*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
П N013327/01-061107
Торговое название: Овестин ®
Международное непатентованное название или группировочное название: Эстриол
Лекарственная форма:
суппозитории вагинальныеСостав препарата:
Активное вещество:
Эстриол 0,5 мг
Вспомогательные вещества:
Витепсол S58.
Описание:
Суппозитории в форме торпеды от белого до светло-кремового цвета.
Поверхность и продольный срез однородны.
Фармакотерапевтическая группа:
Эстроген.КодАТХ: G03CA04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат Овестин содержит эстриол - аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстрирол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания, и предотвращает недержание мочи.
В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.
Фармакокинетика
Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общую систему циркуляции, что проявляется быстрым ростом концентрации несвязанного эстриола в плазме. Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1-2 часа после введения.
В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при энтеро-печёночной циркуляции. Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном выводится через почки в связанной форме. Только небольшая часть (±2%) выводится через кишечник, в основном в форме несвязанного эстриола. Период полувыведения составляет примерно 6-9 часов.
Показания к применению
Если присутствует любое из следующих состояний или такое состояние отмечалось ранее и/или ухудшалось во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения, то такая пациентка должна находиться под непосредственным наблюдением врача. Необходимо учитывать, что эти состояния могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин, в особенности, если присутствуют:
Препарат Овестин противопоказан во время беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин, лечение необходимо немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведённых к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.
Препарат Овестин не рекомендован во время кормления грудью. Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока. Способ применения и дозы
Овестин суппозитории следует вводить во влагалище на ночь перед сном.
- При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта:
1 суппозиторий в сутки в течение первых недель с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 суппозиторий дважды в неделю). - Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом:
1 суппозиторий в сутки в течение 2 недель перед операцией; 1 суппозиторий дважды в неделю в течение 2 недель после операции.
1 суппозиторий через день в течение недели перед взятием следующего мазка. Пропущенную дозу необходимо ввести в этот же день как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться дважды в день). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.
При начале или при продолжении лечения постменопаузальных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.
У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного перорального приёма комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом Овестин можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приёма препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Овестин через одну неделю после отмены препаратов ЗГТ. Побочное действие
Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхности слизистых оболочек, суппозитории Овестин могут иногда вызывать местное раздражение или зуд. Иногда может отмечаться чувствительность, напряжённость, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.
Также встречаются: ациклические кровянистые выделения, кровотечения "прорыва", метроррагия.
При ЗГТ с использованием эстроген-прогестоген содержащих препаратов наблюдались так же следующие побочные эффекты, связь которых с использованием Овестина не доказана:
Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом Овестин при вагинальном введении маловероятна. Однако, в случае попадания больших количеств в желудочно-кишечный тракт может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин. Специфического антидота неизвестно. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин и другими лекарственными средствами.
Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, ферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц). Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами. Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.
Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.
Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств; ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических лекарственных средств.
Лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность препарата.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола. Особые указания
Для лечения постменопаузальных симптомов, ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях, необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения. ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, когда польза превышает риск.
Медицинское обследование/наблюдение
Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны, но не реже 1 раза в год. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах (см. в разделе "Особые указания" "Рак молочных желёз"). Исследования, включая маммографию, необходимо проводить в соответствии с общепринятыми стандартами обследования.
Причины для немедленной отмены терапии:
Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний:
Гиперплазия эндометрия
Рак молочных желёз
Венозные тромбоэмболии
Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
В отношении других препаратов для ЗГТ имеются только ограниченные данные, поэтому нет уверенности в том, что эти результаты распространяются также и на другие препараты для проведения ЗГТ.
Инсульт
Рак яичников
Длительная (не менее 5-10 лет) монотерапия эстрогенами как ЗГТ женщинами, перенесшими операции на матке, связано с повышенным риском развития рака яичников, что было установлено в нескольких эпидемиологических исследованиях. Не доказано, что длительная комбинированная ЗГТ или монотерапия низкоактивными эстрогенами (например, Овестин) имеет другой риск.
Другие состояния
Суппозитории вагинальные 0,5 мг. По 5 суппозиториев в двусторонней контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ. 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения
При температуре 2-25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек
Без рецепта. Производитель
Н. В. Органон (Нидерланды) Kloosterstraat 6, 5349 АВ Oss 5349 АВ Осc, Клоостерштраат 6 Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО "Шеринг-Плау" 119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр2.
Международное наименование
Эстриол (Estriol)Групповая принадлежность
ЭстрогенЛекарственная форма
Крем вагинальный, суппозитории вагинальные, таблеткиФармакологическое действие
Эстроген, синтезируемый в организме человека. Попадая в кровоток, образует комплекс со специфическими рецепторами (в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, грудной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов. Обладает селективным действием, преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву, вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия при его атрофических изменениях в периоды пременопаузы и менопаузы, нормализует pH влагалищной среды, микрофлору влагалища, повышает сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. Воздействие на эндометрий незначительно (незначительный риск маточных кровотечений).
Оказывает гиполипидемическое действие, незначительно увеличивает концентрацию в крови бета-липопротеинов, повышает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы, стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ЛПВП и факторы свертывания крови. Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-овариальной системе эстрадиол способен вызвать умеренно выраженные центральные эффекты; стимулирует парасимпатикомиметические реакции.
Показания
Заместительная терапия, гипофункция яичников (первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея), бесплодие, связанное с цервикальным фактором, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, половой инфантилизм, кольпит в старческом возрасте; климактерический синдром ("приливы" крови к коже верхней половины туловища, повышенное потоотделение, нарушения сна, раздражительность, депрессия, забывчивость, дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек – ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполовых органов, постменопаузный остеопороз, атрофический цистит; зуд вульвы, влагалищные язвы, влагалищный пролежень, крауроз вульвы; с диагностической целью при неясных результатах мазка из влагалища; энурез (вспомогательное ЛС), пред- и послеоперационная терапия в постменопаузном периоде при оперативных вмешательствах влагалищным доступом; профилактика рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей.Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе.C осторожностью. Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.Побочные действия
Болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.
Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).
При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.
Применение и дозировка
Внутрь. Суточная доза при пероральном приеме должна не превышать 8 мг. При патологических симптомах, связанных с эстрогенной недостаточностью, в период пременопаузы – 1.5-2 мг/сут, в течение 10 дней, с последующим 20-дневным перерывом; при ослаблении симптомов рекомендуется сократить время приема препарата до 7 дней в месяц. При патологических симптомах, связанных с эстрогенной недостаточностью, в период менопаузы – 0.5-1 мг/сут, в течение 20 дней, с последующим 7-дневным перерывом; при ослаблении симптомов – 7 дней в месяц. Лечение следует продолжать в течение 6 мес. При необходимости можно в/м 1 мг/сут. При дегенеративных симптомах, связанных с эстрогенной недостаточностью, – по 1-2 мг/сут; после улучшения состояния рекомендуется снижение суточной дозы до 0.5 мг. При краурозе вульвы, зуде вульвы – по 0.5-1 мг/сут в сочетании с эстриоловой мазью. При старческом кольпите суточная доза – 1 мг; после улучшения состояния доза снижается до 0.5 мг/сут. При влагалищном пролежне суточная доза – 0.5 мг. В особо упорных случаях – в/м, в дозе 1 мг. При недержании мочи – внутрь, по 1-2 мг/сут, в течение 7-14 дней; в случаях сниженной чувствительности – по 1 мг/сут, в течение 20 дней. Влагалищные суппозитории – 0.5 мг/сут, ежедневно в первые 2-3 нед, затем постепенно снижают дозу до 0.5 мг/сут 2 раза в неделю. Крем – интравагинально, по 0.5 мг/сут, ежедневно в первые недели лечения, с постепенным переходом на поддерживающую дозу (0.5 мг/сут 2 раза в неделю).Особые указания
При длительном лечении эстрогенами показано проведение систематических медицинских обследований. Перед началом приема и каждые 6 мес лечения следует проводить тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез.Взаимодействие
Усиливает действие гиполипидемических ЛС. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических ЛС.
Барбитураты, противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.
Антибиотики (ампициллин, рифампицин), ЛС для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические ЛС, некоторые гипотензивные ЛС, этанол снижают эффективность.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстриола.
Отзывов о лекарстве Овестин: 1
Назначали племяннице при синехиях, переживали, что вроде гормональное средство ребенку, хоть и местно....Но вообще остались довольны, синехии размягчил кремик, врач потом их совсем развел.
Напишите свой отзыв
Используете ли вы Овестин, как аналог или наоборот его аналоги?«Овестин» - препарат, содержащий женский половой гормон, назначаемый при различных заболеваниях. В связи с этим, овестин, аналоги которого широко представлены на рынке, пользуется постоянным спросом. Содержащиеся в нем вещества способствуют восстановлению влагалища и его естественной микрофлоры. Часто этот препарат назначают при выявленном недостатке эстрогенов или в целях повышения стойкости мочеполовых путей к различным инфекциям.
Показания для использования средства
Нередко «Овестин» или его российские заменители, например, « », «Эстриол», «Эстокад» и так далее назначается при вызванным шеечным фактором бесплодии. При таком диагнозе наблюдается крайне низкий процент выживаемости сперматозоидов в шейке матки. Для нормализации ситуации врач назначает от 1 до 2 миллиграмм лекарственного средства. Использовать его необходимо исключительно с 6 и до 15 дня менструального цикла.
При необходимости врач может повысить дозировку до 8 миллиграмм, но в таком случае необходимо будет пристально следить за динамикой основных показателей. Назначают «Овестин» или его дешевый аналог при проявлении симптомов климакса. Лекарство позволяет хорошо подготовить пациентку для хирургического вмешательства в области влагалища. Подготовительные мероприятия должны начинаться за 2 недели до намеченной операции. В подобной ситуации рекомендованная доза 1 свеча 2 раза в неделю.
В случае успешного завершения операции, пациентке показан «Овестин» или его дешевые заменители в качестве поддерживающей терапии. Максимальная дозировка будет составлять не более 1 свечи 1 раз в 14 дней. Если пациентка имеет индивидуальную непереносимость препарата, то врач может назначить таблетки. Рекомендованная доза будет составлять до операции от 4 до 8 миллиграмм в неделю, а после - не более 2 миллиграмм в течение 14 дней.
Если речь идет о простом климатическом расстройстве, то здесь врач вправе назначить лекарство в форме таблеток, дозировка которого составит порядка 4-8 миллиграмм. Здесь необходимо исходить из особенностей организма. Бывают случаи, когда пациентка, сдав мазок, получает результат, который врач не может с большой вероятностью интерпретировать. В подобном случае «Овестин» или его заменитель подешевле применяется для уточнения диагноза.
Вне зависимости от поставленного диагноза, пациент должен строго соблюдать назначенный врачом курс лечения. Даже небольшой перерыв способен снизить эффективность всего лечения. К примеру, если с момента последнего применения лекарства, выпущенного в форме геля, прошло менее 36 часов, то можно без всяких опасений продолжить лечение. Если речь идет о большем временном промежутке, применение мази нецелесообразно. Необходимо сходить на прием к лечащему врачу для корректировки всего курса на основании проведенного осмотра.
Применение лекарства
Вне зависимости от того, какой именно препарат назначит врач, технология его использования остается неизменной. Врачи со стажем говорят, что форма выпуска, например, свечи, крем или таблетки не влияет на его эффективность. Если у пациентки диагностируется атрофические изменения, то в таком случае речь идет о назначении от 4 до 8 миллиграмм в течение 1 суток. Продолжительность курса приема не должна быть более 30 дней.
По истечении месяца пациентка проходит обязательный осмотр. Если в его результате была зафиксирована положительная динамика, то доза приема снижается до 1-2 миллиграмм в сутки. Остальное лечение носит уже поддерживающий характер. Иная последовательность действий применяется, когда терапевтический курс проводят при помощи свечей Овестина или его аналогов.
Пациентам необходимо на протяжении 30 дней максимум ежедневно вводить 1 вагинальную свечу. Если результаты анализов говорят о положительной реакции организма на лечение, дозировку препарата необходимо сократить - не более 2 вагинальных свечей 1 раз в 14 дней.
Лекарственное средство в форме крема рекомендуется использовать в количестве 1 дозы. Как правило, мазь используется больше в качестве поддерживающей терапии. После 1-2 применений пациенты отмечают, что мазь помогла уменьшить клинические проявления заболевания. Во время применение препарата необходимо регулярно посещать врача, который будет контролировать реакцию организма. При неблагоприятном течении курс лечения корректируется.
До момента начала фактического использования лекарственного средства пациентка должна пройти полное обследование. Повышенное внимание необходимо уделить молочным железам, а также уточнению ряда важных деталей:
- проведение абортов;
- склонность к образованию тромбов, особенно, в области нижних конечностей;
- результаты и регулярность осмотров у врача гинеколога;
- наличие тяжелых травм с осложнениями;
- проведение иммобилизации;
- близость хирургического вмешательства - если пациентке такое предстоит, то прием Овестина необходимо отложить на 4 недели минимум.
Противопоказания и побочные действия
Наиболее распространенным из всех противопоказаний является повышенная чувствительность или непереносимость некоторых компонентов. Если у пациента есть какие-либо сомнения по этому поводу, необходимо проконсультироваться с врачом. Если говорить о побочных эффектах, то наиболее распространенным из них является зуд и раздражение на слизистой оболочке влагалища. Выделяют и ряд других противопоказаний:
- перенесенные онкологические заболевания;
- наличие доброкачественных или злокачественных новообразований;
- тромбоз вен;
- инфаркт миокарда;
- инсульт;
- проблемы с печенью;
- гипертония;
- стенокардия;
- фибром матки;
- сахарный диабет любой стадии;
- желтуха;
- астма;
- отосклероз;
- панкреатит;
- варикозное расширение вен.
С повышенной осторожностью необходимо назначать препарат пациентам, принимающим лекарства, которые усиливают уровень липидов. В таком случае «Овестин» существенно усилит действия последнего. Диаметрально противоположный эффект наблюдается, когда «Овестин» принимают вместе с антикоагулянтами или мочегонными средствами. Полностью необходимо отказаться от его приема тем, кому прописаны антидепрессанты.
В случае назначения повышенных доз лекарственного средства, «Овестин» или его аналоги провоцируют повышенную чувствительность в месте нанесения или болевой синдром. Значительно реже речь идет о напряженности груди. В подобном случае необходимо снизить дозу до нормализации обстановки. Среди других противопоказаний выделяют:
- злокачественные или доброкачественные новообразования;
- прорывные кровотечения;
- онкологические заболевания на любой стадии;
- эмболия легочных сосудов;
- варикозное расширение вен нижних конечностей;
- сердечно-сосудистые патологии любой этимологии;
- проблемы с ЖКТ;
- обильные кровотечения.
С целью недопущения развития различного рода осложнений или противопоказаний необходимо строго соблюдать назначенную врачом дозировку.
Овестин – эстрогенное лекарственное средство, являющееся аналогом женского гормона. Восстанавливает слизистые оболочки влагалища, нормализует уровень рН и женскую микрофлору.
Тем самым увеличивает сопротивляемость организма к половым инфекциям и воспалительным заболеваниям. Показан к применению при сбое в работе яичников, климаксе и его проявлениях, в том числе возрастных изменениях, бесплодии, недоразвитии половых органов, язвах и высыпаниях во влагалище.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Овестин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Овестин можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Овестин выпускают в следующих лекарственных формах:
- Суппозитории вагинальные: от светло-кремового до белого цвета, торпедообразной формы, с однородной поверхностью и продольным срезом (по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке);
- Таблетки: белые, плоские, круглые, со скошенным краем, с надписью “ORGANON*” на одной стороне, на другой – с маркировкой “DG”, размещенной над цифрой “8” и разделительной риской между ними (по 30 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке);
- Крем вагинальный: однородная масса от почти белого до белого цвета, имеет специфический запах (по 15 г в алюминиевых тубах, по 1 тубе в картонной пачке).
В состав 1 суппозитория вагинального входит:
- Активное вещество: микронизированный эстриол – 0,5 мг;
- Вспомогательный компонент: витепсол S58.
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: эстриол – 2 мг;
- Вспомогательные компоненты: повидон, безводный коллоидный диоксид кремния, картофельный крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы.
В состав 1 г крема вагинального входит:
- Активное вещество: эстриол – 1 мг;
- Вспомогательные компоненты: молочная кислота, стеариловый спирт, гидроксид натрия, октилдодеканол, глицерол, полисорбат, цетилпальмитат, цетиловый спирт, стеарат сорбитана, дигидрохлорид хлоргексидина, очищенная вода.
Показания к использованию
Таблетки Овестин назначают женщинам для лечения следующих состояний:
- Зуд влагалища и болезненные ощущения во время опорожнения мочевого пузыря;
- Расстройства, вызванные климаксом – изменение настроения, плаксивость, раздражительность, повышенная потливость, бессонница;
- Бесплодие на фоне гормональной недостаточности и изменения секрета цервикальной слизи;
- Дефицит эстрогена в организме, который проявляется атрофическими изменениями слизистых оболочек органов мочеполовой системы;
- Боли при половых контактах;
- Чрезмерная сухость влагалища, в результате которой у женщины образуются микроскопические трещины.
Фармакологическое действие
В составе средства есть естественный женский гормон эстриол. Это так называемый гормон короткого действия. Следовательно, он не обеспечивает стимуляцию пролиферативных процессов в эндометрии.
Средство ускоряет процесс восстановления эпителия слизистой оболочки влагалища, а также оптимизации рН-среды и восстановления естественной микрофлоры влагалища. Как следствие, повышается уровень местного иммунитета, появляется препятствие для развития патологической флоры.
Инструкция по применению Овестин
Согласно инструкции по применению, таблетки Овестин принимают запивая водой, предпочтительно в одно и то же время суток. Суточную дозу следует принимать в 1 прием.
- При атрофии нижних отделов мочеполового тракта, обусловленной эстрогенной недостаточностью, назначают 4-8 мг в сутки в течение первых 4-х недель с последующим постепенным снижением дозы в соответствии с симптоматикой до достижения поддерживающей дозы 1-2 мг в сутки.
- При пред- и послеоперационном лечении при операциях на влагалище в постменопаузном периоде – 4-8 мг в сутки в течение 2-х недель до операции, 1-2 мг в сутки – в течение 2 недель после операции.
- При лечении климактерических расстройств (приливы, ночная потливость) – 4-8 мг в течение недели с постепенным снижением дозы. Для поддерживающей терапии должна использоваться минимальная эффективная доза.
- При бесплодии, обусловленном цервикальным фактором, как правило, назначают 1-2 мг в сутки с 6-го по 15-й день менструального цикла. Однако у различных пациенток суточная доза может варьировать от 1 мг до 8 мг. Дозу следует повышать каждый месяц до достижения оптимального эффекта на слизистую оболочку шейки матки.
Если женщина пропустила прием очередной дозы, и опоздание составило не более 12 ч, необходимо принять таблетку как можно скорее. Если опоздание составило более 12 ч, следует пропустить один прием и в дальнейшем принимать препарат в обычное время.
Инструкция для свечей
Свечи следует вводить во влагалище на ночь перед сном.
- При пред- и послеоперационной терапии женщин в постменопаузном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом назначают 1 суппозиторий в сутки в течение 2-х недель перед операцией; 1 суппозиторий 2 раза в неделю в течение 2-х недель после операции.
- При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта назначают 1 свечу в сутки в течение первых недель с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 суппозиторий 2 раза в неделю).
- С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки назначают 1 свечу через день в течение недели перед взятием следующего мазка. При пропуске дозы пропущенную дозу необходимо ввести в тот же день, как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться 2 раза в сутки). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.
- В начале или при продолжении лечения постменопаузных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени. У женщин, не получающих заместительную гормонотерапию (ЗГТ), или женщин, которые переводятся с непрерывного приема перорального комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом Овестин можно начинать в любой день.
Женщины, которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Овестин через 1 неделю после отмены препаратов ЗГТ.
Как использовать крем
Вводится накануне сна при использовании специального аппликатора. Заполняется он до специальной отметки. Доза соответствует 1 таблетке, суппозиторию. Включает 500 мкг эстриола.
- При лечении атрофии слизистых мочевого пузыря, влагалища средство наносят ежедневно около 4 недель. После уменьшения неприятной симптоматики снижают дозировку до раза за 2 недели.
- Перед операцией средство используют в течение 2 недель ежедневно. После хирургического вмешательства – дважды в неделю.
Инструкция по применению крема:
- Снять колпачок, острым концом вскрыть защитную пленку тубы;
- Аппликатор надевают на тубу, надавливают на нее, пока не заполнится до указанного значения;
- Закрывают тубу;
- Помещают средство во влагалище в положении лежа;
- Пппликатор вводят как можно глубже, надавливают на поршень до основания.
Аппликатор после использования промывают в теплой воде с мылом, хорошо прополаскивают. Нельзя его кипятить, помещать в слишком горячую воду.
Противопоказания
Таблетки Овестин противопоказаны для использования в следующих ситуациях:
- Сахарный диабет, осложненный различными ангиопатиями;
- Острые нарушения кровообращения;
- Беременность и лактация;
- Серповидно-клеточная анемия;
- Индивидуальная непереносимость лактозы или повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата;
- Подозрение на злокачественные новообразования в молочных железах или матке, обусловленные нарушением уровня эстрогена или диагностированные онкологические процессы;
- Кровянистые выделения из половых путей неустановленной этиологии;
- Тромбоэмболия вен;
- Тромбозы или легочная тромбоэмболия в анамнезе в последние 24 месяца жизни пациентки.
К относительным противопоказаниям относятся:
- Поражение печени и желчного пузыря, закупорка желчных протоков;
- Печеночная порфирия;
- Воспаление поджелудочной железы;
- Бронхиальная астма;
- Эндометриоз;
- Артериальная гипертензия;
- Эпилепсия;
- Наследственное повышение уровня белка в крови;
- Системная красная волчанка;
- Риск развития тромбоза;
- Недавно перенесенные обширные оперативные вмешательства;
- Повышенное содержание кальция в крови.
Побочные действия Овестина
Применение Овестина может стать причиной появления раздражения и зуда на слизистой влагалища.
В некоторых случаях из-за приема высоких доз Овестина и аналогов препарата может отмечаться болезненность, повышенная чувствительность и напряженность груди.
Кроме этого, есть отзывы об Овестине, указывающие на то, что препарат может вызывать обильные или прорывные кровотечения, злокачественную/доброкачественную неоплазию (рак груди или эндометрия), эмболию легочных сосудов, тромбоз вен на ногах, инфаркт, инсульт, желчнокаменную болезнь, геморрагическую пурпуру, узловатую или многоформную эритему, хлоазму, облысение, повышение либидо.
При передозировке возникает тошнота, рвота и вагинальное кровотечение. Лечение симптоматическое.
Особые указания
Перед началом проведения ЗГТ нужно провести полное медицинское обследование. Во время терапии каждые полгода необходимо проводить регулярные обследования (включая маммографию, обследование молочных желез), основываясь на принятой медицинской практике.
Следует исключить наличие в анамнезе тромбоэмболии, повторных спонтанных абортов, что может свидетельствовать о тромбофилии. Вероятность развития тромбоэмболии увеличивается при продолжительной иммобилизации, хирургическом вмешательстве и тяжелых травмах. В этих случаях нужно временно прервать ЗГТ (за 4-6 недель до проведения операции).
Применение эстриола к увеличению плотности молочной железы не приводит. И вероятно, применение Овестина также не является причиной увеличения риска возникновения рака молочной железы. Начинать проведение ЗГТ для лечения постменопаузных симптомов нужно только в отношении симптомов, которые оказывают неблагоприятное влияние на качество жизни. Во всех случаях нужно не реже одного раза в год проводить тщательную оценку соотношения польза/риск проводимого лечения. ЗГТ необходимо продолжать только в течение периода, когда польза выше риска.
Прием эстрогенов может приводить к задержке жидкости, поэтому при функциональных нарушениях почек и сердечно-сосудистой недостаточности следует находиться под тщательным наблюдением врача. Больные с терминальной стадией хронической почечной недостаточности нуждаются в особом контроле из-за возможного повышения уровня циркулирующего действующего вещества Овестина. Эстриол относится к слабым ингибиторам гонадотропина и на эндокринную систему значимого влияния не оказывает.
Убедительного подтверждения улучшения когнитивной функции во время применения Овестина не получено. При вагинальных инфекциях рекомендуется проведение сопутствующего специфического лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В клинической практике не сообщалось о взаимодействиях препарата Овестин с другими лекарственными средствами. Хотя данные ограничены, возможно взаимодействие между препаратом Овестин и другими препаратами. При пероральном применении комбинированных контрацептивов сообщалось о следующих взаимодействиях, которые также могут касаться применения препарата Овестин.
Метаболизм эстрогенов может повышаться при одновременном применении препаратов, индуцирующих препарат-метаболизирующие ферменты, в частности ферменты цитохрома Р450, таких как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противоинфекционные средства (например, рифамицин, рифабутин, невирапин и эфавиренц).
Ритонавир и нелфинавир (также являются сильными ингибиторами), наоборот, проявляют индуцирующее действие при одновременном применении со стероидными гормонами. Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.
Эстрогенный препарат
Действующее вещество
Эстриол (estriol)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Крем вагинальный в виде однородной массы кремообразной консистенции от белого до почти белого цвета, со специфическим запахом.
Вспомогательные вещества: октилдодеканол - 50 мг, цетилпальмитат - 15 мг, глицерол - 120 мг, цетиловый спирт - 36.7 мг, стеариловый спирт - 88.4 мг, полисорбат 60 - 32.4 мг, сорбитана стеарат - 7.6 мг, молочная кислота - 4 мг, дигидрохлорид - 0.1 мг, натрия гидроксид - до pH 4, вода очищенная - до 1000 мг.
15 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат Овестин содержит эстриол - аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.
В отличие от других эстрогенов эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.
Фармакокинетика
Всасывание
Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в . C max в плазме наблюдается через 1-2 ч после введения.
После вагинального применения 0.5 мг эстриола максимальная концентрация С mах составляет приблизительно 100 пг/мл, минимальная концентрация С min - примерно 25 пг/мл, а средняя концентрация С ср - примерно 70 пг/мл. После 3 недель ежедневной аппликации 0.5 мг вагинального эстриола величина С ср уменьшилась до 40 пг/мл.
Распределение
В плазме почти весь (90%) эстриол связан с и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны.
Метаболизм и выведение
Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной циркуляции.
Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном выводится с мочой в связанном виде. Только небольшая часть (± 2%) выводится с калом в основном в виде несвязанного эстриола. Т 1/2 составляет примерно 6-9 ч.
Показания
— заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенной недостаточностью у женщин в постменопаузе;
— пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах влагалищным доступом;
— как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.
Противопоказания
— установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы;
— диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);
— кровотечение из влагалища неясной этиологии;
— нелеченная гиперплазия эндометрия;
— наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия);
— подтвержденные тромбофилии (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина (см. раздел "Особые указания"));
— тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения; состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;
— заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;
— порфирия;
— установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
С осторожностью
С осторожностью (под тщательным наблюдением врача) препарат Овестин следует применять, если присутствуют любые из нижеперечисленных заболеваний или состояний, или эти заболевания или состояния отмечались ранее и/или ухудшались во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения (т.к. они могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин):
Лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз;
Факторы риска тромбоэмболий (см. раздел "Особые указания");
Факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочной железы;
Артериальная гипертензия;
Доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);
Сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее;
Желчнокаменная болезнь;
Желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);
Печеночная недостаточность;
Мигрень или (тяжелая) головная боль;
Системная красная волчанка;
Гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. раздел "Особые указания");
Эпилепсия;
Бронхиальная астма;
Отосклероз;
Семейная гиперлипопротеинемия;
Панкреатит.
Дозировка
Овестин крем следует вводить во влагалище с помощью калиброванного аппликатора на ночь перед сном.
1 аппликация (аппликатор, заполненный до кольцевой отметки) содержит 0.5 г крема, что соответствует 0.5 мг эстриола.
При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта - 1 аппликация/сут в течение первых недель (максимум 4 недель) с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 введение 2 раза в неделю).
При пред- и послеоперационной терапии женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах влагалищным доступом - 1 аппликация/сут в течение 2 недель перед операцией; 1 аппликация 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.
С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки - 1 аппликация через день в течение недели перед взятием следующего мазка.
При пропуске дозы пропущенную дозу необходимо ввести в тот же день, как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться 2 раза/сут). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.
При начале или при продолжении лечения климактерических симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени.
У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного приема перорального комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом Овестин можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение кремом Овестин через 1 неделю после отмены препаратов ЗГТ.
Инструкция по применению для пациентов
1. Крем вводят во влагалище на ночь перед сном.
2. Снимают колпачок с тубы, переворачивают колпачок и используют острый стержень для вскрытия тубы.
3. Наворачивают аппликатор на тубу.
4. Сжимают тубу для заполнения аппликатора кремом до тех пор, пока не остановится поршень.
5. Отворачивают аппликатор с тубы и закрывают тубу колпачком.
6. В положении "лежа" вводят крем, конец аппликатора вводят глубоко во влагалище и медленно надавливают на поршень до упора, вводя крем.
После введения препарата из цилиндра вынимают поршень и промывают цилиндр и поршень теплой водой с мылом. Не следует применять детергенты. После этого цилиндр и поршень обильно ополаскивают чистой водой.
Не следует опускать аппликатор в горячую или кипящую воду.
Побочные действия
Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхность слизистых оболочек, крем Овестин может иногда вызывать местное раздражение или зуд.
Иногда может отмечаться чувствительность, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.
Также отмечаются ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.
Сообщается о других нежелательных реакциях, возникших на фоне монотерапии эстрогенами или комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т.ч. рак эндометрия (дополнительную информацию см. в разделах "Противопоказания" и "Особые указания").
Нарушения психики: деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет (см. раздел "Особые указания").
Со стороны половых органов и молочной железы: повышение либидо.
Со стороны кожи и подкожных тканей: хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура.
Существуют данные о развитии риска рака молочной железы, рака яичников, риска венозной тромбоэмболии, риска ИБС, риска ишемического инсульта (подробная информация представлена в разделе "Особые указания").
Передозировка
Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом Овестин при вагинальном введении маловероятна. Однако в случае попадания больших количеств препарата в ЖКТ может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин и другими лекарственными средствами.
Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, изоферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).
Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.
Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.
Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.
Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств; ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических лекарственных средств.
Лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность препарата.
И препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола.
Особые указания
Для лечения климактерических симптомов ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях, необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения и ЗГТ следует продолжать только в течение времени, пока польза превышает риск.
Существуют ограниченные доказательства развития риска ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы. Ввиду низкого абсолютного риска у более молодых женщин соотношение польза-риск у них благоприятнее, чем у более пожилых.
Медицинское обследование/наблюдение
Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. Исходя из анамнеза, противопоказаний и предупреждений по применению препарата, необходимо провести клиническое обследование, включая обследование органов малого таза и молочных желез. Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны, но не реже 1 раза в год. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах. Исследования, включая соответствующие методы визуализации, например, маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования и в зависимости от каждого конкретного случая.
Причины для немедленной отмены терапии
Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний:
Желтуха и/или ухудшение функции печени;
Значительное повышение АД;
Возобновление головной боли по типу мигрени;
Беременность.
Гиперплазия эндометрия и карцинома
Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза препарата не должна превышать 1 аппликации (0.5 мг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу более 4 недель. Кроме того, в одном эпидемиологическом исследовании было выявлено, что длительный прием эстриола в низких дозах, применяемого перорально, но не интравагинально, может повышать риск рака эндометрия. Риск возрастает по мере увеличения продолжительности лечения и возвращается к исходным значениям через год после отмены препарата. В основном повышается риск малоинвазивных и высокодифференцированных опухолей. Вагинальные кровотечения во всех случаях требуют обследования. Пациентка должна быть информирована о необходимости связаться с лечащим врачом в случае начала вагинального кровотечения.
Рак молочной железы
Заместительная гормональная терапия может увеличивать маммографическую плотность. Это может усложнять радиологическое обнаружение рака молочной железы. Клинические исследования показали, что вероятность увеличения маммографической плотности ниже у женщин, получающих лечение эстриолом, чем у женщин, получающих лечение другими эстрогенами.
Обобщенные доказательства свидетельствуют об увеличенном риске рака молочной железы у женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами и, возможно, монотерапию эстрогенами.
У женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами более 5 лет, отмечено увеличение риска рака молочной железы в 2 раза.
При монотерапии эстрогенами увеличение риска существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагенами.
Уровень риска зависит от длительности ЗГТ.
В отношении препарата Овестин подобный риск не известен. В недавно проведенном популяционном исследовании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе показано, что применение эстриола, в отличие от других эстрогенов, не было связано с повышенным риском развития рака молочной железы. В этой связи важно, чтобы риск развития рака молочной железы был обсужден с пациенткой и соотнесен с известной пользой ЗГТ.
Рак яичников
Рак яичников развивается значительно реже, чем рак молочной железы. Длительная монотерапия эстрогенами (по крайней мере 5-10 лет) была сопряжена с небольшим увеличением риска рака яичников. Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что комбинированная ЗГТ может повышать риск рака яичников сходным образом либо незначительно. Неизвестно, отличается ли риск при длительном приеме низкоактивных эстрогенов (таких, как Овестин) от такового при монотерапии другими эстрогенами.
Венозные тромбоэмболии
ЗГТ связана с увеличением риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии, в 1.3-3 раза. Вероятность развития ВТЭ выше в течение первого года применения ЗГТ, чем в более поздние сроки. В отношении препарата Овестин подобный риск не известен.
У пациенток с подтвержденной тромбофилией риск ВТЭ высокий, а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с этим таким женщинам ЗГТ противопоказана (см. раздел "Противопоказания").
Обычно признанными факторами риска ВТЭ является прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ >30 кг/м 2), беременность/послеродовый период, системная красная волчанка и рак. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ. После любого хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. Если длительная иммобилизация связана с плановой операцией, необходимо временно отменить ЗГТ за 4-6 недель до операции. Лечение следует возобновить после того, как женщина начнет ходить.
В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.
Если препарат Овестин назначен в качестве пред- и послеоперационного лечения, следует рассмотреть вопрос о профилактике тромбозов.
При отсутствии ВТЭ в анамнезе, но при наличии тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников пациентки ей можно предложить провести скрининговое обследование, предварительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд тромбофилических нарушений). При выявлении тромбофилического дефекта, не соответствующего заболеванию у родственников, либо при обнаружении "тяжелого" дефекта (например, дефицита антитромбина, протеина S или протеина С либо сочетания этих дефектов) ЗГТ противопоказана.
Если после начала лечения препаратом Овестин развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить. Пациентки должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют возможные признаки тромбоэмболии (например, болезненный отёк ноги, внезапная боль в груди, одышка).
Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено результатов, которые свидетельствовали бы о том, что комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами могут предупреждать развитие инфаркта миокарда у женщин с ИБС и без нее.
Монотерапия эстрогенами:
По данным рандомизированных контролируемых исследований у женщин с удаленной маткой риск ИБС при монотерапии эстрогенами не увеличивается.
Риск ИБС несколько увеличивается при комбинированной ЗГТ эстрогенами и прогестагенами у пациенток старше 60 лет.
Ишемический инсульт
Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами сопряжены с увеличением риска ишемического инсульта в 1.5 раза. Относительный риск с возрастом и со временем после наступления менопаузы не меняется. Однако исходный риск инсульта в большой степени зависит от возраста, и общий риск инсульта на фоне ЗГТ с возрастом увеличивается. Риск геморрагического инсульта при ЗГТ не увеличивается.
Другие состояния
Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, поэтому пациентки с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем.
Эстриол является слабым антагонистом гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.
Когнитивная функция на фоне ЗГТ не улучшается. Получено свидетельство о повышенном риске развития деменции у женщин, начавших применять комбинированную терапию или монотерапию в непрерывном режиме после 65 лет.
В состав препарата входят цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияния препарата Овестин на концентрацию и внимание не отмечено.
Беременность и лактация
Препарат Овестин противопоказан при беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин, лечение необходимо немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.
При нарушениях функции почек
Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, поэтому пациентки с нарушением функции почек должны находиться под тщательным контролем.