☰

Рифампицин действие. Рифампицин - инструкция, показания, состав, способ применения. Со стороны нервной системы

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина.
Активное вещество препарата: RIFAMPICIN / РИФАМПИЦИН

Фармакологическое действие Рифампицин / rifampicin

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.
Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.
Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.

Показания к применению:

Туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Дозировка и способ применения препарата.

При приеме внутрь взрослым и детям — 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.
В/в взрослым — по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям — 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.
Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза — 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей — 600 мг.

Побочное действие Рифампицин / rifampicin:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.
Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Противопоказания к препарату:

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Применение при беременности и лактации.

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.
Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Рифампицин / rifampicin.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.
При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.
Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.
У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Взаимодействие Рифампицин / rifampicin с другими препаратами.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

**** *ФАРМАСИНТЕЗ АО* IPCA Laboratories АКРИХИН / БИОФАРМ М.Дж. Акрихин ХФК АО БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП Биохимик,ОАО БРЫНЦАЛОВ БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Ипка Лабораториз Лимитед/Акрихин ОАО Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Синтез АКО ОАО Фармасинтез АО Фармсинтез, ПАО ФЕРЕЙН ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Страна происхождения

Индия Республика Беларусь Россия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина

Формы выпуска

  • 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 20 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные 150 мг - ампулы (10) - пачки картонные. Капсулы 150мг в контурной ячейковой упаковке №10х10

Описание лекарственной формы

  • Капсулы Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций кирпичного или красно-коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра антимикробного действия из группы рифамицинов (ансамицинов). Действует бактерицидно. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу. Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным средством I ряда. Активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp, включая полирезистентные штаммы), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) и некоторых грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). Активен в отношении Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Не действует на грибы. Рифампицин оказывает вирулоцидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита. Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибактериальными препаратами (за исключением остальных рифамицинов) не выявлено

Фармакокинетика

Рифампицин быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность достигает 90-95%. Максимальная концентрация рифампицина в плазме крови достигается через 2-2,5 часа после приема внутрь. Рифампицин обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%. Рифампицин проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения - 2-5 часов. На терапевтическом уровне концентрация препарата поддерживается в течение 8-12 часов после приема, в отношении высокочувствительных возбудителей - в течение 24 ч. Выводится из организма с желчью, калом и мочой.

Особые условия

Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. Препарат не показан для прерывистой терапии. Введение препарата может сопровождаться окрашиванием мочи, кала, слюны, пота, слезной жидкости, контактных линз в красный цвет. Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Лечение препаратом следует начинать после исследования функции печени (определение уровня билирубина и аминотрансфераз в крови, тимоловая проба), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение препарата следует прекратить. При длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови в связи с возможностью развития лейкопении. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, диарея, сонливость, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина, печеночных трансаминаз в плазме крови; коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, мочи, слюны, пота, слез и фекалий пропорционально принятой дозе препарата. Лечение: прекращение приема препарата. Промывание желудка. Симптоматическая терапия (специфического антидота нет). Поддержание жизненно важных функций.

Состав

  • 1 амп. рифампицин 150 мг 1 амп. рифампицин 150 мг, вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия сульфит, натрия гидроокись. 1 капсула содержит 150 мг рифампицина.

Рифампицин показания к применению

  • Рифампицин применяется при туберкулезе (в том числе при туберкулезном менингите), в составе комбинированной терапии; при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (в том числе при остеомиелите, пневмонии, пиелонефрите, лепре, гонорее, отите, холецистите и др.), а также при менингококковом носительстве. В связи с быстрым развитием устойчивости к антибиотику в процессе лечения, применение рифампицина при заболеваниях нетуберкулезной этиологии ограничивается случаями, не поддающимися терапии другими антибиотиками.

Рифампицин противопоказания

  • Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам

Рифампицин дозировка

  • 0,15 г 150 мг

Рифампицин побочные действия

  • При лечении рифампицином возможны расстройства функции желудочно-кишечного тракта (ухудшение аппетита, тошнота, рвота, понос). Эти явления обычно проходят самостоятельно через 2-3 дня без отмены препарата. Рифампицин может оказывать гепатотокси-ческое действие (повышение содержания трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, желтуха). Для своевременного выявления и предупреждения гепатотоксического действия лечение рифампицином следует начинать после исследования функции печени (определение уровня билирубина и аминотрансфераз в крови, тимоловая проба), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. У больных, перенесших в прошлом гепатит или страдающих циррозом печени, эти исследования должны проводиться каждые 2 недели. Умеренные нарушения функции печени обычно имеют преходящий характер и могут исчезать без отмены препарата при назначении аллохола, метионина, пиридоксина, витамина В и. При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение рифампицина следует прекратить. При лечении рифампицином возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, аллергических реакций. Последние проявляются в виде кожных высыпаний, эозинофилии, редко - бронхоспазма и отека Квинке. При интермиттирующем лечении, нерегулярном приеме препарата или при возобновлении лечения рифампицином после перерыва могут наблюдаться тяжелые аллергические реакции в виде гиппозоподобной лихорадки, острой почечнопеченочной недостаточности или тромбопенической пурпуры. Этим осложнениям иногда предшествуют признаки лекарственной сенсибилизации (подъем температуры после приема препарата, нарастающая эозинофилия, бронхоспазм, а также положительные тесты Шелли, Уанье и др.). Для предупреждения этих явлений препарат следует назначать в малых дозах (0,15 г в сутки). В случаях, когда на предшествующем этапе лечения отмечались признаки сенсибилизации к рифампицину его применяют под контролем измерения температуры после приема препарата (в течение 3-х часов в первые 2-3 дня). При хорошей переносимости доза антибиотика может быть увеличена до обычной терапевтической. При возникновении аллергических реакций рифампицин отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию (антигистаминные средства, препараты кальция, кортикостероидные гормоны и т.д.). В случаях тяжелых аллергических реакций следует парентерально вводить большие дозы кортикостероидных гормонов, антигистаминных средств, внутривенно - гемодез, изотонический раствор хлорида натрия, диуретики и др. У больных, принимающих препарат, моча, слезная жидкость, мокрота приобретают оранжево-красный цвет. При быстром внутривенном введении рифампицина у больных возможно снижение артериального давления, вследствие чего внутривенную инфузию препарата следует проводить под контролем артериального давления во время введения препарата. При длительном внутривенном введении возможно развитие флебита.

Лекарственное взаимодействие

Рифампицин - сильный индуктор цитохрома Р-450, может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия. Рифампицин ускоряет метаболизм (снижается концентрация в плазме крови и соответственно уменьшается действие) теофиллина, тироксина, кортикостероидов, карбамазепина, фенитоина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, дапсона, некоторых трициклических антидепрессантов, хлорамфеникола, флуконазола, кетоконазола, тербинафина, галоперидола, диазепама, бисопролола, пропранолола, дилтиазема, нифедипина, верапамила, сердечных гликозидов, хинидина, дизопирамида, пропафенона, циклоспорина. Следует избегать совместного применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нельфинавир). Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается контрацептивный эффект пероральных контрацептивов). Кетоконазол может снижать концентрацию рифампицина в плазме крови.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена

Брутто-формула

C 43 H 58 N 4 O 12

Фармакологическая группа вещества Рифампицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

13292-46-1

Характеристика вещества Рифампицин

Полусинтетическое производное природного рифамицина. Кристаллический порошок кирпичного или кирпично-красного цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в формамиде, мало растворим в этиловом спирте, растворим в этилацетате и метиловом спирте, легко растворим в хлороформе. Чувствителен к действию кислорода, света и влаги воздуха.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра, противолепрозное .

Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК , и ингибирует транскрипцию РНК . На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125-0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

Быстро и полно всасывается из ЖКТ; прием пищи, особенно богатой жирами, уменьшает абсорбцию (на 30%). После всасывания быстро выделяется с желчью, подвергается кишечно- печеночной рециркуляции. Биодоступность уменьшается при длительном лечении. Связывание с белками плазмы — 84-91%. C max в крови после приема внутрь 600 мг рифампицина достигается через 2-2,5 ч и составляет у взрослых — 7-9 мкг/мл, у детей после приема в дозе 10 мг/кг — 11 мкг/мл. При в/в введении C max достигается к концу инфузии и составляет 9-17,5 мкг/мл; терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 -12 ч. Кажущийся объем распределения у взрослых — 1,6 л/кг, у детей — 1,2 л/кг. Большая часть несвязанной с белками плазмы фракции в неионизированном виде хорошо проникает в ткани (в т.ч. в костную) и жидкости организма. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном и перитонеальном экссудате, содержимом каверн, мокроте, слюне, назальном секрете; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Хорошо проникает внутрь клеток. Проходит через ГЭБ только в случае воспаления мозговых оболочек, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинно-мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10-40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-деацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, деацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Сильный индуктор микросомальных ферментов системы цитохрома Р450 и ферментов стенки кишечника. Обладает свойствами самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию, в результате чего системный клиренс, после приема первой дозы равный 6 л/ч, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. Т 1/2 после приема внутрь 300 мг составляет 2,5 ч; 600 мг — 3-4 ч, 900 мг — 5 ч; укорачивается при длительном приеме (600 мг — 1-2 ч). У пациентов с нарушением выделительной функции почек Т 1/2 удлиняется, если доза превышает 600 мг; при нарушении функции печени отмечается увеличение концентрации в плазме и удлинение Т 1/2 . Выводится из организма с желчью в виде метаболитов (60-65%) и с мочой, в неизмененном виде (6-15%), в виде 25-О- деацетилрифампицина (15%) и в виде 3-формилрифампина (7%). С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет.

Показана эффективность рифампицина при лечении атипичных микобактериозов, в т.ч. у ВИЧ-инфицированных, и для профилактики инфекции, вызываемой Haemophilus influenzae типа b (Hib) . Имеются данные о вирулицидном действии на вирус бешенства и подавлении развития рабического энцефалита.

Применение вещества Рифампицин

Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином). Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis ).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ЛС группы рифамицинов, нарушение функции печени и почек, перенесенный менее 1 года назад инфекционный гепатит, желтуха, в т.ч. механическая.

В/в введение: сердечно-легочная недостаточность II-III степени, флебит, детский возраст.

Ограничения к применению

Возраст до 1 года, алкоголизм (риск гепатотоксичности).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Рифампицин проходит через гематоплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода при рождении составляет 33% от концентрации в сыворотке крови матери). В исследованиях на животных установлена тератогенность. У кроликов, получавших дозы, до 20 раз превышающие обычную суточную дозу для человека, отмечены нарушения остеогенеза и токсическое действие на эмбрион. В опытах на грызунах показано, что рифампицин в дозах 150-250 мг/кг/сут вызывал врожденные пороки развития, в основном расщелину верхней губы и неба, расщелину позвоночника. При применении в последние недели беременности может вызывать послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.

Выделяется с грудным молоком, при этом ребенок получает менее 1% принятой матерью дозы. Хотя неблагоприятных реакций у человека не зарегистрировано, на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).

Побочные действия вещества Рифампицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД (при быстром в/в введении), флебит (при длительном в/в введении), тромбоцитопеническая пурпура, тромбо- и лейкопения, кровотечение, острая гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : кандидоз ротовой полости, уменьшение аппетита, тошнота, рвота, эрозивный гастрит, нарушение пищеварения, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови, желтуха (1-3%), гепатит, поражение поджелудочной железы.

Со стороны мочеполовой системы: канальцевый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, слезотечение, эозинофилия.

Прочие: артралгия, мышечная слабость, герпес, индукция порфирии, гриппоподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии).

Взаимодействие

Являясь сильным индуктором цитохрома Р450, может вызывать потенциально опасные взаимодействия.

Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в т.ч. дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в т.ч. пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК , флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, т.к. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Препараты ПАСК , содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), и антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность лица, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь, в/в капельно.

Меры предосторожности вещества Рифампицин

При нетуберкулезных заболеваниях назначают только при неэффективности других антибиотиков (быстрое развитие резистентности). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы, если она превышает 600 мг/сут. С осторожностью используют у новорожденных, недоношенных детей (в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени) и у истощенных больных. Новорожденным необходимо назначать одновременно с витамином К (профилактика кровотечений). С осторожностью применяют у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. При в/в введении рифампицина больным сахарным диабетом рекомендуется вводить 2 ЕД инсулина на каждые 4-5 г глюкозы (растворителя). При возникновении гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме приема следует по возможности перейти на ежедневный прием; при этом дозу увеличивают постепенно. При появлении возможности следует переходить от в/в введения к пероральному приему (риск флебита). Во время лечения следует контролировать общий анализ крови, функцию почек и печени — сначала 1 раз в 2 нед , затем ежемесячно; возможно дополнительное назначение или увеличение дозы глюкокортикоидов. В случае профилактического применения у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходимо строгое медицинское наблюдение за пациентом для своевременного выявления симптомов заболевания (при развитии резистентности возбудителя). Препараты ПАСК , содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует принимать не ранее, чем через 4 ч после приема рифампицина. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя (возрастает риск гепатотоксичности).

действующее вещество: рифампицин;

1 капсула содержит 150 мг рифампицина (в пересчете на 100 % сухое вещество);

вспомогательные вещества: магния карбонат легкий, лактозы моногидрат, кальция стеарат.

В состав крышечки и корпуса капсулы входят красители желтый закат FCF (Е 110), понсо 4R (Е 124) и титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые капсулы с крышечкой и корпусом оранжево-красного цвета, которые содержат порошок или массу в форме частично или полностью сформированного столбика от бледно-красного до коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулезные средства. Антибиотики.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Рифампицин является полусинтетическим антибиотиком группы рифамицина, противотуберкулезным препаратом I ряда. Обладает бактерицидным действием, механизм которого обусловлен ингибированием активности ДНК-зависимой РНК-полимеразы путем образования с ней комплексов, что приводит к снижению синтеза РНК микроорганизмов.

Рифампицин – антибиотик широкого спектра действия с наиболее выраженной активностью в отношении микобактерий туберкулеза.

Препарат активен в отношении атипичных микобактерий различных видов (за исключением M. fortuitum ), грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков), палочек сибирской язвы, клостридий.

Грамотрицательные кокки – N. meningitidis и N. gonorrhoeae (в том числе β-лактамазообразующие) чувствительны, однако быстро приобретают устойчивость. Активен в отношении H. influenzae (в том числе устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), H. ducreyi , B. pertussis , B. antracis , L. monocytogenes , F. tularensis , Legionella pneumophila , Rickettsia prowazekii , Mycobacterium leprae . Рифампицин обладает вирулицидным действием в отношении вируса бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита.

Представители семейства Enterobacteriaceae и неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp. , Acinetobacter spp. , Stenothrophomonas spp. и т.д.) − нечувствительны. Не действует на анаэробные микроорганизмы и грибы.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам (за исключением остальных рифамицинов) не выявлено.

Фармакокинетика.

Рифампицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме натощак составляет 95 %. При приеме во время еды биодоступность снижается. Создает эффективные концентрации в мокроте, слюне, назальном секрете, легких, плевральном и перитонеальном экссудатах, почках, печени. Хорошо проникает внутрь клеток. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинномозговой жидкости в эффективных концентрациях. Проникает сквозь плаценту и обнаруживается в грудном молоке. Связывается с белками плазмы крови на 60-90 %, растворяется в липидах. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2 часа после приема натощак, через 4 часа – после еды. Терапевтическая концентрация препарата в организме поддерживается

8-12 часов (для высокочувствительных микроорганизмов – 24 часа). Рифампицин способен накапливаться в легочной ткани и длительное время сохранять концентрацию в кавернах. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Период полувыведения –

3-5 часов. Из организма выводится преимущественно с желчью и мочой, в незначительном количестве – с фекалиями.

Клинические характеристики.

Показания

В комплексной терапии:

  • туберкулеза разной локализации, туберкулезного менингита, а также атипичных микобактериозов;
  • инфекционно-воспалительных заболеваний нетуберкулезной природы, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (в том числе тяжелых форм стафилококковой инфекции, лепры, легионеллеза, бруцеллеза);
  • бессимптомного носительства N. meningitidis для элиминации менингококков из носоглотки и профилактики менингококкового менингита.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к рифампицину, другим рифамицинам или к другим компонентам препарата;
  • тяжелые нарушения функций печени и почек;
  • желтуха;
  • недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит;
  • тяжелая легочно-сердечная недостаточность;
  • одновременное применение саквинавира/ритонавира.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Рифампицин является мощным индуктором микросомальних ферментов печени (цитохрома Р450) и может повлечь потенциально опасные лекарственные взаимодействия. Совместное применение рифампицина с препаратами, которые также метаболизируются этой ферментной системой, может ускорить метаболизм и снизить активность этих препратов, поэтому поддержка их оптимальной терапевтической концентрации в крови требует изменения дозирования этих лекарственных средств в начале применения рифампицина и после его отмены.

Рифампицин ускоряет метаболизм:

  • антиаритмических препаратов (например, дизопирамид, мексилетин, хинидин, пропафенон, токаинид);
  • бета-блокаторов (например, бисопролол, пропранолол);
  • блокаторов кальциевых каналов (например, дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, исрадипин, никардипин, нисолпидин);
  • сердечных гликозидов (дигитоксин, дигоксин);
  • противоэпилептических, противосудорожных препаратов (например, фенитоин, карбамазепин);
  • психотропных препаратов − антипсихотических средств (например, галоперидол, арипипразол), трициклических антидепрессантов (например, амитриптилин, нортриптилин), анксиолитиков и снотворных средств (например, диазепам, бензодиазепины, зопиклон, золпидем), барбитуратов;
  • антитромботических средств (антагонистов витамина К), непрямых антикоагулянтов: рекомендуется контролировать протромбиновое время ежедневно или так часто, как это необходимо для определения необходимой дозы антикоагулянта;
  • противогрибковых препаратов (например, тербинафин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол);
  • противовирусных препаратов (например, саквинавир, индинавир, эфавиренц, ампренавир, нелфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин);
  • антибактериальных препаратов (например, хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолоны, телитромицин);
  • кортикостероидов (для системного применения);
  • антиэстрогенов (например, тамоксифен, торемифен, гестринон), системных гормональных контрацептивов, эстрогенов, гестагенов; пациенткам, применяющим пероральные контрацептивы, следует рекомендовать альтернативные, негормональные методы контрацепции во время терапии рифампицином;
  • тиреоидных гормонов (например, левотироксин);
  • клофибрата;
  • пероральных противодиабетических средств (сульфонилмочевина и ее производные, например, хлорпропамид, толбутамид, тиазолидиндионы);
  • иммуносупрессивных препаратов (например, циклоспорин, сиролимус, такролимус);
  • цитостатиков (например, иматиниб, эрлотиниб, иринотекан);
  • лозартана;
  • метадона, наркотических анальгетиков;
  • празиквантела;
  • хинина;
  • рилузола;
  • селективных антагонистов 5-НТ 3 рецепторов (например, ондансетрон);
  • статинов, которые метаболизируются CYP 3A4 (например, симвастатин);
  • теофиллина;
  • мочегонных средств (например, эплеренон).

Другие взаимодействия.

При совместном применении рифампицина с:

  • атоваквоном − снижается концентрация атоваквона и повышается концентрация рифампицина в сыворотке крови;
  • кетоконазолом − снижаются концентрации в сыворотке крови обоих препаратов;
  • эналаприлом − снижается концентрация в крови эналаприлата, активного метаболита эналаприла. В зависимости от клинического состояния возможна коррекция дозы эналаприла;
  • антацидами − возможно снижение абсорбции рифампцина. Рифампицин следует принимать по меньшей мере за 1 час до приема антацидов;
  • пробенецидом и ко-тримоксазолом − увеличение в крови уровня рифампицина;
  • саквинавиром/ритонавиром − увеличивается риск гепатотоксичности. Такая комбинация противопоказана;
  • сульфасалазином − снижается плазменная концентрация сульфапиридина, что может быть результатом нарушения бактериальной флоры кишечника, ответственной за превращение сульфасалазина в сульфапиридин и мезаламин;
  • галотаном, изониазидом − увеличивается риск гепатотоксичности. Одновременного применения рифампицина и галотана следует избегать. Пациентам, получающим рифампицин и изониазид, следует тщательно следить за функцией печени;
  • пиразинамидом − сообщалось о тяжелых повреждениях печени, в том числе с летальным исходом, у пациентов, получавших в течение 2 месяцев ежедневно рифампицин и пиразинамид; такая комбинация возможна только при тщательном мониторинге и если потенциальная польза превышает риск гепатотоксичности и летального исхода;
  • клозапином, флекаинидом − увеличивается токсичное действие на костный мозг;
  • препаратами парааминосалициловой кислоты, содержащими бентонит (алюминия гидросиликат) − для обеспечения удовлетворительных концентраций этих препаратов в крови интервал между их приемом должен быть не менее 4 часов;
  • ципрофлоксацином, кларитромицином − возможно повышение концентрации рифампицина в крови; сообщалось о случаях люпусподобного синдрома при одновременном приеме с рифампицином.

Лабораторные и диагностические тесты.

В период лечения рифампицином не следует использовать бромсульфалеиновый тест, поскольку рифампицин изменяет параметры выведения бромсульфалеина, что может привести к ошибочным представлениям о нарушении этого показателя. Не следует также применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B 12 в сыворотке крови.

Возможна перекрестная реактивность и ложно-положительные результаты при проведении скрининг-тестов на опиаты, которые проводятся с использованием KIMS-метода, методом количественного иммунологического анализа; рекомендуется применение контрольных тестов (например, газовая хроматография/масс-спектрометрия).

Особенности применения

Применение рифампицина требует тщательного контроля врача.

Монотерапия рифампицином туберкулеза часто приводит к развитию устойчивых форм микобактерий. Поэтому рифампицин следует принимать вместе с изониазидом, этамбутолом, пиразинамидом и другими противотуберкулезными средствами.

Рифампицин желательно применять в ежедневной, а не интермиттирующей схеме терапии для уменьшения риска развития тяжелых побочных реакций. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении.

Перед началом терапии следует определять уровень печеночных ферментов, билирубина, креатинина в крови, общую картину крови, включая количество тромбоцитов; при длительном приеме необходимо периодическое (желательно ежемесячное) исследование состава крови и функции печени, почек.

У некоторых пациентов в первые дни лечения может возникнуть гипербилирубинемия в результате конкуренции рифампицина и билирубина за печеночную экскрецию.

В случае развития гриппоподобного синдрома, неусложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, задышкой, шоком и почечной недостаточностью, у пациентов, которые лечатся препаратом по интермитирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневное применение. В этих случаях дозу следует увеличивать постепенно: в первый день назначать 150 мг, достигая нужной терапевтической дозы за 3-4 дня.

С особой осторожностью, только в случае крайней необходимости и под тщательным врачебным наблюдением рифампицин следует назначать пациентам с заболеваниями печени. Сообщалось о тяжелых проявлениях гепатотоксичности, иногда с летальным исходом, у пациентов с нарушениями функции печени или у пациентов с нормальной функцией печени, одновременно принимавших другие гепатотоксические препараты. Этим пациентам рекомендуются низкие дозы рифампицина и тщательный контроль функции печени до начала лечения, еженедельно в течение первых двух недель, в дальнейшем − каждые две недели. При появлении признаков гепатоцеллюлярного повреждения рифампицин следует немедленно отменить. Терапию рифампицином также следует прекратить при появлении клинически значимых изменений функции печени.

При повторном применении рифампицина после нормализации функции печени ее контроль необходимо осуществлять ежедневно.

Умеренные нарушения функции печени обычно преходящие и не требуют отмены препарата. Возможно назначение аллохола, метионина, пиридоксина, витамина В 12 .

При употреблении алкоголя в период лечения и при применении пациентами с алкоголизмом в анамнезе возрастает риск гепатотоксичности.

При нарушении схемы лечения, преднамеренном или случайном перерыве в приеме препарата, при интермиттирующей схеме терапии (менее 2-3 раз в неделю) возрастает риск развития серьезных реакций гиперчувствительности и других побочных реакций (анафилактический шок, гриппоподобный синдром, гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность, тяжелые реакции со стороны кожи, пищеварительной системы). Пациенты должны быть предупреждены о последствиях прерывания лечения.

При возобновлении лечения следует рассмотреть возможность перехода на ежедневное применение препарата, начиная с малой дозы (150 мг/сутки), постепенно увеличивая ее до необходимой терапевтической. В течение этого переходного периода следует тщательно мониторировать фукции почечной и гемопоэтической систем. Прием препарата следует немедленно прекратить при первых проявлениях почечной недостаточности, тромбоцитопенической пурпуры, гемолитической анемии. В дальнейшем применение препарата противопоказано.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому при возникновении диареи во время или после лечения рифампицином необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

Длительное применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, грибков и развитию суперинфекции, требующей принятия соответствующих мер.

Во время лечения рифампицином женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции, поскольку прием рифампицина снижает надежность гормональных контрацептивов (рекомендуется применять дополнительно негормональные средства контрацепции).

При гонорее рифампицин, в отличие от пенициллина, не маскирует сифилис при смешанной инфекции, сывороточные тесты на сифилис остаются позитивными.

Рифампицин имеет свойства индуктора ферментов (в том числе синтетазы дельта-аминолевулиновой кислоты), что может привести к усилению метаболизма эндогенных субстратов, в том числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы, витамина D. Были отдельные сообщения о связи обострений порфирии с терапией рифампицином.

В некоторых случаях происходило снижение уровня циркулирующих метаболитов витамина D, что сопровождалось снижением кальция и фосфатов, а также повышением уровня паратиреоидного гормона в сыворотке крови.

Во время лечения рифампицином кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Возможно устойчивое окрашивание мягких контактных линз.

Во время лечения не следует применять:

  • пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно нарушает его выведение;
  • микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В 12 в сыворотке крови;
  • иммунологические методы, KIMS-метод при проведении скрининг-тестов на опиаты.

Препарат содержит вспомагательное вещество лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Прием рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения рифампицином следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться нарушения координации движения, снижение концентрации внимания, нарушение зрения.

Способ применения и дозы

Рифампицин применять внутрь за 30 минут до или через 2 часа после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Туберкулез:

взрослым назначать в дозе 8-12 мг/кг массы тела в сутки. Пациентам с массой тела менее 50 кг − 450 мг/сутки, 50 кг и более − 600 мг/сутки;

детям с 6 до 12 лет − 10-20 мг/кг массы тела в сутки; максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.

Длительность противотуберкулезной терапии индивидуальна, обусловлена терапевтическим эффектом и может составлять 1 год и более. Во избежание развития устойчивости микобактерий к рифампицину, препарат следует назначать, как правило, вместе с другими противотуберкулезными препаратами I и II ряда в их обычных дозах.

Инфекционно-воспалительные заболевания нетуберкулезной природы, вызванные чувствительными к препарату возбудителями − бруцеллез, легионеллез, тяжелые формы стафилококковой инфекции (вместе с другим соответствующим антибиотиком для предотвращения появление резистентных штаммов):

взрослым назначать 900-1200 мг в сутки в 2-3 приема, максимальная суточная доза − 1200 мг. После исчезновения симптомов заболевания препарат следует принимать еще в течение 2-3 дней.

Лепра: препарат (в комплексе с иммуностимулирующими средствами) назначать внутрь по 600 мг в сутки в 1-2 приема в течение 3-6 месяцев (возможны повторные курсы с интервалом в 1 месяц). По другой схеме (на фоне комбинированной противолепрозной терапии) препарат назначать в суточной дозе 450 мг, разделенной на 3 приема в течение 2-3 недель с интервалом

2-3 месяца в течение 1-2 лет.

Носительство N. meningitidis : Рифампицин назначать в течение 4 суток. Суточная доза взрослым − 600 мг, детям − 10-12 мг/кг массы тела.

Нарушение функции печени: суточная доза не должна превышать 8 мг/кг для пациентов с нарушениями функции печени.

Применение пациентам пожилого возраста: у пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина уменьшается пропорционально уменьшению физиологической функции почек, в связи с чем компенсаторно увеличивается печеночная экскреция препарата. Следует проявлять осторожность при назначении рифампицина пациентам этого возраста, особенно если есть признаки нарушения функции печени.

Препарат в данной лекарственной форме детям до 6 лет не применять.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головная боль, повышенная утомляемость, возрастающая сонливость, аллергические реакции, повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, почечная недостаточность, кожные реакции, зуд, которые могут возникнуть в течение короткого времени после приема препарата.

Возможны транзиторное повышение уровня билирубина, печеночных трансаминаз, увеличение печени, желтуха, потеря сознания при серьезных нарушениях функции печени. Характерный красноватый оттенок кожи, мочи, пота, слюны, слез и кала, интенсивность которого пропорциональна количеству принятого препарата.

Были сообщения об отеках лица или периорбитальной зоны, обычно у детей.

Артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, желудочковая аритмия, судороги и остановка сердца были зарегистрированы в некоторых летальных случаях.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка в течение первых 2-3 часов, применение активированного угля, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях − форсированный диурез, возможно − гемодиализ, интенсивная поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций до стабилизации состояния пациента. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Пищеварительный тракт. Тошнота, рвота, анорексия, диарея, изжога, диспепсия, ощущение дискомфорта, спазмы/боль в области живота, метеоризм, эзофагит, псевдомембранозный энтероколит, эрозивный гастрит, снижение аппетита; при длительном применении может развиться дисбактериоз.

Гепатобилиарная система. Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, уровня билирубина в плазме крови, желтуха с признаками гепатоцеллюлярного повреждения, гепатит, потенциально летальные тяжелые проявления гепатотоксичности (например, при шокоподобном синдроме), обычно у пациентов с нарушениями функции печени или у пациентов с нормальной функцией печени, одновременно принимавших другие гепатотоксические препараты. Рекомендуется базовое и дальнейшее периодическое тестирование функции печени для всех пациентов, которым проводят долгосрочную терапию рифампицином.

Система кроветворения. Транзиторные лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с/без пурпуры (чаще при интермиттирующей терапии высокими дозами или после восстановления прерванной терапии, при комбинированном применении с этамбутолом), эозинофилия, снижение гемоглобина, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, эритроцитарная аплазия, метгемоглобинемия, гемолиз, синдром внутрисосудистой коагуляции, геморрагии. При первых проявлениях пурпуры терапию рифампицином следует прекратить, поскольку были сообщения о церебральных кровоизлияниях (в т.ч. кровоизлияния в мозг) и летальных исходах при продолжении или возобновлении терапии рифампицином после развития пурпуры.

Нервная система. Головная боль, головокружение, парестезии, слабость, астения, спутанность сознания, сонливость, повышенная утомляемость, атаксия, изменения в поведении, снижение концентрации внимания, нарушение координации движений, дезориентация, миопатии, мышечная слабость, боли в конечностях, генерализованное онемение.

Психические нарушния. Психозы.

Иммунная система. При нарушении схемы приема препарата или при возобновлении лечения после временного перерыва, при интермиттирующей схеме лечения возможен гриппоподобный синдром (петехии, миалгии, артралгии, эпизоды лихорадки, озноба, тошноты, рвоты, ощущение недомогания). Сообщалось о развитии диспноэ, бронхоспазма, реакций анафиласии, в том числе анафилактического шока, других реакций гиперчувствительности, в т. ч. зуда, крапивницы, отека Квинке, гиперемии кожи, сыпи (в т.ч. экзантема), пемфигоидной реакции, эксфолиативного дерматита, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, васкулита (в т.ч. лейкоцитокластического), стоматита, глоссита, конъюнктивита.

Мочевыделительная система. Нарушение функции почек (транзиторные повышения уровня азота мочевины в крови, гиперурикемия). Гемоглобинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, острый тубулярный некроз, почечная недостаточность, в том числе острая почечная недостаточность. Эти реакции могут быть проявлением реакций гиперчувствительности, обычно возникают при нерегулярном приеме препарата или при возобновлении лечения после перерыва, при интермиттирующей схеме лечения и обычно носят обратимый характер при прекращении терапии рифампицином и проведении соответствующего лечения.

Другие. Снижение артериального давления (связанное с реакциями гиперчувствительности), возникновение приливов, отеки лица и конечностей, надпочечниковая недостаточность у пациентов с нарушением функции надпочечников, нарушение менструального цикла (прорывные кровотечения, кровянистые выделения, аменорея, удлинение менструального цикла), нарушение зрения, оранжево-красная окраска кожи, мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слизи, индукция порфирии, обострение подагры, слезотечение, герпес, свистящее дыхание.

Срок годности

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке; по 90 капсул в контейнере, по 1 контейнеру в пачке; по 1000 капсул в контейнере.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Латинское название: Rifampicinum
Код АТХ: J04AB
Действующее вещество: Рифампицин
Производитель: Сянген Корпорейшен (Китай), Синтез
АКО, Фармасинтез, КрасФарма (РФ), Байер АГ (Германия),
Вейв Интернейшенл (Индия)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Рифампицин представляет собой полусинтетический антибиотик, являющийся производным от природного вещества — рифамицин. Это порошок кирпично-красного цвета, кристаллического типа, не имеющий никакого запаха. Фармакологические свойства предполагают легкую растворяемость в метиловом спирте и атилацетате, слабую или частичную растворимость в формамиде и этиловом спирте. Не растворим в воде. Чувствительно реагирует на кислород, свет и влажность, присутствующие в воздухе.

Механизм работы антибиотика является противолепрозным, бактерицидным и антибактериальным с широким профилем действия, применим при туберкулезе всех возможных форм сложности и простатите. Влияет на грамотрицательные и грамположительные кокки – стафилококки, ганакокки. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу различных микроорганизмов. Устойчивость к лекарству развивается интенсивно. Перекрестной зависимости от остальных препаратов от туберкулеза выявлено не было.

Показания к применению

Из-за своей широкой направленности, механизм работы антибиотика позволяет эффективно бороться и проводить профилактику таких недугов, как:

  • Заболевания, которые вызвали микроорганизмы особо чувствительные к основным действиям рифампицина – много-устойчивые стафилококки
  • Пневмония
  • Пиелонефрит
  • Лепра
  • Носительство менингококка
  • Остеомиелит
  • Все известные виды туберкулеза, любой локализации
  • Простатит.

Состав препарата

в ампулах дозой 150, 300 и 600 мг рифампицин является действующим веществом. Дополнительными компонентами является сульфит натрия и кислота аскорбиновая. Каждая капсула содержит 150 или 300 мг активного компонента.

Лечебные свойства

Препарат эффективно воздействует на микроорганизмы, живущие внутри и снаружи клеток. Активно действует в отношении бактерий, которые располагаются на поверхности клеточной мембраны и являются основной причиной туберкулеза.

Механизм действия позволяет разрушать синтез РНК в клетке бактерии, препятствуя ее присоединению к ДНК, тем самым ингибируя ее транскрипцию. Причем на РНК-полимеразу человека лекарство никак не влияет.

В связи с тем, что активные вещества антибиотика не дают образовываться наружной оболочке проксовирусов, происходит блокирование размножения этих микроорганизмов на последней стадии их развития. Особенно ощутим эффект при борьбе с острой формой легочного туберкулеза.

Рифампициновые свечи являются очень эффективным средством при лечении и профилактике простатита, благодаря своим высоким проникающим способностям. Рифампицин может за довольно короткое время и при помощи малых доз попасть в ткани простаты и повысить защитные способности организма. Назначение свечей на основе рифампицина при простатите показано, если заболевание приобрело утяжеленную форму туберкулеза простаты.

Отмечена эффективность лечения рифампицином при атипичном микобактериозе, даже у пациентов с положительным ВИЧ. Вирулицидно антибиотик действует на такой вирус как бешенство и препятствует развитию энцефалита рабической формы.

Механизм действия таблеток и свечей таков, что они полностью и довольно быстро всасываются из ЖКТ, выводятся с желчью и рицеркулируются печенью и кишечником. Содержание в крови у взрослых после принятия дозы препарата в 300 мг достигается отметки в 6-8 мкг/мл спустя 2-3 часа, у детей 10-11.5 мкг/мл.

Если не происходило ионизации плазмы и ее связи с белками, то часть ее отлично проникает в любую ткань и жидкость организма человека. Максимальная доза лекарства концентрируется в печени и почках. Организм полностью очищается через 8-11 часов. Выделяется желчь в метаболическом виде и моча в обычном виде. Незначительная часть выводится в форме слез, слюны и пота, окрашенная в ярко-оранжевый или красный цвет.

Формы выпуска

  • Антибактериальные свечи от простатита приготовляются в аптеке по рецепту врача. Свечей, приготовленных фабричным способом, в продаже не существует.
  • Капсулы, которые имеют дозировки по 50, 150, 300, 450 мг. Картонная упаковка с блистерами внутри и инструкцией. Упаковки бывают по 10, 20 и 30 капсул. Цена от 30 рублей за 20 шт.
  • Для изготовления инъекций используется лиофилизат — пористый порошок, выпускаемый в ампулах по 150 мг, количеством в одной упаковке 10 ампул. Цена от 400 рублей.

Способ применения и дозировка

Лечение Рифампицином имеет различную дозировку и условия применения:

  • При деструктивной форме туберкулеза легких, при острых гнойно-воспалительных процессах в организме, а так же для создания максимального количества препарата в крови у больного за минимальные сроки принято назначать инъекции внутривенно — капельно. Суточная доза для взрослого человека составит – 0.45 г, а при тяжелых заболеваниях концентрация лекарства вводимого единовременно может увеличиться до 0.6 г. Длительность приема рассчитывается в зависимости от сложности протекания болезни и длится в среднем до 1 месяца с дальнейшим переходом на принятие антибиотика в виде капсул или таблеток.
  • При туберкулезах различных видов и позвоночных поражениях с выраженной неврологической доминантой назначают антибиотик перорально внутрь за полчаса до приема пищи. Для взрослого весом меньше 50 кг – 300 мг/сутки, с весом свыше 50 кг – до 600 мг/сутки. Для детей и новорожденных такой показатель составит – 10-20 мг/сутки. Максимальная доза антибиотика в сутки должна не превышать 600 мг. Лечение длится в среднем 9 месяцев. Лекарство применяется каждый день, в начальные 2 месяца на ряду с потреблением изониазида, этамбутола и пиразинамида. Остальные 7 месяцев в сочетании с изониазидом.
  • Применяется также внутриполостной способ введения препарата в очаг поражения. Количество препарата при единовременном введении составляет дозу — 125-300 мг. Такой способ наиболее приемлем при беременности пациентки.
  • Рифампицин в составе свечей направленных на лечение простатита положительно влияет на стенки сосудов простаты, снимая их спазм, устраняя болевой синдром. Использование рекомендовано ежедневно, на ночь, путем введения в прямую кишку. Применять следует в соответствии с инструкцией выбранного антибиотика.

Беременность и грудное кормление

При назначении препарата на последних сроках беременности следует принимать во внимание риск увеличения кровотечений у матери и ребенка в послеродовой период.

Перед назначением этого лекарства беременной стоит взвесить риски для организма и пользу от лекарства.

В связи с тем, что препарат частично способен выводиться с грудным молоком стоит отказаться на время лечения от кормления ребенка грудью.

Противопоказания

Выступить против назначения Рифампицина могут такие факторы как:

  • Индивидуальная чувствительность и непереносимость препарата и рифамицина
  • Желтуха и воспалительный гепатит, перенесенный меньше года назад
  • Остро выраженная диструктивная работа почек
  • Нельзя вводить внутривенно при легочно-сердечной недостаточности, а также при флебите
  • Последний триместр беременности.

Побочные эффекты

Тошнота, ухудшение зрения, боль в голове, канальцевый некроз, увеличение артралгии, понижение аппетита и , различные аллергические реакции, и отек Квинке.

Передозировка

Затуманенное сознание, отеки, летаргические проявления и нарушения психики, судороги, сильная боль в области живота, увеличение размеров печени и как результат – желтуха. Передозировка может возникнуть в результате не соблюдения инструкции и назначений лечащего врача.

При проявлении этих симптомов необходимо оперативно провести мероприятия по промывке желудка, терапию, соответствующую симптомам отравления и полный отказ от препаратов этой группы.

Взаимодействие с другими лекарствами

В результате приема препарата индуцируются систем печени, отвечающие за ферментацию. Ускоряется обмен веществ, поэтому снижается:

  • Активная деятельность антикоагулянтов
  • Уровень действия лекарств от диабета
  • Надежность контрацепции на основе гормонов
  • Продуктивная деятельность ГКС (глюкокортикоидов — гармонов, образующихся в коре надпочечников).

Ослабляет лечебные свойства:

  • Наперстянки
  • Хинидина
  • Антиаритмических ЛС
  • Бета-адреноблокаторов.

Во избежание повышения сопротивляемости микроорганизмов необходимо потреблять препарат в купе с другими противомикробными средствами.

Условия и срок хранения

Хранить в темном месте не доступном для детей, при температуре не выше 25С.

Аналоги

Среди популярных свечей от простатита на основе рифампицина рекомендуются свечи от простатита с тиотриазолином и папаверином.

Тиатриозолин

Производитель: ЗАО «Лекхим-Харьков» Украина

Цена: 686 р.

Описание: Противоишемический, мембраностабилизирующий препарат, выполняющий функцию мощного антиоксиданта. Увеличивает работу желчного пузыря, стимулирует вывод желчи и нормализует ее химический состав.

Плюсы:

  • Оказывает положительное действие на всю гладкую мускулатуру
  • Эффективно снимает болевые ощущения
  • Улучшают приток крови к простате.

Минусы:

  • Нельзя принимать препарат при любых нарушения функции почек
  • Вводить необходимо только в лежачем положении.

Фарбутин

Производитель: ФАРМАСИНТЕЗ, ОАО (Иркутск)

Цена: 1146 р.

Описание: Антибиотик, частично синтетический, многостороннего действия. Относится к группе рифамицина. Производит действие бактерицидного характера. Снижает образование РНК бактерий.

Плюсы:

  • Полностью поддается метаболизму печени
  • Высокая степень связывания с белками плазмы.

Минусы:

  • Ослабляет действие противогрибковых лекарств.

Макокс

Производитель: Санофи-Авентис С.п.А. (Россия)

Цена: 334 р.

Описание: антибиотик обширного круга действия, противотуберкулезное и антисептическое средство.

Плюсы:

  • Возможно применение у детей и новорожденных
  • Высокая степень всасывания желудочно-кишечным трактом
  • Не развивается перекрестная устойчивость наряду с приемом других антибиотиков.

Минусы:

  • Высок риск возникновения аллергических реакций на препарат
  • При долгосрочном лечении возможно развитие флебита.