Нитроглицерин таблетки под язык. Нитроглицерин: от чего помогает, показания и противопоказания

действующее вещество: нитроглицерин с глюкозой - 10,0 мг, в пересчете на нитроглицерин - 1,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6,5 мг, калия дигидрофосфат - 0,5 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Попадая в системный кровоток, 60% связывается с белками плазмы крови. Обладает высокой липофильностью, имеет большой объем распределения (3,3-1,2 л/кг). Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения - 1-3 минуты.

Острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острый левожелудочковой недостаточностью;

Тяжелые формы стенокардии, в т.ч. нестабильная и постинфарктная стенокардия;

Отек легких, острая сердечная недостаточность, в т.ч. на фоне гипертонического криза;

Управляемая артериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле.

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам или вспомогательным веществам;

Острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);

Тяжелая гиповолемия;

Тяжелая анемия;

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

Констриктивный перикардит;

Тампонада сердца;

Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Черепно-мозговая травма;

Изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, субаортальный стеноз;

Токсический отек легких;

Внутричерепная гипертензия;

Кровоизлияние в мозг.

Препарат должен применяться с особой осторожностью и при тщательном медицинском контроле в следующих случаях:

Низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда (следует избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст.);

Нарушение функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);

Тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

Повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома;

Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);

Тиреотоксикоз;

Сахарный диабет;

Атеросклероз.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка, по назначению врача и тщательном наблюдении за состоянием беременной и развитием плода.

Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения препаратом должно приниматься после оценки преимущества грудного вскармливания и терапии для матери.

Лечение должно проводиться в условиях стационара с индивидуальным подбором скорости инфузии препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для внутривенных инфузий.

Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0,1% раствор с точным дозированием скорости введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкости обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой жидкости.

Для внутривенного введения препарата применяют следующие материалы: полиэтилен, полипропилен или политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, снижают эффективность препарата в результате абсорбции (до 60%), что приходится восполнять увеличением дозы.

Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно применяют инфузионный раствор с концентрацией 100 или 200 мкг/мл: концентрированный раствор разводят 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Разведение - см. таблицу разведения.

Рекомендуется начинать лечение с дозы 0,5-1,0 мг нитроглицерина в час (8-16 мкг/мин), при необходимости дозу постепенно (каждые 3-5 минут) увеличивают (в зависимости от эффекта и реакции частоты сердечных сокращений, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт.ст.).

Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено терапевтического эффекта, дальнейший прирост скорости введения должен составлять 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности снижение АД) дальнейшее увеличение скорости инфузии не проводится или проводится через более продолжительные промежутки времени. Максимальная доза составляет 8 мг нитроглицерина в чае (133 мкг/мин), в редких случаях 10 мг в час (166 мкг/мин).

При тяжелой стенокардии доза составляет 2-8 мг/ч (33-133 мкг/мин).

При гипертоническом кризе с декомпенсацией сердечной деятельности под постоянным контролем АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС) проводят инфузию со скоростью 2-8 мг/ч (в среднем 5 мг/ч).

При контролируемой артериальной гипотензии в зависимости от вида наркоза и требуемого уровня снижения АД доза составляет 2-10 мкг/кг/мин.

Таблица разведения

*- в качестве инфузионного раствора для разведения может быть применен 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы).

Инфузионная таблица

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, головокружение, в т.ч. постуральное.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : нечасто - тошнота, рвота; очень редко - из жога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто - "парадоксальное" усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); преходящая гипоксемия всл е дствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые аль в еолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда); редко - цианоз; частота неизвестна - выраженное снижение АД, гиперемия кожи лица.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь); частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.

Общие расстройства : часто - астения.

Прочие: нечасто - нечеткость зри тельного восприятия; редко - метгемоглобинемия.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения АД, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Симптомы: резкое выраженное снижение АД (менее 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, ощущение общей слабости, головокружение и заторможенность, а также пульсирующая головная боль, "приливы" и покраснение кожи лица или верхней половины туловища, тошнота, рвота и диарея.

При применении препарата в высоких дозах (более 20 мг/мл) возможно развитие метгемоглобинемии, коллапса, цианоза, одышки и тахипноэ; возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами.

Лечение: прекращение введения препарата, необходимо следить за функцией жизненно важных органов. При снижении АД следует опустить изголовье и приподнять ножной конец кровати. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 минут; после повторного подбора скорости инфузии можно возобновить введение препарата.

При выраженном снижении АД и/или шоке следует увеличить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях можно провести инфузию норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Противопоказано применение энинефрина (адреналина) и родственных веществ.

При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести применяют аскорбиновую кислоту в форме натриевой соли в/в - 0,1-0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл; оксигенотерапия, проведение искусственной вентиляции легких, гемодиализ.

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными препаратами, в т.ч. бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, а также ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, применяемыми для лечения эректильной дисфункции (например, ), прокаинамидом, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также этанолом возможно усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении препарата с дигидроэрготамином может отмечаться увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, что приводит к усилению его гипотензивного действия.

При одновременном применении гепарина и нитроглицерина возможно ослабление действия гепарина. Под контролем показателей свертываемости крови подбирается соответствующая доза гепарина. После прекращения инфузии нитроглицерина возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина.

Пp и одновременном применении раствора нитроглицерина и тканевого активатора плазминогена описано снижение концентрации в крови и уменьшение эффективности последнего за счет ускорения печеночного клиренса.

Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота, что важно учитывать, в связи с возникновением повышенного риска артериальной гипотензии, при одновременном применении сапроптерина со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота, включая классических донаторов оксида азота (например, нитропруссид натрия, и др.).

С целью профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально подбирать скорость введения препарата, для чего рекомендуется контроль АД и ЧСС не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени введения препарата.

При применении Нитроглицерина возможно перераспределение кровотока в легких, что может привести к гипоксемии и вызвать преходящую ишемию миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

После появления первых признаков непереносимости нельзя применять препарат повторно.

При лечении пациентов с сахарным диабетом 1 типа следует учитывать, что раствор содержит около 5% глюкозы.

Раствор стерилен, не содержит консервантов. в ампулах или флаконах следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.

Если пациент ранее лечился органическими нитратами, например, изосорбида динитратом, изосорбид-5 мононитратом, то могут потребоваться большие дозы Нитроглицерина для достижения желаемого гемодинамического эффекта.

В период лечения и некоторое время после необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл.

По 5, 10 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерны й штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (грей) из картона с ячейками для укладки ампул.

1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок или картонных греев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности.

Формула: C3H5N3O9, химическое название: 1,2,3-Пропантриола тринитрат.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ нитраты и нитратоподобные средства.
Фармакологическое действие: сосудорасширяющее, антиангинальное, коронародилатирующее.

Фармакологические свойства

Нитроглицерин повышает концентрацию свободного радикала оксида азота (NO), активирующего гуанилатциклазу и увеличивающего уровень цГМФ (который контролирует процессы дефосфорилирования легких цепей миозина) в клетках гладких мышц сосудов. Нитроглицерин в основном расширяет венозные сосуды, уменьшает преднагрузку (венозный возврат крови) на сердце и конечное диастолическое наполнение левого желудочка, в венозной системе депонирует кровь. Системное расширение артериальных сосудов (главным образом крупных артерий) сопровождается уменьшением артериального давления и общего периферического сопротивления сосудов, то есть постнагрузки. Понижение пост - и преднагрузки на сердце ведет к снижению в потребности кислорода миокардом; уменьшает повышенное давление заклинивания в легочных капиллярах и центральное венозное давление; немного повышает частоту сердечных сокращений (рефлекторно, в ответ на понижение ударного объема и системного артериального давления, тахикардия более выражена при вертикальном положении тела), улучшает сердечный кровоток (кроме случаев значительного увеличения частоты сердечных сокращений или сильного понижения системного артериального давления, когда возможно ухудшение коронарного кровотока) и ослабляет сопротивление коронарных артерий.
Нитроглицерин увеличивает градиент давления в области атеросклеротического стеноза коронарных сосудов, расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, обеспечивает кровоснабжение даже при субтотальном стенозе, включает коллатерали, в том числе и за счет снижения сопротивления кровотоку по ним.
Нитроглицерин в пользу ишемизированных областей (в том числе и субэндокардиальных отделов) перераспределяет коронарный кровоток. При наличии в отдельных участках миокарда ишемической гипокинезии способствует восстановлению локальной сократимости. Нитроглицерин при инфаркте миокарда препятствует развитию фатальных аритмий и устраняет патологическую жесткость миокарда.
Нитроглицерин снижает постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует адгезию тромбоцитов к эндотелию сосудов и их агрегацию. Нитроглицерин повышает порог развития ишемии миокарда. У пациентов со стенокардией и сердечной недостаточностью увеличивает толерантность к физической нагрузке, сердечный выброс, снижает частоту и тяжесть приступов. Значительно снижает объемы митральной регургитации. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, тем самым, угнетает сосудистую часть формирования болевого синдрома. Нитроглицерин нормализует энергетические процессы и обмен электролитов - активность НАД-зависимых дегидрогеназ, соотношение восстановленных и окисленных форм никотинамидных коферментов. Способствует выделению катехоламинов в сердце и мозге, оказывает на миокард непрямое симпатомиметическое воздействие, меняет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса.
Нитроглицерин может ухудшать транспорт кислорода, за счет того, что способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин. Нитроглицерин расширяет менингеальные сосуды, что сопровождается появлением головной боли. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы пищевода, желчных путей, желудка, кишечника, бронхов, мочеполового тракта.
Нитроглицерин достаточно полно и быстро всасывается через кожу и с поверхности слизистых оболочек. При приеме внутрь в большой степени разрушается в печени, а далее в гладкомышечных клетках биотрансформируется с формированием NO. При внутривенном, суббуккальном, сублингвальном применении исключена «первичная» печеночная деградация. Первичными метаболитами нитроглицерина являются моно - и динитраты, конечным - глицерин. При введении в полость рта в виде аэрозоля через 5,3 минуты достигается максимальная концентрация метаболитов (14,6 нг/мл), относительная биодоступность составляет 76%, период полувыведения равен 20 минут. При сублингвальном приеме к 120–150 секунде достигается максимальная концентрация основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл), период полувыведения нитроглицерина составляет 1–4,4 минуты, метаболитов - 7 минут, клиренс равен 0,3–1,0 л/кг/мин, объем распределения 3 л/кг. При приеме 6,4 мг препарат внутрь через 20–60 минут достигается максимальная концентрация метаболитов (0,1–0,2 нг/мл), относительная биодоступность составляет 10–15%, период полувыведения метаболитов равен 4 часам. При внутривенном введении период полувыведения равен 1–3 минут, общий клиренс составляет 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности данные показатели соответственно понижаются до 12 с−1,9 минут и 3,6–13,8 л/мин. В плазме нитроглицерин связывается с белками на 60%. Метаболиты нитроглицерина в основном выводятся через почки, часть с выдыхаемым воздухом легкими. При применении буккальных и сублингвальных форм через 1,5 минуты купируется приступ стенокардии, а антиишемический и гемодинамический эффекты сохраняются до 5 часов и 30 минут соответственно. При приеме малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект длится до 30 минут, больших доз (форте) - до 5–6 часов (при больших дозах гемодинамические эффекты проявляется через 2–5 минут, а антиангинальный через 20–45 минут). При нанесении мази развитие антиангинального воздействия наступает через 15–60 минут и длится 3–4 часа. Эффекты трансдермальных форм наступают через 0,5–3 часа и держатся до 8–10 часов.

Показания

Ишемическая болезнь сердца: стенокардия напряжения (профилактика, терапия), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (Принцметала), острый коронарный синдром, спазм коронарных артерий во время проведения коронарной ангиографии, острая левожелудочковая недостаточность (альвеолярный и интерстициальный отек легких, сердечная астма), острый инфаркт миокарда; контролируемая артериальная гипотония при проведении хирургических манипуляций; хроническая сердечная недостаточность; профилактика гипертензивных реакций при разрезах кожи, эндотрахеальной интубации, стернотомии; дискинезия пищевода; окклюзия центральной артерии сетчатки глаза; функциональные холецистопатии; желчные колики; острый панкреатит; спастическая дискинезия кишечника.

Способ применения нитроглицерина и дозы

Сублингвально (под язык): таблетки на прием 0,15–0,5 мг, через 5 минут, при необходимости, произвести повторный прием; аэрозоль - для снятия приступа стенокардии - под язык 1–2 дозы, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить прием, но не больше 3 доз за 15 минут). При развитии острой левожелудочковой недостаточности возможно использование в течение короткого периода 4 и более доз. Внутривенно (развести в изотоническом растворе или 5% растворе глюкозы до конечной концентрации 100 или 50 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу повышают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 минут до достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности - дальнейшее увеличение на 0,01 мг/мин) или получения эффекта. Внутрь: капсулы и таблетки принимают, не разламывая и не разжевывая, до еды 2–4 раза в сутки, желательно за полчаса до физической нагрузки, разовая доза равна 5–13 мг, но вследствие плохой биодоступности может возрастать до 19,5 мг. Трансдермально: каждый раз наклеивают на новый участок кожи и оставляют на 12–14 часов, после чего снимаю на 10–12 часов, чтобы предупредить развитие толерантности.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку ротовой полости (за щекой) и до полного рассасывания там держат: 3 раза в сутки по 2 мг.
При развитии острой сердечной недостаточности и в остром периоде инфаркта миокарда нитроглицерин назначают только под строгим контролем состояния гемодинамики. Осторожно используют нитроглицерин при митральном и аортальном стенозе, у пациентов с пониженным систолическим артериальным давлением (меньше 90 мм рт.ст.) и гиповолемией. При гипертрофической кардиомиопатии прием нитроглицерина может привести к утяжелению или/и учащению приступов стенокардии. При продолжительном бесконтрольном использовании нитроглицерина, назначении детям и пациентам с печеночной недостаточностью высоких доз повышается возможность развития метгемоглобинемии, которая проявляется появлением коричневого оттенка у крови и цианозом. В таких случаях необходимо срочно отменить нитроглицерин и ввести антидот - метиленовый синий (метилтиониния хлорид). Если имеется дальнейшая необходимость использования нитратов, то необходим обязательный контроль содержания в крови метгемоглобина или замена нитратов на сиднонимины. Для снижения возможности развития побочных реакций необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании нитроглицерина с лекарственными препаратами, которые обладают выраженными вазодилатирующими и гипотензивными свойствами; не рекомендован прием нитроглицерина в помещениях с высокой температурой окружающей среды (сауна, баня, горячий душ), на фоне употребления алкоголя, а также использование одновременно нескольких таблеток или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема. Нельзя разжевывать капсулы и таблетки для того, чтобы снять стенокардию, так как из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку ротовой полости может поступить большое количество препарата в системный кровоток. При появлении головной боли и прочих неприятных ощущений в области головы улучшение состояния можно достичь приемом сублингвально капель ментола или валидола. Нередко плохо переносятся только первые дозы, далее побочные реакции снижаются. При совместном использовании нитроглицерина с гепарином необходимо повышать дозу гепарина и при этом производить строгий контроль частично активизированного тромбопластинового времени. С осторожностью используют нитроглицерин у пожилых больных. Не назначать буккальных форм нитроглицерина пациентам с гингивитом, афтозным стоматитом, болезнями корневой системы зубов и пародонта, съемными верхними зубными протезами. Бесконтрольное использование нитроглицерина может привести к появлению толерантности, которая выражается в снижении длительности и выраженности эффектов при регулярном использовании или необходимости увеличения дозы для достижения тех же эффектов. При регулярном использовании пролонгированных форм нитроглицерина, в особенности мазей и пластырей, препарат практически все время находится в крови, поэтому возможность появления толерантности сильно возрастает. Для профилактики развития резистентности необходимо совместное назначение ингибиторов АПФ, антагонистов кальция или диуретиков или прерывистый прием нитроглицерина в течение суток.
Трансдермальные формы нитроглицерина необходимо на ночь снимать с тела, чтобы был период, свободный от действия препарата. Но при этом необходимо остерегаться появления синдрома отмены, который связан с резким прекращением поступления препарата в организм и проявляется внезапным развитием приступов стенокардии. При введении внутривенно возможно появление тахифилаксии, это требует увеличения дозировки препарата. По динамике давления в правом предсердии можно судить о степени толерантности. При приближении к 25% показателя толерантности, необходимо прекращение введения раствора. Имитировать при внутривенном введении появление толерантности может уменьшение содержания в растворе нитроглицерина из-за его разрушения при прямом воздействии световых лучей, нарушения техники введения или всасывания его на стенках пластиковой инфузионной системы. Необходимо применять системы из полиэтилена, химически чистого стекла, нейлона, силикона, тефлона. Слишком длинные гидропроводы не использовать. При введении нитроглицерина внутривенно необходимо учитывать, что после отмены инфузий и при переводе пациента на другие формы приема может возникнуть синдром недостаточной дозы или отмены, при этом возможно повышение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда - нарастание явлений недостаточности кровообращения, учащение приступов стенокардии, формирование острой аневризмы сердца, рецидивирование инфаркта миокарда, повышение частоты разрывов миокарда.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, коллапс, резко выраженная гипотензия, инфаркт миокарда с выраженной гипотензией (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.) или/и низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке или коллапсом, брадикардия меньше 50 уд./мин, инфаркт правого желудочка, первичная легочная гипертензия, травма головы, кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, тампонада сердца, церебральная ишемия, токсический отек легких, состояния, которые сопровождаются понижением конечного диастолического давления в левом желудочке (констриктивный перикардит, изолированный митральный стеноз); выраженный аортальный стеноз, закрытоугольная глаукома, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Гипертрофическая кардиомиопатия (гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз), анемия, тяжелые нарушения функционального состояния почек и печени, пожилой возраст, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование нитроглицерина при беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. На время терапии нитроглицерином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия нитроглицерина

Органы чувств и нервная система: головная боль, ощущение распирания головы, головокружение, слабость, психотические реакции, двигательное беспокойство, обострение глаукомы, нечеткость зрения; система кровообращения и кровь: сердцебиение, приливы крови к лицу, коллапс, гипотензия (включая и ортостатическую), метгемоглобинемия; система пищеварения: сухость во рту, тошнота, диарея, рвота; кожные покровы: гиперемия кожи, цианоз; аллергические реакции: жжение и зуд, аллергический контактный дерматит (при использовании трансдермальных форм); прочие: развитие толерантности к нитроглицерину, ощущение жара, гипотермия, парадоксальные эффекты - приступ стенокардии, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Взаимодействие нитроглицерина с другими веществами

Салицилаты увеличивают содержание в плазме нитроглицерина; ускоряют метаболизм нитроглицерина барбитураты. Нитроглицерин снижает антикоагулянтные эффекты гепарина (при введении внутривенно), прессорное воздействие адреномиметиков. Антиадренергические и гипотензивные препараты, силденафила цитрат, вазодилататоры, антагонисты кальция, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, этанол, новокаинамид и хинидин усиливают системный вазодилатирующий и гипотензивный эффекты нитроглицерина. Метионин, ингибиторы АПФ, N-ацетилцистеин и салицилаты увеличивают антиангинальную активность нитроглицерина. Сниженную чувствительность к нитроглицерину восстанавливает унитиол. Дигидроэрготамин, альфа-адреномиметики, м-холинолитики, гистамин, кортикостероиды, питуитрин, стимуляторы вегетативных ганглиев и центральной нервной системы, яды змей и пчел, избыточная инсоляция уменьшают антиангинальный и сосудорасширяющий эффекты нитроглицерина.

Передозировка

При передозировке нитроглицерином появляются: головная боль, ощущение сильного давления в голове, головокружение, необычная слабость или усталость, озноб или чувство жара, обморок, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, сердцебиение, цианоз губ, ладоней или ногтей, гипотензия, одышка, слабый учащенный пульс, гипертермия, повышение внутричерепного давления (развитие мозговых симптомов вплоть до появления комы и судорог), метгемоглобинемия. Необходимо: перевод пациента в горизонтальное положение (для повышения венозного возврата к сердцу ноги поднимают выше уровня головы), если с момента приема внутрь прошло мало времени, то промывание желудка; плазмозаменители, введение внутривенно агонистов альфа-адренорецепторов (например, фенилэфрин). Необходимо избегать использования эпинефрина в качестве кардиотонического средства из-за усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии применяют внутривенно в дозе 1–2 мг/кг 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) или кислород под давлением. Необходимо мониторирование содержания метгемоглобина в крови.

Нитроглицерин – препарат из группы периферических вазодилататоров, используемый для оперативного расслабления мускулатуры сердечной мышцы и желчевыводящих путей. Вместе с этим резко снижает сопротивляемость коронарных артерий, сосудов головного мозга, поэтому его допускается использовать для снижения активности приступов (инсульт, инфаркт миокарда, стеноз аорты). При этом прием небольшой дозы Нитроглицерина приводит к перераспределению кровотока в миокарде. Какие показания к применению данного препарата, какой является допустимая дозировка? Есть ли у Нитроглицерина противопоказания или побочные действия, можно ли его принимать детям?

Итого, Нитроглицерин – это классическое антиангиальное средство с преимущественным воздействием на венозные сосуды. Основное действие основано на специфике высвобождения оксида азота из стенок самих сосудов (их гладкой мускулатуры). Но при этом сам азотный обмен никоим образом не нарушается и конечное содержание его оксида в гладкой мускулатуре тоже не уменьшается.

Согласно указаниям производителя, показаниям к применению Нитроглицерина являются:

• купирование острого приступа стенокардии;
• дискинезия (нарушение проводимости желчевыводящих путей);
• левожелудочковая недостаточность;
• инфаркт миокарда (средней стенки сердечной мышцы).

В редких случаях Нитроглицерин используется для профилактики сердечных приступов (например, при значительных физических нагрузках). Это необходимо для снижения вероятности ишемического поражения сердечной мышцы в процессе активного приступа.

Формы выпуска и их дозировка

На текущий момент Нитроглицерин выпускается в следующих формах:

• таблетки для приема внутрь (по 0,5 миллиграмм действующего вещества);
• концентрат (1% раствор в спирте);
• раствор (1% раствор в масле);
• спрей (1 доза – 0,4 миллиграмма).

Концентрат, раствор и спрей допускается принимать сублингвально, буккально или же для внутривенного ведения. В редких случаях разрешается раствор или концентрат принимать накожно (если пострадавший находится в бессознательном состоянии, а вместе с этим ввести внутривенно Нитроглицерин не представляется возможным).

На текущий момент в терапии преимущественно используются таблетки Нитроглицерина или капсулы с растворяющейся оболочкой с дозировкой в 0,5 миллиграмм. Рекомендуемая дозировка для однократного приема – 1-2 таблетки. Максимально допустимая – 6 таблеток в течение суток.

При буккальном или сублингвальном методе приема применяется дозировка в 2-4 капли (под язык).

Максимально допустимая доза – 16 капель.

В будущем разрешается незначительное повышение дозировки, но с тем учетом, что со временем у организма возникает стойкая устойчивость к действию Нитроглицерина.

Дозировка для внутривенного введения рассчитывается индивидуально для каждого пациента исходя из нужного терапевтического эффекта. Ввод лекарственного препарата выполняется исключительно под врачебным контролем.

Средняя стоимость в аптеках

Средняя цена на Нитроглицерин в форме таблеток или капсул составляет 60-65 рублей. Спрей – до 120 рублей. Дороже всего обойдутся концентрат или раствор для внутривенного введения – порядка 600 рублей за упаковку (10 ампул).

Доступные аналоги

Идентичными по составу аналогами Нитроглицерина являются следующие препараты:

• Нитрокор . Дозировка аналогичная. Средняя стоимость – 65 рублей;
• Сустонит . В основе – тоже Нитроглицерин, но в каждой капсуле действующего вещества аж 6,5 миллиграмм. Действие – пролонгированное, то есть, всасывается медленно в кровь. Цена – 320 рублей;
• Сустак Форте . Дозировка действующего вещества – 6,4 миллиграмм на одну таблетку. Действие – пролонгированное. Средняя цена – 400 рублей.

Аналогами по составу для других форм Нитроглицерина являются:

• Перлинганит . Концентрат для приготовления инфузий с дозировкой по 10 и 50 миллиграмм. Средняя цена за упаковку – 770 рублей.
• Нитроспринт . Спрей с Нитроглицерином в основе. Дозировка – 0,4 миллиграмм (120 миллиграмм во флаконе). Цена – 140 рублей.

А вот с другим составом и аналогичным действием препаратов пока что в аптеках Российской Федерации (и других стран СНГ) – нет. И при использовании аналогов следует учитывать, что у некоторых из них используется другая формула лекарственной основы. Соответственно, использовать их разрешается только с назначения лечащего врача.

Противопоказания и возможные побочные эффекты

Согласно официальной инструкции, категорическими противопоказаниями для применения Нитроглицерина являются:

• кровоизлияние в мозг (инсульт);
• высокое внутричерепное давление (в том числе в связке с завышенным артериальным);
• гипотензия (чрезмерно низкое давление в выраженной стадии);
• закрытоугольная глаукома (повышенное давление в глазном яблоке).

При беременности и в период кормления грудью Нитроглицерин условно разрешен к применению, но специализированных клинических испытаний на этот счет ещё не проводилось.

Соответственно, прием допускается с назначения врача и со взвешиванием возможного вреда и пользы.

Из возможных побочных действий производитель выделяет:

• головокружение или головная боль;
• тошнота, очень редкие приступы рвоты;
• психическое и эмоциональное возбуждение;
• сыпь, зуд (аллергическая реакция).

В очень редких случаях прием Нитроглицерина приводит метгемоглобинемии, то есть, частичному изменению состава крови. Именно поэтому при длительном приеме лекарственного препарата контроль состава крови – обязателен (сдача анализов назначается 1 раз в 1-2 недели, на усмотрение лечащего врача).

Стоит упомянуть и о предостережениях при использовании в пожилом возрасте. Врачам настоятельно рекомендуют отказываться от назначения данного лекарственного препарата больным после 60-65 лет. К детям таких ограничений не применяется, но и случаев, когда их назначают Нитроглицерин – не много.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме Нитроглицерина с вазодилататорами, аденоблокаторами, а также лекарственными препаратами блокирующих кальциевые каналы усиливается гипотензивное действие. Соответственно, такое сочетание должно контролироваться лечащим врачом, дабы не спровоцировать чрезмерное понижение артериального давления.

Также известны данные, что нельзя сочетать Нитроглицерин с Ацетилсалициловой кислотой (Аспирин), так как при их одновременном приеме концентрация Нитроглицерина в крови вырастает до 2 раз.

То есть, необходимо либо отказываться от такого сочетания, либо снижать дозировку Нитроглицерина. А ещё при длительном приеме Аспирина вероятность развития устойчивости организма к действию препарата значительно увеличивается.

Прием Нитроглицерина также угнетает эффективность Гепарина и всех его производных (в том числе в форме мази). Вместе с этим сочетание с Новокаиамидом может усиливать гипотензивное действие, а при высоких дозировках – спровоцировать коллапс легкого.

Симптомы передозировки и их устранение

Производитель не указывает о симптомах передозировки, так как клинических испытаний на этот счет не проводилось. Известно лишь, что значительное превышение рекомендуемой дозировки может усиливать гипотензивное действие и вызывать резкое снижение артериального давления до критических показателей (ниже 60 миллиметров ртутного столба). Устраняется симптоматическим лечением, сам же Нитроглицерин достаточно быстро выводится из организма естественным путем.

При соблюдение допустимой терапевтической дозы (до 6 таблеток в течение суток или 1 таблетка пролонгированного действия) вероятность возникновения симптомов передозировки будет очень низкой. Однако диализ для снижения концентрации действующего вещества не поможет, так как оно практически сразу расщепляется на производные при попадании в кровь. К препаратам с пролонгированным действием это не относится.

Старый друг лучше новых двух. Эта поговорка отлично иллюстрирует назначение Нитроглицерина. Несмотря на развитие фармакологии, данный препарат остается ведущим при лечении . Итак, давайте поговорим про показания к применению Нитроглицерина, дозировку, цены в аптеках, инструкцию и отзывы о лекарстве.

Особенности препарата

Нитроглицерин имеет богатую историю и используется уже давно. Препарат расширяет сосуды, преимущественно головного мозга и коронарные, а также расслабляет мышцы ЖКТ, желчевыводящих путей и некоторых других органов. Также Нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови, снижает потребность миокарда в кислороде.

Состав

Основное действующее вещество препарата — нитроглицерин, и в одной таблетке его содержится 0,5 мг. Остальные содержащиеся вещества являются вспомогательными:

1. кросповидон CL;
2. макрогол 6000;
3. лактоза;
4. повидон 25;

Других веществ в таблетке не содержится. Про формы выпуска, а также цены на спрей, таблетки и иные формы Нитроглицерина расскажет следующий раздел.

Лекарственные формы

Сегодня в аптеках можно найти Нитроглицерин в различных формах. Для удобства восприятия все они помещены в таблицу:

Фармакологическое действие

Нитроглицерин оказывает вазодилатирующее периферическое, то есть сосудорасширяющее, действие. Давайте теперь поговрим про механизм действия Нитроглицерина.

Фармакодинамика

Нитроглицерин представляет собой вазодилататор, который в особенности влияет на вены. По большей части, работа препарата основана на уменьшении преднагрузки и постнагрузки, что снижает потребность в кислороде у миокарда. Также Нитроглицерин тормозит влияние на симпатический сосудистый тонус, что угнетает образование болевого синдрома. Ещё одно действие лекарственного средства основано на расширении менингеальных сосудов, что может приводить к появлению головной боли.

При применении под язык стенокардический приступ купируется в течение 5 минут, а гемодинамический эффект сохраняется на протяжении часа.

Продолжительность действия Нитроглицерина будет рассмотрена ниже.

Фармакокинетика

Достоинство Нитроглицерина в том, что он полностью поглощается организмом со слизистых оболочек.

• При приёме подъязычных форм препарат моментально попадает в кровоток.
• При приёме под язык в минимальной дозировке 0,5 мг, биодоступность достигает 100%, а Cmax может определяться уже через 5 минут.

Исследования показывают, что связываемость с белками у нитроглицерина достигает 60%.

Показания

Различные формы могут иметь расширенные показания, однако, в большинстве они сводятся к купированию приступов стенокардии. Также Нитроглицерин может назначаться при дискинезии жечновыводящих путей и артерии сетчатки, левожелудочковой недостаточности, например, при .

Давать Нитроглицерин детям категорически запрещено. Во время беременности прием препарата возможен только в том случае, когда предполагаемая польза превышает риск для плода. FDA присвоила Нитроглицерину категорию воздействия на плод C. При грудном кормлении принимать таблетки нельзя.

Инструкция по применению

Инструкция во многом зависит от лекарственной формы препарата. В данное время наиболее часто применяются таблетки и капсулы, реже — спиртовой раствор, каждое из средств сублингвально:

• Раствор 1%. 1-2 кап. под язык или 2-3 кап. на кусочек сахара и также под язык до полного всасывания. Высшая доза Нитроглицерин — 4 кап. (разовая) и 16 кап. (суточная).
• Таблетки. Половину или целую под язык, держать до растворения. Высшая доза 1,5 табл. (разовая) и 6 табл. (суточная).
• Капсулы. 1 под язык, можно предварительно раскусить для ускорения эффекта от приема Нитроглицерина.

Прием препарата зависит от появления и силы приступов стенокардии, то есть принимать его при каждом приступе. При купировании приступов часто назначают таблетки длительного действия.

Внутривенно Нитроглицерин назначают во время оказания скорой помощи. Предварительно дают 1-2 табл. под язык через каждые 10 минут.

Елена Малышева в своем видеосюжете рассказывает об особенностях правильного приема Нитроглицерина:

Противопоказания

Противопоказано принимать Нитроглицерин людям с:

1. повышенной чувствительностью к нитратам;
2. • Нитроглицерин не воздействует на всасывание в кровь препаратов, однако, на время его приема рекомендуется перестать пить Виагру.
   • С осторожностью принимают Нитроглицерин с почечной и печеночной недостаточностью, поскольку велик риск развития метгемоглобинемии.

   Побочные действия Нитроглицерина

   Наиболее частые побочные явления, возникающие при приеме Нитроглицерина, это головокружения, боли в области живота и головы и . Также к побочным действиям можно отнести:

   1. гиперемию кожных покровов;
   2. повышение температуры;
   3. тошноту;
   4. рвоту;
   5. тревожность;
   6. заторможенность реакций;
   7. дезориентацию;
   8. аллергические реакции;

   Крайне редко, при передозировке, может возникать ортостатический коллапс и цианоз.

   Особые указания

   Как и при применении других нитратов, Нитроглицерин при длительном приеме вызывает устойчивость к его действию., что приводит к необходимости увеличения дозировки или частоты приемов. Это требует тщательного контроля за дозами, переменного их увеличения и периодической отмены.