От чего помогает Нитросорбид. Инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Нитросорбид – антиангинальный препарат из группы органических нитратов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 упаковок; по 10, 20, 25, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках полимерных или банках из полиэтилентерефталата, в картонной пачке 1 банка; по 25 или 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Нитросорбида).

В 1 таблетке содержится:

• Активное вещество: изосорбида динитрат – 10 мг;
• Вспомогательные вещества, включая лактозу и сахарозу.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество в составе Нитросорбида – изосорбида динитрат, является периферическим вазодилататором, который оказывает преимущественное влияние на венозные сосуды.

Препарат стимулирует в эндотелии сосудов образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), способствующего активации внутриклеточной гуанилатциклазы, вследствие чего увеличивается цГМФ (медиатор вазодилатации).

Нитросорбид уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и уменьшает систолическое напряжение его стенок, за счет чего снижает пред- и постнагрузку, а благодаря этому уменьшает потребность миокарда в кислороде. Оказывает коронарорасширяющее действие. Снижает приток крови к правому предсердию и давление в малом круге кровообращения. Перераспределяет коронарный кровоток в области со сниженным кровообращением. При ишемической болезни сердца и стенокардии повышает толерантность к физической нагрузке. При отеке легких способствует регрессии симптомов.

Изосорбида динитрат оказывает расширяющее действие на сосуды головного мозга и твердой мозговой оболочки, из-за чего возможны головные боли.

К лекарственному средству, как и к другим нитратам, возможно развитие перекрестной толерантности. После перерыва в приеме чувствительность к Нитросорбиду быстро восстанавливается.

Препарат начинает действовать через 2–5 мин после сублингвального приема или разжевывания таблетки, через 15–40 мин – после приема внутрь. Продолжительность действия составляет соответственно 1–2 ч и 4–6 ч.

Фармакокинетика

Изосорбида динитрат характеризуется высокой абсорбцией. Его биодоступность составляет: при сублингвальном приеме – 60%, при приеме внутрь – 22% (обладает эффектом первого прохождения через печень).

После приема внутрь максимальной концентрации достигает в течение 1 ч. Связь с белками плазмы – 30%. Период полувыведения – 4 ч.

Препарат подвергается метаболизму в печени, вследствие чего образуются два активных метаболита – изосорбида-5-мононитрат (75–85%) и изосорбида-2-мононитрат (15–25%). Период полувыведения первого – 5 ч, второго – 2,5 ч.

Выводится препарат почками практически полностью в виде метаболитов.

Показания к применению

Нитросорбид предназначен для лечения ишемической болезни сердца, в том числе:

• Предупреждение и купирование приступов стенокардии;
• Комплексная восстановительная терапия пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Также препарат применяется в составе комбинированной терапии легочной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

Абсолютные:

• Мальабсорбция глюкозы-галактозы, лактазная недостаточность;
• Черепно-мозговые травмы;
• Острый инфаркт миокарда с токсическим отеком легких и артериальной гипотензией;
• Анемия;
• Геморрагический инсульт;
• Закрытоугольная глаукома;
• Систолическое артериальное давление менее 100 мл рт.ст.;
• Констриктивный перикардит;
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Тампонада сердца;
• Коллапс;
• Нарушения церебрального кровообращения;
• Склонность к ортостатической гипотензии;
• Лактация (либо вскармливание следует прервать);
• Детский возраст;
• Гиперчувствительность к препарату.

Относительные (следует соблюдать осторожность из-за риска развития осложнений):

• Митральный и/или аортальный стеноз;
• Пожилой возраст;
• Беременность (в этом случае препарат может быть назначен только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможных рисков).

Нитросорбид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Нитросорбид можно принимать перорально, буккально (за щеку) или сублингвально (под язык). В случае перорального приема таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды, при буккальном и сублингвальном применении – держать во рту до полного растворения.

Дозы и длительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

• Профилактика стенокардии, а также восстановительный период после инфаркта миокарда: по 1 таблетке перорально 3-4 раза в сутки за 30 минут до еды. При необходимости разовую дозу увеличивают до 2-3 таблеток. Максимально допустимая суточная доза составляет 180 мг изосорбида динитрата (18 таблеток). Если регулярное применение Нитросорбида нежелательно, его назначают по 1 таблетке за 30-40 минут до предстоящей нагрузки;
• Хроническая сердечная недостаточность: по 1-2 таблетки перорально 3-4 раза в сутки;
• Легочная гипертензия: по 2 таблетки 5-6 раз в сутки перед едой с равными интервалами;
• Купирование приступа стенокардии: 1 таблетка буккально или сублингвально. Чтобы ускорить наступление терапевтического эффекта, таблетку можно разжевать, а затем удерживать во рту до полного растворения.

Побочные действия

Нитросорбид в основном переносится хорошо. В редких случаях отмечаются следующие побочные эффекты:

• Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, рвота, при буккальном и сублингвальном применении – жжение и покалывание языка;
• Аллергические реакции: сыпь на коже, крапивница, зуд;
• Центральная и периферическая нервная система: нарушение режима сна-бодрствования, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение зрения, ишемия мозга, нитратная головная боль (наиболее ярко выражена в начале лечения, исчезает при продолжении применения препарата);
• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая гипотензия), приливы крови к лицу, тахикардия, чувство жара, парадоксальная нитратная реакция, проявляющаяся усилением приступов стенокардии, а также значительное снижение артериального давления, вплоть до коллапса.

Передозировка

Симптомы передозировки: головная боль, головокружение, зрительные расстройства, обморок, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), диарея, тошнота, рвота, перспирация, гиперемия кожи, диспноэ, гиперпноэ, ощущение сердцебиения, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, коллапс, паралич, кома.

В качестве меры первой помощи рекомендуется сделать промывание желудка. Дальнейшее лечение симптоматическое. При метгемоглобинемии внутривенно вводят 1% раствор метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг. Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Особые указания

В случае сокращения интервалов между приемами, а также при длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, есть риск развития толерантности к Нитросорбиду.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения, особенно в период увеличения дозы, необходим тщательный контроль частоты сердечных сокращений и показателей артериального давления.

Применение при беременности и лактации

Опыта применения изосорбида динитрата при беременности и лактации недостаточно, поэтому применение Нитросорбида возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможных рисков.

Применение в детском возрасте

В детском и юношеском возрасте до 18 лет Нитросорбид противопоказан.

При нарушениях функции почек

В случае наличия у пациента выраженной почечной недостаточности применять препарат следует с соблюдением осторожности.

При нарушениях функции печени

При выраженной печеночной недостаточности повышен риск развития метгемоглобинемии, поэтому применять Нитросорбид необходимо с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилые пациенты в период лечения должны находиться под тщательным врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Нитросорбид противопоказано применять одновременно с силденафилом (Виагрой) в связи с риском развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Этанол, периферические вазодилататоры, антигипертензивные средства, блокаторы кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, нейролептики, ингибиторы ФЭД, бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие изосорбида динитрата.

Симпатомиметики снижают антиангинальное действие Нитросорбида.

Адсорбенты, обволакивающие и вяжущие средства снижают всасывание изосорбида динитрата в желудочно-кишечном тракте.

Нитросорбид увеличивает плазменную концентрацию и терапевтический эффект дигидроэрготамина.

Аналоги

Аналогами Нитросорбида являются: Дикор Лонг, Изодинит, Изодинитрат, Изокет, Изо-Мик, Нитросорбид-Русфар, Кардикет.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей. Соблюдать температурный режим 8-15 ºС.

Срок годности – 2 года.

Форма випуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Вазодилятаторы, которые используются в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С01D А08.

Фармакологические свойства

Нитросорбид является периферическим вазодилятатором среди групп органических нитратов, антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) средство для перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применения. Механизм ддействия связан с выделением оксида азота в гладких мышцах сосудов, активизацией гуанилатциклазы, повышением уровня цГМФ сосудов, снижением активности протеинкиназы,что приводит к расслаблению гладких мышц (преимущественно вен), кратковременного снижения артериального давления, снижения перед/ и после нагрузок на миокард (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) и необходимости миокарда в кислороде. Вследвствие дилятации капилляров (Капилляры - мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения) улучшается кровоснабжение и обеспечение кислородом миокарда, может рефлекторно ускоряться ритм сердца.

Фармакокинетика . В отличие от нитроглицерина Нитросорбид всасывается медленно, имеет эффект первого прохождения через печенку. При приеме внутрь в виде таблеток начало действия Нитросорбида отмечается через 30-50 мин. Максимальный эффект наблюдается через 1,5-2 ч, общая продолжительность действия составляет 4-6 ч и более. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) 20-25%, объем распределения 470 л, почти 30% препарата связано с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) , период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 1,2-1,8 ч. Препарат метаболизируется в печенке подвоздействием глютатионовой S-трансферазы с образованием активных метаболитов (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) 2 и 5-изосорбида мононитратов. Виводится почками и через кишечник.

Показания к применению

Нитросорбид назначают в качестве антиангинального средства для предупреждения приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) и их лечения, для восстановительного лечения после инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) . Нитросорбид применяют также как периферический вазодилататор (Периферические вазодилататоры - лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии и вены, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов) при тяжелых формах сердечной недостаточности. Иногда назначают при эндартериите и прочих заболеваниях, сопровождающихся ангиоспазмами.

Способ применения и дозы

Нитросорбид взрослые принимают внутрь за 30 минут до еды по 5-10 мг 3-4 раза в день. В ряде случаев по показаниям разовые дозы повышают до 20-30 мг. При тяжелых формах сердечной недостаточности назначают по 2 таблетки (20 мг) каждые 4-5 часов. В виде обычных таблеток, примененных сублингвально (Сублингвально - путь введения препарата путем приема медикаментов под язык) , препарат, как и нитроглицерин, может купировать приступ стенокардии, но значительно медленнее.

Побочное действие

При применении Нитросорбида возможны головная боль, головокружение, тошнота, сонливость, гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожных покровов, ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию) , рефлекторная тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , в единичных случаях брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) , коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ) , усиление стенокардии, которые проходят при уменьшении дозы. При длительном применении нитросорбида может развиться толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) : для предупреждения ее рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема таблеток сделать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время нитросорбид иными антиангинальными средствами.

Противопоказания

Применение нитросорбида противопоказано при инсульте (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) (в том числе геморагическом инсульте), при черепно-мозговой травме, шоке (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) , коллапсе, подвишенной чувствительности к нитратам, одновременном приеме с силденафилом, повышенном внутричерепном давлении, остром периоде инфаркта миокарда, выраженной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт. ст. диастоличкое - менше 60 мм рт. ст.), закрытоугольной форме глаукомы с высоким внутриглазным давлением (при открытоугольной глаукоме нитросорбид не противопоказан).
Использование изосорбида динитрата в период беременности и лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для мамы превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Передозировка

В зависимости от степени передозировки наблюдаются гипотензия, тахикардия, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, понос.
Необходимо промыть желудок, придать пациенту горизонтальное положение. При выраженной артериальной гипотензии возможно введение кровозаменителей, норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) или дофамина (Дофамин - медиатор нервной системы из группы катехоламинов, нейрогормон. Биохимический предшественник норадреналина и адреналина. Вырабатывается нервными окончаниями, а также хромаффинными клетками) . При возникновении метгемоглобинеми возможно переливание крови, внутривенное введение 10-20 мл 1% раствора метиленового синего.

Особенности применения

С осторожностью применяют изосорбида динитрат у пациентов с нарушением мозкового кровообращения, с аортальным или митральным стенозом (Митральный стеноз – порок сердца, обусловленный сужением левого атриовентрикулярного отверстия, при котором создаются препятствия движению крови из левого предсердия в левый желудочек. Причинами митрального стеноза являются ревматизм, врожденные пороки) , у пациентов, склонных к ортостатической гипотензие, у людей пожилого возраста. В период лечения, особенно в случаях постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС. В период лечения не допускается употребления алкоголя, не рекомендуется управлять транспортными средствами, заниматься другими потенцально опасными видами деятельности, так как при регулярном применении изосорбида динитрат снижает способность концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное использование вазодилататоров (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) , блокаторов (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами) , трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) , нейролептиков (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) , прием алкоголя может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном от детей, сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Срок хранения. 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 или 20 таблеток в контурных ячецковых упаковках. По 2 контурные ячейковые упаковки № 20 или по 4 контурные ячейковые упаковки № 10 в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Изодинитрат - "Фармак"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Антиангинальное средство из подгруппы периферических вазодилататоров, органических нитратов – препарат «Нитросорбид». От чего помогает это лекарство? Средство может оказывать выраженное сосудорасширяющее, а также коронарорасширяющее воздействие на организм. Однако, высоко ценится он специалистами за способность существенно понижать потребность сердечных структур в кислороде путем уменьшения пред- и постнагрузки.

Активные компоненты, форма выпуска

Производителем фармакологическое средство выпускается как белые плоские таблетки с фаской и насечкой. В аптечной сети отпускается в простых картонных пачках, с находящимися внутри контурными ячеистыми блистерами, по 20 шт. Может быть упаковано по 50 шт. в специальном пенале.

Активным компонентом каждой таблетки «Нитросорбид», от чего помогает при проблемах с сердцем, является Изосорбида динитрат в объеме 10 мг. Иными компонентами: лактоза, кальция гидрофосфат, а также крахмал и магния стеарат, тальк и натрия крахмагликолят. Их основная цель – усилить и поддержать основной лечебный эффект изосорбида динитрата.

Фармакологическое действие

Применение препарата «Нитросорбид» позволяет достичь следующих эффектов:

• понизить параметры кровяного давления в круге легкое-сердце;
• существенно сократить приток кровяных элементов к предсердию справа;
• значительно уменьшить выраженность клинических проявлений при сформировавшемся отеке легочных структур;
• повысить физическую устойчивость человека к нагрузкам у людей с различными формами ИБС.

У отдельной категории людей применение таблеток «Нитросорбид», инструкция по применению указывает на это, может вызвать интенсивные болевые импульсы в затылочной области головы за счет локального расширения сосудистых структур головного мозга. А продолжительный прием средства вызывает перекрестную невосприимчивость к подгруппе нитратов. Однако, даже кратковременный перерыв в приеме этого лекарства будет приводить к восстановлению изначальной чувствительности.

Терапевтический эффект после приема 1 таблетки наступает уже через 4,5–5 минут, а средства в пролонгированной форме – через 25–30 минут. Сохранение лечебного действия наблюдается 10–12 часов. При этом, после сублингвального либо буккального способа применения лекарства «Нитросорбид» эффект наступает гораздо быстрее, но сохраняется всего 4,5–6 часов.

Механизм вышеописанного воздействия медикамента взаимосвязан с образованием оксида молекул азота в гладкомышечном сосудистом слое. Из-за этого происходит существенная активация гуанилатциклазы, а также увеличение параметров гуанидинмонофосфорной кислоты, оптимальное расслабление мускулатуры.

После перорального приема пик концентрации в плазме достигается через 1 час. Средство превосходно адсорбируется в структурах ЖКТ. Метаболиты выводятся почками и кишечником.

Таблетки «Нитросорбид»: от чего помогает лекарство

Согласно прилагаемой производителем к каждой упаковке с таблетками «Нитросорбид» инструкции, средство показано к приему в следующих случаях:

• для быстрого купирования приступов тяжелой стенокардии;
• для устранения спазма коронарных сосудов;
• при дебюте инфаркта миокарда;
• при выявленном отеке легочных структур;
• при хроническом варианте течения недостаточности сердца;
• при облитерирующей форме эндартериита;
• при ангиоспастическом ретините;
• с профилактической целью вышеописанных негативных состояний.

От чего «Нитросорбид» помогает еще? Лекарственное средство обязательно включается в восстановительную схему лечения лиц, перенесших острый инфаркт миокарда либо страдающих от проявлений легочной гипертензии. При отсутствии к тому индивидуальных противопоказаний.

Препарат «Нитросорбид»: инструкция по применению

На сегодняшний момент лекарство имеет несколько способов использования – не только перорально, но и буккально (помещают таблетку за щеку), и сублингвально. При приеме медикамента «Нитросорбид» внутрь, они должны запиваться достаточным объемом очищенной воды. Тогда как при сублингвальном либо буккальном варианте применения, их рекомендуется держать внутри рта до максимально полного рассасывания.

Суточные дозы и кратность приема лекарства специалистом определяются для каждого пациента индивидуально – в прямой зависимости от выраженности негативной симптоматики и клинической ситуации.

С профилактической целью средство может использоваться при частых рецидивах стенокардии, а также в острый восстановительный период после уже перенесенного острого инфаркта миокарда: по 1 шт. трижды за сутки, минут за 25–30 до еды. По потребности указанную дозу разрешается увеличить до 3 таблеток.

Производителем указывается суточная максимальная доза – 180 мг изосорбида динитрата. Если регулярного приема лекарства не требуется, специалистом могут быть даны указания об однократном приеме за 30–40 минут до возможной физической нагрузки.

При хроническом течении недостаточности в сердце препарат «Нитросорбид» применяется по 1 таблетке, реже 2 шт., перорально, до четырех раза в день. При симптомах легочной гипертензии необходимость в лекарстве – 2 таблетки 5–6 раз за текущие сутки, перед приемом пищи, с равными интервалами. Купирование очередного приступа стенокардии: 1 таблетка сублингавально либо буккально.

Иные формы Нитросорбида

В аптечной сети на сегодняшний день можно приобрести следующие формы выпуска медикамента:

1. Спрей – его впрыскивают на ткани рта, при одновременной задержке дыхательной деятельности. Допустимо 1–3 впрыскивания, с равными промежутками до 30 секунд. При отсутствии лечебного эффекта инструкция разрешает повторить манипуляции. Перед процедурой катетеризации с целью профилактики коронарного спазма рекомендуется выполнить 2 вспрыскивания.
2. Раствор для парентерального введения – жидкость с содержанием изосорбида динитрата можно ввести внутривенно капельно, со среднедопустимой скорость 4 капли/минуту. Расчет дозы 0.1 мг на мл. Максимально разрешенная скорость введения 33 капли/минуту.
3. При трансбуккальном способе пластины с активным веществом приклеивают к поверхности десен – на уровне малых маляров или резцов. Стороны необходимо чередовать.
4. Спрей для разбрызгивания на поверхность кожи – распыление осуществляется на расстоянии не более 20 см. Затем содержимое рекомендуется растирать подушечками пальцев.
5. Мазь – дважды за сутки наносят в дозе 1 г на область живота, внутреннюю часть предплечий, а также район груди. Рекомендуемая область нанесения – 20 см2.

Подобрать предпочтительную форму препарата «Нитросорбид» – задача лечащего врача. При этом обязательно учитываются клинические проявления, возрастная категория человека.

Нитросорбид: противопоказания и побочные моменты

В инструкции к лекарству указываются следующие абсолютные и относительные противопоказания:

• наличие синдрома мальабсорбции лактозы-галактозы;
• выраженная лактозная недостаточность;
• перенесенные черепно-мозговые травмы;
• острый период после инфарктамиокарда с отеком легочных структур, а также выраженной гипотонией;
• тяжелая форма анемии;
• геморрагический вариант инсульта;
• тампонада сердца;
• индивидуальная гиперреакция на изосорбида динитрат и другие составляющие препарата «Нитросорбид», от чего эти таблетки могут вызывать аллергию;
• констриктивная форма перикардита;
• тяжелая гипертрофическая кардиомиопатия;
• диагностированная закрытоугольная глаукома;
• значительное нарушение церебрального кровотока;
• имеющаяся у человека склонность к ортостатической гипотонии;
• период вынашивания малыша и его лактации;
• детская категория пациентов.

Именно поэтому принимать взвешенное решение о необходимости применения препарата «Нитросорбид» рекомендуется доверить специалисту. Самостоятельный прием может нанести не поправимый вред здоровью.

Из побочных эффектов в инструкции указываются:

• расстройство зрительного восприятия;
• повышенная сонливость;
• понижение реакции к быстрой двигательной, а такси психической реакции;
• выраженная сухость тканей ротовой полости;
• различные диспепсические расстройства;
• резкое понижение параметров артериального давления;
• внезапная гиперемия дермы лица;
• нехарактерные ранее головокружения;
• различные дерматовысыпания, к примеру, крапивница.

После прекращения приема таблеток «Нитросорбид» все вышеперечисленные негативные проявления полностью устраняются. На период терапии средствами на основе изосорбида динитрат рекомендуется отказаться от управления транспортом.

Аналоги медикамента «Нитросорбид»

1. Изо Мак спрей.
2. ТД спрей Изо Мак.
3. Динисорб.
4. Изо Мак ретард.
5. Изокет.
6. Изолонг.
7. Изакардин.
8. Кардикет.
9. Кардикс.
10. Аэросонит.
11. Изосорбид динитрат.

К категории нитратов и нитратоподобных средств относят следующие аналоги:

1. Нитроминт.
2. Карниланд.
3. Кардикет.
4. Нитронг форте.
5. Изакардин.
6. Монолонг.
7. Перлинганит.
8. Сорбимон.
9. Моночинкве ретард.
10. Сустак форте.
11. Нитролонг.
12. Оликард.
13. Пентакард.
14. Амилнитрит.
15. Эфокс.
16. Изосорбид динитрат.
17. Изокет.
18. Корватон.
19. Изосорбид мононитрат.
20. Нитроспрей.
21. Изолонг.
22. Депонит 10.
23. Сиднофарм.
24. Сустак мите.
25. Кардикс.
26. Эринит.
27. Нитросорбид Русфар.
28. Нитроспринт.
29. Глюконит.
30. Моносан.
31. Эфокс лонг.
32. Моночинкве.
33. Мононит.
34. Моно Мак.
35. Нитроглицерин.
36. Нитронг.
37. Динисорб.
38. Сустонит.
39. Диласидом.
40. Тринитролонг.
41. Нитрадиск.

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические без риски.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Начало действия после сублингвального приема или разжевывания - 2-5 мин, после приема внутрь - 1 с -40 мин. Длительность действия - 1 -2 ч и 4-6 ч, соответственно.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Биодоступность при приеме внутрь - 22 % (эффект "первого прохождения" через печень), при сублингвальном применении - 60 %. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме -1 ч. Связь с белками плазмы крови - 30 %. Период полувыведения при пероральном приеме -4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85 %), период полувыведения которого - 5 ч, и изосорбида-2-мононитрат (15-25 %) с периодом полувыведения - 2.5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания к применению

Профилактика и лечение приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, повышенное внутричерепное давление, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая травма, одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), констриктивный перикардит, тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз, выраженная печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), выраженная почечная недостаточность, кровоизлияние в мозг, острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), тяжелая анемия, гипертиреоз, пациенты со склонностью к ортостатической гипотензии, пожилые пациенты, повышенная перистальтика желудочно­кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

Беременность и период лактации

Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска, связанные с применением препарата, поскольку опыт применения у беременных и кормящих женщин недостаточен. Категория действия на плод С.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь или сублингвально.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - "парадоксальное" усиление приступов стенокардии и коллапс.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга. .

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.

Передозировка

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно­мозговая гипертензия, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - внутривенно 1 % раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и род ственные ему соединения малоэффективны).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэргот"чн и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта Нитросорбида (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и Нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца. Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и Нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении Нитросорбида с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения АД.

При комбинированном применении Нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с силденафилом (Виагра) возможно выраженное снижение артериального давления. Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание Нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.

Нитросорбид - сосудорасширяющее, антиангинальное лекарственное средство группы органических нитратов. При применении препарата отмечается снижение потребности сердечной мышцы в кислороде, вследствие уменьшения пред- и постнагрузки. Нитросорбид способствует расширению периферических и коронарных сосудов, улучшает кровообращение в ишемизированном участке миокарда, снижает кровяное давление в малом круге кровообращения, повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. У пациентов с сердечной недостаточностью способствует снижению нагрузки на миокард.
Механизм действия препарата связан с образованием оксида азота в гладкомышечном слое сосудов, вследствие чего происходит активация гуанилатциклазы, увеличение количества гуанидинмонофосфорной кислоты и расслабление гладкой мускулатуры. Препарат вызывает расширение преимущественно вен.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, для нитросорбида характерен эффект первого прохождения через печень. Пик концентрации активного вещества отмечается спустя 1 час после приема внутрь. Метаболизируется с образованием 2 метаболитов, период полувыведения которых составляет 2,5 и 5 часов. Выводится в виде метаболитов почками и кишечником.
После перорального применения эффект развивается спустя 30-50 минут и достигает максимума в течение 1,5-2 часов.
После буккального и сублингвального применения эффект развивается в течение 5-6 минут. Продолжительность терапевтического эффекта препарата составляет около 4-6 часов.

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

ст., шоке, коллапсе, констриктивном перикардите, а также пациентам с тампонадой сердца.
В связи с повышенным риском парадоксальных нитратных реакций препарат не следует назначать пациентам с гипертрофической кардиомиопатией.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим нарушениями церебрального кровообращения и имеющим склонность к ортостатической гипотензии; пациентам с митральным и/или аортальным стенозом и пациентам пожилого возраста.
В период лечения препаратом следует воздерживаться от работы с потенциально опасными механизмами и вождения автомобиля.

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав