Прозерин: инструкция по применению. Отзывы к прозерин

Препарат Прозерин является синтетическим средством, основное действующее вещество которого именуется неостигмина метилсульфатом. Данное лекарственно средство входит в перечень наиболее важных и жизненно необходимых препаратов.

Прозерин: его состав и свойства

В 1 мл раствора - 0,5 мг неостигмина. Дополнительное вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Уколы Прозерин имеют выраженный антихолинэстеразный эффект, то есть они способствуют значительному улучшению процесса передачи возбудительного импульса от нерва к скелетной мышце, улучшают моторику желудочно-кишечного тракта и тонус мочевого пузыря и бронхов, а также секрецию эндокринных желез. Помимо всего прочего, применение данного препарата многократно усиливает холинэргические эффекты в глазах и многих внутренних органах.

Уколы Прозерин по своему фармакологическому действию близки к эзерину, однако, последний препарат является менее стойким и хуже переносится в терапевтических дозах. Прозерин ослабляет активность фермента под названием холинэстераза, тем самым препятствуя разрушению ацетилхолина и способствуя его накоплению в тканях.

Во время применения препарата желательно воздерживаться от самостоятельного вождения автомобиля, а также от видов трудовой деятельности, требующих концентрации внимания.

Применение Прозерина

Данный препарат применяется во многих отраслях медицины. Так, в неврологии Прозерин используется при:

миастении (то есть мышечной слабости);
парезах (ослабление произвольных движений) и параличах;
(воспаление периферических нервов);
нарушениях, вызванных травмами головного мозга;
восстановительном периоде после , туберкулезного менингита и энцефалита.

Это медикаментозное средство нашло широкое применение в офтальмологии (для снижения внутриглазного давления, повышающегося при , а также для сужения зрачка) и акушерстве (для стимуляции родовой деятельности и в качестве обезболивающего препарата).

Терапевты также используют Прозерин, назначая его как профилактическое и лекарственное средство при атонии (потеря тонуса) мочевого пузыря, кишечника и желудка.

Прозерин: способ применения

Дозировка препарата зависит от множества факторов. При применении внутрь – 0,015г препарата 2 или 3 раза в день, при подкожном введении раствора – 1 мл 0,05% 1или 2 раза в сутки.

В случае необходимости купирования действия миорелаксантов, сначала вводится внутривенно атропин сульфат – 0,5-0,7 мл раствора (0,1%). После того, как пульс начнет ускоряться, вводится внутривенно препарат Прозерин – 3 мл. Максимальная доза –12 мл раствора (0,05%).

При необходимости стимулирования родовой деятельности вводится Прозерин подкожно – 1 мл 1-2 раза в час. Первый раз одновременно с Прозерином вводится и 1 мл раствора атропина сульфата (0,01%).

Возможные побочные действия

При применении Прозерина возможны такие последствия, как:

гиперсаливация, то есть обильное слюноотделение;
частое мочеиспускание;
расстройство пищеварительной системы в виде и рвоты;
нарушение зрения;
(редкий пульс);
головная боль и головокружение;
повышение тонуса бронхов;
снижение артериального давления;
подергивание скелетной мускулатуры, а также мышц языка;
аллергические реакции в виде зуда и сыпи;
общая слабость.

Противопоказания и взаимодействие с другими препаратами

Противопоказания:

бронхиальная астма;
атеросклероз;
брадикардия (редкий пульс);
непроходимость (механическая) мочевыводящих путей;
непроходимость желудочно-кишечного тракта;
гиперкинез (непроизвольное сокращение мышц конечностей);
чувствительность и реакция на определенные компоненты препарата.

Что касается периода беременности и кормления грудным молоком, то Прозерин может быть назначен только в крайних случаях, так как препарат проникает через плаценту и через молоко.

В случае передозировки Прозерином необходимо прекратить прием или же уменьшить дозировку. В некоторых случаях применяются холинолитики (Атропин и Метацин).

Действие Прозерина снижается М-холиноблокаторами, ганглиоблокаторами, хинидином, местными анестетиками, трициклическими антидепрессантами, новокаинамидами, противопаркинсоничными и противоэпилептическими препаратами. Усиливается действие при взаимодействии с Эфедрином. Возможно также уменьшение частоты пульса при сочетании препарата с бета-адреноблокаторами.

Прозерин – это не тот препарат, который можно назначать себе самостоятельно. Только после тщательного исследования состояния больного лечащий врач может назначить данное лекарственное средство, установив необходимую дозировку и длительность применения.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ПРОЗЕРИН

Торговое название

Прозерин

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг;

вспомогательное вещество : вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин. Код АТХ N07А А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы — 15 - 25 %. Период полувыведения (Т 1/2) при внутримышечном введении — 51 - 90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизменном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Фармакодинамика

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной идентичностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Показания к применению

миастения
острый миастенический криз
двигательные нарушения после травмы мозга
параличи
период восстановления после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита
неврит
атрофия зрительного нерва
атония желудочно-кишечного тракта
атония мочевого пузыря
устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами

Способ применения и дозы

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1 - 4 мл) 1 - 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25 - 30 дней, при необходимости - повторно, через 3 - 4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4 - 6 часов в течение 3 - 4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 - 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5 - 2 мин 0,5 - 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина сульфат в случае брадикардии) в общей дозе не более 5 - 6 мг (10 - 12 мл) в течение 20 - 30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию.

Побочные действия

Гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея

Спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги

Головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, тремор

Частое мочеиспускание

Брадикардия или тахикардия, AV-блокада, остановка сердца

Снижение артериального давления

Усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактический шок

Одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки

Миоз, нарушение зрения

Артралгия

Обильное потоотделение

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата
эпилепсия
гиперкинезы
ваготомия
ишемическая болезнь сердца
стенокардия, аритмии, брадикардия
бронхиальная астма
выраженный атеросклероз
тиреотоксикоз
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
перитонит
механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей
гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся затрудненным мочеиспусканием
острый период инфекционного заболевания
интоксикации у сильно ослабленных детей
период беременности и кормления грудью

Лекарственные взаимодействия

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Особые указания

Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus , гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат.

Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе "Способ применения и дозы".

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

«Прозерин» широко применяется во врачебной практике при терапии разнообразных патологических состояний, характеризующихся снижением тонуса гладкой мускулатуры. Препарат отличается высокой эффективностью. Однако в некоторых случаях целесообразно использование именно аналогов, а не оригинального средства. Возможность выбора синонимов по действующему веществу ограничена. Но можно найти аналог «Прозерина» по фармакологической группе.

Описание препарата «Прозерин»

Препарат выпускается в виде таблеток или раствора для инъекций. Одна таблетка содержит 15 мг активного вещества - неостигмина метилсульфата. Капсулы расфасованы в стикеры по десять штук, в картонной пачке находятся две контурные ячейковые упаковки, то есть в общей сложности имеется 20 таблеток «Прозерина». В одном мл раствора для инъекций содержится 0,5 мг действующего вещества. В продаже можно найти флаконы объемом 150 мл. Для детей препарат выпускают в виде гранул для приготовления суспензии.

Производитель препарата в России - «Дальхимфарм» (преемник Хабаровского химзавода). Украинский аналог «Прозерина» (название лекарства - «Прозерин Дарница») выпускается фармацевтической компанией «Дарница» - крупнейшим поставщиком лекарственных препаратов в стране. Лекарственное средство отличается доступной стоимостью. В аптеках Москвы приобрести одну упаковку можно за 70-80 рублей. Украинский аналог «Прозерина» стоит столько же - в среднем 20 грн.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения и профилактики патологий нервной системы, которые сопровождаются ухудшениями передачи импульса и снижением мышечного тонуса. Лекарственное средство показано при:

Патологической утомляемости и хронической слабости мышц (миастении).
Параличах различного происхождения.
Полном или частичном разрушении волокон зрительного нерва (атрофии).
Воспалениях периферических нервов.
Потере тонуса мочевого пузыря, желудка или кишечника (как в профилактических, так и в лечебных целях).
Воспалении головного или спинного мозга.
Слабой родовой деятельности (редко).

Кроме того, в некоторых случаях «Прозерин» назначается как антидот к средствам, которые вызывают расслабление мышц. Важно помнить, что бессистемное применение препаратов, особенно со сложным механизмом действия, наличием серьезных противопоказаний и возможных побочных действий, недопустимо. Не стоит заниматься самолечением! В дальнейшем это может затруднить традиционную диагностику и составление схемы лечения, а также привести к серьезным осложнениям.

Противопоказания и побочные эффекты

Основные противопоказания к применению «Прозерина» - острые инфекционно-воспалительные процессы, различные патологии нормальной работы сердечно-сосудистой системы, механическая непроходимость мочевыводящих путей или ЖКТ, эпилепсия. Под строгим медицинским надзором принимается лекарство в период беременности и лактации.

Использование «Прозерина» может сопровождаться несколько неприятными побочными эффектами со стороны пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной или нервной систем. Иногда возникают аллергические реакции. У пациента могут наблюдаться расстройства пищеварения, нарушения сердечного ритма, появление отдышки, головная боль и общая слабость.

Таблетки или раствор для инъекций?

Выбор формы лекарственного препарата зависит от состояния пациента. используется в первую очередь в тех случаях, когда необходимо, чтобы лекарство быстро подействовало. Защитники инъекционного способа введения медикамента утверждают, что уколы, в отличие от таблеток, не вредят пищеварительному тракту, печени и почкам.

На самом деле принципиальной разницы по уровню эффективности между таблетками и уколами нет. А нагрузка на печень и почки создается в любом случае (при выведении из организма лекарственного средства под названием «Прозерин»). Аналоги в таблетках и оригинальный препарат, как правило, используются несколько чаще, чем растворы.

Аналоги «Прозерина»

Абсолютно синонимичных препаратов по основному активному веществу медикамент не имеет. Разве что можно выбирать между следующими медикаментами: «Прозерин Дарница» и российским лекарством «Прозерин». Аналоги по действию - это препараты «Армин», «Убретид», «Амиридин», «Оксазил», «Нейромидин» и некоторые другие лекарственные средства.

Синонимичные лекарства выпускаются в различных формах. Так, аналоги «Прозерина» в ампулах для инъекций - это «Убретид», «Амиридин» и «Нейромидин». Эти же медикаменты, а также «Оксазил», выпускаются в виде таблеток. «Армин» - это глазные капли. Любой аналог «Прозерина» (уколы, таблетки или глазные капли), как и оригинальный препарат, необходимо использовать с разумной осторожностью и под контролем лечащего врача.

«Оксазил»

«Оксазил» - фактически синоним средства «Прозерин». Аналоги отзывы имеют положительные. И данное лекарство не является исключением. Оно выпускается исключительно в виде таблеток для перорального применения. Основные показания, помимо хронической слабости мышц и повышенной утомляемости, к применению «Оксазила» следующие:

Восстановительный период после полиомиелита, травм головного и спинного мозга, менингита и энцефалита.
Периферическое поражение (паралич) лицевого нерва.
Прогрессирующий синдром бокового амиотрофического склероза.

Противопоказания практически не отличаются от указанных в инструкции «Прозерина». Среди них в первую очередь выделяют эпилепсию, гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата, сахарный диабет (применяется с осторожностью), предшествующий прием некоторых лекарственных средств (миорелаксантов деполяризующего действия), спазмы органов пищеварения, бронхиальную астму и стенокардию.

Фундаментальное отличие состоит в том, что данный аналог «Прозерина» оказывает положительное влияние на нервную систему более длительное время - от пяти до десяти часов. Действие начинается через 30-60 минут после приема таблетки. Это делает лекарственное средство удобным в использовании и результативным при терапии нарушений работы нервной системы.

Помните, что замена любых препаратов, назначенных лечащим врачом, должна производиться только после консультации со специалистом. В некоторых случаях отсутствие одобрения медика, касательно целесообразности применения определенных средств, грозит серьезным ухудшением состояния здоровья.

«Армин»

Глазные капли «Армин» выпускаются во флаконах по 10 мл. В инструкции указано, что препарат является противоглаукомным средством, оказывающим миотическое воздействие (т. е. суживает зрачок). Это свидетельствует о том, что «Армин» успешно применяется при глаукоме, и повышенном внутриглазном давлении. Также препарат используется при проведении диагностических и терапевтических процедур в офтальмологии.

Побочные явления возможны при передозировке или индивидуальной чувствительности к компонентам препарата. При использовании капель в соответствии с инструкцией и рекомендациями лечащего врача, неприятные последствия возникают довольно редко. Однако может наблюдаться краткосрочное раздражение слизистых оболочек глаз. Противопоказания к применению капель следующие: гиперчувствительность, бронхиальная астма, предрасположенность к возникновению судорожных приступов (эпилепсия), стенокардия, прогрессирующий атеросклероз.

Другие препараты

Другие аналоги выпускаются в нескольких формах. И по рекомендациям к применению, и по противопоказаниям они схожи с оригинальным средством. Но и отличия, конечно, имеются. Так, например, «Нейромидин» также применяется у пациентов с различными формами слабоумия, нарушениями памяти вследствие болезни Альцгеймера или задержкой умственного развития. А «Убретид» ускоряет восстановительный период после операционного вмешательства о работу органов пищеварения и мочевой системы.

В этой статье был детально описан препарат «Прозерин» (инструкция по применению). Аналоги также были указаны. Со всей этой информацией необходимо ознакомиться прежде, чем отправляться в аптеку или за рецептом.

Прозерин является современным синтетическим лекарственным средством, предназначенным для лечения ряда патологий нервной системы. Действующий компонент вызывает обратимую блокаду фермента холинэстеразы, благодаря чему в организме происходит накопление ацетилхолина. Это способствует нормализации нервно-мышечной проводимости. Средство относится, в том числе, к фармакологической группе препаратов для стимуляции моторики органов желудочно-кишечного тракта.

Аналоги по группе стимуляторов органов ЖКТ — это Прозерин Дарница, Координакс, Итомед, а также натуральные средства растительного происхождения – плоды можжевельника и трава душицы.

Активный ингредиент

Биологически активной составляющей Прозерина является соединение неостигмина метилсульфат (МНН). Препарат поставляется в форме раствора для инъекций в стеклянных ампулах по 1 мл, а также в виде таблеток для перорального приема. В каждой таблетке Прозерина по инструкции присутствует 15 мг неостигмина метилсульфата. Специально для детей это ЛС выпускается в виде легкорастворимых гранул (предназначены для приготовления суспензии непосредственно перед приемом).

Когда показано использование Прозерина?

Показаниями для назначения пациенту Прозерина являются следующие заболевания и патологические состояния:

нарушения тонуса кишечника;
атония мочевого пузыря;
дискинезии после травм головного мозга;
параличи;
атрофические изменения в зрительном нерве.

Достаточно часто препарат назначают пациентам в восстановительном периоде после перенесенных заболеваний ЦНС – полиомиелита, энцефалита и менингита.

Схемы приема Прозерина

Разовая доза составляет 15 мг в пересчете на активное вещество (1 таблетка). Кратность приема – не чаще трех раз в день. Фармакологическое средство целесообразно принимать за 30 минут до приема пищи. Инъекционный раствор может вводиться подкожно. Разовая дозировка не должна превышать 2 мг; кратность введения — 2-3 раза в течение дня. Препарат предназначен для проведения курсовой терапии, продолжительность которой в большинстве случаев составляет 1 месяц. Лечение миастении предполагает назначение минимальных суточных доз Прозерина (0,5 мг в/в или 1 таблетка перорально). Терапия данной патологии должна быть комплексной; параллельно назначаются глюкокортикостероиды, анаболики и средства – антагонисты альдостерона.

Для усиления родовой деятельности показан пероральный прием дозы в 3 мг до 6 раз в сутки, соблюдая 40-минутные интервалы.

Препарат может назначаться в послеоперационном периоде с целью предупреждения развития атонии мочевого пузыря и органов ЖКТ. Он вводится в виде п/к или в/в инъекций по 0,25 мг с интервалом в 4-6 часов. В профилактических целях данное средство применяют на протяжении 3-5 суток. При дизурии или анурии (задержке отхождения мочи) последовательно проводят пять инъекций, выдерживая между ними временной интервал в 3 часа.

Противопоказания к применению

Согласно инструкции Прозерин противопоказан пациентам, у которых диагностированы:

индивидуальная повышенная сенсистивность к активному веществу;
значительные атеросклеротические изменения сосудов;
урежение ЧСС (брадикардия);
механическое нарушение проходимости мочевыводящих путей и кишечника;
ИБС (ишемическая болезнь сердца);
нарушения сердечного ритма;
гипертрофические изменения простаты;
бронхиальная астма (может спровоцировать спазм бронхов);
воспаление брюшины (перитонит);
острые инфекционные заболевания.

Особые указания по использованию и предостережения

Принимать только по назначению врача!

Как действует Прозерин?

Прозерин является прямым м-холиномиметиком и характеризуется ярко выраженной антихолинэстеразной активностью (она носит обратимый характер). Вследствие блокады энзима холинэстеразы в организме накапливается ацетилхолин, способствующий повышению тонуса гладкомышечных элементов органов ЖКТ (кишечника), улучшению секреции бронхиальных, потовых и слюнных желез, нормализации проведения нервного сигнала к мышцам, а также заметному уменьшению внутриглазного давления. По отзывам врачей, в отношении скелетных мышц средство оказывает тонизирующее действие вследствие возбуждающего действия на м-холинорецепторы. В ходе клинических испытаний установлено, что препарат способствует урежению ЧСС. Под действием активного вещества повышается кислотность желудочной среды, усиливается перистальтика кишечника и происходит расслабление сфинктеров.

Фармакологическое средство не способно проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и не оказывает на организм человека центрального действия. Уровень конъюгации с протеинами сыворотки крови составляет не более 25%. Биодоступность неостигмина метилсульфата минимальна (в пределах 1-2%). Процесс биотрансформации вещества протекает в печени, а метаболиты экскретируются с мочой в течение суток.

Побочные эффекты

К числу нежелательных эффектов, развивающихся при приеме данного лекарственного средства, относятся:

аллергические реакции (на фоне гиперчувствительности);
спастические сокращения гладкой мускулатуры кишечника;
повышенное слюноотделение;
сильная потливость;
диспепсические расстройства;
суставные боли;
спазмы мышц опорно-двигательного аппарата;
общая слабость;
потеря сознания;
частые позывы к мочеиспусканию;
угнетение дыхания;
спазм бронхов;
нарушения сердечного ритма;
урежение (или учащение) ЧСС;
атриовентрикулярная (предсердно-желудочковая) блокада;
остановка сердца.

Взаимодействие с другими ЛС

Прозерин является антидотом миорелаксантов и антагонистом курареподобных веществ. Крайне нежелательно параллельно принимать препараты, негативно влияющие на холинэргическую передачу (средства для наркоза, ЛС для борьбы с аритмией и т. д.). Не рекомендуется одновременно назначать антибактериальные препараты, для которых свойственны антидеполяризующие свойства.

Прозерин и алкоголь

Данные о взаимодействии препарата с этанолом не предоставлены. В период курсовой терапии принимать алкогольсодержащие напитки крайне нежелательно.

Передозировка

Прозерин при беременности и лактации

Пациенткам, вынашивающим ребенка, а также женщинам в период лактации прием Прозерина противопоказан. В отдельных случаях он может назначаться при слабой родовой деятельности.

Прозерин для лечения детей

Прозерин нельзя назначать ослабленным детям на фоне интоксикации организма. Гранулы, предназначенные для маленьких пациентов, предварительно разводят кипяченой водой (100 мл) для получения суспензии. Чайная ложка (5 мл) суспензии соответствует 1 мг активного компонента. Для детей, не достигших 10-летнего возраста, суточная дозировка определяется из расчета 1 мг на каждый год жизни. Для детей старше 10 лет и подростков максимально допустимая суточная доза составляет 10 мг в день.

Условия хранения и срок годности

Все лекарственные формы рекомендуется держать в экранированном от света месте. Температура хранения не должна превышать +25˚С. Согласно инструкции Прозерин в виде гранул для приготовления суспензии для детей можно хранить в течение 2 лет. Инъекционный раствор хранится 3 года, а таблетки – 5 лет.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Neostigmine methylsulphate;
(N-(мета-диметилкарбамоил-оксифенил)-триметиламмоний метилсульфат);

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит неостигмина метилсульфата - 0,0005 г;

вспомогательные вещества: вода для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) - до 1 мл.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Антихолинестеразные средства. АТС N07A А01.

Фармакологические свойства

Прозерин-Дарница является синтетическим антихолинэстеразным веществом, имеющим в своей молекуле четвертичную аммониевую группу, и относится к обратимым ингибиторам (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) холинэстеразы.
Блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) последней приводит к накоплению ацетилхолина в области синапсов (Синапс - специализированные образования, функцией которых является проведение нервных импульсов (сигналов) между нейронами или между эффекторными нервными окончаниями и иннервируемыми ими эффекторными (исполнительными) структурами (мышцы, железистые клетки и др.). Синапсы образованы участком нервного окончания, ограниченным пресинаптической мембраной, в которую встроены пресинаптические рецепторы, и постсинаптической мембраной, является либо контактирующим участком постсинаптического нейрона, либо частью/участком эффекторной клетки с расположенными на ней постсинаптическими рецепторами. Между пре- и постсинаптическими мембранами находится синаптическая щель толщиной в несколько нанометров. В зависимости от вида организма, локализации и используемого нейромедиатора синапсы могут иметь морфологический и иные особенности. Воздействие на синаптические образования составляют основу механизма действия многих групп/классов ЛС (напр., адренергических и антиадренергических и др.)) холинергических нервов, усилению действия последнего на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Как четвертичное аммониевое основание Прозерин-Дарница плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) , чем объясняется его преимущественно периферическое влияние. По периферическим эффектам Прозерин-Дарница близок к физостигмину и галантамину: он вызывает урежение сердцебиений, повышение слюноотделения, сужение зрачка, усиливает тонус мускулатуры кишечника, мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов и т.д.
Прозерин-Дарница - антагонист (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) антидеполяризирующих курареподобных препаратов, но в больших дозах сам может вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов.

Фармакокинетика. После парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения неостигмина бромид подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 15-25%. Выводится с мочой в виде неизмененного вещества и метаболитов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Прозерин-Дарница применяют при миастении (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц) , двигательных нарушениях после травм мозга, параличах (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) , в восстановительном периоде после перенесенных менингита, полиомиелита (Полиомиелит - острая вирусная инфекция с разнообразными клиническими проявлениями, включающими неспецифическое легкое заболевание, асептический менингит (непаралитический полиомиелит) и вялый паралич разных мышечных групп (паралитический полиомиелит). Резервуар инфекции - человек. Вирус попадает в организм через рот и внедряется в ЦНС, поражая двигательные нейроны передних рогов спинного мозга, продолговатого мозга, в меньшей степени других отделов мозга. Возникает слабость или паралич соответствующих групп мышц в зависимости от локализации повреждения в спинном или продолговатом мозге (гнусавость, регургитация через нос - бульбарный паралич)) , энцефалита и других нейроинфекций, при невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря, иногда - при слабости родовой деятельности. В глазной практике Прозерин-Дарница назначают при атрофии зрительного нерва (Атрофия зрительного нерва – нарушение зрения, связанное с поражением зрительного нерва) , реже - для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы.
В качестве антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) миорелаксантов (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) препарат назначают при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончанию анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) с применением антидеполяризующих курареподобных препаратов, а также при применении деполяризующих миорелаксантов (дитилин), если последние начинают действовать по типу антидеполяризующих ("двойной блок").

Способ применения и дозы

Прозерин-Дарница вводят подкожно и внутривенно. При развитии миастенического криза (Миастенический криз – быстрое нарастание мышечной слабости вплоть до паралича всех конечностей, нарушения дыхания, а также вегетативных расстройств. Может возникать спонтанно вследствие неблагоприятного течения заболевания) Прозерин-Дарница вводят подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами. При особо острых случаях криза у взрослых препарат вводят внутривенно в дозе 0,5-1 мл 0,05% раствора на изотоническом растворе (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида, затем в обычных дозах подкожно с небольшими интервалами. Для потенцирования (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) действия Прозерина-Дарница иногда подкожно дополнительно вводят 1 мл 5% раствора эфедрина гидрохлорида. При необходимости лечение миастении Прозерином-Дарница проводят в сочетании с антагонистами альдостерона (спиронолактон), анаболическими гормонами (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) и кортикостероидами (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) . При применении препарата в недостаточных дозах состояние может ухудшиться, а при приеме в завышенных дозах могут возникнуть холинергический криз, стойкое нарушение нервно-мышечной проводимости и расстройства дыхания.
Лечение Прозерином-Дарница миастении проводят длительно. При других заболеваниях продолжительность применения препарата составляет 25-30 дней. При необходимости курс лечения повторяют после 3-4-недельного перерыва.
Для стимулирования родов препарат можно вводить подкожно по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) 1-2 раза с промежутками в 1 час. Одновременно с первой инъекцией Прозерина-Дарница однократно подкожно вводят 1 мг (1 мл 0,01% раствора) атропина сульфата. Для купирования действия миорелаксантов перед Прозерином-Дарница внутривенно вводят атропина сульфат в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора). Через 1,5-2 минуты после учащения пульса внутривенно вводят 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина-Дарница. Если эффект при этой дозе недостаточен, Прозерин-Дарница повторно вводят в такой же дозе (при появлении брадикардии (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) дополнительно вводят атропина сульфат). Общее количество Прозерина-Дарница, которое можно ввести в течение 20-30 минут, составляет 5-6 мг (10-12 мл 0,05% раствора).
В глазной практике с целью понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме в конъюнктивальный мешок вводят по 1-2 капли 0,05% раствора Прозерина-Дарница 1-4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,006 г (6 мг). Детям после 1 года Прозерин-Дарница назначают подкожно по 0,00005 г (0,05 мг = 0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни, но не больше 0,75 мл 0,05% раствора на 1 инъекцию. Как правило, детям Прозерин-Дарница назначают 1 раз в сутки, но при необходимости суточную дозу препарата можно разделить на 2-3 приема. Прозерин-Дарница во всех лекарственных формах (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект) у детей применяют только в условиях стационара!

Побочное действие

Гиперсаливация, холодный пот, слабость, замедление сердечного ритма, снижение артериального давления, миоз (Миоз - сужение зрачка) , бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции, усиление перистальтики кишечника, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , ускоренное мочеиспускание, тошнота, рвота, самопроизвольное подергивание мышц языка и скелетных мышц, общая слабость.

Противопоказания

Применение Прозерин-Дарница противопоказано при эпилепсии, гиперкинезах (Гиперкинезы - результат поражения базальных ядер. Характерным проявлением является тики - короткие быстрые стереотипные непроизвольные движения, хорея - быстрые хаотические непроизвольные движения дистальных частей конечностей и лица) , бронхиальной астме, стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , выраженном атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) ; не назначают ослабленным детям в острый период заболевания, при интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) ; при механической непроходимости кишечника и мочевых путей; в поздние сроки беременности.

Передозирование

При передозировке Прозерина-Дарница или повышенной чувствительности (плохой переносимости) к нему могут наблюдаться побочные эффекты, обусловленные перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гипотензия, усиленное слюноотделения, сужение зрачков, бронхоспазм, тошнота, рвота, усиление перистальтики кишечника, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, развитие общей слабости. Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают применение его. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холинолитические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прозерин-Дарница проявляет антагонизм (Антагонизм - вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) относительно М-холиноблокаторов (атропин, гоматропин, платифиллин и др.), ганглиоблокаторов (Ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) , хинидина, новокаинамида, снижает активность пиридоксина гидрохлорида (витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) В6); цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина-Дарница.

Особенности применения

С осторожностью применяют при брадикардии, аритмиях (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) , артериальной гипотензии, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых нужна концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Прозерин-Дарница проникает через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) , в очень маленьких количествах выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) применяют только по жизненным показаниям.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранят в защищенном от света месте при температуре от +8 до +25 оС. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.