Группа фторхинолонов, к которой и относится антибиотик Ципрофлоксацин, появилась сравнительно недавно. Первый препарат этого типа начал применяться только в 1980 годах. Раньше антибактериальные средства данного класса назначали только при инфекциях мочевыводящих путей. Но сейчас благодаря их широкой противомикробной активности фторхинолоны, в том числе и антибиотик Ципрофлоксацин, прописывают при бактериальных патологиях, сложно поддающихся лечению, или же при невыявленном возбудителе.
Механизм бактерицидного действия этого лекарственного средства основан на проникновении через клеточную мембрану патогенного микроорганизма и влиянии на процессы размножения.
Фторхинолоны ингибируют синтез бактериальных ферментов, определяющих скручивание нити ДНК вокруг ядерной РНК, это топоизомераза I типа у грамотрицательных бактерий и топоизомеразу IV класса у грамположительных.
Антибиотик Ципрофлоксацин активен в отношении широкого спектра бактерий, устойчивых к действию большинства противомикробных лекарственных препаратов (Амоксициллину и его более эффективному аналогу Амоксиклаву, Доксициклину, Тетрациклину, Цефподоксиму и другие).
Как указано в инструкции по применению, к действию Ципрофлоксацина чувствительны такие штаммы бактерий:
- золотистый и сапрофитный стафилококк ;
- возбудитель сибирской язвы;
- стрептококк;
- легионелла;
- менингококк;
- иерсиния;
- гонококк;
- гемофильная палочка;
- моракселла.
Умеренной чувствительностью обладает кишечная палочка, энтерококки, пневмококки и некоторые штаммы протея. Устойчивы к действию антибиотика Ципрофлоксацин микоплазмы и уреаплазмы, листерии и другие, нечасто встречающиеся бактерии.
Препарат относится к фторхинолонам второго поколения, в то время как его аналог этой же группы, не менее распространенный Левофлоксацин, принадлежит к третьему поколению и больше применяется для терапии заболеваний респираторного тракта.
Преимуществом антибиотика Ципрофлоксацин является широкий выбор форм выпуска. Так, для лечения бактериальных инфекций глаз для снижения риска системных побочных эффектов лекарство назначают в виде глазных капель. При тяжелых заболеваниях необходимы уколы Ципрофлоксацина, а точнее — инфузии, стандартная дозировка — 100 мг — 200 мг/100 мл. После нормализации состояния больного пациента переводят на таблетки (они доступны с концентрацией активного компонента 250 и 500 мг). Соответственно, отличается и цена препарата.
Основным ингредиентом лекарства является ципрофлоксацин, наличие вспомогательных веществ зависит от конкретной формы выпуска антибиотика. В растворе для инфузий это очищенная вода и натрия хлорид, в глазных каплях — различные растворители и стабилизаторы, в таблетках — тальк, кремния диоксид, целлюлоза.
Антибиотик Ципрофлоксацин назначают детям с 5 лет и взрослым для лечения таких заболеваний:
- поражения нижнего отдела дыхательных путей, в том числе пневмонии, вызванные чувствительной к фторхинолонам флорой;
- инфекции ЛОР — органов, включая ангину, отиты, синуситы;
- заболевания мочеполовой системы, например, цистит, пиелонефрит, уретрит, гонорея, бактериальный простатит, аднексит;
- разнообразные кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез, брюшной тиф, холера, энтериты, колиты);
- сепсис, перитонит;
- инфекции, затрагивающие кожные покровы, мягкие ткани, кости и хрящи, бактериальные осложнения после ожогов;
- сибирская язва;
- бруцеллез;
- иерсиниоз;
- боррелиоз;
- туберкулез (в составе комплексной терапии);
- специфическая профилактика бактериальных заражений у пациентов с иммунодефицитом на фоне ВИЧ или СПИДа либо применения цитостатиков.
В виде глазных капель антибиотик Ципрофлоксацин прописывают при инфекциях слизистой оболочки органов зрения. По отзывам специалистов, случаев развития резистентности бактериальной флоры к действию лекарства на сегодняшний день не выявлено. Но фторхинолоны относят к небезопасным средствам, поэтому они не рассматриваются в качестве препаратов первой очереди для лечения неосложненных бактериальных инфекций.
Ципрофлоксацин внутримышечно и в форме глазных капель и таблеток
При приеме внутрь антибиотик всасывается достаточно быстро, в основном эти процессы происходят в нижних отделах пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается через час — полтора после применения таблетки Ципрофлоксацина. Общая биодоступность лекарства высока и составляет около 80% (точные показатели концентрации активного ингредиента в организме зависят от принятой дозы).
На всасывание антибиотика влияют только молочные продукты, поэтому на время лечения их советуют исключить из рациона. В остальном прием пищи несколько замедляет процессы усвоения Ципрофлоксацина, но при этом показатели биодоступности не изменяются.
С белками плазмы активный компонент препарата связывается только на 15-20%. В основном антибиотик концентрируется в органах малого таза и брюшной полости, слюне, лимфоидной ткани носоглотки, легких. Также Ципрофлоксацин обнаруживают в синовиальной жидкости, костной и хрящевой ткани.
В спинномозговой канал препарат попадает в небольшом количестве, поэтому его практически не назначают при поражении центральной нервной системы. Приблизительно третья часть от общей дозировки Ципрофлоксацина метаболизируется в печени, остальное выводится почками в неизменной форме. Период полувыведения составляет 3-4 часа.
Точное количество назначаемого лекарства, как и продолжительность лечения, зависит от многих факторов. Прежде всего, это состояние пациента. Стандартные рекомендации относительно применения любых антибактериальных средств — продолжать прием как минимум три дня после нормализации температуры. Это касается как пероральных форм, так и использования Ципрофлоксацина внутримышечно.
Для взрослых дозировка лекарства составляет по 500 мг дважды в сутки вне зависимости от приема пищи.
В аннотации к препарату указана средняя длительность терапии:
- при заболеваниях органов респираторного тракта — до двух недель;
- при поражениях пищеварительной системы от 2 до 7 дней в зависимости от выраженности клинической картины и возбудителя инфекции;
- при заболеваниях мочеполовой системы, дольше всего продолжается терапия простатита — до 28 дней, для устранения гонореи достаточного однократного приема, при цистите и пиелонефрите лечение продолжают до 14 дней;
- при инфекциях кожи и мягких тканей — в среднем две недели;
- при бактериальных поражениях костей и суставов длительность терапии определяется врачом и может продолжаться до 3 месяцев.
Важно
Тяжелое течение инфекции является показанием для увеличения суточной дозировки для взрослого человека до 1,5 г.
Важно
Максимальная суточная дозировка препарата в детском возрасте не должна превышать 1,5 г в сутки.
Ципрофлоксацин внутримышечно не применяется. Раствор антибиотика вводят только внутривенно. При этом его действие развивается гораздо быстрее, чем у таблеток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Биодоступность у раствора Ципрофлоксацина также выше. При внутривенных инъекциях он практически полностью выводится в неизменном виде почками в течение 3-5 часов.
В отличие от таблеток, при многих неосложненных бактериальных заболеваниях достаточно одной инфузии Ципрофлоксацина. При этом суточная дозировка для взрослых составляет 200 мг или две инъекции в течение дня. Ребенку необходимое количество препарата определяют по пропорции 7,5-10 мг/кг в сутки (но не более 800 мг в день).
Готовый раствор для инфузий выпускают не в маленьких ампулах, а во флаконах объемом 100 мл, концентрация активного вещества составляет 100 или 200 мг. Препарат можно применять сразу же, он не требует дальнейшего разведения.
Глазные капли с ципрофлоксацином предназначены для лечения различных инфекционных поражений глаз (конъюнктивитов, блефаритов, кератозов и язв), вызванных чувствительной флорой. Также препарат назначают для предотвращения послеоперационных и посттравматических осложнений.
Общий объем бутылочки с каплями — 5 мл, при этом в 1 мл раствора содержится 3 мг активного ципрофлоксацина. При умеренно выраженных симптомах заболевания и в профилактических целях препарат назначают по 1-2 капли в каждый глаз раз в четыре часа. При осложненных инфекциях кратность использования увеличивают — процедуру повторяют раз в два часа.
Офлоксацин или Ципрофлоксацин: что лучше, другие аналоги препарата, ограничения к применению
Применение препарата категорически противопоказано во время беременности и лактации . Кроме того, Ципрофлоксацин влияет на формирование структуры костной и хрящевой ткани, поэтому детям до 18 лет его назначают только по строгим медицинским показаниям.
Также противопоказаниями к приему лекарства является повышенная чувствительность не только к Ципрофлоксацину, но и другим медикаментам из группы фторхинолонов.
Применение антибиотика должно проводиться под строгим медицинским контролем при нарушении выделительной функции почек, тяжелых заболеваниях центральной нервной системы. Если использование Ципрофлоксацина начато после проведения операции под общим наркозом, следят за показателями пульса и артериального давления.
В отличие от других, более безопасных антибактериальных препаратов из класса, например, пенициллинов, риск возникновения нежелательных реакций на фоне терапии Ципрофлоксацином высок.
Пациента предупреждают о таких возможных побочных эффектах:
- нарушение четкости зрения и цветовосприятия;
- возникновение вторичной грибковой инфекции;
- нарушения пищеварения, сопровождающиеся рвотой, тошнотой, изжогой, диареей, крайне редко развиваются воспалительные поражения слизистой оболочки кишечника;
- головокружение, головная боль, расстройства сна, тревожность и другие нарушения психоэмоционального состояния, иногда — судороги;
- ухудшение слуха;
- ускорение частоты сердечных сокращений, аритмии на фоне пониженного артериального давления;
- одышка, нарушение работы легких;
- расстройства системы кроветворения;
- ухудшение функции почек и печени;
- высыпания, зуд, отечность.
Ципрофлоксацин входит в состав многих препаратов.
Так, вместо этого лекарства врач может назначить пациенту такие медикаменты:
- Ципролет (раствор для инфузий, глазные капли, таблетки по 250 и 500 мг);
- Бетаципрол (глазные капли);
- Квинтор (таблетки и инфузионный раствор);
- Ципринол (помимо раствора для инъекций и обычных таблеток, есть также капсулы с пролонгированным действием);
- Ципродокс (таблетки с дозировкой 250, 500 и 750 мг).
Если говорить об аналогах этого антибиотика, следует упомянуть и о других антибактериальных средствах из группы фторхинолонов. Так, пациенты часто интересуются у врача, Офлоксацин или Ципрофлоксацин, что лучше? А может заменить на более современные Норфлоксацин или Моксифлоксацин?
Дело в том, что показания к применению для всех перечисленных средств одинаковые. Как и Ципрофлоксацин, они хорошо «работают» в отношении основных возбудителей цистита, пневмонии, простатита и других инфекций. Но доктора подчеркивают, что чем «старше» поколение фторхинолона, тем больше его активность в отношении патогенной флоры. Но вместе с тем повышается и риск сильных побочных реакций.
Поэтому вопрос Офлоксацин или Ципрофлоксацин, что лучше не совсем корректен. Назначать антибиотик следует исключительно на основании выявленного возбудителя и общего состояния пациента. Иными словами, если врач видит, что Ципрофлоксацин вполне справится с, например, пиелонефритом, то нет необходимости в назначении более сильного, но менее безопасного Норфлоксацина или Ломефлоксацина.
Что касается стоимости антибиотика, она во многом зависит от фирмы-изготовителя и чистоты используемой для производства препарата субстанции. Так, отечественные глазные капли с Ципрофлоксацином стоят от 20 до 30 рублей. Упаковка из 10 таблеток дозировкой 500 мг обойдется в 120-150 рублей. Стоимость одного флакона раствора для инфузий колеблется в пределах 25-35 рублей.
Наталья, 50 лет
«Ципрофлоксацин назначили для лечения воспаления почек. До этого выписывали и другие, более слабые антибиотики, но помог только этот препарат. Первые несколько дней пришлось потерпеть капельницы, потом перевели на таблетки. Также порадовала низкая цена лекарства.»
С учетом высокого риска возникновения опасных побочных реакций, принимать решение, что лучше Левофлоксацин или Ципрофлоксацин, должен только врач. Препараты достаточно токсичны, поэтому дополнительно рекомендуют сдавать биохимические и клинические анализы крови и мочи для предотвращения возможных осложнений терапии.
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Лекарственный препарат Левофлоксацин представляет собой антибиотик широкого спектра действия. Это означает, что препарат губительно действует на широкий спектр патогенных и условно-патогенных микроорганизмов, которые являются возбудителями инфекционно-воспалительных процессов. Поскольку каждая инфекционно-воспалительная патология вызывается определенными типами микробов, и локализуется в конкретных органах или системах, то антибиотики, действующие губительно на данную группу микроорганизмов, наиболее эффективны в лечении вызываемых ими заболеваний именно в тех же органах.Так, антибиотик Левофлоксацин эффективен для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов (например, синуситы, отиты), дыхательных путей (например, бронхиты или воспаления легких), мочевыделительных органов (например, пиелонефриты), половых органов (например, простатит, хламидиоз) или мягких тканей (например, абсцессы , фурункулы).
Форма выпуска
На сегодняшний день антибиотик Левофлоксацин выпускается в следующих лекарственных формах:1. Таблетки 250 мг и 500 мг.
2. Капли глазные 0,5 %.
3. Раствор для инфузий 0,5 %.
Таблетки Левофлоксацин, в зависимости от содержания антибиотика, часто обозначают "Левофлоксацин 250" и "Левофлоксацин 500", где цифры 250 и 500 и показывают количество собственного антибактериального компонента. Они окрашены в желтый цвет, имеют круглую двояковыпуклую форму. На разрезе таблетки можно четко различить два слоя. Таблетки по 250 мг и по 500 мг выпускаются в упаковках по 5 или 10 штук.
Капли глазные представляют собой гомогенный раствор, прозрачный, практически неокрашенный. Выпускаются во флаконах объемом 5 мл или 10 мл, снабженных крышечкой специальной конструкции в виде капельницы.
Раствор для инфузий выпускается в бутылках объемом 100 мл. В одном миллилитре раствора содержится 5 мг антибиотика. А полная бутылка раствора для инфузий (100 мл) содержит 500 мг антибиотика, предназначенного для внутривенного введения.
Левофлоксацин – группа
По типу действия Левофлоксацин относится к бактерицидным препаратам. Это означает, что антибиотик убивает болезнетворные микроорганизмы, воздействуя на них в любой стадии. А вот бактериостатические антибиотики способны только останавливать размножение бактерий , то есть могут воздействовать исключительно на делящиеся клетки. Именно из-за бактерицидного типа действия Левофлоксацин является очень мощным антибиотиком, который уничтожает и растущие, и покоящиеся, и делящиеся клетки.Согласно механизму действия, Левофлоксацин относится к группе системных хинолонов , или фторхинолонов . Группа антибактериальных средств, принадлежащих к системным хинолонам, применяется очень широко, поскольку обладает высокой эффективностью и широким спектром действия. К системным хинолонам, кроме Левофлоксацина, относятся такие широко известные препараты, как Ципрофлоксацин , Ломефлоксацин и т.д. Все фторхинолоны нарушают процесс синтеза генетического материала микроорганизмов, не позволяя им размножаться, и приводя, тем самым, к их гибели.
Левофлоксацин – производитель
Левофлоксацин производится различными фармацевтическими концернами, как отечественными, так и зарубежными. На отечественном фармацевтическом рынке чаще всего продаются препараты Левофлоксацина следующих производителей:- ЗАО "Вертекс";
- РУП "Белмедпрепараты";
- ЗАО "Таваник";
- Концерн Тева;
- ОАО "Нижфарм" и т.д.
Дозы и состав
Таблетки, глазные капли и раствор для инфузий Левофлоксацин содержат в качестве активного компонента одноименное химическое вещество – левофлоксацин
. Таблетки содержат по 250 мг или по 500 мг левофлоксацина. А глазные капли и раствор для инфузий содержат левофлоксацина по 5 мг в 1 мл, то есть концентрация действующего вещества составляет 0,5 %.Глазные капли и раствор для инфузий в качестве вспомогательных компонентов содержат следующие вещества:
- натрий хлор;
- динатрия эдетат дигидрат;
- деионизированная вода.
- микрокристаллическая целлюлоза;
- гипромеллоза;
- примеллоза;
- стеарат кальция;
- макрогол;
- диоксид титана;
- оксид железа желтый.
Спектр действия и терапевтические эффекты
Левофлоксацин представляет собой антибиотик с бактерицидным типом действия. Препарат блокирует работу ферментов, которые необходимы для синтеза ДНК микроорганизмов, без чего они не способны к размножению. В результате блокировки синтеза ДНК в клеточной стенке бактерий происходят изменения, которые несовместимы с нормальной жизнедеятельностью и функционированием клеток микроба. Такой механизм действия на бактерии является бактерицидным, поскольку микроорганизмы погибают, а не только теряют способность размножаться.Левофлоксацин уничтожает патогенные бактерии, которые вызывают воспаление в тех или иных органах. В результате происходит устранение причины воспаления, и вследствие применения антибиотика наступает выздоровление. Левофлоксацин способен излечить воспаление в любом органе, вызванное чувствительными к нему микроорганизмами. То есть, если цистит, пиелонефрит или бронхит вызван бактериями, на которые Левофлоксацин действует губительно, то все эти воспаления в разных органах можно вылечить при помощи антибиотика.
Левофлоксацин губительно действует на большой спектр грамположительных, грамотрицательных и анаэробных микробов, список которых представлен в таблице:
| Грамположительные бактерии | Грамотрицательные бактерии | Анаэробные бактерии | Простейшие |
| Corynebacterium diphtheriae | Actinobacillus actinomycetemcomitans | Bacteroides fragilis | Mycobacterium spp. |
| Enterococcus faecalis | Acinetobacter spp. | Bifidobacterium spp. | Bartonella spp. |
| Staphylococcus spp. | Bordetella pertussis | Clostridium perfringens | Legionella spp. |
| Стрептококки гноеродные, агалактозные и пневмонийные, групп C, G | Enterobacter spp. | Fusobacterium spp. | Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis |
| Вириды из группы стрептококков | Citrobacter freundii, diversus | Peptostreptococcus | Mycoplasma pneumoniae |
| Eikenella corrodens | Propionibacterium spp. | Rickettsia spp. | |
| Escherichia coli | Veillonella spp. | Ureaplasma urealyticum | |
| Gardnerella vaginalis | |||
| Haemophilus ducreyi, influenzae, parainfluenzae | |||
| Helicobacter pylori | |||
| Klebsiella spp. | |||
| Moraxella catarrhalis | |||
| Morganella morganii | |||
| Neisseria meningitidis | |||
| Pasteurella spp. | |||
| Proteus mirabilis, vulgaris | |||
| Providencia spp. | |||
| Pseudomonas spp. | |||
| Salmonella spp. |
Показания к применению
Глазные капли применяются при узком спектре воспалительных заболеваний, которые связаны со зрительным анализатором. А таблетки и раствор для инфузий применяются при широком спектре инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем. Левофлоксацин можно применять для лечения любой инфекции , вызванной микроорганизмами, на которых антибиотик действует губительно. Показания к применению капель, раствора и таблеток для удобства отражены в таблице:| Показания к применению глазных капель | Показания к применению таблеток | Показания к применению раствора для инфузий |
| Поверхностные инфекции глаз бактериального генеза | Синусит | Сепсис (заражение крови) |
| Средний отит | Сибирская язва | |
| Обострения хронического бронхита | Туберкулез, устойчивый к другим антибиотикам | |
| Пневмония | Простатиты осложненные | |
| Инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит и т.д.) | Осложненная пневмония с выходом большого количества бактерий в кровь | |
| Инфекции половых органов, в том числе хламидиоз | ||
| Острый или хронический простатит бактериального генеза | Панникулит | |
| Атеромы | Импетиго | |
| Абсцессы | Пиодермия | |
| Фурункулы | ||
| Внутрибрюшная инфекция |
Левофлоксацин – инструкция по применению
Особенности применения таблеток, капель и раствора отличаются, поэтому будет целесообразно рассмотреть тонкости использования каждой лекарственной формы отдельно.Таблетки Левофлоксацин (500 и 250)
Таблетки принимают один – два раза в сутки перед едой. Можно принимать таблетки в перерывах между приемами пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, но запивая стаканом чистой воды . При необходимости таблетку Левофлоксацина можно разломить пополам по разделительной полосе.Длительность курса лечения таблетками Левофлоксацина и дозировки зависят от тяжести течения инфекции, и ее характера. Так, рекомендуются следующие курсы и дозировки препарата для лечения различных заболеваний:
- Синуситы – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки на протяжении 10 – 14 дней.
- Обострение хронического бронхита – принимать по 250 мг (1 таблетка) или по 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки на протяжении 7 – 10 дней.
- Пневмония – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 2 раза в сутки на протяжении 1 – 2 недель.
- Инфекции кожи и мягких тканей (фурункулы, абсцессы, пиодермии и т.д.) – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 2 раза в сутки на протяжении 1 – 2 недель.
- Инфекции мочевыводящих путей осложненные (пиелонефрит, уретрит , цистит и т.д.) – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 2 раза в сутки на протяжении 3 дней.
- Инфекции мочевыводящих путей неосложненные – принимать по 250 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки на протяжении 7 – 10 дней.
- Простатит – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки на протяжении 4 недель.
- Внутрибрюшная инфекция – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в день в течение 10 – 14 суток.
- Сепсис – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 2 раза в сутки на протяжении 10 – 14 дней.
Раствор для инфузий Левофлоксацин
Раствор для инфузий вводится один или два раза в течение суток. Левофлоксацин необходимо вводить только капельно, причем 100 мл раствора капают не быстрее 1 часа. Раствор можно заменить таблетками в точно такой же суточной дозировке.Левофлоксацин можно сочетать со следующими растворами для инфузий:
1.
физиологический раствор.
2.
5 % раствор декстрозы.
3.
2,5 % раствор Рингера с декстрозой.
4.
растворы для парентерального питания.
Длительность внутривенного применения антибиотика не должна превышать 2-х недель. Рекомендуется вводить Левофлоксацин все время, пока человек болеет, плюс еще двое суток после нормализации температуры.
Дозировки и длительность применения инфузионного раствора Левофлоксацина для лечения различных патологий следующие:
- Острый синусит – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 10 – 14 дней.
- Обострение хронического бронхита – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 7 – 10 дней.
- Воспаление легких
- Простатит – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 2 недель. Затем переходят на прием таблеток по 500 мг 1 раз в сутки еще в течение 2 недель.
- Острый пиелонефрит – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 3 – 10 дней.
- Инфекции желчевыводящих путей – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки.
- Инфекции кожи – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 2 раза в сутки в течение 1 – 2 недель.
- Сибирская язва – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки. После стабилизации состояния человека переводить на прием таблеток Левофлоксацина. Таблетки принимать по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 8 недель.
- Сепсис – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 – 2 раза в сутки в течение 1 – 2 недель.
- Брюшная инфекция – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 1 – 2 недель.
- Туберкулез – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 – 2 раза в сутки в течение 3 месяцев.
Таблетки и раствор
Нижеперечисленные особенности и рекомендации по применению Левофлоксацина относятся к таблеткам и раствору для инфузий.Прием Левофлоксацина нельзя прекращать заранее, и пропускать очередной прием препарата. Поэтому при пропуске очередной таблетки или инфузии следует немедленно ее принять, а затем продолжить применение Левофлоксацина в рекомендованном режиме.
Людям, страдающим серьезными нарушениями функций почек , при которых КК составляет менее 50 мл/мин, необходимо принимать препарат по определенной схеме в течение всего курса лечения. Левофлоксацин принимают, в зависимости от КК, согласно следующим схемам:
1.
КК выше 20 мл/мин и ниже 50 мл/мин – первая дозировка составляет 250 или 500 мг, затем принимают половину от первичной, то есть – по 125 мг или 250 мг через каждые 24 часа.
2.
КК выше 10 мл/мин и ниже 19 мл/мин – первая дозировка составляет 250 мг или 500 мг, затем принимают половину от первичной, то есть по 125 мг или 250 мг один раз в 48 часов.
В редких случаях Левофлоксацин способен приводить к воспалениям сухожилий – тендинитам , что чревато их разрывами. При подозрении на тендинит следует прекратить применение препарата, и в срочном порядке начать терапию воспаленного сухожилия.
Левофлоксацин способен привести к гемолизу эритроцитов у людей, страдающих наследственной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поэтому применять антибиотик у данной категории пациентов следует осторожно, постоянно контролируя билирубин и гемоглобин .
Антибиотик негативно влияет на скорость психомоторных реакций, а также на концентрацию внимания. Поэтому на фоне лечения Левофлоксацином следует отказаться от всех видов деятельности, которые требуют хорошей концентрации внимания и высокой скорости реакций, в том числе от вождения автомобиля или обслуживания различных механизмов.
Передозировка
Передозировка Левофлоксацином возможна, и проявляется следующими симптомами :- спутанное сознание;
- головокружение;
- тошнота;
- эрозии слизистых оболочек;
- изменения на кардиограмме .
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Сочетанное применение Левофлоксацина с Фенбуфеном, нестероидными противовоспалительными средствами (например, Аспирин , Парацетамол , Ибупрофен , Нимесулид и т.д.) и теофиллином усиливает готовность ЦНС к судорогам.Эффективность Левофлоксацина снижается при одновременном применении с Сукральфатом, антацидами (например, Алмагелем , Рении, Фосфалюгелем и т.д.) и солями железа. Чтобы нивелировать действие перечисленных препаратов на Левофлоксацин, следует разнести их прием на 2 часа.
Сочетанное применение Левофлоксацина и глюкокортикоидов (например, гидрокортизон , преднизолон , Метилпреднизолон, дексаметазон , бетаметазон и т.д.) приводит к повышению риска разрывов сухожилий.
Прием алкогольных напитков совместно с Левофлоксацином приводит к усилению побочных эффектов, развивающихся со стороны ЦНС (головокружение, сонливость , нарушение зрения , потеря концентрации внимания и слабая реакция).
Глазные капли Левофлоксацин
Капли применяются исключительно местно для терапии воспалений наружных оболочек глаза. При этом придерживаются следующей схемы применения антибиотика:1. В течение первых двух суток вносить в глаз по 1 – 2 капли через каждые два часа, в течение всего периода бодрствования. Закапывать глаза можно до 8 раз в сутки.
2. С третьих по пятые сутки вносить в глаза по 1 – 2 капли по 4 раза в сутки.
Капли Левофлоксацин применяется на протяжении 5 дней.
Левофлоксацин детям
Не следует использовать Левофлоксацин для лечения различных патологических состояний у детей и подростков до достижения 18 лет, поскольку антибиотик негативно влияет на хрящевую ткань. В период активного роста детей применение Левофлоксацина способно спровоцировать поражение суставных хрящей, что чревато нарушениями нормального функционирования суставов.Применение для лечения уреаплазмы
Уреаплазма поражает половые органы и мочевыделительный тракт у мужчин и женщин, вызывая в них инфекционно-воспалительные процессы. Лечение уреаплазмоза требует определенных усилий. Левофлоксацин губителен для уреаплазмы, поэтому с успехом применяется для терапии инфекций, вызываемых данным микроорганизмом.Так, для лечения уреаплазмоза, неосложненного другими патологиями, достаточно принимать Левофлоксацин а таблетках по 250 мг по 1 разу в сутки, на протяжении 3 дней. Если же инфекционный процесс затянулся, то антибиотик принимают по 250 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки, на протяжении 7 – 10 дней.
Лечение простатита
Левофлоксацин способен эффективно вылечивать простатит, вызванный различными патогенными бактериями. Простатит можно лечить применением Левофлоксацина в таблетках или в виде инфузионного раствора.При тяжелом течении простатита лучше начинать терапию с инфузионного введения антибиотика по 500 мг (1 флакон 100 мл) 1 раз в сутки. Внутривенное введение Левофлоксацина продолжают в течение 7 – 10 дней. После этого необходимо переходить на прием антибиотика в таблетках, которые пьют по 500 мг (1 штука) 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать в течение еще 18 – 21 дня. Общий курс лечения Левофлоксацином должен составлять 28 дней. Поэтому после нескольких дней введения антибиотика внутривенно, все оставшееся время до 28 суток необходимо пить таблетки.
Простатит можно лечить только применением таблеток Левофлоксацин. В этом случае мужчина должен принимать препарат по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки, на протяжении 4 недель.
Левофлоксацин и алкоголь
Алкоголь и Левофлоксацин несовместимы между собой. В период лечения следует отказаться от употребления алкогольных напитков. Если же человеку необходимо выпить некоторое количество алкоголя, то следует иметь в виду, что Левофлоксацин усилит воздействие напитков на центральную нервную систему, то есть опьянение будет более сильным, чем обычно. Антибиотик усиливает головокружение , тошноту , спутанность сознания, нарушение скорости реакций и способности концентрироваться, вызываемые алкоголем.Противопоказания
Таблетки и растворы для инфузий Левофлоксацин- повышенная чувствительность, аллергия или непереносимость компонентов препарата, в том числе левофлоксацина или иных хинолонов;
- почечная недостаточность с КК менее 20 мл/мин;
- наличие воспалений сухожилия в прошлом при лечении любыми препаратами из группы хинолонов;
- возраст младше 18 лет;
- беременность;
- грудное вскармливание.
Относительными противопоказаниями к применению Левофлоксацина в таблетках и растворе являются тяжелые нарушения функции почек и дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. в таких случаях препарат должен приниматься под тщательным врачебным контролем над состоянием человека.
Капли для глаз Левофлоксацин противопоказаны к применению в следующих случаях:
- чувствительность или аллергия на любые препараты из группы хинолонов;
- возраст младше 1 года.
Побочные эффекты
Побочные эффекты Левофлоксацина довольно многочисленны, и развиваются они со стороны различных органов и систем. Все побочные эффекты антибиотика подразделяются по частоте развития:1. Часто – наблюдаются у 1 – 10 человек из 100.
2. Иногда – наблюдаются менее, чем у 1 человека из 100.
3. Редко – наблюдаются менее чем у 1 человека из 1000.
4. Очень редко – наблюдаются менее чем у 1 человека из 1000.
Все побочные эффекты таблеток и раствора для инфузий, в зависимости от частоты встречаемости, отражены в таблице:
| часто | Побочные эффекты, встречающиеся иногда | Побочные эффекты, встречающиеся редко | Побочные эффекты, встречающиеся очень редко | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Диарея | Зуд | Анафилактические реакции | Отеки на лице и глотке | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Тошнота | Покраснение кожи | Крапивница | Шок | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Повышение активности ферментов печени (АсАТ, АлАТ) | Потеря аппетита | Бронхоспазм, вплоть до сильного удушья | Резкое снижение кровяного давления | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Нарушения пищеварения (отрыжка , изжога и т.д.) | Понос с небольшим количеством крови | Повышенная чувствительность к солнечным лучам и ультрафиолету | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Рвота | Обострение порфирий | Пневмонит | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Боли в животе | Беспокойство | Васкулит | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Головная боль | Дрожание тела | Волдыри на коже | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Головокружения | Парестезии на кистях рук (ощущение "бегания мурашек") | Токсический эпидермальный некролиз | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Оцепенение | Галлюцинации | Экссудативная многоформная эритема | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Сонливость | Депрессия | Уменьшение концентрации глюкозы в крови | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Нарушения сна | Возбуждение | Нарушения зрения | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Увеличение количества эозинофилов крови | Судороги | Нарушение вкуса | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Уменьшение общего числа лейкоцитов крови | Спутанное сознание | Снижение способности различать запахи | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Общая слабость | Сердцебиение | Снижение тактильной чувствительности (ощущение прикосновений) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Падение давления | Сосудистый коллапс | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Тендинит | Разрыв сухожилий | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Боли в мышцах | Мышечная слабость | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
, а также усиленному размножению головная боль ;Левофлоксацин – синонимы Антибиотик Левофлоксацин имеет препараты-синонимы. Синонимами Левофлоксацина являются лекарственные препараты, которые в качестве активного компонента также содержат антибиотик левофлоксацин.У глазных капель Левофлоксацин имеются следующие препараты-синонимы:
Таблетки и раствор для инфузий Левофлоксацин имеют следующие препараты-синонимы на отечественном фармацевтическом рынке:
АналогиАналогами Левофлоксацина являются лекарственные препараты, которые содержат в качестве активного компонента другой антибиотик, обладающий сходным спектром антибактериальной активности. Для удобства аналоги глазных капель, таблеток и раствора для инфузий отражены в таблице:
Современные антибиотики для лечения цистита, такие как Офлоксацин и Левофлоксацин считаются универсальными препаратами, способными подавлять активность большинства бактерий. Их назначение не требует предварительного лабораторного исследования болезнетворных организмов и определения их чувствительности к этим лекарствам, что позволяет своевременно приступить к лечению. Офлоксацин — описание препаратаОфлоксацин (Ofloxacin) – синтетический антибактериальный препарат, полученный в результате совершенствования налидиксовой кислоты, относится к классу фторхинолонов, назван аналогично основному действующему веществу. Применение Офлоксацина при цистите обусловлено тем, что он:
Важно! Офлоксацин практически не влияет на лакто- и бифидобактерии, в результате чего занимает одну из ведущих позиций в щадящем лечении бактериальных инфекционных заболеваний мочевых путей. При неосложненном течении заболевания препарат назначается коротким курсом (от3 до 5 дней), в случае хронической формы цистита лечение продляется до 10 дней. Дозировка подбирается индивидуально и в среднем составляет от 200 до 800 мг препарата в сутки, рассчитанного на несколько приемов. Однократный прием в случае необходимости может составлять 400 мг. Через 2 часа после приема лекарство максимально концентрируется в крови, производя терапевтический эффект, и в течение суток выводится из организма. Юный возраст (до 18 лет), беременность и лактация являются противопоказаниями для приема Офлоксацина. Левофлоксацин — описание препарата Левофлоксацин (Levofloxacin) – препарат, предназначенный для борьбы с атипичными бактериями, полученный вследствие серьезных фармакологических разработок, изомер офлоксацина является эффективным лекарственным средством класса фторхинолонов последнего поколения, идеален для системного лечения . Основное действующее вещество – левофлоксацина гемигидрат, которое:
Препарат биодоступен, быстро и полностью всасывается организмом, благодаря чему хорошо проникает в органы, ткани и слизистую оболочку. Принимают до 2 раз в день, полностью проглатывая таблетки и запивая большим количеством воды. Дозировка определяется степенью тяжестью заболевания и варьируется от 250мг до 500мг в течение 3-14 дней. Важно! Клинические исследования воздействия препарата на женщин в период беременности и кормления грудью, а также детей не достаточны, поэтому применение его должно быть определено степенью риска для данной группы пациентов. Левофлоксацин или Офлоксацин. Что эффективнее при цистите? Оба препарата относятся к важной группе фторхинолонов и используются в терапевтической практике лечения цистита активно. При наличии идентичных механизмов воздействия на атипичные возбудители, Левофлоксацин относится к антибиотикам III(нового) поколения, которые характеризуются более высокой клинической активностью и минимальным набором побочных действий. При всасывании препарата вовнутрь, Левофлоксацин при цистите ведёт себя по отношению к патогенным микробам в 2 раза активнее, чем Офлоксацин, что является важным преимуществом в выборе лечения. В случае неэффективности терапевтического курса одним из препаратов, врач диагностирует осложненную инфекцию мочевого пузыря и отправляет пациента на урологическое обследование для выявления возможных патологий и назначает новое, адекватное состоянию пациента, лечение. И нфекция мочевыводящих путей (ИМП) является одной из наиболее актуальных проблем современной урологии. Неадекватная терапия данного состояния часто приводит к возникновению бактериемии и сепсиса. В США ИМП является причиной обращения к врачу 7 млн пациентов в год, а у 1 млн - госпитализации . Лечение инфекции мочевых путей подразумевает проведение эффективной и своевременной антибактериальной терапии при условии восстановления нормальной уродинамики, и преследует цель профилактики уросепсиса и возникновения рецидивов. Препаратами выбора для лечения ИМП во всем мире являются антибактериальные препараты группы фторхинолонов . Дополнительной проблемой, значительно усложняющей лечение ИМП, является высокая устойчивость микроорганизмов к большинству антибактериальных препаратов, длительно применяющихся в урологической практике. Госпитализм, неадекватные по длительности курсы лечения и некорректное назначение лекарственных препаратов приводят зачастую к возникновению антибиотико-устойчивых штаммов. Появление нового эффективного препарата для лечения ИМП является значительным событием и привлекает пристальное внимание врачей. Левофлоксацин (ЛФ) - новый антимикробный препарат группы хинолонов - представляет собой L-изомер офлоксацина. Поскольку на левофлоксацин приходится практически вся противомикробная активность в рацемической смеси изомеров, его активность in vitro в два раза превышает активность офлоксацина. Оба препарата проявляют сходный уровень токсичности в эксперименте на животных, что позволяет ожидать большей эффективности от применения левофлоксацина за счет более низкого уровня побочных эффектов. ЛФ предназначен для терапии инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к ЛФ микроорганизмами. Исследования последних лет продемонстрировали хорошую эффективность ЛФ при лечении осложненной и неосложненной урогенитальной инфекции. Фармакокинетика ЛФ сходна с таковой у офлоксацина: период полувыведения составляет приблизительно 6-7 ч, а максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5 ч после приема внутрь. Механизм действия ЛФ сходен с таковым у всех фторхинолонов и заключается в ингибировании бактериальной топоизомеразы-4 и ДНК-гиразы - ферментов, отвечающих за репликацию, транскрипцию и рекомбинацию ДНК микробной клетки. ЛФ обладает широким спектром антимикробной активности. ЛФ воздействует in vitro на следующие инфекционные агенты: Аэробные грамположительные: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus and saprophyticus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; Аэробные грамотрицательные: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Устойчивость к ЛФ, связанная со спонтанными мутациями, in vitro встречается сравнительно редко. Несмотря на наличие перекрестной устойчивости между ЛФ и другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивые к хинолонам, могут быть чувствительными к ЛФ. ЛФ противопоказан лицам с гиперчувствительностью к ЛФ или другим хинолоновым препаратам (их компонентам). В настоящее время воздействие ЛФ на детей, подростков, беременных и кормящих матерей не изучено. Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются тошнота (1,3%), диарея (1,1%), головокружение (0,4%) и бессонница (0,3%). Все вышеуказанные эффекты дозозависимы и быстро исчезают после снижения дозы или отмены препарата. Удобство применения ЛФ - один раз в день - является еще одним преимуществом этого препарата. Анализ научных публикаций, посвященных исследованиям эффективности и переносимости ЛФ, позволяет более четко представить его отличия от других хинолонов . G. Richard et.al. изучали эффективность и безопасность применения ЛФ в дозе 250 мг 1 раз в день в сравнении с ципрофлоксацином в дозе 500 мг дважды в день в течение 10 дней в лечении 385 пациентов, страдающих от проявлений ИМП в рамках рандомизированного двойного слепого мультицентрового исследования. Всем больным перед началом лечения выполняли бактериологическое исследование мочи, по данным которого у всех пациентов выявлен рост патогенной микрофлоры и микробное число составило і105 микробных тел в 1 мл мочи. Клиническое выздоровление отмечено у 92% пациентов, получавших ЛФ, и 88% пациентов, получавших ципрофлоксацин. Побочные эффекты отмечены у 4 и 3% пациентов соответственно. Авторы делают вывод о том, что эффективность и безопасность терапии ЛФ сравнима с таковой при использовании ципрофлоксацина . Y. Kawada et al. сравнивали эффективность ЛФ в дозе 100 мг дважды в день (135 пациентов) и офлоксацина в дозе 200 мг дважды в день (126 пациентов) в терапии пациентов с осложненной мочевой инфекцией. Положительный клинический результат получен у 83,7% пациентов в группе ЛФ и у 79,4% пациентов в группе офлоксацина. Указанные различия были статистически недостоверны. Побочные эффекты отмечены у 4,9% пациентов в группе офлоксацина. В группе ЛФ подобных эффектов отмечено не было, что, по мнению авторов, говорит о лучшей переносимости препарата . Не выявили существенной разницы в эффективности и переносимости ЛФ и других хинолонов в рандомизированном двойном слепом исследовании G. Richard et al. Они использовали ЛФ в дозе 250 мг 1 раз в день и офлоксацин в дозе 200 мг дважды в день у 581 пациента с неосложненной ИМП. Клиническое улучшение или излечение отмечено у 98,1% пациентов в группе ЛФ и у 97% пациентов в группе офлоксацина . В другом своем исследовании G. Richard, I. Klimberg et al. сравнивали эффективность и переносимость ЛФ, ципрофлоксацина и ломефлоксацина при лечении 259 пациентов с острым пиелонефритом в течение 10 дней. При одинаковой эффективности авторы отмечают значительно более низкий уровень побочных эффектов при лечении ЛФ по сравнению с другими препаратами (гастроинтестинальные расстройства у 2 больных и явления вагинита у 1) . Интересное, на наш взгляд, исследование выполнили I. Klimberg et.al. Они изучали эффективность и переносимость ЛФ и ломефлоксацина в лечении осложненной мочевой инфекции. После рандомизации пациенты получали терапию указанными препаратами в стандартной дозировке в течение 7-10 дней. При этом у 461 пациента оценивалась безопасность и у 336 из них - микробиологическая эффективность. Средний уровень элиминации патогенов в группе ЛФ составил 95,5%, а в группе ломефлоксацина - 91,7%. Побочные эффекты отмечены, соответственно, у 2,6 и 5,2% пациентов. При этом в группе ломефлоксацина чаще встречались фотосенсибилизация и головокружение, а в группе ЛФ - тошнота. Шесть пациентов в каждой группе испытали различные гастроинтестинальные расстройства. Авторы утверждают, что эффективность ЛФ приблизительно одинакова с другими хинолонами, тогда как переносимость ЛФ несколько лучше . Таким образом, левофлоксацин является новым антимикробным препаратом, применяемым для лечения инфекционно-воспалительных процессов в верхних и нижних мочевыделительных путях. Несмотря на то, что эффективность препарата близка к эффективности других хинолонов, очевидными приемуществами ЛФ являются низкий уровень побочных эффектов и возможность однократного приема в сутки. Существование внутривенной формы препарата позволяет более эффективно использовать его при лечении осложненной мочевой инфекции. Материалы и методы
Нами было предпринято исследование эффективности ЛФ у пациентов с осложненной инфекцией мочевых путей. ЛФ был назначен 20 пациентам (19 женщин и 1 мужчина) в возрасте от 24 до 56 лет (средний возраст 41,3 лет) с осложненной ИМП, наблюдавшимся на кафедре урологии МГМСУ и в КДЦ ГКБ № 50. У 19 пациентов имело место обострение хронического пиелонефрита и хронического цистита. Одному пациенту препарат был назначен после контактной уретеролитотрипсии в связи с развитием инфекционно-воспалительных осложнений. ЛФ назначали в дозе 250 мг в сутки в течение 10 дней. В исследование включали пациентов с ИМП на начальных стадиях развития воспаления, не принимавших до начала исследования антибактериальных препаратов. Критерием включения было наличие хотя бы одного клинического симптома (озноб, боль в поясничной области, дизурия, боль в надлонной области, тошнота, рвота) в сочетании с микробиологическими критериями: Число лейкоцитов в моче более 10 в поле зрения; Число колониеобразующих единиц возбудителя >104; Чувствительность к ЛФ по данным пробы с дисками. До начала приема препарата все пациенты проходили обычное урологическое обследование, включающее посев мочи на флору с определением чувствительности к антибиотикам, общий анализ мочи, клинический и биохимический анализы крови, ультрасонографический мониторинг (УЗИ), рентгено-урологическое обследование. Ни у одного из обследованных не было признаков нарушения пассажа мочи по верхним мочевым путям. Анализ результатов проводили на основании субъективной оценки эффективности лечения пациентами и врачом, а также динамики объективных исследований: анализов крови и мочи, картины УЗИ, посевов мочи, выполнявшихся до начала лечения, на 3, 10 и 17-е сутки лечения. Отсутствие клинического эффекта от лечения определялось, как сохранение или усиление клинических проявлений в любое время после 3 дней лечения. Группу сравнения составили 23 пациентки (средний возраст 38,7 лет) с острым пиелонефритом, которым проводилась терапия ципрофлоксацином по 1,0 г в сутки. Результаты
У 90% пациентов эффективность терапии ЛФ была признана очень хорошей, а у 10% - хорошей. Переносимость препарата была очень хорошей у 55% пациентов, хорошей - у 40% и средней - у 5% пациентов. В группе ципрофлоксацина у 70% больных отмечена очень хорошая эффективность лечения, у 18% - хорошая. У 3 пациенток (12%) терапия ципрофлоксацином оказалась неэффективной, что выражалось в сохранении выраженной гипертермии и локальной болезненности в поясничной области. Двое из них были прооперированы в связи с развитием гнойного воспаления: им была выполнена ревизия почки, декапсуляция и нефростомия. Основными жалобами пациентов были боли в поясничной области со стороны пораженного органа, озноб, учащенное болезненное мочеиспускание, слабость - все эти жалобы были связаны с активным воспалительным процессом в верхних и нижних мочевых путях. К окончанию лечения чувствовали себя удовлетворительно и не предъявляли жалоб все пациенты, получавшие левофлоксацин, и 88% пациентов, получавших ципрофлоксацин. Ультразвуковой мониторинг размеров почек и толщины почечной паренхимы, проводившийся на протяжении исследования в основной группе, зафиксировал положительную динамику: увеличение размеров пораженной воспалительным процессом почки и локальное утолщение паренхимы регрессировали к 10-17 дню лечения у всех пациентов. Имевшая место болезненность при пальпации поясничной области на стороне поражения также регрессировала у всех пациентов к концу исследования. Мониторинг культурального исследования мочи на фоне терапии ЛФ выявил положительную динамику, выразившуюся в прогрессивном снижении степени бактериурии, а к 10-17 дню терапии посев мочи оказался стерильным. При лечении ЛФ регрессировали воспалительные изменения со стороны периферической крови. Это выразилось в нормализации количества лейкоцитов (рис. 1) и исчезновении палочкоядерного сдвига формулы крови. Рис. 1. Динамика числа лейкоцитов крови при лечении ЛФ У всех больных основной группы с острым воспалительным процессом в верхних мочевых путях до лечения имелась выраженная лейкоцитурия, регрессировавшая к 10-17 дню, что подтверждено контрольными анализами мочи (рис. 2).
Рис. 2. Динамика числа лейкоцитов в анализе мочи при лечении ЛФ У пациентов группы сравнения, закончивших исследование, также наблюдалась нормализация формулы крови, однако снижение лейкоцитоза крови было менее значительным (в среднем до 7,8х109), а лейкоцитурия оставалась на уровне 6-10 лейкоцитов в поле зрения. На фоне лечения ЛФ на 3-10 день от начала лечения у 6 пациентов (30%) отмечены побочные реакции в виде тошноты, и у 3 из них (15%) - эпизоды диареи. Следует отметить, что эти явления были незначительными. К концу исследования жалобы на тошноту предъявляли 3 пациента, длительное время страдающие хроническим гастритом. Ни одному из пациентов не потребовалось проведение специального лечения в связи с вышеуказанными побочными реакциями, и ни один из них не отказался от проводимой терапии. В группе ципрофлоксацина побочные реакции в виде тошноты и диареи, не потребовавшие отмены препарата, отмечены у 18% пациентов. Обсуждение
Согласно полученным нами данным, эффективность и безопасность лечения ЛФ были признаны хорошими и очень хорошими у 95% пациентов. Аналогичные результаты приводят в своих работах G. Richard, C. DeAbate et.al., применявшие препарат по аналогичной схеме и получившие клинический эффект у 98,1% пациентов . Kondo K. et al. сообщают о 100% эффективности лечения левофлоксацином . Столь высокие результаты объясняются непродолжительностью применения левофлоксацина в урологической практике, обусловливающей отсутствие устойчивых к его действию штаммов микроорганизмов. Надо отметить, что устойчивость к препаратам этой фармакологической группы, связанная со спонтанными мутациями in vitro
, встречается крайне редко . Эффективность терапии левофлоксацином у больных с острым пиелонефритом в исследовании G. Richard et al. составила 92%, в то время как в группе сравнения, где проводилось лечение ципрофлоксацином, она была несколько ниже и равнялась 88%. При этом количество побочных эффектов, зафиксированных на фоне лечения и выражавшихся в различной интенсивности диспепсических явлениях, составило в группе левофлоксацина 2%, а в группе ципрофлоксацина - 8% . Согласно нашим данным, бактериологическое исследование мочи на 10-е сутки приема и через 7 дней после прекращения лечения показало отсутствие бактериурии у всех включенных в исследование пациентов. I. Klimberg et.al. исследовали микробиологическую эффективность левофлоксацина у 171 пациента. Курс лечения составил 10 суток. Препарат принимался в стандартной дозировке - 250 мг один раз в день. Средний уровень элиминации патогенных агентов в группе составил 95,5% . Fu K.P. et.al., исследуя безопасность терапии левофлоксацином, пришли к выводу, что наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота (1,3%) и диарея (1,1%). Несколько реже наблюдаются головокружение (0,4%) и бессонница (0,3%) . У наших пациентов нарушения сна и головокружения отмечено не было, что, вероятно, объясняется небольшим количеством больных в группе по сравнению с Fu K.P., однако диарея и тошнота и у наших больных встречались достаточно часто. На основании проведенного нами клинического исследования эффективности 10-дневной терапии ЛФ, можно заключить, что левофлоксацин является эффективным и безопасным средством для лечения больных с осложненной инфекцией мочевых путей. Литература:1. Stratton C.W. A practical approach to diagnosing and treating urinary tract infections in adult // Antimicrob. Inf. Dis, 1996; 15: 37-40. 2. Davis R., Bryson H.M. Levofloxacin: a review of its antibacterial activity, pharmacokinetics and therapeutic efficasy // Drugs, 1994; 47: 677-700. 3. George A. Richard., Stacy Childs., Cynthia Fowler et. al. A comparison of Levofloxacin and Ciprofloxacin for the treatment of urinary tract infections // Clin. Infect. Dis, 1996; 23: 914, abs 293. 4. Y. Kawada., Y. Aso., S. Kamidono et.al. Comparative study of DR-3355 and Ofloxacin in complicated urinary tract infections. 31st Intersci Conf Antimicrob Agents Chemother. Chicago, Sept-Oct 1991 In: Programm and Abstracts, 1991: abs. 884. 5. Richard G., DeAbate C., Ruoff G. et.al. Short-course levofloxacin (250 mg qd) vs ofloxacin (200 mg bid) in uncomplicated UTI: a double-blind, randomized trial. 6th Int. Symp. on new Quinolones. Denver (Nov 1998) In: Abstracts, 1998: abs 126. 6. Richard G. A., Klimberg I. N., Fowler C. L., Callery-D’Amico S., Kim S.S. Levofloxacin versus ciprofloxacin versus lomefloxacin in acute pyelonephritis// Urology, 1998; 52: 51-5. 7. Ira W. Klimberg, Clair E. Cox, Cynthia L. Fowler et.al. A controlled trial of levofloxacin and lomefloxacin in the treatment of complicated UTI // Urology, 1998; 51: 610-5. 8. Kondo K., Akaeda T., Shidahara K., Nakayama Y. Usefullness of single-dose levofloxacin therapy for female acute uncomplicated cystitis // Jpn J Chemother, 1998; 46: 195-203. 9. Fu K.P., Lafredo S.C., Foleno B. Et.al. In vitro and in vivo antibacterial activities of levofloxacin, an optically active ofloxacin // Antimicrob. Agents Chemother, 1992; 36: 860-6. Левофлоксацин - Таваник (торговое название) (Aventis Pharma) Catad_tema Мочеполовые инфекции - статьи Офлоксацин в урологической практикеВ.Е. Охриц, Е.И. Велиев Антибактериальные препараты (АБП) класса фторхинолонов (ФХ), объединенные общим механизмом действия (ингибирование синтеза ключевого фермента бактериальной клетки – ДНК-гиразы), в настоящее время занимают одну из ведущих позиций в химиотерапии бактериальных инфекционных заболеваний. Первый хинолон был получен случайно в процессе очистки противомалярийного препарата хлорохина. Это была налидиксовая кислота, которая более 40 лет применялась для лечения инфекций мочевых путей (ИМП). В последующем введение атома фтора в структуру налидиксовой кислоты положило начало новому классу АБП – ФХ. Дальнейшее совершенствование ФХ привело к появлению в середине 1980-х годов монофтор-хинолонов (содержащих один атом фтора в молекуле): норфлоксацина, пефлоксацина, офлоксацина и ципрофлоксацина. Спектр действия ФХ Все ФХ являются препаратами широкого спектра действия, который включает бактерии (аэробные и анаэробные, грамположительные и грамотрицательные), микобактерии, хламидии, микоплазмы, риккетсии, боррелии, некоторые простейшие. ФХ характеризуются активностью в отношении преимущественно грамотрицательных бактерий : семейств Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Yersinia), Neisseriae, Haemophilus, Moraxella, в отношении которых минимальная подавляющая концентрация (МПК90) ФХ в большинстве случаев составляет Среди ФХ имеются различия в активности против разных групп микроорганизмов и отдельных видов бактерий. Наиболее активными in vitro ФХ являются ципрофлоксацин (в отношении Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa) и офлоксацин (в отношении грамположительных кокков и хламидий). Резистентность бактерий к ФХ развивается относительно медленно, в основном она связана с мутациями генов, кодирующих ДНК-гиразу или топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности бактерий к ФХ связаны с нарушением транспорта препаратов через пориновые каналы во внешней клеточной мембране микробной клетки или с активацией белков выброса, которые приводят к выведению ФХ из клетки. Фармакокинетика ФХ Все ФХ хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальных концентраций в крови через 1–3 ч; прием пищи несколько замедляет всасывание, но не влияет на его полноту. ФХ характеризуются высокой биодоступностью при приеме внутрь, которая у большинства препаратов достигает 80–100% (за исключением норфлоксацина – 35–45%). Все ФХ длительно циркулируют в организме в терапевтических концентрациях (период полувыведения 5–10 ч), благодаря чему применяются 1–2 раза в сутки. Концентрации ФХ в большинстве тканей организма сопоставимы с сывороточными или превышают их; в большой концентрации ФХ накапливаются в паренхиме почек и в ткани простаты. Отмечается хорошее проникновение ФХ в клетки – полиморфно-ядерные лейкоциты, макрофаги, что важно при лечении внутриклеточных инфекций. Имеются различия по выраженности метаболизма, которому подвергаются ФХ в организме. В наибольшей степени биотрансформации подвержен пефлоксацин (50–85%), в наименьшей – офлоксацин (менее 10%, при этом 75–90% офлоксацина в неизмененном виде выводится почками). Важным достоинством ФХ является наличие у ряда препаратов (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин) двух лекарственных форм – для приема внутрь и для парентерального применения. Это делает возможным применять их последовательно (ступенчатая терапия), начиная с внутривенного введения и затем переходя на прием препаратов внутрь, что, безусловно, повышает комплайнс и экономическую обоснованность лечения. Переносимость ФХ В целом ФХ хорошо переносятся, хотя у 4–8% пациентов они могут вызывать нежелательные эффекты (наиболее часто – со стороны желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы и кожи). Приблизительно 20 лет назад в исследованиях на животных была выявлена способность ФХ вызывать артропатии, что послужило причиной фактического запрета на использование ФХ у беременных и детей младше 12 лет. Назначение ФХ пациентам этих категорий возможно только по жизненным показаниям. В публикациях, касающихся применения ФХ у тяжело больных детей, не были подтверждены данные о частом развитии артротоксического эффекта. Он был отмечен менее чем у 1% детей и зависел от возраста и пола: встречался чаще у подростков, чем у детей раннего возраста, и у девочек чаще, чем у мальчиков. Одним из самых безопасных ФХ считается офлоксацин . По данным некоторых исследователей при долгосрочном наблюдении за детьми и подростками, получавшими офлоксацин по жизненным показаниям, случаев артротоксичности (как острой, так и кумулятивной) выявлено не было. Кроме того, у больных с сопутствующими заболеваниями суставов не отмечалось обострения на фоне приема офлоксацина. Особенности офлоксацина Офлоксацин можно рассматривать как один из наиболее высокоактивных для лечения ИМП препаратов из ранних ФХ. Благодаря своей структуре и механизму действия офлоксацин обладает высокой бактерицидной активностью. Препарат активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (включая штаммы, резистентные к другим АБП), а также внутриклеточных возбудителей. Офлоксацин можно назначать одновременно со многими АБП (макролидами, b-лактамами). Благодаря этому свойству препарат широко используют в составе комбинированной терапии при инфекционных заболеваниях. Офлоксацин в отличие от ципрофлоксацина сохраняет активность при одновременном применении ингибиторов синтеза РНК-полимеразы (хлорамфеникола и рифампицина), так как он практически не метаболизируется в печени. Биодоступность офлоксацина при пероральном приеме и парентеральном введении идентична. Благодаря этому при замене инъекционного пути введения препарата пероральным коррекции дозы не требуется (одно из существенных отличий офлоксацина от ципрофлоксацина). Офлоксацин назначают 1–2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на его всасываемость, однако при употреблении жирной пищи всасывание офлоксацина замедляется. Офлоксацин хорошо проникает в органы-мишени (например, при хроническом простатите – в ткань предстательной железы). Между используемой дозой офлоксацина и его концентрацией в тканях существует линейная зависимость. Препарат выделяется преимущественно почками (более 80%) в неизмененном виде. Офлоксацин в меньшей степени, чем ципрофлоксацин, взаимодействует с другими препаратами, практически не влияет на фармакокинетику теофиллина и кофеина. Активность офлоксацина в наибольшей степени выражена в отношении грамотрицательных бактерий и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм, уреаплазм), в отношении грамположительной флоры и синегнойной палочки офлоксацин менее активен. Бактерицидный эффект офлоксацина проявляется достаточно быстро, а резистентность микроорганизмов к нему развивается медленно. Это обусловлено его влиянием на один ген ДНК-гиразы и на топоизомеразу IV. Основные отличия офлоксацина от других ФХ (Яковлев В.П., 1996): 1. Микробиологические:
2. Фармакокинетические:
3. Клинические:
ФХ в урологической практике Пожалуй, наиболее активно ФХ используются в урологической практике для антибактериальной профилактики и терапии ИМП. Препарат для антибактериальной терапии (АБТ) ИМП должен характеризоваться следующими свойствами:
Важно выделять амбулаторные и нозокомиальные ИМП. При ИМП, возникших вне стационара, основным возбудителем является E. coli (до 86%), а другие микроорганизмы встречаются значительно реже: Klebsiella pneumoniae – 6%, Proteus spp. – 1,8%, Staphylococcus spp. – 1,6%, P. aeruginosa – 1,2%, Enterococcus spp. – 1%. При нозокомиальных ИМП лидирует также E. coli, однако значительно возрастает роль других микроорганизмов и микробных ассоциаций, намного чаще встречаются полирезистентные возбудители, а чувствительность к АБП различается между стационарами. По данным проведенных в России многоцентровых исследований резистентность уропатогенов к широко применяемым АБП, таким как ампициллин и ко-тримоксазол, достигает 30%. Если уровень резистентности уропатогенных штаммов E. coli к антибиотику составляет в регионе более 10–20%, этот препарат не должен использоваться для эмпирической АБТ. Наибольшей активностью против E. coli среди ФХ обладают офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. В среднем по России выделяется 4,3% штаммов E. coli, резистентных к ФХ. Сопоставимые данные получены в США и большинстве европейских стран. В то же время, например, в Испании уровень резистентности кишечной палочки к ФХ гораздо выше – 14–22%. Регионы с более высоким уровнем устойчивости E. coli к ФХ существуют и России – это Санкт-Петербург (резистентны 13% штаммов) и Ростов-на-Дону (9,4%). Анализируя устойчивость E. coli – основного возбудителя амбулаторных и стационарных ИМП в России, можно утверждать, что ФХ (офлоксацин, ципрофлоксацин и др.) могут служить препаратами выбора для эмпирического лечения неосложненных, а в ряде случаев и осложненных ИМП. Применение офлоксацина для профилактики и лечения ИМП Острый цистит Острый цистит является наиболее частым проявлением ИМП. Частота острого цистита у женщин составляет 0,5–0,7 эпизода заболевания на 1 женщину в год, а у мужчин в возрасте 21–50 лет заболеваемость крайне низка (6–8 случаев на 10 тыс. в год). Распространенность острого цистита в России, по расчетным данным, составляет 26–36 млн. случаев в год. При остром неосложненном цистите целесообразно назначать короткие (3–5-дневные) курсы АБТ. Однако при хроническом рецидивирующем цистите короткие курсы терапии неприемлемы – продолжительность АБТ для полной эрадикации возбудителя должна составлять не менее 7–10 дней. При циститах офлоксацин назначают по 100 мг 2 раза в день или по 200 мг 1 раз в день. При хроническом цистите у лиц молодого возраста, особенно при наличии сопутствующих инфекций, передающихся половым путем (в 20–40% случаев вызванных хламидиями, микоплазмами или уреаплазмами), офлоксацин является приоритетным среди других ФХ. Острый пиелонефрит Острый пиелонефрит является самым частым заболеванием почек во всех возрастных группах; среди больных преобладают женщины. Заболеваемость острым пиелонефритом составляет в России, по расчетным данным, 0,9–1,3 млн. случаев в год. Лечение пиелонефрита основывается на применении эффективной АБТ при условии восстановления уродинамики и, по возможности, коррекции других осложняющих факторов (эндокринные нарушения, иммунодефицит и др.). Первоначально проводится эмпирическая АБТ, которую при необходимости изменяют после получения антибиотикограммы; АБТ должна быть длительной. Офлоксацин может применяться для лечения пиелонефрита с учетом его накопления в паренхиме почек и высоких концентраций в моче, препарат назначают по 200 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней. Простатит Несмотря на успехи современной урологии, лечение хронического простатита по-прежнему является неразрешенной проблемой. Этиопатогенетические представления о хроническом простатите предполагают, что инфекция и воспаление запускают каскад патологических реакций: морфологические изменения в ткани предстательной железы (ПЖ) с нарушением ее ангиоархитектоники, персистирующее иммунное воспаление, гиперсенситизацию автономной нервной системы и др. Даже после элиминации инфекционного агента перечисленные патологические процессы могут сохраняться, сопровождаясь тяжелой клинической симптоматикой. Длительная АБТ рекомендована многими исследователями как компонент комплексного лечения хронического простатита категорий II, III, IV по классификации Национального института здоровья США (NIH, 1995). Острый простатит (категория I по NIH, 1995) в 90% случаев развивается без предшествующих урологических манипуляций, а примерно в 10% случаев становится осложнением урологических вмешательств (биопсии ПЖ, катетеризации мочевого пузыря, уродинамического исследования и др.). Основой лечения служит ступенчатая АБТ в течение 2–4 нед. Подавляющее большинство возбудителей бактериальных простатитов относятся к грамотрицательным микробам кишечной группы (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp. и др.). Этиологическими факторами могут быть также C. trachomatis, U. urealiticum, S. aureus, S. saprophyticus, Trichomonas spp., Pseudomonas spp., анаэробы и др. Препаратами выбора для лечения простатита служат ФХ, которые лучше всего проникают в ткань и секрет ПЖ и перекрывают основной спектр возбудителей простатита. Условием успешной АБТ при простатите является ее достаточная длительность – в течение как минимум 4 нед с последующим бактериологическим контролем. Офлоксацин может с успехом применяться для лечения простатита, так как он высокоактивен против хламидий, а в отношении микоплазм и уреаплазм его эффективность сопоставима с другими ФХ и доксициклином. При хроническом простатите офлоксацин назначают внутрь по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3–4 нед. При остром простатите проводят ступенчатую терапию: препарат вначале назначают внутривенно по 400 мг 2 раза в сутки, переходя на пероральный прием после нормализации температуры тела и клинического улучшения состояния. Рак ПЖ и ИМП Молекулярные и генетические исследования последних лет свидетельствуют о том, что простатит может инициировать развитие рака ПЖ. Хроническое воспаление активирует канцерогенез за счет повреждения генома клетки, стимуляции клеточной пролиферации и ангиогенеза. Активно проводятся исследования эффективности антибактериальной и противовоспалительной терапии в профилактике рака ПЖ. Воспалительные изменения ПЖ могут приводить к повышению в крови уровня простатоспецифического антигена (ПСА). Согласно современным рекомендациям повышение уровня ПСА выше возрастных норм является показанием для биопсии ПЖ. Однако при отсутствии подозрительных на рак ПЖ изменений при пальцевом ректальном исследовании возможно применение антибактериальной и противовоспалительной терапии в течение 3–4 нед с последующим контролем уровня ПСА. В случае его нормализации биопсия ПЖ не проводится. Доброкачественная гиперплазия ПЖ и ИМП Доброкачественная гиперплазия ПЖ (ДГПЖ) и симптомы инфекции нижних мочевых путей очень распространены среди мужчин. Основой медикаментозного лечения ДГПЖ являются а-блокаторы и ингибиторы 5а-редуктазы. Однако общеизвестен тот факт, что ДГПЖ почти всегда сопровождается простатитом, который зачастую вносит значительный вклад в клиническую симптоматику. Поэтому АБТ в ряде случаев целесообразна при ДГПЖ. При подтвержденном воспалительном процессе необходимо назначение АБТ на срок 3–4 нед. Препаратами выбора являются ФХ с учетом спектра их антимикробного действия и фармакокинетических особенностей. Профилактика при урологических вмешательствах ИМП наиболее часто становятся осложнением таких вмешательств, как трансректальная биопсия ПЖ, катетеризация мочевого пузыря, комплексное уродинамическое исследование и др. По современным стандартам антибактериальная профилактика ИМП является обязательной перед инвазивными урологическими вмешательствами. Это связано с тем, что стоимость антибактериальной профилактики и связанные с ней риски намного меньше риска возникновения и стоимости лечения ИМП. Для профилактики инфекционных осложнений при большинстве трансуретральных манипуляций, а также при трансректальной биопсии ПЖ достаточно назначения одной дозы ФХ за 2 ч до вмешательства (например, 400 мг офлоксацина). Неразрешенной урологической проблемой является катетер-ассоциированная инфекция. Колонии микроорганизмов формируют так называемые биопленки на инородных материалах, недоступные для действия АБП и антисептиков. АБП не могут ликвидировать уже сформировавшуюся биопленку, но есть данные, что профилактическое назначение ФХ (например, офлоксацина, ципрофлоксацина или левофлоксацина) может предотвращать или замедлять ее образование. Заключение Фторхинолоны в течение многих лет с успехом применяются для лечения инфекций мочевых путей. Офлоксацин отвечает принципам рациональной антибактериальной терапии ИМП, его применение целесообразно для лечения и профилактики ИМП – цистита, пиелонефрита, простатита. Наличие пероральной и парентеральной лекарственной форм офлоксацина делает его применение удобным в амбулаторной практике и в стационаре.
Рекомендуемая литература |
