Описание
Неулептил - антипсихотический препарат, малый нейролептик, "корректор поведения". Уменьшает страх, тревогу, напряжение. Оказывает отчетливый седативный эффект преимущественно в отношении злобно-раздражительного, гневливого вида аффекта. Обладает противорвотным действием. Применяется для лечения психопатии с преобладанием возбудимости, взрывчатости, расторможенности, сутяжных тенденций; психопатоподобных нарушений и состояний органического генеза, в рамках шизофренического процесса, постпроцессуальных состояний при шизофрении; паранойяльных состояний; эпилепсии с дисфорическими состояниями. Эффективен при нарушениях поведения у детей.
Фармакологические свойства
Неулептил - малый нейролептик, антипсихотическое средство, "корректор поведения"; пиперидиновое производное фенотиазина.
Механизм антипсихотического действия Неулептила связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов (преимущественно Д2) в мезолимбической и мезокортикальной структурах головного мозга.
Неулептил обладает адренолитическим (альфа-адреноблокирующим), спазмолитическим, гипотензивным, парасимпатолитическим, антисеротониновым, выраженным противорвотным, гипотермическим действием. По сравнению с хлорпромазином, Неулептил обладает более выраженной антисеротониновой активностью.
Неулептил оказывает сильное центральное седативное действие, преимущественно в отношении злобно-раздражительного, гневливого вида аффекта. Седативное действие Неулептила обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. Неулептил обладает снотворным действием.
Центральное противорвотное действие Неулептила обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка (зоны рвотного центра), периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотное действие усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.
Гипотермическое действие Неулептила обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Блокада центральных адренергических структур проявляется уменьшением страха, тревоги, напряжения; периферических - гипотензивным действием.
Противоаллергическое действие Неулептила обусловлено блокадой периферических гистаминовых Н1-рецепторов.
Неулептил подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Фармакокинетика
Неулептил хорошо всасывается из ЖКТ. После приема Неулептила внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении и варьирует в широких пределах. Связь с белками плазмы - 90%. Интенсивно проникает в ткани, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, имеет эффект "первого прохождения" через печень, подвергается печеночной рециркуляции. T1/2 - 30 ч; элиминация продуктов метаболизма - более длительная. Выводится почками, с желчью и каловыми массами.
Показания
психопатии с преобладанием возбудимости, взрывчатости, расторможенности, сутяжных тенденций;
психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием стенического аффекта и поведения;
психопатоподобные состояния в рамках вялотекущего шизофренического процесса, в том числе при "гебоидофрении" и "оппозиции к близким" у больных простой формой шизофрении;
психопатоподобные состояния в рамках постпроцессуальных состояний при шизофрении;
паранойяльные состояния в рамках органических, пресенильных, сосудистых и сенильных заболеваний;
эпилепсия с аффективно-взрывчатыми характерологическими проявлениями и дисфорическими состояниями.
Неулептил эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), облегчает контакт с пациентами.
Режим дозирования
Неулептил назначают внутрь, в 3-4 приема, с акцентом на вечерние часы. Начальная суточная доза Неулептила от 5-10 мг, у больных с повышенной чувствительностью - 2-3 мг. Средние суточные дозы - 30-40 мг, максимальные суточные дозы - 50-60 мг.
Для детей и лиц пожилого возраста начальная доза Неулептила составляет 5 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают до 10-30 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: паркинсонизм, кома.
Лечение: симптоматическое.
Противопоказания
токсический агранулоцитоз в анамнезе;
закрытоугольная глаукома;
порфирия;
заболевания простаты (в т.ч. аденома предстательной железы; гиперплазия предстательной железы);
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
выраженное угнетение ЦНС;
болезнь Паркинсона;
индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) проперициазина или других компонентов Неулептила;
беременность, лактация.
С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст (возможны седативный и гипотензивный эффекты).
Беременность и лактация
Противопоказано.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Неулептила при беременности не проводилось.
Следует иметь в виду, что фенотиазины выделяются с грудным молоком. Это может вызвать сонливость, повышает риск развития дистонии и поздней дискинезии у ребенка.
Побочные эффекты
Неулептил обычно хорошо переносится, однако в отдельных случаях могут наблюдаться следующие побочные явления.
Со стороны ЦНС и органов чувств: бессонница, седация, подавленность, ажитация, акатизия, расстройства аккомодации, нечеткость зрения, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм - подавляется при приеме антихолинергических антипаркинсонических средств), экстрапирамидный синдром (который частично подавляется при приеме антихолинергических антипаркинсонических средств); поздняя дискинезия (может наблюдаться при продолжительном лечении любым нейролептиком; антихолинергические антипаркинсонические средства противопоказаны и могут вызвать ухудшение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическое понижение артериального давления, нарушения сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы: атропиноподобные явления типа сухости во рту, запора; холестатическая желтуха.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, угнетение дыхания (у предрасположенных пациентов).
Со стороны мочеполовой и эндокринной системы: задержки мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения (преимущественно при длительном применении в высоких дозах), редко - агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Особые указания
Неулептил с осторожностью применяют:
в пожилом возрасте (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия);
при эпилепсии, эпилептических припадках (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога);
при паркинсонизме (болезни Паркинсона);
у истощенных и ослабленных больных;
у пациентов с патологическими изменениями картины крови;
при сердечно-сосудистых заболеваниях;
при почечной или печеночной недостаточности;
при алкогольной интоксикации;
при синдроме Рейе;
при раке молочной железы;
при предрасположенности к развитию глаукомы;
при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
при задержке мочи;
у пациентов с хроническими заболеваниями органов дыхания (особенно у детей);
у детей с острыми заболеваниями (более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов);
при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов злокачественного нейролептического синдрома, описанного при использовании нейролептиков, следует немедленно прекратить прием Неулептила.
Ранняя дискинезия может купироваться приемом антихолинергических и противопаркинсонических средств. Эти средства частично снимают экстрапирамидный синдром. В случае развития поздней дискинезии применение антихолинергических противопаркинсонических средств противопоказано (возможно ухудшение состояния).
Во время проведения лечения Неулептилом не рекомендуется употребление спиртных напитков.
Избегать контакта кожи с жидкими формами Неулептила - возможно развитие контактного дерматита.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения Неулептилом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможность появления сонливости и снижения реакции, особенно в начале лечения Неулептилом).
Лекарственное взаимодействие
Неулептил усиливает действие гипотензивных средств (возможна выраженная ортостатическая гипотензия), снотворных препратов, барбитуратов, транквилизаторов, обезболивающих средств, средств для наркоза и алкоголя (усиление депрессии ЦНС, угнетение дыхания).
Сочетании Неулептила с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД.
Неулептил может подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.
Амитриптилин, амантадин, антигистаминные (супрастин) и другие препараты с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность Неулептила, при этом антипсихотический эффект Неулептила может уменьшаться.
При сочетании Неулептила с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.
При сочетании Неулептила с противосудорожными препаратами возможно понижение судорожного порога.
При сочетании Неулептила с литием увеличивается скорость выведения лития почками, усиливается выраженность экстрапирамидных нарушений; ранние признаки интоксикации литием могут маскироваться противорвотным эффектом Неулептила.
При сочетании Неулептила с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Неулептил снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.
Всасывание Неулептила нарушается при одновременном применении антацидов (гидроокись алюминия и магния), антидиарейных адсорбентов, противопаркинсонических средств, препаратов лития.
При сочетании Неулептила с препаратами для лечения гипертиреоза (антитиреоидные препараты) повышается риск развития агранулоцитоза.
При сочетании Неулептила с тиазидными диуретиками возможно усиление гипонатриемии.
Неулептил уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина).
Неулептил повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Условия и сроки хранения
Список Б. При температуре не выше 25 °C
Хранить в защищенном от света месте.
Отпуск из аптеки
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, титана диоксид (Е171), желатин.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Неулептил - нейролептик из пиперидиновых производных фенотиазина. Оказывает умеренный антипсихотический и седативный эффект без стимулирующего компонента. Обладает адренолитическим, спазмолитическим, парасимпатолитическим, противорвотным, гипотермическим действием. Потенцирует активность наркотикотических и ненаркотических анальгетиков, снотворных средств.
Оказывает отчетливый седативный эффект, уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность. Обладает снотворным действием.
В связи с избирательным нормализующим влиянием на поведение Неулептил получил название "корректор поведения".
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ. После приема внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении (эффект "первого прохождения" через печень) и варьирует в широких пределах.
Связь с белками плазмы - 90%. Интенсивно проникает в ткани, так как легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе гемато-энцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, имеет эффект "первого прохождения" через печень, подвергается печеночной рециркуляции.
T1/2 - 30 ч. Элиминация продуктов метаболизма - более длительная. Выводится почками, с желчью и каловыми массами.
Дозировка
Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и возраста пациента. Средняя суточная доза должна даваться в 2 или 3 приема с акцентом на вечерние часы.
У взрослых средняя суточная доза может колебаться от 30 мг до 100 мг.
В отдельных случаях допустимо увеличение суточной дозы до 200 мг.
Передозировка
Передозировка может вызвать тяжелые экстрапирамидные расстройства и кому.
Лечение должно быть симптоматическим и проводиться в специализированном отделении.
Лекарственное взаимодействие
Комбинации препаратов, применение которых противопоказано:
Леводопа: установлено наличие взаимного антагонизма между леводопой и неулептилом. Не следует проводить лечение экстрапирамидных расстройств с помощью леводопы на фоне лечения неулептилом (снижение или потеря нейролептической активности).
При необходимости назначения неулептила больным, страдающим паркинсонизмом и принимающих леводопу, нелогично продолжать прием леводопы, так как она увеличивает психические нарушения и не может воздействовать на рецепторы заблокированные нейролептиками.
Нецелесообразные комбинации лекарственных средств:
Алкоголь: усиление седативного эффекта неулептила: снижение реакции, что может быть опасным для лиц, управляющих транспортными средствами и использующих механизмы. Избегайте употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих алкоголь.
Гуанетидин и подобные препараты: снижение гипотензивной активности гуанетидина, за счет уменьшения проникновения гуанетидина в волокна симпатических нервов, с которым связано действие препарата. Используйте другие гипотензивные средства.
Сультоприд: увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в частности фибрилляции желудочков.
Комбинации лекарственных средств, при применении которых требуется соблюдение осторожности:
Антациды (соли, окиси и гидроокиси магния, алюминия и кальция): снижение абсорбции неулептила в желудочно-кишечном тракте. По возможности интервал между приемом антацидов и неулептила должен составлять не менее двух часов.
Комбинации лекарственных средств, при применении которых имеется взаимодействие, которое следует принимать во внимание:
Гипотензивные средства (все): увеличение гипотензивного действия и риска развития ортостатической гипотонии (кумулятивное действие). Для гуанетидина смотри раздел "Нецелесообразные комбинации лекарственных средств".
Другие лекарственные средства, угнетающе действующие на нервную систему - производные морфина. Большинство блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов с седативным действием, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, не являющиеся производными бензодиазепинов, клопидин и содержащие его препараты: увеличение угнетающего действия на ЦНС, может иметь существенное значение, в частности, при вождении транспортных средств и использовании других механизмов.
Атропин и другие холиноблокаторы, антидепрессанты, производные имипрамина, антипаркинсонические препараты, обладающие антихолинэргическим действием; дизопирамид - возможность кумуляции нежелательных эффектов, связанных с холинолитическим действием, таких как задержка мочи, запоры, сухость во рту и т.п.
Усиливает эффекты анксиолитиков, анальгетиков, средств для наркоза, снотворных, этанола, а также побочные эффекты гепато- и нефротоксических препаратов. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО - возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками — усиление гипонатриемии, с Li+ - снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов. При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, возможен риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления. Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и другие препараты с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность.
Антитиреоидные препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза. Уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина). Снижает эффективность рвотного действия апоморфина. усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему. Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Экспериментальные исследования у животных не выявили тератогенного действия препарата. Изучения тератогенного действия перициазина у человека не проводилось. Как и в отношении других производных фенотиазина полученные данные различных эпидемиологических проспективных исследований, посвященных изучению возможного риска появления пороков развития у плода, носят противоречивый характер. Нет данных о влиянии назначения неулептила в течение беременности на развитие головного мозга плода.
В редких случаях сообщалось о появлении следующих расстройств у новорожденных, матери которых получали длительное время лечение большими дозами Неулептила:
Желудочно-кишечных расстройств (вздутие живота и т.п.), связанных с атропиноподобным действием фенотиазинов;
Экстрапирамидных расстройств.
Таким образом, риск тератогенного действия препарата, если он имеется, является незначительным. Целесообразно ограничивать продолжительность назначения препарата во время беременности.
По возможности, в конце беременности желательно уменьшать дозы Неулептила и корректирующих их антипаркинсонических средств, способных потенцировать атропиноподобное действие нейролептиков. У новорожденных следует контролировать состояние нервной системы и функцию желудочно-кишечного тракта.
Кормление грудью
В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко не рекомендуется проводить кормление грудью во время приема препарата.
Побочные действия
Неулептил обычно хорошо переносится, однако, в отдельных случаях могут наблюдаться следующие нежелательные реакции, выраженность которых варьирует в зависимости от фармакологических свойств нейролептика.
Малые начальные дозы:
Нарушения со стороны вегетативной нервной системы: ортостатическая гипотония; антихолинергические эффекты, такие как сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи.
Нарушения со стороны нервной системы: седативное действие или сонливость, которые более выражены в начале лечения; апатия, тревожное состояние, изменения настроения, состояние подавленности.
Более высокие дозы:
Нарушения со стороны нервной системы: ранние дискинезии (спастическая кривошея, окуломоторные кризы, тризм и.т.п.), поздняя дискинезия, наблюдаемая при длительном лечении; экстрапирамидные расстройства (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонических средств; гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение; акатизия).
Эндокринные и метаболические нарушения: импотенция, фригидность; гиперпролактинемия: аменорея, галакторея, гинекомастия; увеличение массы тела; нарушения терморегуляции; гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе.
Реже возникающие и не зависящие от дозы реакции:
Кожные реакции: аллергические кожные реакции; фотосенсибилизация.
Гематологические нарушения: редко - агранулоцитоз (рекомендуется регулярный контроль общего анализа крови); лейкопения.
Офтальмологические нарушения: снижение тонуса глазных яблок; коричневатые отложения в передней камере глаза вследствие накопления препарата, обычно не влияющие на зрение.
Положительный серологический тест на наличие антинуклеарных антител, без клинических проявлений волчаночного эритематоза.
Возможность развития холестатической желтухи.
Злокачественный нейролептический синдром: в случае развития необъяснимой лихорадки следует немедленно прекратить антипсихотическую терапию, так как это может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков, клиническими проявлениями которого являются бледность кожных покровов, гипертермия и дисфункция вегетативной нервной системы.
Хотя этот эффект Неулептила, как и других нейролептиков связан с индивидуальной непереносимостью, для его возникновения имеются предрасполагающие факторы, такие как дегидратация или органические поражения головного мозга. Среди пациентов, принимавших нейролептики фенотиазинового ряда, были отмечены единичные случаи внезапной смерти, возможно вызванной причинами кардиологического характера, а также необъяснимые случаи внезапной смерти.
Условия и сроки хранения
Список Б. При температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет. По истечении срока годности препарат применять нельзя.
Показания
— для симптоматического лечения нарушений поведения с агрессивностью;
— в качестве вспомогательной или этапной терапии хронических психозов, таких как шизофрения (особенно ее дефицитарная форма) или хронический делирий с интерпретационными механизмами и буйным состоянием.
Противопоказания
Абсолютные:
— закрытоугольная глаукома;
— задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы;
— болезнь Паркинсона;
— агранулоцитоз, порфирия в анамнезе;
— сопутствующая терапия леводопой;
— гиперчувствительность к перициазину.
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной и/или печеночной недостаточностью, у пожилых больных (возможно развитие чрезмерных седативного и гипотензивного эффектов).
Особые указания
В детской практике целесообразно использовать другие лекарственные формы.
В случае появления лихорадки или присоединения инфекции следует провести исследование общего анализа крови, так как имелись сообщения о возможности развития агранулоцитоза.
За больными эпилепсией, вследствие способности препарата понижать порог возбудимости коры головного мозга, следует проводить клиническое и, по возможности, электроэнцефалографическое наблюдение.
Нейролептики фенотиазинового ряда могут способствовать удлинению интервала QT, что увеличивает риск возникновения серьезных желудочковых аритмий типа torsade de point , которые являются потенциально опасными (внезапная смерть).
Удлинение интервала QT особенно усиливается при наличии брадикардии, гипокалиемии и врожденного или приобретенного (в результате приема лекарств) удлинения интервала QT. Перед назначением терапии нейролептиками, как совершенно необходимого фактора лечения, и, если клиническая картина позволяет, для исключения возможного появления факторов риска необходимо провести медицинские и лабораторные исследования.
Следует соблюдать осторожность при применении перициазина:
— у пожилых пациентов, вследствие их высокой предрасположенности к развитию седативного эффекта и ортостатической гипотонии;
— у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, в связи с гемодинамическими нарушениями и изменениями на ЭКГ;
— у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью, в связи с риском развития передозировки.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.
Следует информировать пациентов, особенно являющихся водителями транспортных средств или лиц, работающих с другими механизмами, о возможности появления у них сонливости в связи с приемом препарата, особенно в начале лечения.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью.
Описание
Неулептил - антипсихотический препарат, малый нейролептик, "корректор поведения". Уменьшает страх, тревогу, напряжение. Оказывает отчетливый седативный эффект преимущественно в отношении злобно-раздражительного, гневливого вида аффекта. Обладает противорвотным действием. Применяется для лечения психопатии с преобладанием возбудимости, взрывчатости, расторможенности, сутяжных тенденций; психопатоподобных нарушений и состояний органического генеза, в рамках шизофренического процесса, постпроцессуальных состояний при шизофрении; паранойяльных состояний; эпилепсии с дисфорическими состояниями. Эффективен при нарушениях поведения у детей.
Фармакологические свойства
Неулептил - малый нейролептик, антипсихотическое средство, "корректор поведения"; пиперидиновое производное фенотиазина.
Механизм антипсихотического действия Неулептила связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов (преимущественно Д2) в мезолимбической и мезокортикальной структурах головного мозга.
Неулептил обладает адренолитическим (альфа-адреноблокирующим), спазмолитическим, гипотензивным, парасимпатолитическим, антисеротониновым, выраженным противорвотным, гипотермическим действием. По сравнению с хлорпромазином, Неулептил обладает более выраженной антисеротониновой активностью.
Неулептил оказывает сильное центральное седативное действие, преимущественно в отношении злобно-раздражительного, гневливого вида аффекта. Седативное действие Неулептила обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. Неулептил обладает снотворным действием.
Центральное противорвотное действие Неулептила обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка (зоны рвотного центра), периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотное действие усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.
Гипотермическое действие Неулептила обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Блокада центральных адренергических структур проявляется уменьшением страха, тревоги, напряжения; периферических - гипотензивным действием.
Противоаллергическое действие Неулептила обусловлено блокадой периферических гистаминовых Н1-рецепторов.
Неулептил подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Фармакокинетика
Неулептил хорошо всасывается из ЖКТ. После приема Неулептила внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении и варьирует в широких пределах. Связь с белками плазмы - 90%. Интенсивно проникает в ткани, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, имеет эффект "первого прохождения" через печень, подвергается печеночной рециркуляции. T1/2 - 30 ч; элиминация продуктов метаболизма - более длительная. Выводится почками, с желчью и каловыми массами.
Показания
психопатии с преобладанием возбудимости, взрывчатости, расторможенности, сутяжных тенденций;
психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием стенического аффекта и поведения;
психопатоподобные состояния в рамках вялотекущего шизофренического процесса, в том числе при "гебоидофрении" и "оппозиции к близким" у больных простой формой шизофрении;
психопатоподобные состояния в рамках постпроцессуальных состояний при шизофрении;
паранойяльные состояния в рамках органических, пресенильных, сосудистых и сенильных заболеваний;
эпилепсия с аффективно-взрывчатыми характерологическими проявлениями и дисфорическими состояниями.
Неулептил эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), облегчает контакт с пациентами.
Режим дозирования
Неулептил назначают внутрь, в 3-4 приема, с акцентом на вечерние часы. Начальная суточная доза Неулептила от 5-10 мг, у больных с повышенной чувствительностью - 2-3 мг. Средние суточные дозы - 30-40 мг, максимальные суточные дозы - 50-60 мг.
Для детей и лиц пожилого возраста начальная доза Неулептила составляет 5 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают до 10-30 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: паркинсонизм, кома.
Лечение: симптоматическое.
Противопоказания
токсический агранулоцитоз в анамнезе;
закрытоугольная глаукома;
порфирия;
заболевания простаты (в т.ч. аденома предстательной железы; гиперплазия предстательной железы);
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
выраженное угнетение ЦНС;
болезнь Паркинсона;
индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) проперициазина или других компонентов Неулептила;
беременность, лактация.
С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст (возможны седативный и гипотензивный эффекты).
Беременность и лактация
Противопоказано.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Неулептила при беременности не проводилось.
Следует иметь в виду, что фенотиазины выделяются с грудным молоком. Это может вызвать сонливость, повышает риск развития дистонии и поздней дискинезии у ребенка.
Побочные эффекты
Неулептил обычно хорошо переносится, однако в отдельных случаях могут наблюдаться следующие побочные явления.
Со стороны ЦНС и органов чувств: бессонница, седация, подавленность, ажитация, акатизия, расстройства аккомодации, нечеткость зрения, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм - подавляется при приеме антихолинергических антипаркинсонических средств), экстрапирамидный синдром (который частично подавляется при приеме антихолинергических антипаркинсонических средств); поздняя дискинезия (может наблюдаться при продолжительном лечении любым нейролептиком; антихолинергические антипаркинсонические средства противопоказаны и могут вызвать ухудшение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическое понижение артериального давления, нарушения сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы: атропиноподобные явления типа сухости во рту, запора; холестатическая желтуха.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, угнетение дыхания (у предрасположенных пациентов).
Со стороны мочеполовой и эндокринной системы: задержки мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения (преимущественно при длительном применении в высоких дозах), редко - агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Особые указания
Неулептил с осторожностью применяют:
в пожилом возрасте (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия);
при эпилепсии, эпилептических припадках (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога);
при паркинсонизме (болезни Паркинсона);
у истощенных и ослабленных больных;
у пациентов с патологическими изменениями картины крови;
при сердечно-сосудистых заболеваниях;
при почечной или печеночной недостаточности;
при алкогольной интоксикации;
при синдроме Рейе;
при раке молочной железы;
при предрасположенности к развитию глаукомы;
при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
при задержке мочи;
у пациентов с хроническими заболеваниями органов дыхания (особенно у детей);
у детей с острыми заболеваниями (более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов);
при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов злокачественного нейролептического синдрома, описанного при использовании нейролептиков, следует немедленно прекратить прием Неулептила.
Ранняя дискинезия может купироваться приемом антихолинергических и противопаркинсонических средств. Эти средства частично снимают экстрапирамидный синдром. В случае развития поздней дискинезии применение антихолинергических противопаркинсонических средств противопоказано (возможно ухудшение состояния).
Во время проведения лечения Неулептилом не рекомендуется употребление спиртных напитков.
Избегать контакта кожи с жидкими формами Неулептила - возможно развитие контактного дерматита.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения Неулептилом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможность появления сонливости и снижения реакции, особенно в начале лечения Неулептилом).
Лекарственное взаимодействие
Неулептил усиливает действие гипотензивных средств (возможна выраженная ортостатическая гипотензия), снотворных препратов, барбитуратов, транквилизаторов, обезболивающих средств, средств для наркоза и алкоголя (усиление депрессии ЦНС, угнетение дыхания).
Сочетании Неулептила с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД.
Неулептил может подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.
Амитриптилин, амантадин, антигистаминные (супрастин) и другие препараты с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность Неулептила, при этом антипсихотический эффект Неулептила может уменьшаться.
При сочетании Неулептила с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.
При сочетании Неулептила с противосудорожными препаратами возможно понижение судорожного порога.
При сочетании Неулептила с литием увеличивается скорость выведения лития почками, усиливается выраженность экстрапирамидных нарушений; ранние признаки интоксикации литием могут маскироваться противорвотным эффектом Неулептила.
При сочетании Неулептила с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Неулептил снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.
Всасывание Неулептила нарушается при одновременном применении антацидов (гидроокись алюминия и магния), антидиарейных адсорбентов, противопаркинсонических средств, препаратов лития.
При сочетании Неулептила с препаратами для лечения гипертиреоза (антитиреоидные препараты) повышается риск развития агранулоцитоза.
При сочетании Неулептила с тиазидными диуретиками возможно усиление гипонатриемии.
Неулептил уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина).
Неулептил повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Условия и сроки хранения
Список Б. При температуре не выше 25 °C
Хранить в защищенном от света месте.
Отпуск из аптеки
В статье рассмотрим аналоги «Перициазина».
Данное средство является нейролептиком. Препарат может производить антипсихотический, седативный, выраженный противорвотный эффект. Наделен медикамент выраженной холиноблокирующей и адреноблокирующей активностью, вызывает, как правило, гипотензивное воздействие. В сравнении с «Хлорпромазином», отличается более выраженной антисеротониновой деятельностью и может оказывать более сильное седативное центральное воздействие.
Торговое название и состав
Представленное средство обладает в своем составе одноименным компонентом. Вспомогательными веществами в данном случае служат гидрофосфат дигидрат кальция, кроскармеллоза натрия и стеарт магния. Торговых наименований у перициазина два: непосредственно «Перициазин», а также «Неулептил».
Фармакологическое воздействие «Перициазина»
Итак, «Перициазин» является антипсихотическим средством (нейролептиком). Этот медикамент способен оказывать антипсихотическое, выраженное противорвотное и седативное воздействие. Обладая выраженной холиноблокирующей и адреноблокирующей активностью, средство вызывает гипотензивный эффект.
Начальной суточной дозой этого средства, как правило, служат 5 или 10 миллиграмм. А пациентам с повышенной чувствительностью к фенотиазину обычно врачи прописывают по 2 или 3 миллиграмма. Средние суточные дозировки составляют, согласно инструкции, от 30 до 40 миллиграмм, кратность приема равняется трем-четырем приемам в день. Предпочтительнее осуществлять лечение в вечерние часы. Максимальная суточная норма для взрослых составляет, как правило, 60 миллиграмм.
«Перициазин» детям
Для детей, как и для лиц в пожилом возрасте, начальная дозировка составляет 5 миллиграмм. Далее количество препарата постепенно увеличивается до 10 или 30 мг.
Показания
Как указывает инструкция по применению, «Перициазин» используется для лечения в следующих случаях:
- На фоне развития психопатии, отличающейся возбудимым и истерическим характером, а также при психопатоподобных состояниях при наличии у человека шизофрении.
- В случае возникновения параноидных форм психических отклонений.
- При наличии органического, сосудистого пресенильного и сенильного заболевания.
- В качестве вспомогательного средства при психотическом расстройстве для преодоления остаточного явления с преобладанием импульсивности, враждебности или агрессивности.
Противопоказания к использованию
Этот препарат не применяется в ряде таких ситуаций:
- На фоне тяжелых сердечных и сосудистых заболеваний.
- При выраженном угнетении нервной системы.
- В случае токсического агранулоцитоза в анамнезе.
- При наличии закрытоугольной глаукомы и порфирии.
- На фоне заболеваний предстательной железы.
- В период беременности и лактации.
Это обязательно нужно учитывать перед назначением.
Лекарственное взаимодействие
В соответствии с инструкцией по применению к «Перициазину», при одновременном использовании с лекарственными препаратами, которые оказывают угнетающее влияние на нервную систему или с этанолом возможно появление проблем с дыханием. При сочетанном применении со средствами, которые вызывают экстрапирамидные реакции, вполне вероятно увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных нарушений.
В случае одновременного применения возможно значительное усиление антихолинергического эффекта других лекарств, при этом антипсихотическая активность нейролептика может снижаться. При параллельном использовании с противосудорожными препаратами стоит ожидать снижения порога судорожной готовности. В сочетании с медикаментами для терапии гипертиреоза увеличивается риск развития агранулоцитоза.
Аналоги данного лекарственного средства
К аналогам этого средства относят:
- Препарат «Тиоридазин».
- Средство «Пипотиазин».
- Медикамент под названием «Неулептил».
«Тиоридазин»
К фармакологическим заменителям этого средства относят «Сонапакс» наряду с «Меллерилом». Эти препараты могут оказывать мягкое антипсихотическое воздействие, сочетающееся с умеренными стимулирующими, тимолептическими и антидепрессивными эффектами.
Аналог «Перициазина» «Тиоридазин» применяется при шизофрении (в случае развития острой и подострой формы), на фоне психомоторного возбуждения, невроза и других заболеваний. Этот медикамент противопоказан при наличии аллергической реакции, изменении картины крови, коматозном состоянии. При продолжительном использовании средства может развиваться токсическая ретинопатия.
Форматом выпуска этого аналога служат драже. В рамках лечения, в том случае, если врачом не назначено иное, используется по одной таблетке трехкратно в день.
Какие еще аналоги «Перициазина» можно найти в продаже?
Медикаментозный препарат «Пипотиазин»
К фармакологическим заменителям этого средства стоит отнести «Пипортил». Его назначают пациентам для терапии разных форм шизофрении, для борьбы с психозом с галлюцинациями, а также в рамках терапии психических патологий и отклонений у детей. «Пипотиазин» применяется только в условиях стационара.
Двухпроцентный масляный раствор может оказывать пролонгированное воздействие. Средняя доза «Пипотиазина» для взрослых пациентов в количестве 100 миллиграмм (4 миллилитра раствора) вводится внутримышечно однократно в четыре недели. При лечении хронического психоза это средство можно назначить больному перорально в дозировке 20 или 30 миллиграмм однократно в день. После достижения стойкого терапевтического эффекта количество медикамента можно уменьшать до 10 миллиграмм в день.
Противопоказаниями к применению данного аналога выступают нарушения функций почек наряду с закрытоугольной формой глаукомы. Форматом выпуска «Пипотиазина» служат таблетки наряду с каплями, раствором и ампулами. Далее рассмотрим аналог под названием «Неулептил».
«Неулептил»: раствор и капли
Данное медикаментозное средство производят в растворе для перорального употребления (капли) и в капсулах. Основным действующим ингредиентом препарата выступает вещество под названием перициазин. «Неулептил» устраняется агрессивность, возникающая у больных при психических расстройствах.
Препарат может оказывать антипсихотическое воздействие посредством угнетения ретикулярных формаций и понижения их влияния на кору большого полушария. Препарат производит угнетающий эффект на медиаторные функции дофамина. Седативное воздействие лекарства обусловлено, как правило, блокировкой центральных адренорецепторов, находящихся в области ретикулярных формаций и снижения активности гистаминовых рецепторов.
Согласно инструкции по применению капли «Неулептил» не назначают больным в том случае, если они страдают закрытоугольной глаукомой, патологией Паркинсона, получают терапию допаминергическими антагонистами. Этот аналог помимо всего прочего не назначается, когда у пациента имеется гиперчувствительностью к основному компоненту перициазину наряду с недостаточностью сердца и болезнью Гольдфлама. От применения рассматриваемого медикамента лучше всего отказаться и в том случае, если у больного отмечается задержка мочи, которая вызвана патологиями предстательной железы, порфирией, агранулоцитозом, феохромоцитомой и так далее.
С большой осторожностью «Неулептил» больным назначают, когда у них имеются заболевания сердца в сочетании с сосудистыми патологиями, болезнями почек, беременностью и проблемами с печенью.
Способ применения «Неулептила»
В том случае, если отсутствуют другие назначения, то больной должен принимать этот аналог в дозировании от 30 до 100 миллиграмм. Максимальной суточной дозой препарата являются 0,2 грамма. Дети принимают описываемое лекарство в количестве от 0,1 до 0,5 миллиграмма на килограмм массы тела. Медикамент принимается от двух до трех раз в сутки.
Мы рассмотрели аналоги «Перициазина» и инструкцию к нему.
В зависимости от формы выпуска химический состав препарата может отличаться. В 100 мл. капель Неулептила (4% раствор для приема внутрь) содержится 4 грамма перициазина (активное лекарственное соединение), а также такие вспомогательные вещества как: очищенная вода (100 мл.), глицерин (15 г.), аскорбиновая кислота (0,8 г.), масло , полученное из листьев перечной мяты (0,04 г.), сахароза (25 г.) и E150d (карамель, 0,2 г.), винная кислота (1,65 г.) и 96% этанол (9,74 г).
В одной капсуле Неулептила содержится 10 мг. перициазина , а также такие вспомогательные соединения как стеарат магния (3 мг.) и дигидрат гидрофосфата кальция (137 мг.). В составе самой капсулы присутствуют такие химические вещества как желатин и диоксид титана .
Форма выпуска
Как правило, в одну картонную упаковку помещают флакон, изготовленный из темного стекла с флюоресцирующим раствором желто-коричневого цвета с мятным запахом, номинальным объемом в 30 или 125 мл., предназначенный для приема внутрь. Для удобства использования лекарственного средства препарат оснащают специальным шприцем-дозатором.
Твердые желатиновые капсулы №4, содержащие активно действующее соединение в виде желтого порошка без запаха расфасовывают в блистеры по 10 штук и помещают в картонную упаковку.
Фармакологическое действие
Лекарство оказывает седативное, антипсихотическое, снотворное, спазмолитическое , а, кроме того, противорвотное фармакологическое воздействие на организм человека.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Поскольку препарат относится к группе нейролептиков , которые, в свою очередь, являются пиперидиновыми производными фенотиазина , Неулептил блокирует серотонинергические, адренергические и дофаминергические рецепторы Д2 , а также м-холинорецепторы . Лекарственное средство без стимулирующего компонента оказывает на организм антипсихотический , а кроме того, седативный, противорвотный, парасимпатолитический, адренолитический и гипотермический эффект .
Лекарственное средство потенцирует активность ненаркотических , а также наркотических снотворных средств и . Помимо того, препарат, оказывая на организм седативный эффект, снижает уровень агрессивности и возбудимости, а также действует как снотворное. Поскольку Неулептил характеризуется избирательным нормализующим влиянием , данный препарат относят к средствам коррекции поведения детей.
Показания к применению Неулептила
Показаниями к применению Неулептила считаются психические расстройства , в том числе психопатия, психопатоподобные нарушения и параноидальные состояния , например, а также , агрессивное поведение , сенильные и пресенильные заболевания .
Противопоказания
- порфирия и , в том числе и в анамнезе;
- заболевания предстательной железы .
Ко всему прочему не стоит принимать Неулептил совместно с Леводопой при терапевтическом лечении Паркинсона , а также при гиперчувствительности к активно действующему соединению перициазину и к другим компонентам препарата. С особой осторожностью препарат следует использовать пожилым пациентам, а также тем, кто страдает от печеночной или же почечной недостаточности и от .
Побочные действия
При приеме Неулептила могут проявляться такие побочные эффекты препарата как:
- (окуломоторный криз , спазматическая );
- антихолинергические эффекты ;
- подавленность и резкие перепады настроения ;
- экстрапирамидные нарушения ;
- сухость во рту ;
- гипотония ;
- парез аккомодации ;
- галакторея ;
- гипертемия ;
- гинекомастия ;
- увеличение веса ;
- желтуха ;
- фотосенсибилизация .
Капли Неулептил, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Прежде всего, стоит подчеркнуть, что дозировка препарата, как и график его использования, зависит от состояния пациента, сложности заболевания, а также назначений врача. Помимо того, не последнее значение имеет форма выпуска лекарственного средства.
В соответствии с инструкцией на Неулептил капли следует принимать внутрь:
- взрослым пациентам в дозировке от 30 до 100 мг. 2-3 раза в сутки;
- детям, достигшим 3-х летнего возраста в дозировке от 0,1 до 0,5 мг. из расчета на один килограмм массы тела.
Выше обозначенные дозы могут корректироваться в случае острой медицинской необходимости. Однако максимальная суточная доза лекарства для взрослых не должна превышать 200 мг. Лекарственное средство в капсулах используют во время лечения взрослых пациентов и используют аналогичные дозы от 30 до 100 мг. в сутки.
Передозировка
Несоблюдение рекомендации по дозированию препарата может привести к тяжёлым последствиям, которые чаще всего выражаются в экстрапирамидных расстройствах . В некоторых случаях при передозировке Неулептилом пациенты впадают в .
Взаимодействие
Строго запрещено использовать данный препарат совместно с Леводопой , поскольку установлено наличие взаимного антагонизма между этими двумя лекарственными средствами. Эффективность Неулептила значительно снижается при употреблении алкоголя, а также при одновременно приеме Гуанетидина, Сультоприда и других препаратов, относящихся к гипотензивным средствам и оказывающим влияние на
С большой осторожностью следует относиться к совместному использованию Неулептила и гипотензивных средств , препаратов, влияющих на нервную систему, а также антацидов, холиноблокаторов , в том числе и .
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Поскольку Неулептил включен в список Б в течение срока годности данное лекарственное средство следует хранить при температуре, не превышающей 25°С, в недоступном для детей и солнечного света месте.
Срок годности
Особые указания
При появлении такого побочного действия препарата как стоит немедленно обратиться к врачу для того, чтобы провести исследование крови и исключить . Во время лечения Неулептилом запрещено употреблять алкогольные напитки.
При использовании препарата во время лечения пациентов с эпилепсией рекомендуется осуществлять постоянный электроэнцефалогический контроль . Кроме того, особое внимание при лечении перициазином стоит уделять следующим группам пациентов:
- пожилым людям;
- людям, страдающим от заболеваний сердечно-сосудистой системы ;
- людям с почечной , а также печеночной недостаточностью .
Поскольку при приеме препарата может возникать сонливость , особенно в первое время, пациентам стоит отказаться от любой активности, требующей повышенного внимания (управление транспортным средством или работа с потенциально опасными механизмами).
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:В настоящее время главным структурным аналогом Неулептила можно считать такой препарат как Перициазин.
Детям
Препарат противопоказан детям в возрасте до 3-х лет.
С алкоголем
Во время приема Неулептил употреблять алкогольные напитки запрещено.
При беременности (и лактации)
Хотя использование препарата во время не запрещено в некоторых случаях при длительном терапевтическом лечении Неулептилом у женщин возникали экстрапирамидальные и желудочно-кишечные расстройства , например, и другие. Поэтому прежде всего, целесообразно выяснить будет ли предполагаемая польза от приема препарата превышать возможный вред.
Помимо того, рекомендуется сократить продолжительность курса лечения лекарственным средством во время беременности . Если же медицинская необходимость требует применения препарата в III триместре, то рекомендуется наблюдать некоторое время за нервной системой новорожденного.
По причине отсутствия достоверных данных о влиянии препарата на грудное молоко Неулептил не рекомендуется принимать во время лактации .