Рак простаты - лечение Бикалутамид тева (инструкция по применению). Побочные действия Бикалутамид-Тева. Один посетитель сообщил о дозировке


Представлены аналоги лекарства бикалутамид-тева, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Бикалутамид-Тева - Противоопухолевый препарат, антиандрогенный нестероидный препарат.

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического "синдрома отмены антиандрогенов".

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Бикалутамид-Тева, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
0,15 N28 ТАБЛ П / ПЛЕН / ОБОЛОЧ 1735
150мг №28 таб (Тева Фармацевтичес.Предприятия (Израиль) 2081.50
Таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 30 шт., упак. (Гриндекс, Латвия) 222
50мг №30 таб п / пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) 911.90
150мг №30 таб п / пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) 1804.70
Таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 28 шт. 461
Таблетки покрыт.плен.об. 150 мг 28 шт. 848
Таб 50мг N28 (Верофарм (Россия) 937
Таб 50мг N28 (Верофарм ОАО (Россия) 1100
Таб 50мг №28 1100
Таб п / о 150мг N28 (Верофарм ОАО (Россия) 2505
Таб п / о 50мг N30 (Верофарм (Россия) 2788
Таб п / о 50мг N28 (Верофарм (Россия) 2931.40
50мг таб №30 (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) 2099.50
Таблетки 50 мг, 28 шт. 4834
Таблетки 150 мг, 28 шт. 5527

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве бикалутамид-тева. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Один посетитель сообщил о побочных эффектах


Ваш ответ о побочных эффектах »

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ об оценке стоимости »

Отчет посетителей о частоте приема в день

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о частоте приема в день »

Один посетитель сообщил о дозировке

Участники %
101-200мг 1 100.0%

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о времени приема »

Четыре посетителя сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Бикалутамид-Тева

Регистрационный номер:

000398
Торговое название препарата: Бикалутамид-Тева

Международное непатентованное название:

Бикалутамид-Тева

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит
активное вещество - Бикалутамид-Тева 50 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 58,45 мг (дозировка 50 мг) и 175,35 мг (дозировка 150 мг), повидон -3,50 мг (дозировка 50 мг) и 10,50 мг (дозировка 150 мг), карбоксиметилкрахмал натрия - 12,11 мг (дозировка 50 мг) и 36,33 мг (дозировка 150 мг), магния стеарат - 0,94 мг (дозировка 50 мг) и 2,82 мг (дозировка 150 мг);
оболочка: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол) -3,0 мг (дозировка 50 мг) и 8,0 мг (дозировка 150 мг).
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На изломе таблетки от белого до почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа:

Противоопухолевое средство, антиандроген
Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Бикалутамид-Тева является селективным нестероидным антиандрогеном, не обладающим другими видами эндокринной активности. Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера.
Бикалутамид-Тева связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов.
Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего - около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (К)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6 %).
Интенсивно и стереоспецифично метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты не активны, выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.

Показания к применению

  • Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией.
  • Местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, МО; Т1-Т2, N+, МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.
  • Местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.
  • Противопоказания

    Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); детский возраст. Не должен назначаться пациентам женского пола.
    С осторожностью
    Нарушение функции печени.

    Способ применения и дозы

    Внутрь.
    Взрослые мужчины (в т. ч. пожилого возраста):
    При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
    При местнораспространенном раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
    Нарушения функции ночек: коррекция дозы не требуется.
    Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

    Побочные действия

    Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:
  • очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, «приливы» крови к лицу;
  • часто (>1% и диарея, тошнота, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе.
  • редко (>0,1% - реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные заболевания легких; стенокардия, удлинение интервала QT, нарушения ритма сердца; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия.
  • очень редко (>0,01% - рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печёночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена), тромбоцитопения.

  • При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой >1% (причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, запор, метеоризм.
    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.
    Со стороны дыхательной системы: одышка.
    Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, инфекция мочевыводящих путей, дизурия, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, полиурия, гидронефроз. Со стороны кроветворной системы: анемия, лейкопения.
    Со стороны кожи и её придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм. Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
    Прочие: боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, боль в спине, снижение или повышение массы тела, отеки, сахарный диабет, лихорадка.

    Передозировка

    Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как Бикалутамид-Тева прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
    В исследованиях in vitro показано, что (11)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP ЗА4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.
    Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
    Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
    Одновременное применение бикалутамида и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

    Особые указания

    Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у пациентов с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом.
    В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата необходимо прекратить. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
    При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время. Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP ЗА4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP ЗА4.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг. По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
    Маркировка
    На блистере указывают номер производственной лицензии и товарный знак предприятия-изготовителя, на русском языке указывают название препарата, лекарственную форму, дозировку, номер серии, дату производства, срок годности «in bulk».
    На этикетке коробки и короба указывают номер производственной лицензии и товарный знак предприятия-изготовителя, на русском и английском языках указывают предприятие-изготовитель, его адрес, страну, название препарата, лекарственную форму, дозировку, название и содержание действующего вещества в одной таблетке, условия хранения, номер серии, дату производства, срок годности, «Только для упаковки», количество таблеток в блистере, количество блистеров. При упаковке на ЗАО «Скопинский фармацевтический завод» или ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия.
    На пачке и этикетке для групповой упаковки на русском языке указывают пред-приятие-изготовитель, его товарный знак, страну, название предприятия, осуществившего упаковку, его товарный знак, адрес, телефон/факс, владельца регистрационного удостоверения, его товарный знак, адрес, телефон/факс, название препарата, лекарственную форму, дозировку, название и содержание активного вещества в одной таблетке, количество таблеток в упаковке, условия хранения, «Применять по назначению врача», «Хранить в недоступном для детей месте», номер серии, дату производства (соответствует дате изготовления препарата «in bulk»), срок годности. На пачке дополнительно указывают условия отпуска, способ применения, регистрационный номер, фармакотерапев-тическую группу, штриховой код, «Содержит лактозы моногидрат». На этикетке групповой упаковки дополнительно указывают количество упаковок.

    Условия хранения

    В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года
    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    По рецепту

    Производитель

    Хетеро Драге Лимитед, Индия
    22-110, IDA Джидиметла, Хайдарабад-500055, Индия
    Упаковано
    ЗАО «Скопинский фармацевтический завод»
    391800, Россия, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское
    или
    ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
    109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д.6

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

    Страна происхождения

    Израиль

    Группа товаров

    Противоопухолевые препараты

    Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью

    Формы выпуска

    • 7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

    Описание лекарственной формы

    • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "93" на одной стороне и "220" на другой.

    Фармакологическое действие

    Противоопухолевый препарат, антиандрогенный нестероидный препарат. Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического "синдрома отмены антиандрогенов".

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз/сут. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно Css (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%). Метаболизм и выведение Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего - около 7 дней. Фармакокинетика в особых клинических случаях На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

    Особые условия

    Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Бикалутамид-Тева. В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикалутамид-Тева. При назначении Бикалутамида-Тева пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время. Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Бикалутамида-Тева 50 мг содержит 35 мг лактозы моногидрата, таблетка 150 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата. Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности ферментов цитохрома Р450 (CYP3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Бикалутамид-Тева с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

    Состав

    • 1 таб. бикалутамид 150 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромелллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000). 1 таб. бикалутамид 50 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (PVP K30), кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромелллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000).

    Бикалутамид-Тева показания к применению

    • - распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией; - местно-распространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией; - местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

    Бикалутамид-Тева дозировка

    • 150 мг 50 мг

    Бикалутамид-Тева побочные действия

    • Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты: Очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, "приливы" крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции. Часто (?1%, но

    Лекарственное взаимодействие

    Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ. В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом. Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно, в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента. Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, циметидина или кетоконазола может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

    Условия хранения

    • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
    • беречь от детей
    • хранить в защищенном от света месте
    Информация предоставлена

    Общие характеристики. Состав:

    Активное вещество: бикалутамид 50,0 мг и 150,0 мг;
    вспомогательные вешества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (PVP К-30), кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка Опадрай OY-GM-28900 белый: гипромеллоза 2910 15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000;
    Описание:
    Таблетки 50 мг: белые или почти белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «93» на одной стороне и «220» на другой.
    Таблетки 150 мг: белые или почти белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «BCL» на одной стороне и ровные на другой


    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика. Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (Рч)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

    Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание.
    (З)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (Ру)-энантиомера, период полувыведения последнего - около 7 дней.
    При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (Р.)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
    При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (К)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (Рч.)-энантиомер.
    На фармакокинетику (К)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное . Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (Я)-энантиомера из плазмы.
    Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (11)-энантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

    Показания к применению:

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
    В исследованиях in vitro показано, что (К)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP ЗА4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» мидазолама увеличивается на 80%.
    Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
    Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно, в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
    Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, циметидина или кетоконазола может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
    Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в том числе варфарина (конкуренция за связь с белками).

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата;
    - Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
    - Бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам;
    - Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

    С осторожностью: нарушение функции печени.

    Передозировка:

    Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

    Условия хранения:

    Список Б. При температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска:

    По рецепту

    Упаковка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 50 мг и 150 мг.
    По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Ал. фольги.
    По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
    По 7 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Ал. фольги.
    4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.



    Бикалутамид - антиандрогенное, противоопухолевое лекарственное средство, представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера; не обладает иной эндокринной активностью.
    Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов.
    Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.
    (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней.
    При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.
    При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
    На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
    Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси — 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

    Показания к применению

    Показаниями к применению препарата Бикалутамид являются:
    - распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией;
    - местнораспространенный рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
    - местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

    Способ применения

    Внутрь. Взрослым (в т.ч. пожилым) мужчинам.
    При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией — по 50 мг 1 раз в сутки.
    Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
    При местнораспространенном раке предстательной железы — по 150 мг 1 раз в сутки. Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет.
    При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
    Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
    Нарушение функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Бикалутамида-Тева.

    Побочные действия

    Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты:
    - очень часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции;
    - часто (>1%, но <10%) — диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, прибавка в весе;
    - редко (>0,1%, но <1%) — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия;
    - очень редко (>0,01%, но <0,1%) — рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).
    При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут также наблюдаться указанные ниже побочные явления с частотой >1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушение проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT, нарушение ритма, неспецифические изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, обморок.
    Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.
    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, нейропатия.
    Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.
    Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отеки, учащенное мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.
    Со стороны кроветворной системы: анемия.
    Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, herpes zoster, рак кожи.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.
    Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение ЩФ, гиперкреатининемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.
    Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

    Противопоказания

    Противопоказаниями к применению препарата Бикалутамид являются: повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата; одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом; препарат не должен назначаться детям и женщинам; непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
    С осторожностью: нарушение функции печени.

    Беременность

    Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между Бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
    В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.
    Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
    Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
    Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
    Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

    Передозировка

    Случаи передозировки у человека не описаны.
    Лечение: специфического антидота не существует.
    Лечение симптоматическое.
    Проведение диализа не эффективно, т.к. бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде.
    Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

    Условия хранения

    Препарат Бикалутамид следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. (в герметичной упаковке).
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Форма выпуска

    Бикалутамид - таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
    Упаковка: в блистерах по 7 или 10 шт.; в пачке картонной 4 или 3 блистера.

    Состав

    1 таблетка Бикалутамид содержит: бикалутамид 50 мг или 150 мг.
    Вспомогательные вещества: МКЦ; повидон (PVP К-30); кроскармеллоза натрия; натрия лаурилсульфат; лактозы моногидрат; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; оболочка — Opadry OY-GM-28900 белый (гипромеллоза 2910 15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000)

    Дополнительно

    Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени.
    Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Бикалутамид-Тева.
    В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.
    У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикалутамид-Тева.
    При назначении Бикалутамида-Тева пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать ПВ.
    Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Бикалутамида-Тева 50 мг содержит 35 мг лактозы моногидрата, таблетка 150 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата.
    Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Бикалутамид-Тева с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP 3A4.
    Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Основные параметры

    Название: БИКАЛУТАМИД-ТЕВА
    Код АТХ: L02BB03 -

    Бикалутамид-тева - это антиандрогенный медикаментозный препарат с явной противоопухолевой активностью, используют его когда нужно лечить рак простаты. Лечение при раке предстательной железы этим препаратом назначает врач. При этом стоит прочесть аннотацию к лекарству, рассмотрю характеристики этого средства наиболее подробно.

    Какие у Бикалутамид тева показания к применению?

    Бикалутамид-тева показан к применению при наличии у больного онкологической патологии, в частности при раке предстательной железы.

    Какие у Бикалутамид тева состав и форма выпуска?

    Фармацевтическая промышленность производит этот препарат в двух видах таблеток, одни из них покрыты белой оболочкой, есть гравировка "93" и "220" на разных сторонах лекарственной формы. Активное действующее вещество - бикалутамид 50 мг.

    Другие таблетки тоже покрыты белой оболочкой, на них есть гравировка "BCL" с одной стороны, активный компонент - бикалутамид в количестве 150 мг. Вспомогательные вещества этих лекарственных форм одинаковые: целлюлоза микрокристаллическая, есть магния стеарат, повидон K-30, присутствует кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, а также коллоидный кремния диоксид.

    Непосредственно пленочная оболочка состоит из таких веществ: белый опадрай OY-GM-28900, он включает в себя следующие компоненты как гипромелллоза 2910, полидекстроза, титана диоксид, а также макрогол 4000.

    Таблетки в блистерах, они помещены в пачки из картона, купить их можно в аптеке и по рецепту. Препарат подлежит хранению в темном и сухом месте, годность его не превышает трех лет.

    Какое у Бикалутамид тева действие?

    Бикалутамид-тева обладает противоопухолевым действием, оказывает на организм антиандрогенный нестероидный эффект. Препарат связывается с андрогенными рецепторами, при этом не активируется экспрессия генов, происходит подавление стимулирующего действия андрогенов, что приводит к регрессии злокачественного процесса в предстательной железе.

    Прием этого средства может вызвать "синдром отмены" у некоторых больных. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и со стулом в равных соотношениях. Следует соблюдать осторожность при применении этого медикамента совместно с циклоспорином, а также с так называемыми блокаторами кальциевых каналов.

    Кроме этого Бикалутамид-тева усиливает действие лекарственных средств, принадлежащих к антикоагулянтам кумаринового ряда, в том числе это касается и препарата варфарин.

    Какие у Бикалутамид тева противопоказания к применению?

    Перечислю ряд противопоказаний:

    При гиперчувствительности к веществам этого лекарства его использовать нельзя;
    Противопоказано одновременно принимать средство с терфенадином и цизапридом;
    Детям и женщинам лекарство не назначают;
    Противопоказанием считается непереносимость лактозы, кроме этого и лактазная недостаточность.

    С осторожностью Бикалутамид-тева принимают с нарушенной функцией печени.

    Какие у Бикалутамид тева применение и дозировка?

    Обычно таблетки назначают по 50 мг однократно в день, кроме этого может потребоваться проведение хирургической кастрации. При прогрессировании рака прием лекарства надо прекратить.

    Какие у Бикалутамид тева побочные действия?

    При использовании с лекарственной целью препарата Бикалутамид-тева инструкция по применению предупреждает о том что могут развиться многие побочные действия со стороны организма. Так, изменения будут в сердечно-сосудистой системе, они будут выражаться следующими проявлениями: сердечная недостаточность, появляется стенокардия, давление повышается, отмечаются изменения на ЭКГ, кроме этого не исключен инфаркт миокарда, а также иногда бывает обморочное состояние.

    Со стороны пищеварительной системы: пациент может почувствовать сухость во рту, развивается желудочное кровотечение, отмечается анорексия, диспепсия, может быть запор, присоединяется метеоризм, не исключен периодонтальный абсцесс.

    Со стороны нервной системы тоже будет проявление побочных эффектов, в частности, может развиться невропатия, присоединяется головокружение, сонливость, головная боль, не исключена бессонница, а также тревожность.

    Со стороны дыхательной системы: жалобы у пациента могут быть на кашель, на болевые ощущения в груди, кроме этого отмечается ринит, фарингит, бронхит, может даже развиться пневмония, бронхоспазм, а также не исключено носовое кровотечение.

    Побочные действия препарата могут затронуть и мочевыделительную систему, что будет выражаться в виде никтурии, дизурии, кроме этого будет задержка мочи, отмечается отечность, учащенное мочеиспускание, присоединяется гидронефроз.

    Дерматологические побочные проявления могут быть такими: алопеция, гирсутизм, присоединяется кожная сыпь, отмечается повышенная потливость, может быть сухость кожи, кроме этого не исключены герпетические инфекции и даже рак кожи.

    Лабораторные побочные проявления будут в виде изменения следующих показателей: гиперкреатининемия, гипергликемия, анемия, повышение активности ЩФ, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.

    Перечислю прочие побочные эффекты: сахарный диабет, судороги, полиурия, артрит, повышение или снижение массы тела, боль в костях и в животе, а также в тазовой области, развивается сексуальная дисфункция, миастения, развитие опухолевого процесса, дегидратация, подагра, отмечается озноб, катаракта, миалгия, контрактуры суставов, боли в костях.

    Какие у Бикалутамид тева аналоги?

    Бикалутамид Гриндекс, Биккалутера, Касодекс, Андроблок, Калумид, Бикалутамид Каби, Бикапрост, Билумид.

    Заключение

    Прежде чем приступить к применению этого медикаментозного средства, необходимо получить исчерпывающую консультацию специалиста.