Метопролол-ратиофарм – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Метопролол-ратиофарм - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Метопролол является бета-блокатором, улучшающим прохождение крови через сердечную мышцу и влияющим на деятельность бета-адренорецепторов сердца. Производится лекарственное средство в Германии. Показания к применению Метопролола Ратиофарма имеют отношение к сердечно-сосудистой системе человека.

В каком виде выпускается, аналоги

Средство выпускается в форме таблеток, в которых действующим веществом является тартрат метопролола. В составе присутствуют дополнительные составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кукурузный крахмал, диоксид кремния, карбоксицеллюлоза натрия.

Выпускается в картонных контурных коробках. Приобрести медикамент можно только по рецепту врача.

Аналогами средства могут стать такие лекарства:

  • Метозок;
  • Метопролола Тартрат;
  • Эгилок Ретард;
  • Зентива.

Фармакологическое действие препарата

Препарат снижает частоту сердечных сокращений, снижает деятельность синусового узла, уменьшает AV-проводимость. Средство также устраняет чрезмерную раздражимость миокарда, уменьшая общий сердечный выброс. При этом препарат способен ослабить действие катехоламинов на область миокарда.

Лекарство обладает высокой всасываемостью (усваивается более 0.95 м. д. вещества при попадании в ЖКТ). Активное вещество состава подвергается пресистемным метаболическим процессам. Имеет непостоянную биодоступность: в начале терапии она может составлять всего половину, в то время как при повторении лечения показатель возрастает до 70 %. Десятая часть вещества связывается в плазменной жидкости крови с альбумином.

Полувыводится за 7 часов, а наибольшей концентрации достигает спустя 1-2 часа после приема. Метопролол способен проходить через плаценту и накапливаться в грудном молоке. Выводится из организма в большей степени через почки (если нарушена их работа, биодоступность препарата не изменяется; посредством гемодиализа удалить средство нельзя). Концентрация Метопролола Ратиофарма в крови не зависит от возраста человека.

Когда применяется препарат, лечение Метопрололом гипертензии

Применение препарата показано в следующих случаях:

  • пролапс митрального клапана;
  • терапия акатизии;
  • тахикардии;
  • трепетание в предсердиях;
  • аритмии;
  • артериальные гипертензии (неосложненные и не в тяжелой стадии);
  • тиреотоксикозы;
  • мигрени;
  • экстрасистолия;
  • гиперкинетический кардиальный синдром;
  • инфаркты миокарда (как профилактика, так и лечение);
  • гипертрофическая кардиомиопатия.

Чаще всего препарат используется для нормализации артериального давления, так как оказывает сосудорасширяющее действие, тем самым снижая давление.

Побочные проявления


Прием средства может спровоцировать ряд побочных эффектов. Среди наиболее распространенных из них можно выделить:

  • от ЦНС – головокружения, утомляемость, риниты, судорожные явления в мышцах, ночные кошмары, депрессивные состояния, ощущение озноба или холода в конечностях, снижение выделения слез;
  • со стороны ЖКТ – тошнота и рвота, ощущение сухости во рту, расстройство желудка, отклонения в работе печени;
  • от сердечно-сосудистой системы – брадикардия, ухудшение AV-проводимости, чрезмерное понижение артериального давления, развитие недостаточности функционирования сердца;
  • гормональная система – гипогликемия у тех, кто болен диабетом;
  • система кроветворения – тромбоцитопения;
  • аллергии – сыпь на коже, зудящие ощущения;
  • со стороны системы дыхания у пациентов с предрасположенностью – бронхиальная обструкция.

Противопоказания к приему

Нельзя лечить заболевания сердечно-сосудистой системы метопрололом в следующих случаях:

  • синоатриальная блокада;
  • AV-блокирование в тяжелой степени;
  • пониженное артериальное давление;
  • недостаточность сердечной деятельности в острой или хронической форме;
  • неправильное кровообращение в периферических сосудах;
  • кардиогенный шок.

Использовать средство во время беременности можно только если польза для матери выше рисков для плода, так как препарат способен проникать через ткань плаценты. Это может спровоцировать у новорожденного симптомы гипогликемии, брадикардии, артериальной гипотензии. Чтобы минимизировать данные риски, нужно отменить прием лекарства за несколько дней до родов. После рождения ребенка нужно следить за его состоянием 72 часа.

В некоторых количествах метопролол выделяется с грудным молоком, поэтому его употребление во время лактации не рекомендовано.

На что нужно обратить внимание при лечении


Если пациент имеет хронические обструктивные болезни дыхательных путей, Метопролол Ратиофарм следует принимать с осторожностью. Аналогичные меры предосторожности следует соблюдать тем, у кого:

  • заболевание Рейно;
  • сахарный диабет;
  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • феохромоцитома.

Нежелательно во время терапии пользоваться контактными линзами, так как препарат может снизить выделение слезной жидкости. Также не рекомендуется бросать лечение резко – завершать употребление препарата следует постепенно, в течение 10-14 дней снижая дозировки.

Нежелательно сочетать препарат с ингибиторами МАО. Если средство принимается вместе с клонидином, Метопролол следует отменить раньше во избежание развития гипертонического криза.

При одновременном употреблении с гипогликемическими средствами нужно скорректировать дозировки обоих препаратов, чтобы не возникало побочных эффектов и оба активных вещества действовали правильно.

Если предполагается использование наркоза, нужно за некоторое количество времени до операции прекратить прием средства, либо подобрать препарат для введения человека в наркоз с самым меньшим инотропным отрицательным действием.

Как влияет на способность управлять механизмами

Если работа человека требует высокой концентрации внимания, вопрос о возможности управления автомобилями и механизмами нужно решить с врачом. Специалист оценит индивидуальные особенности организма пациента и решит, достаточно ли у него во время лечения концентрации внимания для этого.

Лекарственное взаимодействие

Если сочетать Метопролол Ратиофарм со средствами для понижения давления другого типа (например, диуретиками), можно получить артериальную гипотензию и брадикардию.

Метопролол быстрее усваивается, если принимать его с барбитуратами. Снизить эффективность активного вещества может его совместное употребление с НПВС.


Метопролол – вещество, которое способно усилить действие гипогликемических препаратов. При этом нежелательно его принимать одновременно с опиоидными анальгетиками, так как это может стать причиной возникновения недостаточности сердечной деятельности.

Опасно введение верапамила во время лечения метопрололом, так как сочетание может стать причиной остановки сердца. При этом достигается максимальная концентрация активных веществ в крови, что может спровоцировать гипотензию, сердечную недостаточность и снизить частоту сокращений сердца.

Ингаляционный наркоз требует отмены Метопролола, так как в противном случае опасно угнетается активность миокарда. Артериальная гипотензия развивается также по причине взаимовлияния метопролола и амиодарона. Декстропропоксифен увеличивает биодоступность активного вещества.

Метопролол Ратиофарм – средство для нормализации артериального давления. Может также применяться для терапии других заболеваний сердечно-сосудистой системы по показаниям. Препарат имеет множество противопоказаний; для его максимальной эффективности и безопасности нужно подобрать правильные дозировки – грамотно это может сделать только лечащий врач.

Таблетки по 100 мг 30 шт.

Описание лекарственной формы

Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой "М" на другой.

Действие на организм

Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Показания к применению Метопролол-ратиофарм

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания к применению Метопролол-ратиофарм

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Метопролол-ратиофарм Применение при беременности и детям

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол-ратиофарм Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Дозировка Метопролол-ратиофарм

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.

Меры предосторожности

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Селективно блокирует бета1-адренорецепторы.

Показания к применению

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Форма выпуска

таблетки 50 или 100 мг; блистер 10 пачка картонная 3,50 или 10;

Фармакодинамика

Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, понижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Фармакокинетика

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения - 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 - от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl - 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии - около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Использование во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II и III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, выраженные нарушения периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, депрессия, расстройства сна, кошмарные сновидения, судороги, ощущение холода и парестезия в конечностях, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность с периферическими отеками, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: ринит, симптомы бронхиальной обструкции (у предрасположенных пациентов).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, рвота, диарея или запор, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: сыпь, зуд.

Прочие: гипогликемические состояния (у больных сахарным диабетом).

Способ применения и дозы

Внутрь, лечение начинают с дозы 100 мг в 1–2 приема. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза 400 мг.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействия с другими препаратами

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Меры предосторожности при приеме

С осторожностью назначают при сахарном диабете (особенно при лабильном течении), болезни Рейно, нарушении периферического кровообращения, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции печени и почек. Больным, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможное уменьшение продукции слезной жидкости. Продолжительное лечение следует прекращать постепенно (минимум в течение 10 дней).

При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. В случае предполагаемого использования для наркоза хлороформа или эфира необходимо прекратить прием препарата за несколько дней.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. В закрытой упаковке.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Метопролол-ратиофарм Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Метопролол-ратиофарм? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Метопролол-ратиофарм приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Инструкция по применению

Описание

Таблетки "Метопролол-ратиофарм" - бета-блокатор, который затрагивает бета-адренорецепторы сердца и улучшает кровоток через артерии сердечной мышцы.

Действующие вещества
Форма выпуска

Таблетки

Состав

Метопролола тартрат 50 мг

Фармакологический эффект

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч. Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, с едой или сразу после еды. Таблетки можно делить. Курс лечения не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. При необходимости отмены лечения дозу снижают постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.Артериальная гипертензия: начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг. Максимальная суточная доза 200 мг.Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача).Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сутки.Как разделить таблетку. "Метопролол-ратиофарм" - таблетки можно легко разделить на 2 или 4 части. Для деления таблетки ее необходимо положить не твердую поверхность (например, тарелку) крестообразной насечкой вверх. Если Вы надавите одним пальцем в центр крестообразной насечки, то таблетка легко разделится на 4 части (по 25 мг в каждой из них). Двумя пальцами на края таблетки, то таблетка легко разделиться на 2 части (по 50 мг в каждой из них).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 минут - 2 ч после приема препарата. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижение АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бата-адреностимуляторы - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета 1 -адренорецепторов. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады. При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности. При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств. При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект. При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови. При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия. При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла. При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца. При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки. При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола. При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций. При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема. При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина. При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов. При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД. При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации. При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии. При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови. Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов. Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии. Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина. Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином. При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения. При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола. При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени. На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами. Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Лечение артериальной гипертензии должно быть комплексным. Неотъемлемая часть терапии – бета-адреноблокаторы, основным представителем которых является Метопролол-ратиофарм. Он применяется при гипертонической болезни, аритмиях, ишемических изменениях миокарда. Препарат назначается врачом по строгим показаниям.

Групповая принадлежность

Метопролол относится к группе бета-адреноблокаторов, действует селективно, то есть преимущественно на бета-2-адренорецепторы, которые расположены в сердце. Благодаря этому препарат имеет меньше побочных действий, в частности, не вызывает бронхоспазм.

Метопролол ратиофарм не обладает внутренней симпатомиметической активностью, в результате чего он более эффективен, действие на организм сильнее. Симпатомиметическая активность подразумевает не только блокировку рецепторов, но и одновременную их активацию. Таким образом, они действуют более мягко. Метопролол же лишен этой особенности.

Механизм действия

Лекарственное средство снижает частоту сокращений сердца, замедляет возникновение и проведение электрического импульса, сердце сокращается не так интенсивно. Как результат, снижается давление, потребность миокарда в кислороде, что играет ключевую роль в лечении не только артериальной гипертензии, но и стенокардии, ишемической болезни сердца.

Применение метопролола при инфаркте миокарда снижает зону некроза, предотвращает распространение процесса . Риск смерти, развития аритмий значительно уменьшается.

Распределение в организме

Препарат употребляется внутрь, всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эффект достигается быстро, уже через 20 минут начинает снижаться систолическое давление, диастолическое приходит в норму немного позже. Достаточная концентрация в организме поддерживается на протяжении 10-11 часов. Биологически активные вещества, которые входят в состав, метаболизируются в печени, выводятся почками. Метопролол ратиофарм проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая центральное гипотензивное действие. Также компоненты препарата выявляются в грудном молоке, потому во время кормления грудью препарат следует отменить или заменить другим.

Показания

Показаний к применению достаточно много, ведь лекарственное средство хорошо снижает давление, уменьшает ишемию тканей, нормализует сердечный ритм. В инструкции к препарату четко указаны заболевания, при которых прием метопролола просто необходим.

  • Артериальная гипертензия. Допускается как самостоятельное применение препарата, так и в комбинации с другими лекарствами. За счет уменьшения выброса крови в большой круг кровообращения снижается давление. Также подавляется влияние барорецепторов аорты на сердце.
  • Приступ стенокардии. Метопролол ратиофарм разгружает сердце, оно сокращается не так быстро, нагрузка на орган уменьшается, требуется меньше кислорода. Препарат является обязательным элементом лечения при появлении болей за грудиной, дискомфорта в сочетании с одышкой, страхом смерти.
  • Профилактический прием лекарства, например, при гипертонической болезни, снижает риск развития ишемии миокарда.
  • Аритмии. Нарушения ритма – частое явление у пожилых людей. Метопролол показан при тахикардии, экстрасистолии, фибрилляции предсердий. Биологически активные вещества замедляют работу синусового узла, препятствуют возникновению дополнительных (эктопических) очагов, замедляют проведение импульса между предсердиями и желудочками.
  • Препарат нашел применение при гипертиреозе в составе комплексной терапии, основной эффект – снижение частоты сокращений сердца.
  • Метопролол ратиофарм помогает предотвратить приступы мигрени.
  • При инфаркте миокарда возникает очаг некроза, ткани вокруг него повреждены. Препарат помогает сохранить еще живые клетки, уменьшает площадь поражения, увеличивает кровоток, разгружает сердце.

Принимать метопрлол можно только по назначению врача, самостоятельно подбирать дозировку, кратность приема запрещено!

Противопоказания

  • Абсолютное противопоказание – непереносимость компонентов препарата, которая проявляется аллергической реакцией, отеком Квинке.
  • Брадикардия (ЧСС <50). Последствия резкого снижения частоты сердечных сокращений отрицательно влияют на организм. Ткани и органы в таком случае недостаточно кровоснабжаются.
  • Слабость синусового узла, AV-блокада II-III степени.
  • Артериальная гипотензия.
  • Тяжелая сердечная, почечная или печеночная недостаточность.
  • Кардиогенный шок.
  • Период лактации (метопролол проникает в грудное молоко).
  • Метаболический ацидоз.

Обратите внимание! Запрещено принимать метопролол вместе с антиаритмическими препаратами из группы блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил).

Побочные явления:

  • Аллергическая реакция в виде сыпи, зуда, покраснения кожи, отека Квинке.
  • Тошнота, рвота, сухость во рту.
  • Головная боль, расстройство сна, головокружение, слабость.
  • Резкое снижение давления (гипотония), брадикардия, сердечная недостаточность.
  • У больных сахарным диабетом существует риск развития гипогликемической комы.

Способ применения

Таблетки выпускаются в дозировке 50 мг. Как правило, начальная доза – 100 мг (за 2 приема), при необходимости доза повышается до 200 мг в день. В инструкции обозначено, что максимально допустимая доза метопролола – 400 мг в сутки.

Длительность приема определяет врач в зависимости от патологии. При артериальной гипертензии возможно длительное применение, в случае инфаркта или стенокардии препарат назначается курсом.

Меры предосторожности

Препарат назначается строго по показаниям. Перед покупкой рекомендовано ознакомиться с инструкцией, сделать это можно в аптеке или же в интернете. Начинают прием с минимальной дозировки, после чего обязательно нужно измерить давление и пульс. Показатели не должны резко снижаться. Если пульс падает меньше 50, а систолическое давление ниже 100 мм рт. ст., необходимо сообщить врачу, дозу в таком случае уменьшают. Правильно подобранная доза и кратность применения увеличивают шансы на выздоровление.