☰

Клофелин действие на человека. Как действует Клофелин на организм человека – передозировка и ее последствия

Клонидин (clonidine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих , в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Клофелин – антигипертензивный препарат с выраженным гипотензивным и седативным действием. Он применяется при гипертонических кризах, а также для лечения гипертонии и глаукомы. В роли действующего вещества препарата выступает клонидина гидрохлорид.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Клофелин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Клофелин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде глазных капель, таблеток, раствора для инъекций.

  • Действующим веществом является клонидин.

Фармакологическая группа: альфа-адреномиметики.

Показания к применению

В число показаний для применения лекарственного средства входят:

  • гипертонический криз;
  • абстинентный синдром у пациентов, страдающих опиоидной зависимостью;
  • артериальная гипертензия и склонность к повышению АД (в качестве симптоматической или в составе комплексной терапии);
  • первичная открытоугольная глаукома, сопровождающаяся повышением внутриглазного давления.


Фармакологическое действие

Клофелин за короткий промежуток времени уменьшает артериальное давление, нормализует количество сердечных сокращений, положительно влияет на центральную нервную систему, а также снижает внутриглазное давление.

Основные функции анализируемый препарат выполняет благодаря возбуждению постсинаптических альфа2-адренорецепторов особых тормозных структур, находящихся в головном мозге. Кроме этого, в инструкции к Клофелину отмечено, что данное средство снижает симпатическую импульсацию, подходящую к сердцу и всей сосудистой сетке.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Таблетки Клофелин принимают в независимости от приема пищи, внутрь. Начальная дозировка 0,075 мг трижды в день. В случае необходимости дозировку повышают до 0,9 грамм в сутки.

  • При артериальной гипертензии Клофелин принимают 2-3 раза в сутки. Начальная доза обычно составляет 0,075 мг. Каждые 1-2 дня при необходимости дозу препарата постепенно увеличивают до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающих 0,3 мг, можно назначать только в исключительных случаях и, желательно, в условиях стационара. Эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка). Прием осуществляется 2-3 раза в сутки. Наивысшая суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг). Если эффективность препарата в высоких дозах мала, лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина). Пожилым пациентам, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, рекомендована начальная доза 0,0375 мг 2-3 раза в сутки.
  • При гипертонии принимают таблетки Клофелина 3 раза в сутки по 0,075 мг. Во время курса лечения доза может быть впоследствии увеличена. В пожилом и старческом возрасте в качестве дополнительного лечения атеросклеротических явлений. Отменяют лекарственный препарат последовательно, снижая дозировку препарата поэтапно.

Терапевтическое лечение глаукомы с использованием глазных капель Клофелина предполагает закапывать в каждый конъюктивальный канал по 1 капле трижды в день, если офтальмологом не назначена другая дозировка. Если внутриглазное давление не понижается при закапывании 0,25% раствора препарата, назначается Клофелин с концентрацией 0,5%. При ярко выраженных побочных эффектах концентрация Клофелина подлежит снижению до 0,125%.

Противопоказания

Противопоказанием к применению таблеток и раствора для инъекций являются:

  1. Артериальная гипотензия;
  2. Облитерирующие заболевания периферических артерий;
  3. Депрессия (включая данные в анамнезе);
  4. Выраженная синусовая брадикардия;
  5. Кардиогенный шок;
  6. Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  7. Одновременное применение этанола и других средств, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС);
  8. Сочетанное применение трициклических антидепрессантов;
  9. AV-блокада II и III степени;
  10. Беременность и период грудного вскармливания;
  11. Гиперчувствительность к компонентам средства.
  12. Противопоказания для использования глазных капель:
  13. Артериальная гипотензия;
  14. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
  15. Гиперчувствительность к препарату.

Препарат следует применять с осторожностью больным после недавно перенесенного инфаркта миокарда, а также пациентам с хронической почечной недостаточностью и атриовентрикулярной блокадой I степени.

Побочные эффекты

Побочные явления, как правило, имеют место в первые дни приема препарата:

  • головокружение;
  • сексуальные расстройства;
  • увеличение массы тела;
  • запоры;
  • тошнота, рвота;
  • замедление сердечного ритма;
  • кошмарные сновидения;
  • сухость во рту;
  • слабость;
  • сонливость и вялость;
  • чувство усталости;
  • обморочные состояния.

При правильном определении частоты приема и дозы Клофелина побочные эффекты постепенно пропадают.

Аналоги

Аналоги клофелина:

  • Гемитон;
  • Хлофазолин;
  • Катапресан;
  • Клонидина гидрохлорид.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена КЛОФЕЛИН, таблетки в аптеках (Москва) 35 рублей.

Клофелин – эффективные гипотензивные таблетки. Давно используется в терапии гипертонии, гипертонического криза, периодических подъемов кровяного давления. Дают гипотензивный эффект, седативный и обезболивающий. Даже малые дозы препарата при внутривенном введении почти тут же снижают давление. Такое явление называют «на кончике иглы».

Обращаться с лекарственным средством следует аккуратно! Как требует инструкция к применению, иначе возможен летальный исход. Цена его невысока. Однако чтобы купить препарат, нужен рецепт.

Действие препарата

Активное вещество лекарственного средства – клофелин. Вспомогательные элементы – лактоза, стеарат магния, крахмал.

Формы выпуска :

  • раствор для инъекций в ампулах 0,01%;
  • таблетки 0,15 мг, 0,075 мг (купить можно в блистерах, стеклянных и пластмассовых флаконах);
  • субстанция-порошок;
  • капли глазные 0,125% (препарат выпускается в тюбик-капельнице).

Действующее вещество лекарственного препарата влияет на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов человека. Гипотензивный эффект после приема таблетки появляется через час-два. Продолжительность – 6-8 часов.

Раствор клофелина действует немедленно. Это связано с его моментальной абсорбцией. Гипотензивный препарат стимулирует в сосудодвигательном центре продолговатого мозга постсинаптические альфа-2-адренорецепторы, сокращает симпатическую пульсацию к сердцу и сосудам.

Если раствор вводить быстро, возможно кратковременное повышение кровяного давления. Это связано с активизацией постсинаптических альфа-2-адренорецепторов.

Капли глазные — препарат из группы противоглаукомных средств.

Направления действия клофелина :

  1. Лекарство снижает сердечный выброс, уменьшает мозговой кровоток.
  2. Одновременно препарат уменьшает сопротивление в периферической сосудистой системе. Включая сосуды почек. В них увеличивается кровоток.
  3. Появляется выраженная сонливость. Наблюдается успокоительный эффект.
  4. Уходят незначительные боли.
  5. Уменьшается чувство страха.
  6. Постепенно выравнивается сердечный ритм, перестает болеть голова.

Лекарство в каплях используется для лечения первичной открытоугольной глаукомы: раствор применяется для снижения внутриглазного давления.

Как усваивается клофелин

Таблетки хорошо усваиваются из желудочно-кишечного тракта.

  1. Максимальная концентрация в плазме крови – через два-четыре часа.
  2. На 20-40% препарат связывается с альбуминами.
  3. Примерно 50% абсорбировавшегося вещества метаболизируется в печени.
  4. Период полувыведения – 12-16 часов (при нормально функционирующих почках), до 40 часов (при дисфункции почек).
  5. До 60% активного вещества выводится почками в неизменном виде. Около 20% — через кишечник.

Раствор абсорбируется быстрее:

  • Максимальная концентрация после введения — через час-полтора.
  • Легко и быстро проникает сквозь плаценту и в грудное молоко.

Назначения

Чтобы купить препарат, нужен специальный (на определенном бланке) рецепт. Аналоги тоже имеют рецептурный отпуск. Такие меры предосторожности обусловлены тем, что все чаще встречается криминальное отравление клофелином.

А цена средства минимальна — купить может каждый.

Показания к применению :

  • артериальная гипертония;
  • периодическое повышение давления;
  • купирование гипертонического криза;
  • абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к приему клофелина :

  • высокая чувствительность к активному веществу,
  • яркая синусовая брадикардия,
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени,
  • СССУ (синдром слабости синусового узла),
  • беременность,
  • кормление грудью,
  • алкогольное опьянение,
  • возраст до пятнадцати лет.

Относительные противопоказания (препарат принимать с осторожностью) :

  • депрессивное состояние (резкое снижение давления может ухудшить состояние);
  • ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта);
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
  • цереброваскулярные патологии;
  • нарушения периферического кровообращения, внутрисердечной проводимости;
  • запоры,
  • сахарный диабет (клофелин может маскировать клинику гипогликемии, мешать секреции инсулина);
  • работа, требующая повышенного внимания, быстрой реакции;
  • прием трициклических антидепрессантов.

При необходимости терапии клофелином во время лактации нужно перестать кормить грудью.

Порядок приема и дозы

Доза и схема лечения подбираются в индивидуальном порядке с учетом возраста, диагноза, сопутствующих заболеваний в анамнезе.

Инструкция :

  1. Антигипертензивные таблетки сначала назначают в минимальной дозировке 0,075 мг 2-4 раза в сутки.
  2. Если такая доза малоэффективна, добавляют к разовому приему по 0,0375 мг через день-два. Разовую дозу доводят до 0,15-0,3 мг.
  3. Обычно суточная дозировка составляет 0,3-0,45 мг. Реже ее доводят до 1,5 мг.
  4. Максимальный разовый прием – 0,3 мг. В сутки – 1,5 мг.
  5. Если максимальная дозировка клофелина неэффективна, назначаются дополнительные препараты. Это могут быть салуретики, вазодилататоры, празонин в таблетках. Иногда – бета-адреноблокаторы (очень осторожно).
  6. Для купирования гипертонического криза – 1-2 таблетки.
  7. Для подростков старше пятнадцати лет с весом свыше 45 кг – 1 таблетка 2-3 раза в день.

Применение клофелина у пожилых пациентов :

  1. Пожилым людям дозу уменьшают из-за снижения функциональности почек.
  2. При атеросклерозе сосудов головного мозга может отмечаться гиперчувствительность к клофелину, выражающаяся в гипотонии и сильном седативном эффекте. Терапию начинают с 0,0375 мг.
  3. Активное вещество лекарственного средства может накапливаться. Поэтому интервал между приемами удлиняют, а разовую дозировку снижают на треть или вдвое.

Терапевтический курс – от нескольких недель до года и более.

Для лечения клофелином характерен синдром отмены. Повышается кровяное давление, появляется нервозность, головная боль. Потому в конце курса дозировку уменьшают постепенно до полной отмены.

Особенности терапии абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании:

  • лекарство назначают по 0,15-0,3 мг 3 раза в день (в условиях стационара);
  • интервал между приемами – 6-8 часов;
  • продолжительность – 5-7 дней;
  • если возникают побочные эффекты, то клофелин отменяют постепенно.

Как использовать раствор в ампулах? Инструкция :

  • Для купирования гипертонического криза — внутримышечно или подкожно 0,5-1,5 мл.
  • Если для снижения давления этой дозы недостаточно, раствор вводят до 3-4 раз в день.
  • Для внутривенного введения раствор (0,5-1,5 мл) разбавляют в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Очень медленно вводят в вену человека, в течение 3-5 минут.

Побочные эффекты

Со стороны сердца и сосудов :

  • брадикардия выраженная,
  • атриовентрикулярная блокада,
  • нарушение оттока жидкости,
  • зябкость пальцев, боль, побледнение (синдром Рейно);
  • ортостатические расстройства кровообращения.

Нежелательные последствия со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • недостаточность выработки желудочного секрета,
  • ощущение сухости во рту,
  • запоры,
  • плохой аппетит или его отсутствие.

Нежелательные последствия со стороны ЦНС :

  • усталость,
  • сонливость,
  • замедленный психический и двигательный ответ,
  • головокружение,
  • онемение конечностей,
  • нервозность.

Прочие эффекты :

  • понижение либидо, потенции,
  • кожный зуд, высыпания (часто — локальные),
  • заложенность носа.

Передозировка клофелином проявляется намного ярче.

Признаки передозировки

Лекарственный препарат следует принимать строго в назначенной врачом дозировке. Если количество средства увеличить, значительно ухудшается самочувствие. Более того, последствия могут быть плачевными.

Передозировка проявляется следующими симптомами:

  • головная боль,
  • ухудшение зрения,
  • заторможенные реакции,
  • потеря сознания,
  • резкая слабость,
  • апноэ и другие признаки дыхательной дисфункции,
  • гипотензия,
  • аритмия,
  • бледность кожных покровов,
  • нарушение перистальтики кишечника.

Смертельная дозировка точно не установлена. Летальный исход связан с состоянием здоровья человека. В среднем, передозировка возникает после однократного приема

  • 0,509 мг — для детей,
  • 2,096 мг — для взрослого человека.

Чем заменить

Клофелин – один из «старейших» препаратов для лечения артериальной гипертензии. Сегодня на него выписывают рецепт не так часто: врачи предпочитают применять современные заменители. Однако многим гипертоникам помогает именно клофелин и его аналоги, содержащие то же активное вещество в тех или иных концентрациях. Да и цена такова, что позволить себе могут даже люди малоимущие.

Аналоги :

  • гемитон (активное вещество – клонидин),
  • хлофазолин (действующее вещество – клонидин),
  • катапресан,
  • барклид,
  • апо-клонидин,
  • клонидина гидрохлорид.

Все аналоги содержат клонидин. Он отличается быстродействием. Но эффект сохраняется недолго. А синдром отмены может быть очень ярким.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием клофелина нежелателен со следующими группами препаратов:

  1. Антидепрессантами, т.к. уменьшается гипотензивный эффект.
  2. Нейролептиками, которые усугубляют седативное действие и могут привести к депрессии.
  3. Бензодиазепинами. Одновременный прием может спровоцировать депрессию.
  4. Нифедипином. Гипотензивный эффект клофелина уменьшается.
  5. Хинидином. Подобная комбинация провоцирует брадикардию.
  6. Диуретиками, вазодилататорами (из-за усиления гипотензивного действия).
  7. Этанолом. Под влиянием клофелина препарат угнетает центральную нервную систему.
  8. Наркотическими анальгетиками (их действие усиливается).
  9. Нестероидными противовоспалительными препаратами, под влиянием которых давление хуже снижается.

Строго запрещается одновременный прием клофелина с адреналином, аминазином, норадреналином, гипогликемическими препаратами.

Цены

Купить клофелин и его аналоги можно в любой аптеке. Т.к. передозировка бывает летальной, требуется рецепт.

  • Максимальная цена в Москве — 42 р.
  • Минимальная цена — 31 р.
  • Цена на аналоги колеблется в пределах 30-70 р.
  • Средняя цена на инъекционное средство — 40 р.

Клофелин – препарат для быстрого снижения артериального давления. Тем пациентам, кто им пользуется, необходимо знать симптомы передозировки и последствия отравления Клофелином. Основное вещество – клонидин. Он оказывает седативное воздействие на организм, успокаивает нервную систему, замедляет сердцебиение.

Иногда назначается для снижения глазного давления при глаукоме. Препарат выпускается в таблетках и растворе для инъекций и капельниц. На 3\4 усваивается организмом. Клофелин многим знаком как неотложная помощь при скачках давления. Но он принесет пользу лишь в том случае, если его правильно применять. Можно ли умереть от этого лекарства? Об этом – информация ниже.

Показания к применению:

  1. Хроническая гипертоническая болезнь – периодическое повышение давления.
  2. Гипертонический криз – резкое повышение артериального давления.
  3. Тяжелые состояния при снятии симптомов опийной ломки.
  4. Тяжелые заболевания почек.
  5. Сужение сосудов головного мозга.
  6. Период отвыкания от курения.

Дозировка лекарства указывается в Инструкции, но лучше согласовать ее с лечащим врачом. Смертельная доза Клофелина составляет более 0,1 мг вещества на 1 кг массы тела. Это примерно 40-45 таблеток для взрослого человека. Усугубляет действие большой дозы лекарства соединение его с алкоголем.

Чем опасен препарат? Во многих криминальных эпизодах коктейль, содержащий Клофелин, фигурирует в качестве средства, отключающего человека от реальности. Бокал вина с растворенной в нем таблеткой Клофелина вызывает моментальное опьянение, потерю ориентации, глубокий сон.

Передозировка Клофелином в этих случаях – частое явление. Они влекут за собой тяжелые состояния или смерть пострадавшего.

Нельзя принимать Клофелин одновременно с препаратами для повышения мужской силы. Это грозит инфарктом, кровоизлиянием в мозг. Сосуды не выдерживают двойной нагрузки препаратами.

Признаки отравления Клофелином

Отравление Клофелином имеет несколько степеней тяжести. Легкая и средняя степени характеризуются следующими симптомами:

  • головокружение, боль в висках;
  • ослабление слуха;
  • частичная слепота;
  • вялость, сонливость;
  • низкое давление – меньше 90 мм рт.ст.;
  • сужение зрачков, которые пульсируют при попадании на них яркого света;
  • бледнеет кожа;
  • снижается температура тела;
  • усиливается потоотделение, пот становится холодным и вязким;
  • пациент плохо реагирует на обращения к нему, отвечает скупо и односложно;
  • слабый пульс.

При тяжелой степени отравления бывает:

  1. Потеря сознания.
  2. Беспробудный тяжелый сон, коматозное состояние.
  3. Давление – ниже 80 мм рт. ст.
  4. Приступообразные режущие боли в животе.
  5. Видения, галлюцинации.
  6. Остановка кровообращения – коллапс.
  7. Пульс снижается до 35 ударов в минуту.
  8. Наступает кислородное голодание мозга.
  9. Остановка дыхания, удушье.
  10. Судороги мышц конечностей, лица.
  11. Сопорозное состояние – отстраненность от реальности.
  12. Летальный исход.

После восстановления нормального состояния после отравления, человек еще долгое время чувствует последствия болезненного периода. Ощущается это в расстройстве психики, нервно-возбужденном или, наоборот, подавленном состоянии. Человек становится равнодушен к окружающей действительности, порой неадекватно реагирует на происходящие события, внимание становится рассеянным.

Как помочь?

  • Надо удалить остатки лекарства из желудка. Для этого делают промывание. Надо развести в 1,5 – 2 л теплой воды 2 ст.л. соли, и дать выпить пострадавшему. Вместо соли можно взять питьевую соду. Затем вызвать рвоту надавливая пальцем на основание языка. Эту процедуру надо повторить несколько раз, если человек в сознании, до полного очищения желудка. Выходящая жидкость должна быть почти прозрачной.
  • Дать пострадавшему абсорбент – активированный уголь. Его можно растолочь и выпить с большим количеством воды. На 10 кг веса человека надо взять 1 таблетку активированного угля. Абсорбент выводит токсичные соединения.
  • Можно принять вазелиновое масло, из расчета 2 мл\1 кг веса. Оно обволакивает стенки желудка, и не дает всасываться Клофелину.

Это действия экстренной помощи. Прежде чем к ним приступать, надо вызвать медицинскую неотложку.

Тяжелые отравления лечатся в реанимационных отделениях токсикологии.

Если замечены хотя бы некоторые из перечисленных симптомов, надо немедленно начинать лечебные действия по возвращению здоровья человеку. Для точного диагностирования отравления Клофелином понадобятся лабораторные исследования, которые можно сделать только в медицинском учреждении.

Опытный врач на месте может предположить это состояние и помочь пострадавшему. Но доврачебная помощь крайне важна, так как процесс всасывания отравляющего вещества происходит быстро. Надо как можно скорее его остановить.

Медицинская помощь

В отделении токсикологии больному проведут ряд процедур, которые очистят желудок, кровь от отравляющих веществ:

  1. Промывание желудка зондом.
  2. Энтеросорбция сильными сорбентами.
  3. Промывание почек осуществляется введением большого количества жидкости в организм и применением мочегонных препаратов.
  4. Гемосорбция очищение крови сорбентами, проводится в особо тяжелых случаях.

В вену вводится антидот – Толазолин. При аритмии вводят калийсодержащий препарат внутривенно. Для стимуляции сердечной работы применяют электростимулятор. Для активизации работы нервной системы делают укол Налоксона. Дыхательную деятельность стимулируют аппаратно или массажем.

Особенности препарата

Для лечения повышенного давления врач назначает прием 2-х таблеток в сутки по 0,15 мг вещества. Постепенно дозировка увеличивается, если это назначает врач.

Препарат вызывает привыкание, поэтому постоянно его принимать не стоит. Пожилым людям надо пить его с осторожностью, так как он быстро и сильно действует.

При гипертоническом приступе применяют капельный раствор Клофелина. Снижать дозу надо тоже постепенно, в противном случае у гипертоников может резко «подскочить» давление.

Последствия передозировки лекарства могут быть длительными.

Побочные явления при лечении препаратом:

  • физическая слабость, вялость, желание спать;
  • жажда, сухость слизистых во рту;
  • отечность лица;
  • запоры.

Противопоказания к применению:

  1. Склеротические изменения сосудов головного мозга.
  2. При выполнении работ, связанных с повышенным вниманием.
  3. Непереносимость основного вещества – клонидина.
  4. Стойкое пониженное давление.
  5. Обнаружение холестериновых бляшек в просветах артерий головного мозга.
  6. Высокое содержание порфирина в крови.
  7. Слабый сердечный ритм, редкий пульс, слабое сердцебиение.
  8. Беременность и период грудного вскармливания.
  9. Депрессивные состояния, упадок сил.
  10. Употребление спиртных напитков.
  11. Тяжелая форма сахарного диабета.

Совмещение с алкоголем

Совместимость препарата с алкоголем запрещена. Лекарство сильно расширяет сосуды, спирт оказывает такое же действие. Сосуды просто могут лопнуть. К тому же человек не может в пьяном виде контролировать свое состояние, под воздействием спиртного и лекарства он быстро засыпает.

Примечательно, что в недавнем прошлом врачи с помощью Клофелина советовали снимать похмельный синдром. Но дозировки назначалась индивидуально в каждом случае, и лекарство принималось, когда человек находился в полном сознании.

Если в спиртное подмешать препарат, после пробуждения человек практически ничего не помнит. Этим пользуются преступники и мошенники.

В таком состоянии нельзя садиться за руль, выполнять опасные виды работ.

Передозировка Клофелином вызывает замедление сердечной деятельности. Сердечная мышца становится более вялой, пульс становиться реже, удары – слабее. В этом случае необходимо помочь сердцу. Врач вводит 2 кубика атропина, который активизирует мышечную деятельность. При смешивании большой дозы препарата со спиртным смерть, чаще всего, наступает от сердечной недостаточности.

Клофелин – эффективное лекарство, но при небрежном отношении к выбору дозировки и условий приема лекарства он может стать опасным для жизни. Купить его можно только по рецепту врача. Не употребляйте спиртное в сомнительной компании, будьте бдительны, берегите свою жизнь и здоровье.

Видео: лекарства и алкоголь – несовместимые сочетания.

Преступления с применением препарата

В преступных кругах часто используется препарат в соединении с алкоголем. Он моментально вводит человека в тяжелый сон, после пробуждения от которого, он ничего не помнит. Преступники, пользуясь состоянием жертвы, грабят его, совершают преступные действия.

Лекарство не имеет вкуса, поэтому распознать его в напитке нереально. При вскрытии в случае летального исхода, наличие в крови Клофелина доказать почти невозможно.

Тяжесть последствий от большого количества принятого Клофелина зависит от силы здоровья человека, его иммунитета, и своевременно оказанной помощи окружающих и врачей.

Клофелин (Clophelinum)– один из гипотензивных препаратов, используемых для снижения артериального давления (АД).

В роли активного вещества в Клофелине выступает Клонидина гидрохлорид (Clonidini hydrochloridum)или 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензами.

Клонидин относится к группе производных имидазолина, и имеет химическую формулу C 9 H 9 Cl 2 N 3 .

По физическим свойствам это белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, но плохо растворяется в органических растворителях: в этиловом спирте, в хлороформе, и в эфире.

Механизм действия

Клофелин – гипотензивное средство с центрального механизмом действия. Его способность снижать АД связана с влиянием на определенные структуры головного мозга, а именно – на сосудодвигательный центр продолговатого мозга.

Здесь находятся нейроны, импульсы с которых приводят к повышению АД путем спазма периферических мелких артерий (артериол). Эти нейроны являются элементами симпатической нервной системы. Таким способом симпатическая система реализует свое гипертензивное действие, направленное на повышение АД.

Кроме того, под действием симпатических импульсов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, что тоже приводит к росту АД. Проведение этих импульсов по синапсам (контактам между нейронами) обеспечивается норадреналином. Клонидин не влияет на синтез норадреналина в пресинаптических (находящихся перед синапсом) нейронах.

Но под его действием запасы норадреналина в пресинаптических нейронах быстро истощаются. Реализуется этот механизм благодаря действию Клофелина на альфа-2 адренергические рецепторы в центральных нейронах сосудодвигательного центра.

В результате угнетается выделение норадреналина, активируются тормозные нейроны сосудодвигательного центра, и проведение симпатических импульсов к сосудам блокируется.

Аналогичным способом Клофелин угнетает синтез адреналина в мозговом слое надпочечников. Адреналин, как и норадреналин, относится к группе веществ-катехоламинов, играющих важную роль в развитии гипертензии. Кроме того, под действием Клофелина активируется блуждающий нерв, относящийся к парасимпатической нервной системе. Эта часть вегетативной нервной системы является антагонистом симпатической системы с прямо противоположными эффектами, среди которых – гипотензия. Гипотензивный эффект Клофелина проявляется расширением просвета артериол, снижением их периферического сопротивления, уменьшением частоты и силы сердечных сокращений.

С последним фактором связано устранение гипертрофии миокарда при длительном приеме Клофелина, ведь нагрузка на сердечную мышцу снижается.

Своим центральным действием Клонидина гидрохлорид обязан способности проникать через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) между кровью и мозговым веществом. Действие на мозговые структуры помимо гипотензии проявляется и другими эффектами.

Прежде всего, это аналгезия – обезболивание. Аналгезия достигается благодаря угнетению центральных чувствительных болевых рецепторов – ноцицепторов. Клофелин потенцирует, усиливает действие наркозных средств. Поэтому его могут использовать в качестве адъювантных (вспомогательных) средств во время проведения общей анестезии.

Кроме того, под действием Клофелина развивается седация – успокоение, исчезновение тревоги и страха. Путем влияния на ноцицептивные структуры данный препарат способен снижать тяжесть абстинентного синдрома, обусловленного злоупотреблением алкоголя и употреблением различных наркотических веществ, в т.ч. и опиатов.

При этом он не связывается с опиатными рецепторами, и к нему не развивается зависимость. Имеются данные о действии этого препарата на центры терморегуляции головного мозга, благодаря чему происходит снижение высокой температуры. Впрочем, жаропонижающая сила Клофелина невелика.

Из периферических эффектов Клофелина – улучшение почечного кровотока из-за расширения почечных артерий при гипотензии, а также снижение ВГД (внутриглазного давления). Снижение ВГД обусловлено уменьшением продукции внутриглазной жидкости и улучшением ее оттока благодаря симпатической блокаде. Препарат стимулирует не только центральные альфа-2 адренорецепторы, но и периферические альфа-1 адренорецепторы в артериолах, что приводит к их спазму. При этом развивается кратковременная гипертензия, которая затем сменяется гипотензией.

Данное двухфазное влияние на АД в большей степени характерно для инъекционных форм препарата, и практически не отмечается при употреблении таблеток. Большие скачки АД крайне нежелательны для пациентов с инфарктом миокарда и нарушением мозгового кровообращения.

При этом следует учитывать, что Клонидин, проникая чрез ГЭБ, может вызывать спазм сосудов головного мозга. Ощущение сухости во рту также связано со стимуляцией Клофелином периферических адренорецепторов. С течением времени к Клофелину развивается привыкание, проявляющееся в снижении гипотензивной активности и в необходимости увеличения доз. Есть сведения, что длительное применение Клофелина, особенно у пожилых пациентов, может привести к старческому слабоумию – к болезни Альцгеймера.

Клофелин известен многим не только как лекарственное средство. Свою печальную славу он снискал благодаря широкому использованию в криминальной практике. В этой связи именем препарата названы песни, публикации, художественные фильмы.

Применение препарата в недобрых целях основано на его гипотензивном и седативном эффектах, которые усиливаются в сочетании с алкоголем. Ведь алкоголь на первых порах расширяет мозговые сосуды, и Клофелин лучше и в большем количестве проникает через ГЭБ.

В результате быстрого падения АД, угнетения сознания и снижения сердечной деятельности «клиент вырубается». Данное состояние имеет различную степень тяжести, вплоть до смертельного исхода. Особенно тяжело протекает прием жидких форм препарата в сочетании с алкоголем. В отличие от таблеток жидкий Клофелин (инъекционный раствор, глазные капли) лучше растворяется в этиловом спирте.


История создания

Препарат был синтезирован в 60-х годах прошлого века. Поначалу он планировался как средство от насморка благодаря своему периферическому адреностимулирующему действию и способности спазмировать капилляры слизистой оболочки носа. Однако буквально сразу же были отмечены его гипотензивные свойства.

Как гипотензивное средство Клофелин использовался я в течение нескольких десятков лет в СССР и за рубежом. Пик его популярности приходится на конец 70-х- начало 80-х годов. Его часто комбинировали с другими препаратами – с Раунатином, Октадином, Резерпином, широко применявшимися в те времена для лечения артериальной гипертензии.

В последующем применение Клофелина резко сократилось, а его инъекционная форма практически исчезла из аптечной сети. Это обусловлено криминальной составляющей, но лишь отчасти.

Дальнейшее применение Клофелина сдерживалось его побочными эффектами со стороны гемодинамики и ЦНС. Кроме того, были разработаны прогрессивные методики лечения гипертонии с использованием новых, более эффективных средств. В настоящее время таблетки Клофелина применяются редко, в основном, когда требуется снизить АД за короткое время.

Технология синтеза

Клонидина гидрохлорид получают в ходе химических реакций с участием одного или нескольких биоразлагаемых полимеров. В получении твердых таблетированных форм помимо основного активного вещества применяются: лактоза, магния стеарат, кукурузный крахмал. Данные вещества выступают в роли наполнителей.


Формы выпуска

  • Таблетки, таблетки пролонгированного действия 0,000075 г (75 мкг) и 0,00015г (150 мкг);
  • Ампулы 1 мл 01% раствора ля инъекций;
  • Тюбик-капельницы 1,5 мл 0,125%, 0,25% и 0,5% раствора в виде глазных капель.

Препарат под названиями Клонидин и Клофелин (Апо-Клонидин, Клофелин М) производится многими фармацевтическими компаниями в России и на Украине.

Помимо Клофелина в СССР и в России применялись и применяются другие препараты-дженерики, в которых в роли действующего вещества выступает Клонидин:

  • Катапресан – таблетки, раствор для инъекций, Берингер Ингельхайм (Германия), Здравле (Югославия);
  • Хлофазолин – таблетки, Фармахим (Болгария);
  • Барклид – таблетки, Лаборатория Биогаленика, Франция;
  • Гемитон – таблетки, АВД, Германия.

Масса таблеток и концентрация инъекционного раствора у всех дженериков одинаковы. Качество у зарубежных лекарств лучше, но стоят они дороже, чем их российские аналоги.

Наряду с Клонидином в медицинской практике используют и другие гипотензивные средства центрального действия. Это Рилменидин (Альбарел, Гипердикс), Моксонидин (Тензотран, Физиотенз). Поскольку действующие вещества в этих лекарствах другие, по своим характеристикам и по механизму действия они отличаются от Клонидина.

Дозировки

Внутрь назначают по 75 мкг 2-4 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают на 37,5 мкг каждые 1-2 дня, доводя ее до 150-300 мкг на прием по 3-4 раза. В отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 300-450 мкг. Дальнейшее повышение дозы вряд ли оправдано. В этих ситуациях рекомендуют комбинировать Клофелин с мочегонными препаратами-салуретиками.

Инъекционный раствор вводят внутримышечно, подкожно и внутривенно. Внутримышечно и подкожно вводится 0,5-1,5 мл препарата. При внутривенном введении это количество разводится в 10-20 мл физраствора, и во избежание подъема АД вводится медленно в течение 3-5 минут. В это время и спустя 1,5-2 часа после введения пациент должен лежать, т.к. возможет коллапс.

Глазные капли закапываются в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижении ВГД переходят на 0,5% раствор, при побочных эффектах на 0,125% раствор.

Лечение таблетками проводят длительно, в течение 6-12 месяцев. Не следует сразу отменять препарат – возможно ухудшение состояния, подъем АД и гипертонические кризы. Поэтому за 7-10 дней до полного прекращения приема рекомендуют постепенно снижать дозу Клофелина, заменяя его другими гипотензивными средствами.

Фармакодинамика

Гипотензивный эффект развивается через 1-2 часа после приема внутрь, через 15-20 минут после внутривенного введения, и сохраняется 6-8 часов. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 65%, но может достигать 100%.

Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1,5-2,5 часа после приема внутрь. 20-40% поступившего в организм Клонидина связывается с плазменными белками. В печени 50% препарата подвергается метаболическим превращениям. Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения – 12-16 часов, но при нарушении функции почек может увеличиваться до 41 часа.

Показания

  • Артериальная гипертензия – первичная, почечная, гипертонические кризы;
  • Алкогольная и наркотическая абстиненция;
  • Открытоугольная первичная глаукома (глазные капли).


Побочные эффекты

  • Сердечно-сосудистая система: гипотензия, редко – брадикардия, отечный синдром;
  • ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нервозность, депрессия, парестезии, замедление мыслительных и двигательных реакций;
  • Глаза: сухость конъюнктивы, жжение и зуд в глазах;
  • Кожа : аллергическая сыпь, зуд;
  • ЛОР органы: заложенность носа;
  • Репродуктивная система: эректильная дисфункция, снижение либидо.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость Клонидина;
  • Гипотензия, шок, коллапс;
  • Синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
  • Атриовентрикулярная блокада II степени;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Депрессивные состояния;
  • Облитерирующий эндартериит;
  • Атеросклероз сосудов головного мозга.

Прием Клофелина противопоказан при выполнении работы, требующей быстроты двигательных реакций, в т. ч. во время управления автотранспортом и работе со сложными, потенциально опасными машинами и механизмами.