Лекарственный препарат метоклопрамид представляет собой специфический блокатор серотониновых или дофаминовых рецепторов. Средство препятствует рвотному эффекту, а так же помогает подавить икоту и, а так же регулирует влияние функцию ЖКТ. Под воздействием веществ увеличивается тонус и активность пищеварительных органов. Известны случаи полного излечения таких заболеваний двенадцатиперстной кишки и желудка.
Метоклопрамид инструкция по применению
Международное название - Метоклопрамид (Metoclopramide).
Торговое название - Метоклопрамид (Metoclopramide).
Состав и формы выпуска
Таблетки (блистеры) 10 мг (метоклопрамида гидрохлорид 10 мг). Вспомогательные вещества: лактоза,крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, натрия крахмал гликолат, кремния диоксид коллоидный ангидрид.
Раствор для инъекций
1 мл (метоклопрамида гидрохлорид 5 мг).
Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты; натрия метабисульфит; натрия ацетат; кислота уксусная ледяная; вода для инъекций.
В ампулах темного стекла по 2 мл; в пластиковом поддоне 5 шт.; в коробке картонной 1 или 2 поддона.
Фармакологическая группа
противорвотное средство-дофаминовых рецепторов антагонист центральный
Фармакологическое действие
- противорвотное
- ускоряющее моторику ЖКТ
- дофамин-блокирующее центральное
Показания к применению метоклопрамида
Рвота, тошнота (наркоз, лучевая терапия, заболевания печени и почек, черепно-мозговая травма, мигрени, синдром Туретта - генерализованные тики и вокализация у детей, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, побочные действия лекарств: препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин и др.); рвота беременных, икота различного генеза; атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная, диабетическая нейропатия); рефлюкс-эзофагит; метеоризм. В составе комплексной терапии: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
- Гастроэзофагеальный рефлюкс
- Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
- Гастроеюнальная язва
- Алкогольная болезнь печени
- Анормальное дыхание
- Внутричерепная травма
- Икота
- Пептическая язва
- Метеоризм
- Печеночная недостаточность
- Травмы головы
- Хронический гепатит
- Фиброз и цирроз печени
- Токсическое поражение печени
- Тошнота и рвота
- Эзофагит
- Язва пищевода
- Язва двенадцатиперстной кишки
- Язва желудка
- Язвенный колит
Фармакодинамика
Специфический блокатор дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетающий хеморецепторы триггерных зон ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру.
Оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения через гипоталамус и вегетативную нервную систему (парасимпатическую иннервацию желудочно-кишечной стенки). В результате он ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.
Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Не обладает парасимпатолитическим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.
Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов).
Лечебный эффект препарата в гастроэнтерологической практике связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника, уменьшением гиперацидного стаза.
Начало действия на пищеварительный аппарат отмечается через 20-40 мин после орального приема и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка примерно (в течение 3 ч) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается, достигая максимального уровня в плазме крови через 30-120 мин. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность препарата составляет 75%. Терапевтический эффект после приема внутрь и введения внутривенно одинаков.
Подвергается биотрансформации в печени. Т1/2 - около 4-6 ч. 30% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку натрия и выведение калия.
Режим дозирования
Взрослым , до еды. Назначают по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. При рвоте, выраженной тошноте вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Максимальная разовая доза составляет 20 мг; суточная - 60 мг (для всех путей введения).
Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1-3 раза в день (в виде таблеток, капель, инъекций).
Детям младше 6 лет назначают внутрь в каплях или парентерально.
Суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг массы тела; кратность 1-3 раза. Перед рентгенологическим исследованием вводят взрослым по 1-2 ампулы (10-20 мг) внутривенно или назначают внутрь (за 5-15 мин до начала исследования) 15-30 мг. Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью вначале назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.
Действие метоклопрамида начинается через 1-3 минуты после внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного введения, через 30-60 минут после приема внутрь, эффект продолжается 1-2 часа.
Применение метоклопрамида применяется для лечения многих заболеваний. Важен правильный подход к методам лечения с учетом индивидуальных особенностей организма. Как правило, самостоятельное лечение не рекомендуется во избежание серьезных осложнений, которые могут быть вызваны побочными эффектами.
Побочные действия
Экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофамин-блокирующего действия) у детей и подростков, увеличивается при превышении ежедневной дозы 0.5 мг/кг массы тела. Спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирные кризы), неестественное положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус. Сонливость, утомляемость, беспокойство, растерянность, головная боль, шум в ушах, диспепсия, сухость во рту, крапивница, гинекомастия, галакторея.
Противопоказания
- гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ;
- кишечная непроходимость;
- перфорация ЖКТ (в т.ч. и другие состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно);
- феохромоцитома (гипертонический криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия;
- рвота у больных раком молочной железы;
- с осторожностью применять детям до 14 лет (парентеральное введение).
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Взаимодействие
Усиливает действие этанола на ЦНС (в период лечения метоклопрамидом больным нельзя употреблять алкогольные напитки из-за риска развития возможных осложнений), эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами тяжелого рефлюкс-эзофагита. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка). Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина(ускорение перистальтики кишечника).
Особые указания
Метоклопрамид отменяют на 3-4 день после таких операций, как пилоропластика или анастомоз кишечника, поскольку энергичные мышечные сокращения не способствуют заживлению швов. На фоне лечения может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей концентрации внимания. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения, они исчезают в течение 24 ч после отмены препарата.
Условия хранения
В защищенном от света месте.
Отпуск из аптек
По рецепту врача.
Синонимы
Метоклопрамид гидрохлорид, Реглан, Церукал, Перинорм, Клометол, Бимарал, Компортан, Гастробидс, Имперал, Максолон, Регастрол, Риметин, Терперан, Вискал, Клопан, Эметизан, Легир, Максеран, Метоклол, Мориперан, Наузифар, Паспертин, Пераприн, Пластил, Прамин, Примперан, Примперил, Реливерин.
Препараты аналогичного действия
Домстал (Domstal) Домрид / Домрид SR (Domrid / Domrid SR) Моторикум (Motoricum) Диметпрамид (Dimethpramidum) Диметкарб (Dimetcarbum).
Различные диспепсические расстройства часто сопровождаются рвотой, от которой обычно рекомендуют данное средство. Но этот препарат используется не только для борьбы с указанным симптомом, в диагностических целях при рентгенологическом исследовании тоже назначается Метоклопрамид – показания к применению медикамента довольно обширны, они включают даже заболевания эндокринной и центральной нервной системы.
От чего помогают эти таблетки и уколы Метоклопрамид?
Представленный препарат относится к противорвотным средствам. При попадании в желудочно-кишечный тракт данное химическое соединение повышает тонус нижнего сфинктера и одновременно снижает двигательную активность пищевода. Также Метоклопрамид способствует ускорению эвакуации содержимого желудка и его продвижению по тонкому кишечнику. При этом не происходит увеличение выделения пищеварительного секрета и не наблюдается диарея.
Интересно, что побочные эффекты медикамента позволяют использовать его в терапии мигрени. Кроме того, лекарство помогает заживлению язв на слизистой оболочке 12-перстной кишки и желудка, увеличивает уровень гормона пролактина.
Показания к Метоклопрамиду
Рассматриваемые таблетки и раствор назначают при следующих патологиях:
- различного происхождения;
- тошнота;
- рвота, в том числе – вследствие приема цитостатических препаратов и после лучевой терапии;
- послеоперационная гипотония кишечника и желудка;
- метеоризм;
- дискинезия желчевыводящих путей гипомоторной формы;
- атония желудка и кишечника;
- функциональный стеноз привратника пищевода;
- язвенная болезнь 12-перстной кишки, желудка, только в составе комплексного подхода;
- функциональные расстройства пищеварения;
- парез желудка, если он вызван обострением сахарного диабета;
- диспепсия у пациентов, страдающих тяжелыми кардиологическими заболеваниями (сердечная недостаточность, состояние после инфаркта миокарда);
- приступы мигрени (как в комбинации с анальгетиками, так и в качестве самостоятельного лекарственного средства).
Также Метоклопрамид нашел применение при выполнении рентгенологических исследований желудочно-кишечного тракта с введением контрастного вещества. Для ускорения опорожнения желудка его рекомендуют пить перед дуоденальным зондированием желудка. Это позволяет улучшить видимость и делает процедуру более информативной.
Показания к применению уколов Метоклопрамид аналогичны таблетированной форме. Раствор для инъекций предпочтителен, если рвота настолько сильная, что капсулы не задерживаются в пищеводе и желудке и активное вещество не успевает подействовать.
Дозировка Метоклопрамида
В виде таблеток описываемый препарат нужно принимать 3 раза в сутки, примерно за полчаса до начала трапезы, по 10 мг (1 капсула). 
Разжевывать средство не нужно, достаточно запить его чистой водой комнатной температуры.
Если лекарство используется в диагностических целях, назначается его однократный прием за 5-10 минут до начала исследования в концентрации 10-20 мг.
Метоклопрамид в ампулах в виде раствора для инъекций применяется в дозировке 10-20 мг внутримышечно либо внутривенно, 3 раза в сутки. При этом максимальное количество препарата, которое разрешено вводить за 24 часа, не должно превышать 60 мг.
Во время терапии цитостатическими медикаментами или проведения облучения Метоклопрамид используют внутривенно из расчета 2 мг активного компонента на 10 кг массы тела пациента. Укол нужно сделать за 30 минут до начала процедуры, повторить спустя 2-3 часа.
Метоклопрамид относится к лекарственным препаратам, обладающим противорвотным эффектом.
Фармакологическое действие Метоклопрамида
По инструкции Метоклопрамид успокаивает икоту, оказывает противорвотное действие, в некоторых случаях снимает тошноту. Кроме того, оказывает нормализующее и регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта, способствует понижению двигательной активности пищевода, ускорению опорожнения желудка и продвижению пищи по тонкой кишке. При этом не наблюдается возникновения диареи или значительного усиления перистальтики.
Препарат относится к быстродействующим. После внутривенного введения эффект отмечается через несколько минут, а при внутримышечном введении он наступает через десять-пятнадцать минут. Длительность противорвотного эффекта продолжается до двенадцати часов.
Формы выпуска и состав Метоклопрамида
Препарат выпускают в виде таблеток Метоклопрамида и раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций.
Плоские, круглые, со скошенными краями и риской таблетки могут быть разных оттенков: от почти белого до белого.
В одной таблетке препарата содержится: десять миллиграммов действующего вещества – метоклопрамида гидрохлорида. Вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, магния стеарат, тальк, натрия крахмала гликолат, кремний коллоидный безводный.
Бесцветный, прозрачный раствор для инъекций выпускают в ампулах по два миллилитра. В одном миллилитре препарата содержится пять миллиграммов метоклопрамида гидрохлорида и вспомогательные вещества: натрия метабисульфат и натрия ацетат, динатриевая соль ЭДТА, ледяная уксусная кислота, вода для инъекций.
Показания к применению Метоклопрамида
Применяют Метоклопрамид по показаниям: икота, тошнота или рвота различного генеза (при лучевой терапии, токсемии, приеме таких лекарственных средств, как морфин, апоморфин, нарушении диеты).
Препарат используется также при дискинезии желчевыводящих путей, гипотонии и атонии кишечника и желудка, в том числе и послеоперационной, рефлюкс-эзофагите и метеоризме.
Как один из компонентов комплексной терапии, Метоклопрамид по показаниям применяют при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Препарат используют также для ускорения перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно-кишечного тракта.
Противопоказания
По инструкции Метоклопрамид противопоказан в случае перфорации кишечника или желудка, кровотечений из желудочно-кишечного тракта, глаукомы, феохромоцитомы, эпилепсии, экстрапирамидных нарушений, пролактинозависимых опухолей, механической кишечной непроходимости.
Препарат не рекомендуется принимать одновременно с антихолинергическими препаратами, а также при повышенной чувствительности к действующему или вспомогательным компонентам Метоклопрамида. Препарат запрещен для применения женщинам беременным и кормящим.
С осторожностью используют Метоклопрамид при бронхиальной астме, функциональных нарушениях в почках и печени, артериальной гипертензии, болезни Паркинсона.
С особой осторожностью назначают Метоклопрамид детям, так как существует вероятность возникновения и развития дискинетического синдрома (особенно у детей раннего возраста).
Способ применения и дозировка
В таблетках Метоклопрамид назначают взрослым в дозе от пяти до десяти миллиграммов три-четыре раза в сутки. При рвоте и сильной тошноте препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе десять миллиграммов. Кроме того, Метоклопрамид применяют интраназально, закапывая в каждый носовой ход от десяти до двадцати миллиграммов несколько раз в день. Для всех путей введения разовая максимальная доза не должна превышать двадцати миллиграммов, суточная – шестидесяти миллиграммов.
Дозу Метоклопрамида детям назначают в зависимости от возраста. Рекомендованная доза Метоклопрамида в таблетках для детей не старше шести лет – от половины до одного миллиграмма на один килограмм веса трижды в сутки. Метоклопрамид детям от шести лет – по пять миллиграммов три раза в день.
Дозировка в каплях Метоклопрамида детям, не достигшим годовалого возраста – по пять-десять капель, от одного года до трех лет – по восемь-двенадцать капель, от трех до шести – от десяти до пятнадцати капель. Рекомендованная кратность приема – три раза в день.
Метоклопрамид назначают также при рвоте, спровоцированной приемом цитостатиков.
Лекарственное взаимодействие Метоклопрамида
Благодаря применению Метоклопрамида происходит усиление всасывания ацетилсалициловой кислоты, этанола, парацетамола, тетрациклина, леводопы, ампициллина.
Нежелательно одновременное использование препарата с антихолинергическими средствами (возможно взаимное ослабление эффектов), флувоксамином и флуоксетином, а также с нейролептиками, в том числе с производными бутирофенона и фенотиазинового ряда, (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений), с дигоксином (а именно, его медленно растворяющейся лекарственной формой).
С осторожностью применяют Метоклопрамид с мексилетином, зопиклоном, мефлохином, каберголином, нитрофурантоином, кетопрофеном, толтеродином, морфином в связи с изменением ожидаемого терапевтического эффекта.
Побочные действия Метоклопрамида
Инструкция Метоклопрамида указывает на возможность возникновения в начале лечения запора или диареи, иногда – сухости во рту, сонливости, головокружения, чувства усталости, депрессии, головной боли, акатизии, агранулоцитоза.
При длительном применении в высоких дозах в редких случаях препарат вызывает побочные эффекты в виде гинекомастии, галактореи, нарушения менструального цикла, кожной сыпи. У пожилых людей возможна дискинезия и паркинсонизм.
Метоклопрамид у детей может спровоцировать спазм гиперкинезы и лицевой мускулатуры, а также возникновение экстрапирамидных симптомов, проявляющихся как спастическая кривошея.
Пациент во время лечения Метоклопрамидом должен знать, что препарат оказывает негативное влияние на быстроту психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому следует избегать таких видов деятельности, как вождение автотранспорта, работа на высоте.
Условия и срок хранения
Метоклопрамид отпускают только по рецепту врача. Срок хранения препарата – до четырех лет.
Метоклопрамид (лат. metoclopramide ) - лекарственное средство для лечения функциональных расстройств верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), противорвотное, прокинетик I-го поколения.
Химическое соединение : 4-Амино-5-хлор-N--2-метоксибензамид. Эмпирическая формула C 14 H 22 ClN 3 O 2 . В лекарственных препаратах применяется в виде гидрохлорида.
Метоклопрамида гидрохлорид представляет из себя растворимое в воде и этиловом спирте белое кристаллическое вещество, не имеющее запаха.
Метоклопрамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ - к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ» и имеет код A03FA01.
Метоклопрамид блокирует центральные дофаминовые D 2 -рецепторы хеморецепторной триггерной зоны и уменьшает чувствительность афферентных нервов, передающих импульсы от желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру, а также блокирует периферические дофаминовые D 2 -рецепторы и, таким образом, устраняет торможение дофамином моторной активности и повышает тонус верхних отделов ЖКТ.
Поэтому, как противорвотный препарат, метоклопрамид эффективен при тошноте и рвоте различной природы, в том числе, обусловленных химиотерапией рака, связанных с наркозом, побочным действием лекарств, при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты (за исключением рвоты вестибулярного генеза).
Метоклопрамид в больших дозах ингибирует серотониновые 5НТ 3 -рецепторы, способствующие расслаблению гладкомышечных тканей, и одновременно стимулирует серотониновые 5НТ 4 -рецепторы, усиливающие сокращение мышечных волокон. Таким образом, метоклопрамид, стимулируя сокращения и усиление тонуса гладких мышц стенок полых органов пищеварительного тракта, увеличивает длительность перистальтики антральной части желудка и дуоденума , не допускает замедления опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера , повышая давление в желчном пузыре и желчных протоках нормализует отделение желчи , уменьшает спазм сфинктера Одди , устраняет дискинезию желчного пузыря.
При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных лекарств, принимаемых внутрь. Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина , вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона, увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину.
Метоклопрамид хорошо проникает через гистогематические барьеры, в том числе, через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Следствием его проникновения через ГЭБ становятся возможны экстрапирамидальные расстройства (спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п.), а также седативные эффекты, слабость, нарушение умственной активности и этим проигрывает прокинетикам следующих поколений (домперидону , итоприду). 
Метоклопрамид быстро и хорошо всасывается после приёма внутрь максимальная концентрация достигается через 1–2 часа после приема разовой дозы, биодоступность - 60–80%. Связывание с белками плазмы - около 30%. Время полувыведения при нормальной функции почек около 4–6 часов, при нарушении функции почек - до 14 часов. После приёма внутрь примерно 85 % метоклопрамида в течение трёх суток выводится с мочой в неизменённом виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов.
Действие метоклопрамида начинается через 1–3 минуты после внутривенного введения, через 10–15 минут после внутримышечного введения, через 30–60 минут после приема внутрь, эффект продолжается 1–2 часа.
Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия метоклопрамида на ЖКТ:
- Шептулин А.А., Трухманов А.С., Хромов В.Л. Сравнительная оценка эффективности лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни координаксом и метоклопрамидом. // Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. – 1998. – № 4. – C. 94–97.
- Григорьев П.Я., Яковенко Э.П., Агафонова Н.А. и др. Церукал в гастроэнтерологической практике // Фарматека. 2003. – № 10. – с.24–27.
Метоклопрамид применяется при лечении:
- ахалазии кардии
- хронических гастритов со снижением моторно-эвакуаторной функции желудка
- гастроптоза
- язвенной болезни желудка с нормальной и пониженной кислотностью и ослаблением мышечного тонуса и перистальтики
- атонии и гипотонии желудка и двенадцатиперстной кишки, развившихся в послеоперационном периоде (гастропарез)
- дискенизии желчевыводящих путей гипокинетического типа
Ограничения к применению. Бронхиальная астма, артериальная гипертензия, печёночная или почечная недостаточность, пожилой возраст. При парентеральном введении - возраст до 14 лет.
Побочные эффекты . Частота побочных эффектов зависит от дозы и продолжительностью приёма метоклопрамида. Нервная система и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в том числе, острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30–40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко - стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (у пожилых, при хронической печеночной недостаточности). Бессонница, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия, тревожность, растерянность, шум в ушах; редко - галлюцинации. Сердечно-сосудистая система: гипотензия, гипертензия, тахикардия, брадикардия, задержка жидкости. Пищеварительная система: запор , диарея , сухость во рту; редко - гепатотоксичность. Иммунная система: редко - аллергические реакции. Эндокринная система : гиперпролактинемия; очень редко - галакторея, гинекомастия и аменорея. Покровная система: крапивница, кожный зуд. Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.
Нейролептики, особенно фенотиазины и производные бутирофенона, увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с препаратами, вызывающими угнетение ЦНС - усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина. Возможно снижение всасывания дигоксина в желудке и ускорение всасывания мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Совместное применение метоклопрамида с препаратами, содержащими опиоиды, может блокировать действие на перистальтику. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.
При передозировке метоклопрамида возникают чрезмерная сонливость, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, исчезающие в течение суток после прекращения приёма препарата.
Способ применения и дозы:
- Взрослым: внутрь - по 5–10 мг 3 раза в сутки до еды, внутримышечно или внутривенно 10 мг. Максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная - 60 мг.
- Детям старше 6 лет - по 2,5–5 мг 1–3 раза в сутки, детям младше 6 лет - 0,5–0,1 мг/кг/сут; максимальная разовая доза - 0,1 мг/кг.
- Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью начальную дозу уменьшают в 2 раза, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного.
- Длительность приёма метоклопрамида не должна превышать 12 недель.
- При повышенной чувствительности к прокаину или прокаинамиду, возможна повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
- Не принимать после операций на желудочно-кишечном тракте, так как повышенная моторика препятствуют заживлению.
- Больные с депрессией в анамнезе должны принимать метоклопрамид только, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
- Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при приёме метоклопрамида в терапевтических дозах у лиц любого возраста, при этом вероятность их возникновения тем выше, чем выше дозы метоклопрамида. Экстрапирамидные расстройства чаще проявляются у больных моложе 30 лет и в первые двое суток приёма препарата.
- Паркинсонические симптомы проявляются обычно в течение первых шести месяцев после начала лечения, но могли проявиться и позже. Эти симптомы исчезают, как правило, в течение 2–3 месяца после прекращения приема метоклопрамида.
- Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, особенно у женщин. Появление признаков или симптомов поздней дискинезии обычно отмечается после непрерывного лечения в течение по крайней мере 1 года и может сохраняться после прекращения приема препарата.
- Приём метоклопрамида может искажать лабораторных показателей: функциональные пробы печени, уровень альдостерона и пролактина в сыворотке крови.
Специфический блокатор допаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Оказывает выраженное противорвотное действие при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза). Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не оказывает М-холиноблокирующее, антигистаминное, антисеротониновое и ганглиоблокирующее действие; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину. Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1-3 мин после в/в введения, 10-15 мин — после в/м введения, 20-40 мин — после приема внутрь. Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 ч.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 мин. Биодоступность — около 5%. С белками плазмы крови связывается 13-30% метоклопрамида. Объем распределения — 3,5 л/кг. Терапевтический эффект после приема внутрь и в/в введения одинаков. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 4-6 ч, при ХПН он увеличивается до 14 ч. С мочой в течение 24-72 ч экскретируется до 85% введенной дозы, около 30% — в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.
Показания к применениюпрепарата Метоклопрамид
Рвота и тошнота, обусловленные наркозом, лучевой терапией, эметогенной химиотерапией, заболеваниями печени и почек, черепно-мозговой травмой , мигренью , препаратами наперстянки, антибиотиками, морфином, рвота беременных; нарушения моторно-эвакуаторной функции желудка при пептической язве, диабетическом парезе желудка, его послеоперационной атонии, в том числе после резекции желудка, гастритах; гастроэзофагеальный рефлюкс; функциональная диспепсия, диспепсия при циррозе печени, холецистопатии, хроническом панкреатите, уремии; икота и отрыжка независимо от вида основного заболевания; при проведении гастроскопии, дуоденального зондирования, рентгендиагностики заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки.
Применение препарата Метоклопрамид
Внутрь перед едой. Взрослым назначают по 0,01 г 3 раза в сутки, при необходимости применяют в более высоких дозах. В острый период вводят в/м или в/в по 0,01-0,02 г 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза при любом пути введения — 20 мг; суточная — 60 мг.
Детям в возрасте старше 6 лет назначают по 2,5-5 мг 1-3 раза в сутки, для детей младше 6 лет максимальная разовая доза составляет 0,1 мг/кг.
Противопоказания к применению препарата Метоклопрамид
Повышенная чувствительность к метоклопрамиду, желудочно-кишечные кровотечения, кишечная непроходимость, перфорация пищеварительного тракта; феохромоцитома, эпилепсия, глаукома , экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона , пролактинзависимые опухоли, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками, рвота у больных раком молочной железы, I триместр беременности, период кормления грудью, возраст до 2 лет.
Побочные эффекты препарата Метоклопрамид
Экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм , дискинезы, сонливость, повышенная утомляемость, тревожность, головная боль , шум в ушах , запор или диарея, сухость во рту, аллергические реакции (крапивница), редко (при длительном приеме в высоких дозах) — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла. В начале лечения возможен агранулоцитоз , редко (при применении в высоких дозах) — незначительная гиперемия слизистой оболочки носа.
Особые указания по применению препарата Метоклопрамид
С осторожностью применяют у больных с почечной, печеночной недостаточностью, при БА, АГ (артериальная гипертензия).
Не назначают после операций на пищеварительном тракте, поскольку пропульсивный эффект метоклопрамида препятствуют заживлению швов. На фоне применения метоклопрамида возможно искажение результатов функциональных печеночных тестов и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и исчезают в течение 24 ч после отмены метоклопрамида. В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
Взаимодействия препарата Метоклопрамид
Усиливает действие этанола на ЦНС , седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии блокаторами Н2-рецепторов. За счет влияния на моторику желудка повышает всасывание кислоты ацетилсалициловой, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина, замедляет всасывание дигоксина и циметидина. При одновременном применении с нейролептиками фенотиазинового ряда и производными бутирофенона повышается риск развития экстрапирамидных нарушений.
Список аптек, где можно купить Метоклопрамид:
- Санкт-Петербург