РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР П N016104/01-200315
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Сингуляр®
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ:
монтелукаст
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:
таблетки покрытые оболочкой
СОСТАВ
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество:
монтелукаст натрия 10,4 мг (эквивалент 10,0 мг свободной кислоты).
Вспомогательные вещества:
гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 89,3 мг, лактозы моногидрат, 89,3 мг, натрия кроскармеллоза 6,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.
Состав оболочки, покрывающей таблетку:
гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 1,73 мг, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) 1,73 мг, титана диоксид (Е171) 1,50 мг, железа оксид красный, (Е172) 0,004 мг, железа оксид желтый (Е172) 0,036 мг, воск карнаубский 0,006 мг.
ОПИСАНИЕ
Светло-кремовые, квадратные таблетки с закругленными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой MSD 117 на одной стороне и SINGULAIR на другой стороне.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Лейкотриеновых рецепторов блокатор.
КОД АТХ:
R03DC03
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTЕ4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LТС4, LTD4 и LТЕ4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг максимальная концентрация (Сmax) достигается через 3 часа (Тmax). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на Сmax в плазме крови и биодоступность препарата.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в состоянии равновесной концентрации в плазме не определяется.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома P450: 3A4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.
При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения -7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей с 15 лет.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Детский возраст до 15 лет.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Клинических исследований препарата Сингуляр® с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Сингуляр® следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали препарат Сингуляр® в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для, лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно, выделяется ли препарат Сингуляр® с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр® кормящим грудью матерям.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы дозу препарата Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать одну таблетку препарата Сингуляр® 1 раз в сутки вечером.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше
Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку, покрытую оболочкой, 10 мг в сутки.
Общие рекомендации
Терапевтическое действие препарата Сингуляр® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Назначение препарата Сингуляр® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
Препарата Сингуляр® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Нет специфичной информации о лечении передозировки препаратом Сингуляр®. Симптомов передозировки не наблюдалось в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения взрослых больных бронхиальной астмой с суточными дозами препарата Сингуляр® до 200 мг, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований с суточными дозами до 900 мг.
Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг препарата в сутки) препаратом Сингуляр® в пострегистрационный период и во время клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр® у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр®.
Лечение в случае острой передозировки симптоматическое.
Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Препарат Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40 %, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр®.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома P450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермента CYP 2С8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP 3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Препарат Сингуляр® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр® можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами
Лечение препаратом Сингуляр® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на препарат Сингуляр® не рекомендуется.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Эффективность препарата Сингуляр® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Сингуляр® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета-2-агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием препарата Сингуляр® в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных бета-2-агонистов короткого действия).
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр®, поскольку препарат Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.
Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако, резкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов препаратом Сингуляр® проводить нельзя. У пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр®. Врачу необходимо обсудить данные НЯ с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько НЯ из ниже перечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатию, иногда диагностируемую как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными глюкокортикостероидами. Хотя причинно-следственной связи этих НЯ с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, пациентам, принимающих препарат Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность; у таких пациентов необходимо проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Препарат Сингуляр® таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг содержит лактозы моногидрат. Пациенты с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Сингуляр® таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.
Применение у пожилых пациентов
Различий в профилях эффективности и безопасности препарата Сингуляр®, связанных с возрастом пациентов, не выявлено.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ
Не ожидается, что прием препарата Сингуляр® будет влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата Сингуляр®, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Состав лекарственного препарата Сингуляр
1 таблетка Сингуляр 4 мг содержит: монтелукаста натрия 4 мг. Вспомогательные компоненты: маннитол, КМЦ, гидроксипропилцеллюлоза, натрий КМЦ, краситель, ароматизатор вишневый, карбоксиметилцеллюлоза, аспартам, магния стеарат.1 таблетка Сингуляр 5 мг содержит: монтелукаста натрия 5 мг. Вспомогательные компоненты: маннитол, КМЦ, гидроксипропилцеллюлоза, натрий КМЦ, краситель, ароматизатор вишневый, карбоксиметилцеллюлоза, аспартам, магния стеарат.
1 таблетка Сингуляр 10 мг содержит: монтелукаста натрия 10 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, лактоза, натрий КМЦ, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.
Оболочка содержит: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, красители на основе железа оксида (красный, желтый), воск карнаубский.
Лекарственная форма
- таблетки жевательные по 4 мг (7, 14, 28 таблеток в упаковке);- таблетки жевательные по 5 мг (14, 28 таблеток в упаковке);
- таблетки покр. оболочкой по 10мг (14, 28 таблеток в упаковке)
Фармакотерапевтическая группа
Бронхолитические средства-антагонисты лейкотриеновФармакологические свойства
Монтелукаст натрия ингибирует цистеинил лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может усиливать действие b-2 -адреномиметиков.Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени.
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.
Период полувыведения монтелукаста составляет от 2,7 до 5,5 часов.
После перорального приема монтелукаста большая часть его выводится с калом в течение 5 дней и очень мало - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг наблюдается умеренная кумуляция активного вещества в плазме.
Показания к применению Сингуляр
Таблетки жевательные (4 мг, 5 мг) назначают в педиатрии (детям 2-14 лет) для:- лечения БА (на фоне недостаточности эффекта ГКС или непереносимости ГКС);
- профилактики приступов БА (в т.ч. перед физическими нагрузками);
- облегчения аллергического ринита.
Сингуляр используется альтернатива ГКС при отсутствии приступов длительное время.
Таблетки, покрытые оболочкой (10 мг) назначают пациентам старше 15 лет для:
- дополнительной терапии БА при недостаточной эффективности других средств (ГКС, агонистов β-адренорецепторов);
- лечения сезонного ринита;
- профилактики приступов.
Противопоказания
Сингуляр противопоказан к применению в педиатрии у детей до 2 лет. При гиперчувствительности к монтелукасту, его структурным аналогам, вспомогательным компонентам препарата, от применения Сингуляра стоит отказаться.Предостережения при использовании
Сингуляр в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы.Сингуляром нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.
Возрастных различий в профилях эффективности и безопасности Сингуляра не выявлено.
Данных, свидетельствующих о том, что прием Сингуляра влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено.
Нецелесообразно назначать Сингуляр в острый период приступа БА (для этого следует использовать препараты экстренной помощи).
Прием препарата не дает 100% гарантии отсутствия вероятности развития приступа БА.
Нельзя допускать резкой замены ГКС на Сингуляр.
Препарат не предотвращает бронхоспазмы, ассоциированные с приемом НПВС.
При фенилкетонурии стоит помнить, что жевательные таблетки Сингуляр содержат аспартам. Не следует применять Сингуляр при непереносимости галактозы.
При недостаточности терапевтического ответа при лечении Сингуляром необходим пересмотр схемы лечения и рассмотрение возможности комбинации препарата с другими средствами для лечения БА.
Детям следует применять Сингуляр под контролем взрослых.
В период лактации Сингуляр может быть назначен только по соотношению, когда польза превышает риск развития побочных эффектов у ребенка.
Сингуляр может вызывать сонливость. Это стоит учитывать при принятии решения об управлении транспортом, о работе с механизмами.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
Препарат можно назначать вместе с другими лекарственными препаратами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.Лечение бронходилататорами. Монтелукаст можно добавлять к лечению пациентов, у которых астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Монтелукастом, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.
Лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. Лечение Монтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача.
Способ применения и дозировка Сингуляр
Доза для пациентов с 15 лет – 10 мг/сутки (1 таблетка Сингуляр 10 мг). Принимают вечером вне еды. Таблетку необходимо запивать.Детям 2-5 лет: 1 таблетка Сингуляр 4 мг/сутки. Детям 6-14 лет: 1 таблетка Сингуляр 5 мг/сутки. Таблетка разжевывается вне еды в вечернее время.
При аллергическом рините время приема определяет врач.
Побочные эффекты
На фоне приема Сингуляра могут возникать следующие нежелательные реакции:- жажда;
- повышенная кровоточивость;
- анафилаксия;
- ангионевротический отек;
- эозинофильная инфильтрация печени;
- лекарственный гепатит, холестатический гепатит;
- сонливость;
- парестезии;
- агрессия, раздражительность;
- необычные сновидения;
- галлюцинации;
- бессонница;
- астения;
- суицидальные мысли;
- судороги, тремор, мышечные спазмы;
- панкреатит;
- диспепсия, боль в эпигастрии;
- миалгия, артралгия;
- отечность;
- головня боль;
- узловая эритема, крапивница;
- зуд кожи;
- тахикардия;
- развитие синдрома Чарга - Страуса.
Передозировка
Симптомы передозировки: жажда, боль в эпигастрии, головная боль, сонливость, психомоторное возбуждение, рвота. Лечение симптоматическое. Об эффективности гемодиализа при передозировке Сингуляром данных нет.Условия хранения
Температурный режим хранения Сингуляра – 15-30 Градусов Цельсия. Место для хранения – сухое, темное, недоступное для детей. Срок годности, установленный производителем, – 24 месяца.Сингуляр представляет собой препарат, действие которого направлено на борьбу с астмой, лежащий в его основе компонент монтелукаст обеспечивает расширение бронхов.
Эффект обеспечивается за счет воздействия на рецепторы, реагирующие на цистеиновые лейкотриены. Лечение препаратом, таким образом, предотвращает спазмы дыхательной системы, стандартная доза обеспечивает расширение бронхов на 2 часа.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Сингуляр, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Сингуляр можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в таблетках по 10 мг бежевого цвета квадратной формы, покрытых оболочкой, а также в виде жевательных таблеток по 5 мг розового оттенка. В одной упаковке – 14 таблеток.
- Действующий компонент – монтелукаст.
- Дополнительные составляющие таблеток по 4 мг: гидроксипропилцеллюлоза, маннит, натрия кроскармеллоза, аспартам, МКЦ, оксид железа красный, ароматизатор вишневый, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.
Для чего применяется Сингуляр?
Сингуляр применяют для купирования дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита, профилактики и длительной терапии бронхиальной астмы, в том числе:
- Дневные и ночные симптомы заболевания (для предупреждения);
- Бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к АСК (ацетилсалициловая кислота) (для терапии);
- Бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой (для предупреждения).
Фармакологическое действие
Активное вещество монтелукаст оказывает блокирующее действие на цистеиниллейкотриеновые рецепторы в органах дыхания. Такое действие происходит за счет способности Сингуляра ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.
Спустя несколько минут после принятия Сингуляра внутрь наступает бронходилатация, продолжительность которой достигает двух часов. Отзывы о Сингуляре подтверждают эффективность препарата, а также, его способность купировать бронхоспазм на различных стадиях (на ранних или поздних), снижая реакцию на антигены.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению Сингуляр принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.
- Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб., покрытая оболочкой)/сут.
- Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таб. жевательная)/сут. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
При острых приступах бронхиальной астмы эффективность Сингуляра не установлена, поэтому для их купирования пациентам рекомендуется всегда иметь при себе лекарственные средства экстренной помощи (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия). В период обострения астмы и применения этих препаратов прерывать прием Сингуляра не следует.
Противопоказания
Таблетки Сингуляр имеют некоторые противопоказания к использованию, поэтому пациент должен внимательно изучить инструкцию к препарату перед началом лечения. Противопоказаниями являются:
- возраст ребенка до 2 лет;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- фенилкетонурия.
Побочные эффекты
При применении препарата Сингуляр могут возникать такие побочные реакции:
- Раздражительность;
- Тремор;
- Боль в животе;
- Головная боль;
- Повышенная кровоточивость;
- Галлюцинации;
- Возбуждение;
- Агрессивное поведение;
- Депрессия;
- Эозинофильная инфильтрация печени;
- Анафилаксия;
- Нарушение сна;
- Суицидальное поведение;
- Головокружение;
- Вялость;
- Диспепсия;
- Холестатический гепатит;
- Тошнота, рвота;
- Ангионевротический отек;
- Зуд, крапивница, кожная сыпь;
- Парестезия;
- Гипоэстезия;
- Диарея;
- Астения;
- Артралгия;
- Узловатая эритема;
- Миалгия;
- Мышечные судороги;
- Ощущение сердцебиения;
- Сухость во рту;
- Синдрома Черджа-Стросса.
В целом, лекарство хорошо переносится. Побочные действия, как правило, не требуют отмены терапии.
Беременность и лактация
Клинических исследований препарата Сингуляр с участием беременных женщин и в период лактации не проводилось. Сингуляр следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Аналоги
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Монкаста;
- Монтелукаст натрия аморфный;
- Синглон;
- Сингулекс.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Сингуляр – лекарственное средство, предназначенное для лечения ринита в аллергической форме, а также медикамент используют при бронхиальной астме. Рассмотрим на этой странице «Популярно о здоровье» что говорит о препарате Сингуляр инструкция по применению.
Какие у Сингуляр состав и форма выпуска ?
Фармпромышленность производит средство в таблетках розового окраса, они двояковыпуклые, круглой формы, на поверхности присутствует выдавленная надпись "MSD 275", а на противоположной стороне можно увидеть "SINGULAIR". Активное вещество представлено монтелукастом в дозе 5 миллиграммов.
В состав Сингуляр входят вспомогательные вещества: маннитол, аспартам, целлюлоза микрокристаллическая, присутствует гипролоза, добавлен вишневый ароматизатор, оксид черный краситель железа, кроме того, некоторое количество кроскармеллозы натрия, а также магния стеарат.
Другие таблетки Сингуляр квадратной формы они светловато-кремового цвета, с закругленными краями, присутствует гравировка "MSD 117" на одной стороне лекарства, а на противоположной можно увидеть "SINGULAIR". Действующее вещество представлено 10 миллиграммами монтелукаста.
Среди вспомогательных соединений можно отметить: карнаубский воск, целлюлозу микрокристаллическую, диоксид титана, есть лактоза, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипролоза, красители железа оксид красный и желтый. Приобрести медикамент можно без рецепта. На упаковке с лекарственным препаратом можно увидеть срок годности, по истечении которого следует утилизировать таблетированные формы.
Какое у Сингуляр действие ?
Фармсредство Сингуляр является антагонистом так называемых лейкотриеновых рецепторов. Действие Сингуляр позволяет назначать средство лицам с астмой, а также с аллергическим ринитом. Активное вещество предотвращает бронхоспазм, для купирования этого состояния достаточно дозировки в 5 миллиграммов. Бронходиляция (расширение бронхов) развивается в течении 2 часов после употребления лекарства.
После приема медикамента монтелукаст быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в крови определяется спустя три часа. Биодоступность фармсредства составляет от 64% до 73%. Связывание с белками плазмы довольно высокое, достигает 99 процентов. Монтелукаст метаболизируется гепатоцитами активно. Период полувыведения длится до 5,5 часов. На 86% медикамент выводится со стулом.
Какие у Сингуляр показания к применению ?
Какие у Сингуляр противопоказания к применению ?
Среди противопоказаний Сингуляр можно отметить гиперчувствительность к компонентам лекарства, а также не назначают медикамент до шестилетнего возраста.
Какие у Сингуляр применение и дозировка ?
Применение Сингуляр - внутрь однократно в сутки. Взрослым – 10 миллиграммам, а в возрасте от 6 лет до 14 дозировка Сингуляр - 5 мг. С терапевтической целью при астме медикамент используют вечером, а при аллергической форме ринита можно принимать медикамент, а при сочетанной патологии – ближе к ночи.
Какие у Сингуляр побочные эффекты ?
Перечислю, какие возможны у больного побочные эффекты Сингуляр: аллергические реакции в виде анафилаксических проявления, крапивница, наблюдается , может отмечаться сыпь, зуд, эозинофильная инфильтрация печени.
Кроме того, лекарство может спровоцировать яркие сновидения, характерны галлюцинации, наблюдается сонливость, раздражительность, не исключено возбуждение, агрессивное поведение, отмечается утомляемость, тошнота, головная боль, болезненность в животе, суицидальные мысли, рвота, бессонница, жидкий стул, парестезия, судорожные припадки.
Прочие побочные явления на применение фармсредства Сингуляр могут быть такими: артралгия, миалгия, присоединяются отеки, отмечаются судороги, может быть подкожное кровоизлияние, фиксируется , возможна тенденция к активизации кровоточивости.
В целом эти таблетки хорошо переносятся пациентами, а проявление побочных эффектов носит достаточно легкий характер. При появлении каких-либо иных проявлений, которые подробно не указаны в инструкции, необходимо проконсультироваться с доктором.
Если от Сингуляр передозировка …
Симптомы передозировки Сингуляр могут проявляться в виде мидриаза, присоединяется чувство жажды, характерна сонливость, фиксируются гиперкинезы, не исключено возникновение болей в животе. В этой ситуации следует как можно оперативнее , после чего рекомендовано симптоматическое лечение.
Особые указания
Фармсредство Сингуляр не рекомендуется использовать при остром течении бронхиальной астмы. Если больной одновременно получает лечение глюкокортикостероидами, то их дозировка может быть постепенно снижена, обязательно под контролем со стороны специалиста.
Лечение пероральными или ингаляционными глюкокортикоидами не рекомендуется резко заменять медикаментом Сингуляр. При изменении физико-химических характеристик лекарственной формы, в частности, при изменении окраски таблеток, а также при наличии постороннего запаха, от использования подобного фармсредства необходимо воздержаться.
Чем заменить Сингуляр, аналоги какие использовать ?
В аналоги Сингуляр относят Монкаста.
Заключение
Лечение средством Сингуляр возможно после предварительной консультации с доктором.
Будьте здоровы!
Татьяна, www.сайт
Google
- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!
Сингуляр – препарат, применяемый для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Является антагонистом лейкотриеновых рецепторов.
Состав, форма выпуска, упаковка
Препарат выпускается в виде обычных и жевательных таблеток. Активным компонентом выступает монтелукас. В упаковке 1-4 блистера по 7 таблеток на каждом.
Производитель
Производитель – американская компания «Мерк Шарп и Доум Б.В.»
Показания
Показаниями являются профилактика и лечение бронхиальной астмы и .
Противопоказания
Противопоказание представлено в инструкции только одно – гиперчувствительность. С осторожностью применять в период кормления грудью и во время лактации.
Механизм действия
Препарат Сингуляр является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. Основной компонент препарата ингибирует цистеинил рецепторов лейкотриенового типа в дыхательных путях. Параллельно проявляется и его способность к ингибированию бронхоспазма.
Доза в 5мг считается достаточной для того, чтобы купировать данный симптом. Если монтелукас принимается в дозе от 10мг, то эффект от препарата не повышается.
Активное вещество провоцирует бронходилатацию на протяжение 2 часов от момента применения, а также показывает способность к дополнению бронходилатации, вызванной бета2-адреноблокаторами.
Инструкция по применению
Применяется всего 1 таблетка в день. Метод применения зависит от конкретного диагноза. При бронхиальной астме, а также патологии, совмещенной с таблетку выпивается или разжевывается на ночь.
Если наблюдается только ринит, то принимается в зависимости от того, когда симптоматика дает о себе знать.
Побочные действия
Побочные эффекты проявляются в виде:
- Аллергических реакций – , сыпи, ;
- Галлюцинаций, ярких необычных снов, сонливости, раздражительности, возбуждения вплоть до агрессии, утомляемости, суицидальных мыслей, ;
- , рвоты, боли в эпигастральной области;
- Узелковой , подкожных кровоизлияний;
- Усиления кровоточивости, отеков, .
Обычно Сингуляр переносится достаточно легко и побочные эффекты если и проявляются, то незначительно, а потому отмены препарата не требуется.
Передозировка
При передозировке препарата наиболее часто наблюдаются такие симптомы, как жажда, сонливость, гиперкинезы, мидриаз, боли в животе. Лечение проводится симптоматическое.
Отзывы о препарате Сингуляр:
Особые указания
Препарат не применяется при острых приступах бронхиальной астмы. В таких случаях используется другой спектр препаратов, которые помогают купировать кашель. Больному рекомендуется иметь подобные медикаменты всегда под рукой.
Если человек принимал в виде , то резко менять их на Сингуляр нельзя. Постепенно снижается дозировка, после чего уже начинает применяться данный медикамент.
Пациентам с фенилкетонурией следует учитывать, что в составе жевательных таблеток присутствует аспартам.
Лекарственное взаимодействие
Сингуляр применяется с другими медикаментами для лечения бронхиальной астмы или аллергического ринита.
При одновременном приеме с фенобарбиталами эффективность Сингуляра снижается на 40%, что, тем не менее, не требует изменения схемы приема препарата.
Сингуляр является компонентом терапии бронхиальной астмы, применяемый параллельно бронходилататорам. Когда состояние больного стабилизируется, можно начинать постепенно снижать дозировку последних. Это же касается и ингаляционных ГКС.