☰

Милдронат или Предуктал, что лучше? Хотелось бы узнать чем отличается предуктал от милдронат и по применениюи по… Разница между препаратами, и что лучше подходит для сердца

Предуктал – препарат, предназначенный для предотвращения гипоксии, то есть недостатка кислорода в тканях. Особенно выражено влияние этого лекарства на обменные процессы, происходящие в сердечной мышце. Но, также, Предуктал улучшает состояние сетчатки глаз, слух, функции вестибулярного аппарата. Активным действующим веществом данного лекарственного средства является триметазидин . Этот компонент замедляет окисление жирных кислот, изменяя вектор биохимических процессов на преимущественное расщепление глюкозы – главного источника энергии в клетках. На фоне лечения Предукталом не происходит резких колебаний артериального давления, сердце пациента постепенно начинает лучше переносить физическую нагрузку, приступы стенокардии случаются реже, проходит шум в ушах и так далее. Назначают данный препарат при ишемических поражениях сердца, головного мозга, слухового и вестибулярного аппаратов.

Производят Предуктал в таблетках с разной дозировкой и разной моделью высвобождения активного компонента. Инструкция препарата описывает его стандартные дозировки при различных поражениях.

В принципе, Предуктал – малотоксичен. Его нельзя принимать при наличии индивидуальной гиперчувствительности. Во время беременности, грудного вскармливания, при наличии тяжелых поражений функций печени или почек, а также детям и подросткам – то есть пациентам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста – не рекомендовано назначать Предуктал в связи с тем, что не было проведено достаточных клинических исследований его возможного воздействия на эти группы больных. О случаях передозировки данным лекарством ничего неизвестно. Лечение Предукталом может вызвать побочные эффекты, такие как: расстройства пищеварения, рвота, аллергические реакции.

Отзывы о Предуктале

Отзывы многие врачей и фармацевтов говорят об их осторожном отношении к данному препарату. Многие относятся к нему с большой долей недоверия и даже иронии. Например, на одном из форумов, где общаются специалисты, развернулась целая дискуссия на тему: насколько оправдано назначение Предуктала. Противники подобной терапии утверждают, что действие этого лекарства на организм до конца не изучено и не доказано. – Предуктал, - пишут они, - по эффективности можно приравнять к биодобавкам. Врач может его назначать, но не должен обольщаться, думая, что этот препарат действительно заметно улучшит состояние миокарда.

Тем не менее, многие люди, страдающие ишемической болезнью сердца, стенокардией, уверены, что Предуктал им «помогает». Они чувствуют улучшение своего состояния, приступы происходят не так часто.

Объединить эти две противоборствующие точки зрения на Предуктал можно следующим образом: конечно, этот препарат не является основой лечения, но может улучшить качество жизни человека. Из этой же серии есть и другие лекарства, улучшающие обмен веществ, функциональное состояние сердечной мышцы – например:

Иногда их еще называют «витамины для сердца». Они не вернут здоровье, но могут помочь организму работать без сбоев.

Оцените Предуктал !

Мне помогло 480

Мне не помогло 184

Общее впечатление: (405)

Эффективность: (316)

Милдронат или триметазидин

В разделе Красота и Здоровье на вопрос Можно ли сочитать Тримектал и Милдронат вместе? Какого они действия? заданный автором Лёлька лучший ответ это милдронат при помощи ряда разли­чающихся механизмов способен регулировать в клетках количество доступного карнитина и вместе с тем скорость окисления длинноцепочечных жирных кислот, что является необходимым инструментом регуляции энергетического метаболизма в условиях кислородной недостаточности.

Благоприятные эффекты милдроната отмечены не только при патологии сердечно-сосудистой системы (ИБС, сердечная недостаточность, инфаркт мио­карда и др.) , но и при заболеваниях ЦНС, а также другой патологии, в этиологии которой важную роль играет ишемия и гипоксия тканей.

Тримектал, Триметазидин-Ратиофарм) - препарата, который предупреждает утилизацию СЖК как энергетического субстрата и накопление активных форм СЖК в цитозоле за счет их использования для образования мембранных фосфолипидов. В ряде клинических исследований было показано антиишемическое действие Триметазидина, сопоставимое с эффектом нифедипина и пропранолола. Этот эффект проявлялся значительным улучшением клинического течения и возрастанием толерантности к физической нагрузке у больных со стабильной стенокардией, с ишемичеcкой кардио­миопатией, при проведении реваскуляризационных вмешательств.

Что лучше: Триметазидин или Милдронат?

Триметазидин также называемый Предукталом относится к антиоксидантам. Препарат регулирует метаболизм в сердечных мышцах, хорошо влияет на гомеостаз на внутриклеточном уровне. Что лучше Триметазидин или Милдронат должен решать врач.

Особенности Триметазидина

Это старый препарат, который знаменитая фирма «Сервье» из Франции создала еще в начале шестидесятых годов прошлого века. Тогда он был первым препаратом из группы антиоксидантов с хорошим эффектом действия. Однако механизм воздействия на организм Триметазидина, фирма его создавшая, выяснила только через 30 лет, после создания в Риге Милдроната.

Общим для этих препаратов является одинаковое воздействие на миокард с очагом ишемии. Триметазидин также позволяет увеличивать физическую нагрузку на человека. В этом качестве действие обоих препаратов одинаковое. Но для больных стенокардией врачи предпочитают выписывать Триметазидин, из-за меньших доз этого лекарства, необходимых для достижения одинакового результата. Тогда как Милдронат больше подходит для здоровых людей, нуждающихся в повышенной физической нагрузке.

Различие Триметазидина и Милдроната

Милдронат уберегает от гибели клетки во время кислородного голодания. Это очень важно во время восстановления кровообращения в мышце сердца. Но сами способы воздействия на клетки сердечной мышцы и Милдроната и Тримезидина различные.

Продолжительность курсов лечения у этих препаратов разнятся. Курс лечения Триметазидином равен 6 месяцам, а обычно назначаемый курс лечения Милдроната 6 недель. Доказано, что Милдронат увеличивает продолжительность жизни людей, перенесших тяжелый инфаркт миокарда.

Сочетание Триметазидина и Милдроната

Многие медицинские специалисты считают, что принимать Триметазидин и Милдронат в сочетании возможно. Милдронат влияет на скорость метаболических реакций длинноцепочных жирных кислот, а Триметазидин влияет на их утилизацию. Вместе они дают улучшение и стабильность течения стенокардии, и нормализацию реакции организма такого больного на физические нагрузки.

Можно также сочетать аналог Милдроната Кардионат с Триметазидином. В качестве препаратов, влияющих на механизм метаболизма можно одновременно принимать Рибоксин и Милдронат. Пить Триметазидин вместе с Милдронатом целесообразно и считается эффективным, особенно в послеоперационный период у больных, перенесших коронарное шунтирование. На фоне такого лечения быстро возрастают защитные функции в клетках сердечной мышцы. Таким же образом эти препараты действуют и при других видах ангиопластики. Такое средство имеет результатом улучшение биохимических показателей больного человека.

Совместимость Милдроната и Триметазидина основана на том, что каждый из них действует на разные участки процесса метаболизма в сердечных клетках и поэтому можно уменьшить дозировку каждого. При этом эффект от общего действия препаратов увеличивается. Нужно учитывать, что оба лекарства относятся к разряду малотоксичных препаратов, и не дают различных серьезных побочных действий.

Современные кардиологи считают, что энергетический обмен в клетках можно улучшить через:

  • снижение расходования АТФ клетками;
  • повышение эффективности работы мембран в митохондриях;
  • восстановление утраченных звеньев в цепи дыхательных процессов в клетках;
  • снижение кислородного запроса клетками сердечной мышцы.

Все это делают кардиопротекторы прямого действия Триметазидин и Милдронат, если использовать их в сочетании.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Милдронат или триметазидин

У триметазидина (предуктала) есть своя довольно узкая ниша, но, сдается мне, не в Вашем случае.

У триметазидина (предуктала) есть своя довольно узкая ниша, но, сдается мне, не в Вашем случае. А в каком случае он поможет? Спасибо, доктор, за ответ, пожалуйста, подскажите, что могло бы мне помочь в моем случае?

Благодарю за ответ. С уважением, Вера.

в моем понимании ни в каком. дело в том, что показанием назначению предуктала (по результатам некоторых исследований, которые лично у меня вызывают сомнения) ситуация, в которой показано оперативное вмешательство, в ином случае необходимости в нем нет, особенно учитывая, что нет положительного влияния ни на продолжительность жизни, ни на ее качество, ни на риск развития осложнений заболевания.

показанием назначению предуктала (по результатам некоторых исследований, которые лично у меня вызывают сомнения) ситуация, в которой показано оперативное вмешательство[\QUOTE]

От себя добавлю - и нет возможности его выполнить.

Вы задали вопрос - Вам объяснили, что принимать ни тот, ни другой препарат особого смысла нет. А в каком - Вашем случае? Вы же уже не первый раз на форуме и, наверняка, знаете, как лучше формулирвать вопросы, чтобы получить исчерпывающий ответ, правда?

2. как Вы переносите физическую нагрузку, и что Вас беспокоит?

Что лучше: терапия таблетками Рибоксина или Милдроната вместе - эффект

Существуют препараты, которые используются в качестве кардиопротективных и антигипоксических средств при интенсивных физических нагрузках. К таким лекарственным средствам относят Рибоксин и Милдорнат.

Главное назначение препаратов – комплексная терапия ишемической болезни сердца. Однако спортсмены нередко используют их для достижения более выраженных спортивных результатов.

Препараты эффективны и по отдельности, однако многие интересуются, можно ли принимать Рибоксин и Милдронат вместе.

Все о препарате Рибоксин – краткая инструкция по применению

Современное лекарственное средство, направленное на стабилизацию обмена веществ в миокарде, нормализацию состояния тканей, подвергшихся гипоксии – Рибоксин. Страна-производитель – Россия.

Форма выпуска препарата – круглые таблетки, имеющие специализированную пленочную оболочку, оттенок варьируется от желтого до бледно-оранжевого. Главный компонент Рибоксина – инозин. Препарат выпускается в одной дозировке – 200 мг.

Дополнительные компоненты, включенные в состав препарата: кислота стеариновая, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат сахарозы, тальк, оксид железа, желтый краситель.

Рибоксин выпускается в картонных упаковках, содержащих блистеры либо по 25, либо по 10 таблеток.

Важно отметить, что Рибоксин отпускается по рецепту врача.

Показания к применению препарата Рибоксин:

  • в качестве одного из компонентов терапии при ишемии сердечной мышце, нарушениях сердечного ритма, длительном использовании сердечных гликозидов, остром инфаркте миокарда;
  • для симптоматического лечения при нарушениях функции печени, гепатите, циррозе, спровоцированном приемом сильных лекарственных препаратов, злоупотреблением алкоголем.

Рибоксин принимают профессиональные спортсмены для улучшения физических показателей.

Факторы, исключающие возможность назначения препарата:

  1. аллергические реакции, гиперчувствительность;
  2. доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  3. непереносимость фруктозы или же выраженный дефицит сахаразы.

Рибоксин можно принимать только под наблюдением врача при тяжелых патологиях почек, сахарном диабете.

Проведенные клинические исследования показали, что Рибоксин обладает отличной переносимостью. Возможные побочные эффекты: кожные высыпания, крапивница, интенсивный зуд, повышение мочевины в крови, у мужчин – ухудшение подагры.

Милдронат – дозировка, показания

Популярный лекарственный медикамент, повышающий обменные процессы и энергообеспечение тканей организма. Препарат имеет скандальную популярность в сфере спорта, некоторое время назад был распространен «милдронатный взрыв». В этот промежуток времени многие профессиональные спортсмены использовали лекарство в процессе тренировок для улучшения результатов.

Милдронат имеет две лекарственные формы: капсулы дляперорального применения и ампулы с раствором для инъекций. Главный компонент препарата – дигидрат мельдония, количество действующего вещества в капсуле – 5 г.

Дополнительные вещества, включенные в лекарственное средство: коллоидный диоксид кремния, картофельный крахмал, желатин, диоксид титана и кремния.

Милдронат продается в картонных пачках, содержащих 6 контурных ячеек по 10 таблеток.

Данный медикамент считается допинговым средством. Главное предназначение Милдроната:

  • в терапевтическом комплексе против хронической недостаточности сердца, ишемической патологии, различных форм стенокардии, инфаркта миокарда, аритмии;
  • для улучшения концентрации внимания, повышения активности, лечения синдрома хронической усталости;
  • как один из препаратов при комплексной терапии нарушений кровообращения в головном мозге;
  • снижение психоэмоционального, физического и умственного перенапряжения у профессиональных спортсменов;
  • терапия симптоматического характера при абстиненции, вызванной хронической формой алкоголизма.

В список противопоказаний приема Милдроната включают:

  1. дефицит калия в плазме крови;
  2. систематически повышенные показатели артериального давления;
  3. период кормления грудью и беременности;
  4. несовершеннолетний возраст;
  5. повышенную восприимчивость к компонентам, аллергические проявления.

Препарат стоит принимать с особой осторожностью при наличии в анамнезе тяжелых патологий почек. Милдронат переносится достаточно хорошо, из побочных проявлений отмечаются дерматологические реакции, общее недомогание, слабость.

Как правильно принимать Рибоксин и Милдронат

Одна из важных тем – способ применения лекарств, поскольку если принять сильно действующий препарат неправильно, то существует высокий риск развития опасных для жизни осложнений.

Рибоксин и Милдронат – сильнодействующие препараты, поэтому кратность, длительность и эффективная дозировка приема назначается врачом.

  1. Пить препарат рекомендуется за 15 – 30 минут до приема пищи. Цельную таблетку принимать, не разжевывая и запивая водой.
  2. Терапевтический курс варьируется от 1 до 3 месяцев. В процесс лечения Рибоксин используется ежедневно.
  3. Начальная доза 600 – 800 мг. Максимальное значение – 2400 мг. Суточную дозу необходимо в обязательном порядке разделять на несколько приемов.

Возникновение побочных воздействий либо непереносимость компонентов предполагает отмену использования Рибоксина.

  • Профессиональным спортсменам (бег, легкая атлетика, бодибилдинг) принимать непосредственно перед тренировочным процессом по 50 – 100 мг дважды в сутки.
  • При ишемии и хронической сердечной недостаточности, нарушениях мозгового кровообращения принимать 50 – 100 мг, длительность курса 1 – 1,5 месяца.
  • Ппри повышенных физических и психоэмоциональных нагрузках. Дозировка 5 г дважды в стуки. Терапия не должна длиться более 2 недель.

Важно подчеркнуть, что для достижения максимального эффекта характеристики приема должны быть подобраны индивидуально.

Разница между препаратами, и что лучше подходит для сердца

Достаточно популярный вопрос об одновременном приеме и совместимости данных лекарственных медикаментов. Но прежде чем разобраться в подобной тематике, необходимо понять, чем отличаются Рибоксин и Милдронат.

В спорте более эффективным и популярным считается Милдронат. В связи с этим препарат широко распространен среди профессиональных и начинающих спортсменов. Помимо этого, лекарство активно используется в подготовке военных.

При попадании в организм мельдоний решает сразу несколько задач:

  • повышает выносливость;
  • участвует в повышении скорости распада глюкозы;
  • в несколько раз сокращает распад липидов;
  • повышает результативность мышечных сокращений.

Принимать Милдронат для достижения максимальных эффектов рекомендуется в утреннее время.

В свою очередь применение Рибоксина дает наилучшие результаты при лечении патологий сердечно-сосудистой системы. Препарат обладает менее выраженным влиянием, но при этом помогает бороться с опасными патологиями. Основные свойства препарата Рибоксин:

  • улучшение эластичности стенок и расширение сосудов;
  • нормализация артериального давления;
  • повышение иммунной деятельности организма;
  • благоприятное воздействие на структуру мышечной ткани;
  • увеличение скорости регенерации клеток, подверженных гипоксии;
  • повышение эффекта при одновременном приеме с другими препаратами.

Если принимать данные лекарства вместе, то ведущую роль в достижении результата занимает Милдронат.

Совместимость Рибоксина и Милдроната

Основное действие данных медикаментов идентично – нормализация метаболизма. Одновременный прием препаратов приводит к взаимному увеличению эффективности. Ведущая роль в данном комплексе отводится Милдронату.

Совместное использование препаратов, влияющих на метаболизм и сердечную мышцу, может быть опасно. В связи с этим перед началом использования необходимо посетить врача, пройти комплексное диагностическое исследование.

Важно! Самостоятельно принимать оба препарата опасно не только для здоровья, но и для жизни.

Аналоги данных препаратов

Кроме Рибоксина и Милдроната в кардиологии и профессиональном спорте используются препараты-заменители. К числу популярных аналогов относят:

Синонимичные лекарства тоже оказывают сильное воздействие на организм, поэтому используются только после назначения кардиолога, лечащего терапевта.

Милдронат и Рибоксин – популярные медикаменты, использующиеся в лечении заболеваний кардиологического характера и профессиональном спорте. Применение препаратов может наносить вред, необходимо назначение врача.

Милдронат или триметазидин

Также приводим для Вас аннотации этих препаратов:

Милдронат - оригинальный препарат для оптимизации использования кислорода в сердечной мышце, мозгу и других тканях как больных, так и здоровых людей и спортсменов в условиях повышенных физических и эмоциональных нагрузок, а также в период выздоровления после различных болезней.

МИЛДРОНАТ - конкурентный ингибитор гамма-бутиробетаингидроксилазы, вызывает уменьшение содержания свободного карнитина, снижает карнитинзависимое окисление жирных кислот. Улучшает метаболические процессы, повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения; оказывает кардиопротективное действие. Регулирует клеточный иммунитет.

Устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции. Милдронат способствует перераспределению кровотока в ишемизированные зоны, в частности, в головном мозге. Оказывает положительное влияние на дистрофические изменения сосудов сетчатки.

После приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Биодоступность составляет 78%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. В организме человека Милдронат метаболизируется и выделяется главным образом почками. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Возможны кожный зуд, диспепсия, тахикардия, возбуждение, разные изменения артериального давления.

Нет достаточных данных о применении Милдроната у детей, беременных и лактирующих женщин.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗЫ:

Стабильная стенокардия: 0,25 х 3 р/день per osдня; 0,25 х 3 р/день per os,5 месяца (2 дня в неделю).

Нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда: 0,5-1,0 в/в - однократно; 25 х 2 р/деньдня; 0,25 х 3 р/день (2 дня в неделю),5 месяца;

Хроническая сердечная недостаточность: 0,5-1,0 х 1-2 р/день,5 месяца;

Кардиалгия, Дистрофия миокарда: 0,25 х 2 р/день per os - 2 недели;

Острые нарушения кровообращения мозга: 0,5 в/в х 1 р/день - 10 дней, затем 0,25 х 2 р/деньнедели;

Хронические нарушения кровообращения мозга: 0,5 х 1 р/день в/в или 0,25 х 1-3 р/день per os 2-3 недели.

Хроническая ИБС, Hарушения мозгового кровообращения: 0,5-1,0 в/в или per os в 1-2 приема 1-2 месяца(2 курса в год).

Отдельные нозологические единицы:

Бронхиальная астма: 0,25 х 1 р/день per os 3 недели;

Хронический алкоголизм: 0,5 х 2 р/день в/в или 0,5 х 4 р/день per osдней;

Сосудистая патология глаза, дистрофия сетчатки: 0,5 мл 10% р-ра, ретробульбарно или субконъюнктивально - 10 дней.

Практически здоровый контингент:

Умственные и физические перегрузки: 0,25 х 4 р/день per os или 0,5 х 1 р/день в/вдней (повторно);

Спортсменам: 0,5-1,0 х 2 р/день per osдень (10-14 дней);

Пониженная работоспособность: 0,25-0,5 в/в или per os в 1-2 приемамесяца (2 курса в год).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ:

Милдронат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и другими препаратами.

Следует учесть, что Милдронат может усилить действие нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов, антигипертензивных средств и переферических вазодилятаторов.

Данные о передозировке Милдроната отсутствуют.

Действующее вещество: Триметазидин(Trimetazidine)

Фармакологическая группа: Антигипоксанты и антиоксиданты

Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит триметазидина дигидрохлорид а 20 мг; в блистере 30 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие: Антиангинальное. Предотвращает уменьшение внутриклеточной концентрации АТФ, поддерживая энергетический метаболизм клеток миокарда, подвергшихся гипоксии или ишемии, обеспечивает функционирование ионных каналов, сохраняет нормальный трансмембранный транспорт ионов калия и натрия, поддерживает внутриклеточный гомеостаз.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ. T1/2 - от 4 ч 30 мин до 5 ч 10 мин. Выводится в основном почками.

Фармакодинамика: Сохраняет энергетический метаболизм клеток миокарда и обеспечивает их защиту при гипоксии или ишемии.

Клиническая фармакология: У больных со стенокардией с 15 дня лечения повышается коронарный резерв (увеличивается время до появления ишемических нарушений при физической нагрузке), сокращается частота приступов стенокардии, уменьшается потребление нитратов.

Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (редко).

Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды - по 20 мг 3 раза в сутки.

Милдронат и триметазидин: сходство и различие в их действии

Ивар Калвиньш, академик АН Латвии, профессор

Латвийский Институт органического синтеза, Рига

Что делать, если какому-либо участку организма не хватает кислорода, но существенное улучшение кровообращения физически невозможно (кровеносные сосуды закупорены и склеротизированы, нарушена функция сердца - инфаркт, коронарная болезнь сердца и пр.)?

Именно этот вопрос был и остается актуальным для всех, кому хоть раз пришлось столкнуться с гипоксией и ишемией в любой форме ее проявления. Традиционно для лечения ишемической болезни сердца применяют антиангинальные средства, которые или же уменьшают работу сердца, или увеличивают коронарный кровоток. К ним относятся нитраты, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция («дипины»), блокаторы ангиотензинконвертирующего фермента («прилы») или рецептора ангиотензина («сартаны»), ингибиторы вазопептидаз («патрилаты»). Эти препараты относительно эффективно поддерживают гемодинамические параметры сердца (силу и частоту сердечных сокращений, коронарный кровоток, нагрузку на сердце и т.п.), однако они не способны изменить эффективности использования кислорода сердечной мышцей. Именно поэтому вышеуказанные медикаменты зачастую не могут обеспечить достаточно эффективного лечения сердечно-сосудистых заболеваний и существенно затормозить их дальнейшее развитие. Кроме того, применение этих средств в значительной степени ограничивают противопоказания и накопление нежелательных побочных эффектов в ходе лечения (Macor J.E., 2000).

Сегодня кажется логичным, что в дополнение к этому лечению следует оптимизировать использование кислорода для выработки энергии в миокарде. (Lewandowski E.D., 2000). Но как это осуществить? Ученые во всем мире в течение длительного времени вели поиск веществ, т.н. цитопротекторов, которые могли бы предотвратить вредное воздействие кислородного голодания на жизнеспособность клеток. Многообещающим казалось применение антиоксидантов, которые, как полагали, могли бы захватывать и нейтрализовывать вредные радикалы, возникающие в организме в условиях кислородной недостаточности, но особенно тогда, когда после длительной ишемии восстанавливается кровообращение (на стадии реперфузии).

Что только ни было проверено, тем не менее, ни один из антиоксидантов не оказался достаточно эффективным в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы. И лишь в 1961 г. французская фирма Сервье (Servier) запатентовала триметазидин как первый в мире антиоксидант с клинически значимой эффективностью.

По иронии судьбы, причину, по которой этот препарат оказался эффективным в лечении ишемической болезни сердца, весь мир и даже сама фирма-производитель узнали только через 27 лет (Lopaschuk G.D., 2001), когда в Риге уже давно был создан, исследован и проверен в клинике триметазидин второго поколения - милдронат (Simkhovich B.Z., 1988).

Хотя первоначально для обоих препаратов были постулированы совершенно отличающиеся механизмы действия, внимание ученых все больше привлекало бросающееся в глаза сходство в действии обоих препаратов на ишемизированный миокард. Это наводило на мысль, что, возможно, механизм цитопротективного действия триметазидина изначально не был правильно понят, и его положительные эффекты не связаны со свойствами антиоксиданта.

То, что применение триметазидина, например, в качестве антиоксиданта для лечения инфаркта миокарда (кратковременно, в острой фазе инфаркта миокарда) не имеет смысла, было позднее подтверждено исследованиями EMIP-FR (Европейский проект лечения инфаркта миокарда: свободные радикалы) набольных с острым инфарктом миокарда, из которыхпациент получал предуктал в виде 48-часовой инфузии. Это исследование, проведенное в 1996 г., показало, что при применении в таком режиме - как антиоксидант - триметазидин по эффективности сравним с плацебо.

В то же самое время для милдроната уже было четко выявлено и доказано влияние на процессы окисления жирных кислот в клетках. Эксперименты, проведенные в ИОС, японской фирме Taiho, университетах США и в американском концерне Marion-Merell-Dow, а также фирме Servier подтвердили первоначальную гипотезу авторов милдроната: ограничение потока жирных кислот через мембраны митохондрий защищает клетку от гибели в условиях кислородного голодания.

Интенсивные исследования доказали, что триметазидин также тормозит бета-окисление жирных кислот в митохондриях. Однако милдронат и триметазидин воздействуют на различные участки цепи метаболизма жирных кислот, что создает для милдроната существенные преимущества. Как было выяснено, триметазидин блокирует последнюю реакцию четырехстадийного процесса окисления жирных кислот (3-кетоацил-КоА-тиолазу). Это, в свою очередь, означает, что триметазидин тормозит окисление в митохондриях всех жирных кислот - как длинноцепочечных (количество атомов углерода больше 8), так и короткоцепочечных (количество атомов углерода меньше 8), однако, никаким образом не мешает накоплению активированных жирных кислот в митохондриях (Lopaschuk G.D., 2001).

Милдронат действует иначе. Препарат ограничивает транспорт через мембраны митохондрий только длинноцепочечных жирных кислот, в то время как короткоцепочечные жирные кислоты могут свободно проникать в митохондрии и окисляться там.

Каково же значение этих отличий для защиты клеток от вызванных кислородным голоданием изменений клеточного обмена веществ и, следовательно, в терапии патологических состояний, связанных с ишемией?

С одной стороны, триметазидин, блокирующий окисление всех жирных кислот, надо применять в меньших дозах, чем милдронат, т.к. полное исключение жирных кислот из энергетического метаболизма, по крайней мере теоретически, создает потенциальную угрозу функционированию миокарда. В то же время триметазидин не способен задержать поток жирных кислот в митохондрии и, следовательно, не может предотвратить накопления в митохондриях их активированных форм - ацил-КоА и ацилкарнитина, а также вредного влияния этих метаболитов на транспорт АТФ и клеточные мембраны. С другой стороны, уменьшение скорости окисления жирных кислот и в случае предуктала, несомненно, положительно влияет на обмен веществ ишемизированного миокарда, ибо включается альтернативная система производства энергии - окисление глюкозы, которая значительно эффективнее (на 12%) использует кислород для синтеза АТФ. Это обстоятельство, а также тот факт, что глюкоза не превращается в лактат, определяет, главным образом, цитопротективное действие предуктала на ишемизированные клетки.

А как это происходит в случае милдроната? Милдронат обратимо ограничивает скорость биосинтеза карнитина из его предшественника - ?-?утиробетаина. А так как именно с помощью карнитина осуществляется транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембраны митохондрий, понятно, то милдронат, приводя к снижению концентрации карнитина, уменьшает приток жирных кислот и их накопление в митохондриях, но никоим образом не тормозит метаболизма короткоцепочечных жирных кислот. Это означает, что милдронат практически не способен оказывать токсического действия на дыхание митохондрий, так как не может полностью блокировать окисления всех жирных кислот.

Было высказано предположение, что, тормозя транспорт жирных кислот и, следовательно, и их окисление, можно адаптировать (прекондиционировать) клетки сердечной мышцы, мозга и другие к кислородной недостаточности (Sisdossis L.S., 1998). Эту гипотезу подтвердили проведенные во многих странах мира опыты на изолированных органах, а также эксперименты, имеющие своей целью уменьшить размеры инфаркта миокарда и развившуюся в результате этого сердечную недостаточность. Как было показано, Милдронат уже после 10-дневного курса великолепно защищает ишемизированную зону миокарда от гибели как в условиях кислородного голодания, так и после восстановления кровообращения в органе. Милдронат обладает цитопротективным действием и в случае вызванных адреналином и норадреналином поражений миокарда (Hanaki Y., 1989).

Как это возможно? - в недоумении пожимали плечами многие экспериментаторы. Ведь коронарный кровоток под влиянием милдроната повышается только незначительно! И сердечная мышца для производства энергии использует преимущественно именно жирные кислоты, но именно их транспорт милдронат ограничивает! И еще - известно, что карнитин определенно оказывает положительное влияние на миокард, но ведь милдронат тормозит биосинтез этого витамина!

Однако оказалось, что эти противоречия лишь кажущиеся. Объяснение действию милдроната удалось найти в результате исследования широко известного феномена, когда люди, подверженные регулярному, не слишком сильному стрессорному воздействию, подвержены сердечным заболеваниям существенно реже, нежели пережившие стресс однажды, но в большой дозе. Этот феномен назвали эффектом прекондиционирования (precondition), и его причина проста: стресс в небольших дозах тренирует те ферментные системы клетки, которые для выработки энергии используют сахара. Это связано с тем, что окисление глюкозы, по сравнению со сжиганием жирных кислот, позволяет сэкономить около 12% кислорода! И поэтому сердечная мышца на адренергическое раздражение (стресс!) отвечает вовсе не увеличением скорости окисления жирных кислот, как думали до сих пор, а всю дополнительную энергию получает от окисления сахаров, на что требуется меньше кислорода. Те, у кого эти ферментные системы более тренированы, переносят соответственно и более высокие нагрузки. Это характерно для спортсменов и других тренированных (адаптированных) людей.

Оказалось, что именно здесь кроется тайна эффективности милдроната: препарат вызывает в клетках эффект прекондиционирования, индуцируя экспрессию (биосинтез) необходимых для окисления сахаров ферментов и увеличение их активности. Иными словами, милдронат действует как фармакологическое тренирующее средство, помогающее клеткам в максимальной степени оптимизировать потребление кислорода для получения энергии и подготовиться к ишемии.

Но на этом поток сюрпризов не исчерпался! Оказалось, что мало произвести энергию (это происходит в митохондриях). Ее еще надо доставить к месту потребления - к ионным насосам органелл в цитозоле, чтобы они могли функционировать и поддерживать жизнедеятельность клетки. Но именно активированные жирные кислоты, накапливаясь в митохондриях, блокируют этот транспорт АТФ и одновременно действуют как поверхностно-активные вещества, механически травмирующие клеточные мембраны и вызывающие их разрушение. Милдронат, уменьшая проникновение жирных кислот в митохондрии, восстанавливает транспорт АТФ и помогает клеткам выжить.

А как обстоит дело с антиоксидантными свойствами, положительное влияние которых, по крайней мере, на постишемической стадии реперфузии экспериментально доказано во многих исследованиях?

Правда, имеются совершенно противоположные наблюдения, убедительно доказывающие, что целесообразность применения антиоксидантов для предотвращения вызванных реперфузией повреждений, по меньшей мере, спорна. Однако предуктал обладает свойствами антиоксиданта, а милдронат?

Выявлено, что милдронат, сам не обладающий свойствами антиоксиданта, повышает в организме концентрацию гамма-бутиробетаина (ГББ), так как под влиянием милдроната он медленнее обычного окисляется до карнитина. В свою очередь ГББ способен индуцировать образование NO, который действует как один из наиболее эффективных природных агентов, связывающих свободные радикалы в организме. Именно повышением концентрации ГББ под влиянием милдроната объясняются весьма неожиданные эффекты милдроната: уменьшение периферического сопротивления сосудов, уменьшение вызванных норадреналином или ангиотензином спазмов кровеносных сосудов, торможение агрегации тромбоцитов и увеличение эластичности мембран эритроцитов. Неожиданные, потому что хорошо известно, что предуктал никакого влияния на гемодинамику не оказывает. Милдронат, повышая концентрацию гамма-бутиробетаина, способен защитить клетки и от воздействия свободных радикалов (Akahira M., 1997), но механизм его действия полностью отличается от такового для триметазидина, ибо реализуется через индукцию биосинтеза NO.

Таким образом, милдронат способствует биосинтезу физиологически регулируемого количества NO, что позволяет организму самому определять необходимый уровень защиты от радикалов. В результате этого милдронат оказывает селективное действие именно на ишемизированную зону различных тканей, в том числе и миокарда, практически не влияя на незатронутые ишемией участки (противодействие эффекту обкрадывания) (Kirimoto T., 1996).

Возможно, именно этим механизмом можно объяснить экспериментальные наблюдения, полученные электронно-микроскопическим методом, а именно, что в миокарде в случае повышенных тренировочных нагрузок под влиянием милдроната в 2-3 раза возрастает количество функционирующих капилляров (васкуляризация), увеличивается количество и размеры митохондрий (гиперплазия и гипертрофия) и значительно (на 180%) возрастает количество крист в них. Увеличивается также количество рибосом и полисом, что указывает на способность милдроната активировать синтез белков (ферментов), а также повышать дыхательную емкость миокарда (Бобков Ю.Г., 1983). Последующие исследования показали, что милдронат индуцирует биосинтез и активность Са?+-АТФазы, гексокиназы и пируватдегидрогеназы саркоплазматического ретикулума (Yonekura K., 2000, Hayashi Y., 2000).

Способность контролировать скорость окисления жирных кислот в ишемизированном миокарде, конечно, имеет положительное значение для антиангинального действия как милдроната, так и триметазидина. Экспериментально доказано, что оба эти препарата хорошо комбинируются с другими антиангинальными средствами, при этом доза других препаратов в этом случае может быть уменьшена (Сисетский А. П., 1992). Как показывает клиническая практика, метаболическая цитопротективная терапия в случае, например, триметазидина по антиангинальному эффекту равноценна действию пропранолола или нифедипина, кроме того, препарат можно комбинировать с дилтиаземом. Как милдронат, так и триметазидин в случае стабильной стенокардии уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает толерантность больных к физической нагрузке и снижает среднее суточное потребление нитроглицерина.

Оба препарата, но особенно милдронат, малотоксичны и не вызывают существенных побочных эффектов. Однако вследствие блокирующего влияния триметазидина на окисление всех жирных кислот, его следует применять в меньших дозах, чаще и продолжительней (3 таблетки по 20 мг в сутки по крайней мере в течение 6 месяцев), чем милдронат, терапевтический эффект которого, благодаря большей допустимой дозе (2-4 капсулы по 250 мг в сутки), проявляется быстрее, и курс лечения обычно не превышает шести недель. Конечно, лечебные курсы обоих препаратов могут быть повторены при необходимости. Благодаря физиологическому, регулирующему и тренирующему воздействию милдроната на организм, препарат разрешен для применения здоровыми людьми и спортсменами для повышения физической и умственной работоспособности. Так как не является секретом, что именно перегрузки чаще всего способствуют возникновению ишемических эпизодов в здоровом миокарде и мышечных тканях, от которых следует защищать организм.

Значит ли это, что милдронат - панацея? Ни в коем случае! Как и любому препарату, влияющему на обмен веществ, милдронату необходимо время, чтобы через посредство вышеописанных механизмов повлиять на жизнеспособность клеток в условиях кислородной недостаточности, т.е. натренировать их. Поэтому в результате действия милдроната не наблюдается резко выраженного быстрого эффекта, препарат действует мягко, без резких изменений давления или других параметров сердечной деятельности. Однако значение его продолжительного действия на организм трудно переоценить. Милдронат оптимизирует потребление кислорода и увеличивает производство АТФ не только в миокарде, но и в мышечной ткани и других клетках. Это означает, что насыщение красных кровяных телец кислородом под влиянием милдроната возрастает, и в ишемизированные ткани поступает кислорода больше чем обычно (Сахарчук И.И., 1992).

Эксперименты японских ученых показали, что милдронат в значительной степени (на 30% и больше) увеличивает продолжительность жизни при сердечной недостаточности, вызванной тяжелым инфарктом миокарда. (Hayashi Y., 2000). Милдронат прекрасно комбинируется с ингибиторами АКФ (каптоприлом, лизиноприлом и др.), а также усиливает действие многих других сердечных средств. Но особенно эффективен милдронат на т.н. модели легочного сердца, связанной с общей кислородной недостаточностью в организме и нарушениями в малом круге кровообращения.

Эти вновь открытые свойства милдроната являются прекрасным дополнением к широко известным эффектам, связанным с торможением окисления жирных кислот, которые хорошо изучены в результате многолетнего применения триметазидина.

Несмотря на то, что триметазидин (предуктал) в аптеках появился позже милдроната, создан он был на 15 лет раньше. Триметазидин и милдронат, несомненно, препараты одной фармакологической группы, сходное цитопротективное антиишемическое действие которых основано на переключении энергоснабжения миокарда с жирных кислот на аэробный гликолиз и ограничение ацидоза - это и обеспечивает сходство клинических эффектов препаратов при лечении стабильной стенокардии. Однако милдронат выделяется наличием дополнительных положительных эффектов, которые обеспечиваются индукцией биосинтеза NO, а также оптимизацией в клетках активности и количества ферментов, участвующих в транспорте энергии и ионов. Эти свойства открывают более широкие возможности для применения милдроната в профилактике тяжелых случаев сердечных заболеваний (precondition), при лечении сердечной недостаточности и для ограничения гипертрофии сердца (remodeling) в послеинфарктный период.

Если триметазидин как цитопротективное антиишемическое средство рекомендован для применения всеми больными с ишемической болезнью сердца, то милдронат с хорошими результатами применяется для лечения и других заболеваний, связанных с патологией кровообращения, например, нарушений мозгового и периферического кровообращения и микроциркуляции (Карпов Р.С., 1991, Виничук С.М., 1991). Цитопротективное действие милдроната открывает широкие возможности его применения в комбинированной терапии легочных заболеваний, особенно астмы, для купирования синдрома алкогольной абстиненции, а также в лечении многих других патологических состояний, патофизиологический механизм возникновения которых связан с ограничением снабжения тканей и органов кислородом.

На сегодняшний день существует мало клинических наблюдений, в которых непосредственно было бы проведено сравнение эффективности милдроната и триметазидина. Тем не менее, в одном из первых клинических исследований, в котором была проведена сравнительная оценка эффективности 12 различных антигипоксантов при интенсивной терапии 620 пациентов с острым инфарктом миокарда, милдронат был признан более эффективным по сравнению с триметазидином (Семиголовский Н.И., 1998).

Очередной виток спирали поиска новых антиишемических препаратов завершился!

При лечении коронарной болезни сердца цитопротективные антиишемические средства не противопоставляются другим антиангинальным препаратам, их причисляют к медикаментам, обеспечивающим существенное улучшение качества жизни пациентов. Остается только пожелать успехов нашим врачам: глубокое понимание механизма действия милдроната - основа успешного применения этого многообещающего препарата для лечения больных, страдающих от нарушения кровоснабжения любых тканей. Использование милдроната в комбинации со стандартной терапией (Недошивин А.О., 1999), несомненно, является залогом достижения максимального эффекта в лечении коронарной болезни сердца, нарушений периферического и мозгового кровообращения, а также других ишемических состояний.

Милдронат: почему так много жертв в российском спорте?

Эта запись, пожалуй, самая пространная за историю моего блога. Она не про то, является ли милдронат допингом. Она о наглости, о глупости, а по большей части – о наплевательстве тех, для кого спорт является профессией. Она, в сущности, про то, что любой человек, имевший отношение к спортивному миру и пару извилин в голове, должен был предвидеть эту катастрофу.

Да, и я не медик и не фармаколог. Всю информацию, представленную ниже, я нашел в открытых источниках.

В феврале 2014 года на Олимпиаде в Сочи украинская лыжница Марина Лисогор провалила допинг-тест на вещество, добавленное в «черный список» ВАДА в начале того года. В своих показаниях Лисогор объяснила, что десятью годами ранее она перенесла операцию по поводу брюшного тифа, после которой кардиолог рекомендовал ей использовать препарат «Предуктал» - для «поддержания физических кондиций». Лисогор утверждала, что перед использованием «Предуктала» убедилась, что он не содержит запрещенных веществ.

Прошло десять лет, и Лисогор, по ее словам, вновь использовала «Предуктал» во время Олимпиады-2014, не зная, что с 1 января 2014 года его применение спортсменами в соревновательный период было запрещено. «Это моя личная вина, мне очень жаль, что я позволила этому случиться, - говорила Лисогор. - Я хочу заверить, что совершила эту ошибку непреднамеренно. Я говорю правду».

За нарушение антидопинговых правил Марина Лисогор была дисквалифицирована на два года.

В феврале 2015 года Николай Ведехин, чемпион Эстонии в беге на 1500 метров, провалил внесоревновательный допинг-тест на сборе в кенийском Элдорете. Эстонское антидопинговое агентство сообщило, что Ведехин принимал «Предуктал» - средство, рекомендуемое, в частности, при стенокардии и для профилактики ишемии. Однако Ведехин не учел (точнее, сделал вид, что не учел), что с 1 января 2015 года использование этого лекарства запрещено также и во внесоревновательный период.

Николай Ведехин получил дисквалификацию сроком в четыре года - не только за употребление запрещенного препарата, но и за попытку подмены образца допинг-пробы.

«Предуктал» - это одно из торговых названий препарата триметазидин (trimetazidine), его производителем является французская компания Les Laboratoires Servier, работающая на рынках многих стран Азии и Центральной и Восточной Европы.

Производители триметазидина утверждают, что он имеет антиангинальное, коронародилатирующее, антигипоксическое и гипотензивное действие, служит кардиопротектором, снижает перепады артериального давления, уменьшает головокружение и шум в ушах. Его особенно рекомендуют для защиты сердца при повышенных физических нагрузках. Ничего не напоминает?

Мельдоний и триметазидин: найдите десять отличий

Еще в 2010 году в №3 курского научно-практического вестника «Человек и его здоровье» (это вам не враждебные России Guardian или The Times) была опубликована статья сотрудников кафедры фармакологии Курского государственного медицинского университета под устрашающим названием «Эндотелио- и кардиопротективные эффекты мельдония и триметазидина при L-name-индуцированной эндотелиальной дисфункции в эксперименте». В силу своего невежества в данной области я не могу вдаваться в подробности этого эксперимента, проводившегося, кстати говоря, на крысах. Скажу только, что суть заключалась в сравнении механизма защитного воздействия этих двух препаратов на сердце.

Апологеты мельдония называют его «безвредной витаминкой» и чуть ли не пустышкой, лекарственный эффект которой, не говоря уж о допинговом, вообще не очевиден. Именно из-за недоказанности его медицинских свойств «Милдронат», например, не сертифицирован в США - бедной Шараповой пришлось наладить его трафик через океан.

А что же триметазидин? Формулярный комитет Российской академии медицинских наук еще в 2007 году причислил его к «устаревшим препаратам с недоказанной эффективностью» (наряду, между прочим, с валидолом, валокордином и арбидолом).

Эпитет «устаревший» здесь не менее важен, чем «недоказанный». Изобретатель «Милдроната» утверждает, что придумал препарат еще в середине 1970-х годов. Публикации о возможных сердечных эффектах триметазидина появились еще раньше - в 1960-х. Однако убедительных доказательств его клинической ценности до сих пор нет. К мнению РАМН присоединилось и Европейское медицинское агентство, рекомендовавшее в 2012 году ограничить использование триметазидин-содержащих лекарств.

Осчастливить жителей США этим препаратом, в свою очередь, безуспешно пытается сомнительная фирма, похожая на промоутеров «Гербалайфа». Но всемогущее FDA (Управление по надзору за продовольствием и лекарствами США) склонно согласиться со своими российскими и европейскими коллегами.

Мы имеем два препарата - мельдоний и триметазидин, фактически (а во многих случаях и юридически) не признанные медицинскими властями развитых стран. Оба - довольно старые и долго используемые на рынках развивающихся стран. Оба декларируют защиту сердца при повышенных физических нагрузках. Оба используются спортсменами. При этом производителем одного из препаратов является вполне себе французская компания - и именно он первым, еще два года назад, попал под запрет. Причем руководителем медицинского и исследовательского комитета ВАДА, который и подбирает экспертов для оценки потенциально допинговых препаратов, является бывшая министр спорта Франции Валери Фурнерон. Как непатриотично с ее стороны было сыграть против посконно французского бизнеса!

Удивительная история последовательного запрета двух препаратов-близнецов побуждает меня задать несколько совсем не риторических вопросов. Но сначала небольшая ремарка.

Как препараты попадают в запрещенный список ВАДА

Согласно популярной теории заговора, ВАДА (то есть лично Обама) намеренно не проводило исследование о том, сколько времени занимает выведение мельдония из организма. Спешу сообщить, что такого исследования ВАДА не проводило, и запрещая триметазидин, и кучу других препаратов. Поразительно, что это вообще стало новостью для российского спортивно-медицинского сообщества.

Процедура включения препарата в стоп-лист ВАДА, на самом деле, до безобразия бюрократична, стандартна и однообразна, а, следовательно, легко предсказуема и прогнозируема. Каждый год происходит одно и то же. И с мельдонием происходило ровно то же самое, что до этого с триметазидином, а именно:

В январе группа экспертов по списку запрещенных препаратов (List Expert Group) собирается на первую встречу, чтобы «определить новые и ключевые области действий и распределить задачи»;

В апреле, на втором заседании этой группы, подготавливается проект (черновик) списка запрещенных препаратов на следующий год;

В июне-июле этот черновик рассылается представителям правительств и спортивных движений стран, признающих полномочия ВАДА, для консультаций и сбора мнений;

В августе собранные комментарии и мнения обобщаются и добавляются к предложенному ранее списку, который вновь направляется экспертам ВАДА;

В сентябре группа экспертов проводит третье заседание, оценивая все полученные замечания и вынося свое итоговое заключение по новому списку; свои рекомендации выносит также медицинский и исследовательский комитет ВАДА, после чего список поступает на обсуждение и голосование исполнительного комитета ВАДА;

При этом допинговым нарушением считается не факт приема запрещенного препарата после 1 января, а факт его обнаружения.

10 вопросов российскому министерству спорта, спортивным федерациям, спортивным врачам и самим спортсменам

Не насторожило ли их включение еще в 2014 году в список запрещенных препаратов триметазидина, по своим предполагаемым эффектам мало отличимого от мельдония?

Ставили ли они под сомнение - публично или хотя бы на уровне частных разговоров с представителями ВАДА - обоснованность включения триметазидина в список?

Почему, на их взгляд, запрет триметазидина, срок выведения которого из организма даже по заявлениям производителей в два раза больше, чем мельдония, не вызвал такой лавины положительных допинг-проб, как запрет мельдония?

Триметазидин достаточно широко применялся спортсменами стран к востоку от Германии. Так, в 2014 году вышло исследование польских авторов о распространенности использования триметазидина в польском спорте, в частности, в велоспорте, легкой атлетике и триатлоне.

Считали ли они запрет триметазидина столь же политически или коммерчески (в зависимости от того, какая теория заговора им по душе) мотивированным, как запрет мельдония?

Не насторожило ли их включение мельдония в список «наблюдаемых» препаратов ВАДА в 2015 году?

Насколько они были осведомлены о распространенности использования мельдония в российском спорте? Осознавали ли они, к каким последствиям может привести его запрет?

Ставили ли они под сомнение - публично или хотя бы на уровне частных разговоров с представителями ВАДА - обоснованность включения мельдония в список?

Какие отзывы и мнения представители российского правительства и спортивного движения направили в ВАДА после получения проекта списка запрещенных препаратов на 2016 год?

Почему российские врачи и спортсмены продолжали использовать мельдоний в ноябре и даже в декабре 2015 года, если, по заявлениям самих врачей, спортсменов и спортивных чиновников, исследования по срокам выведения мельдония из организма отсутствовали?

Понимают ли российские спортсмены, врачи и спортивные чиновники, что допинговым нарушением является не факт употребления запрещенного препарата после его внесения в список, а факт положительной допинг-пробы? В случае с мельдонием понимали ли они, что допинговым нарушением будет считаться обнаружение мельдония в допинг-пробе после 1 января, а не употребление мельдония после 1 января?

Товарищи по несчастью. Вместо послесловия

Допинговых скандалов, связанных с запретом триметазидина, действительно, почти не было. Почти. Потому что один случай был крайне примечательным и вполне в российском духе, но при этом не российским.

Поздним летом 2014 года Международная федерация плавания (ФИНА) объявила о том, что китайский пловец Сунь Ян, олимпийский чемпион, чемпион и рекордсмен мира, дисквалифицирован на три месяца за употребление триметазидина. Пикантность ситуации заключалась в том, что к моменту объявления о дисквалификации она (дисквалификация) уже истекла.

Дело в том, что допинг-тест Сунь Ян провалил еще 17 мая 2014 года на внутреннем чемпионате Китая. Вот только Китайское антидопинговое агентство (CHINADA) никому об этом не сообщило (точнее, есть подозрение, что оно по секрету сообщило об этом ФИНА), а Китайская федерация плавания тихо выписала спортсмену трехмесячный бан.

Почему всего трехмесячный? Потому что Сунь Ян «представил убедительные свидетельства, что он не намеревался никого обманывать». Чемпион, как вы уже догадались, оказался сердечником и принимал спасительное лекарство уже шесть лет, да не заметил, что теперь оно запрещено. Доктор, неосмотрительно прописавший ему триметазидин, был отстранен от работы на год.

Почему известие о дисквалификации пришло с такой задержкой? Потому что бедное CHINADA было слишком загружено обработкой других допинг-тестов и вообще оно публикует свои решения раз в квартал. Кроме того, как заявил заместитель директора CHINADA, «Сунь Ян самый известный спортсмен в Китае и известен во всем мире, поэтому мы должны были отнестись к его делу очень осторожно. Но мы не пытались его покрывать!»

ВАДА эта щепетильность, мягко говоря, не обрадовала. Всемирное агентство, правила которого требуют, чтобы решения о дисквалификации публиковались не позднее 20 дней после их вынесения, выразило «глубокую обеспокоенность отсутствием необходимой коммуникации со стороны CHINADA и ФИНА».

Роль ФИНА, руководство которой небезосновательно обвиняют в потворстве допингистам, в этой истории чрезвычайно мутная. Если глава ФИНА Корнель Маркулеску не знал о тайной дисквалификации пловца, это показатель его непрофессионализма. Если знал и скрыл, то ему следует предъявлять претензии совсем иного рода. В любом случае ФИНА не предприняла никаких действий для расследования этой истории, после того как она всплыла на поверхность. Сунь Ян сохранил медали Азиатских игр, полученные сразу после истечения его пародии на дисквалификацию и преспокойно отправился на ЧМ-2015 в Казань.

И вот здесь, в Казани, выиграв очередное золото чемпионатов мира, Сунь Ян выступил с программным заявлением, с каким регулярно выступают пойманные на допинге российские спортсмены. Просто замените название страны.

«Я не понимаю, почему, когда дело касается китайца, СМИ уделяют этому такое внимание, - возмущался Сунь Ян. - Когда Китай показывает хорошие результаты, люди во всем мире обязательно думают что-то плохое. Нет ничего сомнительного в наших выступлениях. Допинг есть и в других странах. Будучи спортсменами, мы упорно трудимся и иногда получаем травмы и принимаем вещества, о которых не знаем. Иногда мы совершаем ошибки. Но не делайте из нас врагов!»

Выиграв две золотые и серебряную медали ЧМ-2015, Сунь Ян снялся с финала на дистанции 1500 метров, указав на… внезапные проблемы с сердцем, которых во время соревнований у него «никогда прежде не было». Следующим международным стартом, после долгого зимнего перерыва, для китайского пловца должен был стать турнир Aquatic Super Series, намеченный на февраль 2016 года в австралийском Перте. Однако Сунь Ян неожиданно снялся и с этих соревнований, теперь уже из-за травмы правой ступни. Впрочем, он до сих пор уверяет, что выступит на Олимпиаде в Рио.

Предуктал является лекарственным препаратом, которое препятствует ишемии сердечной мышцы, снижает нагрузку на миокард и давление в сосудах, улучшает метаболизм и кровоток в сердечных тканях. Комплексное влияние на сердечную деятельность требует осторожности при назначении средства, а также соблюдения всех рекомендаций, которые содержит данная инструкция по применению. В статье имеется возможность ознакомиться с информацией о ценах на препарат, возможных аналогах Предуктала в России как отечественных, так и зарубежных производителей. Немаловажную роль при выборе лекарства играют отзывы кардиологов и их пациентов.

Состав

В составе препарата Предуктал (международное название — Preductal) — единственное активное вещество Триметазидин (в форме дигидрохлорида). Количество действующего вещества отличается в разных формах:

  1. Предуктал — 20 мг активного вещества.
  2. Предуктал МВ (модифицированный тип высвобождения активного вещества) — 35 мг действующего компонента.
  3. Предуктал ОД (с пролонгированным действием) — 80 мг Триметазидина.

Прочими ингредиентами являются следующие:

  • крахмалы;
  • соли Mg;
  • макроголы;
  • гипромеллоза;
  • тальки;
  • красители;
  • маннитол;
  • желатины и сахара (капсулы).

Форма выпуска

Предуктал выпускают только в виде пероральных таблеток, которые покрыты оболочками красного цвета. В каждой упаковке содержится 60 доз.

Предуктал МВ производится в виде таблеток для приема внутрь, имеющих розовую оболочку. В упаковках 60 доз.

Предуктал ОД представлен на рынке в форме капсул для внутреннего приема. В упаковке — 30 или 60 доз.

Независимо от формы выпуска и дозировки в оригинальные упаковки обязательно вкладывается официальная инструкция от производителя — компании Сервье.

Фармакологическое действие

Предуктал принадлежит к фармакологической группе противоишемических и кардиопротекторных средств. Эффекты лекарства обусловлены специфическим механизмом действия Триметазидина на клетки сердечно-сосудистой системы.

Основные направления фармакологического действия следующие:

  • нормализация обменных процессов внутри клеток миокарда, в особенности при гипоксии и ишемии;
  • предупреждение снижения внутриклеточного уровня АТФ (источника энергии);
  • нормализация процессов переноса Na и Ca через клеточные оболочки;
  • поддержание постоянного нормального состава клеток сердца и сосудов;
  • уменьшение повреждений сердечной мышцы при ишемии и кислородном голодании;
  • замедление размеров ишемических повреждений;
  • ограничение скачков давления в сосудах;
  • препятствие нарушениям ритма сердца;
  • снижение вероятности приступов стенокардии;
  • уменьшение потребности в Нитроглицерине.

Выведение медицинского препарата осуществляется почками.

Показания к применению

Предуктал назначают для терапии заболеваний сердца и сосудов:

  • ишемическая болезнь — как одно из основных препаратов продолжительной терапии;
  • предупреждение обострений стенокардии;
  • коррекция отклонений в вестибулярном аппарате, сопровождающихся головокружениями, снижением слуха, ощущениями шума в ушах;
  • хориоретинальные сосудистые нарушения, которые сопровождаются ишемическими поражениями.

При указанных показаниях к применению средство применяется в комбинации с другими лекарствами или в форме монотерапии с учетом состояния больного.

Противопоказания

В целом препарат характеризуется высоким уровнем безопасности, на что указывает незначительное количество противопоказаний к применению. Предуктал не применяют при таких состояниях:

  • вынашивание плода. Предуктал не используют при беременности из-за отсутствия достаточного количества доказательств безопасности;
  • аллергия на основное или вспомогательные вещества;
  • болезнь Паркинсона;
  • вскармливание ребенка грудным молоком. В незначительных количествах Предуктал может выделять с материнским молоком, поэтому при кормлении грудью (лактация) средство принимать не рекомендуется;
  • дети. Средство не используется в детском возрасте до достижения 18 лет;
  • тяжелые формы поражений почек.

Следует обязательно исключать указанные особенности пациентов, чтобы эффективность от терапии был максимально безопасным.

Инструкция по применению

Назначенная доза препарата принимается целиком. Запивать следует 100-150 мл воды.

Важно! Предуктал в любой форме важно принимать вместе с едой (указано в описании производителя).

Предуктал (20 мг Триметазидина) назначается по 1 таблетке не менее 2-3 раз в день — утром, в обед и после обеда. Продолжительность такого курса лечения доктор подбирает индивидуально.

Предуктал МВ (MR, 35 мг Триметазидина) следует принимать по 1 таблетке дважды в день — утром и вечером (предпочтительно в одинаковое время). Длительность лечения по такой схеме приема устанавливается индивидуально.

Предуктал ОД (80 мг Триметазидина) принимают по 1 капсуле в сутки (утром, до обеда). Это пролонгированная форма лекарства, которая не требует нескольких приемов, оказывает свое действие длительно (24 часа).

Передозировка

Производитель не сообщает о случаях передозировки препарата. В целом Предуктал очень хорошо переносится. Поэтому при превышении дозы возможно незначительное повышение вероятности побочных действий и нежелательных последствий.

Побочные действия

Редкими побочными эффектами (по аннотации) при приеме препарата могут быть следующие:

  • приступы рвоты;
  • тошнота;
  • аллергические проявления: высыпания на кожных покровах, шелушения, зуд.

Взаимодействие с другими средствами

Производителем не предоставляется описаний нежелательных или опасных последствий комбинации Предуктала с другими лекарствами. Средство отличается высоким уровнем совместимости с лекарствами других групп, что позволяет широко назначать его в комплексной терапии болезней.

При беременности и лактации

Нет достоверной информации о негативном воздействии Триметазидина на плод, поэтому при беременности лекарство не назначается.

При необходимости использования Предуктала при грудном вскармливании следует временно прекратить кормление ребенка.

С алкоголем

Нет данных о последствиях взаимодействия с алкоголем. Рекомендуется на время применения Предуктала исключить и алкоголь, поскольку даже при нормальной совместимости этанол оказывает негативное влияние на сердечно-сосудистую систему.

Аналоги

В списке синонимов, на которые можно заменить Предуктал, лекарства на основе Триметазидина, не имеющие никаких отличий и разницы в составе. К таким средствам относятся следующие:

  • Адексор;
  • Кардимакс;
  • Карвидон;
  • Карметадин;
  • Метазидин;
  • Антистен;
  • Римекор — российский аналог (заменитель) Предуктала от сердца;
  • Тридуктан;
  • Триметазидин. Дженерики под таким названием являются аналогами (дешевыми) российскими или зарубежными;
  • Энерготон;
  • Депренорм МВ (35 мг Триметазидина);
  • Президин;
  • Тридукард;
  • Тримектал МВ;
  • Ангиозил ретард.

Предуктал отличается от указанных средств только производителем.

Срок годности

Сроки годности лекарства — три года от даты производства (указывается на упаковке и блистере).

Условия продажи и хранения

Реализация в аптеках — по рецептам (на латинском), в которых указано МНН средства (на латыни).

Хранение не требует соблюдения особых условий. Температурный режим — до 25⁰С, сухое проветриваемое место, к которому нет доступа у детей.

Особые указания

При возникновении приступа стенокардии на фоне приема лекарства важно сообщить доктору, который должен откорректировать схему лечения.

Средство не влияет на способности управлять механизмами или транспортом.

Пожилым пациентам и больным с патологиями почек требует тщательный подбор дозы препарата, поскольку у них имеется высокая вероятность повышения концентрации активного вещества в крови.

Цена

Предуктал 20 мг в настоящее время не представлен на российском фармацевтическом рынке. Стоимость других форм зависит от дозировки действующего вещества:

  • Предуктал МВ №60 стоит от 760 рублей;
  • Предуктал ОД №30 — от 720 руб.;
  • Предуктал ОД №60 — от 1220 руб.

Несмотря на то, что Милдронат и Предуктал стимулируют обменные (усвоение белков, жиров углеводов) и энергетические (процессы, в результате которых высвобождается энергия) процессы в клетках, препараты различаются активным действующим веществом и показаниями к применению. В различных клинических ситуациях Предуктал и Милдронат могут проявлять разный эффект.

Чем отличается Предуктал от Милдроната?

1) Основное действующее вещество:

Предуктал – тримедазин

Милдронат – мельдоний

2) Предуктал имеет достаточно узкий круг применения, согласно инструкции применяется как дополнительное вспомогательное средство при лечении стенокардии (боль в сердце при стрессовых ситуациях) и при терапии ишемической болезни сердца (нарушение кровоснабжения сердца).

Милдронат применяется не только в кардиологии, но и в спорте, что свидетельствует о его универсальности. Милдронат используют в спорте для повышения выносливости и защиты сердца при высоких нагрузках, в повседневной жизни при повышенном утомлении, хронической усталости, чрезмерных умственных и физических нагрузках.

Что лучше Милдронат или Предуктал?

Предуктал рекомендуется только для применения больным с ишемической болезнью сердца. Милдронат помимо этого применяется при лечении ряда других заболеваний связанных с нарушением кровообращения (мозгового, сердечно-сосудистого), применяется в спорте для повышения выносливости и защиты сердца от перегрузок. При ишемии сердца эффективнее Милдронат, так как обладает более широким спектром действия, повышающим психологическое и физическое состояние организма.

Предуктал мв или Милдронат, мнение специалистов

Сегодня имеется не много врачебных наблюдений, в которых непосредственно было бы проведено сравнение эффективности Милдроната и Триметазидина (Предуктала). Но в одном из первых клинических исследований, в котором была осуществлена сравнительная оценка эффективности 12 различных антигипоксантов (препараты, защищающие сердце от кислородного голодания) при активной терапии 620 пациентов с острым инфарктом миокарда, Милдронат был признан более эффективным по сравнению с Триметазидином (Предуктал) (Семиголовский Н.И., 1998).

Что лучше на практике?

Исходя из приведенных выше фактов можно сделать вывод, что Милдронат является более эффективным и лучшим препаратом, чем Предуктал.

Совместимость Предуктала и Милдроната

В инструкциях обоих препаратов указано, что лекарства можно использовать с антиангинальными средствами (средства повышающие доступ кислорода к клеткам), коими являются Милдронат и Предуктал. Соответственно прием этих лекарств возможно совмещать.

Можно ли принимать Предуктал и Милдронат вместе

Как уже написано в предыдущем пункте, принимать Милдронат и Предуктал вместе можно, препараты хорошо совместимы, но стоит знать, что Предуктал отпускается в аптеках по рецепту. В связи с этим, прием Милдроната и Предуктала одновременно возможен только после разрешения врача.

Сравнение цен Милдронат и Предуктал

Милдронат:

Милдронат капсулы 500 мг, 60 шт. – 627 рублей.

Милдронат капсулы 250 мг, 40 шт. – 300 рублей.

Милдронат ампулы 10%, 5 мл, 10 шт. – 374 рубля.

Предуктал:

Предуктал МВ таблетки 35 мг, 60 шт. – 1000 рублей.

Стоимость курса приема

Милдронат

Средняя стоимость курса Милдроната в капсулах:

0.5 – 1 грамма в сутки от 4 до 6 недель – 627 рублей.

Средняя стоимость курса Милдроната в ампулах:

5 мл в день (1 ампула) на протяжении 5 недель – 1500 рублей.

Предуктал

Одну – две таблетки (по 35 миллиграмм), два – три раза в день, от одного до трех месяцев – 2000 рублей.