Брутто-формула
C 9 H 6 N 2 O 3Фармакологическая группа вещества Нитроксолин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
4008-48-4Характеристика вещества Нитроксолин
Производное 8-оксихинолина.
Мелкокристаллический порошок желто-зеленого цвета с темноватым оттенком, без запаха, горького вкуса. При 80 °C возгоняется. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в эфире, мало растворим в хлороформе и этаноле, трудно — в ацетоне, легко растворим в щелочах и горячих кислотах.
Фармакология
Фармакологическое действие - антибактериальное .Селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки, вызывает бактериостатический эффект. Активен в отношении ряда грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus ), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis, грамотрицательных бактерий — E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., некоторых других микроорганизмов — Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis и некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесени, некоторые возбудители глубоких микозов).
Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Выводится почками в неизмененном виде, при этом в моче создаются высокие концентрации (100 мкг/мл и более).
Применение вещества Нитроксолин
Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит), эпидидимит; инфицированная аденома или карцинома предстательной железы и др.); профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, после операций на почках и мочевыводящих путях).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным 8-оксихинолина), нарушения функции почек, сопровождающиеся олигурией, анурией; тяжелые заболевания печени, катаракта, неврит, полиневрит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Нитроксолин
Диспепсия (тошнота, рвота), потеря аппетита, аллергические реакции (кожная сыпь); тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатия, нарушение функции печени. При длительном применении описан случай развития неврита глазного нерва.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Нитроксолин
С осторожностью назначают при почечной недостаточности (возможна кумуляция).
Особые указания
Во время лечения моча окрашивается в шафранно-желтый цвет.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Инструкция по медицинскому применению - РУ №
Дата последнего изменения: 25.04.2017
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой
Состав
Состав на одну таблетку:
Активное вещество:
Нитроксолин – 50 мг.
Вспомогательные вещества (ядро):
Лактозы моногидрат – 18,8 мг, крахмал картофельный – 26,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,6 мг, тальк – 2,8 мг, кальция стеарат – 0,9 мг, полисорбат-80 (твин-80) – 0,9 мг;
Вспомогательные вещества (оболочка):
Сахар (сахароза) – 83,13 мг, магния гидроксикарбонат – 10,77 мг, повидон К17 – 1,66 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,81 мг, тальк – 0,3 мг, титана диоксид – 2,82 мг, тропеолин О – 0,18 мг, азорубин (кислотный красный 2С для фармацевтических целей) – 0,03 мг, воск пчелиный – 0,3 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе видны три слоя: внутренний – от желтого до серовато-желтого цвета, допускается слегка зеленоватый оттенок; средний – белого цвета и наружный – от светло-оранжевого до оранжевого цвета.
Фармакологическая группа
Противомикробное средство – оксихинолин.
Фармакологические (иммунобиологические) свойства
Противомикробное средство широкого спектра действия. Нитроксолин селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК и оказывает действие как на грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. S.aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis; так и на грамотрицательные микроорганизмы: N.gonorrhoеae, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp. Нитроксолин активен также в отношении Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis, некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесени, некоторые возбудители глубоких микозов).
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая. Выводится почками в неизмененном виде, при этом отмечается высокая концентрация в моче (100мкг/мл и более).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит; инфицированная аденома или карцинома предстательной железы и др.), вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами. Профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных манипуляциях (катетеризация, цистоскопия) в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах на почках и мочеполовых путях.
Противопоказания
Нарушения функции почек, сопровождающиеся олиго- или анурией; тяжелые заболевания печени; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; детский возраст до трех лет (с учетом твердой неделимой лекарственной формы), катаракта, неврит, полиневрит, беременность (III триместр), период лактации. Повышенная чувствительность к препаратам хинолинового ряда.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь.
Для взрослых суточная доза составляет 400-800 мг.
Кратность приема 3-4 раза в сутки с интервалом 6-8 ч. Курс лечения 2-3 недели.
При хронических инфекциях мочевыводящих путей препарат можно назначать повторно по 2 недели с 2 недельным перерывом.
Средняя суточная доза для детей старше 5 лет – 0,2-0,4г (по 0,05-0,1г. 4 раза в сутки), моложе 5 лет – 0,2г в сутки.
Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевыводящих путях назначают по 0,1 г на прием 4 раза в сутки в течение 2-3 недель.
Детям назначают в суточной дозе 10-30 мг/кг в 3-4 приема.
Побочные действия
Иногда возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, очень редко – кожные аллергические реакции. В редких случаях – тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатия, нарушения функции печени. При длительном применении описан случай развития неврита глазного нерва.
Особые указания
Во время лечения моча окрашивается в шафранно-желтый цвет.
Форма выпуска
Форма выпуска*
По 50 таблеток в банку оранжевого стекла, или флакон из полиэтилена, или банку из полимерных материалов.
5 контурных ячейковых упаковок или банку оранжевого стекла с инструкцией по применению, помещают в пачку из картона.
100 флаконов из полиэтилена или банок из полимерных материалов с инструкцией по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).
Форма выпуска**
Таблетки покрытые оболочкой, 50 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 таблеток в банку из полимерных материалов.
По 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку из полимерных материалов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
По истечении срока действия препарат не применять.
Среди множества антибактериальных препаратов особое место занимает лекарственное средство с торговым названием Нитроксолин. Его особенностью является то, что он эффективен в отношении тех микробных агентов, которые в большинстве случаев вызывают инфекции мочеполовых путей, в том числе возбудителей некоторых венерических заболеваний.
Простота применения, минимальная токсичность и слабая выраженность побочных эффектов способствовали тому, что нитроксолин прочно зарекомендовал себя как препарат для терапии циститов, пиелонефритов и других инфекционных заболеваний мочевыводящих путей.
Формы выпуска
Единственная и наиболее оптимальная форма выпуска препарата нитроксолин – это небольшие круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, имеющие оранжевый или зеленовато-жёлтый оттенок. Их удобно принимать, запивая небольшим количеством жидкости.
Дозировка действующего вещества – 50 мг . Выпускаются по 10 таблеток в пластинках, которые помещаются в пачки обычно по 5 штук.
Срок годности и условия отпуска из аптек
Срок годности препарата составляет 4 года с момента изготовления. Из аптек лекарственное средство отпускается по рецепту врача.
Состав
Одна таблетка нитроксолина содержит 50 мг действующего вещества.
Формообразующие и вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, картофельный крахмал, кальция стеарат и красители, которые используются в различных сочетаниях при изготовлении таблеток, имеющих массу 100 или 200 мг.
Показания к применению и от чего помогает
Нитроксолин применяется в двух сферах:
- Профилактика.
- Лечение.
Препарат эффективен для профилактики осложнённых инфекций при инструментальных методах исследования и катетеризации. Также применяется в послеоперационном периоде.
Нитроксолин назначается при лечении заболеваний:
- Пиелонефрит . Это инфекционное заболевание, при котором в процесс вовлекается почечная лоханка. Чаще всего носит урогенный восходящий характер.
- Уретрит . Воспалительный процесс в мочеиспускательном канале, связанный с действием на его стенку микроорганизмов или вирусов, чаще возникает у женщин из-за анатомо-физиологических особенностей.
- Цистит . Это симптоматическая мочевая инфекция с воспалением слизистой оболочки мочевого пузыря, сопровождается нарушением его функции и изменением характера мочи.
- Эпидидимит . Воспаление придатка семенника, связанное с попаданием инфекционного агента из мочеиспускательного канала через семявыносящие протоки, возникает как осложнение уретрита или простатита у мужчин.
- Аденома предстательной железы с инфицированием . Данные урологические патологии обычно вызываются микроорганизмами, чувствительными к нитроксолину.
Действие препарата
По химической природе является производным противомикробного средства 8-оксихинолина. Это вещество способно избирательно подавлять синтез генетической информации в бактериальных клетках, препятствуя их размножению в очаге воспаления.
Препарат активен в отношении грамположительных бактерий, в том числе золотистого стафилококка, бета-гемолитического стрептококка, и грамотрицательных бактерий, включая возбудителя гонореи, кишечную палочку, сальмонеллы, клебсиеллы.
Доказана его антибактериальная эффективность даже к микобактерии туберкулёза, трихомонаде, грибам кандида.
Инструкция по применению и дозировки
Нитроксолин применяется внутрь, его суточная доза варьирует от 400 до 800 мг. Максимальная доза за 24 часа – 1 г.
Принимать следует 3-4 раза в день с интервалом между приёмами 6-8 часов.
Курс лечения в зависимости от выраженности инфекционного заболевания составляет 2-4 недели. При рецидивирующих формах целесообразно применение курсами по 2 недели. Общая длительность курса лечения может достигать 1-3 месяцев.
При профилактике инфекции мочевыводящих путей назначается 100 мг препарата 3 раза в день в раннем и позднем послеоперационном периоде.
Дозировка для детей рассчитывается исходя из массы тела – 10-30 мг\кг веса в сутки, поделенная на 3-4 приёма.
Дозирование для взрослых осуществляется исходя из характера течения заболевания (острое, хроническое, рецидивирующее), половых и возрастных особенностей. Дозу для каждого конкретного случая должен назначать лечащий врач.
Нитроксолин при цистите
Самым распространённым возбудителем цистита являются бактерии группы кишечной палочки, попадающие в мочеполовой тракт из желудочно-кишечного тракта. В норме уретра остаётся стерильной за счёт активности иммунной системы, однако под действием переохлаждения, механической травмы, гормональных нарушениях микрофлора нарушается, и возникают клинические проявления цистита.
Обычно врачи-урологи советуют придерживаться следующей схемы лечения:
По 3 таблетки 4 раза в сутки, или по 4 таблетки 3 раза в течение 2 недель.
Противопоказания
Абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость препарата.
Препарат противопоказан при нарушении функционировании почек, вызванном острой или хронической недостаточностью почек и сопровождающимся снижением образования мочи (олигурия).
Печеночная недостаточность любого генеза является противопоказанием к приёму нитроксолина, также как и врождённый дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Невриты, полиневриты и другие заболевания ЦНС схожей этиологии, катаракта, детский возраст до трёх лет, период беременности, преимущественно 3 триместр, и лактации препятствуют приёму нитроксолина без предварительной консультации специалиста.
Побочные эффекты
Чаще всего у пациентов возникает диспепсия – тошнота, диарея, что связано с действием вспомогательных компонентов на ЖКТ.
При наличии предрасполагающих факторов возникает нарушение функции печени.
Возможны аллергические реакции, такие как кожная сыпь и зуд.
Реже встречается учащение сердцебиения, головная боль, частичная потеря кожной чувствительности, координации мышечных телодвижений.
Иногда наблюдается окрашивание мочи в жёлто-оранжевый цвет, что проходит после окончания приёма.
Аналоги препарата
Наиболее распространённый отечественный аналог нитроксолина — 5-Нитрокс, а также другие товарные формы – Нитроксолин Акос. Они обладают аналогичным бактерицидным и бактериостатическим действием.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Использование «Нитроксолина» одновременно с антибиотиками группы тетрациклинов и «Нистатином» приводит к усилению терапевтического действия обоих лекарственных средств. Из-за этого рекомендуется уменьшить дозу последних препаратов вдвое.
Использование «Нитроксолина» одновременно с антибиотиками группы тетрациклинов приводит к усилению терапевтического действия обоих лекарственных средств.
Во время лечения «Нетроксолином» следует отказаться от приема лекарственных средств с содержанием магния, так как они уменьшают абсорбирующее действие и эффективность первого.
Уроантисептик способен уменьшать всасываемость препаратов на основе налидиксовой кислоты.
Побочные реакции
Самыми часто встречаемыми побочными эффектами от приема противомикробного лекарства выступают:
- ухудшение аппетита;
- появление тошноты и рвоты;
- головные боли;
- парастезия;
- аллергические реакции.
В единичных случаях отмечалось нарушение функции печени на фоне приема «Нитроксолина».
Передозировка
В случае появления головных болей, тошноты, рвоты и нарушении стула необходимо промывание желудка, использование симптоматических лекарственных средств и временный отказ от приема уроантисептика.
Аналоги препарата
Пациенты, столкнувшиеся с циститом, знают таблетки Нитроксолина от чего они применяются и как быстро помогают остановить воспалительный процесс в мочевом пузыре. Но иногда лекарственное средство может быть заменено лечащим врачом на аналог. К препаратам, обладающим подобным действием, относятся:
- «5-НОК»;
- «Нитроксолин-УБФ»;
- «Нитрокс».
Препарат «5-НОК»
«5-Нок» относится к антибактериальным средствам ряда 8-оксихинолинов, действующим веществом которых выступает все тот же нитроксолин. Он имеет аналогичную схему лечения, показания и противопоказания. Это касается и последних двух уроантисептиков.
Когда препараты на основе нитроксолина не оказывают должного действия или вызывают аллергические реакции, могут быть назначены наиболее эффективные медикаменты. К таковым относится «Монурал». Это сильно действующий уроантисептик, основным активным веществом которого выступает фосфомицин трометамол.
В период острого течения заболевания лекарственное средство назначают однократно. При рецидивирующих формах «Монурал» применяют повторно. Использование лекарства возможно с 5-летнего возраста при условии отсутствия противопоказаний. Его нельзя применять пациентам с тяжелой формой почечной недостаточностью, а также с индивидуальной непереносимостью компонентов, находящихся в составе препарата.
Препарат «Монурал»
Также, как и «Нитроксолин», «Монурал» не рекомендуется применять беременным и кормящим женщинам.
Антибактериальное средство «Нитроксолин» инструкция по применению (отзывы о препарате полностью подтверждают тезис о том, что наряду с угнетением жизнедеятельности патогенных бактерий при приёме часто наблюдается нивелирование симптоматики, свойственной грибкам и простейшим из класса жгутиковых) позиционирует в качестве фармакологического инструмента, обладающего широким спектром действия. В поле зрения активных компонентов оказываются как грамотрицательные, так и грамположительные возбудители (в том числе энтерококки, сальмонеллы, плесень, сенная палочка и некоторые провокаторы микозов).
При лечении инфекционных заболеваний мочеполовой системы отмечается высокая эффективность медикамента, причём, как показывает практика, наиболее выразительные результаты достигаются в ходе ликвидации последствий запущенных форм цистита и эпидидимита.
Лекарственная группа
На тематических сайтах, в разделе «Комментарии», достаточно часто разгораются словесные баталии вокруг вопроса о фармакологической принадлежности препарата «Нитроксолин». Отзывы многих людей сводятся к мысли о том, что, поскольку реагент имеет безграничную власть над микробами, то правильнее всего считать его антибиотиком. Однако в действительности такие суждения ошибочны. Подавлять эволюцию патогенов способна даже перекись водорода, но никто почему-то не причисляет её к вышеуказанному классу…
Описываемый фармацевтический продукт является хинолон-производным веществом, то есть он входит в группу противомикробных медикаментов, но характерных антибиотических свойств не демонстрирует.
Состав и форма выпуска
Таблетки - единственная технологическая матрица, применяемая при изготовлении препарата «Нитроксолин». Отзывы тем не менее свидетельствуют о периодических поступлениях в продажу подделок (речь идёт о капсулах с вязкой субстанцией).
Дабы не стать жертвой обмана и не навредить собственному здоровью, следует помнить о том, что:
- аутентичные пилюли покрыты специальной оболочкой светло-жёлтого или оранжевого оттенка;
- сама таблетка двояковыпуклая, и если её разломить пополам, то будут видны три компонентных слоя;
- заводская упаковка может вмещать 10, 25, 30, 40, 50 или 100 единиц медикамента.
О составе препарата «Нитроксолин» инструкция (отзывы о случаях индивидуальной непереносимости ингредиентов - большая редкость) сообщает:
- медикаментозная порция (1 таблетка) содержит 50 мг одноимённого активного вещества;
- вспомогательные компоненты - лактоза, стеарат кальция, модифицированный картофельный и кукурузный крахмал, диоксид титана, карбонат магния, аэросил, тальк.
Кроме того, в малой концентрации присутствует повидон-25, макрогол-6000, структурированный тропеолин, а также пищевой желатин.
Показания к назначению
«Нитроксолин» отзывы имеет преимущественно положительные. Однако сознательное нарушение рекомендаций, изложенных в официальном руководстве, а попросту говоря, самолечение, порой приводит к тому, что на тематических сайтах появляются гневные комментарии, посвящённые малой эффективности описываемого фармацевтического продукта.
Перечень сценариев, когда применение лекарства оправдано на все 100 %, приведен ниже.
Действенность компонентов клинически доказана:
- при пиелонефритах разной этиологии (имеются в виду воспалительные процессы, развивающиеся непосредственно в почечных лоханках) ;
- при циститах, то есть деструкциях в тканях мочевого пузыря.
Из сугубо мужских недугов стоит отметить:
- инфекционные поражения аденомы;
- прогрессирующую карциному предстательной железы;
- эрозии в придатке яичка.
Надо понимать, что результаты длительных лабораторных исследований опираются исключительно на случаи, когда возбудителями вышеперечисленных болезней выступали чувствительные к нитроксолину микроорганизмы. Однако, к примеру, известно, что некоторые провокаторы пиелонефрита безразличны к указанному активному ингредиенту и никак не реагируют на курсовую терапию с его участием.
Среди прочих показаний к использованию - комплексная профилактика всевозможных инфекционных осложнений (потенциальная угроза исходит не только от хирургического вмешательства, но и от любых диагностических мероприятий, предусматривающих катетеризацию, цистоскопию, резектоскопию и т. п.).
Фронт терапевтического действия
Поступая в организм, «Нитроксолин» (отзывы, оставленные на сайтах, помогают сформировать относительно объективное мнение о лекарственном средстве, но принимать решение о назначении должен профильный специалист) играет роль надёжного блокатора естественного синтеза ДНК микробов. Такой эффект достигается за счёт образования устойчивых биохимических связей с природными ферментами, присутствующими в теле человека. Длительная консервация нуклеиновой основы патогена ведёт к потере последним способности размножаться - клетка погибает, так и не войдя в стадию деления. Структурные отличия ферментов обусловливают избирательность реагента, поэтому сами ткани и органы не страдают от фармакологической бомбардировки.
С целью профилактики заболеваний «Нитроксолин» (от чего эти таблетки, отзывы, как было сказано ранее, помогают понять, но ставить опыты на своём здоровье без предварительной консультации с врачом крайне нежелательно) целесообразно принимать четырежды в день на протяжении 2-3 недель. При этом разовая доза должна составлять 100 мг действующего компонента (две пилюли). Как правило, аналогичного режима придерживаются и при лечении мочеполовых расстройств, с той лишь разницей, что суточную норму корректируют в зависимости от текущей ситуации. При необходимости с интервалом в 6 часов можно употреблять сразу по 5 таблеток.
Иногда терапевтические мероприятия, направленные на подавление симптоматики, присущей хроническим/рецидивирующим недугам, продолжаются 5-6 месяцев. В подобных случаях стандартную дозировку обычно не меняют, просто чередуют 20-суточные фазы приёма препарата с двухнедельными паузами.
Заявленные противопоказания
Описываемый противомикробный реагент не назначают, если:
- пациент страдает хронической формой олигоурии/анурии;
- диагностирована серьёзная патология печени;
- наблюдается повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
- есть подозрение на наличие дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- больного беспокоит неврит или катаракта.
Кроме того, не используют «Нитроксолин» при беременности (отзывы врачей в этом плане не категоричны, хотя инструкция и накладывает вето на приём) и в период лактации: производитель даёт понять, что масштабных исследований, позволяющих предугадать последствия употребления, не было проведено, и поэтому сохраняется потенциальный риск развития осложнений.
Цистит: важные нюансы оздоровительного курса
«Нитроксолин» отзывы при цистите получил весьма лестные по нескольким причинам. Во-первых, сказалась его эффективность, во-вторых - доступность (около 100 рублей за 50 таблеток - отличная цена). Но всенародное признание прежде всего обусловлено способностью медикамента к нивелированию угрозы рецидива.
Впрочем, даже при повторном появлении симптомов (то есть тогда, когда профилактические мероприятия прошли с опозданием) 12-20 пилюль, принимаемых ежедневно в течение 3-5 недель, могут сотворить маленькое чудо и полностью стабилизировать работу воспалившегося мочевого пузыря без существенных нагрузок на органы и системы.
Беременные и пациенты младшей возрастной категории: основные правила терапии
Оригинальная инструкция гласит, что «Нитроксолин» детям (отзывы молодых родителей подтверждают тезис о безопасности лекарственных компонентов при соблюдении рекомендованной дозировки) в возрасте до трёх месяцев, беременным и женщинам, кормящим грудью, противопоказан.
Младенцам, которым на момент лечения исполнилось 90 дней, назначают по одной таблетке четыре раза в сутки; по достижении ребёнком 15 лет норму повышают до 8 единиц в день. Исключение - дети, страдающие патологическими расстройствами почек или печени: вещество не применяется вообще, либо его порция уменьшается в разы. Кстати, невзирая на позицию производителя, приём указанного фармакологического продукта всё же допускается при беременности (обязателен строгий контроль со стороны наблюдающего гинеколога).