;
- бессонница;
- галлюцинации;
- мышечная слабость.
При проявлении побочных эффектов в лечении Сирдалудом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Возможно, врач уменьшит дозировку лекарства либо заменит его на другой медикамент
Инструкция по применению, дозировка
Обычно лечащий врач подбирает дозировку лекарственного препарата индивидуально. При спазмах врач, прежде всего, ориентируется на клиническую картину существующего заболевания. Согласно инструкции к лекарственному препарату Сирдалуд назначают дозой не больше 6 мг в сутки. Доза разделяется на три приёма. По истечении трёх-семи дней дозировка лекарства повышается до 2-4 мг. Оптимальная терапевтическая доза составляет 12-24 мг, которая разделяется на три приёма в день. Начальная доза минимизирует риск возникновения побочных явлений.
При сильном болезненном мышечном спазме принимают 2-4 мг лекарственного препарата три раза в день. При выраженном усиленном спазме мышц на ночь можно принять лекарство дополнительно 2-4 мг.
Пациентам, которые страдают почечной недостаточностью, назначают 2 мг в сутки за один приём. Со временем доза может быть увеличена лечащим врачом.
Лекарство Сирдалуд также может назначаться врачом в инъекциях. Дозировка и их применение определяется индивидуально доктором. При назначении он учитывает вес и рост пациента, а также принимает во внимание особенности клинической картины существующего заболевания.
Средняя цена на лекарственный препарат Сирдалуд в таблетках по 2 мг составляет от 228 рублей. Стоимость препарата может различаться в отечественных аптеках.
Сирдалуд – достаточно эффективный миорелаксант. Оказывая эффективное воздействие на скелетную мускулатуру, он быстро ликвидирует болезненные судороги и спазмы мышц. Его можно без опаски применять после проведения разнообразныхопераций грыжи, тазобедренного сустава, операций на позвоночнике. Также данный лекарственный препарат назначается при церебральном параличе. Не назначается пациентам до 18 лет.
Сирдалуд при беременности
Как показывают клинические и лабораторные исследования на животных, лекарство не оказывает негативного влияния на плод. Но исследования на беременных женщинах не проводились. Назначение Сирдалуда при беременности возможно только в том случае, если польза для будущей матери превышает риски для будущего ребёнка. В остальных случаях приём Сирдалуда при вынашивании ребёнка не рекомендуется.
В незначительных количествах вещество тизанидин проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации препарат принимать не рекомендуется.
Взаимодействие с другими медикаментами
Тизанидин не назначается совместно с антиаритмическими средствами Мексилетин, Амиодарон, Пропафенон. Также Сирдалуд нельзя принимать вместе с такими лекарствами, как:
- Эноксацин,
- Тиклонидин,
- Пефлоксацин,
- Циметидин,
- Тиклонидин,
- пероральные контрацептивы.
При совместном применении лекарственного препарата с Амитроптилином, Цизапридом, требуется соблюдать особую осторожность. Применение Сирдалуда с диуретическими лекарственными средствами может вызвать у пациента понижение артериального давления.
К понижению концентрации тиназидина в плазме крови приводит совместное применение препарата с лекарственным средством Рифампицин. Следует избегать длительного приёма Сирдалуда и Рифампицина.
Усилить седативный эффект тизанидина могут различные снотворные лекарственные препараты, а также блокаторы гистаминовых рецепторов, адриномиметики.
Во время лекарственной терапии Сирдалудом требуется воздерживаться от употребления алкоголя и курения. Препарат Сирдалуд может увеличивать негативное действие алкоголя на центральную нервную систему пациента.
Особые указания
При лечении заболеваний данным лекарственным препаратом может снизиться артериальное давление в результате взаимодействия вещества с ингибиторами изофермента.
Сирдалуд обладает седативным эффектом, а также может вызвать галлюцинации.
При дозе до 12 мг случаи нарушений функции печени отмечались крайне редко. Однако при приёме данного лекарственного препарата требуется строгий контроль работы печени, для чего раз в месяц необходимо сдать печёночные пробы в первые четыре месяца лечения Сирдалудом. Анорексия, тошнота, усталость должны стать мотивом пройти необходимое лабораторное исследование.
Следует воздержаться от деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания. На фоне применения лекарственного препарата возникает сонливость, поэтому не рекомендуется вождение транспортных средств и работа, которая требует повышенного внимания.
Аналоги препарата
Сирдалуд имеет аналоги, которые схожи по своим фармакологическим свойствам и воздействию на организм пациента. Аналоги препарата:
- Тизалуд;
- Тизанидин;
- Тизанил;
- Тизанидина гидрохлорид;
- Мидокалм.
Данные лекарственные препараты назначаются при болезненном мышечном спазме, после хирургического вмешательства по поводу грыжи и межпозвоночных дисков, при спастичности скелетных мышц, нарушениях мозгового кровообращения, заболеваниях спинного мозга, церебральном параличе.
Здравствуйте, мои хорошие! Я повар, работаю в столовой при кадетском училище и недавно неудачно потянула спину.
Такое со мной было не раз, и ноющая, а иногда стреляющая боль, что трудно разогнутся, мне хорошо знакома.
В первые минуты от боли темнело в глазах и наворачивались слезы. О враче в этот момент не думала, а сразу пошла в аптеку. Провизор посмотрев на мои мучения посоветовала мне препарат Сирдалуд.
Выпив таблетку сразу эффекта не почувствовала, но пить лекарство продолжила и уже со следующего дня болеть спина стала меньше. Изучив аннотацию, пришла к выводу, что лучше принимать его на ночь, так как вызывает сонливость. В целом препарат считаю эффективным.
Описание препарата
Существует множество причин, которые могут вызвать мышечные спазмы: длительное сидение за компьютером, ношение сумки, остеохондроз, травмы и ушибы позвоночника, эпилепсия, столбняк, частые стрессы, переутомление, беременность и др.
Сирдалуд 2мг – препарат, обладающий обезболивающим эффектом. В состав него входит тизанидин (вещество центрального действия, оказывающий влияние на скелетные мышцы). Всасывание в кровь происходит быстро. Сирдалуд уменьшает судороги и спазмы скелетных мышц, способствует увеличению силы их сокращений.
Фармакодинамика
Тизанидин — релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Его основным местом действия является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α-2-адрено-рецепторы, он подавляет высвобождение стимулирующий аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы).
В результате подавляется полиснаптическими передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающий за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц снижается.
Сирдалуд ® эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.
Фармакокинетика
Всасывания и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после применения. Средняя биодоступность составляет 34%. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет 30%. Относительно низкое среди пациентов отклонения фармакокинетических параметров (С max и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после перорального.
Метаболизм вывода. Препарат подвергается быстрой и экстенсивного метаболизма в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70%).
Вывод суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененном виде и метаболитов) двухфазное, с быстрой начальной фазой (период полувыведения t 1/2 = 2,5 часа) и медленной фазой элиминации (t 1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7%) выводится почками. Период полувыведения субстанции в неизмененном виде составляет 2-4 часа.
Фармакокинетика у отдельных групп больных. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме вдвое превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой «концентрация — время» (АUС) росла в среднем в 6 раз.
Исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились. Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.
Сирдалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Фармакокинетические данные по пациентов пожилого возраста ограничены. Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина. Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.
Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Сирдалуд. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.
Показания к назначению препарата, особенности применения
Болезненный мышечный спазм: связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы); после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.
Спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения и церебральный паралич.
Для чего назначают сирдалуд? Применение препарата Сирдалуд показано:
- При спазмах скелетной мускулатуры, вызванных неврологической патологией (дегенеративным заболеванием спинного мозга, рассеянным склерозом, церебральным параличем, хронической миелопатией).
- При мышечном болевом синдроме, связанном со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (поперечный или шейный синдром);
- В послеоперационный период, после перенесения операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеопороза тазобедренного сустава;
- При хронической миелопатии, рассеянном склерозе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, центральном параличе и в других случаях, при возникновении спастичности.
Противопоказания
Главным противопоказанием к применению препарата Сирдалуд является индивидуальная гиперчувствительность или непереносимость главного компонента лекарственного средства - тизанидина.
Кроме того, препарат не показан к применению при наличии выраженной дисфункции печени. Противопоказано применение Сирдалуда одновременно с препаратами, содержащими флувоксамин.
Способ применения и дозы
Силаруд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабильнисть концентрации тицанидину в плазме у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно потребности пациента.
Начинать лечение следует с малой дозы в 2 мг, что делает риск возникновения побочных эффектов от приема препарата минимальным. При необходимости дозу препарата постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей. взрослые
Облегчение болезненных мышечных спазмов . Применить 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.
Спастичность при неврологических нарушениях . Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.
Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать постепенно до 2-4 мг два раза постепенно с интервалами 3-7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать суточную дозу 36 мг.
Применение детям и подросткам . Опыт применения препарата Сирдалуд детям и подросткам ограничен, поэтому не рекомендуется к применению детям и подросткам.
Применение у пациентов пожилого возраста . Опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд ® этой категории пациентов.
Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «малыми шагами» к достижению оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата. Применение пациентам с нарушением функции почек Для пациентов с нарушениями функции почек (КК Применение пациентам с нарушением функции печени)
Лечение пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Сирдалуд следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с самого дозирования возможно повышение дозы должно происходить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом препарата Сирдалуд. прерывание лечения
В случае необходимости прерывания лечения дозу следует уменьшать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу препарата в течение длительного времени. Таким образом уменьшается риск развития рикошетного повышение артериального давления и тахикардии.
Побочные действия
Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто - ≥1/10; часто - ≥1/100, Со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто - тошнота. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто - мышечная слабость. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение активности печеночных трансаминаз.
При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие нежелательные явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.
При резкой отмене препарата Сирдалуд после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд ® следует снижать постепенно, до полной отмены препарата.
Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике. На фоне терапии препаратом Сирдалуд ® в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных явлений не установлена).
Со стороны психики: частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго. Со стороны органа зрения: частота неизвестна - затуманивание зрения. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - астения, синдром отмены. При резкой отмене препарата Сирдалуд были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
Особые указания
Одновременное применение CYP 1A2 ингибиторов с тизанидином не рекомендуется. После внезапной отмены препарата или быстрого снижения дозы у пациентов могут возникнуть АГ и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная АГ может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.
Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это отмечали редко.
В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 мес терапии у пациентов, применявших тизанидин в дозе 12 мг или выше, и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии).
Применение препарата Сирдалуд следует прекратить, если уровень АлАТ или АсАТ в плазме крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.
Артериальная гипотензия может возникнуть при применении тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP 1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Сообщалось о тяжелых формах артериальной гипотензии, таких как потеря сознания и циркуляторный коллапс.
Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата со средствами, которые удлиняют интервал Q–T (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Осторожность необходима для пациентов с ИБС и/или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения препарата Сирдалуд у таких пациентов.
Перед применением данного препарата пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза.
Опыт применения у детей и подростков ограничен, поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется у этой категории пациентов. Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов пожилого возраста.
Таблетки Сирдалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями - непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозым синдромом мальабсорбции - таблетки Сирдалуд применять не рекомендуется.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Данные о применении препарата Сирдалуд у беременных ограничены, поэтому не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Кормление грудью. При применении тизанидина у крыс и кроликов тератогенного действия не выявлено. Опыты на животных показали, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, назначать препарат не следует.
Фертильность. Не отмечено нарушения фертильности у самцов крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг/сут и у самок крыс, получавших препарат в дозе 3 мг/кг/сут. Снижение фертильности выявлено у самцов крыс, получавших препарат в дозе 30 мг/кг/сут и у самок крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг/сут. При применении этих доз также отмечены седация, уменьшение массы тела и атаксия.
Дети. Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд детям не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.
Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.
Взаимодействия с другими лекарствами
Одновременное применение известных ингибиторов CYP 1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала Q–T.
Одновременное применение известных ингибиторов CYP 1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Сирдалуда.
Одновременное применение мощных ингибиторов CYP 1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано.
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и долговременному снижению АД, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной производительностью.
Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP 1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин не рекомендуется.
Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать симптомы передозировки, в том числе удлинение интервала Q–T.
Одновременное применение препарата Сирдалуд с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызывать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными препаратами, отмечали рикошетную АГ и рикошетную тахикардию при резкой отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная АГ может вызвать инсульт.
Одновременное применение препарата Сирдалуд с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в ходе терапии препаратом Сирдалуд, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то следует очень осторожно корректировать дозу.
Применение препарата Сирдалуд приводит к 30% снижению системного влияния тизанидина у курящих (более 10 сигарет в день). Длительное применение препарата у пациентов, которые много курят, требует назначения более высоких доз препарата.
Одновременное применение препарата Сирдалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных препаратов и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может увеличивать выраженность эффектов каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект Сирдалуда.
Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Сирдалуда и повысить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.
Назначения препарата Сирдалуд одновременно с α2–адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.
Передозировка
Получено очень мало сообщений относительно передозировки препарата Сирдалуд. У всех пациентов, у которых зарегистрированы единичные случаи передозировки данным препаратом, включая 1 пациента, который принял 400 мг препарата Сирдалуд, выздоровление прошло без осложнений.
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала Q–T, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.
Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение активированного угля в высоких дозах. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем проводить симптоматическое лечение.
Международное название: Тизанидин (Tizanidine).
Фармакологическое действие
Действующее вещество Сирдалуда – тизанидин – миорелаксант центрального действия, влияющий на скелетную мускулатуру.
Основное влияние оказывается на пресинаптические a2 – рецепторы спинного мозга, стимулируя их тизанидин вызывает ингибирование продукции аминокислот, которые стимулируют NМDА-рецепторы. В результате чего происходит подавление спинномозговых нейронов на промежуточном уровне, таким образом подавляется передача возбуждения полисинаптическим путем.
Также как и его аналоги Сирдалуд обладает умеренным обезболивающим эффектом и снижает спазмы и клонические судороги.
Фармакокинетика Сирдалуда
При внутреннем приеме Сирдалуд всасывается с большой скоростью и почти полностью. Максимальное значение концентрации Сирдалуда в крови наступает через 8 часов. Биодоступность по причине выраженного метаболизма и прохождения через печень составляет около 34%.
Сирдалуд высвобождается из лекарственной капсулы в течение длительного времени, что смягчает фармакокинетический профиль и обеспечивает поддержку стабильности терапевтической концентрации препарата в крови в течение 24 часов.
По лабораторным отзывам Сирдалуд быстро и с высоким процентом метаболизируется в печени.
Выводится преимущественно через почки, в среднем примерно через 3 часа. Около 70% принятой дозы, выводится в виде метаболитов, неизменным остается около 2,7% вещества.
Пол пациента не влияет на фармакокинетику.
При почечной недостаточности максимальная концентрация в плазме крови повышается примерно в 2 раза, а период полувыведения увеличивается до 14 часов.
Как и у аналогов Сирдалуда прием пищи не влияет на фармакокинетику и не изменяет абсорбцию препарата.
Сирдалуд показания к применению
Препарат Сирдалуд применяют при спазмах скелетной мускулатуры, вызванных неврологическими патологиями такими как рассеянный склероз, церебральный паралич, заболевания спинного мозга, нарушение кровообращения мозга, хроническая миелопатия и др.
А также при болезненных мышечных спазмах разной этимологии:
- функциональные или статические заболевания позвоночника;
- послеоперационный период.
Способ применения Сирдалуда
При спазмах скелетных мышц, вызванных неврологической патологией, врач подбирает индивидуальную дозировку, ориентируясь на клиническую картину. Согласно инструкции Сирдалуд назначается дозами не более 6 мг в сутки, которые разделяются на три приема.
По прошествии от 3 до 7 дней, возможно повышение дозировки на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой считается 12-24 мг в сутки в 3-4 приема с равным интервалом времени между ними. Нежелательной является дозировка препарата сверх 36 мг в сутки.
При болезненных мышечных спазмах применяется по 2-4 мг 3 раза в сутки. При явно выраженном спазме возможен прием перед сном дополнительно 2-4 мг препарата.
Пациентам преклонного возраста препарат назначается, основываясь на предположении о том, что у этой категории лиц замедленный почечный клиренс. В связи с этим нежелательно применение пожилыми людьми Сирдалуда по показаниям почечной деятельности.
Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, начальная доза назначается 2 мг/24 часа за один прием, через некоторое время можно увеличить дозировку с учетом переносимости.
О принятии детьми Сирдалуда отзывов не достаточно для назначения его в качестве терапевтического средства.
Побочные действия Сирдалуда
Применение Сирдалуда в низких дозах, редко выявляет побочные эффекты, и даже при проявлении они носят не выраженный характер. Обычно проявляются в виде слабости, сонливости, слабовыраженной гипотензии, головокружении, сухости рта. Реже в виде желудочно-кишечных нарушений и тошноты.
При более высоких дозах Сирдалуда, отзывы указывают на то, что побочные эффекты носят более яркий характер, но не являются показаниями к отмене препарата. Чаще они проявляются в виде брадикардии и артериальной гипотензии, реже в виде расстройства сна, мышечной слабости, бессонницы, галлюцинациях. Крайне редко может проявиться острый гепатит.
Противопоказания
- Нарушение функции печени;
- Гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата;
- Сочетание тизанидина с Флувоксамином.
Беременность
Исследования на животных не обнаружили тератогенного воздействия на плод. Однако исследования применения Сирдалуда беременными и кормящими женщинами не проводились, в связи с этим назначение беременным Сирдалуда инструкцией не рекомендуется, кроме случаев, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. Проведённые на животных эксперименты показали, что тизанидин в незначительных количествах проникает в грудное молоко, в связи с этим назначение в период лактации не рекомендовано.
Взаимодействие с другими препаратами
По инструкции Сирдалуд запрещено назначать пациентам, принимающим ингибиторы CYP1 А2 и флувоксамин. Также нужна осторожность при сочетании с другими ингибиторами CYP1 А2 (Пефлоксацин, Амиодарон, Мексилетин, Пропафенон, Пефлоксацин, Циметидин, Ципрофлоксацин, Эноксацин, пероральные гормональные контрацептивы, Норфлоксацин, Тиклопидин и Рофекоксиб). При подобных сочетаниях возможно головокружение и снижение психомоторики.
Сочетание Сирдалуда с гипотензивными средствами и диуретиками может вызвать артериальную гипотензию и брадикардию.
Принятие седативных средств или алкоголя усиливает седативное воздействие Сирдалуда.
Передозировка Сирдалудом
Есть сообщения о передозировке Сирдалудом, включая прием препарата в дозе 400 мг. Летальных исходов не зафиксировано. Передозировка выражается в тошноте, рвоте, артериальной гипотензии, головокружении, беспокойстве, миозе, нарушенном дыхании, сонливости, коме. Лечится многократным назначением энтеросорбентов и симптоматическим лечением. Как и у аналогов Сирдалуда передозировка хорошо блокируется форсированным диурезом.
Таблетки 2 или 4 мг.
Условия хранения
Препарат хранится при температуре +15 — +25 градусов С. В местах, защищённых от доступа детей.
С уважением,
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
О препарате
Лекарственное средство Сирдалуд влияет на тонус скелетной мускулатуры, проявляет умеренное обезболивающее действие. Препарат относится к группе миорелаксантов . Активный компонент препарата – вещество тизанидин .Сфера применения
Cпастические нарушения спинального и церебрального генеза, в острой или в хронической форме. Препарат снижает проявления спазмов и клонических судорог .Фармакологическое действие
Активное вещество при пероральном приёме всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация тизанидина в плазме отмечается через час после приёма препарата. Выводится вместе с мочой.Принятие пищи одновременно с таблетками препарата не влияет на фармакокинетические процессы и на абсорбцию.
Показания к применению
1. Спастичность скелетной мускулатуры, обусловленная неврологическими нарушениями:- дегенеративные нарушения спинного мозга,
- нарушения кровообращения мозга,
3. Послеоперационный период – восстановление после оперативных вмешательств, например, после операции по устранению межпозвоночной грыжи .
Инструкция по применению таблеток
1. Спазм скелетной мускулатуры, возникший из-за неврологической патологии.Дозировка в таких случаях подбирается в зависимости от реакции на препарат, и от выраженности симптоматики.
- Начальная дозировка – по 2 мг три раза в день.
- Спустя несколько дней , можно увеличить дозировку на 3 - 6 мг.
- Оптимальная суточная дозировка – от 12 до 24 мг.
- Дозировка выше 36 мг в сутки чревата развитием побочных явлений.
2.
Дозировка для пациентов пожилого возраста.
Дозировка для пожилых лиц корректируется. Такие пациенты должны находиться под постоянным контролем медицинского персонала. Чаще всего дозировку снижают, потому что у пожилых людей замедлен почечный клиренс (скорость почечной экскреции различных веществ из крови
). Большая дозировка вызовет накопление в крови метаболитов , развитие передозировки, появление побочных реакций.
3.
Почечная недостаточность.
При почечной недостаточности средняя дозировка – по 2 мг три раза в день. В зависимости от дальнейшей клинической картины и от переносимости препарата, дозировку и кратность приёма корректируют.
Побочные действия
При приёме терапевтически оправданных дозировок Сирдалуда, побочные эффекты практически никогда не развиваются.Крайне редко встречаются:
- нарушения пищеварения.
- гипотензия,
- слабость,
В таких случаях часто встречаются такие побочные эффекты как:
- гипотензия и брадикардия;
- редко – бессонница , слабость, нарушение сна;
- крайне редко – острый гепатит .
Противопоказания
- Тяжёлые нарушения почечных и печёночных функций.
- Сверхреакция на тизанидин.
- Комбинация тизанидина с Флувоксамином.
При беременности
Были проведены исследования на животных, которые не доказали наличие тератогенного действия препарата на плод. Однако у беременных женщин контролируемые исследования действия препарата не проводились. Поэтому всё же рекомендуется не назначать Сирдалуд в период беременности .Препарат попадает в грудное молоко , поэтому для кормящих женщин препарат также не рекомендован к назначению.
При остеохондрозе
Боли в спине , которые являются фактором снижения качества жизни, возникают из-за патологий позвоночного столба. Одной из главных причин возникновения боли в спине является остеохондроз , при котором происходит дегенеративно-дистрофическое изменение позвоночника .Чтобы купировать боли при остеохондрозе, связанные с повышением тонуса мышц, применяют миорелаксант Сирдалуд, по 2 - 4 мг несколько раз в сутки. Механизм действия препарата значительно отличается от механизма действия остальных миорелаксантов. Препарат применяется тогда, когда другие средства, снижающие тонус мышц, не оказывают должного эффекта. Большое преимущество препарата заключается в том, что при снижении мышечного тонуса, он не влияет на мышечную силу.
Детям
Назначение Сирдалуда детям не рекомендуется, потому что клинические исследования безопасности применения препарата у данной возрастной группы не проводились.Сирдалуд и Мидокалм
Мидокалм появился на фармацевтическом рынке раньше, чем Сирдалуд. Оба этих препарата являются аналогами, но имеют разные действующие вещества. Действие Мидокалма лучше изучено. Он как миорелаксант имеет более широкий спектр применения. Зато Сирдалуд в терапевтических дозировках проявляет меньше побочных действий.Лекарство и алкоголь
Применение препарата в сочетании с алкоголем нежелательно. Алкоголь усиливает седативное и снотворное действие Сирдалуда.Взаимодействие
1. Нельзя сочетать с Флувоксамином.2. Большая осторожность требуется в случае комбинации Сирдалуда с:
- Мексилетином,
- Амиодароном,
- Пропафеноном,
- Пефлоксацином,
- Норфлоксацином,
- Эноксацином,
- Тиклопидином,
- Рофекоксибом,
- с оральными гормональными контрацептивами .
Передозировка
Явления передозировки препаратом уже встречались в клинической практике.Симптоматика передозировки:
- нарушение дыхания,
- сонливость,
- артериальная гипотензия,
- беспокойство,
- миоз,
Форма выпуска – таблетки
Таблетки по 2 и 4 мг, в блистере содержится 30 таблеток.Состав
Активное вещество препарата – тизанидин.Дополнительные вещества:
- микрокристаллическая целлюлоза,
- стеариновая кислота,
- безводная лактоза,
- коллоидный диоксид кремния.
Дополнительные сведения
В клинической практике описаны случаи нарушения печёночной функции, которые были связаны с приёмом препарата. Поэтому во время лечения рекомендовано периодически проводить контроль печёночных показателей. Если во время терапии появляются такие симптомы как потеря аппетита и беспричинная тошнота, то контроль печёночных показателей проводят чаще, потому что эти признаки могут указывать на ухудшение печёночной функции.Если пациент отмечает сонливость при употреблении препарата, значит, ему следует воздержаться от вождения автотранспорта.