Препарат Небилонг является конкурентным кардиоизбирательным блокатором бета-адренорецепторов III поколения. Обладает выраженными вазодилатирующими свойствами. Средство применяется для терапии артериальной гипертензии первичной формы и ишемической болезни сердца. Противопоказан при бронхиальной астме, феохромоцитоме, стенокардии Принцметала, мышечной слабости, кардиогенном шоке, миастении, синдроме слабости синусового узла, лактации, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, артериальной гипотензии, тяжелый расстройствах функции печени, гиперчувствительности, депрессии, облитерирующих патологиях периферических сосудов, декомпенсации хронической сердечной недостаточности, а также в детском возрасте младше 18 лет.
Лекарственная форма
Лекарственное средство Небилонг выпускается в виде таблеток. Упаковывается в блистеры по 10 единиц. В картонной пачке может содержаться 1, 3 и 5 блистеров.
Описание и состав
В 1 таблетке препарата Небилонг может содержаться 2,5 мг, 5 мг или 10 мг .
Фармакологическая группа
Небилонг относится к фармакологической группе кардиоселективных блокаторов бета1-адренорецепторов III поколения. Действующий компонент препарата представляет собой рацемат их L-небиволола и D –небиволола. Вазодилатирующие свойства медикамента обусловлены модуляцией высвобождения оксида азота (NO), являющегося релаксирующим фактором, из сосудистого эндотелия. Под влиянием препарата наблюдается снижение артериального давления и урежение частоты сердечных сокращений, как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке. Средство способствует улучшению диастолической функции сердца и снижению конечного диастолического давления в левом желудочке. Небилонг понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, увеличивает фракцию выброса и оказывает антиангинальный эффект при ишемической болезни сердца.
Показания к применению
Лекарственный медикамент Небилонг предписывается при терапии патологических состояний, вызванных повышенным уровнем артериального давления.
для взрослых
Взрослым пациентам оптимально принимать препарата Небилонг при таких состояниях, как:
- первичная форма (эссенциальная) артериальной гипертензии;
- ишемическая болезнь сердца.
для детей
В детском и подростковом возрасте до 18 лет запрещается назначать применение препарата Небилонг.
Лекарственное использование медикамента Небилонг у беременных женщин возможно только после адекватной оценки лечащим врачом соотношения ожидаемого положительного эффекта для пациентки и рисков осложнений для . Прием средства следует проводить под контролем специалиста.
В период лактации употребление препарата возможно исключительно в случае отмены грудного вскармливания.
Противопоказания
Основными противопоказаниями к употреблению препарата Небилонг являются:
- стенокардия Принцметала (ангиоспастическая стенокардия);
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- тяжелые нарушения печеночного функционирования;
- бронхиальная астма;
- детский возраст до 18 лет;
- артериальная гипотензия;
- хроническая форма сердечной недостаточности (стадия декомпенсации);
- кардиогенный шок;
- мышечная слабость;
- период лактации;
- синдром слабости синусового узла;
- феохромоцитома;
- гиперчувствительность;
- облитерирующие патологии периферических сосудов;
- депрессии;
- миастения.
Применения и дозы
Таблетки Небилонг применяются перорально в утреннее время. Запивать средство следует чистой водой. Для создания оптимальных условий терапии следует доверить составление схемы употребления и расчет лекарственных дозировок лечащему врачу. Начинать терапию необходимо только после консультации со специалистом.
для взрослых
Взрослым пациентам назначается прием препарата Небилонг в дозировке от 2,5 мг до 5 мг в сутки. Наиболее выраженный эффект от приема средства наблюдается спустя 1–2 недели непрерывного употребления, однако в некоторых случаях для этого может понадобиться около 4 недель. В случае необходимости врач может предписать увеличение терапевтической дозировки Небилонга до 10 мг в сутки.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) следует принимать по 2,5 мг препарата в сутки. При хорошей переносимости суточную норму медикаменту увеличивают до 5 мг.
для детей
Безопасность и эффективность применения препарата Небилонг у детей и подростков младше 18-тилетнего возраста не подтверждена клинически. По этой причине употребление медикамента в педиатрической практике противопоказано.
для беременных и в период лактации
При крайней необходимости употребления средства Небилонг во время вынашивания ребенка врач должен подобрать индивидуальные дозировки препарата для каждой пациентки.
На протяжении всего лактационного периода использованием медикамента возможно только после полной отмены грудного вскармливания.
Побочные действия
Побочными действиями препарата Небилонг являются:
- атриовентрикулярная блокада;
- ринит;
- кожная сыпь;
- бессонница;
- головная боль;
- синдром Рейно;
- сонливость;
- фотодерматоз;
- тошнота;
- ортостатическая гипотензия;
- нарушение способности концентрации внимания;
- ощущение усталости;
- бронхоспазм (включая патологию на фоне отсутствия обструктивных заболеваний легких в анамнезе);
- депрессия;
- брадикардия;
- кардиалгии;
- или понос (диарея);
- отеки;
- кошмарные сновидения;
- головокружение;
- гипергидроз;
- сухость в полости рта;
- сердечная недостаточность;
- одышка;
- галлюцинации;
- парестезии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Параллельное применение Небилонга с антиаритмическими средствами I класса, блокаторами кальциевых каналов и может спровоцировать усиление инотропного влияния медикамента и угнетение атриовентрикулярной проводимости.
Симпатомиметики снижают фармакологическую активность препарата Небилонг.
Медикаменты для наркоза повышают вероятность развития артериальной гипотензии и подавляют рефлекторную тахикардию.
Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и барбитураты могут усилить гипотензивное влияние .
Особые указания
Отмену применения средства следует проводить в течение двух недель.
В начале терапии необходимо ежедневно наблюдать за уровнем АД и частотой сердечных сокращений.
Табакокурение снижает эффективность медикамента.
Содержит . Применяется для терапии декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, ИБС и артериальной гипертензии. Противопоказан при синоаурикулярной и AV-блокаде II и III степени, острой сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, болезни Рейно, брадикардии, беременности, кардиогенном шоке, лактации, феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, тяжелых патологиях легких, СССУ и в педиатрии.
Цена
Стоимость Небилонга составляет в среднем 539 рублей. Цены колеблются от 286 до 863 рублей.
Производитель: Микро Лабс (Индия)
Формы выпуска:
- Таб. 2.5 мг: 15, 50 или 105 шт.
Небилонг – кардиоселективный бета-адреноблокатор. Помимо снижения артериального давления и частоты сердечных сокращений оказывает сосудорасширяющее действие, связанное с накоплением в эндотелии сосудов оксида азота. В печени преобразовывается в активную форму. Выводится почками и кишечником. Показанием к применению является артериальная гипертензия, ИБС. Особенно показан пациентам со стабильной стенокардией напряжения. Выпускается в таблетках по 2,5, 5 и 10 мг в упаковках по 15, 50 и 105 шт. Применяется внутрь раз в сутки. Эффект наступает через 1-2 недели приема, максимума достигает через месяц. Может вызывать побочные эффекты в виде гипотонии, брадиформ нарушений ритма, аллергических реакций, диспепсических явлений, нарушений со стороны нервной системы. В отличие от менее селективных бета-адреноблокаторов, бронхоспазм вызывает крайне редко. Противопоказан при индивидуальной непереносимости, состояниях, сопровождающихся снижением артериального давления и пульса, тяжелых формах нарушения функции печени и почек, бронхообструктивном синдроме, лицам до 18 лет. Прием препарата беременными женщинами возможен, однако нужно сопоставить необходимость препарата для матери с риском для плода.
Доступные аналоги препарата Небилонг
Аналог дешевле от 331 руб.
Производитель: Синтез (Россия)Формы выпуска:
- Таб. 10 мг, 50 шт.
Анаприлин в отличие от Небилонга является неселективным препаратом. Действующее вещество – пропранолол. Уменьшает потребность миокарда в кислороде вследствие снижения сократимости сердечной мышцы, уменьшения АД и ЧСС. Улучшает коронарный кровоток, оказывает кардиопротективный эффект, предупреждает развитие сердечной недостаточности. Применяется при ИБС, артериальной гипертензии, при симпато-адреналовых кризах. Может использоваться в виде глазных капель при открытоугольной глаукоме, для усиления родовой деятельности, уменьшения тремора, лечения мигрени. Форма выпуска: таблетки по 25, 50 и 100 мг. Принимается внутрь, начинает действовать через 1-2 часа, достигает максимума через 2-3 часа, эффект от препарата длится около 6 часов. Анаприлин часто вызывает бронхоспазм, поэтому противопоказан при заболеваниях, сопровождающихся бронхообструкцией. Среди побочных эффектов также можно выделить: гипотонию, замедление пульса, нарушение сердечной проводимости, нарушения углеводного и жирового обмена, диспепсию, аллергию. Препарат может провоцировать выкидыш, поэтому его применение при беременности противопоказано. Анаприлин нельзя принимать больным с низким АД и пульсом, при непереносимости препарата, обструктивных заболеваниях легких, беременным и кормящим женщинам. Осторожно использовать при почечной и печеночной недостаточности, сахарном диабете.
Аналог дешевле от 294 руб.
Производитель: Биосинтез (Россия)Формы выпуска:
- Табл. 50 мг, 30 шт.
Атенолол применяется при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда, эссенциальном треморе и для профилактики приступов мигрени. Препарат блокирует бета-1 адренорецепторы, вследствие чего реализуется его антигипертензивное, антиангинальное действие, замедляется пульс. Применяется внутрь в таблетках по 50 или 100 мг один или два раза в день. Существует и инъекционная форма препарата, которая применяется для купирования аритмий. При приеме внутрь начинает действовать примерно через час, эффект достигает своего максимума через 2-4 часа, и действует на протяжении суток. При внутривенном введении уже через 5 минут можно отметить начало эффекта, через 10-15 его разгар, перестает действовать через 5-6 часов. Препарат может вызывать падение АД, атриовентрикулярную блокаду, брадикардию, гипотиреоз, снижение содержания сахара в крови, депрессию, ночные кошмары, аллергию. Нельзя использовать препарат при выраженной брадикардии, нарушениях сердечной проводимости, гипотонии, бронхообструктивных заболеваниях. Осторожность соблюдать при применении у детей и пожилых людей, беременных, кормящих женщин, лиц с сахарным диабетом, облитерирующими заболеваниями сосудов. Препарат несовместим с некоторыми другими антиаритмическими препаратами.
Аналог дешевле от 219 руб.
Производитель: Эгис (Венгрия)Формы выпуска:
- Табл. 25 мг, 60 шт.
- Табл. 50 мг, 60 шт.
Эгилок – препарат для приема внутрь и внутривенного использования. Действующее вещество метопролола сукцинат. Относится к кардиоселективным бета-1-адреноблокаторам, однако по избирательности действия несколько уступает Атенололу и Небилонгу. Препарат выпускается в таблетках по 25, 50 и 100 мг, ретардированных таблетках по 50, 100 и 200 мг, ампулах для инъекций по 5 мл. Биотрансформация его происходит в печени, выводится почками. Используется в острой стадии инфаркта миокарда, при стенокардии, острой и хронической сердечной недостаточности, при тахиформах аритмий, с целью предотвращения мигрени. Внутривенно применяется при остром инфаркте миокарда и с целью купирования тахиаритмий. При приеме внутрь начало действия через 30-60 минут, максимальный эффект через 1-2 часа, и действует до 12 часов. При использовании внутривенно начало через 5 мин, разгар через 10-15 мин, окончание действия через 6ч. Из побочных эффектов можно отметить брадикардию, блокады сердца, гипотонию, отеки, боли в мышцах и суставах, нарушения формулы крови, аллергические реакции, бронхоспазм. Нельзя применять при низком АД и пульсе, детям, беременным и кормящим мамам, при бронхиальной астме и ХОБЛ, выраженных нарушениях функции печени и почек.
«Небилонг» - это эффективный препарат, который используют для лечения сердечных патологий. Стабилизирует артериальное давление. Расслабляет сосуды и ускоряет поступление кислорода к миокарду. Дает стойкий и длительный эффект. Инструкция по применению «Небилонга» рекомендует перед его употреблением получить консультацию у врача.
Состав лекарственного средства
Инструкция по применению «Небилонга» подробно описывает состав препарата, в который входит два активных компонента, это небиволола гидрохлорид и гидрохлоротиазид. Первого содержится около 5 мг, второго - 12,5 мг.
Помимо основных действующих веществ, препарат содержит вспомогательные элементы, такие как:
- моногидрат лактозы;
- микрокристаллическую целлюлозу;
- бетадекс;
- натрия кроскармеллозу;
- натрия докузат;
- повидон;
- безводный диоксид кремния ;
- тальк;
- стеарат магния.
Таблетки имеют плоскую круглую форму и белый цвет. Есть риска с одной стороны и фаска. Производят в дозировке по 2,5, 5 и 10 мг. Пилюли упакованы в картонную коробку по 10, 30 и 50 штук.
Фармакологические свойства
Инструкция по применению «Небилонг» характеризует как комбинированный гипотензивный медикамент, который сочетает в себе действие двух активных веществ: небиволола и гидрохлоротиазида.
Первое действующее вещество (небиволол) относится к бета-1-адреноблокаторам. Обладает вазодилатирующими качествами. Имеет антиаритмическое, антигипертензивное и антиангинальное свойства. Эффективно стабилизирует давление, причем не только в состоянии покоя, но и тогда, когда человек подвержен физическому и нервному напряжению.
Небиволол останавливает действие постсинаптических и синаптических бета-1-адренорецепторов. Действует избирательно. Ограждает их от катехоламинов. Преобразует оксид азота, который является частью вазодилатирующего фактора.
Небиволол - это рацемат. В него входит два энантиомера. Первый - SRRR-небиволол - еще именуется как D-небиволол. Второй - RSSS-небиволол, или по-другому L-небиволол.
Одновременное действие этих двух компонентов наделяет препарат следующими фармакологическими свойствами:
- D-небиволол. Блокатор бета-1-адренорецепторов. Обладает высокоселективным и конкурентным действием.
- L-небиволол. Мягко расширяет сосуды благодаря релаксирующему фактору, возникающему из эндотелия сосудов.
Препарат дает антигипертензивный результат на 2-5-й день терапии. Полная стабилизация артериального давления наступает спустя месяц непрерывного приема лекарства. Такой эффект удается получить благодаря снижению деятельности ренин-ангиотензин-альдостеронового аппарата. Прибор напрямую не коррелирует работу ренина в крови.
Лекарство «Небилонг» положительным образом воздействует на внутрисердечную и системную гемодинамику. Снижает частоту сокращений сердца, давление. Делает меньше диастолическое давление и сопротивление периферических сосудов. Благотворно влияет на диастолическую деятельность сердца. Повышает выброс фракции.
Препарат уменьшает нужду миокарда в кислороде, понижает частоту приступов стенокардии, снижает их тяжесть. Помогает лучше переносить физическую нагрузку.
Антиаритмическое свойство действующего вещества проявляется в результате торможения автоматизма сердца и предупреждения атриовентрикулярной проводимости.
Гидрохлоротиазид относится к тиазидным диуретикам. Понижает реабсорбцию натрия-ионов в петле Генле. При этом не воздействует на участок, который расположен в мозговой прослойке почки. Данное вещество останавливает карбоангидразу в отделении почечных канальцев. Делает более интенсивным выделение ионов калия, а также фосфатов и гидрокарбонатов. Почти не оказывает воздействия на кислотную среду организма. Способствует интенсивному выделению ионов магния. Из-за чего в организме оседают ионы кальция, а выведение уратов становится более медленным.
Диуретические свойства препарата видны спустя два часа после принятия таблеток. Наибольшая концентрация действующего вещества в крови наступает через четыре часа. Длительность эффекта - 12 часов. Диуретическое свойство уменьшается при снижении интенсивности клубочковой фильтрации и полностью останавливается, если её величина достигла 30 мл/мин.
Когда нужно употреблять препарат?
Противопоказания
Препарат «Небилонг» инструкция не советует применять при наличии бронхиальной астмы, феохромоцитомы, хронической сердечной недостаточности, находящейся на этапе декомпенсации. Лекарство не пьют при тяжелых нарушениях работы печени и при стенокардии Принцметала. Таблетки противопоказаны при депрессии, а также при патологии периферических сосудов, когда есть синдром перемежающейся хромоты. Не назначают медикамент при артериальной гипотензии и больным, перенесшим кардиогенный шок, а также людям с брадикардией. Не используют «Небилонг» при синдроме слабости синусового узла, при наличии AV-блокады второй и третьей степени тяжести, при миастении. Нельзя принимать препарат при мышечной слабости и пациентам до 18 лет. Запретом к употреблению лекарства служит гиперчувствительность к действующим веществам и его составляющим компонентам.
При беременности лекарство прописывают в том случае, если польза для будущей матери в несколько раз превышает риск для развития плода. Если препарат назначен беременной женщине, то его прием нужно прекратить за 48-72 часа до родоразрешения. В первые трое суток необходимо обеспечить надлежащее наблюдение за новорожденным.
Данные о проникновении небиволола в молоко отсутствуют. Из-за этого на время приема препарата кормление грудью прекращают.
Способ применения
Принимают внутрь и желательно в одно время препарат «Небилонг» (2,5 мг). Инструкция по применению предупреждает, что таблетки нельзя разжевывать, их глотают целиком, запивая водой. Употребляют препарат независимо от еды.
При диагнозе артериальная гипертензия, а также при ишемической болезни сердца терапию начинают с суточной дозы 2,5-5 мг. Дневная норма - 10 мг.
Пожилые пациенты в возрасте от 65 лет и люди с хронической почечной недостаточностью должны начинать терапию с 2,5 мг в сутки. При необходимости повышают до 5 мг в день.
Первоначальная суточная доза для людей с сердечной недостаточностью равна 1,25 мг. Еженедельно дозировку увеличивают постепенно до 2,5 или 5 мг в день. Возможно применение дозы 10 мг в сутки.
Препарат «Небилонг» (5 мг) инструкция по применению людям с тяжелыми заболеваниями почек и печени пить не рекомендует.
Побочные эффекты
Лекарственное средство «Небилонг» (инструкция к препарату прилагается и должна быть перед употреблением таблеток тщательно изучена) при неправильном применении может вызвать ряд негативных явлений. Это головокружение, ощущение усталости и головная боль. Может наблюдаться парестезия, понижение концентрации внимания, сонливость и депрессивное состояние. В некоторых случаях пациентов беспокоят кошмарные сны и галлюцинации.
Ещё больные жаловались на тошноту, чрезмерную сухость в ротовой полости, диарею и запор. У пациентов отмечалась брадикардия, отеки, сердечная недостаточность, одышка. В некоторых случаях возникала AV-блокада, сбой сердечного ритма, кардиалгия и синдром Рейно. Наблюдались аллергические реакции в виде высыпаний и покраснений на коже. В редких случаях возникал бронхоспазм, ринит, фотодерматоз и гипергидроз.
Передозировка
Препарат «Небилонг» (таблетки) инструкция по применению советует употреблять в рекомендованных дозах во избежание передозировки, симптомами которой выступают:
- бронхоспазм;
- брадикардия;
- артериальная гипотензия;
- острая сердечная недостаточность.
При передозировке больного помещают в стационар и назначают симптоматическое лечение.
Особые указания
Медикамент «Небилонг АМ» (инструкция по применению подробно знакомит с противопоказаниями, при которых нельзя применять препарат) должны употреблять с осторожностью:
- лица с почечной недостаточностью;
- пациенты с наличием гиперфункции щитовидной железы;
- при аллергических реакциях организма;
- при псориазе;
- пожилые больные в возрасте от 65 лет;
- лица с сахарным диабетом.
Медикамент отменяют постепенно, в течение недели. Если присутствует ишемическая болезнь сердца, то отмену лекарства проводят на протяжении 14 дней.
В самом начале лечения следует проверять частоту сердечных сокращений и измерять давление.
«Небилонг» не воздействует на показатель глюкозы у диабетиков, но может замаскировать симптомы гликемии, которые проявляются при применении гипогликемических медикаментов.
При применении лекарства у больных псориазом следует оценить эффект терапии и вероятность обострения заболевания. С осторожностью используют бета-адреноблокаторы при гиперфункциях щитовидной железы. Небиволол способен усилить патологии, связанные с периферическим кровообращением. Больным с контактными линзами следует знать, что бета-адреноблокаторы снижают выработку слезной жидкости.
На протяжении лечения проводят контроль глюкозы в крови у диабетиков один раз в четыре месяца. У пожилых пациентов нужно следить за работой почечной системы, для этого следует сдавать определенные анализы один раз в четыре месяца. Препарат не назначают детям.
Взаимодействие с другими медикаментами
Лекарство «Небилонг» (инструкция предупреждает о возможных побочных эффектах, которые способен вызвать прием препарата) при совместном использовании с антиаритмическими медикаментами I класса повышает негативное воздействие последних и тормозит AV-проводимость.
При сочетании «Небилонга» с блокаторами кальциевых каналов повышается негативное инотропное воздействие последних. AV-проводимость угнетается. Одновременный прием с симпатомиметиками препятствует фармакологической деятельности небиволола.
Антигипертензивный эффект препарата усиливает действие трициклических антидепрессантов и барбитуратов.
Стоимость
Препарат «Небилонг» можно встретить в каждой аптеке. Стоимость тридцати таблеток по 5 мг колеблется в районе 300-350 рублей. Шестьдесят пилюль по 5 мг стоят около 600 рублей, а тридцать таблеток 10 мг можно приобрести за 650 рублей.
Аналогичные препараты
Если при лечении желаемый результат не удалось получить, то следует пересмотреть назначения и заменить препарат «Небилонг». Инструкция по применению аналоги не советует подбирать самостоятельно. Для этих целей следует воспользоваться консультацией врача.
Так, указанный препарат способны заменить следующие медикаменты:
- «Бинелол».
- «Небиватор».
- «Небилет».
- «Небиволол».
- «Небиволол-СЗ».
- «Небиволол-Тева».
- «Невотенз».
Эти и другие препараты с аналогичным принципом действия помогут продолжить лечение. Возможно, они окажутся более эффективными, чем «Небилонг».
Активное вещество: небиволол гидрохлорид.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая; бетадекс, докузат натрия, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Показания к применению Небилонг
- Артериальная гипертензия.
- Профилактика приступов стабильной стенокардии при Ишемическая болезнь сердца
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания к применению Небилонг
- Повышенная чувствительность к активному веществу или одному из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам.
- Тяжелые нарушения функции печени.
- Острая сердечная недостаточность.
- Кардиогенный шок.
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии).
- Синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду.
- Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма).
- Бронхообстуктивный синдром при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе.
- Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
- Депрессия
- Метаболический ацидоз.
- Брадикардия Частота сердечных сокращений менее 60 уд./мин.).
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 ммрт.ст).
- Тяжелый периферический атеросклероз.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальсорбция (препарат содержит лактозу).
- Одновременный прием с флоктафенином, сультопридом.
С осторожностью:
- Почечная недостаточность.
- Нарушения функции печени.
- Сахарный диабет.
- Гипертиреоз.
- Эпизоды бронхоспазма в анамнезе.
- Аллергические заболевания в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление аллергических реакций и снижение ответа на адреналин).
- Псориаз.
- Атриовентрикулярная блокада I степени.
- Стенокардии Принцметала.
- Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
- Возраст (старше 65 лет).
- Периферический атеросклероз.
Небилонг следует принимать внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии:
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет
Начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.
При хронической сердечной недостаточности (ХСН):
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы до двух недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 5 мг один раз в сутки препарата Небилонг, а затем до 10 мг 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. {Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небилонг 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.
Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небилонг или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотеизии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).
Применение Небилонг при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат Небилонг назначают только по жизненно необходимым показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата Небилонг не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата Небилонг в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.
Фармакологическое действие
НЕБИЛОНГ — это высокоселективный конкурентный блокатор -адренорецепторов. За счет метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота выявляет умеренный вазодилататорный эффект. В терапевтических дозах не проявляет мембраностабилизирующей и дреноблокирующей активности. Снижает ЧСС и уровень АД в состоянии покоя, а также при нагрузке как у пациентов с нормальным АД, так и с артериальной гипертензией. Гипотензивный эффект сохраняется при продолжительном лечении.
Прием пищи не влияет на всасывание Небилонга. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов.
Фармакокинетика. Биодоступность небиволола при пероральном применении в среднем составляет 12% у пациентов, в организме которых он быстро метаболизируется; полную биодоступность отмечают у пациентов, в организме которых небиволол метаболизируется медленно. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом — в 3-5 раз дольше. Состояние равновесной концентрации в плазме крови для небиволола у большинства пациентов достигается на протяжении 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Связывание с белками плазмы крови для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола — 97,9%. Через одну неделю после применения около 38% дозы небиволола выводится с мочой и 48% — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не больше 0,5% небиволола.
Побочные действия Небилонг
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1-10% случаев — головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; менее чем в 1% случаев — депрессия, ночные кошмары; преходящее нарушение зрения.
Со стороны органов ЖКТ: в 1% случаев и более — тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия,AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты.
Прочие: кожные реакции, бронхоспазм.
Особые указания
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с Ишемической болезнью сердца.
Контроль АД и Частота сердечных сокращений в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке не более 110 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата Небилонг пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает Небилонг.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Небилонг может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.
При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости, шок, асистолия, остановка дыхания, бронхоспазм, потеря сознания, кома, судороги, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, гиперкалиемия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введении жидкости и вазопрессоров.
При брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного искусственного водителя ритма.
При AV блокаде (I-III ст.) рекомендуется внутривенно введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят внутривенно бета 2 -адреномиметики. При судорогах - внутривенное введение диазепама.
При желудочковой экстрасистолии лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску развития брадикардии.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор).
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности: 3 года.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту