Окситоцин – препарат на основе гормона, который естественным образом вырабатывается в женском организме. Его главным свойством является стимуляция маточных сокращений, для чего он успешно и применяется. Препарат должен вводиться исключительно под врачебным контролем в условиях стационара, при этом дозировка высчитывает индивидуально для каждой пациентки.
Лекарственная форма
Препарат выпускается различными производителями, но всегда в форме раствора для инъекций, который прозрачен и выглядит бесцветным. Объем ампулы может составлять 1 или 5 мл, а их количество в упаковке - 5 или 10 шт.
Описание и состав
Главным действующим веществом является окситоцин. В 1 мл раствора содержится 5 МЕ окситоцина, полученного синтетическим путем. Это вещество действует так же как эндогенный гормон, который вырабатывается в задней доле гипофиза. Чувствительные к нему рецепторы расположены в мышечном слое матки. Пик их чувствительности приходится на последние недели беременности.
Механизмом действия окситоцина является увеличение концентрации кальция внутри клеток, что приводит к сокращению миометрия. Это дает возможность при наличии показаний имитировать родовые схватки, которые при увеличении их продолжительности вызывают сглаживание и расширение шейки матки. Окситоцин способен привести к сокращениям такой силы и продолжительности, которые возникают при самопроизвольной родовой деятельности.
Кроме стимуляции миометрия Окситоцин оказывает влияние на ткань молочной железы и усиливает выделение молока.
Из дополнительных фармакологических эффектов Окситоцина можно отметить:
- Вазодилатирующий. Препарат расслабляет сосуды и приводит к увеличению кровотока в почках, головном мозге и сердце. Важной особенностью является то, что при применении стандартных доз Окситоцин не влияет на артериальное давление. Гипотензивный эффект наблюдается только при введении высоких доз.
- Антидиуретическое. Эффект выражен слабо.
Внутривенное введение обеспечивает почти мгновенное действие препарата. Продолжительность эффекта – 1 час.
Фармакологическая группа
Гормоны задней доли гипофиза.
Показания к применению
для взрослых
Окситоцин применяется для стимуляции маточных сокращений. Это может потребоваться в таких случаях:
- Индукция родов. Когда на последних сроках беременности у женщины возникают осложнения ( , кровотечение, и другие), показана индукция родовой деятельности. В плановом порядке она может проводиться, когда предполагаемый срок родов уже прошел и беременность продолжается более 42 недель. Такая же стимуляция требуется пи невынашивании плода, его внутриутробной смерти или задержке развития.
- Усиление схваток. Окситоцин может назначаться в первый или второй период родов для стимуляции при слабой родовой деятельности женщины.
- Послеродовой период. Сокращение миометрия препятствует кровотоку в матке, поэтому Окситоцин в некоторых случаях используют для остановки послеродовых кровотечений.
- Аборт. При неполном аборте врач может назначить стимуляцию маточного сокращения Окситоцином.
для детей
Препарат используют только для взрослых.
Использование при беременности возможно, в соответствии с основными показаниями к применению. Небольшое количество окситоцина проникает в грудное молоко.
Противопоказания
Противопоказаниями к использованию Окситоцина являются следующие состояния:
- Клинически узкий таз.
- Необходимость экстренного хирургического вмешательства.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Неправильное положение плода.
- Сепсис.
- Гипертонус матки.
- Запрет врача на вагинальные роды.
- Тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы.
Применения и дозы
для взрослых
Доза всегда подбирается врачом индивидуально для каждой пациентки, учитывая особенности женщины и плода.
Родовую деятельность стимулируют путем внутривенной инфузии Окситоцина, соблюдая правильную скорость введения. При этом должны постоянно контролироваться сократительная способность матки и сердечная деятельность плода. При любых нарушениях введение препарата немедленно останавливают, что приводит к быстрому снижению маточной активности.
Способ введения Окситоцина следующий:
- Беременной начинают инфузионно вводить чистый физиологический раствор.
- 1 мл Окситоцина растворяют в 1 л растворителя, которым может быть раствор глюкозы или натрия хлорида. Перемешивают до равномерного распределения лекарства. Процесс должен происходить в стерильных условиях.
- Начальную скорость введения определяет врач. Допускается ее постепенное повышение, в зависимости от поученного результата сокращений матки. Когда желаемая степень родовой деятельности достигнута, раскрытие шейки составляет 5 см, скорость инфузии начинают снижать. При преждевременных родах Окситоцин вводят более ускоренно. Если желаемый эффект не достигнут, искусственную стимуляцию прекращают и процедуру повторяют на следующий день.
- Во время стимуляции беременной врач обязательно контролирует такие показатели, как сердцебиение плода, тонус матки, сила и продолжительность ее сокращений.
При маточных кровотечениях Окситоцин вводят инфузионно капельно. Необходимая доза препарата может составлять 10-40 МЕ на 1000 мл растворителя.
При неполном аборте инфузионный раствор готовят из расчета 10 МЕ Окситоцина на 500 мл физиологического раствора.
для беременных и в период лактации
Так как беременные и являются основными пациентками, которым назначается Окситоцин, дозировка соответствует стандартным рекомендациям к применению препарата.
Побочные действия
Во время введения Окситоцина побочные эффекты могут проявляться у матери и у плода. Инструкция предупреждает о таких нежелательных проявлениях, как:
- Изменение свертываемости крови.
- Повышенная чувствительность.
- Тошнота.
- Аритмия.
- Разрыв матки.
- Кровоизлияния.
- Асфиксия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Между введением вагинальных простагландинов и использованием Окситоцина должен соблюдаться интервал минимум в 6 часов.
Не допускается введение Окситоцина в скором времени после использования вазоконстрикторов. Такое совмещение лекарств может привести к тяжелой артериальной гипертензии.
Некоторые препараты для анестезии при взаимодействии с Окситоцином может привести к снижению артериального давления.
Одновременный прием с другими средствами, стимулирующими матку, может привести к ее разрыву.
Особые указания
Если Окситоцин назначен для остановки маточного кровотечения, кормление грудью разрешается только после завершения курса лечения.
Задача врача – тщательно проанализировать все составляющие беременности, а также особенности матери и плода, чтобы принять правильное решение о необходимости стимуляции и дозировке.
При признаках гиперактивности матки введение Окситоцина прекращают.
Результатом использования Окситоцина должно быть состояние, имитирующее естественный родовой процесс. Чрезмерные маточные сокращения могут навредить роженице и плоду.
Из-за антидиуретического эффекта существует риск гипергидратации.
Одновременное введение Окситоцина разными путями не допускается.
Передозировка
Чрезмерная стимуляция матки может привести к стремительным родам, разрыву матки или ее шейки, кровотечению, замедлению сердечной деятельности плода, . Известны случаи летального исхода, как для матери, так и для ребенка в результате неправильного применения Окситоцина.
Условия хранения
Препарат хранится в холодильнике. Допустимый температурный интервал – 2-15 градусов.
Аналоги
Препараты на основе Окситоцина производят разные фармацевтические компании, добавляя к лекарству название своей фирмы. Аналогичным действием обладает также препарат Дезаминоокситоцин, который выпускается в таблетках.
Цена
Стоимость Окситоцина составляет в среднем 38 рублей. Цены колеблются от 24 до 73 рублей.
Родовая деятельность у женщины регулируется . Это вещество вырабатывается в гипоталамусе и накапливается в задней доле гипофиза. В гинекологии гормон нашел использование давно.
Его применяют для стимуляции родовой деятельности
, для восстановления организма женщины в послеродовом периоде
.
Фармакологам удалось синтезировать это биологически активное вещество. В настоящее время препарат окситоцин хорошо известен и востребован в медицине.
Синтезированный гормон не имеет примесей в виде других активных веществ белковой природы. Он обладает направленное действие на мышечные стенки матки. При введении препарата внутривенно нет опасности развития анафилактического шока.
Действие
Влияние вещества связано с усилением проницаемости оболочек клеток матки для ионов калия, за счет этого происходит повышение возбудимости. Данный механизм направлен на усиление сократительной функции матки. После рождения ребенка окситоцин влияет на выработку пролактина – гормона, который стимулирует лактацию. Среди других функций биологически активного вещества – слабовыраженное антидиуретическое действие на организм.
Применение
Различные состояния женщины, связанные с беременностью, родами являются показаниями к применению окситоцина:
- для стимуляции родовой деятельности;
- как профилактика маточных кровотечений после аборта или после выкидыша;
- непосредственно после родов или кесарева сечения (в обоих случаях после выхода плаценты) для ускорения процесса сокращения матки;
- перед месячными, если наблюдаются отеки и увеличение массы тела;
- недостаточная проходимость протоков молочных желез в период лактации.
Особым медицинским показанием к использованию лекарственного средства являются искусственные роды, которые проводятся:
- при диагностированном резус-конфликте;
- при поздних токсикозах;
- если женщина перехаживает положенный срок беременности;
- околоплодные воды отошли преждевременно;
- в результате гибели плода.
Инструкция
Основная форма выпуска гормонального препарата – раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, концентрация гормона 5 международных единиц. Ампулы упаковывают по 5 или 10 штук в картонные коробки. Реже используют окситоцин в таблетках. Лекарственное средство продается в аптеках только по рецепту.
Согласно инструкции окситоцин для проведения искусственных родов , для усиления родовой деятельности лекарственное средство вводят только в вену исключительно в условиях стационара. Применение препарата требует обязательное использование дополнительного медицинского оборудования. Подбираются дозы препарата индивидуально. Они зависят не только от реакции организма матери на лекарственное средство, но и от реакции на него плода.
Начинают возбуждение родовой деятельности введением роженице физиологического раствора. Далее растворяют в 1000 мл не гидратирующей жидкости 1 мл препарата. Начинают вводить лекарственный раствор с интенсивностью 2-16 капель в минуту. Чтобы достигнуть необходимой сократительной активности стенок матки, увеличивают интенсивность на 4-8 капель каждые 20-40 минут. При достаточном открытии шейки матки скорость введения гормона снижают в обратном порядке.
При искусственных родах на поздних сроках препарата вводят со скоростью 32-36 капель. Значительная скорость инфузии (до 80 капель) применяется в случаях, связанных с преждевременными родами. Обязателен постоянный контроль сердцебиения ребенка, тонуса миометрия в покое и во время сокращений при введении лекарства капельно.
Лечение и профилактика маточных кровотечений после родов предусматривает внутривенную инфузию с интенсивностью 80-160 капель. При этом в 1000 мл негидратирующей жидкости растворяется 2-8 мл гормонального средства.
При аборте любого типа женщине вводят в вену раствор 2 мл гормонального средства и 500 мл физиологического раствора с интенсивностью 20-40 капель.
Внутримышечно окситоцин укол в количестве 1 мл делают роженице после выхода последа. В послеродовом периоде, если матка сокращается плохо, назначают уколы. Реакция организма женщины на окситоцин индивидуальна, поэтому дозировка назначается применительно к конкретной пациентке и варьирует от 2 до 10 международных единиц (МЕ).
Делать укол можно внутримышечно, подкожно, в шейку матки, в маточную стенку или внутривенно. В последнем случае гормон вводят струйно или капельно. Вводить окситоцин одновременно внутримышечно и внутривенно недопустимо.
Препарат в особых случаях назначают беременным и кормящим женщинам. При использовании беременными осуществляется постоянный контроль сердцебиения плода . Введение гормона кормящим женщинам стимулирует молочные железы, что способствует свободному продвижению молока по протокам.
Противопоказания
Использование препарата противопоказано при гиперчувствительности к действующему веществу, не рекомендуется при выявлении у беременной патологического состояния - преэклампсии. Окситоцин не применяют при гипертонии, нарушении деятельности сердца и сосудов.
Уколы окситоцина не используют в случаях предлежания плаценты, если у женщины узкий таз или размеры таза не соответствуют габаритам плода, при неправильном положении плода, при многоплодной беременности, если есть вероятность преждевременной отслойки плаценты.
В процессе родов инъекции окситоцина противопоказаны при угрозе разрыва матки, при сильных сокращениях стенок матки, при внутриутробной гипоксии плода.
Побочные действия
На препарат со стороны пищеварительной системы проявляются побочные действия в виде тошноты и рвоты, со стороны сердца – аритмия и брадикардия, со стороны сосудистой системы – повышение артериального давления. При использовании препарата может наблюдаться задержка мочи. Побочные эффекты могут проявляться в виде аллергических реакций.
Желтуха, снижение концентрации белка фибриногена в крови, низкая реакция по Апгар в течение 5 минут – это возможные реакции плода или новорожденного, связанные с влиянием гормонального средства на плод.
Особое внимание
Применять гормональное средство самостоятельно в домашних условиях опасно, его используют только под медицинским контролем. Неправильно подобранная доза препарата, самолечение приводит к серьезным последствиям:
- гипертонус матки;
- отслойка плаценты раньше срока;
- асфиксия плода;
- разрыв матки;
- гибель женщины и ребенка.
Лекарственное взаимодействие
Терапевтический эффект окситоцина снижается при одновременном использовании с ингаляционным наркозом, с препаратами-простагландинами, со спазмолитиками.
Аналоги
Существуют эффективные аналоги окситоцина в таблетках. К этой группе относятся демокситоцин и дезаминоокситоцин. Это синтетические аналоги гормона, молекулы которых имеют некоторые отличия от природной формулы гормона. Но действие их подобно и направлено на стимуляцию гладких мышц стенок матки.
Кроме названных препаратов популярны окситоцин аналоги: МЭЗ, Ферейн, Рихтер.
Окситоцин – эффективное гормональное средство, которое используется при родах, в послеродовом восстановительном периоде и для стимуляции лактации. Используется препарат только по назначению врача и под его контролем. Существуют многочисленные аналоги гормонального лекарственного средства.
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Окситоцин.
Код АТХ Н01ВВ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15-60 мин и затем стабилизируется.
При внутримышечном введении эффект проявляется через 3-5 мин. После прекращения внутривенной инфузии действие препарата продолжается еще 20 мин, и родовая активность матки постепенно уменьшается. Восстановление исходного состояния происходит примерно через 40 мин, а после внутримышечного применения препарата - через 30-60 мин. Период полуэлиминации (Т1/2) окситоцина из плазмы крови составляет около 1-6 минут.
Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выделяется из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.
Фармакодинамика
Окситоцин-Биолек является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза. Окситоцин-Биолек стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки.
Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается мембранный потенциал клеток и повышается их возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала клеток увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений миометрия.
Окситоцин-Биолек стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).
Окситоцин-Биолек оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.
Показания к применению
Стимуляция родовой деятельности
Прерывание беременности по медицинским показаниям
Ускорение послеродовой инволюции матки и прекращение послеродовых кровотечений
Усиление сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).
Способ применения и дозы
Для оценки состояния плаценты и плода, а также возможных осложнений беременным с большим риском проводят тест на переносимость окситоцина.
Для инфузии окситоцин разбавляют в 500 мл стерильного 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Для стимулирования родовой деятельности рекомендует 10 МЕ окситоцина разбавить в 500 мл растворителя (скорость введения 3 мл/ч или 0,001 МЕ/мин), для получения больших доз 30 МЕ окситоцина разбавляют в 500 мл растворителя (скорость введения 1 мл/ч или 0,001 МЕ/мин).
При атонии матки и для стимулирования родовой деятельности окситоцин обычно вводят внутривенно в виде капельной инфузии, используя инфузионный насос для обеспечения точной скорости введения.
Инфузию начинают со скоростью 0,001-0,002 МЕ/мин, затем соблюдая, по меньшей мере 30-минутный интервал, скорость инфузии постепенно увеличивают до установления энергичной родовой деятельности – 3-4 схватки каждые 10 мин. Для титрования дозы контролируют ритм сердца плода и сокращения матки (окситоцин нельзя вводить в виде bolus инъекции). При гипоксии плода и гиперактивности матки инфузию окситоцина следует немедленно прекратить.
Считают, что скорость введения 0,006 МЕ/мин обеспечивает концентрацию окситоцина в плазме крови, которая соответствует его уровню при естественных родах. Обычно необходимая скорость введения соответствует 0,012 МЕ/мин, но наиболее часто применяется до 0,02 МЕ/мин и более. Издание British National Formulary Nr.42 рекомендует максимальную скорость введения 0,032 МЕ/мин, максимальная дневная доза составляет 5 МЕ. При достижении необходимой родовой активности скорость инфузии постепенно снижают.
При кесаревом сечении (после удаления последа) сразу вводят внутривенно медленно 5 МЕ лекарственного средства.
Для профилактики гипотонических маточных кровотечений (после выхода последа) 5 МЕ Окситоцин-Биолек вводят медленно внутривенно; для прекращения кровотечений – 5-10 МЕ, в более тяжелых случаях вводят 5‑30 МЕ в виде инфузии со скоростью, которая предотвращает атонию матки. Внутривенное введение окситоцина с большой скоростью вызывает стремительное понижение артериального давления. Длительное применение нежелательно (см.раздел Особые указания ).
Альтернативный путь введения для лечения гипотонических маточных кровотечений: по 5-8 МЕ 2−3 раза в день в течение 3 суток внутримышечно.
Для прерывания беременности по медицинским показаниям рекомендуют 5 МЕ окситоцина вводить медленно внутривенно, если необходимо, вводят в виде инфузии со скоростью – 0,02-0,04 МЕ/мин или более.
Побочные действия
Спазмы матки (также при применении небольших доз)
Гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывом матки и тканей влагалища при повышенной чувствительности матки и больших дозах окситоцина
Возможны: брадикардия, аритмии, асфиксия, острая гипоксия, летальный исход как у матери, так и у плода
Водная интоксикация с отеком легких, судорогами, комой, гипонатриемией и даже смертельным исходом при инфузии больших объемов растворов неэлектролитов
Возможны: тошнота, рвота, сыпь и анафилактоидные реакции (затрудненное дыхание, гипотензия или шок)
Тяжелая гипертензия может стать причиной летального исхода, субарахноидального кровотечения
Опасная для жизни афибриногенемия и послеродовое кровотечение в случае осложнений беременности и родов
Острая кратковременная гипотензия с покраснением кожи и рефлекторной тахикардией при внутривенном введении окситоцина с большой скоростью
Возможны: желтуха, кровоизлияния в сетчатке у новорожденных
В дозах, превышающих 5 МЕ/мин, окситоцин может вызывать кратковременную ишемию миокарда, депрессию интервала ST и изменение интервала QT.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату или его компонентам
Гипертонические сокращения матки
Гипоксия плода
Несоответствие размеров плода и таза
Диагностически установленный пограничный узкий таз
Поперечное и косое положение плода
Предлежание плаценты
Vasa previa – предлежание сосудов пуповины плода, т.е. на пути рождающегося плода
Преждевременная отслойка плаценты
Пролапс пуповины
Угроза разрыва матки из-за большого количества беременностей
Гидрамнион
Большое количество беременностей и послеоперационные рубцы на стенке матки, в том числе после кесарева сечения
Преэклампсическая токсемия
Тяжелое заболевание сердечно-сосудистой системы
Инертность матки (резистентность к окситоцину)
Нефропатия
Преждевременные роды.
Лекарственные взаимодействия
Ингаляция анестезирующих средств, возможно, снижает действие окситоцина (а также увеличивает гипотензивный эффект и риск аритмии).
Окситоцин-Биолек не применяют в течение 6 ч после вагинального введения простагландинов (простагландины усиливают утеротонический эффект).
Одновременное применение окситоцина и симпатомиметических вазоконстрикторов увеличивает вазопрессорное действие.
β-адреномиметики (симпатомиметики) снижают эффективность окситоцина.
Особые указания
Окситоцин-Биолек следует вводить внутривенно только в виде капельной инфузии, точно соблюдая скорость инфузии и регулярно ее контролируя. Во время применения окситоцина необходимо контролировать сократительную деятельность матки, состояние плода, артериальное давление и общее состояние пациентки.
Особую осторожность следует соблюдать при:
Риске несоответствия размеров плода и таза (при значительном риске следует избегать применения окситоцина)
Умеренной или средней степени тяжести гипертензии вследствие беременности и при заболеваниях сердца
Наступлении беременности после 35 лет
Наличии в анамнезе кесарева сечения в низшем сегменте матки
Внутриматочной смерти плода или при содержании мекония в околоплодных водах (может развиться эмболия околоплодных вод).
В случае водной интоксикации и гипонатриемии следует избегать введения больших объемов жидкости, к тому же пациентке следует ограничить прием жидкости.
Эффект окситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим очень тщательный контроль), а также вследствие эпидуральной анестезии (может усилиться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных средств).
Если необходимо длительное применение окситоцина, следует уменьшить объем инфузионного раствора и применять растворы, содержащие электролиты, а не глюкозу (риск водной интоксикации, см. Побочное действие ). При подозрении на нарушение электролитного баланса, определяют содержание электролитов в сыворотке крови.
Гормоны задней доли гипофиза.
Код АТС НО1В В02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Окситоцин представляет собой циклический нонапептид, получаемый путем химического синтеза. Эта синтетическая форма идентична природному гормону, который синтезируется в задней доле гипофиза и поступает в системный кровоток в ответ на сосание при грудном вскармливании и родовую деятельность.
Окситоцин стимулирует гладкую мускулатуру матки, сильнее к концу беременности, во время родов и сразу после Родов. В это время количество окситоциновых рецепторов в миометрии увеличивается. Окситоциновые рецепторы - G-протеинсвязанные рецепторы. Активация окситоциновых рецепторов вызывает высвобождение кальция из внутриклеточных депо и таким образом приводит к сокращению миометрия. Окситоцин вызывает ритмические сокращения в верхнем сегменте матки, сходные по частоте, силе и продолжительности с сокращениями, наблюдаемыми во время родов.
Будучи синтетическим, окситоцин не содержит вазопрессии, но даже в чистом виде окситоцин обладает некоторым слабым вазопрессинноподобным антидиуретическим действием.
По данным исследований in vitro длительное воздействие окситоцина вызывает десенсибилизацию окситоциновых рецепторов, что вероятно связано со снижением регуляции окситоцин-связывающих Участков, дестабилизацией мРНК-рецепторов окситоцина и интернализацией окситоциновых рецепторов.
Уровни в плазме и начало/длительность эффекта
Внутривенная инфузия.
При введении окситоцина методом непрерывной внутривенной инфузии в дозах, применяющихся для индукции или стимуляции родов, реакция матки наступает постепенно и обычно достигает стабильного уровня в течение 20-40 минут. При этом уровни окситоцина в плазме сопоставимы с измеренными при спонтанном первом периоде родов. Например, уровни окситоцина в плазме у 10 беременных женщин на поздних сроках беременности, получающих 4 миллиединицы в минуту окситоцина методом внутривенной инфузии, были равны 2-5 микроединицам/мл. После прекращения инфузии или значительного снижения скорости инфузии, например, в случае гиперстимуляции, активность матки резко снижается, но может продолжаться на достаточно низком уровне.
Фармакокинетика
Абсорбция
Уровни окситоцина в плазме беременных женщин на поздних сроках беременности после внутривенной инфузии 4 милли единиц в минуту были равны 2-5 микро единиц/мл.
Распределение
Стационарный объем распределения, определенный у 6 здоровых человек, после внутривенной инъекции составил 12,2 л или 0,17 л/кг. Связывание окситоцина с белками плазмы незначительное. Он проникает через плаценту в обоих направлениях. Окситоцин может определяться в небольших количествах в материнском молоке.
Биотрансформация /Метаболизм
Окситоциназа представляет собой гликопротеин аминопептидазу, который вырабатывается во время беременности, поступает в плазму, способен разлагать окситоцин. Окситоциназа вырабатывается как в организме матери, так и в организме плода. Печень и почки играют важную роль в метаболизме окситоцина и его элиминации из плазмы. Таким образом, печень, почки и системный кровоток способствуют биотрансформации окситоцина.
Элиминация
Период полураспада окситоцина составляет от 3 до 20 мин. Метаболиты выводятся из организма с мочой, менее 1% окситоцина выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс окситоцина в организме беременной женщины составляет до 20 мл/кг/мин.
Почечная недостаточность
Исследования у больных с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая экскрецию окситоцина и ее снижение благодаря антидиуретическим свойствам окситоцина, возможная кумуляция окситоцина может привести к пролонгированию действия.
Печеночная недостаточность
Исследования у больных с печеночной недостаточностью не проводились.
Изменения фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени маловероятны, так как метаболизирующий фермент окситоциназа содержится не только в печени, уровни окситоциназы в плаценте в течение беременности значительно возрастали. Поэтому биотрансформация окситоцина при нарушениях функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.
Показания к применению
В дородовом периоде:
Индукция родов по медицинским показаниям, например при переношенной беременности, преждевременном разрыве плодных оболочек, гипертензии, вызванной беременностью (преэклампсии);
Стимуляция родовой деятельности при гипотонии матки;
На ранних сроках беременности в качестве адъювантной терапии при неполном, неизбежном, несостоявшемся аборте.
В послеродовом периоде:
При проведении кесарева сечения, но после извлечения ребенка;
Профилактика и лечение послеродовой атонии матки и кровотечения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему или вспомогательным веществам.
Гипертонус матки, механическое препятствие к родам через естественные родовые пути, дистресс плода.
Состояния роженицы или плода, при которых самопроизвольные роды через естественные родовые пути нецелесообразны и/или противопоказаны:
Клинически узкий таз;
Неправильное предлежание плода:
Предлежание плаценты или сосудов;
Отслойка плаценты;
Предлежание или выпадение пуповины;
Перерастяжение или угроза разрыва матки, например, при многоплодной беременности;
Многоводие;
Матка после многократных родов;
Наличие послеоперационного рубца на матке, в том числе после кесаревого сечения. Окситоцин не следует применять длительно пациентам с устойчивостью матки к окситоцину, тяжелой преэкламптической токсемией, выраженными сердечно-сосудистыми нарушениями.
Окситоцин не следует применять в течение 6 часов после использования вагинальных простагландинов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Способ применения и дозировка
Индукция и стимуляция родов.
Окситоцин не следует вводить в течение 6 часов после применения вагинальных простагландинов.
Препарат вводить методом внутривенной капельной инфузии, предпочтительно с помощью инфузионной помпы с регулируемой скоростью. Для капельной инфузии рекомендуется 5 МЕ Окситоцин-Биолек растворить в 500 мл физиологического раствора электролита (например, натрия хлорида 0,9 %). Пациентам, которым инфузия натрия хлорида противопоказана, в качестве растворителя можно использовать 5 % раствор декстрозы (см. раздел «Меры предосторожности»). Для обеспечения равномерного смешивания перед употреблением емкость с раствором следует перевернуть несколько раз вверх дном.
Начальная скорость инфузии должна составлять 1-4 миллиединицы/мин (2-8 капель/мин). Скорость можно постепенно увеличивать не более, чем на 1-2 миллиединицы/мин с интервалом не менее 20 минут, пока не будет достигнута сократительная деятельность, соответствующая нормальным родам. При доношенной беременности таких сокращений можно достигнуть скоростью инфузии менее 10 миллиединиц/мин (20 капель/мин), рекомендованная максимальная скорость составляет 20 миллиединиц/мин (40 капель/мин). В тех случаях, когда может потребоваться более высокая скорость инфузии, например, при внутриутробной смерти плода или при индукции родов на более ранних сроках беременности, когда матка менее чувствительна к окситоцину, рекомендуется применять более концентрированный раствор окситоцина, например, 10 МЕ в 500 мл.
При использовании инфузионной помпы, позволяющей вводить меньшие объемы по сравнению с капельницей, необходимую для получения нужной дозы окситоцина концентрацию следует рассчитывать в зависимости от спецификации помпы.
В течение инфузии следует тщательно контролировать частоту, силу и продолжительность сокращений матки роженицы и частоту сердечных сокращений плода. После достижения достаточного уровня активности матки (3-4 сокращения каждые 10 минут) скорость инфузии можно уменьшить. В случае гиперстимуляции матки и/или дистрессе плода инфузию следует немедленно прекратить.
В случае если после инфузии окситоцина в дозе 5 МЕ пациентке с доношенной беременностью или в сроке близком к доношенному, не удается достичь регулярной родовой деятельности, рекомендуется прекратить попытку индуцировать роды. Попытку можно повторить на следующий день, вновь начав со скорости инфузии 1-4 миллиединицы/мин (см. раздел «Противопоказания»).
Неполный, неизбежный, несостоявшийся аборт
Внутривенная инфузия 5 МЕ (МЕ окситоцина, разведенного в физиологическом растворе электролита, вводят методом внутривенной капельной инфузии в течение 5 минут, или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью), при необходимости впоследствии инфузию проводить со скоростью 20-40 миллиединиц/мин.
Ке сарево сечение
Внутривенная инфузия 5 МЕ (5 МЕ окситоцина, разведенного в физиологическом растворе электролита, вводят методом внутривенной капельной инфузии или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью, в течение 5 минут, или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью, в течение 5 минут) сразу после извлечения ребенка.
Профилактика послеродового маточного кровотечения
Обычная доза составляет 5 МЕ методом внутривенной инфузии (5 МЕ окситоцина, разведенного в физиологическом растворе электролита, вводят методом внутривенной капельной инфузии, или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью, в течение 5 минут) после отделения плаценты. Женщинам, получавшим окситоцин для индукции или стимуляции родов, инфузию следует продолжать с повышенной скоростью в течение третьего периода родов и на протяжении последующих нескольких часов после его окончания.
Лечение после родового маточного кровотечения
Внутривенная инфузия 5 МЕ (5 МЕ окситоцина, разведенного в физиологическом растворе электролита, вводят методом внутривенной капельной инфузии, или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью, в течение 5 минут), затем в тяжелых случаях - инфузия раствора, содержащего 5-20 МЕ окситоцина в 500 мл электролитного растворителя, со скоростью, необходимой для контроля атонии матки.
Способ применения - внутривенная инфузия.
Особые группы
Почечная недостаточность
Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились.
Печеночная недостаточность
Исследования у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.
Дети
Исследования по применению препарата в педиатрической популяции не проводились.
Пожилые
Исследования по применению препарата лицам в возрасте 65 лет и старше не проводились.
Меры предосторожности
Окситоцин-Биолек следует вводить исключительно методом внутривенной капельной инфузии.
Не применять препарат внутривенно болюсно, поскольку это может вызвать острую
кратковременную гипотензию, сопровождающуюся гиперемией и рефлекторной тахикардией.
Индукция родов
Индукция родов с помощью окситоцина должна проводиться исключительно по строгим медицинским показаниям. Введение окситоцина осуществляется только в условиях стационара и при квалифицированном медицинском наблюдении.
Сердечно-сосудистые расстройства
Окситоцин-Биолек следует применять с осторожностью пациентам, имеющим предрасположенность к ишемии миокарда в связи с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (например, гипертрофической кардиомиопатией, патологией клапанов сердца и /или ИБС, включая спазм коронарных артерий), во избежание значительных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Синдром QТ
Окситоцин-Биолек следует назначать с осторожностью пациентам с «синдромом удлиненного интервала QТ» или связанными с ним симптомами, а также пациентам, которые применяют препараты, удлиняющие интервал QТ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Применение Окситоцин-Биолек для индукции и стимуляции родов:
- Дистресс плода и смерть плода: введение окситоцина в чрезмерных дозах приводит к гиперстимуляции матки, что может вызвать дистресс, асфиксию и смерть плода, а также гипертонус, тетанию и разрыв матки. Поэтому необходимо тщательно контролировать частоту сердечных сокращений плода, а также частоту, силу и продолжительность маточных сокращений с целью коррекции дозировки препарата в зависимости от индивидуальной реакции.
Особая осторожность требуется при наличии клинически узкого таза, вторичной родовой слабости, легкой или умеренной степени гипертензии, вызванной беременностью или заболеваниями сердца, а также при применении пациентам в возрасте старше 35 лет или имеющим в анамнезе кесарево сечение в нижнем сегменте матки.
Диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром): В редких случаях фармакологической стимуляции родов использование утеротонических препаратов, включая окситоцин, повышает риск возникновения ДВС-синдрома. Данный риск связан с фармакологической индукцией в целом, а не с каким-то конкретным препаратом. Этот риск возрастает, в частности, если у женщины есть дополнительные факторы риска развития ДВС-синдрома, такие как возраст 35 лет и старше, осложнения во время беременности и срок беременности более 40 недель. У этой категории женщин окситоцин или любой другой альтернативный препарат следует использовать с осторожностью, и врач должен иметь настороженность в отношении ДВС-синдрома.
Внутриутробная смерть плода
В случае внутриутробной смерти плода и/или наличии мекония в амниотической жидкости родовозбуждения следует избегать, так как это может привести к эмболии околоплодными водами.
Водная интоксикация
Поскольку окситоцин обладает небольшой антидиуретической активностью, его длительное внутривенное введение в высоких дозах в сочетании с большими объемами жидкости, например, при неизбежном и несостоявшемся аборте, послеродовом кровотечении, может привести к водной интоксикации, связанной с гипонатриемией. Антидиуретический эффект окситоцина на фоне внутривенной гидратации может привести к перенасыщению жидкостью и гемодинамической форме острого отека легких без гипонатриемии. Во избежание этих редких осложнений необходимо соблюдать следующие меры предосторожности: при длительном применении высоких доз окситоцина необходимо в качестве растворителя использовать растворы электролита (а не декстрозу), ограничивать объем вводимой жидкости (введение окситоцина более высокой концентрации, чем рекомендуется для индукции и стимуляции родов), ограничивать пероральный прием жидкости, контролировать водный баланс, при дисбалансе - определять уровень электролитов в сыворотке крови.
Почечная недостаточность
Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в связи с возможной задержкой воды и кумуляцией окситоцина (см. раздел «Фармакокинетика»).
Применение в период беременности и кормления гр удью
Исследования репродукции животных с применением окситоцина не проводились. Широкий опыт применения окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства свидетельствуют о том, что при применении препарата в соответствии с показаниями риск развития аномалий у плода маловероятен.
В небольших количествах окситоцин обнаруживается в грудном молоке. Однако маловероятно, что он оказывает неблагоприятное воздействие на новорожденного. так как при поступлении в пищеварительный тракт окситоцин быстро инактивируется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом ил и работе с другими механизмами
Окситоцин может индуцировать сокращения матки, поэтому при применении препарата не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Женщины с маточными сокращениями не должны управлять автомобилями или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными сре дствами
Простагландины и их аналоги
Простагландины и их аналоги способствуют сокращению миометрия, следовательно, окситоцин может потенцировать действие этих препаратов на матку, и наоборот (см. раздел «Противопоказания»).
Лекарственные средства, продлевающие интервал QТ
Окситоцин следует рассматривать как потенциально аритмогенное средство, особенно у пациентов с другими факторами риска развития мерцательной аритмии, например, применением лекарственных средств, удлиняющих интервал QТ, или синдромом удлиненного QТ в анамнезе (см. раздел «Меры предосторожности»).
Ингаляционные анестетики
Ингаляционные анестетики (например, циклопропан, галотан, севофлуран, десфлуран) оказывают расслабляющее действие на матку и приводят к заметному снижению ее тонуса, тем самым снижая утеротонический эффект окситоцина. Их одновременное применение с окситоцином может привести к нарушению сердечного ритма. Вазоконстрикторы/Симпатомиметики
Окситоцин может усиливать вазопрессорные эффекты сосудосуживающих и симпатомиметиков, в том числе содержащихся в местных анестетиках,
Каудальные анестетики
При применении во время или после каудальной анестезии окситоцин может потенцировать прессорный эффект симпатомиметических сосудосуживающих средств.
Побочное действие
Учитывая широкую вариабельность чувствительности матки к окситоцину, в некоторых случаях введение препарата в малых дозах может привести к спазму матки.
Внутривенное введение чрезмерно высоких доз окситоцина для индукции и стимуляции родов может вызвать дистресс, асфиксию, смерть плода, а также гипертонус, тетанию, повреждение мягких тканей и разрыв матки.
Быстрая внутривенная болюсная инъекция окситоцина в дозах несколько МЕ может привести к острой кратковременной гипертензии, сопровождающейся гиперемией и рефлекторной тахикардией (см. раздел «Меры предосторожности»), удлинению интервала QТ. Быстрые изменения гемодинамики могут вызвать ишемию миокарда, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе.
В редких случаях фармакологическая индукция родов с использованием утероников, в том числе окситоцина, повышает риск развития постнатального диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (см. раздел «Меры предосторожности»).
Водная интоксикация
Водная интоксикация, связанная с гипонатриемией матери и плода, встречается при длительном применении высоких доз окситоцина одновременно с большими объемами не содержащей электролитов жидкости (см. раздел «Меры предосторожности»). Антидиуретический Эффект окситоцина на фоне внутривенного введения жидкости может привести к гипергидратации и гемодинамической форме острого отека легких без гипонатриемии (см. раздел «Меры предосторожности»).
Симптомы водной интоксикации включают:
Головную боль, отсутствие аппетита, тошноту, рвоту, боль в животе. Вялость, сонливость, потерю сознания, судороги. Низкую концентрацию электролитов в крови.
Побочные реакции (таблицы 1 и 2) ранжированы в зависимости от частоты, начиная с очень частых, с использованием следующих критериев оценки частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100,
Побочные реакции, основанные на постмаркетинговом опыте применения, учитывают спонтанные сообщения и случаи из литературных данных. Поэтому не представляется возможным достоверно оценить их частоту, которая, таким образом, относится к категории «неизвестно». Побочные реакции перечислены по классам систем органов (MedDRA). В каждом классе системы органов побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
Таблица 1. Побочные реакции у матери:
| Класс системы органов | Побочные реакции |
| Со стороны иммунной системы | Редко: анафилактические/анафилактоидные реакции, ассоциированные с диспноэ, гипотензией или анафилактический/ анафилактоидный шок. |
| Со стороны нервной системы | Часто: головная больНеизвестно: головокружение |
| Со стороны сердца | Часто: тахикардия, брадикардия Нечасто: аритмия Неизвестно: ишемия миокарда, удлинение интервала QТс на ЭКГ, желудочковая экстрасистолия |
| Со стороны сосудов | Неизвестно: гипертензия, гипотензия, геморрагия |
| Желудочно-кишечные расстройства | Часто: тошнота, рвота |
| Часто: сыпь | |
| Неизвестно: гипертонус, спазмы матки, тетанические сокращения матки, разрыв матки; кровоизлияния в органы малого таза; летальный случай во время родов; послеродовое кровотечение | |
| Нарушения метаболизма и питания | Неизвестно: водная интоксикация, материнская гипонатриемия |
| Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | Неизвестно: острый отек легких |
| Общие нарушения и нарушения в месте введения | Неизвестно: гиперемия; реакции в месте введения, включая гиперемию, зуд. |
| Со стороны крови и лимфатической системы | Неизвестно: ДВС-синдром, дефицит фактора I, гипопротромбинемия, тромбоцитопения |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Неизвестно: ангионевротический отек |
Таблица 2. Побочные реакции у плода/новорожденного
| Класс системы органов | Побочные реакции |
| Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния | Неизвестно: синдром дистресса плода, асфиксия, смерть плода, остаточные поражения центральной нервной системы |
| Со стороны метаболизма и питания | Неизвестно: гипонатриемия новорожденных |
| Со стороны сердца | Неизвестно: синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, аритмии |
| Со стороны органов зрения | Неизвестно: кровоизлияние в сетчатку у новорожденных |
| Исследования | Неизвестно: низкое количество балов по шкале Апгар при определении через 5 минут после рождения |
Передозировка
Смертельная доза не установлена. Окситоцин инактивируется протеолитическими ферментами пищеварительного тракта. Поэтому он не всасывается из кишечника, и вероятно, не обладает токсическими эффектами при приеме внутрь.
Симптомы и последствия передозировки указаны в разделах «Меры предосторожности» и «Побочное действие».
При применении препаратов окситоцина сообщалось о гиперстимуляции матки, отслойке плаценты, эмболии околоплодными водами.
Лечение: при возникновении признаков передозировки следует немедленно прекратить инфузию окситоцина и назначить роженице кислород. В случае водной интоксикации необходимо ограничить поступление жидкости в организм, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитного дисбаланса и купировать судороги, которые иногда возникают. В случае комы свободное дыхание необходимо поддерживать рутинными методами, применяемыми при уходе за пациентами в бессознательном состоянии.
Упаковка
По 1 мл в ампулы стеклянные. По 10 ампул вместе с инструкцией для медицинского применения и скарификатором, разрешенным к медицинскому применению, упаковывают в пачку. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или точкой излома вложение скарификатора исключается.
Условия отпуска
По рецепту.
Про изводитель
ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК».
Адрес. 61070, Украина, г. Харьков, Померки.
Окситоцин – синтетическое гормональное средство, по клиническим и фармакологическим свойствам сходное с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза; стимулятор родовой деятельности.
Форма выпуска и состав
- Раствор для инъекций (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул в контурных пластиковых упаковках, 1 упаковка в пачке картонной);
- Раствор для инъекций и местного применения (по 1 мл в стеклянных ампулах: по 10 ампул в контурных пластиковых упаковках, 1 или 2 упаковки в пачке картонной; по 5 ампул в контурных пластиковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 1 мл в ампулах: по 5 или 10 ампул в пачках картонных; по 5 ампул в контурных пластиковых упаковках, 1 или 2 упаковки в пачке картонной; по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, 1 упаковка в пачке картонной).
Раствор: прозрачный, бесцветный, практически свободный от механических включений.
Действующее вещество: окситоцин, в 1 мл – 5 МЕ.
Вспомогательные вещества: уксусная кислота, вода для инъекций, хлорбутанол гемигидрат.
Показания к применению
- Родовозбуждение на поздних или близких к ним сроках беременности, при необходимости досрочного родоразрешения в связи с переношенной беременностью (более 42 недель), резус-конфликтом, гестозом, преждевременным или ранним разрывом оболочек плода и отхождением околоплодных вод, внутриутробной задержкой развития плода или его гибелью;
- Стимуляция родовой деятельности при первичной или вторичной ее слабости в первом или во втором периоде родов;
- Лечение и профилактика гипотонических кровотечений после аборта или родов, при проведении кесарева сечения (после рождения ребенка и отделения последа);
- Ускорение послеродовой инволюции;
- Лактостаз в раннем послеродовом периоде;
- Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками и увеличение массы тела.
В качестве вспомогательного средства Окситоцин применяют при несостоявшемся (inevitable) или неполном аборте.
Противопоказания
Абсолютные:
- Наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, частичное или полное предлежание плаценты, предлежание или выпадение пуповины, узкий таз (несоответствие размеров таза роженицы и головки плода);
- Косое или поперечное положение плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению;
- Экстренные ситуации, вызванные состоянием плода и/или роженицы, требующие хирургического вмешательства;
- Тяжелый гестоз (высокое артериальное давление, нарушение функции почек);
- Длительное применение при инертности матки;
- Состояния дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности;
- Гипертонус матки, возникший не в ходе родов;
- Сдавление плода;
- Чрезмерное растяжение матки;
- Лицевое предлежание плода;
- Маточный сепсис;
- Артериальная гипертензия;
- Заболевания сердца;
- Нарушение функции почек;
- Повышенная чувствительность к препарату.
За исключением особых обстоятельств, Окситоцин противопоказан также в следующих ситуациях:
- Многоплодная беременность;
- Гипертонус матки;
- Преждевременные роды;
- Объемная операция на матке или шейке матки (включая кесарево сечение) в анамнезе;
- Инвазивная стадия карциномы шейки матки.
Способ применения и дозировка
Окситоцин вводят внутривенно (капельно), внутримышечно, во влагалищную часть шейки или стенку матки, а также применяют интраназально.
Для индукции и усиления родовой деятельности препарат вводят внутривенно в стационаре, под соответствующим медицинским наблюдением. Дозу подбирает врач индивидуально с учетом чувствительности беременной женщины и плода.
Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности препарат вводят в виде капельной внутривенной инфузии под строгим контролем скорости введения раствора. Для безопасного применения используют инфузионную помпу или другое подобное приспособление, обязательно мониторируют силу маточных сокращений и сердечную деятельность плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки инфузию немедленно останавливают, в результате мышечная активность матки быстро снижается.
Правила введения препарата:
- Предварительно вводят физиологический раствор, не содержащий окситоцин;
- Готовят инфузию: 1 мл (5 МЕ) окситоцина растворяют в 1000 мл негидратирующей жидкости и тщательно перемешивают, вращая бутыль;
- Вводят препарат с начальной скоростью не более 0,5-4 миллиединиц/минуту (мЕД/мин; что соответствует 2-16 каплям/минуту). Каждые 20-40 минут, при необходимости, скорость увеличивают на 1-2 мЕД/минуту до тех пор, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. После достижения нужной частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и раскрытия зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса скорость инфузии постепенно снижают в том же темпе, в котором ее увеличивали.
С осторожностью следует вводить окситоцин с большой скоростью на поздних сроках беременности. Скорость более 8-9 мЕД/минуту может потребоваться в исключительных случаях.
При преждевременных родах может возникнуть необходимость введения препарата с большой скоростью, в единичных случаях она может превышать 20 мЕД/минуту (80 капель/минуту).
Во время введения Окситоцина следует контролировать тонус матки в покое, сердцебиение плода, частоту, силу и продолжительность сокращений матки. В случае фетального дистресса или маточной гиперактивности следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить роженице кислородную терапию.
И хотя более предпочтительно внутривенное введение, для родовозбуждения и стимуляции родов возможно внутримышечное введение препарата. В первом случае – по 1 МЕ каждые 30-60 минут, во втором случае – по 0,5-1 МЕ каждые 30-60 минут.
Лечение и профилактика гипотонических кровотечений в послеродовом периоде:
- Внутривенно капельно: 10-40 МЕ в 1000 мл негидратирующей жидкости, для профилактики маточной атонии обычно требуется 20-40 мЕД/минуту;
- Внутримышечно: 5 МЕ/мл после отделения плаценты.
При неполном или несостоявшемся аборте Окситоцин назначают в дозе 10 МЕ/мл в 500 мл физиологического раствора или смеси физиологического раствора с раствором декстрозы 5%. Вводят внутривенно со скоростью 20-40 капель/минуту.
Для стимуляции лактации препарат водят внутримышечно или применяют интраназально (с помощью пипетки) – по 0,5 МЕ за 5 минут до кормления. При необходимости введение/закапывание повторяют.
При предменструальном синдроме Окситоцин применяется интраназально, с 20-го дня цикла до 1-го дня менструации.
Побочные действия
У рожениц:
- Половая система: при повышенной чувствительности или применении высоких доз – спазм, гипертония матки, разрыв матки, тетания, усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином гипопротромбинемии, афибриногенемии или тромбоцитопении, иногда кровоизлияния в органы малого таза (при тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений снижается);
- Сердечно-сосудистая система: при применении высоких доз – аритмия, желудочковая экстрасистолия, рефлекторная тахикардия, гипотония (в случае одновременного применения анестетика циклопропана), тяжелая гипертония (в случае одновременного применения вазопрессорных препаратов), шок; при слишком быстром введении – субарахноидальное кровотечение, брадикардия;
- Система пищеварения: тошнота, рвота;
- Водно-электролитный обмен: тяжелая гипергидратация при длительном внутривенном введении (обычно 40-50 мЕД/минуту) с большим количеством жидкости, протекающая с судорогами и комой возможна при медленной 24-часовой инфузии окситоцина; редко – летальный исход;
- Иммунная система: аллергические реакции, в том числе анафилаксия; при слишком быстром введении – бронхоспазм, в отдельных случаях – летальный исход.
У плода и новорожденного (вследствие введения окситоцина матери):
- В течение 5 минут после рождения низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных;
- При слишком быстром введении препарата матери: кровоизлияние в сетчатку глаза, снижение фибриногена в крови;
- Побочные эффекты, вызванные усилением сократительной активности матки: тахикардия, синусная брадикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, изменения центральной нервной системы, гибель плода в результате асфиксии.
Особые указания
Окситоцин применяется только после сопоставления ожидаемого благоприятного эффекта с риском, хоть и редким, развития тетании матки и гипертонии.
Для стимуляции родов нельзя применять окситоцин до момента вставления головки плода во вход таза.
Введение препарата должно осуществляться только в условиях стационара под постоянным наблюдением квалифицированных специалистов, имеющих опыт работы с препаратом и способных распознавать осложнения. Во время применения окситоцина необходимо постоянно контролировать маточные сокращения и артериальное давление роженицы, а также сердечную деятельность роженицы и плода. При появлении признаков гиперактивности матки введение препарата следует немедленно прекратить.
При адекватном применении Окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные таковым при самопроизвольных родах. Чрезмерная стимуляция матки в случае неправильного применения препарата опасна для плода и самой роженицы.
Следует иметь в виду, что даже при адекватном применении препарата гипертонические сокращения матки могут возникать при повышенной чувствительности матки к окситоцину.
Нельзя исключать риск увеличения кровопотерь и развития афибриногенемии.
При применении окситоцина для индукции и стимулирования родов в первом и втором периодах родов известны случаи смерти рожениц в результате разрыва матки, субарахноидального кровоизлияния и реакций повышенной чувствительности, а также смерти плода по разным причинам.
Вследствие антидиуретического эффекта окситоцина есть вероятность развития гипергидратации, особенно при проведении постоянной инфузии препарата и употреблении жидкости внутрь.
Окситоцин можно разводить в растворах глюкозы, натрия хлората и натрия лактата. Разведенный раствор можно использовать в течение 8 часов. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.
Окситоцин не оказывает влияния на скорость реакций и способность к концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
В случае применения с целью анестезии циклопропана или галотана возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием синусной брадикардии, артериальной гипотензии и атриовентрикулярного ритма у роженицы.
Если окситоцин вводится через 3-4 часа после применения вазоконстрикторов одновременно с каудальной анестезией, есть риск развития тяжелой артериальной гипертонии.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре от 2 до 15 °С в месте, защищенном от света, недоступном для детей.
Срок годности – 3 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.