Сальбутамол натив раствор для ингаляций. Показания к применению Сальбутамол. Противопоказания и нежелательные эффекты

Торговое название: Сальбутамол-натив

Международное непатентованное название: сальбутамол

Лекарственная форма: раствор для ингаляций.

Состав препарата на 1 мл раствора:

активное вещество: сальбутамола гемисукцинат 1,0 мг.
вспомогательные вещества: кислота янтарная 0,2 мг, вода очищенная 1,0 мл.

Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: бронходилатирующее средство — бета2-адреномиметик селективный.

Код АТХ: R03AC02.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство. Сальбутамол является стимулятором бета2-адренергических рецепторов. Бронхорасширяющий эффект проявляется уже на 1-3 минуте после ингаляции препарата и достоверно возрастает к 10 минуте, максимум действия достигается к 15-20 минуте, продолжительность действия составляет 4-5 часов.

В терапевтических дозах оказывает также выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца. Ингибирует высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления и базофилов, в частности, анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, лейкотриенов и простагландина D2, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Подавляет раннюю и позднюю фазу аллергической реакции. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс, стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и снижение числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика

Приобрести можно Сальбутамол раствор для ингаляций и для инъекций. Расфасован он в ампулы. Также лекарство представлено в виде порошка, сиропа, таблеток и аэрозоля. Ту или иную форму назначает врач, в зависимости от клинической картины заболевания, возраста и других индивидуальных особенностей пациента.

Состав и воздействие

Препарат состоит из активного вещества сальбутамола сульфата и вспомогательного компонента норфлурана или HFA 134а. Другое название — пропеллент GR106642X или тетрафторэтан. В аэрозолях присутствует содержание олеинового спирта, этанола. Хлорфторуглеродные пропелленты не введены в состав лекарства.

Препарат обеспечивает стимуляцию бетазадренорецепторов бронхов. При этом наблюдается продолжительное (до 8 часов), мощное расширяющее действие. Избирательное влияние на гладкие мышцы дыхательного органа купирует спазм. При этом не отмечено существенных изменений в сердечно-сосудистой системе (если не превышать дозировку).

Максимально быстро Сальбутамол работает ингаляционно при введении . Дилатация бронхов отмечена уже на 5-й минуте после введения дозы. Препарат обеспечивает увеличение мукоцилярного клиренса более чем на 30%, секрецию слизи, активизацию эпителия. Сальбутамол замедляет транспорт и выделение хемотаксиса нейтрофилов.

Лекарство обеспечивает метаболические эффекты. Осуществляется снижение содержания калия в плазме. Препарат влияет на выброс инсулина и гликогенолиз. Также обеспечивается гипергликемическое и липолитическое воздействие, увеличивается вероятность появления ацидоза.

Показания и противопоказания

Использование Сальбутамол для разрешено строго при наличии показаний. При этом доктор должен изучить анамнез для того, чтобы исключить противопоказания или факторы, указывающие на необходимость осторожного применения препарата.

Когда назначают:

Для профилактики и купирования спазм при бронхиальной астме.
При эмфиземе.
При хронических бронхитах или обструктивной болезни легких.
При наличии угрозы выкидыша (на сроках от 16 до 38 нед).

Когда противопоказан:

При гиперчувствительности.
В период лактации.
Детям, не достигшим 18 месяцев.
При беременности, если необходимо воздействие бронхолитика.
Для внутривенного использования, как дополнительный токолитик при инфицировании родовых путей, гибели или пороках развития плода, отслойке или предлежания плаценты.

С осторожностью назначают аэрозоль для ингаляций в следующих случаях:

При выраженной артериальной гипертензии и ИБС.
Если у пациента тахиаритмия.
При тяжелой сердечной недостаточности.
При сахарном диабете.
Если диагностированы миокардит, аортальный стеноз, порок сердца.
При явной печеночной или почечной недостаточности.

Инструкция и дозировка

Инструкция по применению раствора Сальбутамол для ингаляций указывает на то, что использовать его нужно только через небулайзер. Аппарат превращает лекарство в аэрозоль. Перед применением нагрейте раствор до комнатной температуры. Смешивать его можно только с натрия хлоридом или дистиллированной водой.

Обычно назначают в следующих дозировках:

Взрослые и дети после 12 лет — 2,5-5 мг. Первые 1–2 дня процедуры выполняют каждые 4–6 часов. При тяжелом протекании заболевания ингаляции допустимо проводить каждые полчаса, но не превышая суточную дозу для взрослых в 40 мг.
Дети от 1,5 до 12 лет – в качестве профилактики 2 мг в день. Для лечения по 2 мг за один сеанс (не более 4 раз в сутки).

Инструкция по применению аэрозоля Сальбутамол для ингаляций рекомендует использовать его, вдыхая через рот. Частота доз определяется лечащим врачом. Для удобства аэрозоль вдыхают через спейсер.

Потребность для взрослых в норме не превышает 4 применений препарата за сутки. Это составляет 800 мг. лекарства.

Ориентировочная схема дозировки

При остром приступе бронхоспазма:

Взрослые пациенты – однократно 100–200 мкг.
Детям – 100 мкг за раз. При необходимости дозировку увеличивают вдвое.

Профилактическое предупреждение спазма после контакта с аллергеном или накануне физической нагрузки:

Дети – 100 мкг. На усмотрение врача доза может быть удвоена.
Для взрослых — 200 мкг.

Побочные эффекты

Во время клинических исследований применения Сальбутамола выявлены следующие возможные негативные реакции:

Иммунная система – в редких случаях проявляется дерматитом, гиперчувствительностью, кожной сыпью.
Обменные процессы – гипокалиемия.
Нервная система – в редких случаях гиперактивность, головокружение, усталость, сонливость. Более часто проявляются головные боли, тремор, чувство тревоги.
Сердечно-сосудистая система — тахикардия, расширение сосудов по периферии, гиперемия кожи, боль или дискомфорт в груди, аритмия, экстрасистолия, уменьшение показателей давления. Очень редко коллапс.
Дыхательные органы – побочные явления проявляются кашлем, раздражением слизистой дыхательных путей, а иногда и бронхоспазмом.
Костно-мышечная система редко реагирует судорогами мышц.
Желудочно-кишечный тракт – иногда в виде раздражения и сухости слизистых тканей глотки и ротовой полости, изменением вкусового восприятия, тошнотой, рвотой.

Аналоги

Аналоги Сальбутамола для ингаляций имеют тот же ATC-код или непатентованное наименование. Но самостоятельно заменять препарат другим лекарством не разрешается:

Асталин назначается для профилактики и лечения спазма бронхов, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе.
Беровент показан для купирования и предотвращения приступов у астматиков после физической нагрузки и сужения дыхательных путей.
Беротек назначают для симптоматического лечения обострения астмы. Также препарат применят для профилактики состояния сужения дыхательных путей.
Бронхотерол является аналогом Сальбутамола. Имеет такие же показания к применению. Во время планирования длительной терапии назначают сопутствующую противовоспалительную схему лечения.
Вентилор также отличается быстрым купированием спазма. Показан при тех же состояниях, что и Сальбутамол.

Среди других аналогов Сальбутамола со схожим фармакологическим воздействием перечисляют следующие препараты Зафирон, Сальметер, Саламол, Серобид, Фортикс, Серевент, Фортулин. Всче эти лекарственные средства выпускаются в определенных формах. При этом в них содержится различная дозировка действующего основного вещества. И если препараты имеют схожие показания, то противопоказания у них могут значительно отличаться. Поэтому перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Полезное видео о том, как пользоваться ингалятором против бронхиальной астмы

Регистрационный номер: ЛСР-006937/10-211114
Торговое название препарата: Сальбутамол
Международное непатентованное название: Сальбутамол
Химическое название: бис(1RS)-2-[(1,1-диметилэтил)амино]-1-этанол] сульфат.
Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный.
Состав:
1 доза препарата содержит:
Активное вещество: сальбутамола сульфат (в пересчете на 100 % вещество) 0,1208 мг (эквивалентно 0,1 мг сальбутамола).
Вспомогательные вещества: олеиловый спирт 0,0625 мг, этанол (спирт этиловый ректификованный) 2,02 мг, пропеллент R 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134а) 56,91 мг. Препарат не содержит хлорфторуглеродных пропеллентов.
1 баллон препарата содержит:
Активное вещество: сальбутамола сульфат (в пересчете на 100 % вещество) 0,029 г (эквивалентно 0,024 г сальбутамола).
Вспомогательные вещества: олеиловый спирт 0,015 г, этанол (спирт этиловый ректификованный) 0,485 г, пропеллент R 134а (1,1,1,2-тстрафторэтан, HFA 134а) 13,659 г (до 12,00 мл). Препарат не содержит хлорфторуглеродных пропеллентов.
Описание: Препарат представляет собой белую или почти белую суспензию, находящуюся под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.
Фармакотерапевтическая группа: Бронходилатирующее средство - бета2-адреномиметик селективный.
Код АТХ: R03AC02.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на β1-адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза. После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность - 4-6 ч.
Фармакокинетика. После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Фракция, осевшая на слизистой оболочке дыхательных путей, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.
Сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Период полувыведения сальбутамола 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4"-О-сульфата (фенольный сульфат). Незначительная часть выводится с желчью (4%), с калом. Большая часть дозы сальбутамола экскретируется в течение 72 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1. Бронхиальная астма:
- купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
- предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
- применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
2. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
- Детский возраст до 2-х лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

при наличии в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных β-адреноблокаторов, беременность, период лактации.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Беременным женщинам сальбутамол можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода.
Вероятность проникновения сальбутамола в грудное молоко не исключена, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки превышает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Сальбутамол аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза предназначен только для ингаляционного введения.
Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.
Не рекомендуется применять препарат чаще 4-х раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.
Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста).

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Дети. Длительная поддерживающая терапия при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Правила применения препарата:
Подготовка для первого применения:
Перед первым применением препарата следует снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Потом энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями, перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе клапана. При перерыве в применении препарата на протяжении нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания баллона.
Применение:
1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки-ингалятора.
2. Энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями.
3. Перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз, держать баллон вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой-ингалятором.
4. Сделать максимально глубокий выдох, потом поместить насадку-ингалятор в рот между зубами и охватить ее губами, не прикусывая при этом.
5. Начиная вдох через рот, нажать на верхнюю часть баллона, чтобы произвести выдачу дозы препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.

6. Задержать дыхание, вынуть насадку-ингалятор изо рта и снять палец с верхней части баллона. Продолжать задерживать дыхание, насколько это возможно.
7. Если необходимо, выполнить следующую ингаляцию. Для этого следует подождать около 30 секунд, держа баллон вертикально.
После этого выполнить ингаляцию в соответствии с инструкциями, изложенными в пунктах 2-6.
Закрыть насадку-ингалятор защитным колпачком.
ВАЖНО:
Выполнять действия в соответствии с пунктами 4, 5 и 6, не спеша. Важно, непосредственно перед выдачей дозы начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует применять препарат после тренировки перед зеркалом. Если по бокам рта появится „облачко", то необходимо начать опять с пункта 2.
Чистка:
Насадку-ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.
1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, а насадку-ингалятор снять с баллона.
2. Тщательно промыть насадку-ингалятор и защитный колпачок под теплой проточной водой.
3. Тщательно высушить насадку-ингалятор и защитный колпачок внутри и снаружи.
4. Надеть насадку-ингалятор на баллон и шток клапана, закрыть свободное отверстие насадки-ингалятора защитным колпачком.
Не помещать баллон в воду!

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/100), очень редко (< 1/10 000) встречающиеся.
Со стороны иммунной системы: редко - дерматит; очень редко - реакции гиперчувствительность, включая ангионевротический отек, кожная сыпь;
Со стороны обменных процессов: редко - гипокалиемия.
Со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль, тревожность; редко - головокружение, сонливость, усталость; очень редко - гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; редко - расширение периферических сосудов с гиперемией кожи, дискомфорт или боль в груди; очень редко - аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления и коллапс.
Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, раздражение дыхательных путей; очень редко - бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - сухость и раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - судороги мышц.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы передозировки: более частые - гипокалиемия, снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые - возбуждение, гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие - галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.
При передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные β-адреноблокаторы. Однако блокаторы β-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью (риск развития бронхоспазма).
Применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы β-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Следует проинструктировать пациентов о правильном применении препарата Сальбутамол. Правильное применение препарата и четкое выполнение инструкции необходимо для того, чтобы обеспечить попадание сальбутамола в бронхи. В начале лечения применять препарат следует под наблюдением медицинского персонала и после тренировки перед зеркалом.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Поэтому перед применением баллон с препаратом должен быть прогрет до комнатной температуры (согреть баллон руками на протяжении нескольких минут, нельзя применять другие способы!).
Содержимое баллонов находится под давлением, поэтому баллоны нельзя нагревать, разбивать, протыкать или сжигать, даже когда они будут пустыми.
В случае возникновения неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции рот следует прополоскать водой.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить только под контролем врача. Сокращение интервала между приемом следующих доз возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обосновано. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для лечения бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Прием высоких доз сальбутамола при обострении бронхиальной астмы может вызывать синдром «рикошета» (каждый следующий приступ становится интенсивнее). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 минут.
Риск осложнений повышается как при значительной длительности лечения, так и при резкой отмене препарата. Длительное применение сальбутамола должно сопровождаться использованием противовоспалительных препаратов для базисной терапии.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных случаях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличение дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.
Терапия агонистами β2-адренорецепторов, особенно при их парентеральном введении или при применении с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаях необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.
Поскольку Сальбутамол может вызывать такие побочные действия как судороги и головокружение, рекомендуется при первых приемах проявлять повышенную осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.

Состав и форма выпуска препарата

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии, которая оставляет на предметном стекле при распылении пятно белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: олеиновая кислота - 11.5 мкг, этанол - 4.3 мг, тетрафторэтан - 73.5 мг.

90 доз (7.02 г) - контейнеры (1) (баллоны аэрозольные алюминиевые) в комплекте с пластмассовым аппликатором - пачки картонные.
200 доз (15.2 г) - контейнеры (1) (баллоны аэрозольные алюминиевые) в комплекте с пластмассовым аппликатором - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β 2 -адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика

При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T 1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Показания

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах . Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.

Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель ; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Противопоказания

Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.

Дозировка

Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.

Со стороны ЦНС: , головокружение, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

Особые указания

С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).

Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.

При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.

Беременность и лактация

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

1 доза препарата содержит:

Активное вещество: сальбутамола сульфат (в пересчете на 100 % вещество) 0,1208 мг (эквивалентно 0,1 мг сальбутамола).

Вспомогательные вещества: олеиловый спирт 0,0625 мг, этанол (спирт этиловый ректификованный) 2,02 мг, пропеллент R 134a (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134a) 56,91 мг. Препарат не содержит хлорфторуглеродных пропеллентов.

Описание лекарственной формы

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Сальбутамол является селективным агонистом b 2 -адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на b 2 -адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на b 1 -рецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 мин, максимум – через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность – 4-6 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

После ингаляционного введения 10-20% дозы сальбутамола достигает нижних отделов дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в неактивный 4"-O-сульфат (фенольный сульфат).

Распределение

Связывание cальбутамола с белками плазмы составляет 10%.

Выведение

При в/в введении T1/2 сальбутамола составляет 4-6 ч.

Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой. С калом выводится лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола.

Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм в/в, внутрь или путем ингаляции выводится в течение 72 ч.

Показания к применению Сальбутамол

1. Бронхиальная астма:

Купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;

Применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

2. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.

Противопоказания к применению Сальбутамол

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

Детский возраст до 2-х лет

С осторожностью следует применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных b-адреноблокаторов, беременность, период лактации.

Сальбутамол Применение при беременности и детям

Противопоказано во время беременности и период лактации.Дети до 2 лет.

Сальбутамол Побочные действия

Со стороны иммунной системы: редко – дерматит, очень редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, кожная сыпь.

Со стороны обменных процессов: редко – гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: часто – тремор, головная боль, тревожность; редко – головокружение, сонливость, усталость; очень редко – гиперактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – расширение периферических сосудов с гиперемией кожи, дискомфорт или боль в груди; очень редко – аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления и коллапс.

Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, раздражение дыхательных путей; очень редко – бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – сухость и раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – судороги мышц.

Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).

Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых жедудочковых аритмий.

Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Дозировка Сальбутамол

Ингаляционно в виде дозированного аэрозоля, сухих порошков для ингаляций или через небулайзер:Не допускается прием более 1200-1600 мкг сальбутамола в сутки! Взрослым для купирования приступов удушья назначают 200 мкг однократно (1 - 2 ингаляции).Детям для купирования приступов удушья назначают 100 мкг однократно. При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция.Последующие ингаляции производят с промежутками 4-6 ч.Для регулярного применения - по 100 - 200 мкг 4 раза в день, равномерно, на протяжении суток (максимально до 6 раз в сутки).Применяется в частности,для улучшения проникновения базисных противоастматических препаратов к дистальным отделам бронхиального дерева-по 100 - 200 мкг за 15-20 мин до ингаляции кромогликата натрия, недокромила натрия или ингаляционного глюкокортикоида.Профилактика бронхоспазма-за 15-20 мин перед контактом с морозным воздухом,аллергеном,другим триггером по 100-200 мкг. Порошок для ингаляций вводят при помощи порошкового ингалятора (дискхалер, циклохалер). Обычные дозы составляют 200 - 400 мкг 2 раза в сутки (максимальная доза 1600 мкг/сут).При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора (в небулах) с использованием различных небулайзеров в течение 5-15 мин, интервал между ингаляциями - 4 ч.(максимальная доза 1600 мкг/сут).При возникновении неприятных ощущений во рту и першения в горле, после ингаляции следует прополоскать рот водой. Таблетки для приема внутрь: Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая.Как вспомогательное средство при неэффективности ингаляционных форм: по 2 мг 3-4 раза в день. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 4 - 8 мг 3 - 4 раза в сутки. У пожилых пациентов доза составляет 2 мг 3 - 4 раза в сутки.Детям в возрасте 2 - 6 лет назначают 1 - 2 мг препарата 3 - 4 раза в сутки; в возрасте 6 - 12 лет - 2 мг 3 - 4 раза в сутки; старше 12 лет - 2 - 4 мг 3 - 4 раза в сутки. Пролонгированные формы и двухслойные таблетки:взрослым и детям - по 8 мг каждые 12 ч; максимальная доза - 32 мг/сут.Формы для внутривенной инфузии:При лечении угрозы преждевременных родов, а также в целях профилактики и лечение плацентарной недостаточности.Содержимое 1-2 ампул (2.5-5 мг) препарата разводят в 250-500 мл изотонического раствора или 5% раствора глюкозы. Скорость внутривенного капельного введения 10-40 капель в минуту в зависимости от интенсивности сократительной деятельности матки и от переносимости препарата (пульс беременной не должен быть чаще 120 ударов в минуту).Инфузию осуществляют в положении лежа на боку. Обязателен контроль переносимости: частота сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) матери,ЧСС плода.После окончания внутривенной инфузии поддерживающую терапию продолжают пероральным приемом препарата в дозе 2-4 мг 3-4 раза в сутки, до полного прекращения сокращений матки.Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс лечения - 14 дней.

Меры предосторожности

Следует проинструктировать пациента о правильном использовании ингалятора Сальбутамол.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Если действие обычной дозы Вентолина становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата сохраняется не менее 3 ч), пациенту следует обратиться к врачу.

Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы ГКС. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

С осторожностью применять препарат у пациентов с тиреотоксикозом.

Терапия агонистами бета2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку Сальбутамол может вызвать такие побочные действия как судороги и головокружение, рекомендуется при первых приемах проявлять повышенную осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.