☰

От чего помогает Лоперамид и как правильно принимать препарат? Таблетки от поноса лоперамид

Лоперамид был впервые синтезирован в 1969 году Бельгии. Основной вклад в создание этого препарата внёс Пол Янссен, который в 1982 году стал лауреатом международной гайрднерской премии. Основные показания к применению Лоперамида были частое испражнение и . После истечения срока патента Лоперамид стали использовать многие фармацевтические компании в качестве одного из составляющих компонентов в своих лекарственных препаратах. Компания, разработавшая оригинальный препарат (Janssen Pharmaceutica), начала продвигать его на рынке под названием .

Всего через 7 лет после своего открытия Лоперамид успел стать самым продаваемым препаратом от поноса в США. В 2013 году Всемирная организация здравоохранения внесла данный препарат в перечень самых необходимых лекарственных средств.

Фармакодинамика

Если принимать Лоперамид как он будет воздействовать на организм? Попадая в пищеварительный тракт, Лоперамид связывается с опиоидным рецепторами, снижая тем самым напряжение мышечной стенки кишки. При этом активность пищеварительного тракта падает, что позволяет замедлить прохождение каловых масс. Под воздействием Лоперамида усиливается тонус анального сфинктера, благодаря чему уряжаются позывы к испражнению и лучше удерживается содержимое кишечника. Эффект от препарата можно ощутить почти моментально, а действует он в среднем 5 часов.

Несмотря на то, что Лоперамид имеет определенную тропность к опиоидным рецепторам, его особенность не позволяет проводить сравнение с обычными опиатами (морфин, опиум и др.). У Лоперамида полностью отсутствует центральный эффект, т. е. воздействие на головной мозг не происходит. Его избирательное влияние на кишечник исключает появление привыкания и тяжелых побочных эффектов.

Фармакокинетика

Всасываемость препарата составляет 40%, а максимальная концентрация в крови достигается через 150 минут после приёма. Не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, поэтому не воздействует на центральную нервную систему. Поступая в печень, начинает активно метаболизироваться во время окислительного N-деметилирования. В процессе конъюгации в печени почти полностью выводится с желчью. Время полураспада наступает через 8-13 часов после приёма препарата, но в среднем это 11 часов. Небольшая доля действующего вещества выводится через мочевыделительную систему в виде метаболитов.

Показания

От чего принимаются таблетки Лоперамид? Основное показание к назначению Лоперамида – это развитие диареи. В зависимости от заболевания, вызвавшего данный симптом, может отличаться степень его выраженности. Помимо того, на интенсивность диареи влияет тяжесть патологии и состояние кишечника до момента заболевания. Необходимо сказать, что многое ещё зависит и от индивидуальных особенностей организма. У некоторых пациентов понос сопровождается сильными абдоминальными болями, у других же только умеренным дискомфортом.

Одним из заболеваний, при которых Лоперамид необходим – это синдром раздраженного кишечника. Данное нарушение мало изучено и диагноз можно выставить только в том случае если будет полностью исключена органическая патология. Лоперамид будет очень эффективен от поноса функционального происхождения.

Признаки диареи

Неоформленный стул. Нижние отделы кишечника отвечают за вытягивание жидкости из каловых масс. При развитии , колитов и других воспалительных заболеваний кишечника возможно нарушение всасывания влаги, чем и обусловлено жидкое состояние испражнений. Субъективно пациенты могут ощущать переливающуюся внутри себя воду. Если пациент страдает от пищевой токсикоинфекции, то помимо нарушения абсорбционных свойств кишечника в патогенез присоединяется повышенное выделение жидкости в просвет. Особенно это выражено при холере, когда люди погибают от резкого обезвоживания. При ускорении перистальтики пациенты начинают чаще ходить в туалет. Данный симптом может сочетаться со вздутием живота и .

Симптомы, сочетающиеся с диареей

Болезненность в абдоминальной области. Выраженность данного симптома варьирует в зависимости от заболевания и степени его тяжести. Боль бывает:

  • колющей;
  • режущей;
  • тянущей;
  • тупой;
  • ноющей;
  • давящей и т. д.

Локализация связана с отделом пищеварительного тракта, задействованного в патологическом процессе. Это может быть околопупочная область при сальмонеллезе, левая подвздошная при дивертикулезе или мегаколоне, правое подреберье при гепатите, холецистите, опоясывающая боль – при панкреатите. Очень часто симптом сочетается с чувством переполнения, урчанием и вздутием. Распирающий характер боли наблюдается при переполнении кишечника газами.

Локализация боли при диарейном синдроме

Классическая пищевая токсикоинфекция начинается со рвоты, которая постепенно перетекает в понос. Утренняя рвота съеденной пищей – это характерный признак пищевого отравления. Затем в зависимости от степени интоксикации организма, может быть рвота желудочным соком, желчью, а при тяжелой непроходимости кишечника каловыми массами. По своей сути регургитация пищи является своеобразной защитной реакцией организма, активируемой при попадании чужеродных веществ (бактерии, алкоголь, химикаты и др.) в желудочно-кишечный тракт. Длительная рвота способна приводить к дегидратации, общей слабости, потери веса и нарушению электролитного баланса.

Один из признаков пищевой инфекции – это общая интоксикация организма. При этом больные будут жаловаться на повышение температуры, боль в суставах и общую слабость. При сальмонеллезе, эшерихиозе, шигеллезе температура тела может подниматься до 39 0 С и более. Часто лихорадке сопутствует головная боль.

Способ применения

Как принимать Лоперамид в таблетках, если развилась острая диарея? В этом случае препарат необходимо принимать по 2 таблетки в течение 2-х дней, затем доза снижается до 1 таблетки. При хронической диарее взрослым рекомендуют принимать 2 таблетки в день, в 2 приёма с интервалом 6-8 часов.

Как долго можно принимать Лоперамид? Если после 2-х суток от начала лечения Лоперамидом улучшения состояния не происходит, то следует прекратить приём препарата. Если в течение 12 часов от начала применения препарата происходит нормализация стула, то также следует прекратить приём. Нет принципиального различия как принимать Лоперамид, до еды или после, однако, существуют рекомендации, в которых указано, что при развитии острой диареи на некоторое время необходимо ограничить себя от приёма пищи.

Упаковка препарата

Лоперамид и алкоголь

Как взаимодействуют вместе Лоперамид и алкоголь? Одним из побочных эффектов Лоперамида является повышенная сонливость и появление головокружения. Под воздействием этанола подобные эффекты могут усилиться и принести ощутимый дискомфорт больному. Специалисты рекомендуют избегать совместного приёма Лоперамида и алкоголя.

Противопоказания

Помимо показаний, существуют также противопоказания, ограничивающие приём Лоперамида для определенного круга людей:

  • Лица, страдающие от пищевой токсикоинфекции. Существует множество патогенных бактерий, размножающихся в стенке кишечника. При снижении перистальтики создаётся застой и тем самым образуется благоприятная среда для дальнейшего размножения микроорганизмов.
  • Кишечная непроходимость. Маловероятно, что кто-то будет использовать Лоперамид при этом патологическом состоянии, но всё может случиться. Кишечная непроходимость может быть функциональной или механической. Функциональная связана либо с гипо- либо с гипермоторикой кишечника. Снижение активности перистальтики в любом случае не будет оказывать положительного влияния на состояние больного. Органическая непроходимость может вызываться инвагинацией, перекрутом кишки, а также обтурацией копролитом или безоаром.
  • – это заболевание, связанное с несостоятельностью стенки кишечника. При данной патологии будут формироваться «карманы», в которых застаивается кал, размножается инфекция, а впоследствии развивается воспаление.

Брутто-формула

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидиарейное .

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.0587
0.0283

Инструкция по применению лоперамида в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул лоперамида, взаимодействие с другими лекарствами, применение лоперамида (капсулы) при беременности. Инструкции:

Торговое название: Лоперамида гидрохлорид
Международное название: Лоперамид
Лекарственная форма: Капсулы 2 мг
Показания к применению:
Атс классификация:

A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм

A07 Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника

A07D Средства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические)

A07D A Антиперистальтические средства
Фарм. группа:

Противодиарейные средства. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид. Код АТХ А07DA03
Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Беречь от детей.
Срок хранения:

2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого или белого с желтоватым оттенком цвета № 0. Содержимое капсул - гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.

Содержимое инструкции:

Состав лоперамида в капсулах

Одна капсула содержит

Бір капсуланың құрамында

Активное вещество лоперамида

лоперамида гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) – 2 мг

лоперамид гидрохлориді (100 % затқа шаққанда) - 2 мг

Вспомогательные вещества в лоперамиде

магния стеарат, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная

магний стеараты, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, капсула қабығының құрамы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрий лаурилсульфаты, титанның қостотығы (Е 171), тазартылған су

Показания к применению капсул лоперамида

Симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларда жедел және созылмалы жұқпалық емес диареяны белгісіне қарай емдеуде.

Противопоказания лоперамида в капсулах

  • повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам лекарственного средства
  • острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)
  • кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики)
  • дивертикулез
  • острый язвенный колит
  • псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)
  • наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 12 лет
  • лоперамидке немесе дәрілік заттың басқа компоненттеріне жоғарғы сезімталдық
  • жедел дизентерия және басқа да асқазан- ішек жолдарының жұқпалары (оның ішінде Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp. туындаған)
  • ішектің бітелуі (оның ішінде перистальтиканың бәсеңдеуінен аулақ болу қажеттігінде)
  • дивертикулез
  • жедел ойық жаралы колит
  • жалғанжарғақшалы энтероколит (антибиотиктерді қабылдаумен туындаған диарея)
  • туа біткен галактоза, лактозаны көтере алмаушылық, мальабсорбция синдромы, глюкоземия, галактоземия
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 12 жасқа дейінгі балалар

Побочные действия капсул лоперамида

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и <1 %), редкие (>0.01 % и <0.1 %) и очень редкие (<0.01 %), включая единичные случаи.

Часто

  • сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры
  • утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор
  • аллергические реакции (кожная сыпь)
  • электролитные нарушения

Редко

  • задержка мочи
  • буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Очень редко

  • гиповолемия
  • паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона
  • анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.

Аталған жағымсыз әсерлері төмендегідей жіктелген, өте жиі (> 10%), жиі (>1 % және < 10 %), жиі емес (>0.1 % және <1 %), сирек (>0.01 % және <0.1 %) және өте сирек (<0.01 %), бірлі-жарымды жағдайларды қоса.

  • ауыздың кеберсуі, жүрек айнуы, құсу, гастралгия, іштегі жайсыздық сезімі мен ауыру, метеоризм, диспепсия, ішектің түйілуі, іш қату
  • шаршағыштық, ұйқышылдық, ұйқысыздық, бас ауыруы, бас айналуы, сананың бәсеңдеуі/жоғалуы, құрысу, діріл
  • аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі)
  • электролиттік бұзылыстар

Сирек

  • несептің іркілуі
  • буллезді бөртпе, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, уытты эпидермальді некролиз

Өте сирек

  • гиповолемия
  • салданған ішек бітелісі, уытты мегаколонның түзілуінің жеделдеуі
  • анафилактикалық шок және анафилактоидты реакциялар

Лоперамидті клиникалық және постмаркетингтік зерттеулер кезінде жағымсыз реакциялар туралы хабарлар жедел диареялық синдромға (абдоминальді ауыру/дискомфорт, жүрек айнуы, құсу, ауыздың кеберсуі, шаршағыштық, ұйқышылдық, бас айналуы, іш қату және іштің кебуі) тән. Сондықтан лоперамидті қабылдау мен аталған симптомдардың пайда болуы арасындағы салдарлық байланысты анықтау әдетте қиын.

Особые указания к применению

Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота. Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов. При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой. У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционным колитом вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки. При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида. В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.

Применение в педиатрии

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Егер іш қатуы немесе іштің кебуі дамыса дәрілік затты қабылдауды дереу тоқтату керек. Диареяны лоперамидпен емдеу тек симптоматикалық сипатқа ие болғандықтан, олармен бірге мүмкіндігінше этиотропты дәрілерді қабылдау керек. Диареяда, әсіресе балаларда, гиповолемия және электролиттердің құрамының төмендеуі дамуы мүмкін. Осындай жағдайларда сұйықтық пен электролиттерді толықтыру үшін орын басу емінің маңызы зор болып табылады. Жедел диареяда, егер 48 сағат ішінде клиникалық жақсару байқалмаса, лоперамидті қабылдауды тоқтату және диареяның жұқпалық шығу тегін жоққа шығару керек.

Қан аралас нәжіспен және жоғары температурамен диареяда қолдануға болмайды. ЖИТС- пен науқастарда іш кебуінің алғашқы белгілерінде емдеуді дереу тоқтату керек. Кейбір жағдайларда вирусты және бактериялық текті жұқпалық колитпен ЖИТС- пен науқастарды лоперамидпен емдеуде тоқ ішектің уытты кеңеюі дамуы мүмкін. Бүйрек қызметінің бұзылуымен емделушілерді емдеуде лоперамид дозасын азайтудың қажеті жоқ. Емделу кезінде емдәмді сақтау және сұйықтықты толықтыру ұсынылады.

Педиатрияда қолданылуы

4-тен 12 жасқа дейінгі балаларға капсуладағы лоперамидті тағайындауға болмайды, ұсынылған дәрілік түр – ішуге арналған ерітінді.

Бауыр қызметінің бұзылуында қолданылуы

Препаратты бауыр жеткіліксіздігінде сақтықпен тағайындау керек. Бауыр функциясының бұзылуымен науқастар орталық жүйке жүйесінің уытты зақымдануы белгілерін уақытылы анықтау мақсатында мұқият бақылауда болуы керек.

Көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Емделу кезінде зейінді жоғары жұмылдыру мен жоғары психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.

Дозировка и способ применения

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Острая диарея

Начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул). Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.

При хронической диарее

Начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов отменяют прием препарата.

Капсуланы шайнамай, сумен ішке қабылдау керек.

Жедел диарея

Ересектерге арналған бастапқы дозасы 2 капсуланы (4 мг) құрайды. Сосын әр үлкен дәреттен кейін, сұйық нәжіс болған жағдайда 1 капсуладан (2 мг). 12 жастан асқан балаларға бастапқы 2 мг дозада тағайындайды, сосын әр үлкен дәреттен кейін, сұйық нәжіс болған жағдайда 2 мг- ден. Ең жоғары тәуліктік доза 16 мг-ден (8 капсула) аспауы керек. Келесі күнгі дозасы нәтижесіне қарай реттелуі керек, ең жоғары тәуліктік доза бірінші күнгі дозадан аспауы керек.

Созылмалы диареяда

Ересектерге арналған бастапқы тәуліктік дозасы 2 капсуланы (4 мг) құрайды. Бұл доза содан кейін нәжістің жиілігі тәулігіне 1-2 рет болуы үшін жекелей түзетіледі, оған әдетте тәулігіне 1- ден 6 капсулаға дейін демеуші дозада қол жетеді. Ең жоғары тәуліктік доза жедел және созылмалы диареяда ересектерде – 16 мг (8 капсула), балаларда –6 мг дене салмағының 20 кг -на 16 мг дейін. Нәжіс қалпына келген жағдайда немесе 12 сағаттан аса уақыт нәжіс болмаған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтатады.

Взаимодействие с лекарствами

За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Ұқсас фармакологиялық әсерге ие препараттарды қоспағанда, өзара әсерінің күшеюі мүмкіндігіне байланысты, басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Передозировка лоперамидом в капсулах

Симптомы : угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение : промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости - искусственная вентиляция легких, проведение симптоматической терапии. Антидот - налоксон. Так как продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 - 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.

Симптомдары : орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі (мелшию, қимыл үйлесімінің бұзылуы, ұйқышылдық, миоз, бұлшықеттік гипертония, тыныс алудың бәсеңдеуі), ішектің бітелуі.


Емі : асқазанды шаю, белсендірілген көмірді тағайындау (лоперамидті қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кешіктірмей), қажет болғанда – өкпені жасанды желдету, белгісіне қарай ем жүргізу. У қайтарғысы - налоксон. Лоперамидтің әсер ету ұзақтығы налоксонға қарағанда (1 - 3 сағ.) ұзақ болғандықтан, соңғысын қайталап тағайындау қажет болуы мүмкін. Орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеу мүмкіндігін анықтау үшін емделушінің жай күйін 48 сағаттан кем емес уақыт бақылау керек.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Лоперамид гидрохлоридінің абсорбциясы – 40 %. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 2,5 сағаттан кейін жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы (негізінен альбуминдермен) – 97 %. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Бауыр арқылы «алғашқы» өтуінде тотығу N-деметилдену үдерісі барысында қарқынды метаболизмге ұшырайды. Бауырмен конъюгация жолымен іс жүзінде толық метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 9-14 сағатты құрайды (орташа 10,8 с). Негізінен өтпен шығарылады, аздаған бөлігі бүйректермен (конъюгацияланған метаболиттер түрінде) шығарылады.

Фармакодинамика

Лоперамида гидрохлорид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает пристрастия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.

Лоперамид гидрохлориді ішек қабырғаларының апиынды рецепторларымен байланысып (гуанин-нуклеотидтер арқылы холин- және адренергиялық нейрондарды стимуляциялау), ішектің тегіс бұлшықетінің тонусы мен қимылдауын төмендетеді (ацетилхолин және Pg босап шығуын тежеу арқылы). Перистальтиканы баяулатады және ішек ішіндегісінің жылжу уақытын арттырады. Препарат анальді сфинктер тонусын арттырады, бұл нәжістің дұрыс ұсталып тұруына ықпал етіп, үлкен дәретке қысылуды азайтуға ықпал етеді. Әсері тез дамиды және 4-6 сағатқа созылады. Апиындардан айырмашылығы, лоперамид гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді, сондықтан орталықтық әсер иеленбейді; құмарлықты және дағдыланып кетуді туындатпайды, талғап әсер етеді, сондықтан жағымсыз әсерлері аз.

Упаковка и форма выпуска

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. Пішінді ұяшықты қаптамадан (пәшкеге салмай) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың сәйкес санымен бірге картоннан жасалған қорапқа салынған. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеде.

Лоперамид относится к группе противодиарейных и помогает при расстройстве стула различного генеза. В последнее время он стал очень популярен из-за относительной дешевизны и универсальности применения. Механизм его действия достаточно прост – угнетение перистальтики гладкой мускулатуры кишечника, что значительно снижает количество походов в туалет. Уже через полчаса после приема можно заметить ощутимый положительный эффект. Длительность действия этого препарата около 7 часов.

Диарея может возникать по разным причинам. Вне зависимости от причины, лоперамид быстро и эффективно ее остановит. Снижение мышечного тонуса и моторики кишечника приостанавливает движение каловых масс. К тому же препарат повышает тонус сфинктера заднего прохода и удлиняет время всасывания воды в кишечнике.

Лоперамид - от чего помогает

Лоперамид предназначен для применения при таких расстройствах стула, как:

  • Аллергический понос;
  • В результате стрессовых состояний;
  • Диарея при облучении;
  • Побочное действие других лекарственных средств;
  • При изменении качества пищи, а также акклиматизации;
  • Острые кишечные инфекции.

Также лоперамид оказывает положительный терапевтический эффект при синдроме раздраженного кишечника, нарушениях пищеварения у больных с илеостомой, острых и хронических воспалениях ЖКТ.

Противопоказания к применению

Нельзя принимать лекарство при следующих состояниях:

  • Детям, не достигшим 2 лет;
  • Период беременности и кормления грудью;
  • Энтероколит;
  • Недостаточная функция печени;
  • Почечная недостаточность;
  • Дивертикулы;
  • Непроходимость кишечника;
  • Дизентерия;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Острый язвенный колит.

Если препарат все же необходимо назначить ребенку, то принимать его стоит с осторожностью, контролируя дозировку и водно-питьевой режим малыша.

Как и сколько принимать лоперамид

Лоперамид принимается перорально в виде капсул или таблеток. Разовая доза зависит от серьезности клинических проявлений заболевания.

Обычно суточный прием не превышает 2 мг через каждые 3 часа. В хронических случаях диареи назначается по 1 таб. 2 раза в день после каждого опорожнения кишечника. Конечно, любая доза подбирается индивидуально.

В среднем лечение данным препаратом составляет от 1-2 до 7 дней, но в хронических случаях время приема может быть увеличено врачом.

Если вашему ребенку не больше 8 лет, то не рекомендовано принимать больше 4 мг/сут. Причем, прием делят на 4 раза, то есть по половине таблетки. С 9 лет разрешено увеличить количество таблеток до 4х – по 2 мг 4 раза в день.

Побочные действия

Из побочных действий выделяют такие часто встречающиеся:

  • Нарушения сна;
  • Тошнота и рвота;
  • Дискомфорт и болевые ощущения в кишечнике;
  • Сухость во рту и жажда;
  • Аллергический зуд или сыпь;
  • Вздутие живота;
  • Редко – задержка мочеиспускания.

Они возникают в случаях, когда препарат лоперамид принимается довольно длительное время.

Лоперамид и алкоголь

Совмещать прием препарата и спиртосодержащих напитков категорически запрещено по нескольким причинам.

Во-первых, употребление алкоголя замедляет всасывание препарата. В итоге желаемый эффект достигается с опозданием, либо вообще отсутствует.

Во-вторых, сочетание этих двух веществ вызывает раздражение желудка и слизистой кишечника. И, как следствие, мы очень часто получаем обострение хронических заболеваний.

В-третьих, увеличивается нагрузка на сердце и печень, ведь им приходится прикладывать дополнительные усилия.

Противодиарейное лекарственное средство, используемое для симптоматического (т.е. для устранения следствия, а не причины) лечения диареи, в том числе аллергической, медикаментозной, эмоциональной, а также при нарушениях пищеварения.

Инструкция по применению:

Лоперамид впервые синтезирован в 1969 году Бельгии. Основной вклад в создание этого препарата внёс Пол Янссен, который в 1982 году стал лауреатом международной гайрднерской премии.

Показания к применению Лоперамида - частое испражнение и жидкий стул. Через 7 лет после открытия Лоперамид успел стать самым продаваемым препаратом от поноса в США. В 2013 году Всемирная организация здравоохранения внесла этот препарат в перечень необходимых лекарственных средств.

Как средство при поносе лоперамид результативное и доступное лекарство. Рекомендован прием взрослым за исключением беременных женщин на раннем сроке и кормящих матерей. Рекомендован препарат и детям от 6 лет, но в уменьшенной в 2 раза дозировке.

Описание препарата Лоперамид не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Форма выпуска и состав

Как вспомогательные вещества в таблетках Лоперамида используются:

  • стеарат кальция;
  • гранулак-70;
  • картофельный крахмал.

Лоперамид в капсулах желтого цвета, внутри – порошок белого или желтовато-белого цвета. Вспомогательные вещества:

  • кукурузный крахмал;
  • лактоза;
  • аэросил;
  • стеарат магния;
  • тальк.

Фармакологические свойства

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, помогает удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Показания к применению Лоперамида

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Способ применения и дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Капсулы

Таблетки

Детям

Побочное действие

  • аллергические реакции (кожная сыпь);
  • сонливость или бессонница;
  • головокружение;
  • гиповолемия;
  • электролитные нарушения;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • кишечная колика;
  • гастралгия;
  • боль или дискомфорт в животе;
  • тошнота;
  • рвота;
  • метеоризм.

Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • непереносимость лактозы;
  • дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • дивертикулез;
  • кишечная непроходимость;
  • язвенный колит в стадии обострения;
  • диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
  • дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта;
  • беременность (I триместр);
  • период лактации;
  • лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид назначают в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку малое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется .

Лоперамид и алкоголь

Побочным эффектом Лоперамида становится повышенная сонливость и появление головокружения. Под воздействием этанола подобные эффекты усиливаются и доставляют ощутимый дискомфорт больному. Рекомендуется избегать совместного приёма Лоперамида и алкоголя.

Особые указания

Передозировка

Симптомы

  • ступор;
  • нарушение координации;
  • сонливость;
  • миоз;
  • мышечная гипертония;
  • угнетение дыхания;
  • кишечная непроходимость.

Лечение

Антидот - налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение

  • активированный уголь;
  • промывание желудка;
  • искусственная вентиляция легких.

Требуется медицинское наблюдение в течение 48 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с колестирамином иногда снижается результативность Лоперамида. При совместном применении с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность Лоперамида. Одновременное применение с опиоидными анальгетиками повышает риск возникновения тяжелого запора.

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению без рецепта.

Аналоги Лоперамида

Аналоги Лоперамид, которые содержат тот же главный компонент в основе:

  • Диара;
  • Диарол;
  • Имодиум;
  • Ларемид;
  • Лопедиум;
  • Лоперакап;
  • Лоперамид гриндекс;
  • Лоперамид-акри;
  • Лоперамида гидрохлорид;
  • Суперилоп;
  • Энтеробене.

Цены на Лоперамид

Цена на Лоперамид составляет в среднем.