1. Фармакологическое действие
Обезболивающий и противовоспалительный лекарственный препарат нестероидной природы. Активное вещество Кеторола оказывает влияние на общее подавление активности ферментов, вызывающих выработку гормона простогландина, обеспечивая тем самым обезболивающий и жаропонижающий эффект, при этом не вызывая угнетения нервной системы и лекарственной зависимости. Максимальный обезболивающий эффект наблюдается спустя 2 часа после попадания препарата в кровь.2. показания к применению
Болевой синдром средней и высшей степени тяжести, вызванный различными причинами.3. Способ применения
Кеторол в форме таблеток:Одна таблетка за один прием. Количество приемов в сутки варьируется, в зависимости от тяжести болевого синдрома и не должна превышать 40 мг препарата в сутки (4 таблетки). Продолжительность лечения - не более 5 дней.
Внутримышечное введение Кеторола:
Дозировка препарата рассчитывается индивидуально, исходя из характера болей и степени воздействия на пациента. При необходимости назначается параллельное введение обезболивающих опийного ряда в уменьшенной дозировке.
Пациентам в возрасте до 65 лет назначается однократное или повторное (через определенные промежутки времени) применение препарата в дозировке 10-30 мг. Максимальная суточная доза - 90 мг в сутки.
Пациентам в возрасте более 65 лет и при нарушении функций почек - однократное или повторное применение в дозировке 10-15 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг в стуки.
В обоих случаях курс лечения не должен превышать 5 дней.
Кеторол не назначается: в акушерской практике, для снятия хронического болевого синдрома, при одновременном применении с Парацетамолом. При необходимости назначения препарата пациентам с нарушениями свертывающей системы крови, проводится постоянная оценка количества тромбоцитов.
4. Побочные действия
- Нарушение мочевыводящей системы (появление крови в моче, боли в поясничной области, частое мочеиспускание, изменение количества выделяемой мочи в сутки, отеки, острые воспаления почек);
- Нарушения пищеварительной системы (боли в области желудка, ощущение тяжести, язвенные поражения органов пищеварительной системы, боли в области живота, рвота, острое воспаление поджелудочной железы, увеличение размеров печени, желудочные и кишечные кровотечения);
- Нарушения нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль, угнетение настроения, нарушения органов чувств, галлюцинации, повышение активности, психозы, лекарственный симптоматический );
- Нарушения дыхательной системы (аллергический насморк, отек гортани, затруднение дыхания, бронхоспазм);
- Нарушения системы кроветворения (изменение процентного содержания форменных элементов крови);
- Нарушения сердечно-сосудистой системы (повышение артериального давления с потерей сознания, появление различных кровотечений);
- Аллергические реакции ( , появление зудящих высыпаний на коже, множественные отеки).
5. Противопоказания
6. При беременности и лактации
Беременным женщинам и кормящим матерям препарат противопоказан . Во время применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Одновременное применение с Парацетамолом и Метотрексатом значительно повышает вредное воздействие на почки последних;
- Назначение препаратов кальция, Аспирина, глюкокортикостероидов, нестероидных противовоспалительных средств, кортикотропина и этанола во время применения Кеторола, провоцирует возникновение язв желудочно-кишечного тракта и, как следствие этого - возникновение желудочных и кишечных кровотечений;
- Одновременное применение с противосвертывающими препаратами непрямого действия, провоцирует риск развития кровотечений;
- Применение Кеторола снижает действие мочегонных препаратов;
- Одновременное применение с Пробенецидом и препаратами, понижающими выработку кальция в кровь, повышает концентрацию Кеторола в крови и увеличивает его токсический эффект;
- Кеторол уменьшает действие препаратов, понижающих содержание глюкозы в крови;
- Одновременное применение Кеторола с препаратами, среди побочных эффектов которых находится токсическое влияние на почки, увеличивает токсичность последних;
- Кеторол увеличивает препаратов опийного ряда, одновременное применение возможно только при снижении дозы последних;
- Одновременное применение с Натрия Вальпроатом, снижает способность тромбоцитов к склеиванию, что приводит к невозможности остановки капиллярных кровотечений;
- Смешивание Кеторола с Прометазином, Сульфатом морфина и в одном шприце приводит к выпадению осадка.
8. Передозировка
Тошнота, рвота, язвенные поражения пищеварительной системы, боли в области живота, сдвиг кислотно-основного равновесия крови в кислую сторону, нарушения функционального состояния почек.Препарат не выводится с помощью механического очищения крови (диализа). При появлении вышеперечисленных симптомов назначается срочное промывание желудка, применение активированного угля и медикаментозное их устранение.
9. Форма выпуска
Таблетки, 10 мг - 20 шт. и раствор для внутримышечного введения.Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/1 мл - амп. 10 шт.
Гель, 2% - туба 30 г.
10. Условия хранения
Кеторол хранят в сухом темном месте при комнатной температуре. Срок годности - не более 3 лет.11. Состав
1 таблетка:
- кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) - 10 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 121 мг, лактоза - 15 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, магния стеарат - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 15 мг.
1 мл. раствора:
- кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) - 30 мл;
- Вспомогательные вещества: октоксинол, динатрия эдетат, натрия хлорид, этанол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.
1 г геля:
- кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) - 20 мл;
- Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, диметилсульфоксид, карбомер, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, трометамин (трометамол), вода очищенная, ароматизатор "Дримон Инде" (триэтилцитрат - 0.09%, масло семян клещевины обыкновенной, изопропилмиристат, диэтилфталат - 24.15%), этанол, глицерол.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Кеторол опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Кеторол раствор для инъекций (Solutio Ketorol pro injectionibus)
Общая характеристика:
международное и химическое название: ketorolac; (±)-5-бензоил-2, 3-дигидро-1Н-пиролизидин-1-карбоновая кислота, 2-амино-2-гидроксиметил-1, 3-пропандиол);
Основные физико-химические характеристики : прозрачная жидкость от бесцветного до светло-жёлтого цвета;
Состав. 1 мл включает кеторолака трометамина 30 мг;
другие составляющие: этиловый спирт, натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол-9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.
Действие лекарства . Фармакодинамика . Кеторол – это нестероидный противовоспалительный препарат со значительным анальгетическим эффектом, который имеет также жаропонижающий и противовоспалительный эффект. Механизм фармакологического действия связанный с блокадой в периферических тканях фермента циклооксигеназы, вследствие чего проистекает торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаление. Кеторол является рацемической смесью [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлена [-]S формой. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не имеет седативного и анксиолитического эффектов, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторол также подавляет агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов до агрегации возобновляется через 24 – 48 часов. Препарат не вызывает "синдрома избавления" после приостановки его приема.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения препарата максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 45 – 50 минут.
После внутривенного введения 30 мг Кеторола его максимальная концентрация в плазме достигается через 50 минут после однократного введения и составляет 2, 2–3 мкг/мл. Период полувыведения конечных продуктов разложения Кеторола у взрослых молодых пациентов составляет 5, 3 часа, средний общий клиренс – 0,023 мл/минут/кг. После однократного внутривенного введения 10 мг Кеторола максимальная концентрация в плазме достигается через 5, 4 минуты и составляет 2, 4 мкг/мл. Средний период полувыведения составляет
5, 1 часа, средний объем распределения составляет 0,15 л/кг, общий клиренс составляет –
0, 35 мл/минут/кг. Фармакокинетика Кеторола после однократного и многоразового использования не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются при введении препарата каждых 6 часов в течение суток. Клиренс препарата при многоразовом применении остается устойчивым. Кеторол на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови. Метаболиты Кеторола выводятся из организма почками, с мочой удаляется 94% введенной дозы, 6% - выводятся с фекалиями.
У больных старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов Кеторола сравнительно с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 часов (от 4, 3 до 8, 6 часов). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг.
У больных с нарушением функции почек выведение Кеторола замедляется, что проявляется продлением периода полувыведения и снижением клиренса сравнительно с молодыми здоровыми людьми.
У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике Кеторола не наблюдается, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме и период полувыведения несколько увеличивается сравнительно с молодыми здоровыми добровольцами.
Показания для использования. Устранение сильного и умеренного острого боли разного происхождения и локализации:
ранний послеоперационный период, обезболивание после гинекологических, ортопедические, лапароскопических манипуляции, после травм, ожогов;
устранения припадков почечной колики, печеночной колики, боли в костях при серповидноклеточной анемии;
зубная боль любой локализации;
острые невралгии, невриты, коронечная боль, боль при опоясывающем герпесе.
Устранение припадков мигрени.
Способ использования и дозы. Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома, а применяется только в случаях острого боли. При парентеральном введении длительность курса лечения Кеторолом не должна превышать 5 дней. После окончания пяти суточного внутримышечного применения препарата больного можно перевести на прием таблеток Кеторола. Начальная доза составляет 30 мг внутримышечно, потом от 15 до 30 мг внутримышечно каждые 4–6 часов, не превышая максимальной дозы – 120 мг в сутки, в зависимости от степени тяжести и продолжительности болевого синдрома, а также от индивидуальной реакции пациента.
При необходимости обезболивание Кеторолом можно дополнить введением небольших доз опиоидных анальгетиков, если до этого нет противопоказаний. Одноразовая доза опиоидных анальгетиков в комбинации их с Кеторолом снижается на 25–50%.
При однократном в/м введении Кеторола больным возрастом младше 65 лет препарат назначается в разовой дозе 10–60 мг в зависимости от степени тяжести и продолжительности болевого синдрома.
Больным старше 65 лет, а также пациентам с нарушением функции почек разовая доза составляет 10–15 мг.
При повторном внутримышечном введении (несколько раз в сутки) Кеторола взрослым младше 65 лет, доза препарата составляет 10–15 мг каждые 4–6 часов. У больных старше 65 лет и пациентов с нарушением функции почек Кеторол назначается в дозе – 10–15 мг каждых 4–6 часов.
Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
У день переведения с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг.
При почечной недостаточности суточная доза Кеторола не должна превышать 60 мг.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, боль в животе.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, беспокойства.
Аллергические реакции: , ангионевротический отек.
Очень редко наблюдались боль и отек в месте инъекции после многоразового внутримышечного назначения Кеторола.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к кеторолака или к остальным препаратов, которые принадлежат к группе нестероидных протизальных средств, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту; так называемая "аспириновая" астма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе язвы при перфорации или желудочно-кишечной кровотечения; тяжелые нарушения функции почек (уровень креатинина в плазме крови выше за 5 мг /100 мл); высокому риска послеоперационной кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт; застойная (отмечается задержка воды в организме); дети возрастом до 16 лет.
Передозировка. Передозировка Кеторола при однократном или многоразовом применении проявляется болью в животе, тошнотой, рвота, возникновениям пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией. В этих случаях рекомендуется промывание желудка с введением адсорбентов (активированный уголь) и проведением симптоматической терапии. Сеансы гемодиализа не приводят к значительного выведения Кеторола из кровотока.
Особенности использования. Поскольку в период назначение Кеторола развиваются побочные реакции со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется предотвращать выполнению работ, которые нуждаются в повышенном внимании и скорой реакции.
Назначение Кеторола в период беременности возможно только при условии, что прогнозируемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначение Кеторола в период лактации следует решить вопрос про приостановку грудного кормления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При комбинированном назначении пробеницида и Кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинения периода полувыведения его из организма.
При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают клиренс и тем самим увеличивают его токсичность. Кеторол не влияет на свойство дигоксина связываться с белками плазмы. При комбинированном приёме Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы уменьшается с 99% до 97%.
Варфарин, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не воздействуют на связывание кеторолака с белками плазмы. Клинические опыты не выявили существенных взаимодействий Кеторола между варфарином или гепарином, но назначение кеторолака и препаратов, которые воздействуют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в невысоких дозах – 2 500–5 000 единиц дважды в сутки) и декстринов, может увеличить риск возникновения кровотечения.
Раствор Кеторола не следует смешивать в малом объеме (в одном шприце) с морфином, петидином, прометазином или гидоксизином, при этом возможно выпадение кеторолака в осадок.
Раствор Кеторола для инъекций можно смешивать с физиологическим раствором хлорида натрия, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера и Рингера – лактата. Раствор Кеторола для инъекций можно смешивать с инфузионными растворами, которые содержат аминофилин, лидокаин, мепередину гидрохлорид, морфина сульфат, допамина гидрохлорид, инсулин рекомбинантный короткого действия и натриевую соль.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 2 – 25°С. Не замораживать. Срок годности 3 года с момента изготовления.
Артроз, остеохондроз, травмы, удаление зубов, болезненные менструации, воспалительные процессы – все эти заболевания и патологические процессы могут сопровождаться острой болью, от которой обычно не спасают традиционные анальгетики. Однако нередко в подобных случаях может помочь Кеторол – мощное обезболивающее средство из группы противовоспалительных препаратов нестероидного типа. Насколько эффективен этот препарат, когда его нужно принимать, какие у него есть противопоказания и побочные действия?
Принцип действия
Активным компонентом Кеторола является кеторолак, представляющий собой производное уксусной кислоты. Кеторолак – относительно новый препарат, появившийся в конце 1980-х гг. Однако он быстро завоевал признание во всем мире. В настоящее время кеторолак используется для симптоматической терапии различных заболеваний, широко применяется в гинекологии, хирургии, офтальмологии.
Механизм действия кеторолака заключается в неселективном воздействии на особый фермент – циклооксигеназу, которая, в свою очередь, отвечает за синтез простагландинов из арахидоновой кислоты в организме. Именно простагландины отвечают за такие явления, как возникновение боли, воспаление и повышение температуры. Кеторол действует в основном в периферических тканях.
В отличие от многих других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), Кеторол обладает в основном лишь обезболивающим действием, а его жаропонижающий и противовоспалительный эффект относительно слаб. Анальгетический эффект кеторолака тем не менее, достаточно силен и сравним с обезболивающим эффектом морфина, который считается в медицине своеобразным эталоном среди обезболивающих средств. Обезболивающий эффект кеторолака превосходит аналогичный эффект всех остальных НПВП и уступает лишь эффекту некоторых наркотических анальгетиков.
Кеторол не воздействует на опиоидные рецепторы и центральную нервную систему, не вызывает лекарственной зависимости, седативного и анксиолитического эффекта, не угнетает дыхание (в отличие от опиоидных анальгетиков), не воздействует на перистальтику кишечника, не приводит к задержке мочи, брадикардии, тахикардии или изменению АД.
Кеторол, как и практически все остальные НПВП, влияет на свертываемость крови, удлиняет время кровотечений, хотя эти изменения не превосходят опасных пределов. Тем не менее, об этом стоит помнить людям, имеющим заболевания, при которых нарушается свертываемость крови или могут наблюдаться сильные внутренние кровотечения (например, гемофилия или язва желудка).
Форма выпуска
В аптеках Кеторол можно приобрести в трех основных формах. Во-первых, это таблетки, предназначенные для приема внутрь. Таблетки Кеторола круглые, двояковыпуклые, покрыты зеленой оболочкой, белые внутри. На одной из сторон присутствует латинская буква S. В каждой таблетке Кеторола содержится 10 мг действующего вещества.
Во-вторых, это раствор, предназначенный для парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Раствор содержится в ампулах, причем в 1 мл раствора находится 30 мг активного вещества.
Кроме того, существует гель по 30 г для наружного применения. Содержится в каждой тубе геля по 600 мг кеторолака. Концентрация действующего вещества в геле – 2% (20 мг на 1 г).
Вспомогательные вещества в таблетке:
- целлюлоза микрокристаллическая,
- моногидрат лактозы,
- крахмал кукурузный,
- кремния диоксид,
- магния стеарат,
- гипромеллоза,
- титана диоксид.
Вспомогательные вещества в растворе Кеторола:
- октоксинол,
- динатрия эдетат,
- хлористый натрий,
- этиловый спирт,
- натрия гидроксид,
- вода.
Раствор выпускается в упаковках по 10 ампул, таблетки – в упаковках по 20 шт. Кеторол производится индийской фармацевтической компанией Dr. Reddy’s Laboratories.
Срок годности таблеток и раствора – 3 года, геля – 2 года. Таблетки и раствор для парентерального введения отпускаются по рецепту, для геля рецепт не требуется.
Аналоги
Структурными аналогами препарата, то есть, лекарственными средствами, содержащими кеторолак в качестве действующего вещества, являются:
- Кетанов,
- Адолор,
- Долак,
- Доломин,
- Кеталгин,
- Кетолак,
- Кетофрил,
- Кетокам,
- Кетонал (только гель) .
Также в аптеках можно встретить и другие НПВП, однако следует помнить, что большинство из них значительно отличается от Кеторола по принципу действия и показаниям.
Фармакокинетика
Кеторол быстро всасывается в кровь при пероральном приеме. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и замедляет момент ее наступления. Кеторол способен проникать в грудное молоко, частично (примерно 10% препарата) проникает через плацентарный барьер. При этом биодоступность препарата составляет около 100%, вне зависимости от лекарственной формы. Кеторол при парентеральном введении начинает действовать быстрее, чем при приеме таблеток. Максимальная концентрация препарата в крови при приеме таблеток наблюдается спустя 1 час, а максимальный лечебный эффект наступает чуть позже и продолжается 4-6 часов. При парентеральном введении максимальная концентрация зависит от способа введения (внутримышечно или внутривенно, а также от дозы).
Наибольшая концентрация в крови и время наибольшей концентрации при внутримышечном введении:
Максимальная концентрация в крови и время максимальной концентрации при внутривенном введении:
Кеторол метаболизируется на 50% в печени. Выводится из организма в основном почками (91%) и кишечником (6%).
Время полувыведения у пациентов с ненарушенной функцией почек – в среднем 5,3 ч. Это значение несколько выше для молодых пациентов и ниже пациентов пожилого возраста. У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 19-50 мл/мин) скорость полувыведения увеличивается до 10,3-10,8 ч. При еще меньшем клиренсе креатинина время удлиняется до 13,6 ч. Функциональность печени не влияет на время полувыведения.
Показания
Показания к применению таблеток и раствора практически одинаковые. Выбор конкретной лекарственной формы диктуется такими соображениями, как скорость действия и состояние пациента. Раствор показан к применению там, где нужен наиболее быстрый эффект. Кроме того, иногда пациент по каким-то причинам не может принимать таблетки (бессознательное состояние, рвота, язва желудка, проблемы с глотанием). В таком случае также стоит использовать инъекции. Во всех остальных случаях показаны к применению таблетки.
Кеторол показан к применению, прежде всего, при необходимости избавления от болей различного происхождения:
- зубные боли;
- травмы;
- вывихи и растяжения мышц;
- ушибы и воспаления мягких тканей;
- повреждения связок;
- боли при бурсите, тендините, эпикондилите, синовите;
- миалгии;
- невралгии;
- радикулит;
- артроз;
- онкологические заболевания;
- головные боли;
- боли при различных воспалительных процессах;
- послеоперационные боли;
- послеродовые боли;
- раны;
- суставные и костные боли;
- боли при ревматизме.
Кеторол больше подходит для купирования болевого синдрома сильной и средней степени тяжести. Для относительно слабых болевых ощущений показаны к применению другие препараты. Кроме того, Кеторол не следует применять длительное время, свыше 5 дней. А это значит, что при хронических болях также необходимо использовать другие препараты.
Отзывы
Отзывы о препарате в основном положительные. Пациенты и врачи отмечают высокую эффективность средства, его умеренную цену. Тем не менее, встречаются и пациенты, у которых препарат вызвал побочные реакции, а врачи указывают на то, что препарат не предназначен для длительного применения и не может использоваться в период беременности.
Противопоказания
Кеторол имеет некоторое количество противопоказаний. Прежде всего, это гиперчувствительность к компонентам препарата. Кроме того, его нельзя давать детям до 16 лет (в форме таблеток и уколов). Связано это с тем, что у детей при приеме препарата велика вероятность развития побочных эффектов, таких, как нефрит, депрессия, нарушения слуха, отек легких.
Следовательно, родителям, которые желают избавить своих чад от неприятных симптомов ОРЗ, гриппа и простуды, Кеторол не подойдет. Лучше использовать более эффективные в данном случае и безопасные ибупрофен и парацетамол. Подросткам старше 16 лет можно использовать препарат по тем же показаниям, что и взрослым.
Гель Кеторола можно использовать с 12 лет. Кроме того, Кеторол запрещен в виде таблеток и уколов беременным женщинам. В виде геля Кеторол разрешен беременным во время 1 и 2 триместров. В третьем триместре нельзя применять Кеторол даже в виде геля, так как это может привести к перенашиванию плода или осложнению родовой деятельности. Кеторол при лактации запрещен во всех формах.
Прочие противопоказания при приеме в виде таблеток и инъекций:
- бронхоспазмы и отеки Квинке в анамнезе;
- дегидратация;
- язвы и эрозии ЖКТ;
- пониженная свертываемости крови;
- недостаточность функций печени;
- геморрагический диатез;
- кровоизлияния в мозг в анамнезе или в текущее время;
- нарушения кроветворения;
- риск обширных кровотечений;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- высокая концентрация калия в крови;
недавно проведенное аортокоронарное шунтирование;
- непереносимость молочного сахара;
- острые фазы болезни Крона, язвенного колита.
С осторожностью Кеторол принимают при:
- бронхиальной астме;
- гиперчувствительности к НПВП;
- застойной сердечной недостаточности;
- поражении периферических артерий;
- системной красной волчанке;
- ишемической болезни сердца;
- артериальной гипертензии;
- застое желчи;
- гепатите;
- сепсисе;
- язвенных заболеваниях ЖКТ в анамнезе;
- одновременном приеме антикоагулянтов и антиагрегантов, НПВП, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ГКС;
- в пожилом возрасте (старше 65 лет) ;
- алкоголизме;
- полипах слизистой оболочки носа и носоглотки;
- почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) ;
- прочих тяжелых соматических заболеваниях.
Противопоказаниями для применения в виде геля являются:
- мокнущие дерматозы,
- экземы,
- раны и ссадины в месте нанесения,
- «аспириновая» бронхиальная астма,
- третий триместр беременности.
С осторожностью гель назначают в пожилом возрасте (старше 65 лет), в детском возрасте (до 16 лет), при бронхиальной астме, во время 1 и 2 триместра беременности.
Также нельзя применять препарат в том случае, если больной страдает непереносимостью других НПВП, почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). При клиренсе креатинина менее 60 мл/мин следует уменьшить дозу.
Не следует использовать Кеторол для профилактического обезболивания перед операциями, а также в акушерской практике из-за возможных нарушений свертываемости крови.
Побочные эффекты
При приеме Кеторола внутрь возможно возникновение ряда побочных действий. Однако большая часть из них не угрожает жизни.
Самыми частыми побочными явлениями являются боли в животе и диарея (более чем в 3% случаев). Эти побочные эффекты обычно наблюдаются у пожилых людей, имеющих язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. Также у некоторого количества больных наблюдаются отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), головокружения, головные боли. Реже (в 1-3 % случаев) могут возникать такие побочные эффекты, как повышение артериального давления, стоматит, метеоризм, рвота, запор, кожные реакции.
Кеторол также может вызвать и другие типы редко встречающихся побочных эффектов:
| Системы организма, которые затрагивают эффекты | типы эффектов |
| ЖКТ | запор, метеоризм, тошнота, гепатит, панкреатит (воспаление поджелудочной железы) |
| мочевыделительная система | острая боль в области почек, кровь в моче, частое мочеиспускание, уменьшение или увеличение количества мочи, нефрит |
| органы дыхания | бронхиальный спазм, ринит, нарушения дыхания, отек гортани |
| центральная нервная система | сонливость, гиперактивность, асептический менингит (ригидность мышц шеи, сильные головные боли, судороги), галлюцинации, ухудшения слуха, звон в ушах, зрительные нарушения, обморочные состояния |
| система крови | анемия, эозинофилия, лейкопения, кровотечения из носа |
| аллергические и кожные реакции | крапивница, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, пурпура, эксфолиативный дерматит (выражающийся в лихорадке, покраснении, уплотнении или шелушении кожи, опухании или болезненности небных миндалин), крапивница, синдром Лайелла-Джонсона, отеки век, периорбитальный отек. |
Иногда может наблюдаться повышение температуры, повышенная потливость.
Кожные реакции более характерны при использовании препарата в виде геля. Однако при нанесении препарата на значительную поверхность тела не исключены и системные побочные эффекты:
- язвенные патологии ЖКТ,
- изжога,
- диарея,
- боли в желудке,
- гематурия,
- рвота,
- тошнота,
- задержка жидкости,
- анемия,
- агранулоцитоз,
- лейкопения,
- тромбопения.
При появлении каких-либо побочных действий следует прервать лечение препаратом и обратиться за советом к врачу.
Передозировка
При использовании геля передозировка невозможна. Хотя иногда гель может попасть в ротовую полость, например, с губ. В таком случае ротовую полость необходимо прополоскать, а при попадании геля в желудок следует принять энтеросорбенты. Передозировка при приеме таблеток внутрь может проявляться в таких симптомах, как боль в желудке, тошнота, рвота, задержка мочи, нарушения функции почек, ацидоз. Может также наблюдаться формирование язвенных поражений в желудке.
Если произошла передозировка, то рекомендуется делать стандартные для таких случаев процедуры промывания желудка, прием сорбентов, проводить симптоматическую терапию, то есть терапию, направленную на подержание работоспособности основных систем организма. Гемодиализ при передозировке препаратом обычно не проводится, поскольку он малоэффективен.
Инструкция по применению
При применении Кеторола в виде таблеток, их следует принимать по мере необходимости, но не более 4 таблеток в день. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки. Курс лечения – 5 дней, если лечащий врач не предписал иное. Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Эффективность Кеторола не связана с приемом пищи, однако при приеме препарата сразу же после еды вещество медленнее всасывается в кровь и обезболивающий эффект проявляется в таком случае позднее. С другой стороны, прием Кеторола до еды увеличивает раздражение слизистой оболочки желудка. Поэтому наиболее оптимальным временем для приема является 2 часа после еды.
Инъекции Кеторола
Инъекции предпочтительнее в том случае, если требуется максимально быстрый обезболивающий эффект, или же больной не может принимать таблетки по какой-либо причине.
Раствор вводится глубоко в мышцу. В качестве места инъекции следует выбрать наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу или другой участок тела, где мышцы близко подходят к коже. Для уколов подходят небольшие шприцы одноразового применения и емкостью 0,5-1 мл. Разовая дозировка – 10-30 мг (0,3-1 мл). Наибольшая однократная доза при внутримышечном введении составляет 2 мл. Повторный укол можно делать через 4-6 ч. В сутки можно вводить не более 90 мг кеторолака (3 мл раствора).
Для людей старше 65 лет, либо с массой тела менее 50 кг, либо имеющих нарушения функции почек, максимальная разовая доза не должна превышать 15 мг (0,5 мл). Максимальная суточная доза в таком случае составляет 60 мг. Раствор необходимо вводить медленно – так снижается риск развития негативных реакций. Время внутривенного струйного введения раствора не должно быть меньше 15 с.
Продолжительность лечения при парентеральном способе введения не должна быть больше 5 дней. При внутривенном введении суммарная доза за весь курс лечения не должна превышать 15 мл. Для больных со сниженной функциональностью почек, пожилых людей (старше 65 лет) или пациентов весом менее 50 кг данное значение составляет 10 мл.
При необходимости можно переходить с парентеральной формы введения на прием таблеток в течение 1 дня. При этом максимальная суточная доза обоих форм препарата не должна превышать 90 мг, а доза препарата в виде таблеток – 30 мг.
Инструкция по проведению внутримышечных инъекций
Шприц и иглу следует извлекать из упаковки непосредственно перед инъекцией. Шприцом набирается необходимое количество раствора из ампулы. Затем шприц следует поднять иглой вверх и обстучать по направлению от поршня к игле. Это необходимо для того, чтобы пузырьки воздуха отделились от стенок и поднялись бы вверх. Для удаления воздуха необходимо слегка нажать на поршень, так, чтобы на игле появилась бы капля. После этого шприц откладывается в сторону, а место инъекции обрабатывается антисептиком. В место инъекции игла вводится перпендикулярно и на всю ее длину, а затем содержимое шприца выдавливается медленно и аккуратно. После инъекции место укола вновь обрабатывается антисептиком.
Инфузии Кеторола
Кеторол из ампулы можно добавлять в капельницу и использовать вместе с другими физрастворами. Кеторол совместим со следующими растворами:
Физиологический
декстрозы 5%
лидокаина
допамина
Рингера
Рингера-Локка
Плазма-лит
аминофиллина
человеческого инсулина короткодействующего
гепарина
Инструкция по нанесению геля (мази)
Гель следует наносить на неповрежденную поверхность кожи, лишенную ран, ожогов и ссадин. Также следует избегать попадания геля в глаза, на слизистые оболочки рта и носа.
Перед нанесением геля кожу следует вымыть и высушить.
Из тюбика геля по 30 г следует выдавить 1-2 см геля и нанести его равномерно на поверхность кожи. При большой площади обрабатываемой поверхности можно увеличить количество геля. Мазь по несколько раз необходимо втереть круговыми движениями в кожу до тех пор, пока состав полностью не впитается. Поверхность кожи, на которую был нанесен гель, можно закрыть ватной или марлевой повязкой. Однако она не должна быть плотно закрыта и должна пропускать немного воздуха.
Не следует наносить гель на кожу слишком часто. Достаточно делать это 4 раза в сутки. При этом промежутки между эпизодами применения геля не должны быть меньше 4 часов. Курс лечения гелем – не более 10 дней. Если желаемого улучшения не наступило или если необходимо более длительное использование препарата, то следует проконсультироваться с врачом.
Взаимодействие с прочими препаратами
Не исключается взаимодействие с другими лекарственными средствами, конкурирующими за связь с белками крови.
При использовании с лекарственными средствами, токсически воздействующими на почки (например, препаратами золота) Кеторол усиливает их негативный эффект. Сочетание Кеторола с некоторыми гипотензивными препаратами может уменьшить их эффект из-за снижения выработки простагландинов в почках. При одновременном употреблении Кеторола с другими НПВП или же стероидными противовоспалительными препаратами, этиловым спиртом увеличивается риск желудочных кровотечений. Применение с НПВП может привести к задержке жидкости в организме и повышению артериального давления.
Не стоит применять Кеторол одновременно с парацетамолом более 5 дней, так как это увеличивает риск развития патологий почек. То же самое можно сказать и об одновременном применении средства с ингибиторами АПФ – в подобном случае также проявляется негативное влияние на почки. Поскольку препарат не влияет на действие наркотических анальгетиков при одновременном употреблении с ними, то дозировку последних можно уменьшить, чтобы снизить количество негативных эффектов. Антациды не влияют на всасывание препарата из ЖКТ. Необходимо соблюдать осторожность при применении с циклоспорином, препаратами лития.
Кеторол в виде раствора нельзя смешивать в одном шприце с некоторыми медикаментами из-за лекарственной несовместимости, например, с морфином и трамадолом.
Кеторол увеличивает эффект инсулина и прочих гипогликемических препаратов, однако при этом снижает эффективность гипотензивных препаратов и фуросемида, пртотивоэпилептических препаратов. Тромболитические препараты и антикоагулянты могут способствовать развитию кровотечений.
Применение с антидепрессантами может привести к развитию галлюцинаций.
При одновременном использовании препарата со всеми вышеуказанными средствами следует проконсультироваться с врачом.
Особые указания
Кеторолак воздействует на свертываемость крови, однако это воздействие ограничено по времени и длится не более 1-2 ч. Кеторол не способен заменить профилактического воздействия ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам, принимающим в качестве антикоагулянтов препараты ацетилсалициловой кислоты в умеренных дозах, не стоит от них отказываться. При наличии риска возникновения гастропатий одновременно назначаются препараты-ингибиторы протонного насоса, антациды. На фоне применения препарата необходимо 1 раз в неделю контролировать параметры гемостаза. У пожилых людей риск развития побочных эффектов выше, поэтому они должны применять Кеторол в минимальных дозах. Пациентам с почечной недостаточностью при регулярном применении препарата следует контролировать параметры работы почек, сдавая анализы мочи. При заболеваниях печени Кеторол следует применять с осторожностью и короткими курсами.
Из-за риска развития побочных реакций введение первой дозы препарата должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Поскольку нередко препарат может вызывать такие побочные явления, как головокружения и сонливость, то во время курса лечения следует избегать управления автотранспортом и выполнения работ, требующих концентрации внимания.
Кеторолак — это НПВП с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Механизм действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, вследствие чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак является рацемической смесью [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не оказывает седативного и анксиолитического действия, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторолак также угнетает агрегацию тромбоцитов . Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24-48 ч. Препарат не вызывает синдрома отмены после прекращения его приема.
После приема внутрь Кеторолак быстро всасывается и полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 44 мин после приема 10 мг и составляет 0,7-1,1 мкг/мл.
У больных в возрасте старше 65 лет
период полувыведения конечных продуктов кеторолака по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 ч (4,3-8,6 ч). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг.
Фармакокинетика кеторолака после одно- и многоразового применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются при введении препарата каждые 6 ч на протяжении суток. Клиренс препарата при многоразовом применении остается постоянным. Кеторолак на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови.
Метаболиты кеторолака выводятся из организма почками, с мочой выводится 94% введенной дозы, 6% — выводится с калом.
У больных с нарушением функции почек
выведение кеторолака замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.
У больных с нарушениями функции печени
изменений в фармакокинетике кеторолака не отмечено, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови и период полувыведения несколько увеличиваются по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
Показания к применению препарата Кеторол
Устранение сильной и умеренной острой боли различного происхождения и локализации:
- ранний послеоперационный период, обезболивание после гинекологических, ортопедических, лапароскопических манипуляций, после травм, ожогов;
- устранение приступов почечной колики, печеночной колики, боли в костях при серповидно-клеточной анемии;
- зубная боль;
- острая невралгия , неврит , корешковая боль, боль при опоясывающем герпесе;
- устранение приступов мигрени .
Применение препарата Кеторол
Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома, а применяется только в случае острой боли.
При одноразовом приеме внутрь разовая доза составляет 10 мг.
При повторном приеме препарат назначают по 10-30 мг каждые 4-6 ч в зависимости от степени тяжести и продолжительности болевого синдрома. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг.
При переведении больных с парентерального на пероральный способ приема препарата полная суточная доза Кеторола не должна превышать: для больных младше 65 лет — 120 мг; для пациентов старше 65 лет и больных с нарушением функции почек — 60 мг.
Прием таблеток Кеторола после еды, богатой на жиры, сопровождается снижением максимальной концентрации кеторолака в плазме крови и замедляет время ее достижения на 1 ч.
Продолжительность курса лечения при пероральном приеме — не более 5 дней.
Противопоказания к применению препарата Кеторол
Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим препаратам группы НПВП, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту; так называемая аспириновая астма; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе язвы с перфорацией или желудочно-кишечным кровотечением; тяжелые нарушения функции почек (уровень креатинина в плазме крови более 5 мг/100 мл); высокий риск послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, ; застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме); дети в возрасте до 16 лет.
Побочные эффекты препарата Кеторол
Тошнота, диспепсия, боль в животе, эрозивный гастрит, пептическая язва, сонливость, беспокойство, крапивница, ангионевротический отек.
Особые указания по применению препарата Кеторол
Поскольку в период применения Кеторола развиваются побочные реакции со стороны ЦНС (сонливость, головокружение , головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, которые требуют повышенного внимания и быстрой реакции.
Назначение Кеторола в период беременности возможно лишь при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только по назначению врача.
При необходимости назначения Кеторола в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействия препарата Кеторол
При комбинированном применении пробеницида и Кеторола отмечают повышение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение периода полувыведения его из организма.
При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что НПВП снижают клиренс метотрексата и тем самым повышают его токсичность. Кеторол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы крови. При комбинированном приеме Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме крови 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы крови уменьшается с 99 до 97%.
Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Клинические испытания не выявили важных взаимодействий Кеторола с варфарином или гепарином, но назначение кеторолака и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в низких дозах — 2500-5000 единиц 2 раза в сутки) и декстринов может повысить риск возникновения кровотечения.
Применение таблеток Кеторола после еды, богатой жирами, может сопровождаться снижением максимальной концентрации в плазме крови и замедлением ее достижения на 1 ч.
Антациды не влияют на абсорбцию кеторолака в ЖКТ.
Передозировка препарата Кеторол, симптомы и лечение
При одно- или многократном применении проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией. В этих случаях рекомендуется промывание желудка с введением адсорбентов (активированный уголь) и проведением симптоматической терапии.
Условия хранения препарата Кеторол
Таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Список аптек, где можно купить Кеторол:
- Санкт-Петербург
Любая боль, повышенная температура тела мало кому приносит положительные эмоции. Тем более что появление этих синдромов всегда свидетельствует о неполадках организма, каком-то воспалительном процессе, либо травме. Помочь преодолеть это вам поможет лекарственный препарат Кеторол. Что подробнее познакомиться с препаратом, рассмотрим что из себя представляет Кеторол - лекарство в ампулах, показания к применению, инструкция его использования.
Инструкция Кеторола по применению
В состав Кеторола входит трометамин, который является действующим веществом препарата, и имеет выраженное обезболивающее и противовоспалительное свойство, так же он умеренно снижает повышенную температуру тела.
Механизм действия лекарственного средства основан на угнетении ферментов ЦИК 1 и ЦИК 2 больше всего в очаге воспаления. Это прекращает образование простагландинов, которые являются основными «виновниками» боли, воспаления, повышения температуры тела.
Лекарство Кеторол имеет важную особенность, он не подавляет функцию дыхательного центра, не вызывает привыкания, ни как не влияет на опиоидные рецепторы. Нет у него снотворного или антидепрессивного эффекта, к нему не возникает привыкание. По силе обезболивающего свойства он близок к морфину, намного превосходит по аналгезии другие лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Все эти действия объясняет входящий в Кеторол состав веществ. После внутримышечного введения ампульного Кеторола, он начинает действовать спустя 30 мин. После приема внутрь 1 час, максимальный эффект достигается через 1-2 часа.
Указываются в инструкции Кеторол показания к применению:
Используется Кеторол от зубной боли, при болях в мышцах, радикулопатии, псориатический и ревматоидный артрит и вообще снимает любой болевой синдром;
опухоли;
в послеоперационном периоде;
травмы: переломы, ушибы, растяжения, вывихи;
Применение Кеторол в ампулах и таблетках
Препарат выпускается в ампулах для внутримышечного (в/м) введения, одна ампула содержит 1 мл (30мг).
Инструкция по применению Кеторола говорит, что его доза подбирается индивидуально, все зависит от того, насколько сильны боли. Вместе с приемом препарата можно немного снизить дозу наркотических аналгетиков, если позволяет состояние больного.
До 65 лет пациентам препарат в/м назначается из расчета 10-30 мг от одного до 6 раз в сутки, самая большая доза может составлять 90 мг. Старше этого возраста и при нарушении функции почек 10-15 мг 1-6 раз, максимальная доза до 60 мг. Длительность курса не должна превышать 5 дней.
В таблетках препарат выпускается по 10 мг, применяется 1 раз в сутки, максимально 40 мг. Курс лечения не более 5 дней!
В инструкции указаны для Кеторол противопоказания . Перечислим их:
Аллергия на аспирин и другие НПВП;
отек Квинке;
склонность к бронхоспазмам;
сниженный обьем циркулирующей крови;
эрозии и язвы в желудочно-кишечном тракте;
нарушения процессов свертывания крови;
геморрагический инсульт да в случае только подозрения на него;
сочетание с другими НПВП;
геморрагический васкулит, диатез;
запрещен Кеторол при лактации, во время беременности;
повышенный риск кровотечений, в том числе и послеоперационный;
дети до 16 лет;
полипоз носа;
нарушение функции почек, печени;
К сожалению, как и большинство лекарств, имеет Кеторол побочные действия . Вот они:
Мочевыделительная система: поясничная боль, острая почечная недостаточность, увеличение или снижения количества мочи в сутки, отеки, нефрит.
ЖКТ: понос, абдоминальные боли, язвы и эрозии, кровотечения их желудка или кишечника (рвота «кофейной гущей», мелена), изжога, панкреатит, тошнота, рвота, вздутие живота.
Нервная система: головные боли, галлюцинации, головокружения, звон в ушах, снижение слуха, зрения, лабильное настроение, повышение температуры тела, судороги (редко), потеря сосзнания.
Дыхательная система: отек гортани, одышка, спазм бронхов, насморк;
Аллергии: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, кожный зуд, тяжесть за грудиной, ;
Кровь: нарушения свертываемости крови, склонность к кровотечениям, анемия, уменьшение количества лейкоцитов и эозинофилов.
Кожа, слизистые: сыпь, шелушение и уплотнение кожи, покраснение, синдром Стивенса-Джонса и Лайелла, отек и болезненность небных миндалин.
Сердце, сосуды: повышение артериального давления.
Местно: жжение, боль на месте введения препарата.
Другие: отек лица, голени, пальце, языка, беспричинное повышение температуры тела, увеличение массы тела, повышенная потливость.
Особые указания
День перехода от ампульного препарата на таблетированный доза в/м "Кеторола" не должна быть больше 30 мг, а суммарная суточная доза не более 90/60 мг.
Передозировка Кеторолом
Передозировка Кеторола приводит к тошноте, рвоте, абдоминальным болям. Антидота в этом случае нет, проводиться обычная процедура «отмывания». Кеторол и алкоголь также не совместимы, лучше их не смешивать.
Ориентировочная стоимость Кеторола – 130 рублей. Аналог Кеторола - Долак, Адолор, Кетанов, Кеталгин, Кеторолак-Верте, Кеторолак, Кетофрил, Кеторолака трометамин, Торолак, Торадол, Кетолак, Доломин.
Для ознакомления совместимости препарата с другими лекарственными средствами читайте официальную инструкцию. И хотя в упаковке есть инструкция Кеторол в ампулах, инструкция – не панацея, а потому лекарство можно применять только по назначению врача!