Сальбутамол является препаратом группы 2-адреномиметиков. Обладает бронхорасширяющим действием. Характеризуется быстрым эффектом, который начинается спустя 1–3 минуты. Максимальное терапевтическое действие отмечается к 20 минуте и сохраняется на протяжении 5 часов. Ингаляции с Сальбутамолом целесообразно применять только по рекомендации врача.
Состав и форма выпуска
Компонентами препарата являются:
- Сальбутамол фосфат – активное действующее вещество.
- Гидрофторалкан и этанол – активные действующие компоненты.
Выпускается лекарственное средство в нескольких формах:
- таблетки, покрытые оболочкой;
- порошок для ингаляций;
- аэрозоль для ингаляций.
Аэрозоль находится в специальных баллончиках, в каждом ингаляторе Сальбутамола содержится 200 доз.
Также препараты Сульбатамола могут выпускаться в форме:
- капсул для ингаляций, в которых содержится порошок;
- концентрата, предназначенного для инфузионного раствора;
- сиропа;
- таблеток ретард;
- раствора для инъекций.
Показания к применению
Препараты Сальбутамола обладают выраженным бронхолитическим действием.
После применения лекарственного средства отмечается ряд положительных факторов:
- подавление реактивности бронхов;
- улучшение функционирования бронхов;
- снижение сопротивляемости в респираторном тракте;
- продукция слизи;
- расширение коронарных артерий сердечной мышцы;
- отхождение мокроты.
В отличие от других препаратов, схожих по механизму действия, Сальбутамол не оказывает значительного влияния на сердце и не снижает артериальное давление.
Показаниями к применению препарата являются:
- и бронхиты;
- спазм бронхов при всех разновидностях бронхиальной астмы;
- эмфизема лёгких;
- преждевременные роды, которые не сопровождаются осложнениями.
В некоторых случаях педиатры назначают раствор Сальбутамола для лечения бронхообструктивного синдрома.
В инструкции по применению указано, что препарат показан для поддерживающего длительного лечения при бронхите, а также при ночных приступах астмы.
Инструкция по применению
Дозировка препарата зависит от возраста пациента и его диагноза.
Если аэрозоль Сальбутамол задействован в комплексном лечении бронхиальной астмы у ребёнка с 12 лет, рекомендуемая доза составляет 100 мкг. Ингаляции необходимо проводить каждые 6 часов. Маленьким пациентам от 2 до 12 лет показано не более трёх ингаляций в сутки.
Препарат также назначают для купирования тяжёлых приступов у детей. Рекомендуемая дозировка при этом – 1–2 вдоха аэрозоля. Нередко Сальбутамол назначают для профилактики приступов удушья, вероятность которых повышается при интенсивных физических нагрузках или в результате столкновения с аллергеном. В таком случае ингаляцию рекомендуется провести за 10–15 минут до предполагаемого действия или контакта. При этом дозировка препарата остаётся прежней (1–2 вдоха).
Для устранения приступов бронхиальной астмы назначают также ингаляции с Сальбутамолом через небулайзер.
Перед процедурой ингаляции необходимо проверить прибор на исправность. Делается это следующим образом:
- с прибора снимается колпачок, затем проверяется выходная трубка на наличие пыли и грязи;
- баллончик устанавливается в вертикальном положении и хорошо встряхивается;
- лекарственное средство помещается в небулайзер.
Затем начинается процедура ингаляции:
- больной делает глубокий вдох, запрокидывает голову вверх и крепко зажимает губами выходную трубку;
- медленно и глубоко вдыхая, необходимо нажать на клапан баллончика, выпуская, таким образом, дозу лекарства;
- неспешно вынуть трубку изо рта, на 10 секунд задержать дыхание и сделать выдох через нос.
Если за одну процедуру ингаляции необходимо принять более 1 дозировки Сальбутамола, следует повторить все вышеописанные действия, но только после минутной паузы. Затем баллончик закрывается колпачком.
При использовании ингалятора с Сальбутамолом, для достижения максимальной эффективности, важно соблюдать такие рекомендации:
- не спешить во время выпуска лекарства;
- вдыхать воздух медленно;
- перед процедурой желательно потренироваться перед зеркалом.
Длительность ингаляции не превышает 5 минут. После процедуры необходимо хорошо промыть прибор, тщательно удаляя остатки раствора.
Важно помнить, что начальная дозировка Сальбутамола не должна превышать 2 мг. При тяжелом состоянии ингаляции Сальбутамолом можно проводить каждые 6 часов. В особо тяжёлых случаях применение раствора Сальбутамола возможно каждые 60 минут. Эффект отмечается через 10 минут после процедуры.
Возможные побочные эффекты
Приём препарата Сальбутамола способен вызвать нарушения в функционировании сердечно-сосудистой системы, а также в работе других органов и систем.
По частоте возникновения побочные эффекты Сальбутамола можно разделить на 3 группы. К первой относятся:
- тремор конечностей (чаще пальцев рук);
- внутренняя дрожь по всему телу;
- учащенное сердцебиение;
- нарушение сна.
Вторая группа побочных эффектов выражается такими признаками:
- мигрень, не поддающаяся обезболивающим препаратам;
- смена вкусовых восприятий;
- снижение работоспособности;
- повышенная раздражительность;
- кожная сыпь;
- гиперемия;
- торможение мыслительных процессов;
- рвотные позывы.
В третью группу входят симптомы, которые проявляются крайне редко. Зачастую это связано с хроническими заболеваниями, которые не относятся к органам дыхания. Такими симптомами являются:
- кашель;
- панические атаки и беспричинная тревога;
- агрессивность;
- галлюцинации;
- ангионевротический отек;
- судороги;
- аллергическая реакция в виде кожных высыпаний;
- задержка мочеиспускания;
- коллапс сердца;
- гиперактивность;
- наджелудочковая тахикардия;
- раздражение слизистых.
Степень тяжести возможных проявлений зависит от того, какую форму препарата применяют больные. Аэрозоль Сальбутамол сводит риски негативного влияния на организм к минимуму. Главное - следовать указаниям инструкции и соблюдать рекомендации врача.
Воздействие препарата на организм зависит также от возраста больного и его индивидуальных особенностей. В случае повышенной чувствительности к компонентам Сальбутамола, необходимо сразу же прекратить его применение.
Противопоказания
С особой осторожностью препарат назначают при:
- гипертиреозе;
- тахикардии;
- нарушениях функционирования эндокринной железы;
- гипертонии.
При гипертонии препарат стоит принимать с осторожностью
Запрещено принимать Сальбутамол лицам с индивидуальной непереносимостью и детям до двух лет.
- печеночная недостаточность;
- порок сердца;
- сахарный диабет;
- тиреотоксикоз;
- глаукома;
- почечная недостаточность;
- миокардит;
- тахиаритмия;
- закупорка просвета сердечной артерии;
- стеноз аорты;
- эпилепсия.
При беременности с отягченным анамнезом Сальбутамол также не назначают. Максимальный вред препарат может нанести ребёнку на поздних сроках.
Во время кормления грудью решение о целесообразности приёма ингаляций Сальбутамола принимает лечащий врач, который сопоставляет риски для здоровья ребёнка и последствия отказа от препарата. Важно помнить, что компоненты Сальбутамола имеют свойство проникать в грудное молоко и накапливаться в нём.
Дети с 2 до 12 лет на протяжении всего лечения должны находиться под контролем медицинского персонала.
Особые указания
Негативное влияние Сальбутамола на процесс вождения автомобилем не доказано. Но управление автотранспортом до определения переносимости препарата лучше исключить.
Если больной чувствует снижение эффективности препарата, но при этом дозировка и частота приёмов остаются прежними, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. В случае возникновения спазма парадоксального характера, лечение Сальбутамолом сразу же отменяют, а возникший спазм купируют с помощью другого бронхолитического средства. Дальнейшая тактика лечения пересматривается.
Передозировка Сальбутамола может стать причиной неконтролируемого спазма бронхов, что в редких случаях приводит к летальному исходу. Наибольшую осторожность необходимо проявить пациентам с астмой, особенно в детском возрасте. Интервал между введением Сальбутамола не должен быть менее 6 часов. Сокращать время между процедурами можно только в тяжёлых случаях по рекомендации врача.
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Сальбутамол относится к группе препаратов синтетического происхождения. По клинико-фармакологическому действию его относят к противовоспалительной группе, бета2-адреномиметикам и муколитикам с бронхолитическим эффектом. Применяется препарат для ликвидации и профилактики удушающих приступов при бронхиальной астме . Относится к медикаментам для оказания срочной медицинской помощи.Состав
Основное действующее вещество препарата - сальбутамол
(на 100 мг - 0,0725 мг). Вспомогательное вещество – цетилолеат (на 100 мг - 0,1449 мг). В составе аэрозольной формы присутствуют следующие компоненты: фтортрихлорметан (на 100 мг - 35,64 мг), дифтодихлорметан (на 100 мг - 64,15 мг), а также олеиновая кислота и этанол.Форма выпуска
Сальбутамол и другие лекарственные средства, в составе которых он присутствует, как активное действующее вещество, выпускают в аэрозольной форме. Препарат содержится в алюминиевом баллоне, оснащенном клапаном с дозатором. При нажатии средство распыляется из расчета 0,1 мг препарата (1 доза) в виде мельчайших частиц. Фармацевтические компании выпускают Сальбутамол и в таблетках с разной дозировкой Сальбутамола (2 и 4 мг). В некоторых случаях целесообразно применение Сальбутамола в виде раствора для внутривенных капельных инъекций.Фармакологическое действие
Терапевтическая доза препарата оказывает выраженное действие стимулирующего характера на бета2-адренорецепторы поверхности бронхов, на мышечную мускулатуру матки и кровеносных сосудов. Препятствует выходу биологически активных веществ из тучных клеток на протяжении длительного времени. Способствует увеличению жизненной емкости легких , предупреждает развитие спазмов бронхов, а при их наличии купирует, отличаясь быстродействием. Устраняет сопротивление в просвете дыхательных путей и подавляет реактивность бронхов.Прием препарата улучшает процесс отхождения мокроты , активизирует работу клеток мерцательного эпителия, препятствует образованию бронхоспазма аллергического происхождения. В некоторых случаях оказывает влияние на выработку инсулина и расщепление гликогена, снижает уровень концентрации калия в плазме. У больных бронхиальной астмой нередко провоцирует повышение глюкозы в крови и ускоряет распад липидов (этот аспект важен при сахарном диабете).
При употреблении рекомендуемых лечебных доз негативное влияние на сердечно-сосудистую систему не оказывает, артериальное давление не повышает. Вызывает незначительное расширение коронарных сосудов сердца .
Лечебный эффект наступает в первые минуты применения. Максимальное время достижения эффекта 30-60 минут, продолжительность действия - до трех часов. Прием препарата в таблетках способствует более пролонгированному действию (до 6-8 часов), но терапевтический эффект наступает не ранее, чем через 30 минут.
Показания к применению
- Предупреждение возможных осложнений в виде бронхоспазма и его купирование при любой форме бронхиальной астмы.
- Обструктивные процессы (закупорка или сужение просвета бронхов) обратимого характера в дыхательных путях при эмфиземе легких и хроническом бронхите .
- Бронхо-обструктивный синдром в детском возрасте.
Сальбутамол - инструкция по применению
При назначении препарата Сальбутамол в форме аэрозоля рекомендуют одно-два нажатия на клапан (т.е. 1-2 дозы на прием). Для купирования приступа, как правило, этого достаточно. Если в течение 5-10 минут эффект не наступает, разрешен повторный прием препарата в той же дозе. Следующая ингаляция возможна через 4-6 часов, но не более шести раз за сутки. Препарат в форме таблеток взрослым людям назначают трижды в день (на прием 1 таблетка).Проба с Сальбутамолом
Хронические заболевания дыхательных путей (обструкция, бронхит, астма и т.п.) ведут к снижению жизненной емкости легких. Одним из важнейших методов диагностики подобных заболеваний является оценка динамики показателя, отвечающего за объем форсированного выдоха в секунду (ОФВ 1). При тенденции к падению в результате нескольких исследований в течение года подтверждает наличие обструктивных процессов в легких. Для проведения исследования обратимости обструкции проводят пробы с препаратом Сальбутамол. При положительной динамике, отражающей прирост ОФВ 1 более чем на 15%, проба подтверждает наличие обратимой обструкции. Чаще всего при вышеперечисленных заболеваниях подобный результат вполне ожидаем.Противопоказания
Сальбутамол не рекомендуется применять в детском возрасте. Возрастные ограничения имеют прямую связь с формой выпуска препарата. Например, до 2-х лет запрещено использование аэрозолей, до 4-х лет – порошок для ингаляций. Индивидуальная непереносимость основных компонентов препарата и повышенная чувствительность организма также относятся к противопоказаниям. В период беременности применение Сальбутамола осуществляется только под контролем врача.Побочные действия
- Часто встречающиеся: дрожь внутри, дрожание кистей рук, эмоциональное напряжение, тахикардия .
- Реже: головная боль , головокружение , расширение сосудов головного мозга периферического значения, тошнота , рвота или позывы к ней.
- В некоторых случаях: аллергические реакции, ангионевротический отек , снижение артериального давления, бронхоспазм, сердечно-сосудистая недостаточность.
- Редко: панические состояния, галлюцинации , бронхоспазм в результате чрезмерного употребления.
Сальбутамол при беременности
Беременным женщинам, страдающим бронхиальной астмой, прием препарата Сальбутамол рекомендован строго в терапевтических дозах. Раньше женщинам с подобной патологией беременность была запрещена. Ныне благодаря существованию поддерживающих и купирующих приступы препаратов, возможность родить здорового ребенка имеет все шансы.Сальбутамол с успехом применяется при беременности и в иных случаях (преждевременные роды, плацентарная недостаточность). Следует помнить, что прием препарата должен осуществляться под контролем специалистов, т.к. существуют некоторые ограничения, связанные с приемом Сальбутамола. Угроза выкидыша во 2-м и 3-м триместре беременности и расслабляющее влияние препарата на мышечные слои матки относятся к тем самым ограничениям. Сальбутамол относится к группе препаратов, которые применяют только в том случае, если польза от его приема превышает возможный риск для здоровья плода.
Беродуал или Сальбутамол?
Оба препарата относятся к медикаментам экстренной медицинской помощи. Бронхолитическое действие характерно и Сальбутамолу, и Беродуалу. Фармакологическое действие препаратов идентично друг другу. Однако Беродуал в своем составе имеет не только бета2-адреномиметик, но и м-холиноблокатор. Подобный комплекс усиливает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру бронхов. Терапевтический эффект Беродуала достигается в течение 15 минут, что значительно отличает его от быстродействующего Сальбутамола. Противопоказания и побочные действия препаратов совпадают, решение о необходимости приема в обоих случаях решает лечащий врач.Взаимодействие с другими препаратами
Одновременный прием Сальбутамола с препаратами, действие которых направлено на лечение стенокардии (некардиоселективные бета-адреноблокаторы), приводит к возможному взаимному подавлению, т.е. терапевтический эффект не наступает. Сальбутамол в комплексе с теофиллином увеличивает риск возникновения аритмии и тахикардии. При одновременном приеме с диуретиками и глюкокортикостероидами риск снижения уровня калия в крови возрастает.Лекарства-синонимы
Фармацевтические производители создали целый ряд лекарственных средств, которые являются синонимами Сальбутамола по лечебному действию. Замена одного средства на другое осуществляется только после консультации с лечащим врачом . Вот несколько аналогов препарата Сальбутамол:- Вентолин – применяется для купирования приступов удушья при заболеваниях бронхо-легочной системы, которые сопровождаются обструктивными явлениями (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких , бронхит и т.д.). С профилактической целью: предупреждение спазмов в бронхах, связанных с физической нагрузкой или с действием аллергенов . Используется в составе комплексной терапии, направленной на поддержание нормальной жизнедеятельности при бронхиальной астме.
- Асталин – профилактика и лечение бронхоспазмов, обструктивный бронхит в хронической форме, эмфизема легких.
- Вентилор – неотложная помощь при обострении бронхиальной астмы (бронхоспазм).
- Сальбугексал – предупреждение бронхоспазма, купирование приступов, лечение эмфиземы легких и хронического обструктивного бронхита.
- Саламол – профилактика и купирование приступов в период обострения бронхиальной астмы.
Аэрозоль - 1 доза: сальбутамол 100 мкг.
200 доз 12 мл - баллоны аэрозольные алюминиевые с клапаном дозирующего действия (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.
Фармакокинетика
При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.
После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.
T1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.
Клиническая фармакология
Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик.
Показания к применению Сальбутамол
Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.
Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).
Противопоказания к применению Сальбутамол
Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.
Сальбутамол Применение при беременности и детям
Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.
В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.
Сальбутамол Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.
Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.
Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.
При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.
Дозировка Сальбутамол
Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.
При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.
В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).
Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.
При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.
(SALBUTAMOL)
Регистрационный номер - ЛСР-006937/10
Торговое название - Сальбутамол
Международное непатентованное название - Сальбутамол
Химическое название:
бис(1RS)-2-[(1,1-диметилэтил)амино]-1-этанол] сульфат. Лекарственная форма
- аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав препарата
:
Активное вещество:
сальбутамола сульфат 0,1208 мг в одной дозе (эквивалентно 0,1 мг сальбутамола).
Вспомогательные вещества
: олеиловый спирт, этанол (спирт этиловый ректификованный), пропеллент R 134a (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134a). Препарат не содержит хлорфторуглеродных пропеллентов.
Описание:
Препарат представляет собой белую или почти белую суспензию, находящуюся под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.
Фармакотерапевтическая группа:
Бронходилатирующее средство – бета 2 -адреномиметик селективный.
Код АТХ : R03AС02.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика.
Сальбутамол является селективным агонистом ß 2 -адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на ß 2 -адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на ß 1 -адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 мин, максимум – через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность – 4-6 ч.
Фармакокинетика.
После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Фракция, осевшая на слизистой оболочке дыхательных путей, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.
Сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Период полувыведения сальбутамола 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4"-О-сульфата (фенольный сульфат). Незначительная часть выводится с желчью (4%), с калом. Большая часть дозы сальбутамола экскретируется в течение 72 ч.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
1. Бронхиальная астма:
- купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
- предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
- применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
2. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
- Детский возраст до 2-х лет.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
при наличии в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных ß-адреноблокаторов, беременность, период лактации.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Беременным женщинам сальбутамол можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода. Вероятность проникновения сальбутамола в грудное молоко не исключена, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки превышает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Сальбутамол аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза предназначен только для ингаляционного введения.
Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.
Не рекомендуется применять препарат чаще 4-х раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.
Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста)
. Длительная поддерживающая терапия при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Дети.
Длительная поддерживающая терапия при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Правила применения препарата:
Подготовка для первого применения:
Перед первым применением препарата следует снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Потом энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями, перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе клапана. При перерыве в применении препарата на протяжении нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания баллона.
Применение:
1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки-ингалятора.
2. Энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями.
3. Перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз, держать баллон вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой-ингалятором.
4. Сделать максимально глубокий выдох, потом поместить насадку-ингалятор в рот между зубами и охватить ее губами, не прикусывая при этом.
5. Начиная вдох через рот, нажать на верхнюю часть баллона, чтобы произвести выдачу дозы препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.
 |
7. Если необходимо, выполнить следующую ингаляцию. Для этого следует подождать около 30 секунд, держа баллон вертикально. После этого выполнить ингаляцию в соответствии с инструкциями, изложенными в пунктах 2-6.
Закрыть насадку-ингалятор защитным колпачком.
ВАЖНО:
Выполнять действия в соответствии с пунктами 4, 5 и 6, не спеша. Важно, непосредственно перед выдачей дозы начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует применять препарат после тренировки перед зеркалом. Если по бокам рта появится „облачко”, то необходимо начать опять с пункта 2.
Чистка:
Насадку-ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.
1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, а насадку-ингалятор снять с баллона.
2. Тщательно промыть насадку-ингалятор и защитный колпачок под теплой проточной водой.
3. Тщательно высушить насадку-ингалятор и защитный колпачок внутри и снаружи.
4. Надеть насадку-ингалятор на баллон и шток клапана, закрыть свободное отверстие насадки-ингалятора защитным колпачком.
Не помещать баллон в воду!
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень часто (>
1/10), часто (>
1/100 и <1/10), нечасто (>
1/1000 и <1/100), редко (>
1/10 000 и <1/100), очень редко (<1/10 000) встречающиеся.
Со стороны иммунной системы
: редко – дерматит; очень редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, кожная сыпь;
Со стороны обменных процессов
: редко – гипокалиемия.
Со стороны нервной системы
: часто – тремор, головная боль, тревожность; редко - головокружение, сонливость, усталость; очень редко – гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: часто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – расширение периферических сосудов с гиперемией кожи, дискомфорт или боль в груди; очень редко – аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления и коллапс.
Со стороны дыхательной системы
: редко - кашель, раздражение дыхательных путей; очень редко – бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
: редко – сухость и раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота.
Со стороны костно-мышечной системы
: редко – судороги мышц.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы передозировки: более частые – гипокалиемия, снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые – возбуждение, гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие – галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.
При передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные ß-адреноблокаторы. Однако блокаторы ß-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью (риск развития бронхоспазма).
Применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы ß-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует проинструктировать пациентов о правильном применении препарата Сальбутамол. Правильное применение препарата и четкое выполнение инструкции необходимо для того, чтобы обеспечить попадание сальбутамола в бронхи. В начале лечения применять препарат следует под наблюдением медицинского персонала и после тренировки перед зеркалом.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Поэтому перед применением баллон с препаратом должен быть прогрет до комнатной температуры (согреть баллон руками на протяжении нескольких минут, нельзя применять другие способы!).
Содержимое баллонов находится под давлением, поэтому баллоны нельзя нагревать, разбивать, протыкать или сжигать, даже когда они будут пустыми.
В случае возникновения неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции рот следует прополоскать водой.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить только под контролем врача. Сокращение интервала между приемом следующих доз возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обосновано. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов ß 2 -адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для лечения бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Прием высоких доз сальбутамола при обострении бронхиальной астмы может вызывать синдром «рикошета» (каждый следующий приступ становится интенсивнее). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 минут.
Риск осложнений повышается как при значительной длительности лечения, так и при резкой отмене препарата. Длительное применение сальбутамола должно сопровождаться использованием противовоспалительных препаратов для базисной терапии.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных случаях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличение дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.
Терапия агонистами ß 2 -адренорецепторов, особенно при их парентеральном введении или при применении с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаях необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.
Поскольку Сальбутамол может вызывать такие побочные действия как судороги и головокружение, рекомендуется при первых приемах проявлять повышенную осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.
ФОРМА ВЫПУСКА
Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза. По 200 доз (по 12 мл) в баллоны алюминиевые моноблочные с внутренней защитой, герметизированные дозирующим клапаном и снабженные насадкой-ингалятором с защитным колпачком. Каждый баллон вместе с насадкой и защитным колпачком, а также инструкцией по применению помещают в пачку.
СРОК ГОДНОСТИ
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25°C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Хранить вдали от отопительной системы и прямых солнечных лучей.
Предохранять от падений и ударов.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
ПРЕДПРИЯТИЕ-ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
ЗАО «Биннофарм»
Адрес: Россия, 124460, Москва, г. Зеленоград, проезд 4-й Западный, д. 3, стр.1
ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ
:
ЗАО «Биннофарм»
Адрес: Россия, 124460, Москва, г. Зеленоград, проезд 4-й Западный, д. 3, стр. 1.
Лекарственное средство Сальбутамол производится фармакологическими компаниями в форме аэрозоля. Средство относится к группе агонистов бета2-адренорецепторов. Состав используется для восстановления проходимости дыхательных путей при обструктивных патологиях легких. Сальбутамол имеет собственные показания, и противопоказания к применению с которыми стоит ознакомиться перед началом использования.
Лекарственная форма
Сальбутамол производится в форме непрозрачного аэрозоля. Выпускается в металлическом баллоне, оснащенном клапаном и распылителем.
Описание и состав
Действующим веществом дозированного аэрозоля для ингаляций выступает сальбутамол. В качестве вспомогательного компонента в составе средства присутствует пропилент.
Фармакологическая группа
Бета-адреномиметик с выраженным действием на β2-адренорецепторы находящиеся, в частности, в бронхах, миометрии и кровеносных сосудах. Действующее вещество лекарственного средства оказывает влияние на рецепторы, на фоне такого действия происходит расслабление гладкой мускулатуры, происходит расширение просвета бронх. На основании подобной терапевтической эффективности достигается лучший бронхолитический эффект связанный с восстановлением нормальной проходимости бронхиального дерева.
После попадания активного вещества спрея в дыхательные пути порядка 20% действующего компонента достигают мелких бронх. Основная часть компонентов оседает на слизистых оболочках дыхательных путей и всасывается в системный кровоток. Активный компонент препарата выводится при помощи печени, образуя при этом неактивные продукты распада. Результаты активности действующего вещества выводятся из организма человека с мочой.
Показания к применению
Перечень показаний к применению средства представлен в следующем виде:
- расширение бронхов для улучшения дыхательной активности;
- снижение интенсивности проявления отдышки при обструктивном синдроме;
- устранение приступа отдышки при бронхиальной астме;
- устранение аллергического бронхоспазма;
- обструктивные патологии тканей легкого.
Средство может использоваться в качестве одного из компонентов, входящих в состав комплексной терапии при бронхиальной астме. Лекарственный компонент может использоваться для снижения вероятности проявления приступов отдышки, связанных с патологическим сужением бронхиального древа.
для взрослых
Лекарственное средство часто назначают взрослым пациентам и лицам преклонного возраста при наличии показаний к применению. Прежде чем приступить к использованию состава пациент должен внимательно изучить особенности его применения и хранения. Стоит также исключить риск присутствия противопоказаний.
для детей
Для купирования приступов отдышки может применяться в педиатрической практике. Средство можно применять для лечения патологий дыхательной системы у детей в возрасте старше 3 лет. Состояние пациента должно постоянно контролироваться, в случае проявления патологических изменений применение средства прекращают.
Сальбутамол не рекомендуется использовать в период беременности. Механизм воздействия активного компонента на процесс изучен неокончательно. Средство используется в период беременности и грудного вскармливания при наличии жизненных показаний.
Противопоказания
Перечень противопоказаний к применению лекарственного состава представлен в следующем виде:
- непереносимость пациентом основного или вспомогательного компонента лекарственного состава;
- детский возраст до 3 лет;
- угроза прерывания беременности в 1 и 2 триместре;
- поздний токсикоз;
- ранняя отслойка плаценты.
Использовать средство при наличии противопоказаний запрещено. Подобные действия могут стать причиной существенного ухудшения самочувствия пациента.
Применения и дозы
Рекомендуемые дозировки во многом зависят от возраста пациента и клинической ситуации. Инструкция по применению регламентирует общие показания, но более точные дозы сможет определить врач после проведения осмотра и получения результатов обследования.
для взрослых
Пациентам назначают по 2-4 мг средства 3-4 раза в сутки. При необходимости доза может быть откорректирована и увеличена специалистом.
для детей
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 1-2 мг средства 3 раза в день.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 2 мг средства 3-4 раза в сутки.
для беременных и в период лактации
Используется при наличии острых, жизненных показаний в дозировках определенных специалистом.
Побочные действия
К перечню побочных эффектов, способных возникать в процессе использования средства относят:
- устойчивое расширение периферических сосудов;
- умеренная тахикардия;
- головокружения и головные боли;
- гипокалиемия;
- тошнота, оканчивающаяся рвотными позывами;
- артериальная гипотензия;
- коллапс;
- внутренняя дрожь;
- генерализованные тики;
- бронхоспазм;
- судороги в мышцах.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Некардиоселиктивные бета-адреноблокаторымогут подавлять активное действие действующего вещества. При применении с теофиллином возрастает риск развития тахикардии и аритмии. При приеме к глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипокалиекии.
Особые указания
Перечень особых указаний, с которыми стоит ознакомиться перед началом применения средства, выглядит следующим образом:
- Аэрозоль следует правильно применять, в противном случае действующее вещество может не попасть в дыхательные пути.
- При неэффективности рекомендуемых начальных доз следует пересмотреть план лечения. При неэффективности предпринятых мер дозу увеличивают.
- Сальбутамол не может использоваться в качестве основного средства для лечения бронхиальной астмы. В состав лечебной схемы должны входить глюкокортикостероиды.
- Действующее вещество может провоцировать активизацию работы сердечной мышцы, не исключено развитие аритмии или тахикардии.
- Возможно проявление некоторых расстройств со стороны нервной системы, потому в период применения состава пациентам стоит отказаться от управления автомобилем.
Лекарственное средство отпускается населению через сеть аптек без рецепта, тем не мене, прибегать к использованию препарата можно только после консультации со специалистом.
Передозировка
При значительном превышении дозировок возможно развитие следующих нарушений:
- сбои сердечного ритма;
- тахикардия;
- аритмия;
- гиперактивность пациента;
- гипокалиемия.
При проявлении первых подозрений на передозировку стоит обратиться за медицинской помощью. Специалист сможет определить оптимальную симптоматическую терапию.
Условия хранения
Допустимый срок хранения аэрозоля Сальбутамол составляет 2 года. Средство стоит хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Препарат запрещено замораживать или оставлять под воздействием солнечных лучей.
Аналоги
В продаже имеются полные аналоги препарата Сальбутамол:
- . Это импортный препарат, который производится компанией ГлаксоСмитКляйн, Великобритания. В продаже его можно встретить в виде дозированного аэрозоля, который в отличие от Сальбутамола может применяться у детей до 3 лет в дозировки 100 мкм на 1 ингаляцию, но чаще 4 раз в сутки. Также имеет более продолжительный срок годности (36 месяцев), хранить его можно при температуре до 30 градусов.
- Небулы. Это раствор для ингаляции через рот, который выпускается фирмой ГлаксоСмитКляйн. Его используют для купирования приступов бронхиальной астмы, лечения хронических заболеваний легких с обструкцией у взрослых и детей старше 1,5 лет. Для проведения ингаляции понадобиться небулайзер.
Также в продаже имеются частичные аналоги лекарства, которые кроме сальбутамола содержат другие активные вещества:
- Ипрамол Стери-Неб. Препарат производства Великобритания, который выпускается в виде раствора для ингаляций с помощью небулайзера. В качестве действующих веществ он содержит дополнительно ипратропия бромид, поэтому медикамент имеет больше противопоказаний и чаще вызывает нежелательные реакции по сравнению с сальбутамолом. Ипрамол Стери-Неб нельзя прописывать детям младше 12 лет и в первые 13-ть недель беременности.
- СамаКомб. Выпускается лекарство в виде аэрозоля, оно представляет собой комбинированный медикамент, содержащий местный глюкокортикостероид и селективный β2-адреномиметик. Препарат имеет такие же показания к применению, как и Сальбуматол, но он противопоказан несовершеннолетним пациентам и женщинам, кормящим грудью.
Заменять Сальбутамол на структурный аналог без предварительной консультации со специалистом не рекомендуется, такая замена может стать причиной ухудшения самочувствия пациента.
Цена
Стоимость Сальбутамола составляет в среднем 157 рублей. Цены колеблются от 73 до 312 рублей.