Какие лекарства относятся к бета адреноблокаторам. Бета-адреноблокаторы III поколения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

В лечении заболеваний сердца и сосудов важную роль играют адреноблокаторы. Это препараты, которые угнетают работу адренрецепторов, что позволяет предотвратить сужение венозных стенок, снизить высокое давление и нормализовать сердечный ритм.

Для лечения сердечных и сосудистых заболеваний применяются адреноблокаторы

Что такое адреноблокаторы?

Адреноблокаторы (адренолитики) – группа медикаментозных средств, которые влияют на адренергические импульсы в сосудистых стенках и тканях сердца, реагирующих на адреналин и норадреналин. Их механизм действия заключается в том, что они блокируют эти самые адренорецепторы, за счёт чего достигается нужный при сердечных патологиях терапевтический эффект:

понижается давление;
расширяется просвет в сосудах;
уменьшается сахар в крови;

Адренолитики производят противоположное действие от адреналина и норадреналина, то есть являются их антагонистами. Это позволяет не допустить критических показателей давления при гипертонии и усугубления сердечных патологий (аритмия, атеросклероз, гипертензия, ишемия, инфаркт, недостаточность, пороки).

Классификация препаратов адренолитиков

Рецепторы, расположенные в сосудах и гладкой мускулатуре сердца, разделяются на альфа-1, альфа-2 и бета-1, бета-2.

В зависимости от того, какие адренергические импульсы нужно заблокировать различают 3 основные группы адренолитиков:

альфа блокаторы;
бета блокаторы;
альфа-бета блокаторы.

Каждая группа угнетает только те проявления, которые возникают вследствие работы конкретных рецепторов (бета, альфа или одновременно альфа-бета).

Блокаторы альфа адренорецепторов

Альфа адреноблокаторы могут быть 3 типов:

лекарства, блокирующие альфа-1 рецепторы;
медикаменты, воздействующие на альфа-2 импульсы;
комбинированные препараты, оновременно блокирующие альфа-1,2 импульсы.

Основные группы альфа-адреноблокаторов

Фармакология препаратов группы (в основном альфа -1 блокаторов) – увеличение просвета в венах, артериях и капиллярах.

Это позволяет:

снизить сопротивление сосудистых стенок;
уменьшить давление;
минимизировать нагрузку на сердце и облегчить его работу;
снизить степень утолщения стенок левого желудочка;
нормализовать жировой;
стабилизировать углеводный метаболизм (повышается чувствительность к инсулину, нормализуется сахар в плазме).

Блокаторы альфа-2 рецепторов менее эффективны в лечении патологий сердца, так как производят слабый терапевтический эффект. Они себя хорошо зарекомендовали в урологии. Такие препараты часто назначают при сбоях половых функций у мужчин.

Таблица «Перечень лучших альфа адреноблокаторов»

Название	Показания	Противопоказания	Побочные действия
Альфа1 блокаторы Празозин	При гипертонии, сердечной недостаточности с гипертрофией миокарда, при простатите	Аллергические реакции на любой из компонентов препарата; период вынашивания плода и время грудного вскармливания; серьёзные нарушения в работе печени; гипотония; брадикардия; сердечные пороки тяжёлой степени (аортальный стеноз)	Нарушения сердечного ритма; дискомфорт в грудной клетки слева; затруднённое дыхание, одышка; появление отёков рук и ног; понижение давления до критических показателей
Альфузозин
Урапидил
Альфа-2 блокаторы Йохимбин	Импотенция у мужчин		Скачки давления в сторону повышения; раздражительность, повышенная активность и возбудимость; проблемы с мочеиспусканием (уменьшение количества выделяемой жидкости и частоты позывов)
Альфа1,2 блокаторы Ницерголин	Для устранения осложнений после инсульта Нарушения периферического кровотока (диабетическая микроангиопатия, акроцианоз) Патологические процессы в мягких тканях рук и ног (язвенные процессы из-за некроза клеток, в следствии тромбофлебита, запущенного атеросклероза		Расстройство сна; повышение количества выделяемого пота; постоянное ощущение холода в ногах и руках; лихорадочное состояние (увеличение температуры);
Фентоламин
Пророксан

Среди альфа адреноблокаторов нового поколения высокой эффективностью обладает Тамсулозин. Его используют при простатите, так как он хорошо снижает тонус мягких тканей предстательной железы, нормализует отток мочи и снижает неприятную симптоматику при доброкачественных поражениях простаты.

Лекарство хорошо переносится организмом, но возможны побочные эффекты:

рвота, диарея;
головокружение, мигрень;
учащённое сердцебиение, боль в груди;
аллергическая сыпь, насморк.

Тамсулозин не рекомендуется использовать при индивидуальной непереносимости составляющих лекарства, пониженном давлении, а также в случае тяжёлых болезней почек и печени.

Бета адреноблокаторы

Фармакология препаратов группы бета блокаторов заключается в том, что они препятствуют стимуляции адреналином бета1 или бета1,2 импульсов. Такое действие угнетает повышение сокращений сердца и угнетает большой вырос крови, а также не допускает резкого расширения просвета бронхов.

Все бета адреноблокаторы разделяются на 2 подгруппы – селективные (кардиоселективные, антагонисты бета-1 рецепторов) и неселективные (блокирующие адреналин сразу в двух направлениях – бета-1 и бета-2 импульсах).

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Использование кардиоселективных препаратов в лечении сердечных патологий позволяет добиться следующего терапевтического эффекта:

снижается уровень сердечного ритма (минимизируется риск тахикардии);
сокращается частота приступов стенокардии, сглаживаются неприятные симптомы болезни;
повышается устойчивость сердечной системы к эмоциональным, психическим и физическим нагрузкам.

Приём бета блокаторов позволяет нормализовать общее состояние пациента, страдающего сердечными нарушениями, а также снизить риск гипогликемии у диабетиков, не допустить резкого спазма бронхов у астматиков.

Неселективные адреноблокаторы уменьшают общее сосудистое сопротивление периферического тока крови и влияют на тонус стенок, что способствует:

снижению сердечного ритма;
нормализации давления (при гипертонии);
уменьшению сократительной активности миокарда и повышению устойчивости к гипоксии;
предотвращению аритмии за счёт уменьшения возбудимости в проводящей системе сердца;
избеганию острого нарушения кровяного обращения в головном мозге.

Применение неселективных бета адреноблокаторов даёт возможность остановить развитие тромбов в сосудах и снизить вероятность инфаркта, повысив устойчивость организма к внешним раздражителям (физическим и эмоциональным). К тому же такие препараты повышают тонус матки, кишечника, пищевода и расслабляюще влияют на мочевой пузырь (послабляют сфинктер).

Таблица «Список наиболее эффективных препаратов, блокирующих воздействие адреналина на бета импульсы»

Название		Показания	Противопоказания	Побочные эффекты
Неселективные бета-1, -2 адреноблокаторы
Карведилол (комбинированный препарат нового поколения)	Утолщение стенок левого желудочка. Стенокардия. Тахикардия (синусовая). Неконтролируемая дрожь кистей рук (болезнь Минора). Во время оперативных вмешательств в гинекологии с целью предотвращения обильных кровопотерь.		Аллергия на любой компонент препарата. Брадикардия. Гипотония. Слабость синусового узла. Бронхиальная астма. Беременность и лактация.		Вялость, головные боли, обморочные состояния, нарушение зрения, одышка, сильное снижение давления, сбой в сердечном ритме, вероятность остановки сердца.
Метипранолол
Надолол
Новейшие селективные бета блокаторы
Метопролол	Ишемия ВСД (вегетососудистая дистония). Устранение последствий инфаркта и предотвращение повторного некроза сердечной мышцы. Гипертония. В составе терапии тиреотоксикоза. Пролапс митрального клапана. Приступы мигрени.		Брадикардия (синусовая, выраженная форма). Давление ниже 100 мм рт. ст. (гипотензия). Нарушение периферического кровотока. Период вынашивания плода и грудное вскармливание. Непереносимость компонентов лекарства.		Упадок сил, головокружение, сонливость, расстройство сна, чувство подавленности
Бесопролол
Бинелол

Помимо синтетических бета-адреноблокаторов, есть и природные их заменители. Наиболее эффективным считается Пассифлора. Препарат является естественным релаксантом мышечных тканей, хорошим обезболивающим и транквилизатором для пациентов с расстройством сна и повышенной тревогой, раздражительностью.

Все лекарства должны подбираться врачом с учётом индивидуальных особенностей организма пациента и тяжести заболевания. Неконтролируемый приём ареноблокаторов может усугубить состояние больного, вплоть до остановки сердца.

Альфа-бета блокаторы

Лекарственные вещества этой группы действуют одновременно на все типы рецепторов в стенках сосудов, сердца и мягких тканей других органов.

Использование таких препаратов даёт возможность достичь высокого терапевтического эффекта в лечении тяжёлых нарушений в работе сердца и сосудов:

понижается давление (артериальное и внутриглазное);
нормализуется липидный обмен;
улучшается сократительная способность сердца (уменьшается размер органа, налаживается его ритм, облегчается состояние пациента при недостаточности сердечной или пороках).

Приём комбинированных адренолитиков не влияет на кровоток в почках и не увеличивает сосудистое сопротивление в периферической системе.

Гибридные альфа-бета адреноблокаторы

Лекарствами нового поколения считаются Карведилол, Лабеталол и Метилоксадиазол.

Их назначают при таких состояниях, как:

гипертония;
аритмия;
глаукома (открытоугольга);
врождённые и приобретённые пороки сердца;
нарушения функций сердца хронического характера.

Помимо противопоказаний, которые имеют все группы адренолитиков, альфа-бета блокаторы нельзя применять инсулинозависимым диабетикам, пациентам с обструктивной болезнью лёгких, а также лицам, которые страдают от изъязвлений в двенадцатиперстной кишке.

Среди побочных явлений, которые вызывают медикаменты подгруппы, выделяют:

блокаду сердечных импульс или серьёзные отклонения в их проводимости;
сбои в периферическом кровотоке;
изменения показателей крови в сторону повышения (увеличивается билирубин, глюкоза, холестерин);
уменьшение белых кровяных телец в плазме (лейкоцитов) и безъядерных клеток (тромбоцитов);
появление кровяных примесей в моче.

При использовании альфа-бета блокаторов уменьшается количество лейкоцитов в крови

Чтобы не допустить негативных реакций или максимально их уменьшить, нужно соблюдать дозировку и длительность терапии. Адреноблокаторы – серьёзные медикаменты, неконтролируемый приём которых может привести к тяжёлым последствиям.

Все адреноблокаторы – это сердечные препараты, которые нацелены на нормализацию состояния человека после серьёзных болезней. Они помогают блокировать повышенное влияние адреналина и норадреналина на сердечные рецепторы, что облегчает работу главного органа, стабилизирует кровообращение и повышает устойчивость к внешним раздражителям. Применяются адреналитики и в урологии для лечения гиперплазии предстательной железы, гинекологии с целью предотвращения больших кровопотерь, улучшение кровообращения в органах малого таза.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Адреноблокаторы представляют собой группу препаратов, объединенных общим фармакологическим действием – способностью нейтрализовывать адреналиновые рецепторы кровеносных сосудов и сердца . То есть, адреноблокаторы "выключают" рецепторы, которые в обычном состоянии реагируют на адреналин и норадреналин. Соответственно, эффекты адреноблокаторов полностью противоположны таковым у адреналина и норадреналина.

Общая характеристика

Адреноблокаторы действуют на адренорецепторы, которые располагаются в стенках кровеносных сосудов и в сердце. Собственно, свое название данная группа препаратов получила именно от того, что они блокируют действие адренорецепторов.

В норме, когда адренорецепторы свободны, на них может воздействовать адреналин или норадреналин, появившийся в кровотоке. Адреналин при связывании с адренорецепторами провоцирует следующие эффекты:

Сосудосуживающий (резко суживается просвет кровеносных сосудов);
Гипертензивный (повышается артериальное давление);
Противоаллергический;
Бронхолитический (расширяет просвет бронхов);
Гипергликемический (повышает уровень глюкозы в крови).

Препараты группы адреноблокаторов как бы выключают адренорецепторы и, соответственно, оказывают действие, прямо противоположное адреналину, то есть, расширяют кровеносные сосуды, понижают артериальное давление, суживают просвет бронхов и уменьшают уровень глюкозы в крови. Естественно, это наиболее общие эффекты адреноблокаторов, присущие всем без исключения препаратам данной фармакологической группы.

Классификация

В стенках кровеносных сосудов имеется четыре типа адренорецепторов – это альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2, которые обычно называются соответственно: альфа-1-адренорецепторы, альфа-2-адренорецепторы, бета-1-адренорецепторы и бета-2-адренорецепторы. Препараты группы адреноблокаторов могут выключать различные виды рецепторов, например, только бета-1-адренорецепторы или альфа-1,2-адренорецепторы, и т.д. Адреноблокаторы подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно виды адренорецепторов они выключают.

Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:

1. Альфа-адреноблокаторы:

Альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
Альфа-2-адреноблокаторы (йохимбин);
Альфа-1,2-адреноблокаторы (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин).

2. Бета-адреноблокаторы:

Бета-1,2-адреноблокаторы (также называются неселективными) – бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол , соталол, тимолол;
Бета-1-адреноблокаторы (также называются кардиоселективными или просто селективными) – атенолол , ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол.

3. Альфа-бета-адреноблокаторы (выключают одновременно и альфа- и бета-адренорецепторы) – бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (проксодолол), карведилол, лабеталол.

В данной классификации приведены международные названия активных веществ, входящих с состав препаратов, относящихся к каждой группе адреноблокаторов.

Каждую группу бета-адреноблокаторов также подразделяют на два вида – с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) или без ВСА. Однако данная классификация является вспомогательной, и необходима только врачам для выбора оптимального лекарственного препарата.

Адреноблокаторы – список

Приведем списки препаратов каждой группы адреноблокаторов (альфа и бета) по-отдельности во избежание путаницы. Во всех списках сначала указываем название активного вещества (МНН), а затем ниже - коммерческие наименования препаратов, в состав которых входит данный действующий компонент.

Препараты альфа-адреноблокаторы

Приведем списки альфа-адреноблокаторов различных подгрупп в разных списках для наиболее легкого и структурированного поиска необходимой информации.

К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов относятся следующие:

1. Альфузозин (МНН):

Алфупрост МР;
Альфузозин;
Альфузозина гидрохлорид;
Дальфаз;
Дальфаз Ретард;
Дальфаз СР.

2. Доксазозин (МНН):

Артезин;
Артезин Ретард;
Доксазозин;
Доксазозин Белупо;
Доксазозин Зентива;
Доксазозин Сандоз;
Доксазозин-ратиофарм;
Доксазозин Тева;
Доксазозина мезилат;
Зоксон;
Камирен;
Камирен ХЛ;
Кардура;
Кардура Нео;
Тонокардин;
Урокард.

3. Празозин (МНН):

Польпрессин;
Празозин.

4. Силодозин (МНН):

Урорек.

5. Тамсулозин (МНН):

Гиперпрост;
Глансин;
Миктосин;
Омник Окас;
Омник;
Омсулозин;
Профлосин;
Сонизин;
Тамзелин;
Тамсулозин;
Тамсулозин Ретард;
Тамсулозин Сандоз;
Тамсулозин-OBL;
Тамсулозин Тева;
Тамсулозина гидрохлорид;
Тамсулон ФС;
Таниз ЭРАС;
Таниз К;
Тулозин;
Фокусин.

6. Теразозин (МНН):

Корнам;
Сетегис;
Теразозин;
Теразозин Тева;
Хайтрин.

7. Урапидил (МНН):

Урапидил Карино;
Эбрантил.

К препаратам группы альфа-2-адреноблокаторов относятся Йохимбин и Йохимбина гидрохлорид.

К препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов относятся следующие препараты:

1. Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):

Редергин.

2. Дигидроэрготамин:

Дитамин.

3. Ницерголин:

Нилогрин;
Ницерголин;
Ницерголин-Ферейн;
Сермион.

4. Пророксан:

Пирроксан;
Пророксан.

5. Фентоламин:

Фентоламин.

Бета-адреноблокаторы – список

Поскольку в каждую группу бета-адреноблокаторов входит довольно большое количество препаратов, приведем их списки по-отдельности для более легкого восприятия и поиска нужной информации.

Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы). В скобках перечислены общепринятые названия данной фармакологической группы адреноблокаторов.

Итак, к селективным бета-адреноблокаторам относятся следующие препараты:

1. Атенолол:

Атенобене;
Атенова;
Атенол;
Атенолан;
Атенолол;
Атенолол-Аджио;
Атенолол-АКОС;
Атенолол-Акри;
Атенолол Белупо;
Атенолол Никомед;
Атенолол-ратиофарм;
Атенолол Тева;
Атенолол УБФ;
Атенолол ФПО;
Атенолол Штада;
Атеносан;
Бетакард;
Велорин 100;
Веро-Атенолол;
Ормидол;
Принорм;
Синаром;
Тенормин.

2. Ацебутолол:

Ацекор;
Сектрал.

3. Бетаксолол:

Бетак;
Бетаксолол;
Беталмик ЕС;
Бетоптик;
Бетоптик С;
Бетофтан;
Ксонеф;
Ксонеф БК;
Локрен;
Оптибетол.

4. Бисопролол:

Арител;
Арител Кор;
Бидоп;
Бидоп Кор;
Биол;
Бипрол;
Бисогамма;
Бисокард;
Бисомор;
Бисопролол;
Бисопролол-OBL;
Бисопролол ЛЕКСВМ;
Бисопролол Лугал;
Бисопролол Прана;
Бисопролол-ратиофарм;
Бисопролол С3;
Бисопролол Тева;
Бисопролола фумарат;
Конкор Кор;
Корбис;
Кординорм;
Кординорм Кор;
Коронал;
Нипертен;
Тирез.

5. Метопролол:

Беталок;
Беталок ЗОК;
Вазокордин;
Корвитол 50 и Корвитол 100;
Метозок;
Метокард;
Метокор Адифарм;
Метолол;
Метопролол;
Метопролол Акри;
Метопролол Акрихин;
Метопролол Зентива;
Метопролол Органика;
Метопролол OBL;
Метопролол-ратиофарм;
Метопролола сукцинат;
Метопролола тартрат;
Сердол;
Эгилок Ретард;
Эгилок С;
Эмзок.

6. Небиволол:

Бивотенз;
Бинелол;
Небиватор;
Небиволол;
Небиволол НАНОЛЕК;
Небиволол Сандоз;
Небиволол Тева;
Небиволол Чайкафарма;
Небиволол ШТАДА;
Небиволола гидрохлорид;
Небикор Адифарм;
Небилан Ланнахер;
Небилет;
Небилонг;
ОД-Неб.

7. Талинолол:

Корданум.

8. Целипролол:

Целипрол.

9. Эсатенолол:

Эстекор.

10. Эсмолол:

Бревиблок.

Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2-адреноблокаторы). К данной группе относятся следующие лекарственные препараты:

1. Бопиндолол:

Сандонорм.

2. Метипранолол:

Тримепранол.

3. Надолол:

Коргард.

4. Окспренолол:

Тразикор.

5. Пиндолол:

Вискен.

6. Пропранолол:

Анаприлин;
Веро-Анаприлин;
Индерал;
Индерал ЛА;
Обзидан;
Пропранобене;
Пропранолол;
Пропранолол Никомед.

7. Соталол:

Дароб;
СотаГЕКСАЛ;
Соталекс;
Соталол;
Соталол Канон;
Соталола гидрохлорид.

8. Тимолол:

Арутимол;
Глаумол;
Глаутам;
Кузимолол;
Ниолол;
Окумед;
Окумол;
Окупрес Е;
Оптимол;
Офтан Тимогель;
Офтан Тимолол;
Офтенсин;
ТимоГЕКСАЛ;
Тимол;
Тимолол;
Тимолол АКОС;
Тимолол Беталек;
Тимолол Буфус;
Тимолол ДИА;
Тимолол ЛЭНС;
Тимолол МЭЗ;
Тимолол ПОС;
Тимолол Тева;
Тимолола малеат;
Тимоллонг;
Тимоптик;
Тимоптик-депо.

Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)

К препаратам данной группы относят следующие:

1. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

Альбетор;
Альбетор Лонг;
Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
Проксодолол.

2. Карведилол:

Акридилол;
Багодилол;
Ведикардол;
Дилатренд;
Карведигамма;
Карведилол;
Карведилол Зентива;
Карведилол Канон;
Карведилол Оболенское;
Карведилол Сандоз;
Карведилол Тева;
Карведилол ШТАДА;
Карведилол-OBL;
Карведилол Фармаплант;
Карвенал;
Карветренд;
Карвидил;
Кардивас;
Кориол;
Кредекс;
Рекардиум;
Таллитон.

3. Лабеталол:

Абетол;
Амипресс;
Лабетол;
Трандол.

Бета-2-адреноблокаторы

Лекарственных препаратов, которые изолированно выключают только бета-2-адренорецепторы, в настоящее время не существует. Ранее выпускался препарат Бутоксамин, являющийся бета-2-адреноблокатором, однако сегодня он не используется в медицинской практике и представляет интерес исключительно для ученых-экспериментаторов, специализирующихся в области фармакологии , органического синтеза и т.д.

Имеются только неселективные бета-адреноблокаторы, которые одновременно выключают и бета-1, и бета-2 адренорецепторы. Однако, поскольку также имеются селективные адреноблокаторы, выключающие исключительно бета-1-адренорецепторы, то неселективные часто называют бета-2-адреноблокаторами. Подобное название некорректно, но довольно широко распространено в обиходе. Поэтому, когда говорят "бета-2-адреноблокаторы", необходимо знать, что имеется ввиду группа неселективных бета-1,2-адреноблокаторов.

Действие

Поскольку выключение различных типов адренорецепторов приводит к развитию в целом общих, но отличных в некоторых аспектах эффектов, то рассмотрим действие каждого вида адреноблокаторов по-отдельности.

Действие альфа-адреноблокаторов

Альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают одинаковое фармакологическое действие. А отличаются друг от друга препараты данных групп побочными эффектами, которых у альфа-1,2-адреноблокаторов обычно больше, и они возникают чаще по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами.

Так, препараты данных групп расширяют сосуды всех органов, а особенно сильно кожи , слизистых оболочек, кишечника и почек . За счет этого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, улучшается кровоток и кровоснабжение периферических тканей, а также снижается артериальное давление . За счет снижения периферического сопротивления сосудов и уменьшения количества крови, которое возвращается в предсердия из вен (венозный возврат), существенно уменьшается пре- и постнагрузка на сердце, что значительно облегчает его работу и положительно сказывается на состоянии данного органа. Суммируя вышесказанное, можно сделать вывод, что альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают следующее действие:

Снижают артериальное давление, уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце;
Расширяют мелкие вены и уменьшают преднагрузку на сердце;
Улучшают циркуляцию крови как во всем организме, так и в сердечной мышце;
Улучшают состояние людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью , уменьшая выраженность симптоматики (одышки , скачков давления и т.д.);
Снижают давление в легочном круге кровообращения;
Снижают уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но повышают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
Повышают чувствительность клеток к инсулину , благодаря чему глюкоза используется быстрее и эффективнее, и ее концентрация в крови снижается.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-адреноблокаторы снижают артериальное давление без развития рефлекторного сердцебиения, а также уменьшают степень выраженности гипертрофии левого желудочка сердца. Препараты эффективно понижают изолированно повышенное систолическое давление (первая цифра), в том числе сочетающееся с ожирением , гиперлипидемией и сниженной толерантностью к глюкозе.

Кроме того, альфа-адреноблокаторы уменьшают выраженность симптомов воспалительных и обструктивных процессов в мочеполовых органах, обусловленных гиперплазией предстательной железы. То есть, препараты устраняют или уменьшают выраженность неполного опорожнения мочевого пузыря , ночных мочеиспусканий, частого мочеиспускания и жжения при мочеиспускании .

Альфа-2-адреноблокаторы незначительно влияют на кровеносные сосуды внутренних органов, в том числе сердца, они воздействуют преимущественно на сосудистую систему половых органов. Именно поэтому альфа-2-адреноблокаторы имеют очень узкую сферу применения – лечение импотенции у мужчин.

Действие неселективных бета-1,2-адреноблокаторов

Уменьшают частоту сердечных сокращений;
Снижают артериальное давление и умеренно уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
Уменьшают сократимость миокарда;
Уменьшают потребности сердечной мышцы в кислороде и повышают устойчивость ее клеток к кислородному голоданию (ишемии);
Уменьшают степень активности очагов возбуждения в проводящей системе сердца и, тем самым, профилактируют аритмии;
Уменьшают выработку ренина почками, что также приводит к снижению артериального давления;
На начальных этапах применения повышают тонус кровеносных сосудов, но затем он снижается до нормального или даже ниже;
Препятствуют слипанию тромбоцитов и формированию тромбов;
Улучшают отдачу кислорода от эритроцитов к клеткам органов и тканей;
Усиливают сокращения миометрия (мышечного слоя матки);
Повышают тонус бронхов и сфинктера пищевода;
Усиливают моторику органов пищеварительного тракта;
Расслабляют детрузор мочевого пузыря;
Замедляют образование активных форм гормонов щитовидной железы в периферических тканях (только некоторые бета-1,2-адреноблокаторы).

Благодаря указанным фармакологическим эффектам неселективные бета-1,2-адреноблокаторы уменьшают риск повторного инфаркта и внезапной сердечной смерти на 20 – 50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью. Кроме того, при ИБС препараты данной группы уменьшают частоту приступов стенокардии и болей в сердце , улучшают переносимость физической, психической и эмоциональной нагрузки. При гипертонической болезни препараты данной группы уменьшают риск развития ИБС и инсульта .

У женщин неселективные бета-блокаторы усиливают сократимость матки и уменьшают кровопотерю в родах или после операций.

Кроме того, за счет воздействия на сосуды периферических органов, неселективные бета-блокаторы снижают внутриглазное давление и уменьшают продукцию влаги в передней камере глаза. Данное действие препаратов используется в лечении глаукомы и других заболеваний глаз .

Действие селективных (кардиоселективных) бета-1-адреноблокаторов

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:

Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС);
Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма);
Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу;
Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы;
Уменьшают потребность сердца в кислороде;
Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки;
Снижают артериальное давление;
Нормализуют сердечный ритм при аритмиях;
Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам селективные бета-блокаторы уменьшают количество крови, выбрасываемой сердцем в аорту за одно сокращение, снижают артериальное давление и предотвращают ортостатическую тахикардию (учащенное сердцебиение в ответ на резкий переход из положения сидя или лежа в стоя). Также препараты замедляют частоту сердечных сокращений и уменьшают их силу за счет снижения потребности сердца в кислороде. В общем, селективные бета-1-адреноблокаторы уменьшают частоту и тяжесть течения приступов ИБС, улучшают переносимость нагрузок (физических, психических и эмоциональных) и значительно снижают смертность у людей, страдающих сердечной недостаточностью. Данные эффекты препаратов приводят к значительному улучшению качества жизни людей, страдающих ИБС, дилатационной кардиомиопатией , а также перенесших инфаркт миокарда и инсульт.

Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой , снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови).

Действие альфа-бета-адреноблокаторов

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:

Снижают артериальное давление и уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме ;
Нормализуют показатели липидограммы (снижают уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, но повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности).

Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-бета-адреноблокаторы оказывают мощное гипотензивное действие (снижают давление), расширяют кровеносные сосуды и уменьшают постнагрузку на сердце. В отличие от бета-адреноблокаторов препараты данной группы снижают артериальное давление, не изменяя почечного кровотока и не увеличивая общее периферическое сопротивление сосудов.

Кроме того, альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократительную способность миокарда, за счет чего кровь не остается в левом желудочке после сокращения, а в полном объеме выбрасывается в аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца и снижает степень его деформации. Благодаря улучшению работы сердца препараты данной группы при застойной сердечной недостаточности увеличивают тяжесть и объем переносимых физических, психических и эмоциональных нагрузок, уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов ИБС, а также нормализуют сердечный индекс.

Применение альфа-бета-адреноблокаторов уменьшает смертность и риск повторного инфаркта у людей, страдающих ИБС или дилатационной кардиомиопатией.

Применение

Рассмотрим показания и сферы применения различных групп адреноблокаторов по-отдельности во избежание путаницы.

Показания к применению альфа-адреноблокаторов

Поскольку препараты подгрупп альфа-адреноблокаторов (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) имеют различные механизмы действия и несколько отличаются друг от друга в нюансах воздействия на сосуды, то сферы их применения и, соответственно, показания также различны.

Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:

Гипертоническая болезнь (с целью снижения артериального давления);
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

Нарушения периферического кровообращения (например, болезнь Рейно , эндартериит и т.д.);
Деменция (слабоумие), обусловленная сосудистым компонентом;
Вертиго и нарушения работы вестибулярного аппарата, обусловленные сосудистым фактором;
Диабетическая ангиопатия;
Дистрофические заболевания роговицы глаза;
Нейропатия зрительного нерва, обусловленная его ишемией (кислородным голоданием);
Гипертрофия предстательной железы;
Расстройства мочеиспускания на фоне нейрогенного мочевого пузыря.

Альфа-2-адреноблокаторы применяются исключительно для лечения импотенции у мужчин.

Применение бета-адреноблокаторов (показания)

Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы имеют несколько отличающиеся друг от друга показания и сферы применения, что обусловлено различиями в определенных нюансах их воздействия на сердце и сосуды.

Показания к применению неселективных бета-1,2-адреноблокаторов следующие:

Артериальная гипертензия ;
Стенокардия напряжения;
Синусовая тахикардия;
Профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий, а также бигеминии, тригеминии;
Пролапс митрального клапана;
Инфаркт миокарда;
Профилактика мигрени;
Повышенное внутриглазное давление.

Показания к применению селективных бета-1-адреноблокаторов. Данная группа адреноблокаторов также называется кардиоселективной, поскольку, главным образом, они воздействуют на сердце, и в гораздо меньшей степени на сосуды и величину артериального давления.

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

Артериальная гипертензия средней или малой степени тяжести;
Ишемическая болезнь сердца;
Гиперкинетический кардиальный синдром;
Различные виды аритмий (синусовая, пароксизмальная, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия , трепетание или мерцание предсердий, предсердная тахикардия);
Гипертрофическая кардиомиопатия;
Пролапс митрального клапана;
Инфаркт миокарда (лечение уже произошедшего инфаркта и профилактика повторного);
Профилактика мигрени;
Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу;
В комплексной терапии феохромоцитомы , тиреотоксикоза и тремора;
Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.

Показания к применению альфа-бета-адреноблокаторов

Препараты данной группы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

Артериальная гипертензия;
Стабильная стенокардия;
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
Аритмия;
Глаукома (препарат вводится в виде капель для глаз).

Побочные эффекты

Рассмотрим побочные эффекты адреноблокаторов разных групп по-отдельности, поскольку, несмотря на сходства, между ними имеется ряд отличий.

Все альфа-адреноблокаторы способны провоцировать как одинаковые, так и различные побочные эффекты, что обусловлено особенностями их воздействия на те или иные типы адренорецепторов.

Побочные эффекты альфа-адреноблокаторов

Итак, все альфа-адреноблокаторы (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) провоцируют следующие одинаковые побочные эффекты:

Головная боль;
Ортостатическая гипотензия (резкое снижение давления при переходе в положения стоя из положения сидя или лежа);
Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
Тошнота или рвота ;
Запор или понос .

Кроме того, альфа-1-адреноблокаторы могут провоцировать следующие побочные эффекты, помимо вышеперечисленных , характерных для всех групп адреноблокаторов:

Гипотензия (сильное снижение артериального давления);
Тахикардия (сердцебиение);
Аритмия;
Одышка;
Нечеткость зрения (туман перед глазами);
Ксеростомия;
Ощущение дискомфорта в животе;
Нарушения мозгового кровообращения;
Снижение либидо ;
Приапизм (длительные болезненные эрекции);
Аллергические реакции (сыпь , зуд кожи, крапивница , отек Квинке).

Альфа-1,2-адреноблокаторы, помимо общих для всех адреноблокаторов, могут провоцировать следующие побочные эффекты:

Возбужденность;
Похолодание конечностей;
Приступ стенокардии;
Повышение кислотности желудочного сока;
Нарушение эякуляции;
Боль в конечностях;
Аллергические реакции (покраснение и зуд верхней половины тела, крапивница, эритема).

Побочные эффекты альфа-2-адреноблокаторов, помимо общих для всех адреноблокаторов, следующие:

Тремор;
Возбуждение;
Раздражительность;
Повышение артериального давления;
Тахикардия;
Усиление двигательной активности;
Боль в животе;
Приапизм;
Уменьшение частоты и количества мочеиспускания.

Бета-адреноблокаторы – побочные эффекты

Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют как одинаковые побочные эффекты, так и различные, что обусловлено особенностями их воздействия на разные типы рецепторов.

Так, одинаковыми для селективных и неселективных бета-адреноблокаторов являются следующие побочные эффекты:

Головокружение;
Головная боль;
Сонливость;
Бессонница;
Кошмарные сновидения;
Утомляемость;
Слабость;
Беспокойство;
Спутанность сознания;
Кратковременные эпизоды потери памяти ;
Замедление реакции;
Парестезии (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей);
Нарушение зрения и вкуса;
Сухость ротовой полости и глаз;
Брадикардия;
Сердцебиение;
Атриовентрикулярная блокада;
Нарушение проводимости в сердечной мышце;
Аритмия;
Ухудшение сократимости миокарда;
Гипотензия (снижение артериального давления);
Сердечная недостаточность;
Феномен Рейно;
Боли в груди, мышцах и суставах ;
Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов , эозинофилов и базофилов);
Тошнота и рвота;
Боль в животе;
Понос или запор;
Нарушения работы печени;
Одышка;
Спазм бронхов или гортани;
Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, покраснения);
Потливость;
Похолодание конечностей;
Мышечная слабость;
Ухудшение либидо;
Повышение или снижение активности ферментов, уровня билирубина и глюкозы в крови.

Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2), дополнительно к вышеперечисленным, могут провоцировать также следующие побочные эффекты:

Раздражение глаз;
Диплопия (двоение в глазах);
Заложенность носа;
Дыхательная недостаточность;
Коллапс;
Обострение перемежающейся хромоты;
Временные нарушения мозгового кровообращения;
Ишемия головного мозга;
Обмороки;
Снижение уровня гемоглобина в крови и гематокрита;
Отек Квинке;
Изменение веса тела;
Волчаночный синдром;
Импотенция;
Болезнь Пейрони;
Тромбоз мезентериальной артерии кишечника;
Колит;
Повышение уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов в крови;
Затуманивание и снижение остроты зрения , жжение, зуд и ощущение инородного тела в глазах, слезотечение , светобоязнь, отек роговицы, воспаление краев век, кератит , блефарит и кератопатия (только для капель для глаз).

Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов

Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов включают в себя некоторые проявления побочного действия как альфа-, так и бета-блокаторов. Однако они не идентичны побочным эффектам альфа-блокаторов и бета-блокаторов, поскольку набор симптомов побочного действия совершенно иной. Итак, альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:

Головокружение;
Головная боль;
Астения (ощущение усталости, упадка сил, безразличия и т.д.);
Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
Мышечная слабость;
Общая слабость и утомляемость;
Нарушения сна;
Депрессия;
Парестезия (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей и т.д.);
Ксерофтальмия (сухость глаза);
Уменьшение продукции слезно жидкости;
Брадикардия;
Нарушение атриовентрикулярной проводимости вплоть до блокады;
Гипотензия постуральная;
Боли в груди, в животе и в конечностях;
Стенокардия;
Ухудшение периферического кровообращения;
Утяжеление течения сердечной недостаточности;
Обострение синдрома Рейно;
Отеки;
Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
Лейкопения (уменьшение общего количества;
Похолодание конечностей;
Блокада ножек пучка Гисса.

При использовании альфа-бета-адреноблокаторов в виде глазных капель возможно развитие следующих побочных эффектов:

Брадикардия;
Снижение артериального давления;
Бронхоспазм;
Головокружение;
Слабость;
Ощущение жжения или инородного тела в глазу;

Противопоказания

Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов

Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов приведены в таблице.

*Противопоказания к применению альфа-1-адреноблокаторов*	*Противопоказания к применению альфа-1,2-адреноблокаторов*	*Противопоказания к применению альфа-2-адреноблокаторов*
Стеноз (сужение) аортального или митрального клапанов	Атеросклероз периферических сосудов тяжелой степени
Ортостатическая гипотензия	Артериальная гипотензия	Скачки артериального давления
Тяжелые нарушения работы печени	Повышенная чувствительность к компонентам препаратов	Неконтролируемая гипотензия или гипертензия
Беременность	Стенокардия напряжения	Тяжелые нарушения работы печени или почек
Кормление грудью	Брадикардия
Повышенная чувствительность к компонентам препаратов	Органические поражения сердца
Сердечная недостаточность, развившаяся на фоне констриктивного перикардита или тампонады сердца	Инфаркт миокарда, перенесенный менее 3 месяцев назад
Пороки сердца, протекающие на фоне низкого давления наполнения левого желудочка	Острое кровотечение
Тяжелая почечная недостаточность	Беременность
	Кормление грудью

Бета-адреноблокаторы – противопоказания

Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют практически идентичные противопоказания к применению. Однако спектр противопоказаний к применению селективных бета-блокаторов несколько шире, чем для неселективных. Все противопоказания к применению для бета-1- и бета-1,2-адреноблокаторов отражены в таблице.

*Противопоказания к применению неселективных (бета-1,2) адреноблокаторов*	*Противопоказания к применению селективных (бета-1) адреноблокаторов*
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препаратов
Атриовентрикулярная блокада II или III степени
Синоатриальная блокада
Выраженная брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту)
Синдром слабости синусового узла
Кардиогенный шок
Гипотензия (величина систолического давления ниже 100 мм рт. ст.)
Острая сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Облитерирующие заболевания сосудов	Нарушения периферического кровообращения
Стенокардия Принцметала	Беременность
Бронхиальная астма	Кормление грудью

Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторов

Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторов следующие:

Повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препаратов;
Атриовентрикулярная блокада II или III степени;
Синоатриальная блокада;
Синдром слабости синусового узла;
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV функциональный класс по NYHA);
Кардиогенный шок;
Синусовая брадикардия (пульс менее 50 ударов в минуту);
Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);
Хронические обструктивные заболевания легких;
Бронхиальная астма;
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
Сахарный диабет 1 типа;
Период беременности и грудного вскармливания ;
Тяжелые заболевания печени .

Гипотензивные бета-адреноблокаторы

Гипотензивным действием обладают препараты различных групп адреноблокаторов. Наиболее выраженное гипотензивное действие оказывают альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных компонентов такие вещества, как доксазозин, празозин, урапидил или теразозин. Поэтому именно препараты этой группы используют для длительной терапии гипертонической болезни с целью снижения давления и последующего поддержания на среднем приемлемом уровне. Препараты группы альфа-1-адреноблокаторов оптимальны для применения у людей, страдающих только гипертонической болезнью, без сопутствующей сердечной патологии .

Кроме того, гипотензивными являются все бета-адреноблокаторы – и селективные, и неселективные. Гипотензивные неселективные бета-1,2-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Данные препараты, помимо гипотензивного эффекта, также воздействуют на сердце, поэтому их используют не только в терапии артериальной гипертензии, но и сердечных заболеваний. Наиболее "слабым" гипотензивным неселективным бета-блокатором является соталол, который оказывает преимущественное действие на сердце. Однако этот препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, которая сочетается с заболеваниями сердца. Все неселективные бета-блокаторы оптимальны для применения при гипертензии, сочетающейся с ИБС, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда.

Гипотензивными селективными бета-1-адреноблокаторами являются лекарственные препараты, содержащие в качестве активных веществ следующие: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Учитывая особенности действия, данные препараты наилучшим образом подходят для лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с обструктивными патологиями легких , заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, а также для злостных курильщиков.

Альфа-бета-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ карведилол или бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол, также являются гипотензивными. Но из-за широкого спектра побочных эффектов и выраженного воздействия на мелкие сосуды, препараты данной группы используют реже по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами и бета-блокаторами.

В настоящее время препаратами выбора для лечения артериальной гипертензии являются бета-блокаторы и альфа-1-адреноблокаторы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы используются в основном для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения, поскольку оказывают более выраженное действие на мелкие кровеносные сосуды. Теоретически, препараты данной группы можно применять для снижения артериального давления, однако это неэффективно из-за большого количества побочных эффектов, которые будут возникать при этом.

Адреноблокаторы при простатите

При простатите применяются альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ альфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин, с целью улучшить и облегчить процесс мочеиспускания. Показаниями для назначения адреноблокаторов при простатите являются низкое давление внутри уретры , слабый тонус самого мочевого пузыря или его шейки, а также мышц предстательной железы. Препараты нормализуют отток мочи, что ускоряет выведение продуктов распада, а также погибших болезнетворных бактерий и, соответственно, повышает эффективность проводимого антимикробного и противовоспалительного лечения. Положительный эффект обычно полностью развивается через 2 недели применения. К сожалению, нормализация оттока мочи под действием адреноблокаторов наблюдается только у 60 – 70% мужчин, страдающих простатитом.

Наиболее популярными и эффективными адреноблокаторами при простатите являются препараты, содержащие тамсулозин (например, Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омсулозин, Тулозин, Фокусин и т.д.).

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

28103 0

Блокаторы β-адренергических рецепторов, или β-адреноблокаторы, - группа препаратов, способных обратимо блокировать β-адренергические рецепторы. Их используют в клинической практике с начала 60-х годов XX века для лечения ИБС и нарушений ритма сердца; позже стали использовать для лечения АГ, а впоследствии - для лечения сердечной недостаточности. Значимость β-адреноблокаторов вторичной профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы оказалась столь высока, что в 1988 г. учёные, принимавшие участие в создании данной группы препаратов, были награждены Нобелевской премией. В последние годы после получения результатов нескольких крупных контролируемых клинических исследований и мета-анализов спектр применения β-адреноблокаторов несколько сузился, в первую очередь за счёт менее активного их использования в качестве препаратов для первичной профилактики у больных с АГ.

Механизм действия

Механизм действия β-адреноблокаторов достаточно сложен, не полностью изучен, существенно отличается у разных препаратов и заключается в предотвращении кардиотоксического эффекта катехоламинов, снижении ЧСС, сократимости миокарда и АД, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Улучшение перфузии ишемизированных отделов миокарда при применении β-адреноблокаторов также обусловлено за счёт удлинения диастолы и «обратного коронарного обкрадывания» вследствие увеличения сосудистого сопротивления в неишемизированных областях миокарда.

Фармакокинетика

Все β-адреноблокаторы способны блокировать β-адренорецепторы. Однако у этих препаратов существуют отличия (табл. 1). Их подразделяют в зависимости от селективности действия на β-адренорецепторы разных типов, наличия внутренней симпатомиметической активности, растворимости в жирах, способности метаболизироваться в печени, продолжительности действия.

Таблица 1

Основные свойства используемых в клинике β-адреноблокаторов

Препарат	Наличие β1 -селективности	Наличие внутренней симпатомиметической активности	Наличие сосудорасширяющих свойств	Т1/2
Атенолол Бетаксолол Бисопролол Карведилол Метопролол Надолол Небиволол Пиндолол Проксодолол Пропранолол Соталол Талинолол Тимолол Эсмолол	Да Да Да Нет Да Нет Да Нет Нет данных Нет Нет Да Нет Да	Нет Нет Нет Нет Нет Нет Нет Да Нет Нет Да Да Нет Нет	Нет Нет Нет Да Нет Нет Да Нет Да Нет Нет Нет Нет Нет	6-9 ч 16-22 ч 7-15 ч 6 ч 3-7 ч 10-24 ч 10 ч 2-4 ч Нет данных 2-5 ч 7-15 ч 6 ч 2-4 ч 9 мин

Группы β-адреноблокаторов в зависимости от селективности действия. Существуют два основных типа β-адренорецепторов: β1 - и β2 -адренорецепторы.

Неселективные. Они действуют в одинаковой степени на β-адренорецепторы обоих типов (пропранолол).
Селективные . Они действуют в большей степени на β1 -адренорецепторы (метопролол, атенолол и др.).

Селективность действия β-адреноблокаторов может быть выражена в различной степени, она почти всегда уменьшается или даже исчезает с увеличением дозы.

Группы β-адреноблокаторов в зависимости от наличия внутренней симпатомиметической активности и блокады других типов рецепторов. Выделяют β-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активности и без таковой, с α1 -адреноблокирующей активностью и способностью образовывать оксид азота.

β-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью. Они пособны одновременно оказывать стимулирующее влияние на симпатическую нервную систему. Ранее это свойство рассматривали как полезное за счет уменьшения тормозящего влияния препаратов на сердечно-сосудистую систему. Однако наличие внутренней симпатомиметической активности ухудшает прогноз заболевания.
β-Адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности. Именно выраженность блокады β1 -адренорецепторов лежит в основе благоприятного влияния препаратов на прогноз заболевания.

Результаты клинических исследований подтвердили, что β1 -адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью намного менее эффективны, чем β-адреноблокаторы без таковой, и в настоящее время препараты первой группы используют редко.

β-Адреноблокаторы с α1 -адреноблокирующей активностью. За счет этого нового эффекта препараты обладают дополнительным сосудорасширяющим действием (карведилол).
β-Адреноблокаторы, способные образовывать оксид азота (небиволол).

Группы β-адреноблокаторов в зависимости от растворимости в жирах

Липофильные (метопролол, пропранолол, бисопролол, карведилол).
Гидрофильные (тимолол, соталол, атенолол).

Ранее проводили параллели между этими свойствами β-адрено6локаторов и их эффективностью, а также способностью оказывать побочное действие в первую очередь на центральную нервную систему. Однако, по результатам недавно проведенных исследований, в частности мета-анализа данных наблюдения за 35 000 больных, получавших β-адреноблокаторы после ИМ, не установлено никакой зависимости между способностью того или иного препарата растворяться в жирах и оказывать побочные действия.

Группы β-адреноблокаторов в зависимости от метаболизма в печени

β-адреноблокаторы, метаболизирующиеся в печени. Для них характерен так называемый эффект первого прохождения.
β-адреноблокаторы, не метаболизирующиеся в печени. Они выводятся из организма почками в неизменённом виде.

Эти свойства препаратов практически не оказывают клинически значимого эффекта.

Группы β-адреноблокаторов в зависимости от продолжительности действия. О ней можно косвенно судить по периоду полувыведения (ни в коем случае нельзя считать период полувыведения равным длительности действия препарата!). В соответствии с этим выделяют препараты продлённого действия, средней и короткой продолжительности действия.

β-Адреноблокаторы продлённого действия. Такие препараты можно принимать 1 раз в сутки (надолол, бисопролол, бетаксолол). Для некоторых β-адреноблокаторов (в первую очередь для метопролола) созданы специальные лекарственные формы, позволяющие существенно продлить их действие и обеспечить более равномерный эффект.

Первоначально была предложена форма метопролола тартрата пролонгированного действия (так называемый метопролол SA) с продолжительностью эффектов около 24 ч. Такие лекарственные формы содержат метопролола тартрат в виде нерастворимого матрикса (МЕТО-IM) либо в виде гидрофильного матрикса (МЕТО-НМ). Эти лекарственные формы метопролола тартрата продлённого действия доступны в России (например, эгилок ретард).

Для того чтобы эффект метопролола был ещё более равномерным, была предложена специальная лекарственная форма замедленного высвобождения (метопролол CR/ZOK; англ. controlled release/zero order kinetics, то есть препарат контролируемого высвобождения с кинетикой нулевого порядка), в которой метопролол использовали в виде сукцината.

Фармакокинетические исследования показали, что после приёма 1 таблетки метопролол CR/ZOK в 100 мг равномерная концентрация метопролола в крови поддерживалась на уровне 100 нмоль/л не менее 24 ч, что существенно меньше пиковой концентрации лекарственного средства после приёма обычных таблеток (после приёма обычной таблетки метопролола пик концентрации достигает 600 нмоль/л), но достаточно для создания максимального эффекта блокады β-адренорецепторов. Вместе с тем отсутствие резких пиков повышения концентрации метопролола после приёма лекарственной формы замедленного высвобождения обусловливает лучшую переносимость препарата и предотвращает ряд нежелательных эффектов.

β-Адреноблокаторы средней продолжительности действия. Эффект обьгчных таблеток метопролола тартрата продолжается от 8 до 10 ч, поэтому их необходимо назначать 2 или даже 3 раза в сутки.
β-Адреноблокаторы короткого действия. К наиболее короткодействующим препаратам относят эсмолол. Его антиангинальный и антигипертензивный эффект продолжается всего 10-20 мин после прекращения инфузии.

Марцевич С.Ю., Толпыгина С.Н.

Бета-адреноблокаторы

Ирина Захарова

Бета -дреноблокаторы - препараты, воздействующие на симпатоадреналовую систему организма человека, которая регулирует работу сердца и сосудов. При гипертонии вещества, входящие в состав лекарственных препаратов, блокируют действие адреналина и норадреналина на рецепторы сердца и сосудов. Блокада способствует расширению сосудов и уменьшению сердцебиения.

В 1949 году ученые выяснили, что стенки кровеносных сосудов и ткани сердца содержат несколько разновидностей рецепторов, реагирующих на адреналин и норадреналин:

Альфа 1, альфа 2.
Бета 1, бета 2.

Рецепторы под воздействием адреналина вырабатывают импульсы, под действием которых происходит сужение сосудов, и уровня глюкозы, расширение бронхов. У людей с аритмией и гипертонией такая реакция увеличивает вероятность гипертонического криза и сердечного приступа.

Открытие рецепторов, изучение механизма их работы послужило основой к созданию нового класса медикаментов для лечения гипертонии:

альфа-адреноблокаторы;
бета-адреноблокаторы.

Основную роль для лечения артериальной гипертензии играют бета-адреноблокаторы, альфа-блокаторы имеют вспомогательное значение.

Альфа-адреноблокаторы

Все препараты этого вида делятся на 3 подгруппы. В основе классификации механизм воздействия на рецепторы: селективный - блокировка одного вида рецепторов, неселективный - блокировка обеих видов рецепторов (альфа 1, альфа 2).

При артериальной гипертензии необходимо блокировать рецепторы типа альфа1. Врачи для этой цели назначают альфа 1-адреноблокаторы:

Доксазозин.
Теразозин.
Празонин.

Эти лекарства имеют небольшой перечень побочных эффектов, один существенный недостаток и несколько достоинств:

оказывают положительное влияние на уровень холестерина (общего), чем сдерживают развитие атеросклероза;
их неопасно принимать людям, страдающим диабетом, при употреблении содержание в крови сахара остается неизменным;
снижается артериальное давление, при этом частота пульса увеличивается незначительно;
мужская потенция не страдает.

Недостаток

Под воздействием альфа-блокатора происходит расширение всех видов кровеносных сосудов (крупных, мелких), поэтому давление снижается сильнее, когда человек находится в вертикальном положении (стоя). При употреблении альфа-блокатора у человека нарушается естественный механизм нормализации артериального давления при подъеме из горизонтального положения.

У человека возможен обморок при резком принятии вертикального положения. Когда он встает у него происходит резкое снижение давления, ухудшается питание головного мозга кислородом. Человек ощущает резкую слабость, головокружение, потемнение в глаза. В некоторых случаях обморок неизбежен. Он опасен только травмами при падении, так как после принятия горизонтального положения сознание возвращается, давление нормализуется. Такая реакция случается в начале лечения, когда больной принимает первую таблетку.

Механизм действия и противопоказания

После приема таблетки (капель, инъекции) в организме человека происходят следующие реакции:

уменьшается нагрузка на сердце из-за расширения мелких вен;
понижается уровень артериального давления;
кровь циркулирует лучше;
понижается уровень холестерина;
нормализуется легочное давление;
приходит в норму уровень сахара.

Практика применения альфа-блокаторов показала, что для некоторых больных есть риск инфаркта. Противопоказанием к приему являются болезни: гипотензия (артериальная), недостаточность почечная (печеночная), симптомы атеросклероза, инфаркт миокарда.

Побочные эффекты

Во время терапии альфа-блокаторами возможны побочные эффекты. Больной может быстро утомляться, его могут беспокоить головокружения, сонливость, быстрая утомляемость. Кроме этого, у некоторых пациентов после приема таблеток:

повышается нервозность;
нарушается работа ЖКТ;
возникают аллергические реакции.

Необходимо побеседовать с врачом, если появились описанные выше симптомы.

Доксазозин

Активное вещество - доксазозина мезилат. Добавочные вещества магний, МКЦ, лаурилсульфат натрия, крахмал, сахар молочный. Форма выпуска – таблетки. Фасовка бывает двух видов: ячейковая от 1 до 5 в пачке, банка. Ячейковая упаковка может содержать 10 или 25 таблеток. Количество таблеток в банке:

После однократного приема средств эффект наблюдается через 2, максимум через 6 часов. Действие длится на протяжении 24 часов. Пища, принятая одновременно с Доксазозином, замедляет действие препарата. При длительном применении возможна гипертрофия левого желудочка. Выводят препарат почки и кишечник.

Теразозин

Действующее вещество гидрохлорид теразозина, таблетки выпускают двух видов - по 2 и по 5 мг. Одна пачка содержит 20 таблеток, упакованных в 2 контурные упаковки ячейкового типа. Препарат хорошо всасывается (усвоение 90%). Эффект наступает в течение часа.

Большая часть вещества (60%) выводится через ЖКТ, 40% - посредством почек. Теразозин назначают внутрь перорально, начинают с 1 мг при гипертонической проблеме, дозу плавно увеличивают до 10-20 мг. Рекомендуют всю дозу принимать перед сном.

Празонин

Активное вещество - празонин. Одна таблетка может включать 0,5 или 1 мг празонина. Назначают лекарство при высоком давлении. Активное вещество способствует расширению сосудов:

артерий;
венозных сосудов.

Максимального эффекта при однократном приеме нужно ожидать от 1 до 4 часов, длится 10 часов. У человека может возникать привыкание к лекарству, при необходимости увеличивают дозу.

Бета-блокаторы

Бета-адреноблокаторы при гипертонии оказывают больным реальную помощь. Их включают в схемы лечения больных. При отсутствии аллергических реакций и противопоказаний лекарство подходит большинству людей. Прием таблеток-блокаторов уменьшает сопутствующие гипертонии симптомы, служит ей хорошей профилактикой.

Вещества, входящие в состав, блокируют негативное влияние на сердечную мышцу:

понижают давление;
улучшают общее состояние.

Отдавая предпочтение таким медикаментам можно не и инсульта.

Виды

Список лекарств от гипертонии широк. В него входят препараты селективные и неселективные. Селективность - это выборочное влияние только на один вид рецепторов (бета 1 или бета 2). Неселективные средства влияют одновременно на оба вида бета-рецепторов.

При приеме бета-блокаторов у больных наблюдаются следующие проявления:

понижается частота сердечных сокращений;
заметно снижается давление;
тонус кровеносных сосудов становится лучше;
замедляется образование тромбов;
ткани организма лучше снабжаются кислородом.

На практике широко применяют бета-адреноблокаторы для лечения пациентов с . Могут назначаться блокаторы кардиоселективные и некардиоселективные.

Перечень кардиоселективных бета-блокаторов

Рассмотрим описание нескольких наиболее популярных лекарств. Их можно приобрести без рецепта в аптеке, но самолечение может привести к серьезным последствиям. Прием бета-блокаторов возможен только после консультации врача.

Перечень кардиоселективных препаратов:

Атенолол.
Метопролол.
Ацебутолол.
Небиволол.

Атенолол

Препарат пролонгированного действия. На начальном этапе норма приема в сутки 50 мг, через некоторое время ее можно увеличить, максимальная суточная доза 200 мг. Спустя час после приема препарата больной начинает ощущать терапевтический эффект.

Лечебное действие длится на протяжении суток (24 часа). По прошествии двух недель необходимо посетить врача для оценки эффективности лечения препаратом. Давление к концу этого периода должно нормализоваться. Атенолол выпускается в виде таблеток по 100 мг, упакованных в банки по 30 штук или в ячейковые упаковки по 10 шт.

Метопролол

При приеме Метопролола происходит быстрое понижение давления, эффект возникает спустя 15 минут. Продолжительность терапевтического воздействия небольшая - 6 часов. Врач назначает кратность приемов от 1 до 2 раз в сутки по 50–100 мг за один прием. В сутки можно употреблять не более 400 мг Метопролола.

Выпускают средство в виде таблеток по 100 мг. Помимо действующего вещества метопролола, в них входят вещества вспомогательного характера:

моногидрат лактозы;
целлюлоза;
магния стеарат;
повидон;
картофельный крахмал.

Вещество выводится из организма через почки. Помимо гипертонии, Метрополол эффективен в качестве профилактического средства при стенокардии, инфаркте миокарда, мигрени.

Ацебутолол

Суточная доза Ацебутолола 400 мг. Принимают ее за 2 раза. В ходе лечения врач может увеличить норму приема в сутки до 1200 мг. Наибольший лечебный эффект ощущают больные, у которых наряду с повышенным давлением диагностирована желудочковая аритмия.

Лекарство выпускают в двух видах:

0,5% раствор для инъекций в 5 мл ампулах;
таблетки весом 200 или 400 мг.

Из организма Ацебутолол выводится через почки и ЖКТ спустя 12 часов после приема. Активное вещество может содержаться в грудном молоке. Это необходимо учитывать кормящим женщинам.

Небиволол

Можно оценивать результат действия препарата через 2 недели после начала приема. Помимо снижения давления, лекарство обладает антиаритмическим действием. К концу четвертой недели приема у больного должно установиться давление, к концу 2 месяца курсового приема оно должно стать стабильным.

Выпускают Небиволол в форме таблеток, упакованных в картонные коробки. Действующее вещество гидрохлорид небиволола. Выведение его из организма зависит от метаболизма человека, чем выше метаболизм, тем он выводится быстрее. Выведение происходит через ЖКТ и почки.

Суточная норма взрослого человека от 2 до 5 мг в сутки. После адаптации больного к препарату суточная доза может быть увеличена до 100 мг. Наибольшего эффекта достигают путем приема лекарственного средства в одно и то же время.

Препараты некардиоселективные

В группу некардиоселективных входят следующие бета-адреноблокаторы:

Пиндолол.
Тимолол.
Пропранолол.

Пиндолол назначают по схеме: 5 мг 3–4 раза в сутки. Возможно увеличение разовой дозы до 10 мг при 3-кратном приеме в течение суток. Этот препарат в умеренных дозах назначают больным с диагнозом сахарный диабет.

Тимолол при лечении гипертонии назначают при двухразовом приеме в дозе 10 мг. Если по состоянию здоровья возникает необходимость, то суточную дозу доводят до 40 мг.

Отменять прием бета-блокаторов нужно под контролем врача. У больного может резко подняться давление. Пациенту при отказе от приема рекомендуют постепенное уменьшение суточной дозы в течение месяца.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Эффекты бета-адреноблокаторов реализуются блокадой β1 и β2-адренорецепторов. Выделяют два типа β-адренорецепторов (β1- и β2- адренорецепторы), которые отличаются структурно-функциональными особенностями и распределением в тканях. β1-адренорецепторы доминируют в структурах сердца, островковой ткани поджелудочной железы, юкстагломерулярном аппарате почек, адипоцитах.

Препараты, связываясь с β1-адренорецепторами сердца, препятствуют действию на них норадреналина, адреналина, снижают активность аденилатциклазы. Снижение активности фермента приводит к уменьшению синтеза цАМФ и угнетение поступления Са2+ в кардиомиоциты. Таким образом реализуются основные эффекты β-адреноблокаторов:

отрицательный инотропный эффект (уменьшается сила сердечных сокращений);
отрицательный хронотропный эффект (уменьшается частоты сердечных сокращений);
отрицательный дромотропный эффект (подавляется проводимость);
отрицательный батмотропный эффект (уменьшается автоматизм).

Антиангинальный эффект препаратов проявляется уменьшением силы сердечных сокращений и частоты сердечных сокращений, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Вследствие угнетения проводимости и автоматизма препараты обладают антиаритмическим действием.

Уменьшение содержания Са2+ вследствие блокады β1-адренорецепторов в клетках юксталомерулярного аппарата (ЮГА) почек сопровождается угнетением секреции ренина, а соответственно, уменьшением образованием ангиотензина II, что ведет к снижению артериального давления и определяет эффективность β-адреноблокаторов как антигипертензивных лекарственных средств.

Блокада β2-адреноблокаторов способствует повышению:

тонуса гладких мышц бронхов;
сократительной активности беременной матки;
сокращению гладкомышечных клеток желудочно-кишечного тракта (проявляется болью в животе, рвотой, тошнотой, диареей, значительно реже запорами).

Кроме того, сужение артериол и венул вызывает повышение ОПСС и может ухудшать кровоснабжение в конечностях вплоть до развития синдрома Рейно.

β-адреноблокаторы вызывают изменения показателей липидного и углеводного обмена. Они тормозят липолиз, препятствуют повышению содержания свободных жирных кислот в плазме крови, при этом увеличивается содержание ТГ, а концентрация общего ХС не меняется, содержание ХС ЛПВП снижается, ХС ЛПНП повышается, что ведет к повышению коэффициента атерогенности.

β-адреноблокаторы вызывают активацию синтеза гликогена из глюкозы в печени и подавляют гликогенолиз, что может привести к гипогликемии, особенно на фоне употребления гипогликемических лекарственных препаратов у больных сахарным диабетом. Вследствие блокады бета-адрноблокаторив поджелудочной железы и торможение физиологической секреции инсулина препараты могут вызвать гипергликемию, однако у здоровых людей они обычно не влияют на концентрацию глюкозы в крови.

По влиянию на рецепторы бета-адреноблокаторы разделяют на неселективные (влияющие на β1- и β2-адренорецепторы) и кардиоселективные (влияют на β1-адренорецепторы), кроме того, часть из них обладает внутренней симпатомиметической активностью (ВСА).

Бета-адреноблокаторы, обладающие ВСА (пиндолол, Бопиндолол, окспренолол) в меньшей степени снижают ЧСС и сократимость миокарда, практически не влияют на липидный обмен, у них слабее выражен синдром отмены.

Сосудорасширяющий эффект бета-адреноблокаторов обусловлен одним из следующих механизмов или их сочетанием:

выраженной ВСА по отношению к β-адреноблокаторов сосудов (например, пиндолол, целипролол);
сочетанием β- и α-адреноблокирующей активности (например, карведилол);
высвобождением из эндотелиальных клеток оксида азота (небиволол);
прямым вазодилатационным эффектом.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы в низких дозах в отличие от неселективных мало влияют на тонус бронхов и артерий, секрецию инсулина, мобилизацию глюкозы из печени, сократительную активность беременной матки, поэтому их можно назначать при сопутствующих хронических обструктивных заболеваниях легких, сахарном диабете, нарушениях периферического кровообращения (например, при синдроме Рейно, беременности). Они практически не вызывают сужение сосудов скелетных мышц, поэтому при их использовании реже отмечают повышенную утомляемость и мышечную слабость.

Фармакокинетика бета-адреноблокаторов

Фармакокинетическое действие различных бета-адреноблокаторов определяется степенью их растворимости в жирах и воде. Выделяют три группы бета-адреноблокаторов:

жирорастворимые (липофильные),
водорастворимые (гидрофильные),
жиро и водорастворимые.

Липофильные бета-адреноблокаторы (метопролол, алпренолол, окспренолол, пропранолол, тимолол) быстро всасываются в ЖКТ, легко проникают через ГЭБ (часто вызывают такие побочные эффекты, как бессонница, общую слабость, сонливость, депрессию, галлюцинации, кошмарные сновидения). Поэтому разовые дозы и кратность приема следует сокращать у больных пожилого возраста, при заболеваниях нервной системы. Липофильные бета-адреноблокаторы могут замедлять элиминацию из крови других лекарственных средств, которые метаболизируются в печени (например, лидокаина, гидролазину, теофиллина). Липофильные β-адреноблокаторы должны назначаться не реже, 2-3 раз в сутки.

Гидрофильные бета-адреноблокаторы (атенолол, надолол, соталол) не вполне (на 30-70%) всасываются в ЖКТ и незначительно (0-20%) метаболизируются в печени. Экскретируются преимущественно почками. Обладают длительным периодом полувыведения (6-24год). Т1/2 гидрофильных препаратов увеличивается при снижении скорости клубочковой фильтрации (например, при почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста). Кратность применения варьирует от 1 до 4 раз в сутки.

Существуют бета-адреноблокаторы, растворимые в жирах и в воде (ацебутолол, пиндолол, целипролол, бисопролол). Они имеют два пути элиминации - печеночный (40-60%) и почечный. Жиро и водорастворимые препараты можно назначать 1 раз в сутки, за исключением Пиндолол: его принимают 2-3 раза. Т1/2 составляет 3-12 часов. Большинство лекарственных препаратов (бисопролол, пиндолол, целипролол) практически не взаимодействуют с лекарствами, которые метаболизируются в печени, поэтому их можно назначать у больных с умеренной печеночной или почечной недостаточностью (при тяжелых нарушениях функций печени и почек дозу препарата рекомендуется уменьшать в 1,5 раза).

Параметры фармакокинетики бета-адреноблокаторов:

		метаболиты
Атенолол
Бетаксолол
Бисопролол
Карведилол
Метопролол

Пиндолол
Пропранолол

Талинолол

Целипролол
	250-500 мкг/кг

*Примечание: ? - данные не обнаружены

Показания к использованию бета-адреноблокаторов

стенокардия напряжения,
острый коронарный синдром,
АГ и первичная профилактика инсульта и ИБС у больных АГ,
профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий,
профилактика повторного инфаркта миокарда,
профилактика внезапной смерти у больных с синдромом удлиненного интервала Q-Т,
хроническая сердечная недостаточность (карведилол, метопролол, бисопролол, небиволол),
системные заболевания с повышенным влиянием симпатической нервной системы,
тиреотоксикоз,
эссенциальный тремор,
алкогольная абстиненция,
расслаивающая аневризма аорты,
гипертрофическая кардиомиопатия,
дигиталисная интоксикация,
митральный стеноз (тахисистолическая форма),
пролапс митрального клапана,
тетрада Фалло.

Побочные действия и противопоказания бета-адреноблокаторов

Основные побочные эффекты и противопоказания бета-адреноблокаторов представлены в таблице.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов, противопоказания к их использованию и состояния, требующие особой осторожности при использовании бета-адреноблокаторов:

Побочные эффекты

Абсолютные противопоказания

Состояния, требующие особой осторожности

Кардиальные:

выраженная синусовая брадикардия,
остановка синусового узла,
полная атрио-желудочковая блокада,
снижение систолической функции левого желудочка.

Неврологические:

депрессия,
бессонница,
кошмарные сновидения.

Желудочно-кишечные:

тошнота,
рвота,
метеоризм,
запоры,
диарея.

Бронхострикция (у лиц с бронхиальной астмой, ХОБЛ).

Слабость.

Усталость.

Сонливость.

Сексуальная дисфункция.

Увеличение риска развития инсулин-индуцированной гипогликемии.

Маскировка симптомов гипогликемии.

Похолодание конечностей.

Синдром Рейно.

Выраженная гипотензия.

Гипертриглицеридемия, снижение уровня липопротеидов высокой плотности.

Гепатотоксичность.

Индивидуальная гиперчувствительность.

Бронхиальная астма.

ХОБЛ с бронхообструкцией.

Атрио-желудочковая блокада I-II ст.

Брадикардия с клиническим проявлением.

Синдром слабости синусового узла.

Кардиальный шок.

Тяжелые поражения периферических артерий.

Гипотензия с клиническими проявлениями.

Сахарный диабет.

ХОБЛ без бронхообстукции.

Поражение периферических артерий.

Депрессии.

Дислипидемии.

Бессимптомная дисфункция синусового узла.

Атрио-желудочковая блокада I ст.

Для β-адреноблокаторов характерен синдром отмены.

Взаимодействие лекарств

Сочетание бета-адреноблокаторов с другими лекарственными препаратами, проявляет отрицательный ино-и хронотропный эффект, может привести к тяжелым побочным реакциям. При сочетании β-адреноблокаторов с клонидином развивается выраженное снижение артериального давления и брадикардия, особенно при горизонтальном положении больных.

Сочетание назначения бета-адреноблокаторов с верапамилом, амиодароном, сердечными гликозидами может привести к резкой брадикардии и нарушения АВ-проводимости.

Сочетание бета-адреноблокаторов с нитратами или блокаторами кальциевых каналов обоснованно, поскольку первые уменьшают потребность миокарда в кислороде, а другие, снижая тонус периферических и коронарных сосудов, обеспечивают гемодинамические разгрузки миокарда и увеличение коронарного кровотока.