МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения
Регистрационный номер :
Торговое название
Бисептол 480
Международное непатентованное название действующих веществ
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав 1 мл концентрата
Активные вещества:
сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг
Вспомогательные вещества:
пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг. спирт бензиловый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1.00 мг. натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до рН 9,5 – 11,0, вода для инъекций до 1 мл. В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство комбинированное.
Koд ATX : J01EE01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.
Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.
Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимыеразличия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.
Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Триметоприм выводится в основном почками – примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.
Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50 % сульфаметоксазола, находящегося в плазме. Примерно 66 % сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.
Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:
- инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
- инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii) (PCP);
- инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
- инфекции ЖКТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
- другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;
- серьезное повреждение паренхимы печени;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
- печеночная недостаточность;
- тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;
- детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci);
- беременность и период лактации.
С осторожностью
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, прилечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.
Способ применения и дозы
Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением.
После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузий, смесь следует уничтожить и приготовить новую.
Рекомендуется следующая схема разведения препарата Бисептол 480:
1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;
2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;
3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.
Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:
- 5 % и 10 % раствор декстрозы;
- 0,9% раствор NaCl;
- раствор Рингера;
- 0,45 % раствор NaCl с 2,5 % раствором декстрозы.
Продолжительность инфузий должна составлять примерно 60 – 90 минут и зависит от степени гидратации пациента.
Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола – 5 мл в 75 мл 5 % декстрозы. Неиспользованный раствор следует вылить.
Острые инфекции
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 приема.
Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):
- дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.
- дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мл каждые 12 часов.
Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с почечной недостаточностью: в случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина. Рекомендуется определение концентрации сульфаметоксазола в сыворотке каждые 2-3 дня в образцах, взятых спустя 12 часов после введения препарата Бисептол 480. Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.
Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii)
Лечение
Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме или в сыворотке, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).
Профилактика
Обычное дозирование (внутривенно или внутрь, если возможно) в течение всего времени подверженности риску.
Токсоплазмоз
Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci).
Передозировка
Симптомы:
тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.
Лечение:
при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % декстроза для в/в инфузий, 0,9 % натрия хлорид для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.
У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.
Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект.При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.
У пациентов, профилактически принимающих пириметамин (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.
При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови.
Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.
Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие лекарственные сердства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой – возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.
При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.
Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.
Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).
Особые указания
Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается. В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.
После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.
Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками группы А.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.
Рекомендуется проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке, учитывая появление риска повышения его концентрации (гиперкалиемии).
В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.
Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл. По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать!
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель и владелец регистрационного удостоверения
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.
Представительство в РФ
:
121248 Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 85
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата
Бисептол 480
Торговое наименование
Бисептол 480
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80 мг + 16 мг)/мл
Состав
1 мл концентрата содержит
активные вещества:
сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг
вспомогательные вещества
: пропиленгликоль, натрия гидроксид, спирт этиловый 96%, спирт бензиловый, натрия метабисульфит (Е223), 10% раствор натрия гидроксида, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Бесцветная ИЛИ слегка желтоватого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные сульфаниламиды в комбинации стриметопримом и его производными для системного использования.
Код АТС J01EE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее после внутривенного введения, по сравнению с концентрацией, получаемой после перорального приема. Значимые различия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения котримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены.
Триметоприм является слабым основанием (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке матки.
Примерно 50% триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 10 до 12 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Триметоприм выводится в основном почками - примерно 50% в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма. Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20% до 50% сульфаметоксазола, находящегося в плазме. Примерно 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/минуту.
Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от-45% до 30% введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола. Фармакодинамика
Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол - смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма.
Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках препятствуя включению пара-аминобензойной кислоты в ее молекулу. Это является бактериостатическим действием. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многих бактерий.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительных - S. aureus, S. pneumoniae, S. pyogenes, E. faecalis, C. diphtheriae, L. monocytogenes грамотрицательных - E. coli, Klebsiella spp., P. mirabilis, Serrratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., H. influenzae, A. gonorrhoeae, N. meningitidis, P. aeruginosa, S. maltophilia, других - Nocardia asteroides
Показания к применению
Тяжелые неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii) (РСР)
Лечение и профилактика токсоплазмоза.
Бисептол следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется) или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных активных вещества.
Способ применения и дозы
Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением. После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузии, смесь следует уничтожить и приготовить новую.
1ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий
2ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий
3ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480 - 5% и 10% раствор глюкозы,
0,9% раствор NaCI, раствор Рингера, 0,45% раствор NaCI с 2,5% раствором глюкозы.
Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными"препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий. Продолжительность инфузии должна составлять примерно 60 - 90 минут и зависить от степени ирригации пациента. Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола - 5 мл в 75 мл 5% глюкозы. Приготовленный раствор следует вводить в виде инфузии в течение не более одного часа. Неиспользованный раствор следует вылить.
Острые инфекции
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет:
Обычно применяют по 2 ампулы (960 мг/10 мл) каждые 12 часов.
Дети в возрасте младше 12 лет:
Суточная доза 36 мг/кг веса в 2 приема через 12 часов.
Схема дозирования препарата Бисептол 480, концентрат для
Приготовления раствора для инфузий (80 мг +16 мг)/мл; перед введением
Препарат следует развести, как описано выше.
Возраст от 3 до 5 лет : 2,5 мл/240 мг каждые 12 часов.
Возраст от 6 до 12 лет : 5 мл/480 мг каждые 12 часов.
В случае тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно
Повысить на 50%.
Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания. Пациенты с почечной недостаточностью
В случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина выше 30 мл/мин назначают обычную дозу; при 15-30 мл/мин -1/2 обычной дозы; при ниже 15 мл/мин - применение не рекомендуется. Рекомендуется определение концентрации сульфаметоксазола в сыворотке каждые 2-3 дня в образцах, взятых спустя 12 часов после введения препарата Бисептол 480. Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл. Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii) Лечение
Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 ил^ более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме или в сыворотке, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа). Профилактика Токсоплазмоз
Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci).
Побочные действия
Гиперкалиемия
Кожная сыпь
Кандидоз
Головная боль
Тошнота, рвота, диарея Очень редко
Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура,
Гемолиз у гиперчувствительных пациентов с дефицитомглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (обычно проходящие после завершения лечения, однако в единичных случаях они могут перейти в тяжелое состояние, особенно это касается пациентов в пожилом возрасте, с нарушениями функции печени или почек, а также с дефицитом фолиевой кислоты)
Сывороточная болезнь, анафилаксия, аллергический миокардит, вазомоторный отек, медикаментозная лихорадка, аллергический васкулит, напоминающий болезнь Шенлейна - Геноха, узелковый периартериит, системная красная волчанка
Легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит
Гипогликемия, гипонатриемия, анорексия
Депрессия, галлюцинации
Асептический менингит (проходящий после отмены лекарственного препарата), судороги, неврит, атаксия, головокружения, шум в ушах
Кашель, поверхностное дыхание, инфильтрат в легких
Стоматит, псевдомембранозный энтероколит
Глоссит, панкреатит
Увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке, увеличение уровня билирубина, холестатическая желтуха, некроз печени
Фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, упорная медикаментозная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный токсический некролиз (синдром Лайелла)
Артралгии, миалгии
Нарушения функции почек, интерстициальный нефрит
В случае появления данных побочных действий, а также не перечисленных в этой инструкции, следует сообщить врачу.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата
Серьезное повреждение паренхимы печени
Апластическая анемия
В12-дефицитная анемия
Агранулоцитоз
Лейкопения
Препарат наследует применять у больных с тяжелыми гематологическими нарушениями
Печеночная недостаточность
Тяжелая почечная недостаточность,
Детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci)
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Беременность и период лактации
Гипербилирубинемия у детей
Лекарственные взаимодействия
Следует проинформировать врача о всех применяемых в последнее время препаратах как рецептурных так и без рецептурных. У пациентов пожилого возраста, применение котримоксазола одновременно с некоторыми диуретиками, особенно тиазидами, повышает риск снижения количества тромбоцитов. У пациентов, леченных котримоксазолом и профилактически принимающих пириметамин (противомалярийное средство) в дозах 25 мг в неделю, отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа. Ко-тримоксазол может потенцировать действие антикоагулянтов, фенитоина, гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины и вести к повышению концентрации дигоксина в сыворотке крови.
У пациентов, леченных ко-тримоксазолом и циклоспорином (например, после трансплантации почек) наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.
При одновременном применении метотрексата и ко-тримоксазола необходимо применять соли фолиевой кислоты. Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития мегалобластной анемии.
При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Ко-тримоксазол может также влиять на прокаинамид, амантадин и рифампицин. При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма. Это не имеет, однако, большого клинического значения. При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.
При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови.
Препарат содержит этанол, и поэтому одновременное введение с метронидазолом может вызвать синдром непереносимости алкоголя.
Особые указания:
Бисептол следует назначать только в тех случаях, когда преимущества превышают риск.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам, зависимым от алкоголя, леченных противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, заболеванием щитовидной железы, потому что после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация. Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается.
В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови.
После применения препарата может появиться понос, который может быть симптомом псевдомембранозного энтероколита. Необходимо прекратить применение препарата и не применять противодиарейных средств. Следует избегать введения препарата Бисептол 480 пациентам с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, потому что препарат может усилить симптомы этой болезни.
Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками группы А. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке, учитывая появление риска повышения его концентрации (гиперкалиемии). В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.
Применение препарата Бисептол 480 у пациентов с почечной недостаточностью и (или) нарушениями функции печени. Следует соблюдать осторожность во время применения лекарственного средства у пациентов с недостаточностью печени или почек. Применение препарата Бисептол 480 у пациентов преклонного возраста
Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени или (и) приеме других лекарственных препаратов.
Важная информация, касающаяся некоторых составляющих препарата Бисептол 480
Препарат редко может вызывать тяжелые аллергические реакции и бронхоспазм^читывая содержание в его составе натрия метабисульфита. Учитывая содержание бензинового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензинового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиновый спирт может вызывать интоксикации и анафипактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.
Влияние на способность управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных устройств Влияние ко-тримоксазола на способность управления транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов не установлено.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.
Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Назначить промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений, введение в/м 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг). При необходимости - гемодиализ.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
БИСЕПТОЛ
Торговое название
Бисептол
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Суспензия для перорального применения 240 мг/5 мл 80 мл
Состав
100 мл суспензии содержат
активные вещества: триметоприм 0,8 г,
сульфаметоксазол 4,0 г
вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат, натрия кармеллоза, кислоты лимонной моногидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, метилпарагидроксибензоат, пропил-парагидроксибензоат, мальтитол, натрия сахаринат, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.
Описание
Суспензия белого или светло-кремового цвета с земляничным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования.
Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными.
Код АТС J01EE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтической дозе активные вещества быстро и почти полностью (90%) всасываются в верхнем отрезке тонкого кишечника и уже спустя 60 мин. достигают терапевтической концентрации в крови и тканях, которая сохраняется в течение 12 час. Максимальные концентрации активных веществ в плазме крови достигаются через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 66% у сульфаметоксазола и 45% у триметоприма. Препарат хорошо распределяется в организме.
Препарат проникает в молоко матери и через плацентарный барьер. Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени.
Период полувыведения колеблется от 10 до 12 часов.
Фармакодинамика
Бисептол - химиотерапевтическое комбинированное лекарственное средство, содержащее сульфаметоксазол и производное диаминпиридина - триметоприм в соотношении 5:1. Сульфаметоксазол нарушает утилизацию парааминобензойной кислоты, и следовательно, синтез дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в превращении дигидрофолата в активный тетрагидрофолат. Комбинация обоих компонентов позволила получить бактерицидное действие. Бисептол активен в отношении грамположительных бактерий: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans) , стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides и грамотрицательных, в том числе большинства палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter , часть штаммов Escherichia coli ), часть штаммов H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii . К препарату устойчивы палочки (Mycobacteriaceae) , вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.
Показания к применению
Респираторные инфекции - обострение хронического бронхита, лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной, Pneumocystis carinii у взрослых и детей
Синусит, острый средний отит
Инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, бактериальная дизентерия (шигеллезы), диарея, холера.
Острые и хронические инфекции мочевыделительной системы и предстательной железы (уретрит, цистит, простатит)
Мягкий шанкр
Бруцеллез, остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и
южноамериканский бластомикоз (возможно сочетание с другими
антибиотиками)
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время или сразу после еды с большим количеством жидкости.
Перед употреблением взболтать до получения однородной суспензии.
5 мл суспензии содержит 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма.
К упаковке прилагается мерный колпачок со шкалой.
У детей обычно применяется 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки. При тяжелых инфекциях дозы можно увеличить на 50% .
Дети:
|
от 3 месяца до 6 месяцев |
от 7 месяца |
от 4 года жизни |
от 7 лет жизни |
|
Взрослые и дети старше 12 лет - обычно 20 мл, каждые 12 часов. Максимальная доза (для применения в особо тяжелых случаях) - 30 мл суспензии каждые 12 часов.
При острых инфекциях Бисептол следует принимать не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.
При инфекциях вызванных Pneumocystis carinii - 120 мг/кг/сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дней.
Курс лечения при инфекции мочевыводящих путей и остром отите - 10 дней, шигеллезах - 5 дней.
Больные с нарушением функции почек
При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина от 15 до 30мл/мин - половину обычной дозы, а при снижении клиренса креатинина до <15 мл/мин применять Бисептол не рекомендуется.
Побочные действия
Обычно препарат хорошо переносится.
Частота не известна
Тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит
Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
Повышение температуры, дрожь
Сыпь, крапивница, значительно реже полиморфная эритема, зуд
Псевдомембранозный энтероколит
Кандидоз
Реакции гиперчувствительности, которые проявляются в виде повышения температуры тела, ангионевротического отека, анафилактоидных реакций -легочные инфильтраты по типу эозинофильного, аллергического альвеолита с кашлем или одышкой
Обратимая гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия
Головная боль, головокружение, галлюцинации, нарушение сна, депрессия
Нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии)
Повышение активности трансаминаз и концентрации билирубина, гепатит, холестаз, некроз печени
Фотосенсибилизация
Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота
мочевины крови, креатинина сыворотки, кристаллурия, повышение диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения
В единичных случаях
Агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластическая анемия, гемолитическая, метгемоглобинеми
Узелковый периартериит, аллергический миокардит
Асептического менингита
Пурпура Шенлейн-Геноха
Рабдомиолиз
Синдром Стивенса-Джонсона
Синдром Лайелла
Артралгия, миалгия
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульфониламидам, триметоприму и/или
к другим компонентам препарата
Одновременный прием с дофетилидом
Выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина
ниже 15 мл/мин)
Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолиевой кислоты
Лечение стрептококковой ангины
Беременность и период лактации
Детский возраст до 3 месяцев
Лекарственные взаимодействия
Бисептол, применяемый одновременно с диуретиками, особенно из группы тиазидов, повышает возможность проявления тромбоцитопении с кровоточивостью. Может удлинять протромбиновое время у пациентов, принимающих антикоагулянты (например варфарин).
Усиливает действие антидиабетических средств, производных сульфонилмочевины.
Тормозит метаболизм фенитоина в печени (повышает его период полураспада до 39%). Может также повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме крови (повышает высвобождение метотрексата из его соединений с белками).
Как и другие сульфаниламиды, Бисептол может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов из группы сульфонилмочевины.
При одновременном назначении Бисептола больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, у них может развиваться мегалобластическая анемия.
У больных, получающих Бисептол и циклоспорин после трансплантации почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.
При одновременном приеме с Бисептолом необходимо снизить дозу индометацина.
Возможно повышение сывороточной концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, при одновременном приеме с Бисептолом.
При одновременном применении Бисептола и зидовудина возможен рост риска гематологических нарушений. В случае необходимости применения Бисептола и зидовудина следует контролировать картину крови.
Эффективность трициклических антидепрессантов может уменьшаться при приеме с Бисептолом.
Лабораторные исследования
Бисептол может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке методом конкурентного связывания с белками, когда в качестве лиганда применяется бактериальная дигидрофолатредуктаза. При определении метотрексата радиоиммунным методом искажений не возникает.
Бисептол может нарушать реакцию определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина приблизительно на 10%).
Особые указания
У больных пожилого и старческого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек или одновременно приеме других лекарств существует более высокий риск развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и острый некроз печени. Для уменьшения риска подобный реакций лечение Бисептолом должно быть как можно более краткосрочным, особенно у пожилых.
При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Больным со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой Бисептол следует назначать с осторожностью.
При продолжительности курса терапии более 14 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует принять во внимание назначение фолиевой кислоты.
У больных пожилого возраста, а также у больных с дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникать гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты.
При назначении Бисептола больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.
Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Больным, длительно получающим лечение Бисептолом (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.
Из-за возможности гемолиза больным с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы Бисептол назначают только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.
Необходимимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.
У больных, принимающих Бисептол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы Бисептола, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз Бисептола, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.
При лечении большими дозами Бисептола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликеми выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует ограничить выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций и вождения автомобиля, в случае появления таких побочных действий, как: головная боль, головокружение, сонливость и галлюцинации
Передозировка
Симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, сонливость, потеря сознания, лихорадка, нарушения зрения, дезориентация, кристаллурия, гематурия и анурия.
Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиновой кислоты.
Лечение (в зависимости от симптоматики): предотвращение дальнейшего всасывания препарата (например, прием активированного угля), усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза, гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать формулу крови и содержание электролитов. Для устранения гематотоксического эффекта можно назначать фолинат кальция в дозе 5-15 мг в день до восстановления нормального гематопоэза.
Форма выпуска и упаковка
По 80 мл препарата помещают во флаконы из оранжевого стекла с белой полиэтиленовой крышкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном русском языках и мерным стаканчиком со шкалой упаковывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
После первого вскрытия упаковки - 8 месяцев.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Медана Фарма» АО
98-200 Серадз, ул. В. Локетка 10, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
«Химфарм» АО, Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты [email protected]
Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?
Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?
Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?
Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине
1 ампула (5 мл) включает 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг – активные препараты.
Дополнительные ингредиенты: метабисульфит натрия, этанол, пропиленгликоль, бензиловый спирт, гидроксид натрия, вода д/ин.
Форма выпуска
Бисептол 480 выпускается в форме инфузионного концентрата, в ампулах по 5 мл №10 в пачке.
Фармакологическое действие
Антибактериальное (бактериостатическое и бактерицидное).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Антибактериальные свойства Бисептола 480 являются следствием взаимодополняющего комбинационного воздействия двух его активных препаратов – сульфаметоксазола /триметоприма ( ), находящихся в соотношении 5/1.
Сульфаметоксазол посредством конкурентного антагонизма с подавляет репликацию , то есть проявляет бактериостатическую эффективность.
Действие триметоприма направленно на угнетение дигидрофолатредуктазы бактерий , которое в зависимости от ситуации может быть как бактериостатическим, так и бактерицидным.
Благодаря двум механизмам действия, ко-тримоксазол препятствует проведению двух последовательных фаз биосинтеза пуринов , а после и нуклеиновых кислот , обязательных для нормального развития многих .
Противобактериальная активность ко-тримоксазола распространяется на следующие патогенные или условно патогенные бактериальные : Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens; некоторые штаммы : Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; патогенные грибы : Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; простейшие организмы: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.
К воздействию ко-тримоксазола не чувствительны: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, микобактерии , вирусы .
В кишечнике Бисептол 480 подавляет функциональность кишечной палочки , снижает внутренний синтез , , и прочих группы В . Терапевтическая эффективность продолжается на протяжении 7-ми часов.
Cmax ко-тримоксазола , наблюдаемая через 60 минут после его в/в введения, достигается быстрее и показывает более высокие значения, чем при пероральном приеме препарата. Значимых отличий в плазменном содержании, Т1/2 и элиминации, после перорального приема или в/в введения Бисептола 480 не наблюдалось.
Ко-тримоксазол характеризуется хорошим распределением и быстрым проникновением в биологические жидкости и ткани человеческого организма. Проходит сквозь плацентарный барьер , ГЭБ и попадает в молоко кормящей матери. В моче и легких формирует концентрации, превосходящие плазменные. В меньшей мере кумулируется в бронхиальном секрете , тканях и секрете предстательной железы , интерстициальной жидкости, влагалищных выделениях , экссудате среднего уха, желчи , спиномозговой жидкости , костях, водянистой влаге глаза, слюне , грудном молоке .
Распределение двух активных препаратов различное: размещение сульфаметоксазола наблюдается только во внеклеточном пространстве, а размещение триметоприма как во внеклеточном пространстве, так и внутри клеток. С плазменными белками сульфаметоксазол связывается на 66%, а триметоприм на 45%. Метаболические преобразования обоих препаратов проходят в печени. Преимущественно с выделением неактивных ацетилированных производных поддается сульфаметоксазол .
Основное выведение препарата осуществляется почками, как посредством канальцевой секреции , так и путем фильтрации . На протяжении 72 часов экскретируется в форме до 80% препарата, а в неизмененном виде выводится 50% триметоприма и 20% сульфаметоксазола . Небольшое количество ко-тримоксазола экскретируется кишечником. T1/2 триметоприма варьируется в пределах 10-12 часов, а сульфаметоксазола – в пределах 9-11 часов. У детей T1/2 гораздо меньше и определяется возрастной зависимостью (до 12-ти месяцев – 7-8 часов, с 1-10 лет – 5-6 часов). T1/2 ко-тримоксазола у пожилых людей и больных с повышается.
Показания к применению
Бисептол в ампулах показан для инфузионного вливания при заболеваниях инфекционной этиологии различных систем человеческого организма.
Мочеполовая система:
- паховая гранулема ;
- венерическая ;
- мягкий шанкр;
- пиелит ;
- эпидидимит ;
Дыхательная система:
- бронхоэктатическая болезнь;
- пневмоцистная пневмония ;
- (острый/хронический);
- эмпиема плевры;
- крупозная пневмония ;
- абсцесс легкого ;
ЛОР-органы:
Пищеварительная система:
- холангит ;
- брюшной тиф;
- паратиф;
- сальмонеллоносительство ;
- (возникшие по причине воздействия энтеротоксичных штаммов кишечной палочки ).
Кожные покровы:
- раневые инфекции и абсцесс;
- пиодермия ;
- фурункулез ;
- послеоперационные/посттравматические инфекции.
Другие:
- сепсис;
- острый бруцеллез ;
- южноамериканский бластомикоз;
- токсоплазмоз ;
- остеоартикулярные инфекции;
Противопоказания
Абсолютно противопоказано применение ампульного Бисептола 480 при:
- персональной чувствительности к триметоприму /сульфаниламидам ;
- мегалобластной анемии (при недостаточности фолиевой кислоты );
- беременности;
- апластической анемии ;
- грудном кормлении;
- В12-дефицитной анемии ;
- лейкопении;
- гипербилирубинемии у детей;
- тяжелых патологиях / ;
- недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- в возрасте до 6-ти лет.
С особой осторожностью назначение инъекционного концентрата Бисептол 480 возможно при:
- недостаточности фолиевой кислоты ;
- заболеваниях щитовидной железы;
- нарушениях функции почек /печени .
Побочные действия
Пищеварительная система:
- тошнота с рвотой или без таковой;
- псевдомембранозный энтероколит ;
- абдоминальные боли;
- увеличение активности трансаминаз печени;
- холестаз ;
- некроз печени.
Нервная система:
- асептический ;
- периферические невриты .
Дыхательная система:
- легочные инфильтраты;
- бронхоспазм .
Кроветворная система:
- мегалобластная анемия;
- нейтропения;
- гипопротромбинемия ;
- тромбоцитопения;
- лейкопения .
Мочевыделительная система:
- гематурия ;
- полиурия ;
- гипокреатининемия;
- интерстициальный нефрит ;
- нарушение почечной функции;
- увеличение мочевины ;
- кристаллурия;
- токсическая нефропатия с анурией и олигурией.
Костно-мышечная система:
- миалгия ;
- артралгия .
Аллергические проявления:
- кожный /сыпь ;
- повышение температуры;
- покраснение склер;
- фотосенсибилизация ;
- эксфолиативный ;
- олипморфная эритема ;
- аллергический миокардит ;
Местные реакции:
- болезненность;
Бисептол 480 мг, инструкция по применению
Инструкция по применению Бисептол 480 предполагает использование концентрата исключительно для , после его предварительного разведения.
Струйное введение препарата запрещено.
Для разбавления концентрата обычно используют растворы (9%), или (5%). Изготовление инфузионной смеси следует осуществлять непосредственно перед ее применением, тщательно смешав все ингредиенты. Полученный раствор годен к использованию на протяжении 6-ти часов.
Больным после 12-ти лет, как правило, назначают 2 ампулы (960 мг) препарата на 250 мл растворителя, дважды в 24 часа. В тяжелых случаях практикуют применение 3-х ампул (1440 мг) Бисептола с 2-х-3-х разовыми инфузиями в сутки.
Суточная дозировка препарата для пациентов с 6-ти до 12-ти лет вычисляется из расчета 36 мг на килограмм веса, вводимая дважды в день в равных дозах.
При недостаточности почек (КК 15-30 мл/мин) используемая доза должна быть понижена вдвое.
Передозировка
При острой передозировке Бисептолом 480 наблюдали: тошноту , кишечные колики , рвоту, , головокружение, обморок , головные боли, , , кристаллурию, нарушения зрения, , гематурию. В случае продолжительного воздействия высоких доз препарата возможны проявления тромбоцитопении , мегалобластной анемии , лейкопении, желтухи .
Назначаемое лечение заключается в очищении желудка и приеме большого объема жидкости. Для усиления экскреции триметоприма практикуют подкисление мочи , для устранения его влияния на костный мозг в/м введение кальция фолината в суточной дозе 5-15 мг, для активизации эритропоэза (при подавлении функции кроветворения) в/м инъекции фолиевой кислоты в суточной дозе 3-6 мг. Обычно, терапия состояния передозировки занимает от 5-ти до 7-ми дней. Возможно использование .
Взаимодействие
Параллельное назначение Бисептола с пероральными гипогликемическими ЛС, Фенитоином , производными усиливает их действие в плане увеличения протромбинового времени и формирования .
При совместном применении ко-тримоксазола и мочегонных средств у пожилых пациентов увеличивается риск возникновения тромбоцитопении .
Фармацевтическая совместимость Бисептола наблюдается со следующими инфузионными растворами и их смесями: Декстроза (5%); Рингера ; хлорид натрия (0,9%); декстроза (4%)+ хлорид натрия (0,18%); (6%)+Декстроза (5%) или NaCl; декстран 40 (10%)+Декстроза или NaCl.
Условия продажи
Бисептол 480 продается только при предъявлении рецепта.
Условия хранения
Концентрат должен храниться при соблюдении температурного режима – до 30 °C.
Срок годности
С момента производства – 5 лет.
Особые указания
Возможность возникновения аллергических и токсических проявлений сульфаниламидов ощутимо возрастает при недостаточности фильтрационной способности почек.
На фоне лечения Бисептолом лучше отказаться от приема в пищу растительных продуктов, включающих ПАБК (бобовые культуры, морковь, цветная капуста, помидоры, шпинат).
Во время терапии ко-тримоксазолом нужно остерегаться воздействия любого вида ультрафиолетового излучения .
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:- Брифесептол ;
- Би-Септин ;
- Двасептол ;
- Метосульфабол .
Детям
Бисептол 480 в форме инфузионного концентрата не назначается до 6-ти лет.
С алкоголем
Лучше не совмещать терапию Бисептолом с употреблением напитков, включающих алкоголь.
При беременности (и лактации)
Назначение Бисептола при и нужно исключить.