Сартанами принято называть специальные средства, действие которых направлено на блокаторы рецепторов к ангиотензину II. Часто доктора назначают их пациентам, страдающим от гипертензии, так как с помощью данных медикаментов удаётся улучшить состояние патологии.

Принцип воздействия

Во время процесса снижения давления в почках образуется дефицит кислорода, в результате чего вырабатывается ренин. Именно с его помощью появляется ангиотензин I, который преобразуется в ангиотензин II. Данное вещество принято считать активным компонентом, который оказывает воздействие на давление, увеличивая его. Поэтому приём сартанов при наличии у больного помогает оказывать влияние на рецепторы, что предотвращает от гипертонии.

Преимущества

Считается, что самые эффективные лекарства от гипертонии – это сартаны, они отличаются рядом преимуществ:

• не появляется зависимость от длительного приёма;
• при нормальных показателях давления лекарственные препараты не уменьшают его;
• хорошо переносятся и имеют минимум негативных последствий.

Также препараты улучшают почечное функционирование при диабетической нефропатии, гарантируют регрессию гипертрофии желудочка сердца и приводят в норму показатели при сердечной недостаточности.

Для достижения максимальной эффективности учёные рекомендуют одновременно с ангиотензином II использовать диуретики. К примеру, «Индапамид» и «Дихлотиазид». Эксперты отмечают, если придерживаться данного правила, увеличить результативность можно в 1,5 раза. Благодаря происходит не только усиление эффекта, но и продлевается работа препаратов.

Дополнительное воздействие данных медикаментов:

1. Обеспечивается защита клеткам нервной системы. Лекарство сводит к минимуму неблагоприятное влияние заболевания на мозг, являясь профилактическим средством от инсульта. Так как они влияют на головной мозг, часто врачи назначают их пациентам, у которых наблюдаются нормальные показатели давления, но имеется риск сосудистого поражения.
2. Уменьшается угроза пароксизма фибрилляции предсердий, что обеспечивается с помощью антиаритмического воздействия.
3. Уменьшается риск диабета. За это отвечает метаболический эффект, а при наличии данной болезни состояние пациента будет приходить в норму, так как осуществляется инсулинорезистентность тканей.

Важно! Такие вещества во время гипертонии нормализуют липидный обмен, снижают содержание холестерина, а также триглицеридов, объём мочевой кислоты. Всё это очень важно при приёме диуретиков.

Пользу некоторые сартаны оказывают при синдроме Марфана, они укрепляют сосуды и оказывают профилактику их возможному разрыву. Также нормализуется мышечное состояние. Такое воздействие имеет «Лозартан».

Показания

Медицинские эксперты назначают сартаны людям, имеющим такие проблемы:

1. , которая является главным показателем к их употреблению.
2. Сердечную недостаточность, которая может развиться на фоне сверхактивной деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. На ранней стадии позволяет нормализовать сердечную функцию.
3. Нефропатию – опасное последствие диабета, артериальной гипертензии. При заболевании происходит снижение количества белков, выделяемых с мочой. Лекарства способствуют замедлению развития почечной недостаточности.

Подобные препараты не влияют на обмен веществ, проходимость бронхов, органы зрения. В редких случаях могут вызвать сухой кашель, повышение уровня калия. Эффект от употребления медикаментов будет виден через месяц.

Особенности

Самостоятельное лечение сартанами запрещено, схему терапии должен подбирать врач индивидуально для каждого больного. Перед назначением лекарств проводится специальная диагностика, и изучаются особенности состояния пациента.

Важно! Препараты необходимо употреблять каждые сутки, без перерыва.

Часто доктора выписывают комбинацию средств из сартанов и диуретиков. Наиболее известными препаратами для лечения гипертонии являются:

Эти вещества также отвечают за защиту внутренних органов, они являются безопасными, так как не имеют побочных действий.

Классификация лекарств

Стоимость препаратов зависит от компании-производителя, длительности действия. Употребляя самые дешёвые лекарства, больной должен понимать, что их требуется пить чаще, так как они отличаются коротким воздействием.

Препараты делят по составу и воздействию. Врачи разделяют их на пролекарства и активные вещества, исходя из наличия активного метаболита. По химическому составу сартаны бывают:

Без рецепта все эти средства можно приобрести в специализированных пунктах. Помимо этого, в аптеках предлагают готовые комбинации.

Влияние на органы

При употреблении сартанов у больного не наблюдается нарастания числа сердечных сокращений, что позволяет предотвратить образование сосудистой и сердечной гипертрофии. Это очень важный момент при , кардиосклерозе, а также когда имеется кардиомиопатия гипертоническая.

Что касается влияния на почки, так как болезнь поражает данный орган, приём сартанов может в этом помочь. Это осуществляется влиянием на белковые выделения в моче, а именно лекарство помогает свести к минимуму уровень данных веществ. Но следует знать, что препараты обычно увеличивают плазменный креатин, что приводит к острой форме заболевания.

Противопоказания

Сартаны при артериальной гипертензии чаще всего не вызывают побочной реакции, но иногда пациенты могут отмечать такие проблемы:

• головокружение;
• появление резких болей в области головы;
• нарушается сон;
• увеличивается температура;
• тошнота, сопровождаемая рвотой;
• запор или понос;
• появляется зуд.

Терапия должна проходить только под наблюдением лечащего врача. Запрещается приём лекарственных препаратов во время вынашивания ребёнка и кормления грудью, нельзя их давать детям. С большой осторожностью допускается употребление медикаментов больными, страдающими от , а также людьми преклонного возраста.

Врач подбирает пациенту дозировку индивидуально, что гарантированно быстро приводит к хорошему результату, который сохраняется на длительное время.

Учёные проводили большое количество опытов, чтобы доказать эффективность средств. Люди, которые согласились принять участие в экспериментах, помогли изучить на практике все механизмы работы сартанов.

На сегодняшний день ведётся исследование, которое проверит, действительно ли лекарства могут стать причиной рака. Это необходимые процедуры, так как некоторые специалисты высказывают мнение о причастности сартанов к провоцированию различных опухолей. Они объясняют это тем, что средства, попадая в организм, вызывают некий процесс определённых веществ, который, в свою очередь, играет важную роль в регулировании клеток пролиферации, что приводит к страшному недугу.

Ранее проводимые эксперименты показали, что люди, вынужденные использовать сартаны, имеют большой риск появления опухоли. Несмотря на это, риск смерти от онкологии имеется и у человека, который принимает препарат, и у того, который о нём даже никогда не слышал.

Современная медицина пока не может однозначно ответить на этот вопрос. Причиной этого является неимение полной информации о причастности различных медицинских препаратов к болезни. Несмотря на это средства считаются лучшими в борьбе с гипертонией.

Фармакология в современном мире не стоит на месте и активно развивается. И для лечения гипертонии используют множество препаратов. Одними из таких являются сартаны – препараты, список которых очень велик.

Что это такое, какой механизм действия лекарственных средств, показания и противопоказания, существуют ли побочные эффекты у сартанов, а также какими преимуществами обладают — предлагаем более подробно ознакомиться далее.

Что это такое?

Обратите внимание на основные эффекты ангиотензина II

Сартаны, или как их еще называют блокаторы рецепторов ангиотензина 2 – это препараты, которые способствуют снижению давления при артериальной гипертензии.

Необходимо отметить , что ангиотензин II образовывается благодаря ангиотензинпревращающему ферменту.

Его действие заключается в следующем:

1. Сужение кровеносных сосудов.
2. Увеличивается сопротивляемость периферических кровеносных сосудов.
3. Повышение АД.

Соответственно, применение блокаторов рецепторов ангиотензина 2 контролю давления и его нормализации.

В состав препаратов БРА входят компоненты, которые способствуют коррекции давления на протяжении всего дня, предотвращают приступы гипертонии и благоприятно влияют на ее лечение.

По своим качеством БРА не уступают многим популярным препаратам, хотя цена на них значительно ниже, чем у многих медикаментов для понижения АД. Также действие сартанов практически не имеет побочных эффектов и оказывает благоприятное влияние на работу сердечно-сосудистой системы, головного мозга и почек.

Видео по теме:

Классификация

Классификация сартанов происходит по их химическому составу, и по тому, как они воздействуют на организм. БРА также разделяют на так называемые пролекарства и активные вещества, это зависит от наличия активного метаболита в лекарстве.

По химическому составу сартаны делятся на 4 группы:

Список препаратов и их сравнительная характеристика

Каждый препарат БРА имеет свойство по-разному воздействовать на организм человека, и это зависит от разных факторов.

Таблица сравнительной характеристики сартанов

Группа в зависимости от активного вещества	Перечень препаратов-сартанов	Дозировка воздействующего вещества в таблетке, мг.	Страна производитель оригинальных препаратов	Дозы на сутки в мг.
Лозартан	Блоктран Презартан Вазотенз	12.5; 25; 50 12.5; 25; 50; 100 12,5; 25; 50; 100	Россия Чехия, Словакия Россия, Словения Швейцария Исландия	50-100
Валсартан	Валз Вальсакор Диован	40; 80; 160	Исландия, Болгария Россия, Словения Швейцария	80-320
Эпросартан	Теветен	600	Германия, Франция, США, Нидерланды	400-600
Ирбесартан	Апровель Ирсар	150; 300 150; 300	Россия Франция	150-300
Телмисартан	Микардис	40; 80	Австрия, Германия	40-160
Азилсартан	Эдарби	40; 80	Япония	40-160
Кандесартан	Кандекор Гипосарт	8; 16; 32 8; 16	Польша Словения	8-32

Фото лекарственных средств:

Блоктран

Лориста

Презартан

Лозарел

Вазотенз

Вальсакор

Диован

Теветен

Апровель

Микардис

Эдарби

Кандекор

Гипосарт

Лозартан

Также предлагаем ознакомиться с ценовым диапазоном на вышеупомянутые лекарственные средства:

Наименование	Цена, руб. (с учетом дозировки и количества)
Лозартан	110-308
Блоктран	145-383
Лозап	150-995
Лориста	121-1130
Презартан	137-399
Лозарел	192-401
Вазотенз	125-1126
Валсартан	245-395
Валз	264-1206
Вальсакор	245-697
Диован	1580-2241
Эпросартан	800-1600
Теветен	981-2144
Ирбесартан	230-747
Апровель	308-870
Ирсар	330-568
Микардис	977-1206
Эдарби	586-984
Кандекор	631-888
Гипосарт	159-486

Также существуют готовые препараты сартанов с диуретиками и антагонисты препаратов с кальцием, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Сартаны нового поколения

Сартаны препараты относят к двум поколениям. К первому поколению БРА определяют те препараты , которые способны воздействовать только на гормональную систему.

Сартаны второго, то есть последнего поколения, многофункциональны — такие БРА способны воздействовать не только на артериальное давление, но и оказывают благоприятное воздействие на различные нарушения в организме .

Специалисты уверены, что будущее сартанов (блокаторов рецепторов ангиотензина 2) именно за вторым поколением этих препаратов.

Механизм действия

Основную роль в том , чтобы поддерживать тонус сосудов и давление в норме играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС).

Выделяют две основные группы препаратов, оказывающее влияние на РААС:

1. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ).
2. Блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартан).

Прием сартанов отмечается такими положительными действиями :

• Уменьшают белок в моче, если наблюдается поражение почек.
• Понижают давление постепенно, а не резко.
• Уменьшают холестерин, сахар и мочевую кислоту в крови.
• Положительно изменяют обмен липидов.
• Не учащают сердечный ритм.
• Не вызывают сухого кашля.
• Не вызывают сексуальных расстройств.

Также важно отметить, что блокаторы рецепторов ангиотензина 2 по-разному влияют на различные механизмы и процессы в организме человека.

Область воздействия	Как влияют сартаны?
Мозговая деятельность	Улучшают мозговую деятельность и снижают риск возникновения инсульта.
Сердечно-сосудистая система	Снижают опасность атеросклероза, ожирения, сердечно – сосудистых заболеваний. Инновационные препараты имеют антиаритмический эффект.
Метаболические процессы	Предотвращает риск забеливания сахарным диабетом второго типа.
Почечные механизмы	Одним из опасных влияний гипертонии на почки является повышение клубочковой фильтрации, которое приводит к нарушению функции органа. Сартаны медленно снижают клубочковую активность, не позволяют прогрессировать почечным патологиям. Также сартаны способствуют снижению белка в моче при протеинурии.
Мышечные ткани	Оказывают благоприятное воздействии при миодистрофии.
Соединительные ткани	Способствуют укреплению стенок аорты при болезни Марфана.
Сексуальные функции	Способствуют восстановлению сексуальных возможностей.

Показания к применению сартанов – блокаторов рецепторов ангиотензина II

1. Хроническая сердечная недостаточность.
2. Гипертония.
3. Перенесенный инфаркт миокарда.
4. Сахарный диабет второго типа.
5. Патологии почек, которые послужили причиной развития гипертонии.
6. Гипертрофия левого желудочка сердца.
7. Сердечно-сосудистая патология с нарушенным липидным обменом.

Фотографии некоторых состояний:

Сердечная недостаточность

Инфаркт миокарда

Гипертрофия левого желудочка сердца

Сахарный диабет

Гипертония

Также сартаны — препараты, которые назначают при непереносимости ингибиторов АПФ.

Очень важно помнить, что нельзя принимать БРА без консультации врача, так как в лечении очень важно правильно подобрать препараты – сартаны. Самолечение может только усугубить ситуацию.

Полезное видео:

Противопоказания

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 противопоказаны:

• Беременным женщинам.
• Детям.
• Женщинам во время лактации.
• Индивидуальная непереносимость препаратов.
• Стеноз почечных артерий.

Так же необходимо быть очень осторожным с сартанами при хронической почечной недостаточности и при болезнях печени. В таком случае БРА чаще всего тоже противопоказаны.

Побочные эффекты сартанов

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 очень хорошо переносятся, однако могут иметь небольшие побочные эффекты:

1. Головная боль.
2. Головокружение
3. Бессонница.
4. Тошнота.
5. Рвота.
6. Боль в животе.
7. Нарушение стула.
8. Аллергическая реакция.

В редких случаях применение сартанов сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Встречаются и другие побочные эффекты БРА (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но очень редко .

Сартаны и рак

Некоторые считают, что БРА вызывают рак. Так как сартан – блокатор рецепторов ангиотензина, (гиперактивность которого может вызвать рак), то он способен подавлять развитие многих видов опухолей у больных , страдающих от гипертонии.

В определённых случаях препараты применяют во время химиотерапии – они усиливают доставку лекарств путем распаковки опухолевых сосудов. Вследствие чего, можно утверждать, что препараты АРА не вызывают рак, а даже способствуют его предотвращению .

Какой выбрать?

Часто возникает вопрос , какой выбрать препарат среди блокаторов рецепторов ангиотензина 2. Также многие интересуются, Лозартан или Валсартан лучше, так как эти препараты БРА похожи по своим характеристикам.

Соответственно, какие препараты выбрать, лучше всего подскажет врач, так как это может зависеть от различных индивидуальных особенностей организма человека и от того, какие нарушения или отклонения в работе его организма присутствуют.

Инструкция по применению

БРА – это относительно новые препараты на рынке. Препарат и дозировку назначает врач, учитывая индивидуальные особенности организма .

Препараты употребляют один раз в день и их действие длится 24-48 часов. Препараты начинают активно действовать спустя 4-6 недель с начала лечения.

40 мг в сутки . При почечной недостаточности ее снижают до 20 мг , а если не удается снизить верхнее давление – то повышают до 80 мг . Курс лечения длится примерно 4-8 недель . В начале терапии рекомендуется проводить контроль АД. Медики рекомендуют принимать телмисартан для продления жизни.

• Лозартан. Препарат — блокатор рецепторов ангиотензина II в таблетках, принимаемый начиная с дозы в 100 мг . Такое количество может обеспечить гипотензивные действия. Принимаются таблетки один раз в день . Если такая доза не оказывает нужного эффекта, то ее увеличивают до двух таблеток в сутки .

Совместимость с другими препаратами

Часто пациенты с гипертонией имеют сопутствующие заболевания , которые требуют назначения комбинированных препаратов.

Поэтому не лишним будет знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

1. Нельзя употреблять БРА с ингибиторами АПФ из-за того, что они имеют одинаковый механизм действи я.
2. Диуретики (мочегонные средства), лекарства с этанолом, лекарства АР могут усиливать гипотензивный эффект.
3. Лекарства, в состав которых входит литий приводят к увеличению концентрации этого вещества в крови, и повышают риск токсических эффектов.
4. Варфарин приводит к уменьшению концентрации БРА.

В чем заключаются преимущества?

Сартаны являются популярным препаратом, которые активно вытесняют ингибиторы АПФ.

Сравнение двух групп препаратов позволяет выделить следующие преимущества сартанов:

• БРА улучшают симптоматику у больных сердечной метаболической недостаточностью.
• Уменьшают риски инсульта, атеросклероза.
• Препараты снижают вероятность приступа фибрилляции предсердий.
• БРА эффективно и надолго блокируют действие ангиотензина II.
• Не накапливают в организме брадикинин (который вызывает сухой кашель).
• Хорошо подходит для людей пожилого возраста.
• Сартаны не оказывают негативное влияние на сексуальные функции.

Сартаны или блокаторы рецепторов ангиотензина 2 – лекарства, которые можно применяют не только от давления, но и для профилактики других болезней, что делает их еще более популярными и востребованными.

Гипертония и ассоциированное с ней поражение печени, почек, головного мозга является бичом нашего времени. Количество умерших от повышенного артериального давления существенно превышает смертность от СПИД и приближается к показателям, свойственным онкологии. Одним из средств борьбы с гипертонической болезнью являются ингибиторы АПФ. Список препаратов этой группы и механизм их действия описан ниже.

Говоря о том, что такое ингибиторы АПФ, нельзя не вспомнить, как работает система поддержания артериального давления. Регуляция уровня артериального давления в организме человека осуществляется, в том числе и за счет ангиотензиновой системы.

Последняя работает следующим образом:

1. Из бета-глобулинов плазмы, в частности из ангиотензиногена, под действием ферментов (ренин) образуется ангиотензин I. Он не воздействует на тонус сосудов и остается нейтральным.
2. Ангиотензин I подвергается действию ангиотензин превращающего фермента – АПФ.
3. Образуется ангиотензин II – вазоактивный пептид, способный воздействовать на тонус сосудистой стенки путем раздражения ангиотензиночувствительных рецепторов.
4. Происходит сужение сосудов.
5. Под действием активного ангиотензина происходит выделение норадреналина (повышает тонус сосудов), альдостерона (способствует накоплению ионов натрия и калия), антидиуретического гормона (способствует увеличению объема жидкости в кровеносном русле).
6. Если вышеописанный процесс протекает слишком интенсивно, у человека развивается гипертония. Артериальное давление может достигать критически величин. На фоне этого развивается геморрагический инсульт, инфаркт миокарда (формирование участка некроза на сердце), поражаются почечные клубочки.

Вышеописанный процесс, если он протекает слишком интенсивно и у больного возникает гипертония, можно замедлить. Для этого применяются специальные лекарственные средства – ингибиторы АПФ. Их действие основано на прекращении синтеза ангиотензин превращающего фермента и перехода ангиотензина I в ангиотензин II. Вышеописанный процесс блокируется на начальной стадии. Излишнего сужения периферических сосудов не наступает.

На заметку: существуют и другие пути образования ангиотензина II, не связанные с ангиотензин превращающим ферментом. Это не позволяет полностью блокировать вазоактивное вещество и делает ингибиторы АПФ ограниченно эффективными в борьбе с гипертонией.

Препараты последнего поколения, список

Препараты последнего поколения отличаются хорошей переносимостью, комплексным пролонгированным действием, простотой использования и минимальным количеством противопоказаний.

К их числу относят:

1. Фозиноприл – отличительной чертой препарата является то, что его экскреция в равной степени происходит через почки и печень. Это снижает нагрузку на оба органа и позволяет применять средство при почечной или печеночной недостаточности. Является пролекарством, в организме превращается в активный фозиноприлат. Назначается по 10 мг 1 раз в сутки.
2. Спираприл – отличается малой частотой встречаемости побочных эффектов и высокой эффективностью. Препарат назначают по 6 мг, 1 раз в сутки. Начинать терапию следует не ранее, чем через 3 дня после отмены диуретиков. При необходимости это указание можно проигнорировать. В таком случае больной должен находиться под наблюдением в первые 6 часов после начала лечения. Высок риск ортостатических реакций.
3. Омапатрилат – комплексное лекарство, одновременно блокирующее выработку АПФ и нейтральной эндопептидазы – фермента, наряду с ангиотензином принимающего участие в повышении АД. Назначается по 1 разу в сутки, является одним из лучших на сегодняшний день представителей группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Классификация лекарственных средств

Перечень ингибиторов АПФ включает в себя препараты различных групп. Их классификация осуществляется по химическому строению, фармакологическим свойствам и происхождению.

По химическому строению лекарства бывают:

• сульфгидрильные (каптоприл);
• карбоксиалкильные (эналаприл);
• фосфорильные (фозиноприл);
• гидроксамовые (идраприл).

Описанная классификация имеет значения только для специалистов, занятых глубоким изучением свойств рассматриваемых препаратов. Практикующему врачу информация о наличии в средстве той или иной химической группы не приносит ощутимой пользы. Большее практическое значение имеет разделение ингибиторов АПФ по фармакологическим свойствам:

По происхождению ингибиторы АПФ разделяют на природные и синтетические. К природным относят лекарства первого поколения, созданные на основе тепротида – яда южноамериканской змеи. Они оказались токсичными, малоэффективными и не получили широкого распространения. Синтетические средства применяются повсеместно.

Условно их можно разделить на 3 поколения:

1. I поколение – каптоприл и другие препараты, содержащие в себе сульфгидрильную группу.
2. II поколение – средства карбоксильного типа, в список которых входит лизиноприл, рамиприл.
3. III поколение – новый тип препаратов, в состав которых входит фосфорильная группа. Одним из известных представителей третьего поколения является фозиноприл.

Нужно заметить, что поколение препарата далеко не всегда указывает на степень его эффективности. Известны случаи, когда больному со стойкой гипертонией помогали только устаревшие лекарства. Новые разработки не оказывали ожидаемого действия.

Показания к применению

Ингибиторы АПФ обладают множеством фармакологических эффектов и назначаются пациентам со следующей патологией:

• гипертоническая болезнь любого типа (реноваскулярная, злокачественная, резистентная);
• сердечная недостаточность застойного типа;
• диабетическая нефропатия;
• хронический нефрит;
• инфаркт миокарда;
• профилактика повторных некрозов сердца.

При назначении каптоприла и его аналогов пациентам с соответствующими заболеваниями удается достигнуть таких эффектов, как снижение нагрузки на сердце, улучшение кровообращения в легочном круге и облегчение дыхания, снижение артериального давления, уменьшение сопротивления почечных сосудов. Помимо сказанного, ингибиторы АПФ применяют совместно с нитратами для усиления эффекта последних.

Возможные побочные действия

Большинство синтетических препаратов, относящихся к рассматриваемой группе, переносится достаточно хорошо. Побочное действие проявляется редко и практически всегда бывает связано с превышением терапевтических доз или нарушением режима приема лекарств.

При этом у больных возникают следующие реакции:

• тахиаритмия;
• головные боли;
• ухудшение аппетита;
• нарушение вкуса;
• сухой кашель;
• тошнота;
• диарея;
• мышечные спазмы;
• рвота.

Возможно развитие аллергических реакций, протекающих по типу крапивницы. В редких случаях у пациентов отмечают ангионевротический отек, в том числе и распространяющийся на дыхательные пути. Для предотвращения ситуаций, связанных с риском для жизни пациента, первый и второй прием таблетки рекомендуется осуществлять в присутствии врача или среднего медицинского работника.

Современные препараты, блокирующие выработку АПФ, сложно отнести к одной фармакологической группе. Большинство новых средств, выходящих на рынок, обладает комплексным действием и влияет сразу на несколько механизмов подъема артериального давления.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Больные, страдающие гипертонической болезнью, нередко задают своему врачу вопрос о том, что лучше, сартаны или ингибиторы АПФ. Чтобы на него ответить, необходимо знать особенности действия обеих фармакологических групп. Как уже было сказано, ингибиторы воздействуют исключительно на ангиотензинпревращающий фермент, препятствуя образованию ангиотензина II из ангиотензина I.

Синтез вазоактивного вещества происходит не только под действием АПФ. В его образовании принимают участие компоненты, полностью прекратить выработку которых фармакологическим способом невозможно. Этим обусловлена необходимость блокировать не АПФ, а непосредственно рецепторы, чувствительные к действию ангиотензина, в чем и заключается действие сартанов – относительно новой фармакологической группы, в которую входят такие вещества, как телмисартан, лозартан, валсартан.

Отвечая на вопрос, заданный в начале этого раздела, нужно сказать следующее: сартаны – современные препараты, обладающие высокой эффективностью и способные бороться с тяжелейшими формами гипертонии. Они по всем параметрам превосходят проверенные, однако все больше устаревающие ингибиторы АПФ второго поколения. Конкурировать с сартанами могут только комплексные средства, действие которых не ограничивается прекращением выработки ангиотензинпревращающего фермента.

На заметку: недостатком сартанов является их сравнительно высокая стоимость. Например, цена упаковки телмисартана в столичных аптеках составляет 260-300 рублей. Пачку эналаприла можно приобрести за 25-30 рублей.

Ингибиторы АПФ являются прекрасными средствами, в которых сочетается высокая эффективность и доступность всем слоям населения. Современные препараты этой группы уже не ограничиваются блокированием ангиотензинпревращающего фермента. Разработчики постоянно повышают эффективность лекарств за счет прибавления новых фармакологических свойств. Яркий пример этого – комплексные препараты третьего поколения. Работа над усовершенствованием средств, направленных на борьбу с гипертонической болезнью, не прекращается. Поэтому больные могут рассчитывать на появление все новых и новых лекарств, отличающихся высокой эффективностью, доступностью и малым числом побочных эффектов.

Артериальная гипертензия – это стабильное повышение АД, которое варьируется в пределах 145/95 мм рт. ст., но может подняться и выше. Во время терапии данного заболевания следует быть крайне внимательными с выбором препаратов. Как уже показала практика проведения лечения, оптимальным и эффективным методом можно считать сартаны при артериальной гипертензии. Данного рода препараты - БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина), уже многие годы наглядно демонстрируют свое качество, эффективность и воздействие на организм.

Механизм действия БРА

Главная задача блокаторы рецепторов ангиотензина – угнетение активности РААС, тем самым данный процесс положительно влияет на работу многих органов человека. Сартаны считаются лучшими препаратами, стоящими в списке лекарственных групп от высокого давления. При этом следует отметить, что ценовая политика данных препаратов значительно отличается от брендовых лекарств – она у них более доступная. Согласно статистике приема сартанов – 70% пациентов проводят курсы терапии до нескольких лет, при этом не снижается уровень работоспособности того или иного органа.

Данные факты могут свидетельствовать только о том, что у блокаторов ангиотензиновых рецепторов имеется минимальных список побочных действий, а у некоторых вообще их нет.

Что касается подтверждения или опровержения того факта, что сартаны вызывают рак, то данный тип споров до сих пор находится под тщательным контролем.

Группы

По химическим свойствам можно разделить БРА на 4 подвида:

1. Бифениловые образованные от тетразола - Лозартан, Ирбесартан, Candesartan.
2. Небифеноловые образованные от тетразола - Телмисартан.
3. Небифеноловые нететразолы – Eprosartan.
4. Нециклические соединения – Валсартан.

Вводить данного рода препараты в процесс терапии артериальной гипертензии стали еще с 1990 -х годов, и на данный момент можно отметить довольно немалый список препаратов:

• Лозартан: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Козаар, Лозарел, Лозартан, Лориста, Лосакор, Лотор, Презартан, Реникард;
• Эпросартан: Теветен;
• Валсартан: Валаар, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тантордио, Тарег;
• Ирбесартан: Апровель, Ибертан, Ирсар, Фирмаста;
• Кандесартан: Ангиаканд, Атаканд, Кандекор, Кандесар, Ордисс;
• Телмисартан: Микардис, Прайтор;
• Олмесартан: Кардосал, Олиместра;
• Азилсартан: .

Помимо вышеуказанных, можно встретить из классификации данных препаратов и комбинированные составляющие: с диуретиками, с антагонистами Са, с антагонистами ренина алискирена.

Сфера применения БРА

Блокаторы рецепторов angiotensin II дают наивысшую эффективность при таких заболеваниях, как:

• артериальная гипертензия;
• недостаточная работоспособность сердечной мышцы;
• Проблемы с работой мозговой кровяной системы;
• Нехватка глюкозы в организме;
• Нефропатия;
• Атеросклероз;
• Расстройства сексуального характера.

Любое из препаратов, с антигипертензивным воздействием, разрешено назначать, даже в комплексе с иными лекарственными формами. Тип препаратов А - II зачастую назначаются, когда они более предпочтительны. В данном случае их можно считать лучше ингибиторов АПФ при повышенном давлении, резких скачках АД. На ингибиторы зачастую бывает аллергическая реакция, что практически невозможно при применении сартанов, а также их положительные стороны можно выделить в плане приема во время развития 2 типа сахарного диабета, а также нефропатии, чего не скажешь об АПФ.

Из противопоказаний можно выделить следующие типы населения: женщины в положении, лактационный период, детский возраст с рождения до 14 лет. С осторожностью принимается при нарушениях работы почек, печени.

Воздействие

БРА – это в первую очередь, эффективные препараты от давления. А вот результат терапии данными средствами медицины может быть различным, в зависимости от степени развития заболевания. В том случае, когда давление стабильно повышенное, хорошую эффективность могут показать антагонисты А-II.

Современные препараты – сартаны считаются одними из лучших по воздействию на такие органы, как почки, сердце, печень, головной мозг и т.д.

Главными положительными моментами в приеме сартанов можно считать:

• При приеме данного рода препаратов не замечено учащение пульса;
• При постоянном приеме лекарств, не происходят скачки давления;
• При недостаточной работе почек, под воздействием данных препаратов происходит снижение белка;
• Снижается уровень холестерина, глюкозы, кислоты в моче;
• Положительно влияют на липидный процесс;
• Улучшение сексуальной способности;
• Во время приема сартанов не замечен сухой кашель.

Важно знать! Во время протекания острого инсульта, не рекомендовано использовать препараты для понижения давления в течение 5-8 дней. Исключением могут быть лишь чрезмерно высокие показатели давления.

Также следует знать, что сартаны благотворно влияют на мышечные ткани, особенно хороши для тех пациентов, у которых замечена миодистрофия.

Важно знать! При протекании двухстороннего сужения почечной артерии, средства для терапии Ара строго запрещено принимать – может развиться почечная недостаточность.

Какой лучше приобрести?

Предоставить информацию о лучшем БРА просто нереально, так как в их количестве и разнообразии имеется довольно большое количество эффективных препаратов, но у каждого из них свои функции. Согласно клиническим исследованиям было выявлено, какие сартаны смогут помочь при определенном заболевании:

Болезнь	Требуемый препарат
Инсульт	Лозартан, Кандесартан (при первичном иснульте);Эпросартан (при вторичном проявлении).
Сахарный диабет	Лозартан, Кандесартан (профилактические меры воздействия)
	Кандесартан плюс фелодипин (профилактические меры вторичного проявления)
	Валсартан (профилактика развития нефропатии)
Работа сердца	Лозартан – влияет на работу левого желудочка сердца.
	Кандесартан – эффективное средство при хронической недостаточной работе сердца.
	Валсартан (предупреждение осложнений при стенокардии).
Метаболизм	Лозартан (стабильное снижение кислоты в моче)
Профилактические меры при артериальной гипертензии	Кандесартан
Гипертония на рабочем месте	Эпросартан
Нефропатия	С помощью многих препаратов можно повлиять на снижение альбуминурия.

Важно знать! Во время терапии, строго запрещено назначать одновременно два и более типов сартанов!

Преимущества над иными препаратами

Во время терапии артериальной гипертензии, следует знать предпочтения препаратов, которые вам будут назначать кардиологи:

• Данного рода препараты можно использовать для приема более нескольких лет;
• Побочные действия в данном случае либо минимальные, либо отсутствуют;
• При терапии артериальной гипертензии, прием таблеток должен быть до двух раз в 12 часов;
• Снижение Ад происходит не резко, в течение 20-24 часов;
• При уже стабильном давлении (120/80), при приеме сартанов, давление не будет еще дальше снижаться;
• Пациенты не привыкают к данному роду лекарств;
• При резком не употреблении препаратов данной группы, не будет резких скачков давления;
• Современные виды препаратов имеют высокую эффективность и качество приема во время терапии и профилактики.

Предупреждение! После первого приема блокаторов, не ждите быстрого результата. Они не способны на быстрое снижение АД, но способны привести его в норму в течение 10-15 суток, а более сильный эффект – после 20-25 дней приема.

Прием препаратов должен быть осуществлен следующим образом (пример):

Препарат	Пик воздействия (час)	Т ½	Период приема препарата	Дозировка в 24 часа	Биодо- ступ- ность	Объем распре- деления по организму
Лозартан	от часа до 4х	От 5 до 9	До двух раз в 24 часа	55-110	33	34
Валсартан	От двух до четырех	От 5 до 9	Единожды в 24 часа	80-320	25	17
Ирбесартан	От часа до двух	11-16	Единожды в 24 часа	145-350	60-80	52-55
Кардесартан	От трех до четырех	2-10	До двух раз в 24 часа	8-32	15	9
Эпросартан	От часа до двух	От 5 до 9	До двух раз в 24 часа	450-650	13	306
Телмисартан	От 30 минут до часа	Не менее 20	Единожды в 24 часа	От 40 и более	42-59	490

Взаимодействие сартанов и мочегонных препаратов

Зачастую кардиологи настаивают на терапии БРА и мочегонных средств.

Во многих аптечных пунктах имеется немалое количество таблеток от давления, в состав которых входят сартаны и мочегонные препараты:

• Атаканд – 0,16 г Candesartan и 12.5 мг Hydrochlorothiazide;
• Ко-диован - 80 мг Valsartan и 12.5 мг Hydrochlorothiazide;
• Лориста - 12.5 мг Hydrochlorothiazide и 50-100 мг Лозартана;
• Микардис - 80 мг Телмисартана и 12.5 мг Hydrochlorothiazide;
• Теветен – Эпросартан - 600 мг и 12.5 мг Hydrochlorothiazid.

В заключении хочется отметить, что согласно медицинским исследованиям, все вышеперечисленные БРА при артериальной гипертензии, оказывают защитное воздействие не только на работу сердца, но и на многие внутренние органы человека, тем самым снижая риск инсульта, инфаркта, сердечной недостаточности, МБС и многих иных серьёзных для жизни заболеваний.

Длительный и стабильный антигипертензивный эффект 1

Высокая эффективность на всех этапах сердечно-сосудистого континуума 1

Переносимость, сравнимая с плацебо 2

Лучшая приверженность к лечению среди всех классов АГП 3

Сравнительный мета–анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии

Д.м.н. Г.А. Барышникова
ФГУ Учебно–научный медицинский центр управления делами Президента РФ, Москва

В настоящее время в мире артериальной гипертензией (АГ) страдает один миллиард человек. АГ является важным фактором риска развития сердечно–сосудистых осложнений (ССО), а из–за широкого распространения вносит существенный вклад (от 35 до 45%) в сердечно–сосудистую заболеваемость и смертность . По мере старения населения и увеличения роли таких способствующих факторов, как ожирение, малоподвижный образ жизни и курение, к 2025 г. ожидается увеличение доли сердечно–сосудистых заболеваний в структуре смертности населения до 60% (до 1,56 млрд человек) . Заболеваемость и смертность, связанные с неконтролируемой АГ, являются причиной существенного экономического бремени в виде расходов на лекарства, госпитализацию, хирургическое вмешательство и прочие ресурсы здравоохранения. Несмотря на широкую осведомленность о последствиях АГ и доступность эффективных методов лечения, до 32% пациентов, страдающих АГ, не получают эффективных противогипертензивных препаратов .

Ренин–ангиотензин–альдостероновая система (РААС) играет ключевую роль в патофизиологии АГ, выступая первичным регулятором объема жидкости, водно–солевого баланса и объема крови. При повышении активности РААС ангиотензин–II вызывает вазоконстрикцию, повышение секреции альдостерона и активности симпатической нервной системы, что в совокупности способствует становлению и прогрессированию АГ. Блокаторы рецепторов ангиотензина–II (БРА) регулируют работу РААС, блокируя активацию рецепторов ангиотензина–II подтипа АТ1, что сопровождается вазодилатацией, уменьшением секреции вазопрессина, выработки и секреции альдостерона.

На протяжении ряда лет важную роль в лечении АГ играют БРА II, входящие в список основных антигипертензивных препаратов, которые практически сразу заявили о себе не только как о средствах для лечения АГ, но и о перспективных препаратах для предотвращения ряда ССО, лечения хронической сердечной недостаточности и заболеваний почек. Основания для их назначения при АГ значительно расширены (рис. 1), и сегодня совсем не обязательно иметь предшествующий печальный опыт применения ингибиторов АПФ в виде мучительного сухого кашля или ангионевротического отека для выбора сартанов как противогипертензивных препаратов, т.е. БРА II обрели самостоятельную ценность. Наработана серьезная доказательная база по применению этих препаратов, и, разумеется, появилась потребность провести сравнительную оценку эффективности и безопасности отдельных представителей класса сартанов. Этой цели служит мета–анализ Nixon R.M. с соавт. , посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже – эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан. За каждым из этих препаратов значительная доказательная база, например лозартан доказал свои преимущества перед атенололом в лечении АГ с сопутствующей гипертрофией левого желудочка (исследование LIFE), ирбесартан доказал наличие у него мощного нефропротективного потенциала (исследования IDNT и IRMA–2), эпросартан эффективно предупреждал развитие повторного инсульта в исследовании MOSES. Что касается сравнения противогипертензивной активности различных сартанов, то в большинстве посвященных этому вопросу мета–анализов сообщалось о сопоставимой активности различных БРА , однако при этом либо не рассматривалась эффективность валсартана, либо он применялся в низкой дозе (до недавнего времени валсартан применялся в основном в дозе 80 мг/сут., в то время как с 2001 г. рекомендуемая стартовая доза валсартана для лечения АГ 160 мг/сут., максимальная – 320 мг/сут.).

Валсартан поистине «препарат–многостаночник», доказавший свою эффективность при АГ (исследование VALUE), при хронической сердечной недостаточности (исследование Val–HeFT), при остром инфаркте миокарда (исследование VALIANT). Общее число включенных в эти исследования пациентов превысило 34 тыс. человек. Валсартан стал первым препаратом из класса БРА II, который был зарегистрирован для лечения больных ХСН. В исследовании Val–HeFT в течение 2 лет наблюдали 5010 больных ХСН со II– IV ФК NYHA, которые получали рекомендуемую терапию, в составе которой могли назначать иАПФ, бета–блокаторы, диуретики и дигоксин. К проводимой терапии был добавлен либо валсартан в стартовой дозе 40–80 мг с последующим увеличением до 160 мг 2 раза/сут., либо плацебо. Добавление валсартана к проводимой терапии, включая иАПФ в 93% случаев, привело к снижению риска развития смертности и сердечно–сосудистой заболеваемости на 13,2% (р=0,009) в основном за счет снижения количества госпитализаций вследствие ХСН. В подгруппе пациентов, не получавших иАПФ, применение валсартана снижало риск общей смертности на 33,1 % (р = 0,017), а риск развития комбинированной точки (общая смертность + сердечно–сосудистые события) – на 44 % (р = 0,0002). В исследовании Val–HeFT было показано, что при лечении валсартаном наблюдается достоверное по сравнению с плацебо, снижение активности мозгового натрийуретического пептида, считающегося одним из важных маркеров прогрессирования сердечной недостаточности. При лечении валсартаном отмечалось и меньшее, по сравнению с группой плацебо, нарастание активности норадреналина – еще одного неблагоприятного прогностического маркера. В результате дополнительного анализа результатов исследования Val–HeFT была обнаружена способность этого препарата предупреждать развитие мерцательной аритмии. В исследовании VALIANT изучалось применение валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным сердечной недостаточностью и/или дисфункцией левого желудочка, с использованием БРА в сравнении с иАПФ на течение острого ИМ. В исследование включались больные в течение 0,5–10 дней после развития ИМ. По данным этого исследования, монотерапия валсартаном в дозе 160 мг 2 раза/сут оказалась такой же эффективной в лечении постинфарктных больных с дисфункцией левого желудочка и/или сердечной недостаточностью, как и монотерапия каптоприлом в дозе 50 мг 3 раза/сут., ценность применения которого в подобной ситуации была доказана ранее. Следует отметить лучшую переносимость валсартана. Вместе с тем комбинированная терапия ингибитором АПФ и БРА не давала дополнительного улучшения прогноза у больных после ИМ по сравнению с монотерапией иАПФ. По итогам VALIANT оба препарата можно в равной степени применять при остром инфаркте миокарда у пациентов с высоким риском сердечно–сосудистых осложнений. Выбор будет, очевидно, определяться переносимостью и стоимостью этих препаратов. В исследовании KYOTO HEART оценивали у 3031 пациента эффективность валсартана, присоединенного к проводимой антигипертензивной терапии у больных с неконтролируемой АГ и высоким риском осложнений. Пациенты были рандомизированы в группу получающих дополнительно валсартан в дозе до 320 мг/сут. и группу получающих другие препараты за исключением БРА. В качестве первичной конечной точки была сумма всех фатальных и нефатальных сердечно–сосудистых событий. В среднем период наблюдения составил 3,3 года. В обеих группах был достигнут одинаковый контроль за уровнем АД: давление снизилось со 157/88 до 133/76 мм рт.ст. У больных группы валсартана по сравнению с другой группой достоверно снизился риск развития событий первичной конечной точки на 45%. Таким образом, присоединение валсартана к лечению недостаточно контролируемых больных АГ не только позволило добиться целевого уровня, но и значительно улучшило прогноз.

В исследовании VALUE (2004) также осуществлялось увеличение дозы валсартана с 80 мг до 160 мг/сут. , поскольку в этих исследованиях была продемонстрирована высокая эффективность валсартана, целесообразно сравнить эффект валсартана и других сартанов в сопоставимых дозах. Nixon R.M. с соавт. при проведении в 2009 г. крупного мета–анализа (13 тыс. пациентов) учел недостатки проведенных ранее мета–анализов, отобрав для анализа исследования, в которых различные сартаны назначались в сопоставимых дозах, в том числе исследования с валсартаном, используемым в более высоких дозах (160–320 мг/сут.). Как уже сообщалось ранее, целью мета–анализа было изучение сравнительной эффективности разных сартанов в снижении систолического (САД) и диастолического (ДАД) АД у больных с эссенциальной АГ. Были проанализированы результаты краткосрочных проспективных рандомизированных двойных слепых контролируемых исследований, проведенных за период с октября 1997 г. по май 2008 г. (более 10 лет), в которых у больных АГ (лица старше 18 лет с 1 –2 степенью повышения АД, ДАД – 90–115 мм рт. ст.) применялся хотя бы один сартан. Были использованы англо– и германоязычные базы данных MEDLINE, EMBASE, EMBASE Alert, а также базы данных Кокрановских систематических обзоров и клинических исследований и научного цитирования (SciSearch). Всего в мета–анализ было включено 31 исследование (13110 больных), распределение по количеству исследований с применением различных сартанов приведено на рисунке 2. Авторы мета–анализа включали только те исследования, в которых титрование доз препаратов либо не проводилось, либо проводилось форсированно. При этом дозировки сартанов классифицировались как «низкие», «средние» и «высокие» (рис. 3).

При оценке результатов мета–анализа авторы прежде всего отметили связь эффекта всех БРА с используемой дозой препаратов. На рисунке 4 приведены данные по снижению САД и ДАД при использовании различных доз валсартана. Причем валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг и ирбесартана в дозе 150 мг/сут. Таким образом, валсартан снижал САД достоверно лучше, чем лозартан (на 3,31 мм рт.ст.) и ирбесартан (на 3,56 мм рт.ст.), и ДАД – лучше, чем лозартан (на 1,95 мм рт. ст.), ирбесартан (на 2,06 мм рт.ст.) и кандесартан (на 1,85 мм рт.ст. Других статистически достоверных различий в эффективности различных сартанов, при использовании их в эквивалентных дозах обнаружено не было.

В настоящее время на российском рынке появился препарат Валз (фармацевтическая компания Актавис). Отличительной особенностью Валза является наличие всех трех зарегистрированных показаний, как и у оригинального валсартана: АГ, ХСН и повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда. Это может быть важно для практического врача при выборе назначаемого препарата. Следует отметить и наличие комбинированного препарата валсартан+гидрохлоротиазид Валз Н, более выраженно снижающего АД по сравнению с валсартаном. По результатам исследования на биоэквивалентность доказано, что Валз эквивалентен оригинальному валсартану. Валз сочетает высокую эффективность и сравнительно невысокую стоимость, что делает препарат доступным для большинства пациентов.

Литература:
1. Kearney PM, Whelton M, Reynolds K, Muntner P, Whelton PK, He J. Global burden of hypertension: analysis of worldwide data. Lancet 2005; 365: 217–23.
2. Whitworth JA. World Health Organization (WHO) International Society of Hypertension (ISH) statement on management of hypertension. J Hypertens 2003; 21: 1983–92.
3. Hyman DJ, Pavlik VN. Characteristics of patients with uncontrolled hypertension in the United States. N Engl J Med 2001; 345: 479–86.
4. Nixon R.M., Muller E., Lowy A., Falvey H. Valsartan vs. other angiotensin II receptor blockers in the treatment of hypertension: a meta–analytical approach. Int J Clin Pract 2009; 63 (5): 766–775.
5. Baguet JP, Legallicier B, Auquier P, Robitail S. Updated meta–analytical approach to the efficacy of antihypertensive drugs in reducing blood pressure. Clin Drug Investig 2007; 27: 735–53.
6. Conlin P.R., Spence J.D., Williams B. et al. Angiotensin II antagonists for hypertension: are there differences in efficacy? Am J Hypertens 2000; 13 (4 Pt 1): 418–26
7. Cohn J.N., Tognoni G. A randomized trial of the angiotensin_receptor blocker valsartan in chronic heart failure. N Engl J Med 2001;345: 1667–75
8. Pfeffer M.A., McMurray J.J., Velazquez E.J. et al. Valsartan, captopril, or both in myocardial infarction complicated by heart failure, left ventricular dysfunction, or both. N Engl J Med 2003; 349: 1893–906
9. Sawada, T. et al. Effects of valsartan on morbidity and mortality in uncontrolled hypertensive patients with high cardiovascular risks. KYOTO HEART Study. Eur Heart J 2009, Oct; 30 (20): 2461–9.
10. Julius S., Kjeldsen S.E., Weber M. et al. Outcomes in hypertensive patients at high cardiovascular risk treated with regimens based on valsartan or amlodipine: the VALUE randomised trial. Lancet 2004; 363: 2022–31.
11. Giles T.D., Oparil S., Silfani T.N. et al. Comparison of increasing doses of olmesartan medoxomil, losartan potassium, and valsartan in patients with essential hypertension. J Clin Hypertens (Greenwich) 2007; 9: 187–95.