Лекарственные формы
таблетки 200мг
Производители
Нью-Фарм Инк/Биотэк МФПДК(Канада), Нью-Фарм/Вектор(Канада), НьюФарм Инк(Канада)
ФармГруппа
Противогрибковые средства - производные имидазола и триазола
Международное непатентованное наименование
Кетоконазол
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту
Синонимы
Бризорал, Ветозорал, Кетоконазол-ФПО, Ливарол, Микозорал, Низорал, Ороназол, Перхотал
Состав
Активное вещество - кетоконазол.
Фармакологическое действие
Противогрибковое (фунгицидное), антиандрогенное. Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков, нарушает проницаемость клеточной стенки. При приеме внутрь хорошо всасывается. Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. Период полураспада составляет 2-4 часа. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (с калом и с мочой). Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, эффективен при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.
Показания к применению
Микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ, микозы глаз, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, перхоть, грибковый сепсис, вагинальный кандидоз; микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).
Противопоказания
Повышенная чувствительность, острые заболевания печени, беременность, лактация.
Ограничения к применению: Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность.
Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, выпадение волос, тошнота, рвота, диарея, токсический гепатит, транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови, фотофобия, гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия, аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, артралгия, парестезии, гипертермия).
Взаимодействие
Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Ослабляет эффект амфотерицина B. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид - концентрацию в крови. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность дифенина. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.
Передозировка
Нет сведений.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время еды, взрослым и детям с массой более 30 кг - по 200 мг 1 раз в день, при неэффективности - 400 мг 1 раз в день; детям с массой тела от 15 до 30 кг - 100 мг 1 раз. При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают взрослым 400 мг в сутки, детям - 4-8 мг/кг/сут.
Особые указания
Нет сведений.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Клинико-фармакологические группы
09.005 (Противогрибковый препарат для местного применения)
29.065 (Препарат с противогрибковым и антипролиферативным действием для наружного применения)
09.001 (Противогрибковый препарат)
09.004 (Противогрибковый препарат для наружного применения)
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).
Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
Дозировка
Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг - 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг - 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.
Для наружного и местного применения режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.
При одновременном применении кетоконазола с рифампицином и изониазидом отмечается снижение концентрации кетоконазола в плазме крови.
При одновременном применении кетоконазола с циклоспорином, непрямыми антикоагулянтами и метилпреднизолоном возможно повышение их концентраций в плазме крови.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Со стороны пищеварительной системы: в редких случаях - тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в редких случаях - головная боль, головокружение, расстройства сна, парестезии.
Дерматологические реакции: в редких случаях экзантема; очень редко - выпадение волос.
Со стороны половой системы: очень редко - гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия.
Аллергические реакции: очень редко - крапивница, кожная сыпь.
Прочие: в редких случаях - фотофобия, тромбоцитопения; очень редко - артралгии, лихорадка.
Показания
Грибковые инфекции ЖКТ, половых органов, кожи, волос (в т.ч. себорейный дерматит), ногтей, вызванные чувствительными возбудителями. Системные микозы. Профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к кетоконазолу.
Особые указания
При пероральном применении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. Если для лечения кожных поражений применяли ГКС, то кетоконазол следует назначать не ранее чем через 2 недели.
Препараты, содержащие КЕТОКОНАЗОЛ (KETOCONAZOLE)
КЕТОКОНАЗОЛ-АЛЬТФАРМ (KETOCONAZOLE-ALTFARM) ◊ суппозитории вагин. 400 мг: 5 шт.
. СЕБОЗОЛ (SEBOZOLE) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15, 30 или 50 г
. НИЗОРАЛ ® (NIZORAL ®) таб. 200 мг: 10 или 30 шт.
. ОРОНАЗОЛ (ORONAZOL) ◊ таб. 200 мг: 20 шт.
. ФУНГИНОК (FUNGINOK) ◊ таб. 200 мг: 2, 10, 30 или 100 шт.
. ЛИВАРОЛ ® (LIVAROLE) ◊ суппозитории вагин. 400 мг: 5 или 10 шт.
. МИКОКЕТ ® (MYCOKET) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. КЕТО ПЛЮС (KETO PLUS) ◊ шампунь 20 мг+ 10 мг/1 г: фл. 60 мл
. МИКОЗОРАЛ ® (MYCOSORAL) таб. 200 мг: 10, 20 или 30 шт.
. СЕБОЗОЛ (SEBOZOL) ◊ шампунь 20 мг/мл: фл. 100 мл
. МИКОЗОРАЛ ® (MYCOSORAL) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. КЕТОКОНАЗОЛ-АЛЬТФАРМ (KETOCONAZOLE-ALTFARM) ◊ суппозитории вагин. 200 мг: 5 шт.
. ФУНГИСТАБ (FUNGISTAB) ◊ таб. 200 мг: 30 шт.
. НИЗОРАЛ (NIZORAL) ◊ шампунь 2%: фл. 25 мл или 60 мл
. ПЕРХОТАЛ (PERKHOTAL) ◊ шампунь 1%: фл. 25, 60, 100, 150, 200 или 250 мл, саше 5 мл.
. ПЕРХОТАЛ (PERKHOTAL) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. НИЗОРАЛ (NIZORAL) ◊ крем д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. КЕТОКОНАЗОЛ (KETOCONAZOLE) ◊ таб. 200 мг: 30 шт.
. МИКОЗОРАЛ ® (MYCOSORAL) ◊ шампунь 2%: фл. 60 г
. ПЕРХОТАЛ (PERKHOTAL) ◊ шампунь 2%: фл. 25, 60, 100, 150, 200 или 250 мл, саше 5 мл.
КЕТОКОНАЗОЛ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.
Входит в состав препаратов
АТХ:J.02.A.B.02 Кетоконазол
D.01.A.C.08 Кетоконазол
Фармакодинамика: Механизм действияИнгибирование стерол-14-деметилазы (изофермент цитохрома Р450) грибковых клеток: нарушение синтеза эргостерина, участвующего в построении мембран грибов; нарушение накапливающимися 14α-метилстеролами плотной упаковки углеводородных цепей фосфолипидов, необходимой для нормального функционирования мембранных белков, в том числе и ферментов дыхательной цепи. У C. albicans ингибирует трансформацию бластофоров в инвазивный мицелий.
Фармакологические эффекты
Противогрибковый.
Фунгистатический (торможение пролиферации).
Фунгицидный (уничтожение грибковых клеток). Эффект будет развиваться в зависимости от концентрации.
Слабое неконкурентное ингибирование системы цитохрома Р450 печени (CYP3A4)В3.
Противопротозойный (предположительно).
Противоопухолевый.
Антиандрогенный: обратимое снижение уровня глюкокортикоидов и тестостерона в крови (в дозе 800 мг в сутки), полное подавление секреции тестостерона (в дозе 1,6 г в сутки), снижение либидо, импотенция.
Спектр противомикробной активности
Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Malassezia furfur ), дрожжевых грибов Candida spp. (включая С. albicans, С. glabrata, C. tropicalis ), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis ). Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий и вирусов.
Фармакокинетика: Биодоступность - 75 %. Объем распределения - 2,4±1,6 л/кг. Хорошо проникает в кератиноциты. В спинномозговую жидкость проникает только 1 % дозы. Связь с белками плазмы составляет 99 %. Биотрансформация в печени с помощью цитохрома CYP3A. Ингибирует CYP3А4. Период полувыведения - 8 часов. Клиренс 8,4±4,1 мл/мин. Элиминация почками (13 %) и с фекалиями (57 %). Показания: Микозы ЖКТ, глаз, половых органов.Дерматомикозы стоп, разноцветный лишай; отрубевидный лишай.
Онихомикозы.
Молочница, профилактика и лечение кандидоза ротовой полости у онкологических больных, получающих лучевую или химиотерапию.
Фолликулит.
Трихофития.
Системные грибковые инфекции (бластомикоз, гистоплазмоз, кандидоз, паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, хромомикоз).
Грибковый сепсис, грибковая пневмония.
Лейшманиоз (кожный и висцеральный); профилактика грибковых поражений у лиц с повышенным риском их развития.
Профилактика грибковых поражений.
Рак простаты (в высоких дозах - в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии); синдром Кашина-Бека (эндемический деформирующий остеоартроз), гирсутизм (лечение в качестве средства III или IV линии).
Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз.
Применение у детей
Системные микозы, тяжелый хронический резистентный кожно-слизистый кандидоз, тяжелые резистентные желудочно-кишечные микозы, инфекции кожи или ногтей (пальцев кисти, но не пальцев стопы), вызванные резистентными дерматофитами.
Хронический резистентный вагинальный кандидоз.
Профилактика и поддерживающая терапия у детей с иммуносупрессией.
Себорейный дерматит, перхоть.
Разноцветный лишай.
Дерматофития стоп.
Другие поверхностные микозы.
I.A30-A49.A41.9 Септицемия неуточненная
I.B35-B49.B35 Дерматофития
I.B35-B49.B35.0 Микоз бороды и головы
I.B35-B49.B35.1 Микоз ногтей
I.B35-B49.B36.0 Разноцветный лишай
I.B35-B49.B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
I.B35-B49.B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
I.B35-B49.B37 Кандидоз
I.B35-B49.B38 Кокцидиоидомикоз
I.B35-B49.B39 Гистоплазмоз
I.B35-B49.B40 Бластомикоз
I.B35-B49.B41 Паракокцидиоидомикоз
I.B35-B49.B49 Микоз неуточненный
I.B50-B64.B55.1 Кожный лейшманиоз
XII.L20-L30.L21 Себорейный дерматит
Противопоказания: Гиперчувствительность к кетоконазолу и компонентам препарата. Печеночная и/или почечная недостаточность. Беременность, кормление грудью. С осторожностью: При одновременном приеме потенциально гепатотоксичных средств, алкоголизме, ахлоргидрии, гипохлоргидрии, беременности, у детей до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не установлены), возраст старше 50 лет (женщины), недостаточность коры надпочечников и гипофиза. Беременность и лактация: Рекомендации FDA категории С. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. У животных вызывал токсические явления у матери, эмбриотоксический и тератогенный эффекты. Исследования интравагинального применения (177 женщин, 71 плод) не обнаружили нарушений со стороны матери и новорожденных.Кормление грудью. Проникает в грудное молоко. Не применять или прекратить кормление грудью!
Способ применения и дозы: Препарат принимают внутрь , во время еды.Взрослым и детям с массой более 30 кг - по 200 мг 1 раз в день, при неэффективности - 400 мг 1 раз в день.
Детям с массой тела от 15 до 30 кг - 100 мг 1 раз в сутки.
При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают взрослым 400 мг в сутки, детям - 4-8 мг/кг в сутки.
Наружно крем или мазь наносят на пораженные участки 1 раз в сутки.
Местно - шампунь наносят на пораженные участки кожи и волосы, затем через 3-5 минут смывают водой.
Интравагинально - по 1 суппозиторию в течение 3-5 дней. Лечение продолжают не менее недели после исчезновения всех симптомов заболевания.
Максимальная разовая доза 400 мг.
Максимальная суточная доза 1 г (при системных микозах).
Дерматомикозы стоп - по 200 мг в сутки в течение 4-х недель, разноцветный лишай - внутрь по 200-400 мг в сутки в течение 2-8 недель.
Онихомикозы - внутрь в дозе 200-400 мг в сутки в течение 3-12 месяцев (до клинического выздоровления, включая нормализацию лабораторных показателей).
Фолликулит - по 200 мг в сутки в течение 4-х недель.
Системные грибковые инфекции (бластомикоз, гистоплазмоз, кандидоз, паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, хромомикоз) - внутрь по 200-400 мг в сутки в течение 2-х недель, затем по 200 мг в течение 4-6 недель до полного выздоровления.
Грибковый сепсис, грибковая пневмония - по 0,4-1 г/сутки.
Профилактика грибковых поражений - по 400 мг/сутки.
Рак простаты (в высоких дозах - в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии, максимальная доза по 400 мг 3 раза в сутки); синдром Кашина-Бека (эндемический деформирующий остеоартроз) - по 600-1200 мг/сутки.
Длительность лечения при системных микозах 6 месяцев и более, при паракокцидиоидозе - 3-12 месяцев.
Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз - интравагинально по 400 мг (одна свеча) в сутки в течение 3-5 дней.
Побочные эффекты: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).
Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.
Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции - гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).
Передозировка: При передозировке развивается симптоматика сердечно-легочной недостаточности. Лечение - симптоматическая терапия, мониторинг и поддержание витальных функций. Выведение препарата путем гемодиализа маловероятно. Взаимодействие: Ослабляет эффект амфотерицина B.Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем.
Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают абсорбцию.
Препарат начинает действовать не сразу, поэтому при тяжелых и быстро прогрессирующих инфекциях его использовать не рекомендовано (следует заменить на ).
При приеме внутрь в течение 4-х недель сопоставим с флуконазолом, итраконазолом и гризеофульвином (в течение 4-х недель) по эффективности лечения грибкового поражения стоп (микологическое излечение).
При лечении кетоконазолом (таблетки) возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Крем и мазь нельзя применять в офтальмологической практике (только системное применение). Следует избегать пропадания в глаза.
Инструкцииили измените свой поисковый запрос.
См. также в других словарях:
Кетоконазол - … Википедия
КЕТОКОНАЗОЛ - (Ketoconazole). 1 цис 1 Ацетил 4 пара n метокси]фенил]пиперазин) противогрибковый лекарственный препарат, производное имидазола. Торговые наименования:… … Википедия
Ketoconazole - КЕТОКОНАЗОЛ (Ketoconazole). 1 цис 1 Ацетил 4 пара n фенил]пиперазин
Брутто-формула
C 26 H 28 Cl 2 N 4 O 4
Фармакологическая группа
Код CAS
Характеристика
Белый порошок без запаха, растворим в в кислотах. Молекулярная масса 531,44.
Фармакология
Фармакологическое действие- противогрибковое, фунгистатическое, фунгицидное, антиандрогенное.
Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.
Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.
При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. C max достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. T 1/2 составляет 2-4 ч. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% — с фекалиями, 13% — с мочой).
При наружном применении практически не всасывается.
Применение
Поражения кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, детский возраст (до 2 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).
Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.
Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).
Взаимодействие
Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H 2 -блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитонина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, взрослым и детям с массой более 30 кг — по 200 мг 1 раз в день, при неэффективности — 400 мг 1 раз в день; детям с массой тела от 15 до 30 кг — 100 мг 1 раз. При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают взрослым 400 мг/сут, детям — 4-8 мг/кг/сут. Наружно, крем или мазь наносят на пораженные участки 1 раз в сутки. Местно — шампунь наносят на пораженные участки кожи и волосы, затем через 3-5 мин смывают водой. Интравагинально — по 1 супп. в течение 3-5 дней. Лечение продолжают не менее недели после исчезновения всех симптомов заболевания.
Год последней корректировки
Взаимодействия с другими действующими веществами
| Акарбоза | |
| Алгелдрат + Магния гидроксид | Комбинация алгелдрат+магния гидроксид замедляет абсорбцию кетоконазола (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч). |
| Амфотерицин B | На фоне кетоконазола, тормозящего синтез эргостерола (фиксирует полиены на мембране грибков), ослабляется эффект и повышает вероятность появления устойчивых штаммов. Комбинированная терапия должна назначаться с осторожностью, особенно у пациентов с иммунодефицитом. |
| Аторвастатин | |
| Атропин | Снижает кислотность желудочного содержимого и замедляет всасывание; не следует принимать ранее 2 ч после таблеток кетоконазола. |
| Бипериден | Снижает кислотность желудочного содержимого и замедляет всасывание; не следует принимать ранее 2 ч после кетоконазола. |
| Глимепирид | На фоне кетоконазола, замедляющего биотрансформацию, усиливается эффект. |
| Глипизид | На фоне кетоконазола, замедляющего биотрансформацию, усиливается эффект. |
| Дигоксин | На фоне кетоконазола увеличивается (иногда) концентрация в плазме (необходим ее мониторинг). |
| Изониазид | Снижает концентрацию в крови. |
| Ипратропия бромид | Снижает желудочную кислотность и замедляет всасывание; не следует принимать ранее 2 ч после таблеток кетоконазола. |
| Карбамазепин | На фоне кетоконазола (ингибирует CYP3A4) замедляется биотрансформация, повышаются концентрации в плазме и усиливается риск токсических проявлений. |
| Клоназепам | На фоне кетоконазола (ингибитор CYP3A4) замедляется элиминация; при совместном назначении необходима осторожность. |
| Метилпреднизолон | На фоне кетоконазола (ингибирует CYP3A) замедляется биотрансформация и снижается клиренс (могут проявиться токсические эффекты). |
| Метформин | На фоне кетоконазола, замедляющего биотрансформацию, усиливается эффект. |
| Миглитол | На фоне кетоконазола, замедляющего биотрансформацию, усиливается эффект. |
| Мидазолам | На фоне кетоконазола увеличивается С max (более чем на 300%), AUC (почти на 1500%), снижается плазменный клиренс, усиливается и пролонгируется седативный эффект. |
| Натрия гидрокарбонат | Тормозит всасывание; не следует принимать ранее 2 ч после таблеток кетоконазола. |
| Невирапин | Значительно снижает концентрацию в плазме. На фоне кетоконазола, ингибирующего микросомальное окисление, существенно уменьшается образование гидроксилированных метаболитов. Совместное применение не рекомендуется. |
| Омепразол | Снижает кислотность желудочного содержимого и замедляет всасывание. |
| Паклитаксел | На фоне кетоконазола замедляется биотрансформация. |
| Пиоглитазон | В присутствии кетоконазола существенно тормозится деградация (данные in vitro). |
| Репаглинид | На фоне кетоконазола замедляется биотрансформация и возрастает эффект. |
| Рифампицин | Ускоряет биотрансформацию и значительно снижает концентрацию в крови. |
| Росиглитазон | На фоне кетоконазола, замедляющего биотрансформацию, усиливается эффект. |
| Сибутрамин | На фоне кетоконазола (ингибирует CYP3A4) замедляется биотрансформация, умеренно увеличивается AUC и C max , понижается клиренс. |
| Симвастатин | На фоне кетоконазола (ингибитор CYP3A4) замедляется биотрансформация, увеличивается уровень в плазме и возрастает риск развития миопатии и рабдомиолиза. |
| Терфенадин | На фоне кетоконазола (ингибитор CYP3A4) замедляется биотрансформация, увеличивается концентрация в крови и риск проявления токсичности (возможны сердечные аритмии); сочетанное применение противопоказано. |