Дротаверин - миотропный спазмолитик, обладающий сосудорасширяющим действием. Препарат является синонимом (абсолютным аналогом) такого популярного лекарственного средства, как .
Состав и формы выпуска ДротаверинаДротаверин выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций.
В одной таблетке препарата содержится 40 мг дротаверина в виде гидрохлорида, а также вспомогательные вещества - лактоза, крахмал, повидон, магния стеарат. Кроме того существуют таблетки Дротаверин форте, в которых концентрация действующего вещества составляет 80 мг. Таблетки желтого цвета, небольшие, двояковыпуклые, упакованы в блистеры по 10 штук и в картонные пачки. Дротаверин в ампулах используется для внутримышечных (крайне редко - для внутривенных) инъекций. Одна ампула содержит 2 мл раствора с концентрацией действующего вещества 20 мг/мл.
От чего помогает Дротаверин?
Дротаверин снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры, расслабляет ее и убирает спазмы, умерено расширяет сосуды, оказывает легкое гипотензивное действие.
Дротаверин чаще всего его применяют при различных болях спазматического характера, хотя он и не является обезболивающим средством. Это связано с тем, что боль является не заболеванием, а симптомом. Снимая спазм мускулатуры или сосудов, дротаверин тем самым устраняет причину, которая вызвала боль. Именно поэтому Дротаверин часто помогает от боли в голове и от менструальных болей. При болях, вызванных травмами, воспалениями или другими патологическими процессами, данный препарат неэффективен и обезболивающего воздействия не окажет.
Дротаверин используется:
- При спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (холецистит, холангит, холецистолитиаз, холангиолитиаз, папиллит, спастический колит, кишечные колики).
- Для снятия спазмов при заболеваниях мочеполовой системы (нефролитиаз, цистит, пиелит, уретеролитиаз, ).
- При некоторых гинекологических заболеваниях, в первую очередь - болях при месячных. Помимо этого, применяется для устранения спазмов гладких мышц матки в период беременности.
- При головных болях, вызванных стрессом, недосыпанием, повышенными психологическими нагрузками, физическими нагрузками (особенно перенапряжением мышц шейного отдела). Дротаверин также может помочь от головной боли, вызванной повышенным давлением, но в этом случае он более эффективен в сочетании с гипотензивными препаратами.
- В качестве подготовительного средства перед некоторыми диагностическими и медицинскими процедурами (катетеризация мочеточников, холецистография).
- Дротаверин в сочетании с анальгином является популярным средством для снижения температуры, которое зачастую действует даже более эффективно, чем специализированные жаропонижающие средства.
Противопоказания для применения Дротаверина
Препарат противопоказан при:
- тяжелой печеночной, почечной или сердечной недостаточности;
- дефиците лактозы;
- аденоме предстательной железы;
- закрытоугольной глаукоме.
С осторожностью применяется при атеросклерозе коронарных артерий и при пониженном артериальном давлении.
Способ применения и дозы Дротаверина
Таблетки пьют в любое время суток, не разжевывая. Принимать препарат можно до 80 мг (2 таблетки) за прием, до трех раз в сутки. Воздействие начинает наблюдаться примерно через 15 минут после приема, но максимальная эффективность достигается через 40-45 минут.
Уколы Дротаверина делаются внутримышечно, по 1-2 ампулы (до 80 мг действующего вещества) за одну инъекцию. Эффект наблюдается через 2 минуты после инъекции.
Препарат предназначен для симптоматического лечения, и больше 3 дней без консультации с врачом применять его не рекомендуется.
Если открыть справочник практического врача, то можно с легкостью обнаружить, что спастические сокращения отдельных мышц или мышечных групп являются спутником многих заболеваний. Патологический спазм негативным образом сказывается на снабжении затронутого органа кровью. Нередко он сопровождается болевым синдромом различной степени выраженности. В таких случаях абсолютно оправданным видится использование лекарственных средств, относимых к классу спазмолитиков, к коим принадлежит и герой данной статьи - препарат дротаверин. Это лекарственное средство, равно как и спазмолитики в целом, играет очень важную терапевтическую роль. Их действие направлено, прежде всего, на купирование спазма и устранение боли, а также на профилактику осложнений, вызванных нарушением функционирования «обескровленного» и истощенного спазмами органа или ткани. Устраняя спазм, дротаверин нормализует работу органа: восстанавливает продвижение пищи по желудочно-кишечному тракту, отхождение желчи из желчного пузыря и соков поджелудочной железы, улучшают процессы кровоснабжения органов и тканей и выведения мочи. Чаще всего спазмы «одолевают» органы пищеварительного тракта. Если «захандрила» гладкая мускулатура ЖКТ - это верный сигнал необходимости посещения кабинета врача-гастроэнтеролога. По статистике спастическая симптоматика ЖКТ знакома как минимум 30% людей. Спазмы встречаются также при урологических и гинекологических патологиях.
Механизм действия спазмолитиков может быть разным. Дротаверин относят к группе ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ): посредством подавления активности данного фермента, препарат препятствует поступлению в гладкомышечные клетки активных ионов кальция.
Ингибиторы ФДЭ считаются наиболее универсальной группой миотропных спазмолитиков, различных в своей селективности и избирательности. Дротаверин, например, селективно подавляет ФДЭ IV, участвующую в управлении сократительной активностью гладких мышц кишечника, мочеполового тракта, миометрия, что в определенной мере исключает возможность его воздействия на сердечно-сосудистую систему (это, безусловно, плюс). Есть у дротаверина и другие «рычаги» спазмолитического влияния на организм: блокада натриевых и медленных кальциевых каналов, проявление антагонизма к кальмодулину (белку, играющему роль рецептора кальция в гладкомышечных клетках). Дротаверин может быть использован и в качестве средства экстренной терапии (например, для снятия острой боли спастической природы), и как долговременный медикаментозный помощник при хронических патологических процессах в пищеварительном тракте, сопровождающихся коликой различной локализации, при желчно–каменной болезни, при заболеваниях мочеполового тракта. Дротаверин не обладает антагонизмом к ацетилхолину, что существенно расширяет круг пациентов, которым он может быть прописан.
На аптечных прилавках дротаверин можно найти в виде таблеток и раствора для инъекций. Это очень распространенный препарат, входящий во всевозможные фармакологические «хит-парады». Перед применением дротаверина в виде раствора следует проконсультироваться с врачом. Таблетки отпускаются без рецепта и могут быть использованы в рамках ответственного самолечения.
Фармакология
Спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность. Оказывает вазодилатирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь дротаверин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 100%. Не проникает через ГЭБ.Форма выпуска
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные.
Дозировка
Внутрь, в/м, в/в или п/к взрослым - по 40-80 мг 1-3 раза/сут. При печеночной и почечной коликах рекомендуется вводить в/в медленно в дозе 40-80 мг.
При спазмах периферических артерий дротаверин можно вводить в/а.
Взаимодействие
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.
При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение антипаркинсонического эффекта леводопы.
При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, чувство жара; при в/в введении отмечены случаи снижения АД (вплоть до коллапса), развития AV-блокады, появления аритмий.
Со стороны дыхательной системы: при в/в введении отмечены случаи угнетения дыхательного центра.
Прочие: головокружение, усиление потоотделения.
Показания
Профилактика и лечение функциональных нарушений и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (в т.ч. спазмы ЖКТ, мочевыводящих путей, связанные с холелитиазом, холециститом, язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки; спазм пилорического и кардиального отдела желудка; спастические запоры, спастический колит; проктит, тенезмы; послеоперационные колики вследствие задержки газов; в связи с нефролитиазом, пиелитом); при проведении инструментальных исследований; спазмы периферических артерий, сосудов головного мозга; альгодисменорея.
Для снижения возбудимости матки при беременности; при спазме зева матки в родах, затяжном раскрытии зева, послеродовых схватках, угрожающем аборте.
Противопоказания
Почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), период лактации (грудного вскармливания), детский возраст (для парентерального применения), повышенная чувствительность к дротаверину.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Применение у детей
Для детей в возрасте до 6 лет при приеме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг, 6-12 лет - 20 мг, частота применения 1-2 раза/сут.Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, при артериальной гтипотензии.
Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.
Использование в педиатрии
С осторожностью применять дротаверин (для приема внутрь) у детей. Парентеральное применени у детей противопоказано.
Спазмы и резкая боль знакомы каждому человеку и для того чтобы унять мучительные симптомы, принимаются обезболивающие. Более половины - это спазмолитиками, один из наиболее известных - Дротаверин.
Краткая характеристика Дротаверина
Относящийся к типу миотропных спазмолитиков, Дротаверин оказывает на человеческий организм сосудорасширяющее действие. Активный компонент в составе лекарства - дротаверина гидрохлорида, обладающий спазмолитическим воздействием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и т.д. Процесс расслабления обусловлен инактивацией цепочки киназы миозина. Так как препарат воздействует напрямую на гладкую мускулатуру, он назначается пациентам, которые по медицинским противопоказаниям не могут применять обезболивающие из группы м-холиноблокаторов
Эффект от лекарства наблюдается при спазмах и нервного, и мышечного происхождения.
Дротаверин помогает очень быстро: с момента приема процесс полного всасывания занимает от 10 до 12 минут.
Активное вещество равномерно распределяется по тканям мускулатуры, максимальная концентрация - через два часа после употребления, тогда как обезболивающий и спазмолитический эффект - уже через полчаса. Вывод из организма осуществляют почки.
Лекарство выпускается в форме небольших круглых таблеток желтовато-зеленого оттенка. Обычно одна упаковка содержит от 10 до 50 штук. Приобрести средство можно в любой аптеке, рецепт для этого не требуется.
Показания к применению Дротаверина
Широкий перечень симптомов, при наличии которых дротаверин помогает, делает таблетки от спазмов распространенными и популярными у всех возрастных категорий населения. Его можно пить как взрослым, так и детям (начиная с трехлетнего возраста), при этом лекарство не оказывает воздействия на концентрацию и внимание, поэтому разрешено для приема лицам, находящимся за рулем.
Эффект от таблеток отмечается при лечении большого перечня заболеваний и недомоганий:
Прием Дротаверина в комплексе с другими лекарствами должен осуществляться с осторожностью. Препарат усиливает эффект от других спазмолитиков, а также резко понижает артериальное давление, если прием совмещается с употреблением антидепрессантов и хинидина.
Противопоказания к приему
Медицинской практикой доказано, что Дротаверин хорошо переносится, а его прием, особенно эпизодического характера, не сопровождается побочными действиями. Нельзя снимать спазмы с помощью этого препарата при наличии заболеваний и симптомов:
С осторожностью необходимо принимать лекарство пациентам с глаукомой, атеросклерозом и артериальной гипотензией. Так как один из вспомогательных компонентов - лактоза, не следует пить таблетки при наличии непереносимости лактозы.
Детям до трехлетнего возраста применять это средство нельзя.
Клинические данные в необходимом объеме о последствиях приема средства при беременности отсутствуют. Назначение таблеток осуществляет врач на основе анализа рисков и ожидаемых преимуществ и эффекта.
Побочные эффекты от Дротаверина
В редких случаях наблюдаются побочные эффекты от лекарства:
Случаев передозировки Дротаверином не зафиксировано: концентрация активного вещества в таблетках небольшая, а процесс всасывания и распределения в крови происходит быстро.
Правила приема таблеток
Эпизодический прием таблеток с целью облегчения спазмов при головных болях не требует систематического лечения: достаточно выпить одну таблетку. Эффект наступает в течение получаса и зависит от общего состояния организма.
Назначение регулярного приема средства должен осуществлять только лечащий врач.
Комплексная терапия Дротаверином заключается в регулярном приеме лекарства в течение назначенного врачом периода. Суточная дозировка для взрослых составляет от 120 до 240 мг, ее можно разбить на 2-3 приема. Доза для ребенка старше 6 лет составляет от 80 до 200 мг, для более маленьких детей - не более 120 мг. Одну таблетку можно делить на половинки, а частоту употребления увеличить до 6 раз в день.
Лекарство принимают только внутрь, запивая большим количеством воды. Прием пищи не оказывает влияния на эффект от препарата.
Что лучше Дротаверин или Но-шпа?
При болевых ощущениях рекомендуется принимать препарат Но-шпу – он известен уже много лет и помогает быстро устранить неприятные ощущения. Но цена лекарства довольно высока – 64 рубля/6 таблеток, 115 рублей/24 таблетки. В продаже есть аналог – препарат Дротаверин, его стоимость составляет всего 15 рублей/20 таблеток. Оба лекарства также реализуются в растворе для инъекций, причем цена Дротаверина тоже выгодно отличается.
Лекарства имеют одно активное вещество – дротаверина гидрохлорид. Показания также одинаковы:
- гинекология – боли после операций, инвазивных процедур, угроза выкидыша, можно пить таблетки при повышенном тонусе матки при беременности;
- кардиология – спазм сосудов, головные боли на фоне ангиоспазма, для умеренного снижения давления;
- гастроэнтерология – кишечные колики, желчные колики, боли в желудке;
- нефрология – почечная колика при движении камня.
Лекарства отличаются минимумом противопоказаний – их не дают детям до 2 лет (хотя педиатры нередко назначают препарат, поделив таблетку на 2-4 части). Также противопоказаны Но-шпа и Дротаверин при тяжелой стадии почечной, печеночной недостаточности, при лактации принимаются разово. Вывод таков: Дротаверин – полный структурный аналог и дженерик оригинального лекарства, значимой разницы между ним и Но-шпой нет, потому средства считаются полностью взаимозаменяемыми. Эффективность их, по отзывам, тоже одинакова, и переплачивать совсем необязательно.
Другие аналоги Дротаверина
Современная фармацевтика предлагает широкий выбор спазмолитиков, в том числе основанных на одинаковых активных компонентах. Не случайно, многие пациенты считают, что ношпа и дротаверина - одно и то же средство. Для снятия спазма можно подобрать оптимальный вариант, подходящий по составу, эффекту и стоимости.
Ближе всего к Дротаверину по химическим составляющим и фармакологическому действию Папаверин, однако по показателям избирательности и селективности воздействия первый в 5 раз эффективнее аналога. Это и другие альтернативные средства - спазмолитики первой ступени. Если ожидаемого эффекта от приема не наблюдается, то стоит перейти к лечению спазмолитиками второй ступени.
0Дротаверин (Дротаверин, Drotaverine)
О препарате
Дротаверин – лекарство, которое оказывает спазмолитический, сосудорасширяющий, гипотензивный и миотропный эффекты. Рекомендуется принимать при спазмах гладкой мускулатуры, дисменорее и головных болях спазматического характера .
Показания и дозировка
Дротаверин назначают взрослым и детям от 12 лет при:
- спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов, которые связаны с заболеваниями биллиарного тракта: холецистите, холецистолитиазе, холангиолитиазе, перихолецистите, папиллите, холангите;
- спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, цистите , пиелите, уретеролитиазе, тенезмах мочевого пузыря.
- В качестве вспомогательного лечения при:
- спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кардио- и/или пилороспазме, колите с запором, энтерите, синдроме раздраженного кишечника , сопровождающегося метеоризмом;
- гинекологических заболеваниях (дисменорее).
- головной боли напряжения.
Для взрослых пациентов обычная средняя доза Дротаверина составляет 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки.
Для детей и подростков 12-18 лет средняя доза – 1 таблетка 2-3 раза в сутки.
Курс лечения Дротаверином зависит от вида и течения заболевания, определяется индивидуально.
Дротаверин применяют с осторожностью при лечении пациентов с артериальной гипотензией и выраженном атеросклерозе коронарных сосудов.
Использование препарата свыше 3 суток и/или применении высоких доз требует контроля картины периферической крови и функционального состояния печени.
Передозировка
Передозировка проявляется в следующих симптомах:
- бледность кожи;
- потливость;
- тошнота;
- рвота;
- угнетение дыхания;
- сосудистая недостаточность;
- паралич дыхательного центра;
- остановкой сердца.
Через 3 дня могут проявляться признаки повреждения печени.
Лечение промыванием желудка, приемом солевых слабительных. В случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением врача.
Побочные эффекты
- снижение артериального давления;
- приливы крови к лицу;
- отек Квинке.
В единичных случаях:
- учащенное сердцебиение, аритмия;
- головная боль, головокружение, бессонница;
- тошнота, запор.
Очень редко:
- бронхоспазм;
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компоненту Дротаверина;
- тяжелая печеночная , почечная или сердечная недостаточность;
- дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.
Взаимодействие с лекарствами и алкоголем
При совместном применении Дротаверина и леводопы снижается антипаркинсонический эффект последнего. Дротаверин уменьшает спазмолитическую активность морфина.
При комбинации с трициклическими антидепрессантами, хинидином прокаинамида усиливается гипотензивное действие.
При применении Дротаверина с фенобарбиталом повышается спазмолитический эффект.
Наличие тератогенного либо эмбриотоксического действия при приеме препарата не установлено. Применение Дротаверина во время беременности возможно после оценки положительного эффекта для матери и потенциального риска для плода.
Необходимых клинических данных о приеме препарата во время лактации нет, в связи с этим не рекомендуется назначать препарат в период кормления грудью.
Состав и свойства
В 1 таблетке содержится 0,04 г (40 мг) дротаверина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, моногидрат лактоза, кремний диоксид коллоидный безводный, стеарат кальция.
Форма выпуска: по 10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в упаковке.
Фармакологическое действие: Дротаверин относится к средствам, которые применяются при функциональных желудочно-кишечных расстройствах.
Является спазмолитическим средством миотропного действия, производным изохинолина. За счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ снижает поступление ионизированного кальция в гладкомышечные клетки.
Дротаверин снижает тонус и моторику гладких мышц, устраняет или предупреждает спазмы гладких мышц различных органов, умеренно расширяет кровеносные сосуды. Прием Дротаверина не влияет на вегетативную нервную систему.
Условия хранения: хранить не больше 3-х лет при температуре до 25 0С в сухом и защищенном от света месте, беречь от детей.