Диабет - одно из самых частых заболеваний в мире. Каждый год количество заболевших увеличивается в два раза. Сахарный диабет развивается при нарушении обмена веществ по двум типам - если в организме недостаточно вырабатывается собственный инсулин (первый тип) и если нарушается воздействие инсулина на ткани (второй тип). Диабет второго типа встречается в 80-90 процентах всех случаев и зачастую осложняется таким неприятным фактором, как ожирение. В лечении заболевания наилучшим образом зарекомендовал себя препарат «Метформин» - таблетки, которые благодаря своим свойствам стали очень популярными среди тех, кто хочет похудеть, хотя и не болен диабетом.
Что такое «Метформин»
«Метформин» и его аналоги - гипогликемические препараты, назначаемые при лечении диабета - в первую очередь второго типа, но в ряде случаев средство принимается и при первом типе. С момента своего появления в 1957 году «Метформин» остаётся ведущим препаратом при лечении диабета, особенно при таком осложнении, как ожирение. Инсулин способствует отложению жира, а «Метформин», снижая содержание инсулина в организме, помогает от него избавиться. Именно за счёт этого действия многие используют как таблетки для похудения «Метформин».
Состав таблеток «Метформин»
Состав таблеток включает в себя действующее вещество метформина гидрохлорид, который производится из природных веществ, что получают из французской сирени и козьей руты. Вспомогательные вещества препарата - тальк, кукурузный крахмал, магния стеарат, титана диоксид, а также повидон К90, кросповидон и макрогол 6000.
Показания к приёму «Метформина»
В первую очередь «Метформин» - таблетки, которые назначаются при без склонности к кетоацидозу (нарушению углеводного обмена вследствие нехватки инсулина). Особенно показан препарат при ожирении больного, если диетотерапия оказалась неэффективной. Также при ожирении он может быть назначен в комбинации с инсулином.
При таком диагнозе, как сахарный диабет, таблетки «Метформин» назначают как самостоятельный препарат, так и в комплексе с сахароснижающими препаратами других групп, если речь идёт о втором типе. При первом типе его назначают как дополнение к основной инсулинотерапии.
Последние научные исследования показали, что «Метформин» также успешно применяется при лечении онкологий, связанных с диабетом.
Действие метформина
Метформин увеличивает чувствительность клеток к инсулину. В крови понижается уровень глюкозы и холестерина. Действующие вещества препарата активизируют процесс окисления жиров, не позволяют усваиваться углеводам и тем самым предотвращают накопление в организме жиров.
Инсулин запускает процесс отложения жиров, особенно в проблемных зонах (в частности на животе). Поэтому большинство диет основано на том, чтобы убрать из рациона продукты, повышающие уровень сахара. Также метформин подавляет голод, вызванный инсулином.
Форма выпуска и дозировка
«Метформин» - таблетки, покрытые оболочкой, 500, 850 и 1000 мг, которые выпускаются в блистерах по 10 штук, имеют белый цвет. Начинают терапию с 500-1000 мг в день, то есть 1-2 таблетки. Дозу, в зависимости от уровня сахара в крови, после первых 10-15 дней терапии можно постепенно увеличивать, но принимать следует не более 3000 мг в сутки. Поддерживающая доза - 1000-2000 мг (3-4 таблетки). «Метформин» инструкция также не рекомендует принимать в дозировке более 1000 мг в сутки людям пожилого возраста.
Таблетки принимаются целиком во время или после еды, запиваются водой. Иногда возникает вопрос о том, можно ли делить таблетку («Метформин») пополам. Если речь идёт о дозе 500 мг, то делать это нецелесообразно, так как меньшая доза не даёт необходимого эффекта, к тому же не рекомендуется нарушать оболочку, если она покрывает таблетку. Если же её просто сложно глотать из-за размеров, то её можно делить надвое и принимать частями - но сразу, одну часть за другой.
Так как «Метформин» может дать побочные явления в желудочно-кишечном тракте, то суточную дозу нужно принимать не за один раз, а в два-три приёма в течение суток, лучше во время еды. Если наблюдаются серьёзные метаболические нарушения, то дозу необходимо снизить.
На тот случай, если вы должны принимать другие препараты в тот же период, когда принимаете «Метформин» (таблетки), инструкция по применению содержит сведения о том, какие медикаменты можно сочетать с «Метформином», а какие нельзя. Также обязательно проконсультироваться с лечащим врачом по поводу взаимодействия различных средств с «Метформином».
Аналоги
В большинстве случаев пациенты интересуются аналогами препаратов - более дешёвыми или более эффективными, в том числе если им необходимы таблетки при диабете. «Метформин» имеет множество аналогов, обладающих схожим с ним принципом действия. В первую очередь это «Глюкофаж» и «Сиофор», одни из самых популярных альтернатив «Метформину», а также ряд других средств, имеющих то же активное вещество, вследствие чего схожим образом воздействующих на организм и имеющих те же показания к приёму, что и таблетки «Метформин». Отзывы об аналогах можно прочитать в Интернете, также можно сравнить инструкции по применению, чтобы сделать выводы и выбрать оптимальный препарат.
Аналогами «Метформина» являются:
- «Багомет»;
- «Гексал»;
- «Гликон»;
- «Глиминфор»;
- «Метоспанин»;
- «Метфогамма» (500, 850, 1000);
- «Нова Мет»;
- «НовоФормин»;
- «Софамет»;
- «Форметин» и некоторые другие.
- «Сиофор» (500, 850, 1000) - немецкий препарат, принимаемый перорально, оказывает гипогликемическое воздействие, отличная замена инъекциям инсулина.
Что касается «Глюкофажа», то он дороже «Метформина», однако при его приёме пациенты на 50 процентов реже страдают расстройствами желудочно-кишечной системы. «Глюкофаж» показан при втором типе диабета, используется как самостоятельно, так и в комплексе с другими препаратами. Вариация «Глюкофаж лонг» имеет продлённый срок действия.
В основном все эти препараты обладают одинаковым принципом воздействия на организм, так как имеют одно активное вещество в своей основе.
Существуют также биологически активные добавки, помогающие снизить уровень глюкозы в крови:
- «Виджар» (также снижает уровень холестерина, активизирует иммунную систему, препятствует развитию вирусных и бактериальных инфекций);
- «Спирулина» (полезна при нарушениях обменных процессов, при борьбе с лишним весом);
- «Глюкоберри» (снижает риски появления осложнений диабета) и другие.
«Метформин» при сахарном диабете
«Метформин» - одно из лучших противодиабетических средств на сегодняшний день. Он очень эффективен при лечении сахарного диабета второго типа, его можно принимать в комплексе с инсулином, а доза подбирается в зависимости от количества глюкозы в крови.
При лечении диабета он подавляет глюкогенез, не влияя на уровень в крови инсулина. Также он усиливает кровообращение в печени, благодаря чему глюкоза быстрее превращается в гликоген.
При "Метформин" может быть назначен пожизненно. Если он назначается в комплексе с другими необходимо следить за уровнем глюкозы во избежание гипогликемии. При отдельном приёме препарата гипогликемия не развивается.
Помимо того, он используется в лечении больных, страдающих ожирением, которое часто сопровождает диабет, так как подавляет аппетит и сокращает поглощение глюкозы из пищи в ЖКТ.
При первом типе препарат применяется как дополнение к инсулину и другим диабетическим средствам, отдельно его можно принимать только при диабете 2-го типа. При начале лечения «Метформином» приём других гипогликемических средств нужно прекратить.
Лечение «Метформином» также оказывает благоприятный эффект при наличии и нарушении липидного обмена.
Метаболический синдром - состояние организма, при котором сочетается ряд факторов: нарушен углеводный обмен, пациент страдает артериальной гипертензией, ожирением и др. Синдром сопровождает повышение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. В основе данного состояния находится инсулинорезистентность, которая, по данным последних научных исследований, тесно взаимосвязана с сахарным диабетом и поражением сосудов.
Что касается нарушений липидного обмена, то в результате проведённых исследований выяснилось, что уровень триглицеридов, общего холестерина и ЛПНП снижается, если принимать таблетки от диабета «Метформин». Отзывы учёных об этом препарате также содержат сведения о его эффективности в второго типа при нарушении толерантности к углеводам.
«Метформин» для похудения
Особые свойства препарата и доказанное снижение веса у больных диабетом привели к тому, что «Метформин» стал популярен среди тех, кто хочет похудеть.
Несмотря на то что препарат действительно запускает процессы, помогающие сжигать лишний жир и не дающие образовываться новым жировым отложениям, применять его людям, не больным диабетом, следует с осторожностью, и важно учитывать при этом ряд условий.
В первую очередь необходимо помнить, что сам по себе препарат жир не сжигает, а лишь помогает израсходовать его избытки в том случае, если этому также сопутствует активная физическая нагрузка и специальная диета. «Метформин» - таблетки не чудодейственного свойства, а лишь дополнительное средство. Даже среди врачей нет однозначного мнения по поводу того, кто может принимать таблетки «Метформин»: польза и вред организму от этого препарата должны оцениваться в каждом случае индивидуально. Некоторые врачи назначают его именно для того, чтобы пациент быстро снизил вес, другие считают его очень вредным для организма. Поэтому при похудении с помощью «Метформина» предварительное обследование и консультация специалиста необходимы, чтобы принять правильное решение.
Далее необходимо учесть ряд противопоказаний. Например, если вы больны диабетом первого типа либо второго без выработки инсулина, назначать «Метформин» и решать вопросы с похудением можно только при помощи эндокринолога.
Ни в коем случае нельзя принимать препарат при почечной, сердечной, лёгочной недостаточности, заболеваниях печени, анемии.
Препарат не может применяться в случае, когда организм ослаблен - после операций, травм, тяжёлых болезней, его стоит избегать во время острых инфекционных заболеваний.
Запрещено принимать «Метформин», если вы придерживаетесь низкокалорийной диеты.
Основные процессы, которые происходят в организме на фоне терапии «Метформином» и способствуют похудению, это:
- быстрое окисление жиров;
- снижение усвоения углеводов;
- лучшее усвоение глюкозы мышечными тканями;
- снижение чувства голода, в результате чего масса тела снижается.
При неконтролируемом похудении с помощью этого препарата часты побочные эффекты, особенно если вы приняли большую дозу, чем разрешено по инструкции. Помимо значительных проблем с ЖКТ, вы можете стать слабым, сонливым, вялым, может развиться лактацидоз и другие серьёзные патологии.
Также при приёме «Метформина» необходимо соблюдать диету. При ней исключаются сладости, макаронные изделия, картофель, спиртные напитки. Питание должно быть регулярным, нельзя голодать, но при этом пищевая ценность не должна превышать 2500 ккал в сутки. В этот период нужно пить как можно больше обычной чистой воды.
Несмотря на то что «Метформин» избавляет от необходимости заниматься тяжёлыми физическими упражнениями, это не значит, что любой физической активности можно избегать. Утренняя гимнастика, активные виды отдыха, неизнуряющая физическая нагрузка в сочетании с препаратом помогут избавиться от излишков жира намного быстрее. Не стоит надеяться, что "Метформин" сделает все за вас без дополнительных усилий с вашей стороны!
Увлекаться препаратом и принимать его по принципу "чем больше - тем лучше" не стоит: нельзя превышать дозировку, если вы принимаете «Метформин» (таблетки). Инструкция по применению даёт чёткие указания о максимальной дозе средства, при несоблюдении которой можно значительно навредить организму. Кроме того, этот препарат можно принимать не дольше трёх месяцев, затем требуется сделать перерыв.
Сейчас можно найти немало отзывов тех, кто принимал таблетки «Метформин» для похудения. Отзывы достаточно разнообразные: кто-то избавился от лишнего жира быстро и надолго, кому-то помешали в этом вредные привычки или побочные эффекты. Но в целом можно сделать вывод, что те, кому «Метформин» помог, принимали его под наблюдением врача, после обследований, при этом соблюдали необходимую диету и не пренебрегали физическими упражнениями.
Противопоказания к «Метформину»
Прежде чем начинать терапию «Метформином», независимо от того, есть ли у вас диабет или вы хотите похудеть, необходимо ознакомиться с внушительным списком противопоказаний и посоветоваться с врачом.
В число противопоказаний входят почечная, сердечная, лёгочная недостаточность, тяжёлые патологии печени и желчевыводящих путей; хронические патологии дыхательных органов. Препарат нельзя принимать в посттравматический и послеоперационный периоды, а также после инфаркта миокарда в реабилитационный период. Приём «Метформина» противопоказан при инфекционных и воспалительных процессах и обострениях любых хронических заболеваниях, тяжёлых формах анемии.
Препарат запрещён во время беременности и лактации. При планировании беременности или наступления её на фоне приёма «Метформина» от препарата требуется отказаться и перейти на инсулинотерапию. Грудное вскармливание, если есть необходимость лечения именно «Метформином», нужно отменить, потому что нет никаких данных о влиянии препарата на грудное молоко, но даже небольшая доля лекарства, попавшего в молоко, опасна для ребёнка, так как в числе противопоказаний - возраст до 18 лет. «Метформин» не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Также «Метформин» нельзя принимать при алкоголизме и при остром отравлении алкоголем. Вообще, стоит отказаться от приёма алкоголя и этанолсодержащих медикаментов, если вы принимаете «Метформин». Дело в том, что сочетание этанола и метформина даже в малых дозах провоцирует быстрое развитие лактоцитоза, вплоть до летального исхода.
Опасно принимать «Метформин» при постоянных низкокалорийных и «голодных» диетах.
Его нельзя принимать лицам старше 60 лет, если они занимаются тяжёлым физическим трудом, во избежание развития лактоцидоза.
Во время лечения у пациентов необходимо контролировать функцию почек, следить за уровнем лактата в плазме, креатинина в сыворотке крови.
Побочные эффекты препарата
«Метформин» провоцирует ряд побочных явлений. Поэтому при терапии необходимо внимательно контролировать состояние своего организма и при появлении жалоб немедленно обратиться к врачу, особенно если вы принимаете препарат не по показаниям и назначению врача, а самостоятельно.
В первую очередь препарат вызывает сбои со стороны желудочно-кишечного тракта. В этом случае возможны такие неприятные проявления, как:
- тошнота;
- сильная рвота;
- устойчивая диарея;
- метеоризм;
- утрата аппетита;
- появление во рту металлического привкуса;
- появление болей в животе.
Также пациент может жаловаться на нарушение дыхания, тахикардию, высыпания и шелушения на коже, часто с зудом.
Редкий, но опасный побочный эффект - лактацидоз. При лактацидозе молочная кислота попадает в кровь, первые симптомы заболевания - слабость, сонливость, повышенная утомляемость, нарастающая тошнота, рвота.
При длительном приёме препарата возможны нарушения функций печени.
Если вы заметили хотя бы одно из этих проявлений, необходимо немедленно обратиться к врачу, сообщив ему, что вы принимаете таблетки «Метформин». Польза и вред организму в данном случае могут быть неравноценны, возможно, вам не стоит принимать препарат и нужно найти другой вариант для лечения или похудения.
Резюме
«Метформин» - наиболее эффективные таблетки при сахарном диабете 2 типа. «Метформин» также помогает снизить вес, но стоит помнить, что этот препарат не панацея, он не заменит низкоуглеводную диету и физическую нагрузку. Терапия «Метформином» должна сопровождаться контролем уровня глюкозы в крови и отказом от вредных привычек, в том числе пищевых. Если вы хотите похудеть с его помощью, не отказывайтесь от спортзала, правильно питайтесь и не забывайте, что в первую очередь это серьёзное лекарство, оно предназначено для борьбы с диабетом, поэтому принимать его нужно осторожно и только после консультации с врачом.
Метформин – это сахароснижающий препарат, используемый для лечения диабета 2-го типа у людей с ожирением, а также для иных инсулиннезависимых видов диабета.
Метформин выпускает несколько производителей. Среди них можно выделить Метморфин «Рихтер», «Тева», «Лонг», «БМС», «Канон», «МВ-Тева», «Зентива». Все компании предоставляют препарат с содержанием активного вещества по 500, 850 и 1000 мг на таблетку, соответственно.
Каждая таблетка состоит из метморфина в количестве 500, 850 или 1000 мг, а также вспомогательных веществ, а именно: повидона К 90, кукурузного крахмала, кросповидона, магния стеарата, талька. Оболочка состоит из метакриловой кислоты, метилметакрилата сополимера или макрогола 6000, титана диоксида и тальк. Благодаря различию в составах, оболочка может быть как кишечнорастворимой, так и менее устойчивой.
Форма выпуска, цена и условия отпуска из аптек
Метморфин выпускается в виде таблеток с пленочной и кишечнорастворимой оболочкой в блистерах по десять штук. Картонные упаковки содержат от одного до шести блистеров.
Препараты различных производителей можно приобрести в аптеках. Отпускается Метформин по рецепту врача. В среднем, за упаковку 30 шт таблеток по 500, 850 и 1000 мг нужно будет заплатить около 80, 100 и 120 рублей соответственно. В зависимости от производителя, данная цифра может меняться.
Показания и противопоказания к применению препарата
Метформин используют при сахарном диабете инсулиннезависимой формы у пожилых людей, а также у лиц, страдающих ожирением, и инсулинзависимой форме совместно с приемом инсулина. Кроме того, исследуется возможность назначения Метформина при гестационном сахарном диабете, который возникает у некоторых женщин на фоне гипергликемии во время беременности, а также при синдроме поликистозных яичников.
Препарат противопоказан при:
Также препарат противопоказан при любых состояниях и заболеваниях, способствующих развитию лактатацидоза. К данной группе относятся почечные заболевания, печеночные и легочные болезни, а также алкоголизм.
Различные формы сердечной недостаточности также ранее считались провоцирующими лактатацидоз при применении Метаформина, однако, в связи с тем, что он наиболее безопасен для данной группы людей, в сравнении с другими препаратами, сделало его единственно возможным выбором.
Перед радиографическими исследованиями с использованием йода в виде контрастного вещества, необходимо на пару дней прекратить прием препарата из-за снижения функции почек и возможного развития лактатацидоза. Лицам старше 60 лет, которые постоянно подвергаются сильным физическим нагрузкам, стоит с осторожностью принимать препарат по тем же причинам.
Инструкция по применению препарата
В зависимости от формы выпуска, таблетки принимают в различной дозировке. Важно выполнять врачебное предписание, в котором будут прописаны время приема, частота в сутки, количество таблеток. Препарат принимается внутрь с едой или сразу после приема пищи.
Дибетики, не принимающие инсулин, принимают по 1 г метформина дважды в сутки или по 500 мг трижды в день в первые трое суток приема. С 4 по 14 сутки принимается по 1 г трижды в день, после чего делается анализ крови и мочи на глюкозу и может быть выполнена корректировка на уменьшение. Для поддержки в дальнейшем принимают 1-2 г метформина в сутки.
Таблетки пролонгированного действия по 850 мг метформина принимаются дважды в день после завтрака и ужина. Максимально в сутки принимают 3 г. При одновременном приеме с унсулином до 40 единиц/сутки, метформин принимают по такой же схеме, но дозу инсулина снижают, сводя к минимума.
При повышенном приеме инсулина, принятие матформина возможно только под наблюдением лечащего врача в стационаре.
Побочные эффекты и передозировка препарата
При правильно подходе к приему препарата, большинство побочных явлений можно свести к минимуму. Чтобы снизить негативное воздействие, необходимо тщательно наблюдать за изменениями, которые происходят в организме, и консультироваться с лечащим врачом по вопросу возможной корректировки.
Метформин влияет на желудочно-кишечный тракт, вызывая сбои в его функционировании. В связи с этим могут возникнуть такие симптомы, как рвотные позывы и рвота, диарея, метеоризмы, снижение аппетита, боли в области желудка, неприятный привкус во рту. Помимо этого, возможны нарушения дыхательной функции, тахикардия, кожные высыпания, шелушение и зуд кожных покровов.
При перечисленных в разделе «противопоказания» заболеваниях, возможно развитие лактатацидоза – заболевания, связанного с проникновение молочной кислоты в кровь. При лактатацидозе первыми признаками является возникновение слабости, сонливости, повышенной утомляемости, тошноты и рвоты.
Длительный прием в таком случае может вызвать нарушения в работе печени. При подозрении на лактатацидоз, нужно незамедлительно обратиться к врачу, сообщив о приеме Метформина.
При передозировке препаратом, которая может наступить уже при приеме более 5 г, наблюдается тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Также иногда наблюдается гипогликемия и гипергликемия.
Самое опасное при передозировке препарата – это лактатацидоз. При проявлении его симптомов, больного срочно требуется госпитализировать.
Врачи делают промывание бикарбонатом натрия и проводят другие необходимые процедуры.
Использование Метформина для похудения
При использовании у больных диабетом с ожирением было замечено, что Метформин также приводит к снижению веса. Однако, этот препарат может привести к серьезным осложнениям, поэтому принимать его можно только по назначению врача. Кроме того, сам Метформин не сжигает жировые отложения, а только способствует запуску процесса их расходования.
Приему препарата сопутствует специальная диета, исключающая или сводящая к минимуму употребление сладкого, мучного, крахмалсодержащих продуктов и алкоголя. Питание разработывается лечащим врачом, оно не должно приводить к голоданию, а также сопровождается обильным питьем.
В комплексе с приемом препарата выполняются физические упражнения. В любом случае, Метформин не поможет в похудении без встречных усилий пациента. Цикл приема должен длиться не больше полугода.
Воздействие препарата на лишний вес объясняется уменьшением ощущения голода, ускорением усвоения глюкозы мышечной тканью, меньшим усвоением углеводов, окислением жиров.
Прием может быть назначен только после тщательного обследования организма, чтобы точно установить соотношение вреда и пользы. При наличии противопоказаний к приему, Метформин нельзя использовать для похудения.
Совместимость с другими препаратами
Метформин при лечении диабета имеет серьёзное воздействие на почки, а также может привести гипогликемии, особенно при совместном приеме с инсулином и подобными веществами, которые увеличивают его воздействие. Поэтому важно обращать особое внимание на то, какие препараты применяются одновременно с метформином.
Гипогликемическое воздействие метаформина усиливает не только инсулин. Усиление препарата наблюдают при совместном приеме с:
Эффективность метформина снижается при одновременном приеме с:
- диуретиками;
- кортикостероидами;
- аналогами самостанина;
- тироидными гормонами;
- фенитоином;
- глюкагоном;
- гормонами щитовидной железы;
- эстрогенами, даже входящих в пероральные контрацептивы;
- никотиновой кислоты;
- симпатомиметиков;
- антагонистов кальция;
- изониазидой.
При приеме с циметидином, замедляется вывод метформина из организма, что усиливает риск развития молочнокислого ацидоза.
Перед использованием препарата МЕТФОРМИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
15.014 (Пероральный гипогликемический препарат)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: повидон К90, крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (эудрагит L 100-55), макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и линопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Читайте также:
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Cmax в плазме крови достигается через 2.5 ч после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Выделяется в неизменном виде почками. T1/2 составляет 9-12 ч. При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.
МЕТФОРМИН: ДОЗИРОВКА
Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Начальная доза составляет 500-1000 мг/сут (1-2 таб.). Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы крови.
Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. (3-4 таб.) Максимальная доза - 3000 мг/сут (6 таблеток).
Таблетки Метформин следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.
Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.
Передозировка
При передозировке препарата Метформина возможно развитие лактацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек.
Симптомы лактацидоза: тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение: в случае появления признаков лактацидоза, лечение препаратом Метформином необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием но выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
При комбинированной терапии препаратом Метформин с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина иод контролем уровня гликемии.
Комбинации, требующие особой осторожности: хлорпромазин - при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина.
При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, β-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и петлевыми диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.
Метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).
Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.
Беременность и лактация
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Метформина, он должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Метформипа в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
МЕТФОРМИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны системы пищеварительной системы: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначение антоцидов, производных атропина или спазмолитиков.
Со стороны обмена веществ: в редких случаях - лактацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок гдности - 3 года.
Показания
- сахарный диабет типа 2 без склонности к кетоацидозу (особенно у больных,
- страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии;
- в комбинации с инсулином - при сахарном диабете типа 2,
- особенно при выраженной степени ожирения,
- сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.
Противопоказания
- диабетический кетоацидоз,
- диабетическая прекома,
- кома;
- нарушение функции почек;
- острые заболевания,
- протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее,
- рвоте),
- лихорадка,
- тяжелые инфекционные заболевания,
- состояния гипоксии (шок,
- сепсис,
- почечные инфекции,
- бронхолегочные заболевания);
- клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний,
- которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность,
- острый инфаркт миокарда);
- серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
- нарушение функции печени;
- хронический алкоголизм,
- острое отравление алкоголем;
- применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
- молочнокислый ацидоз (в т.ч.
- в анамнезе);
- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания
В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме. Кроме того, 1 раз в 6 месяцев необходим контроль уровня креатинина в сыворотке крови (особенно у больных, пожилого возраста). Не следует назначать Метформин, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.
Возможно применение препарата Метформин в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного (урография, в/в ангиография) следует прекратить прием Метформина.
При появлении у пациента бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол. .
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата в монотерапий не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.
При сочетании Метформина с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Применение при нарушении функции почек
Противопоказан:
- нарушение функции печени.
Применение при нарушении функции печени
Противопоказан:
- нарушение функции почек.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
В данном материале рассмотрен механизм действия метформина - популярного перорального сахароснижающего препарата, который назначается для лечения сахарного диабета 2 типа, а также лицам, имеющим лишний вес и ожирение. Метформин предотвращает развитие сердечно-сосудистых заболеваний и осложнений сахарного диабета, помогает организму повысить чувствительность к инсулину.
Несмотря на популярность, действие метформина на организм человека до конца не изучено . Метформин еще называют «бестселлером, не прочитанным до конца». По сей день активно проводятся различные исследования и ученые открывают новые грани этого препарата, выявляют его дополнительные полезные свойства и побочные эффекты.
Известно, что Всемирная организация здравоохранения признала метформин одним из наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств, используемых в системе здравоохранения.
С другой стороны, хотя метформин был открыт в далеком 1922 году, он только в 1995 году стал применяться в США. А в Германии метформин до сих пор не является рецептурным лекарственным средством и немецкие врачи не назначают его.
Механизм действия метформина
Метформин активирует выделение печеночного фермента АМФ-активируемую протеинкиназу (АМФК), который отвечает за процессы метаболизма глюкозы и жира. Активация АМФК нужна для ингибирующего действия метформина на глюконеогенез в печени.
Кроме подавления процесса глюконеогенеза в печени метформин увеличивает чувствительность тканей к инсулину , повышает периферический захват глюкозы, повышает окисление жирных кислот, уменьшая при этом всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта.
Если говорить более простым языком, то после того, как пища с высоким содержанием углеводов попадает в организм, начинает секретироваться панкреатический инсулин для поддержания уровня сахара в крови в пределах нормы. Углеводы, содержащиеся в пищевых продуктах, перевариваются в кишечнике и превращаются в глюкозу, которая попадает в кровоток. При помощи инсулина она доставляется в клетки и становится доступной для получения энергии.
Печень и мышцы имеют способность хранить избыток глюкозы, а также легко выпускать ее в кровоток в случае необходимости (например, при , при физических нагрузках). Кроме того, печень может сохранять глюкозу из других питательных веществ, например, из жиров и аминокислот (строительных блоков белков).
Наиболее важным эффектом действия метформина является ингибирование (подавление) выработки продукции глюкозы печенью, что характерно для сахарного диабета 2 типа.
Другое действие препарата выражается в задержке всасывания глюкозы в кишечнике , что позволяет получать более низкие уровни глюкозы в крови после приемов пищи (постпрандиальный уровень сахара в крови), а также повысить чувствительность клеток к инсулину (клетки-мишени начинают более оперативно реагировать на инсулин, который выделяется при поглощении глюкозы).
Как действует метформин на беременных женщин при гестационном диабете?
Назначение метформина беременным женщинам не является абсолютным противопоказанием, некомпенсированный является гораздо более вредным для ребенка. Однако, для лечения гестационного диабета чаще назначается инсулин. Объясняется это противоречивыми результатами исследований о воздействии метформина на беременных пациентов.
Одно из исследований, проведенных в США, показало, что метформин безопасен во время беременности. Женщины с гестационным диабетом, принимавшие метформин, имели меньший прирост веса во время беременности, чем пациентки на инсулине. Дети, рожденные от женщин, получавших метформин, имели меньший прирост висцерального жира, что делает их менее склонными к резистентности к инсулину в более поздний период жизни.
В экспериментах на животных не наблюдалось никакого неблагоприятного влияния метформина на внутриутробное развитие плода.
Несмотря на это, в некоторых странах метформин не рекомендуется к приему беременным женщинам. Например, в Германии официально запрещено назначение этого препарата при беременности и гестационном диабете, а больные, желающие его принимать, берут все риски на себя и оплачивают его самостоятельно. По мнению немецких врачей, метформин может оказывать вредное воздействие на плод и формирует его предрасположенность к инсулинрезистентности.
При лактации следует отказаться от метформина , т.к. он проникает в грудное молоко. Лечение метформином при грудном вскармливании должно быть прекращено.
Как действует метформин на яичники?
Метформин чаще всего используется для лечения диабета 2-го типа, но его назначают и при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ) из-за взаимосвязи между этими заболеваниями, т.к. синдром поликистозных яичников нередко ассоциируется с резистентностью к инсулину.
Клинические исследования, завершенные в 2006-2007 годах, пришли к выводам, что эффективность приема метформина при поликистозе яичников не лучше, чем действие плацебо, а прием метформина в комбинации с кломифеном не лучше, чем прием только кломифена.
В Великобритании назначение метформина в качестве терапии первой линии при синдроме поликистозных яичников не рекомендуется. В качестве рекомендации показано назначение кломифена и подчеркивается необходимость изменения образа жизни, независимо от лекарственной терапии.
Прием метформина при женском бесплодии
Ряд клинических исследований показал эффективность действия метформина при бесплодии, наравне с кломифеном. Метформин следует использовать в качестве лекарственного средства второго ряда, если лечение кломифеном показало свою неэффективность.
Другое исследование рекомендует назначать метформин без оговорок в качестве первичного варианта лечения, поскольку он оказывает положительное влияние не только на ановуляции, но и на , гирсутизм и ожирение, что часто наблюдается при СПКЯ.
Предиабет и метформин
Метформин может назначаться т при предиабете (лицам, подверженным риску развития сахарного диабета 2 типа), что снижает их шансы на развитие заболевания, хотя интенсивная физическая нагрузка и диета с ограничением углеводов значительно предпочтительнее для этой цели.
В США было проведено исследование, согласно которому одной группе испытуемых давали метформин, а другая занималась спортом и соблюдала диету. В результате, в группе здорового образа жизни заболеваемость сахарным диабетом была на 31% меньше, чем у преддиабетиков, принимающих метформин.
Вот что пишут о предиабете и метформине в одном научном обзоре, опубликованном на PubMed — англоязычной базе данных медицинских и биологических публикаций (PMC4498279 ):
"Люди с повышенным уровнем сахара в крови, не страдающие диабетом, подвергаются риску развития клинического диабета 2 типа, так называемого "предиабета". Термин предиабет обычно применим к пограничному уровню глюкозы в плазме крови натощак (нарушение уровня глюкозы натощак) и/или к уровню глюкозы в плазме крови, сданной через 2 часа после проведения перорального теста толерантности к глюкозе с 75 гр. сахара (нарушение толерантности к глюкозе). В США предиабетом стали считать даже верхне-пограничный уровень гликированного гемоглобина (HbA1c).
Лица с предиабетом имеют повышенный риск повреждения микрососудов и развития макроваскулярных осложнений , сходных с долгосрочными осложнениями диабета. Приостановить или обратить вспять прогрессирование снижения чувствительности к инсулину и разрушение функций β-клеток - является ключом к достижению профилактики сахарного диабета 2 типа.Разработано много мер, направленных на потерю веса: фармакологическое лечение (метформин, тиазолидиндионы, акарбоза, инъекции базального инсулина и прием препаратов для похудения), а также бариатрическая хирургия. Эти меры направлены на уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у лиц с предиабетом, хотя не всегда достигаются положительные результаты.
Метформин усиливает действие инсулина в печени и скелетных мышцах , а его эффективность для задержки или предупреждения возникновения диабета была доказана в различных крупных, хорошо спланированных, рандомизированных исследованиях,
в том числе в программах по профилактике диабета. Десятилетия клинического применения показали, что метформин, как правило, хорошо переносится и безопасен".
Можно ли принимать Метформин для похудения? Результаты исследований
Согласно исследованиям, метформин может помочь некоторым людям похудеть. Тем не менее, до сих пор не ясно, каким образом метформин приводит к потере веса .
Одна из теорий состоит в том, что метформин снижает аппетит, из-за чего происходит снижение веса. Несмотря на то, что метформин помогает похудеть, этот препарат напрямую не предназначен для этой цели.
Согласно рандомизированному долгосрочному исследованию (см.: PubMed, PMCID: PMC3308305 ), потеря веса от использования метформина имеет тенденцию происходить постепенно, в течение одного-двух лет. Количество сброшенных килограммов также варьируется у разных людей и связано со множеством других факторов - с конституцией тела, с количеством потребляемых ежедневно калорий, с образом жизни. По результатам исследования, испытуемые, в среднем, потеряли от 1,8 до 3,1 кг после двух и более лет приема метформина. Если сравнивать с другими методами похудения (низкоуглеводные диеты, высокая физическая активность, голодание), то это более чем скромный результат.
Бездумный прием препарата без соблюдения других аспектов здорового образа жизни не приводит к потере веса. Люди, которые соблюдают здоровую диету и занимаются физическими упражнениями, принимая метформин, как правило, теряют больше веса. Это связано с тем, что метформин увеличивает скорость сжигания калорий во время тренировки. Если вы не занимаетесь спортом, то вы, вероятно, не будете иметь этого преимущества.
Назначают ли метформин детям?
Прием метформина детьми и подростками старше десяти лет допустим - это было проверено различными клиническими исследованиями. Они не выявили никаких конкретных побочных эффектов, связанных с развитием ребенка, но лечение должно проводится под наблюдением врача.
Выводы
- Метформин снижает выработку глюкозы в печени (глюконеогенез) и повышает чувствительность тканей организма к инсулину.
- Несмотря на высокую продаваемость препарата в мире, механизм его действия до конца не изучен, а многие исследования противоречат друг другу.
- Прием метформина в более чем 10% случаев вызывает проблемы с кишечником. Для решения этой проблемы был разработан метформин пролонгированного действия (оригинал - Глюкофаж Лонг), который замедляет всасывание активного вещества и делают более щадящим его действие на желудок.
- Метформин нельзя принимать при тяжелых заболеваниях печени (хронический гепатит, цирроз) и почек (хроническая почечная недостаточность, острый нефрит).
- В сочетании с алкоголем метформин может вызвать смертельно-опасное заболевание лактатацидоз, поэтому его строго запрещено принимать алкоголикам и при употреблении больших доз спиртного.
- Длительный прием метформина вызывает недостаток витамина В12, поэтому желательно принимать добавки этого витамина дополнительно.
- Прием метформина не рекомендуется при беременности и гестационном диабете, а также при грудном вскармливании, т.к. он проникает в молоко.
- Метформин не является «волшебной таблеткой» для похудения. Сбрасывать вес лучше при помощи соблюдения здоровой диеты (в том числе с ограничением углеводов) вместе с физической активностью.
Источники:
- Петунина Н.А., Кузина И.А. Аналоги метформина пролонгированного действия // Лечащий врач. 2012. №3.
- Вызывает ли метформин лактоацидоз? / Кокрановский систематический обзор: основные положения // Новости медицины и фармации. 2011. №11-12.
- Долгосрочная безопасность, переносимость и потеря веса, связанные с приемом метформина при профилактике сахарного диабета (исследование)/ Long-Term Safety, Tolerability, and Weight Loss Associated With Metformin in the Diabetes Prevention Program Outcomes Study // Diabetes Care. 2012 Apr; 35(4): 731-737. PMCID: PMC3308305.
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Озон ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metformin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№121801
Дата регистрации: 19.11.2015 - 19.11.2020
Предельная цена: 15.72 KZT
Инструкция
- русский
Торговое название
Метформин
Международное непатентованное название
Метформин
Лекарственная форма
Таблетки, 500 мг, 850 мг и 1000 мг
Состав
Одна таблетка 500 мг содержит:
активное вещество : метформина гидрохлорид - 500 мг.
в спомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.
Одна таблетка 850 мг содержит:
активное вещество : метформина гидрохлорид - 850 мг.
в спомогательные
Одна таблетка 1000 мг содержит:
активное вещество: метформина гидрохлорид - 1000 мг.
всп омогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.
Описание
Таблетки 500 мг - круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.
Таблетки 850 мг, 1000 мг - овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.
Код АТХА10ВА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.
Фармакодинамика
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
У взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;
У детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые: монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами:
Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.
Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.
Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.
В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Метформин в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином:
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин 500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2-3 раза в сутки, препарата Метформин 1000 мг - одну таблетку 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.
Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.
Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).
Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача.
Побочные действия
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень частые: ≥ 1/10
Частые: ≥ 1/100, < 1/10
Нечастые: ≥ 1/1000, < 1/100
Редкие: ≥ 1/10 000, < 1/1000
Очень редкие: < 1/10 000
Неизвестные: не могут оцениваться при имеющихся данных.
Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания.
Очень редко :
Лактоацидоз (см. «Особые указания»).
При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Нарушения со стороны нервной системы.
Часто:
Нарушение вкуса.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Очень часто:
Тошнота, рвота, диарея
Боли в животе
Отсутствие аппетита.
Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Очень редко:
Кожные реакции такие, как эритема, зуд, сыпь.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.
Очень редко:
Нарушение показателей функции печени и гепатит (после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают).
Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10 - 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метформину и другим компанентам препарата
Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома
Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин)
Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок
Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда)
Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»)
Печеночная недостаточность, нарушение функции печени
Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем
Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе)
Применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
Соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/ сут)
Беременность
Детский возраст до 10 лет
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:
Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
Печеночной недостаточности.
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности
Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.
Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если КК ниже 60 мл/мин.
Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.
При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие гипотензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmax.
Особые указания
Лактоацидоз
Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали, в основном, у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией, что может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Дети и подростки
Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.
Другие меры предосторожности:
Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать низкокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).
Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом).
Применять с осторожностью
Лицам старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза
В период грудного вскармливания
Применение в педиатрии
С 10 лет. Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.
В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим у детей в возрасте 10-12 лет.
Беременность и период лактации
Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Монотерапия препаратом Метформин не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, репаглинидом, инсулином), при которой ухудшается способность к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось, однако отмечалось развитие лактоацидоза.
Значительная передозировка метформина или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).
Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.