Препарат: ОФЛОКСАЦИН (OFLOXACIN)

Активное вещество: ofloxacin
Код АТХ: J01MA12
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Коды МКБ-10 (показания): A39, A40, A41, A54, A56.0, A56.1, A56.4, G00, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N45, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Рег. номер: P N002204/02
Дата регистрации: 05.12.08
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2005 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противомикробный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих?-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (влючая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и viridans, Serratia marcescenes, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Неактивен в отношении Treponema pallidum.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Распределение

После разовой инфузии 200 мг офлоксацина в течение 60 мин C max составляет 2.7 мкг/мл, через 12 ч после введения концентрация офлоксацина составляет 0.3 мкг/мл.

Равновесные концентрации достигаются после 4 инфузий. При в/в введении офлоксацина в дозе 200 мг каждые 12 ч в течение 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2.9 и 0.5 мкг/мл соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу и кожу.

Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.

Метаболизм и выведение

Офлоксацин частично (5%) биотрансформируется в печени. T 1/2 - 6-7 ч. До 80% дозы выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть – с калом.

При гемодиализе удаляется 10-30% препарата. У пациентов с нарушениями функции почек (КК 50 мл/мин и менее) T 1/2 офлоксацина увеличивается.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония);

Инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);

Инфекции кожи и мягких тканей;

Инфекции костей и суставов;

Инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в т.ч. инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей);

Инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит);

Инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);

Гонорея;

Хламидиоз;

Септицемия;

Менингит;

Профилактика инфекций у пациентов с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат вводят в/в капельно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.

Терапию начинают с в/в капельного (в течение 30-60 мин) введения препарат в дозе 200 мг. При улучшении состояния пациента переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 100 мг 1-2 раза/сут, при инфекциях почек и половых органов – от 100 до 200 мг 2 раза/сут; при инфекциях дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях – по 200 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза/сут.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета – по 400-600 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, затем препарат вводят по 100 мг/сут через день.

При перитонеальном диализе и гемодиализе препарат вводят по 100 мг каждые 24 ч.

При печеночной недостаточности максимальная суточная доза составляет 400 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния и равновесия.

Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД (при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Дерматологические реакции: точечные кровоизлияния, дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, свидетельствующая о поражении сосудов (васкулит).

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);

Снижение порога судорожной готовности (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);

Возраст до 18 лет (до завершения роста костей скелета);

Беременность;

Лактация;

Повышенная чувствительность к препарату.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан при лечении острого тонзиллита.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата.

Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Возможно возникновение ложноотрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

При нарушении функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).

На фоне применения препарата нельзя употреблять этанол.

Использование в педиатрии

У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае – 7.5 мг/кг массы тела, максимальная – 15 мг/кг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует снизить дозу теофиллина).

При одновременном применении циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами-антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.

При совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор офлоксацина совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°C; не замораживать. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

1 таблетка содержит: действующего вещества - офлоксацина – 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кальция стеарат, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кросповидон, опадрай (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, лецитин (соевый), титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе кармуазина Е 122, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132).

Описание

Таблетки покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Показания к применению

Лечение инфекций вызванных чувствительными микроорганизмами:

Верхних и нижних мочевыводящих путей;

Инфекции нижних дыхательных путей;

Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея;

Негонококковый уретрит и цервицит;

Инфекционные поражения кожи и мягких тканей;

Острые воспалительные заболевания тазовых органов;

Простатит.

Противопоказания

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

– эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);

– снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе);

– поражение сухожилий в анамнезе при лечении фторхинолонами;

– возраст до 18 лет (т.к. не завершен рост скелета);

– беременность;

– лактация (грудное вскармливание);

– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Инфекции нижних мочевыводящих путей: 200-400 мг в день.

Инфекция верхних мочевыводящих путей: 200-400 мг в день; если необходимо, до 400 мг дважды в день.

Инфекция нижних дыхательных путей: 400 мг в день; при необходимости, до 400 мг дважды в день.

Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея: разовая доза 400 мг. Негонококковый уретрит и цервицит: 400 мг в день в один или несколько приемов. Острые воспалительные заболевания тазовых органов (в том числе тяжелые инфекции): 200-400 мг дважды в день 10-14 дней.

Простатит: 300 мг дважды в день длительностью до 6 недель.

Инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг дважды в день.

При нарушении функции почек доза должна быть уменьшена. Если клиренс креатинина составляет 20-50 мл/мин (креатинин сыворотки 1,5-5,0 мг/дл) дозу следует уменьшить в два раза (100-200 мг в день). Если клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин (креатинин сыворотки более 5 мг/дл) 100 мг следует вводить каждые 24 часа. У пациентов на гемодиализе или перитонеальном диализе рекомендуемая доза 100 мг каждые 24 часа.

Не требуется специальной коррекции дозы у пожилых людей, за исключением случаев нарушения функции печени и почек, удлинения интервала QT.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и реакции на лечение. Обычная продолжительность лечения составляет 5-10 дней, за исключением неосложнённой гонореи, где рекомендуется однократный приём.

Общая продолжительность лечения не должно превышать 2 месяца.

Побочное действие

Инфекции и инвазии: нечасто: грибковые инфекции, устойчивость.

Кровь и лимфатическая система: очень редко: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Частота неизвестна: угнетение костномозгового кроветворения.

Нарушения иммунной системы: редко: анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке. Очень редко: анафилактический шок.

Нарушения метаболизма и питания: редко: анорексия. Частота неизвестна: гипогликемии у больных сахарным диабетом принимающих сахароcнижающие препараты (см. раздел «Взаимодействия»).

Психиатрические расстройства: нечасто: ажитации, нарушение сна, бессонница. Редко: психотические расстройства (например, галлюцинации), тревога, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия. Частота неизвестна: психотические расстройства и депрессии с тенденцией аутоагрессивному поведению, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головокружение, головная боль. Редко: сонливость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, парасомния. Очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорная моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной координации.

Расстройства со стороны глаз: нечасто: раздражение глаз. Редко: нарушение зрения.

Вестибулярный аппарат и органы слуха: нечасто: головокружение. Очень редко: звон в ушах, снижение слуха.

Сердечно сосудистые нарушения: редко: тахикардия. Частота неизвестна: желудочковая аритмия, трепетание-мерцание (преимущественно у пациентов с удлинением интервала QT), удлинение интервала QT ЭКГ.

Органы дыхания: нечасто: кашель, назофарингит. Редко: одышка, бронхоспазм. Частота неизвестна: аллергический пневмонит, тяжелая одышка.

Желудочно-кишечные нарушения: нечасто: боль в животе, диарея, тошнота, рвота. Редко: энтероколит, в том числе геморрагический. Очень редко: псевдомембранозный колит.

Гепато-билиарные нарушения: редко: повышение печеночных ферментов (АлТ, AсT, ЛДГ, гамма-GT и/ или щелочной фосфатазы), билирубина. Очень редко: холестатическая желтуха. Частота не известна: гепатит.

Кожа и подкожная клетчатка: нечасто: зуд, сыпь. Редко: крапивница, приливы жара, гипергидроз, гнойничковые высыпания. Очень редко: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственно обусловленная сосудистая пурпура, васкулит, некроз кожи. Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь.

Костно-мышечная система и соединительная ткань: редко: тендинит. Очень редко: артралгии, миалгии, разрыв сухожилий в течение 48 часов от начала лечения. Частота неизвестна: рабдомиолиз и / или миопатия, мышечная слабость, разрывы мышц.

Почки и мочевыводящие пути: редко: увеличение креатинина сыворотки. Очень редко: острая почечная недостаточность. Частота неизвестна: острый интерстициальный нефрит.

Врожденные и семейные / генетические расстройства: частота неизвестна: приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Передозировка

Наиболее важными признаками острой передозировки являются спутанность сознания, головокружение и судорожные припадки, а также желудочно-кишечные реакции, такие как тошнота и эрозии слизистых оболочек.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбента и сульфата натрия в течение первых 30 минут. Для защиты слизистой оболочки желудка рекомендуются антациды. Выведение офлоксацина может быть ускорено форсированным диурезом. Следует проводить мониторинг ЭКГ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих антиаритмики класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.

Офлоксацин следует принимать за 2 часа до использования антацидов, алюминия сукральфата, препаратов цинка или железа.

Офлоксацин усиливает эффект антикоагулянтов (необходим контроль коагуляционных тестов), повышает просудорожную активность теофиллина, некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов. В случае судорожных припадков, лечение офлоксацином следует прекратить.

Офлоксацин увеличивает концентрацию и эффект глибенкламида, пробенецида, циметидина, фуросемида и метотрексата.

Определение опиатов или порфиринов в моче может давать ложно-положительные результаты при лечении офлоксацином.

Особенности применения

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококком или Mycoplama, инфекции вызванной β-гемолитическим стрептококком.

Стойкая, тяжелая или кровавая диарея во время или после лечения офлоксацином, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Применение офлоксацина должно быть немедленно прекращено. Должна быть начата незамедлительно терапия ванкомицином, тейкопланином или метронидазолом. Препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, получающие офлоксацин, должны избегать сильного солнечного света и УФ-лучей (солнечные лампы, солярий).

В случае если у пациента появляются мысли о самоубийстве или аутоагрессивное поведение, в том числе попытки самоубийства, прием офлоксацина должен быть прекращен и приняты соответствующие меры.

Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. Зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, приведшего к печеночной недостаточности (в том числе смертельному исходу). Пациентам следует прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если развиваются симптомы поражения печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд или напряжение мышц передней брюшной стенки.

Как и другие фторхинолоны, офлоксацин обладает широким антибактериальным спектром действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные бактерии. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидам. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие.
Эффективен при приеме внутрь. Быстро и почти полностью (свыше 95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в высокой концентрации в органы и ткани, а также в мокроту, слюну, желчь, кожу, ткань и секрет предстательной железы. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 30-60 мин; период полувыведения (время, за которое выводится >/2 дозы препарата) - около 6-7 ч. Препарат практически не метаболизируется (не изменяется); 75-90% выводится с мочой, причем даже после однократного приема препарат обнаруживается в моче в течение 20-24 ч.

Показания к применению

Применяют офлоксацин при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), инфекционных заболеваниях органов брюшной полости, почек, мочевыводяших путей, простатите (воспалении предстательной железы), инфекционных гинекологических заболеваниях, гонорее.
Имеются данные об активности офлоксацина в отношении микобактерий туберкулеза и целесообразности его применения в комплексной терапии туберкулеза.

Способ применения

Назначают взрослым внутрь. При инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей: ранах, фурункулах (гнойном воспалении волосяного мешка кожи, распространившеемся на окружающие ткани), карбункулах (остром разлитом гнойно-некротическом воспалении нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), флегмоне (остром, четко не отграниченном гнойном воспалении) и др.; инфекционных заболеваниях органов брюшной полости, верхних мочевых путей - по 0,2 г (1 таблетка) 2 раза в день; при инфекциях костей и суставов - по 0,2-0,4 г (1-2 таблетки) 2 раза в день; при уретрите (воспалении мочеиспускательного канала) и простатите (воспалении предстательной железы) - по 0,3-0,4 г 2 раза в день.
При тяжелых инфекциях дыхательных путей и других тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 0,3-0,4 г в день.
Принимают таблетки офлоксацина не разжевывая, с небольшим количеством воды, до или после еды.
Лечение, как и при применении других химиотерапевтических препаратов, проводят до исчезновения признаков заболевания и в последующие 2-3 дня или более. Обычно курс лечения 7-10 дней. В неосложненных случаях курс лечения может быть менее продолжительным. Нельзя принимать препарат свыше 4 нед.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны развитие отека лица, голосовых связок; анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови: лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). В редких случаях нарушается восприятие запаха и вкуса. При применении офлоксацина , так же как и других фторхинолонов, не следует подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации (повышения чувствительности к солнечному свету) кожи.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия. Нельзя назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет). При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина).
Не следует принимать офлоксации одновременно с антаиидными (снижающими кислотность желудка) средствами (в том числе со щелочными водами) во избежание снижения эффективности.

Форма выпуска

Таблетки по 0,2 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Синонимы

Таривид , Флобоцин , Мефокацин , Офлозет , Оксолдин , Табрин , Визерен , Заноцин , Киролл , Санфлюкс .

Основные параметры

Название:	ОФЛОКСАЦИН
Код АТХ:	J01MA01 -

Catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны

Офлоксин 400 мг - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Офлоксин

Международное непатентованное название:

офлоксацин

Химическое название: (+-)-9-Фтор-2,3-Дигидро-3-метил-10-(4-метил-1 -пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Состав
Активное вещество: офлоксацин - 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кросповидон, полоксамер, магния стеарат, тальк; оболочка: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

Описание
Белые или почти белые, двояковыпуклые, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской для деления с обеих сторон и гравировкой "400" с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство, фторхинолон.

Код ATX: .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafhia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика:
Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность - свыше 96%, связь с белками плазмы - 25%, время достижения максимальной концентрации (ТСтах) при пероральном приеме - 1-2 ч, максимальная концентрация (Стах) после приема в дозе 100 мг, 300 мг 600 мг составляет 1, 3, 4 и 6.9 мг/л и зависит от дозы: после однократного приема 200 мг и 400 мг она составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Кажущийся объем распределения - 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спиномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%).
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения - 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками - 75-90% (в неизмененном виде), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Показания к применению
Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; септицемия (только для в/в введения), менингит; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Противопоказания
Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепномозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации.
С осторожностью - атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.

Способ применения и дозы
Внутрь. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Взрослым - по 200-800 мг в сутки, курс лечения - 7-10 дней, кратность применения - 2 раза в день. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее - 400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг в сутки через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.
Таблетки принимают целиком, запивая водой до или во время еды. Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения - 3-5 дней.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, "кошмарные" сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, васкулит, коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эксудативная эритема, анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. При гемодиализе удаляется 10 - 30% препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пищевые продукты, антациды, содержащие А1 3+ , Са 2+ , Mg 2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию - повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Особые указания
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется применять больше 2 мес, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять этанол.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
У детей применяется только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае - 7.5 мг/кг, максимальная - 15 мг/кг.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 400мг.
По 10 таблеток в блистер из фольги алюминиевой/ПВХ-пленки. Каждый блистер вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.

Условия хранения:

Список Б. В сухом месте, при температуре от 10°С до 25°С. Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Название и адрес производителя
"ЗЕНТИВА а.с", Чешская Республика.
У кабеловны 130, Долни Мехолупы Прага 10, 102 37.
Представительство в России: 119034, г.Москва, ул.Пречистенка, дом 40/2, стр.1

Офлоксацин - антимикробный препарат широкого спектра действия, принадлежит к группе фторхинолонов. Вкус - горький, запаха нет. Его принцип действия состоит в изменении структуры молекулы ДНК бактерии.

Форма выпуска - таблетки белого цвета или с желтоватым оттенком. В одной таблетке содержится 200 мг или 400 мг активного вещества.

В качестве вспомогательных компонентов - тальк, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция или магния, низкомолекулярный поливинилпирролидон.

Препарат также производится в виде раствора для введения внутривенно, глазных мазей и капель, раствора для ингаляций.

Антибиотик Офлоксацин: официальная инструкция по применению

Показаниями к применению препарата служат инфекционные воспалительные заболевания:

• ЛОР-органов и дыхательных путей (отит, фарингит, ларингит, синусит, бронхит, пневмония);
• суставов и костей,
• кожи, мягких тканей (ожоги и инфицированные раны);
• мочевыводящих путей, почек (пиелонефрит, уретрит, цистит);
• брюшной полости и желчевыводящих путей;
• половых органов и органов малого таза (эндометрит, оофорит, сальпингит, простатит, орхит, эпидидимит, кольпит);
• глаз (кератит, конъюнктивит, блефарит);
• менингит, септицемия;
• хламидиоз, уреаплазмоз;
• гонорея;
• туберкулёз (в составе комплекс ной терапии мультирезистентных форм).

Применяется для химиотерапии у людей с выраженным иммунным дефицитом при онкологических заболеваниях и СПИДе.

Дозировка и способ орального применения препарата по 200, 400, 500 мг при лечении 10 дней

Офлоксацин принимают внутрь во время приёма пищи. Таблетку не разжёвывают, запивают большим количеством воды.

Дозировка определяется лечащим врачом индивидуально. Назначение зависит от тяжести и вида заболевания, состояния организма человека в целом, здоровья печени и почек. В качестве суточной суммарной дозы препарата назначается количество 200 - 800 мг активного вещества.

Дозу до 400 мкг по инструкции принимают однократно в первой половине дня. Дозировку свыше 400 - 500 мкг делят на два приёма. Средний курс лечения 7-10 дней . Рекомендуется принимать препарат в течение 2-3 дней после устранения симптомов болезни.

Фото 1. Антибиотик Офлоксин, 10 таблеток по 200 мг от производителя «Zentiva».

Употребление в пищу продуктов и терапия лекарственными средствами, содержащими соли железа, кальций, магний или алюминий, снижают скорость всасывания препарата. Это происходит из-за образования нерастворимых соединений. Поэтому интервал между приёмом таких лекарств и офлоксацина должен составлять не менее двух часов.

При внутривенном введении назначается доза препарата по 200 мг однократно. Продолжительность каждого введения - 30-60 минут . После улучшения состояния пациента, антибиотик назначают пероральным или оральным способом приема. Биодоступность препарата в разных формах идентична, поэтому не требует коррекции дозировок.

Мазь наносят внутрь конъюнктивального мешка три раза в день по 1 см. при воспалительных болезнях глаз.

Как принимать детям и беременным женщинам

Офлоксацин назначают в педиатрии при угрозе жизни и невозможности использования иного препарата. Расчёт дозировки ведется исходя из показателя массы тела ребенка, в среднем 7,5 мг вещества на 1 кг массы тела. Предельной считается доза в 15 мг в сутки .

Для беременных женщин безопасным считается применение мази под наблюдением врача. Таблетки и инъекции не применяются.

Важно! При необходимости приёма препарата кормящей матерью, кормление грудью необходимо прервать на время лечения и период полного выведения.

Сколько дней принимать в разрезе заболеваний

При инфекции органов дыхания, ушей, гортани, пищеварительной, мочеполовой систем, кожи, суставов, мягких тканей прописывается 400 мг Офлоксина в день. Если заболевание протекает с высокой степенью тяжести, врач может прописать увеличенную до 600 мг дозу.

При остром течении гонореи назначается 400 мг препарата. Дозу нужно принять однократно.

При не осложнённом цистите назначают одну таблетку 20 мг в сутки . Сколько дней принимать, назначает врач.

Инфекции мочевыделительной и половой системы с тяжёлым течением лечат введением 100 мл антибиотика 1-2 раза в день внутривенно.

При хламидиозе одинаково эффективны инъекции и таблетки. Принимают 1-2 раза в день по одной таблетке или вводят по 1 инъекции . На фоне приёма Офлоксацина нельзя проводить лечение препаратами, снижающими кислотность желудка.

Данное антимикробное средство считается одним из лучших в лечении уреаплазмоза. Микробы, вызывающие заболевание, проникают в клетки организма и являются недосягаемыми для других препаратов. В этом случае прописывают 400 мг средства два раза в день.

Терапия брюшного тифа длится 10-14 дней , дозировка при этом - 200 мг по 2 раза в сутки .

Пациентам с нарушением работы почек назначают половину средней рекомендуемой дозы дважды в сутки. При тяжёлой почечной недостаточности показана доза 100 мг через каждые 24 часа .

Для людей с печёночной недостаточностью суточная норма не превышает 400 мг препарата.

Вам также будет интересно:

Офлоксацин в терапии туберкулёза

Препарат не применяют у пациентов с туберкулёзом, выявленным впервые. Фторхинолоны вводят при проявлении резистентности микобактерий туберкулёза к другим лекарственным препаратам.

В комплексно терапии устойчивых форм туберкулёза таблетки принимают на голодный желудок, запивают водой. В течение дня пьют много жидкости. Препарат назначают в количестве 500-800 мг в сутки, но ведётся расчёт на массу тела больного. При весе ниже 55 кг - норма офлоксацина 15 мг на 1 кг . При массе тела выше 55 кг - назначают 800 мг в сутки.

Дозу разделяют на два приёма в сутки с перерывом в 12 часов . Период лечения средством не менее 90 дней . В более тяжёлых случаях длительность лечения увеличивают до полутора лет.

В тяжелых и острых состояниях показана инфузионная терапия антибиотиком. Данная форма удобна в применении для локального и внутрикавернозного внесения офлоксацина.

При почечной недостаточности контролируют клиренс креатинина и больным туберкулёзом назначают дозировку офлоксацина 200-600 мг в сутки.

При назначении препарата внутривенно нужно учитывать, что быстрое введение ведёт к быстрому снижению артериального давления.

Противопоказания

В официальной инструкции указано, что лекарственное средство противопоказано больным эпилепсией, беременным женщинам, детям в возрасте до 15 лет и лицам, с непереносимостью фторхинолонов. Препарат не назначается при судорожном синдроме вследствие инсульта, черепно-мозговой травмы или повреждения ЦНС.

С осторожностью препарат назначают при атеросклерозе головного мозга. Только при жизненной необходимости следует принимать антибиотик кормящим женщинам, детям до 18 лет .

Осторожно! Приём Офлоксацина детьми может привести к недоразвитию у них костной ткани .

Препарат, как и другие антибиотики, несовместим с алкоголем . Одновременное их употребление ведёт к усилению проявления побочных реакций. Организм испытывает чрезмерную нагрузку. Больше других органов страдают печень, почки, желудочно-кишечный тракт. Кроме того снижается эффект от приёма антибиотика, лечение затягивается.

Фото 2. Препарат Офлоксацин, 10 таблеток по 100 мг от производителя «Henan Tiangong Pharmaceufical».

В период приёма Офлоксацина снижается концентрация и внимание, поэтому не рекомендуется садиться за руль автотранспорта. Возможно обострение аутоимунных заболеваний (миостении, порфирии).

Важно! У пожилых пациентов есть опасность возникновения тендинита с разрывом связок, особенно, если данное заболевание есть в анамнезе.

Возможные побочные реакции

Препарат хорошо переносится организмом взрослого человека. Побочные реакции не возникнут при соблюдении предписания специалиста.

Лечащему врачу будет полезна информация о приёме пациентом других лекарственных средств на фоне лечения Офлоксацином.

• Желудочные и кишечные боли , рвота, диарея, тошнота, нарушение аппетита.
• Нарушение сна, галлюцинации, головные боли. Такие симптомы обычно проявляются с первого дня приёма препарата.
• Кожные явления в виде сыпи, зуда, эритемы, точечных кровоизлияний.
• Реакции кровеносной системы - снижение функций костного мозга, в результате анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
• Патологии печени и желчных путей случаются не часто и проходят в лёгкой степени.
• Реакция почек редка, но может проявиться острой почечной недостаточностью.
• Кандидоз.
• Тахикардия.
• Слабость.
• Боль в мышцах и суставах.
• В отдельных случаях резкое увеличение или снижение сахара в крови , особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Использование глазной мази иногда сопровождается жжением, сухостью конъюнктивы, светобоязнью.

Если же они появились, следует немедленно обратиться к лечащему врачу . Обычно данные явления проходят сразу после отмены Офлоксацина.

Пациентам, особенно пожилым людям, наряду с приёмом антимикробного средства рекомендуется принимать препараты витамина К для поддержания состава крови.

Побочные реакции при лечении туберкулёза - те же, что и при других заболеваниях. Может появиться аллергия на солнце. В связи с этим в период лечения нужно избегать нахождения на солнце и воздействия ультрафиолета.