☰

Способ применения беротека для ингаляций. Беротек аэрозоль для ингаляций: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Владелец регистрационного удостоверения:
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH

Произведено:
BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co. KG

Код ATX для БЕРОТЕК Н

R03AC04 (Fenoterol)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата БЕРОТЕК Н вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

12.003 (Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтого или светло-коричневатого цвета жидкости, свободной от суспендированных частиц.

1 доза
гидробромид 100 мкг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 0.001 мг, этанол абсолютный - 15.597 мг, вода очищенная - 1.04 мг, 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент) - 35.252 мг.

10 мл (200 доз) - баллончик металлический с клапаном дозирующего действия и мундштуком (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитический препарат, селективный стимулятор β2-адренорецепторов.

При применении препарата в более высоких дозах происходит стимуляция β1-адренорецепторов (например, при назначении для токолитической терапии). Связывание β2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляторный GS-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует бронхолитическому действию и устранению бронхоспазма.

Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, тем самым оказывая защитное действие от влияния таких бронхоконстрикторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены. Прием фенотерола в дозе 600 мкг повышает активность мерцательного эпителия бронхов и ускоряет мукоцилиарный транспорт.

За счет стимулирующего влияния на β-адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции - через 5 мин, максимум - 30-90 мин, продолжительность - 3-5 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы 10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольной формы препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первичного» прохождения через печень. Таким образом, проглоченное количество препарата не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции.

Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. При проглатывании фенотерол метаболизируется, преимущественно, путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.

Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть - приблизительно 85%.

Выведение

Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Выделение фенотерола с мочой (0.27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.

После ингаляции из дозированного аэрозоля в неизмененном виде выделяется через почки 2% дозы в течение 24 ч.

БЕРОТЕК Н: ДОЗИРОВКА

Взрослым и подросткам старше 12 лет

Если эффект отсутствует после 2 ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться ко врачу.

Детям от 6 до 12 лет

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы; если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.

Если эффект отсутствует после 2 ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.

Профилактика астмы физического усилия

1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляций/сут.

Детям от 4 до 6 лет

Из-за ограниченного опыта применения у детей в возрасте младше 6 лет, препарат должен быть использован только по назначению врача и под наблюдением взрослых.

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

Для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. Если эффект отсутствует, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.

Профилактика астмы физического усилия

1 ингаляционная доза до физической нагрузки, до 4 ингаляций/сут.

Правила использования препарата

Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.

Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз следует дважды нажать на дно баллончика.

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила.

1. Снять защитный колпачок.

2. Сделать медленный, глубокий выдох.

3. Удерживая баллончик, плотно обхватить губами наконечник. При этом стрелка и дно баллончика должны быть направлены вверх.

4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллончика до освобождения 1 ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Если потребуется повторная ингаляция, повторить те же действия (пункты 2-4).

5. Надеть защитный колпачок.

6. Если аэрозольный баллончик не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика.

Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Затем баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается.

Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллоне можно определить следующим образом: снять защитный колпачок, баллон погрузить в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.

Ингалятор следует промывать не менее 1 раза в неделю.

Для очистки сначала следует снять колпачок, защищающий от пыли, и удалить емкость из ингалятора. Промыть ингалятор теплой водой для удаления накопившегося лекарства и/или видимой пыли.

После очистки нужно встряхнуть ингалятор и дать ему высохнуть на воздухе без использования нагревающих устройств. Когда мундштук высохнет, возвратить на место емкость и колпачок от пыли.

Пластиковый мундштук для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беротек® Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Беротек® Н с другими адаптерами.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, усиленное сердцебиение, тремор, снижение/повышение АД, повышение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии и гиперемия лица.

Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.

В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение бета-адреноблокаторов (предпочтительно селективные бета1-адреноблокаторы). Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам с бронхиальной астмой.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреномиметики и антихолинергические средства, ксантиновые производные (в т.ч. теофиллин), ГКС и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола.

Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

Следует с осторожностью назначать Беротек® Н пациентам, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие фенотерола.

Средства для ингаляционного наркоза, содержащие галогенизированные углеводороды (в т.ч. галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему (возможно развитие аритмий). Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.

Беременность и лактация

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата не выявили никакого отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, при беременности (особенно в I триместре) препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.

Доклинические исследования показали, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения препарата в период лактации не изучена. В период лактации применение препарата возможно в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для грудного ребенка.

БЕРОТЕК Н: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, нервозность, тремор, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД, снижение диастолического АД.

Со стороны дыхательной системы: парадоксальный бронхоспазм, раздражение гортани и глотки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: гипергидроз, кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Баллон находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и нагревать до температуры выше 50°С.

Показания

  • приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (в т.ч.
  • хронический бронхит,
  • ХОБЛ);
  • профилактика приступов бронхиальной астмы физического усилия.

Противопоказания

  • тахиаритмия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • детский возраст до 4 лет;
  • повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гипертиреозе, артериальной гипотензии, артериальной гипертензии, атонии кишечника, гипокалиемии, сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда (в течение последних 3-х месяцев), заболеваниях сердца и сосудов, таких как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, при пороках сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженных поражениях церебральных и периферических артерий, феохромоцитоме.

Т.к. информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.

Особые указания

При первом использовании дозированного аэрозоля Беротек® Н пациенты могут отмечать, что новый аэрозоль имеет несколько иной вкус по сравнению с прежним аэрозолем, содержащим фреон. Следует предупреждать пациентов об этом при переходе с препарата Беротек® Н, содержащий фреон на препарат Беротек®Н, не содержащий фреон. Пациентам необходимо знать, что Беротек®Н, содержащий фреон и препарат Беротек®Н, не содержащий фреон полностью взаимозаменяемы, и изменение вкуса не оказывает влияния на эффективность и безопасность препарата.

Другие симпатомиметические бронходилататоры можно применять вместе с препаратом Беротек®Н только под наблюдением врача. При острой, быстро усиливающейся одышке (затрудненное дыхание) следует немедленно обратиться к врачу.

Длительное применение:

  • купирование приступов бронхиальной астмы может быть предпочтительнее регулярного применения препарата (симптоматическое лечение);
  • больные должны обследоваться для выявления необходимости проведения дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например,
  • ингаляций ГКС) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения длительных обострений бронхиальной астмы.

В случае усиления обструкции бронхов считается неприемлемым и может быть даже рискованным увеличение кратности приема агонистов β2-адренорецепторов, содержащихся в таких препаратах, как Беротек® Н аэрозоль для ингаляций дозированный, сверх рекомендуемых доз. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии.

При лечении агонистами β2-адренорецепторов возможно развитие выраженной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, так как этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, ГКС и диуретиков. При гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

В редких случаях наблюдалась ишемия миокарда, связанная с агонистами β2-адренорецепторов.

Гипокалиемия у пациентов, которые получают дигоксин, повышает чувствительность к сердечным гликозидам и может вызвать аритмию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияния применения препарата на способность пациента к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беротек является лекарственным изделием на основе синтетических материалов, предназначение которого - предупреждение и терапия приступов при таких недугах бронхолегочной системы, как обструктивный бронхит, бронхиальная астма и другие. Беротек раствор для ингаляций воздействует на гладкие бронхиальные мышцы, расслабляя их и предотвращая спазмы. Иногда беротек ингаляции проводятся в качестве диагностического теста для определения расширяющихся способностей бронхов.

Данный медикамент или его аналог назначается лечащим врачом и применяется исключительно под его контролем.

Общая характеристика

Расслабляющее воздействие на гладкие мышцы с последующим купированием бронхоспазмов достигается благодаря активному составляющему беротека – гидробромиду фенотерола. Облегчение наступает уже спустя несколько минут после ингаляций, а продолжается однократное воздействие лекарства до 5 часов.

По мере поступления компонентов беротека в кровяное русло, сердечные сокращения больного могут усиливаться и учащаться – это одна из многих причин пользоваться им с осторожностью. При назначении лекарства на достаточно длительный срок, категорически показано регулярное обследование у лечащего врача, поскольку часто возникает необходимость комплексной противовоспалительной терапии наряду с другими медикаментозными средствами.

Нижний возрастной порог пациентов, проходящих лечение беротеком, составляет 4 года.

Производится средство в двух вариациях:

  • раствор, содержащийся во флаконах – капельницах различной вместимости;
  • аэрозоль беротек, упакованный в баллончик из нержавейки. Этот структурный аналог беротека в растворе считается его синонимом и носит название беротек – Н.

Показания к назначению

Инструкция к применению сообщает о показаниях к применению медикамента с целью:

  • купирования бронхоспазмов и приступов удушья, возникающих при бронхиальной астме;
  • профилактики астматического приступа вследствие чрезмерных физических перегрузок;
  • симптоматической терапии патологических процессов в органах дыхания при легочной эмфиземе, хронических обструктивных заболеваниях легких и бронхов;
  • достижения бронхорасширяющего эффекта перед ингаляцией глюкостероидными, муколитическими, антибиотическими средствами;
  • тестирования показателей, характеризующих внешнее дыхание.

Когда препарат противопоказан?

Назначение препарата абсолютно противопоказано при:

  • тахиаритмических состояниях;
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • повышенной чувствительности либо индивидуальной непереносимости одной или нескольких составляющих.

Ингаляционная терапия беротеком нежелательна, а в случае острой необходимости предполагает крайнюю осторожность при следующих заболеваниях:

  • артериальная гипертензия (гипотензия);
  • атония кишечника;
  • гипертиреоз;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • ишемическая болезнь;
  • пороки сердца;
  • гипокалиемия.

Аэрозоль, а также любой его аналог не показаны в первом триместре беременности и в период лактации. Препятствием для его использования являются также любые отклонения от нормы артериального давления.

Способы применения

Для ингаляций используются специальные устройства – небулайзеры. Инструкция по применению капель беротек предписывает: назначенная доктором индивидуальная доза растворяется в физрастворе (ни в коем случае – не в дистиллированной воде)! После подготовки, раствор следует использовать немедленно. Промежутки между ингаляциями должны находиться в пределах 4 часов.

В случае применения спрея следует придерживаться следующих правил:

  • при первом использовании необходимо предварительно позаботиться о равномерном распределении ингалятора фенотерол двойным нажатием на донышко флакона;
  • следующий шаг – освободиться от защитного колпачка, выдохнуть, прижаться губами к распылителю и до упора сжать дно;
  • после окончания распыления необходима 3-5 секундная задержка дыхания. Вслед за этим насадка вынимается изо рта и делается по возможности долгий выдох.

После ингаляции с беротеком не забудьте промыть насадку с использованием теплого мыльного раствора с последующим тщательным полосканием под краном, а насадку высушить и спрятать вместе с баллоном в коробочку, предварительно снова закрыв его с помощью колпачка.

Независимо от формы выпуска, препарат должен храниться в защищенном от солнца месте при не превышающей 30 градусов температуре.

Лечение детей препаратом беротек

Несмотря на то, что беротек (либо аналог) показан детям после достижении ими четырехлетнего возраста, в экстремальных случаях допускается лечение каплями и в более юном возрасте, с условием, что оно будет проходить в стационарном медучреждении под постоянным контролем врачей.

Аэрозоль (аналог) разрешается применять только после 4 лет. При этом специалист обязательно проинструктирует малыша и его родителей как правильно дышать небулайзером, используя безвредный заменитель препарата.

Побочные эффекты

Существует вероятность побочных воздействий на различные системы организма, в частности:

  • на органы дыхания: проявляется кашлем, раздражением слизистых, парадоксальным бронхоспазмом;
  • на сердечно – сосудистую систему: тахикардией, аритмией, перепадами давления, стенокардическими болями;
  • на нервную систему: головокружениями, головными болями, нарушениями зрения, нервозностью;
  • на пищеварительную систему: рвотой, тошнотой;
  • на другие системы и органы: общей слабостью и утомляемостью, усиленным потоотделением, гипокалиемией, гипергликемией, мышечными болями, проблемами с мочеиспусканием.

Кроме того, возможны аллергии наподобие крапивницы, сыпи, отеков. Передозировка беротеком тоже может привести ко многим из указанных выше симптомов. При их появлении необходимо сразу прекратить лечение и обратиться к лечащему специалисту – все перечисленные негативные последствия должны быть устранены только при его непосредственным участии.

Особенности взаимодействия с другими препаратами

Усиление терапевтического воздействия Беротека наблюдается в комбинациях с такими средствами, как трициклические антидепрессанты, ингибиторы фермента моноаминоксидазы - МАО, антихолинергические вещества. В стационарных условиях положительно влияет на консервативную терапию совместное с данным препаратом использование противовоспалительных медикаментов.

При одновременном приеме Беротека ксантином или его производными, бетта – андреномиметиками возможно возникновение побочных эффектов.

Аналоги

Наиболее известный, но не единственный аналог этого медикамента – Беродуал, являющийся комбинированным бронхолитическим средством, содержащим, помимо уже упомянутого фенотерола, еще один активный компонент в лице бромида итатропина. Благодаря его воздействию, существенно увеличивается объем вдыхаемых частичек с одновременным улучшением легочного функционирования. В итоге получается комбинированный двойной спазмолитический эффект.

Аналог назначается в тех же случаях, что и основной препарат и обладает аналогичными противопоказаниями.

В некоторых случаях рекомендуется воспользоваться также другими аналогами Беротека – Аэрумом, Сегамолом, Досберотеком, Фенотеролом, Арутеролом.

Согласно инструкции, Беротек для ингаляций облегчает состояние больных уже после первых процедур. Доказано, лечение оказывает защищающее влияние на дыхательные пути от аллергических агентов, метахолина, перепадов температуры, гистаминового агента.

Беротек относят к современным препаратам бронхолитической группы. Подобные средства успешно используются в пульмонологии. Они показаны при многих недугах дыхательного тракта, включая астму, бронхиты и бронхоэктазы. Преимущественно Беротек используют как основу ингаляционных процедур.

Это синтетическое вещество создано в лабораторных условиях, поэтому применять его можно только по специальной схеме, после врачебной консультации. В основе Беротека — высоко активное вещество, которое целенаправленно купирует спазмы в бронхиальном дереве. Таким способом достигается практически мгновенный бронхолитический эффект. Препарат эффективно блокирует тучные клетки, препятствуя выделению огромного количества медиаторов воспаления.

Ингаляционное использование Беротека требует предварительного изучения инструкции по применению. В основе медикамента – фенотерол. Поэтому медикамент проявляет выраженные фармацевтические свойства и относится к селективным стимуляторам бета-2-адреноблокаторов. Он имеет тропность к элементам дыхательных путей человека. За счет этого удается быстро расслабить элементы гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, противостоять бронхоспастическим реакциям.

Формы выпуска

Существует две формы, в которых производится Беротек:

  1. Беротек — жидкость без окраса, которая выпускается в емкостях по 20, 40 и 100 мл.
  2. Часто можно встретить Беротек Н — дозированный аэрозоль. Это металлические флакончики, в каждом из которых содержится 10 мл препарата.

Состав

Фенотерол является действующим веществом препарата Беротек. Вспомогательные вещества зависят от формы:

  • раствор для ингаляций: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, бензалкония хлорид, дигидрат эдетата динатрия, вода;
  • аэрозоль: пропеллент – тетрафторэтан, этанол, ангидрид лимонной кислоты, вода.

Показания к применению

Инструкция по применению четко указано, что Беротек используется для ингаляций в медицинских целях для купирования астматических приступов, которые преимущественно протекают по типу бронхиальных поражений. В ряде случаев лекарство может использоваться как дополнительный компонент комплексной терапии недугов обструктивного характера.

Важным моментом успешного применения лекарства является полная обратимость обструкции.

В перечень показаний для применения Беротека также входят:

  1. Планированное расширение бронхов перед ингаляционными процедурами с использованием муколитиков, гормонов либо антибиотиков.
  2. Беротек нередко используют перед исследованием функции внешнего дыхания. Доказано, препарат оказывает быстрое и нужное расширяющие влияние на бронхи.
  3. Эффективный профилактический инструмент против новых приступов астмы бронхиального типа, что обычно возникают при интенсивных физических нагрузках.

Способ применения и дозы

Доза медикамента всегда подбирается индивидуально лечащим врачом. Количество капель для ингаляций, кратность проведения зависят от множества факторов:

  • вес больного;
  • возраст;
  • тяжесть состояния;
  • наличие сопутствующей патологии.

Обязательно учитывают наличие непереносимости либо аллергических реакций на какие-либо вещества. При подборе дозировки учитывают концентрацию лекарства. Каждая капля Беротека содержит 50 мкг фенотерола, 1 мл — 20 капель.

Медикамент успешно используется различными способами. От этого эффективность медикамента не снижается. Беротек может выступать одним из компонентов смеси для небулайзера. Нередко раствор просто используют для орошения полости рта. В последнем случае применяют аэрозольную форму выпуска.

В случае ингаляции предпочтительнее выбирать жидкую форму медикамента. Нужное количество вещества перед процедурой обязательно разводят в физрастворе. При необходимости доктор на свое усмотрение может дополнительно назначать некоторые муколитические препараты от бронхита.

Инструкция по применению

Каждый баллончик с аэрозольной формой лекарства содержит не более 200 доз медикамента. После их использования применять баллончиком нельзя, даже если в нем и остался Беротек. Дело в том, что после 200-й дозы, лекарство выделяется плохо, поэтому больной во время ингаляции не будет получать полноценное лечение. После окончания эксплуатации баллончик следует выбрасывать и покупать новый.

Огромную роль в эффективности ингаляций играет осведомленность и умение больного правильно совершать данную процедуру. Проведение ингаляций препаратом имеет свои особенности. Доктор после назначения Беротека должен ознакомить больного с правильной техникой пользования аэрозолем. Основные тонкости процедуры включают:

  1. Первоочередно освободить баллончик от защитной мембраны.
  2. Губами плотно охватить наконечник баллона, чтобы не было зазоров. Таким образом вся доза сможет без проблем попасть в ротовую полость.
  3. Одновременно с нажатием на дно баллончика нужно делать глубокие вдохи, задержав дыхание. В завершении процедуры вытаскивается конец баллона изо рта, медленно выдыхается. Каждая повторная ингаляция должна проводиться аналогично.

Важно помнить, что если баллончик не использовался более 3-х дней, перед терапией нужно совершать предварительные нажатия на дно баллончика в воздух.

Мундштук нужно обязательно содержать в чистоте. Устройство важно промывать как минимум 1 раз в месяц. В противном случае Беротек будет накапливаться, препятствуя продвижению очередной дозы. Промывать ингалятор нужно только простой, теплой водой.
Вид терапии во многом зависит от цели назначения. Для купирования приступа астматического генеза достаточно одного впрыскивания. Повторная ингаляция показана, если облегчение не наступает в течение 5-ти минут.

Медикамент нельзя использовать безконтрольно. Существуют определенные правила и нормативы по использованию аэрозоля:

  1. Для неотложной помощи ингаляция стартует из однократного впрыска (это приравнивается к 10 каплям лекарства).
  2. В целях профилактики в сутки можно применять до 8-ми доз медикамента, но каждый прием включает не более 2-х впрысков.
  3. При выраженном спазмировании в бронхиальных структурах однократно вводят сразу двойную дозу препарата.

Ингаляция Беротеком имеет свои особенности:

  1. При астматическом приступе бронхиального генеза показано применение 0,5 мл лекарства — это 10 капель Беротека.
  2. В тяжелых случаях всегда дозировка увеличивается. Как правило, для купирования приступа хватает однократного использования средства.
  3. Около 10 капель Беротека хватает для проведения адекватной и эффективной профилактики новых приступов астмы.
  4. Длительность применения лекарства для взрослого либо ребенка после 12 лет подбирается индивидуально. Подобное решение всегда устанавливается только лечащим врачом. Во внимание берется состояние больного и его ответ на терапию.

Противопоказания

Беротек для ингаляций — высокоэффективный пульмонологический препарат. Но это не делает его абсолютно безвредным. Существует определенный перечень состояний и ситуаций, при которых применять лекарство категорически нельзя.

Первоочередно речь идет об индивидуальной непереносимости фенотерола — главного компонента медикамента. Нельзя применять лекарство при эпизодах тахиаритмий, наличии выраженной кардиомиопатии.

С осторожностью используют лекарство при наличии:

  • пороков сердца;
  • гипертиреоза;
  • гипо- либо гипертензии;
  • феохромоцитомы.

В педиатрии запрещено использовать лекарство до 6-тилетнего возраста малыша. Но это относительное противопоказание. В крайних, тяжелых случаях лекарство назначают малышам любого возраста под прямым наблюдением специалистов.

Побочные действия

Нечасто, но в ряде случаев, Беротек способно спровоцировать нарушения в работе многих органов и систем организма. Зачастую нежелательные реакции включают:

  • интенсивное возбуждение;
  • болезненность в голове;
  • тремор;
  • гипокалиемия;
  • скачки давления;
  • диспепсические расстройства;
  • парадоксальнй бронхоспазм;
  • спазмирование мышечных элементов;
  • гипергидроз.

При наличии выраженного диабета во время терапии Беротеком нужно особо тщательно контролировать показатели глюкозы крови.

Любые комбинации Беротека с прочими лекарствами нужно обязательно согласовывать с доктором. Самолечение может привести к тяжелейшим последствиям и осложнениям.

Лечение Беротеком

Достаточной проведения одной ингаляции с целью купирования спазма в бронхах. Манипуляция повторяется, если дыхание не облегчается на протяжении пяти минут. Чтобы предупредить астму, используют 1-2 ингаляционные дозы рассматриваемого средства. Максимальное количество выполнения процедур – 8 в день.

Назначенная разовая доза Беротека разводится до 3-4 мл. Затем препарат распыляется, ингалируется. Его разводят 0,9% раствором натрия хлорида. Манипуляция проводится перед каждой ингаляцией.

Беротек детям

Решение о назначении препарата детям принимает исключительно специалист. Лучше всего в педиатрической практике зарекомендовал себя ингаляционный вариант лекарства для небулайзерной терапии через маску.

Дозировка подбирается индивидуально с учетом возраста, веса, конституции ребенка и тяжести его состояния. В период сильного обострения разрешено не более 4 ингаляций в сутки.

Дозировка Беротека для детей

Подросткам после 12 лет лекарство показано при приступах астмы и всех состояниях, что сопровождаются обратимой обструкцией. Ингаляция начинается с 10 капель.

Беротек при беременности и лактации

Нет доказательств относительно нежелательного влияния Беротека на плод после первого триместра. Но его используют с осторожностью. В периоде лактации ингаляция назначается, когда польза для мамы превышает риск.

Использование только по назначению врача!

Взаимодействие Беротека с другими лекарственными препаратами

Не рекомендуется ингаляция одномоментно с антидепрессантами. Усиление нежелательных эффектов возможно при назначении гормонов. Запрещено практиковать совместное применение с бронхолитиками, поскольку возможна передозировка, сильный аддитивный эффект.

Аналоги

Беротек имеет не так много аналогов, заменителей гораздо больше. Аналоги:

  • Партусистен;
  • Аэрум;
  • Фенотерол;
  • Арутерол;
  • Гидробромид фенотерола
  • Досберотек;
  • Сегамол.

Хорошим заменителем является .

Заменять препарат или назначать аналоги может только лечащий врач!

Цена

Цена на Беротек зависит от формы выпуска.

Цена на Беротек в России — Москве, СПБ и других городах:

  • Беротек раствор для ингаляций 0.1%, 20 мл — 340-380 рублей;
  • Беротек аэрозоль 100 мкг/доза, 200 доз, 10мл — 430-490 рублей;

Цена на Атровент в Украине:

  • Беротек раствор для ингаляций 0.1%, 20 мл — 280-300 гривен;
  • Беротек Н аэрозоль 100 мкг/доза, 200 доз, 10мл — 260-280 гривен;
Одна ингаляционная доза содержит:
Действующее вещество: фенотерола гидробромид 100 мкг (0,100 мг). Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, вода очищенная, этанол абсолютный.
Пропеллент: 1,1,1,2 - тетрафторэтан (HFA 134а).

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого, или слегка коричневатого цвета жидкость, свободная от суспензионных частиц, помещенная под давлением в цельный баллончик из нержавеющей стали объемом 17 мл, с дозирующим клапаном 50 мкл.

Фармакологическое действие

Фенотерола гидробромид - селективный стимулятор бетаг-адренорецепторов. Активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц. Это в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальцийактивируемых быстрых калиевых каналов.
Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа). После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в дозе 0,6 мг наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта. Более высокие концентрации препарата в плазме крови, достигаемые после перорального или чаще, после внутривенного введения, ингибируют сократительную способность матки. При приеме высоких доз препарата наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением К1- скелетной мускулатурой).
Бета-адренергические эффекты препарата на уровне сердечной мышцы, такие как увеличение частоты сердечных сокращений и усиление сократимости миокарда, объясняются действием фенотерола на сосуды, стимуляцией (Зг- адренорецепторов сердца, а при приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические (например, при проведении токолитической терапии), стимуляцией Pi-адренорецепторов. Также как и при применении других бета- адренергических средств сообщалось об удлинении интервала QTc. Для фенотерола, вводимого с помощью дозированного ингалятора, данные явления были дискретными и наблюдались при дозах, превышающих рекомендуемые.
Часто наблюдаемым эффектом агонистов (3-адренорецепторов является тремор.
В отличие от действия на гладкую мускулатуру бронхов системные эффекты агонистов Р-адренорецепторов ассоциируются с развитием толерантности.
Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена).
Начало действия после ингаляции - через 5 минут, продолжительность действия - 3-5 часов.

Фармакокинетика

Всасывание
Терапевтический эффект БЕРОТЕКА Н достигается его местным^действием на воздухоносные пути.
В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, высвобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и во рту. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции одной дозы БЕРОТЕКА Н составляет 18,7%. Всасывание из легких носит двухфазный характер: 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с периодом полувыведения 11 минут, а 70% всасывается медленно с периодом полувыведения 120 минут.
После перорального применения степень всасывания составляет 60% от введенной дозы фенотерола гидробромида. Это количество активно подвергается пресистемному метаболизму, что приводит к биодоступности около 1,5%. Таким образом, проглоченная часть действующего вещества оказывает лишь незначительное влияние на концентрацию в плазме крови после ингаляции.
Распределение
Фенотерол распространяется по всему организму. Объем распределения в стабильном состоянии после внутривенного введения (Vss) составляет 1,9-2,7 л/кг.
Связывание с белками плазмы крови составляет от 40 до 55%.

Метаболизм
Фенотерол метаболизируется в организме человека путем сульфатирования и глюкуронизации. После перорального приема фенотерол метаболизируется в основном путем сульфатирования. Такое метаболическое инактивирование исходного вещества начинается уже в стенках кишечника.
Выведение
Биотрансформация, в том числе билиарная экскреция, обусловлена в основном (приблизительно 85%) средним общим клиренсом, составляющим 1,1-1,8 л/мин. после внутривенного введения. Выведение фенотерола через почки (0,27 л/мин.) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса от системно доступной дозы. Учитывая часть препарата, связывающуюся с белками плазмы крови, значение почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола в дополнение к клубочковой фильтрации.
После перорального и внутривенного введения общая радиоактивность, выделяемая в мочу, составляет приблизительно 39% и 65% дозы, а общая радиоактивность, выделяемая в кал, составляет 40,2% и 14,8% дозы в течение 48 часов соответственно. После перорального приема 0,38% дозы выделяется в мочу в неизмененном виде, в то время как при внутривенном введении -15%. После ингаляции с помощью дозированного ингалятора 2% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов.
Фенотерол может проникать через плацентарный барьер в неизмененном виде и попадать в грудное молоко. У плода возможно развитие симпатомиметическихин эффектов. После длительных инфузий концентрация фенотерола в крови плода может достигать 50% концентрации фенотерола у матери. У недоношенных детей в отличие от взрослых, выведение фенотерола существенно замедлено.
Метаболизм фенотерола гидробромида при сахарном диабете изучен недостаточно.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острых приступов астмы.
- Профилактика приступов бронхиальной астмы.
- Симптоматическое лечение бронхиальной астмы вследствие аллергических и не аллергических причин и/или других заболеваний, связанных с обратимым сужением дыхательных путей, например, хроническая обструктивная болезнь легких, осложненная или неосложненная эмфиземой.
При необходимости длительного лечения, следует назначать сопутствующую противовоспалительную терапию.

Противопоказания

повышенная чувствительность к фенотеролагидробромиду или любым другим компонентам препарата

Гипертрофическая обструктивнаякардиомиопатия

Тахиаритмия

Детский возраст до 4-х лет

Беременность и период лактации

Существующий клинический опыт показал, чтофенотерол гидробромид не оказывает отрицательного действия на беременность. Темне менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности, связанные сприменением лекарственных препаратов во время беременности, особенно в Iтриместре.

Следует принимать во внимание ингибирующеевлияние БЕРОТЕКа® Н на сократимость матки.

Фенотерола гидробромид может проникать вгрудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации неустановлена. Учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать вгрудное молоко, следует соблюдать осторожность при назначении БЕРОТЕКа® Н женщинамв период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

Исследований влияния препарата наспособность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.

Тем не менее, необходимо информироватьпациентов о возможных побочных действиях: головокружение, тремор во времяприема БЕРОТЕКа® Н и рекомендовать соблюдать осторожность при управлении транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами. В случае появления у пациентоввышеуказанных побочных эффектов, следует избегать выполнения таких потенциальноопасных для них операций, как управление транспортным средством илипотенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Острые приступы астмы и другие заболеваниядыхательных путей с обратимым бронхоспазмом.

Для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционнойдозы. Если в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно повторитьингаляцию, максимально до 8 ингаляций в день.

Если после 2-х ингаляционных доз облегчениене наступило, могут потребоваться дополнительные ингаляции, в данной ситуацииследует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу.

Профилактика приступов астмы вследствиефизического напряжения.

1-2 ингаляционные дозы перед нагрузкой, до8 ингаляций в день.

Дозированный аэрозоль БЕРОТЕК® Н у детейследует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.

Для достижения максимального эффектанеобходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.

Побочное действие

- кашель, раздражение в горле

Бронхоспазм, в том числе парадоксальный бронхоспазм

Рвота, тошнота

Гипокалиемия

Гипергидроз, крапивница, сыпь, зуд

Ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, сердцебиение

Повышение систолического артериального давления

Понижение диастолического артериального давления

Тремор, головная боль, головокружение

Мышечная слабость, спазмы, миалгия

Тревожное возбуждение, нервозность

Анафилактические реакции,гиперчувствительность

Как и у любых средств ингаляционной терапиипри применении препарата могут возникнуть симптомы местного раздражения.

Передозировка

Симптомы: возможно появление симптомов,связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов. Наиболее вероятнопоявление аритмий, тахикардии, сердцебиений, тремора, артериальной гипертензииили артериальной гипотензии, увеличения пульсового давления, стенокардитическихболей, и приливов.

Лечение: назначение седативных средств,транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическаятерапия.

В качестве специфических антидотоврекомендуются b-адреноблокаторы, особенно b1-селективные (атенолол и др.). Однако необходимо учитыватьвозможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этихпрепаратов пациентам, страдающим бронхиальной астмой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бета-адренергические и антихолинергическиесредства, ксантиновые производные (например, теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющеедействие фенотерола. Одновременное назначение других бета-адреномиметиков,попадающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновыхпроизводных (например, теофиллина) может приводить к усилению побочныхэффектов.

Возможно значительное ослаблениебронхорасширяющего действия БЕРОТЕКа® Н при одновременном назначениибета-адреноблокаторов.

С осторожностью назначатьбета-адренергические средства пациентам, получавшим ингибиторымоноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты, так как эти препаратыспособны усиливать действие бета-адренергических средств.

Ингаляции галогенизированных углеводородныханестетиков, например галотана, трихлорэтилена или энфлурана, могут усилитьнеблагоприятное влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистуюсистему.

Особенности применения

При первом использовании дозированногоаэрозоля БЕРОТЕК® Н пациенты могут отмечать, что новый аэрозоль имеет иной вкуспо сравнению с прежним аэрозолем, содержащим фреон. Следует предупреждатьпациентов об этом при переходе от одной формулы препарата к другой. Пациентамнеобходимо знать, что обе формулы препарата полностью взаимозаменяемы, иизменение вкуса не оказывает влияния на эффективность и безопасность новойформулы аэрозоля.

Другие симпатомиметические бронходилататорыследует назначать одновременно с БЕРОТЕКом® Н только под медицинскимнаблюдением.

Длительное применение:

У пациентов, страдающих бронхиальной астмойили легкими формами хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ)симптоматическое лечение предпочтительнее регулярного применения.

Пациенты с бронхиальной астмой илистероидо-зависимыми формами ХОБЛ должны помнить о необходимости проведения илиусиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процессадыхательных путей и течения заболевания.

Регулярное использование возрастающих дозпрепаратов, содержащих бета2-агонисты, таких как БЕРОТЕК® Н, для купированиябронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течениязаболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозыбета2-агонистов, в том числе БЕРОТЕКа® Н, больше рекомендуемой в течениедлительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращенияугрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос опересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапииингаляционными глюкокортикостероидами.

Возможно развитие выраженной гипокалиемиипри назначении терапии бета2-агонистами. Особую осторожность рекомендуется проявлятьпри тяжелой астме, так как эффект гипокалемии может быть усилен сопутствующимлечением производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками. Крометого, гипоксия может усиливать воздействие гипокалиемии на сердечный ритм, атакже привести к повышенной восприимчивости к аритмии у пациентов, получающихдигоксин. В таких ситуациях рекомендуется контроль уровня калия в сывороткекрови.

В некоторых случаях БЕРОТЕК® Н можетвызвать гипергликемию.

С осторожностью (после проведениятщательного анализа соотношения риска - ожидаемой пользы) применяют при: сахарномдиабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеванияхсердечно-сосудистой системы, неконтролируемой артериальной гипертензии,гипертиреозе, феохромоцитоме.

В случае внезапного появления и быстрогопрогрессирования одышки (затрудненного дыхания) следует без промедленияобратиться к врачу.

Симпатомиметические средства, в том числе БЕРОТЕК®Н, могут влиять на сердечно-сосудистую систему. Имеется данные,свидетельствующие о редких случаях ишемии миокарда, связанных с приемомбета-агонистов. Пациенты с основным тяжелым заболеванием сердца (напр.ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью),принимающие БЕРОТЕК® Н, должны быть предупреждены о необходимости обращения за медицинскойпомощью в случае появления у них боли в груди или других симптомов ухудшениясостояния, связанного с заболеванием сердца. Необходимо уделить внимание оценкетаких симптомов, как затруднение дыхания и боль в груди, так как они могут бытьлибо респираторного, либо сердечного происхождения.

  • Инструкция по применению БЕРОТЕК Н
  • Состав препарата БЕРОТЕК Н
  • Показания препарата БЕРОТЕК Н
  • Условия хранения препарата БЕРОТЕК Н
  • Срок годности препарата БЕРОТЕК Н

Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Симпатомиметики для ингаляционного применения (R03A) > Селективные бета-2-адреномиметики (R03AC) > Fenoterol (R03AC04)

Форма выпуска, состав и упаковка

аэрозоль дозир. д/ингал. 100 мкг/доза: баллон 10 мл (200 доз)
Рег. №: 1126/95/2000/05/05/10/15/16/17 от 30.07.2015 - Действующее

Аэрозоль дозированный для ингаляций в виде прозрачной, бесцветной или почти бесцветной цвета жидкости, свободной от суспендированных частиц, помещенной под давлением в цельный баллончик из нержавеющей стали объемом 17 мл, с дозирующим клапаном 50 мкл.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, этанол, вода очищенная, пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a).

10 мл (200 доз) - баллоны из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата БЕРОТЕК Н создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 13.05.2011 г.


Фармакологическое действие

Фенотерола гидробромид - селективный стимулятор бета 2 -адренорецепторов. Активирует аденилатциклазу через стимуляторный G s -белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц. Это в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальцийактивируемых быстрых калиевых каналов.

Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа) После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в дозе 0.6 мг наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта. Более высокие концентрации препарата в плазме крови, достигаемые после перорального или чаще, после внутривенного введения, ингибируют сократительную способность матки. При приеме высоких доз препарата, наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ:

  • липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением К+ скелетной мускулатурой).

Бета-адренергические эффекты препарата на уровне сердечной мышцы, такие как увеличение частоты сердечных сокращений и усиление сократимости миокарда, объясняются действием фенотерола на сосуды, стимуляцией β 2 -адренорецепторов сердца, а при приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические (например, при проведении токолитической терапии), стимуляцией β 1 -адренорецепторов. Также как и при применении других бета-адренергических средств сообщалось об удлинении интервала QTc. Для фенотерола, вводимого с помощью дозированного ингалятора, данные явления были дискретными и наблюдались при дозах, превышающих рекомендуемые. Часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от действия на гладкую мускулатуру бронхов системные эффекты агонистов β-адренорецепторов ассоциируются с развитием толерантности.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена).

Начало действия после ингаляции - через 5 мин., продолжительность действия - 3-5 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и во рту. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно- кишечный тракт. Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции одной дозы БЕРОТЕКА ® Н составляет 18.%. Всасывание из легких носит двухфазный характер:

  • 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с T 1/2 11 мин, а 70% всасывается медленно с T 1/2 120 минут.

C max препарата в плазме крови (C max 45.3 пг/мл) наблюдались через 15 минут после однократной ингаляции 100 мкг фенотерола при помощи дозированного ингалятора с фреоном больным бронхиальной астмой. Однако в исследованиях с участием здоровых добровольцев, в которых анализы крови брались чаще, было установлено, что C max препарата в сыворотке крови достигались раньше: через 2 и 3.5 минут после введения дозы. C max препарата в сыворотке крови после ингаляции однократной дозы фенотерола в 200 мкг при помощи дозированного ингалятора с HFA:

  • C max 66.9 пг/мл, t max 15 минут.

Терапевтический эффект БЕРОТЕКА Н достигается его местным действием на воздухоносные пути. Таким образом, C max в плазме крови не обязательно связаны с бронхорасширяющим эффектом.

После перорального введения степень всасывания составляет 60% от введенной дозы фенотерола гидробромида. Это количество активно подвергается пресистемному метаболизму, что приводит к биодоступности около 1.5%. Таким образом, проглоченная часть действующего вещества оказывает лишь незначительное влияние на C max в плазме крови после ингаляции.

Распределение

Фенотерол распространяется по всему организму. Объем распределения в стабильном состоянии после внутривенного введения (V ss) составляет 1.9-2.7 л/кг. V d фенотерола в плазме крови после в/в введения происходит согласно трехфазной фармакокинетической модели. T 1/2 составляют t α = 0.2 минуты, t β = 14.3 минуты и t γ = 3.2 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет от 40 до 55%.

Метаболизм

Биотрансформация фенотерола гидробромида у человека протекает путем конъюгации с сульфатами. После перорального приема фенторерол метаболизируется в основном путем сульфатирования. Такое метаболическое инактивирование исходного вещества начинается уже в стенках кишечника.

Выведение

Биотрансформация, в том числе билиарная экскреция, обусловлена в основном (приблизительно 85%) средним общим клиренсом, составляющим 1.1-1.8 л/мин. после внутривенного введения. Выведение фенотерола через почки (0,27 л/мин.) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса от системно доступной дозы. Учитывая часть препарата, связывающуюся с белками плазмы крови, значение почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола в дополнение к клубочковой фильтрации.

После перорального и в/в введения общая радиоактивность, выделяемая в мочу, составляет приблизительно 39% и 65% дозы, а общая радиоактивность, выделяемая в кал составляет 40.2% и 14.8% дозы в течение 48 ч соответственно. После перорального приема 0.38% дозы выделяется в мочу в неизмененном виде, в то время как при в/в введении - 15%. После ингаляции с помощью дозированного ингалятора 2% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.

В неизмененном виде фенотерола гидробромид может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Метаболизм фенотерола гидробромида при диабете изучен недостаточно.

Показания к применению

  • cимптоматическое лечение острых приступов астмы и других состояний с обратимым сужением дыхательных путей, например, хронического обструктивного бронхита. У больных с приступами астмы и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), отвечающих на стероиды, следует рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии;
  • профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.

Режим дозирования

Острые приступы астмы

назначают 1 дозу, при необходимости через 5 минут ингаляцию можно повторить. При отсутствии эффекта после 2-х доз необходимо обратиться к врачу.

назначают 1 дозу.

Другие состояния с обратимым сужением дыхательных путей

Взрослым и детям старше 6 лет назначают 1-2 дозы на 1 ингаляцию. Если требуются повторные ингаляции, то не более 8 доз/сут.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают 1 дозу 4 раза/сут (не более 2 ингаляций на 1 прием, т.к. увеличение дозы повышает риск развития побочных эффектов). Интервал между ингаляциями - не менее 3 ч. Максимальная суточная доза - 4 ингаляции.

Профилактика астмы физического усилия

Взрослым и детям старше 6 лет до начала физических упражнений назначают 1-2 дозы на 1 ингаляцию, до 8 доз/сут.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет до начала физических упражнений назначают 1 дозу.

Детям следует давать БЕРОТЕК Н только по рекомендации врача и под наблюдением взрослого.

Способ применения

Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.

Побочные действия

Как и другие бета-агонисты БЕРОТЕК Н может вызвать следующие побочные эффекты, включая тяжелую гипокалиемию. Как и другие лекарственные средства, применяемые ингаляционно, БЕРОТЕК Н может вызывать местное раздражение.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Психические нарушения: тревожное возбуждение, нервозность.

Со стороны нервной системы: тремор, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: парадоксальный бронхоспазм, кашель, раздражение в горле.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: усиление потоотделения, кожные реакции:

  • сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: мышечный спазм, миальгия, мышечная слабость.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных: увеличение систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления.

Противопоказания к применению

  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • детский возраст до 4-х лет;
  • повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду и другим компонентам препарата.

    • С осторожностью следует назначать при:

  • декомпенсированном сахарном диабете;
  • недавно перенесенном инфаркте миокарда, коронарной болезни сердца тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
  • неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • приеме сердечных гликозидов;
  • аневризмах;
  • гипертиреозе;
  • феохромоцитоме;
  • беременности и в период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фенотерол проходит через плацентарный барьер. Не было выявлено отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, беременным женщинам (особенно в I триместре) препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода. Токолитическое действие при ингаляционном применении невероятно, хотя оно не может исключаться полностью.

Известно, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена. Применение препарата во время кормления грудью возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для ребенка.

Особые указания

БЕРОТЕК Н должен применяться только после тщательной оценки риска/пользы, особенно при применении в дозах выше рекомендуемых, при наличии следующих заболеваний:

  • декомпенсированный сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, неконтролируемая артериальная гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома.

При первом использовании дозированного аэрозоля БЕРОТЕК Н пациенты могут отмечать, что новый аэрозоль имеет несколько иной вкус по сравнению с прежним аэрозолем, содержащим фреон. Следует предупреждать пациентов об этом при переходе от одной формулы препарата к другой. Пациентам необходимо знать, что обе формулы препарата полностью взаимозаменяемы, и изменение вкуса не оказывает влияния на эффективность и безопасность новой формулы аэрозоля.

Другие симпатомиметические бронходилататоры можно назначать одновременно с БЕРОТЕК Н только под медицинским наблюдением. Возможно одновременное применение фенотерола и антихолинэргических бронходилататоров.

В случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки необходимо без промедления обратиться к врачу.

Длительное применение препарата:

  • лечение по потребности (ориентированное на симптомы) предпочтительнее регулярного применения препарата;
  • необходимо проводить регулярное обследование пациентов с целью определения необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций кортикостероидов).

Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих бета 2 -адреномиметики, таких как БЕРОТЕК Н, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы бета 2 -адреномиметиков, в том числе БЕРОТЕКА Н, больше рекомендуемой в течение длительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания, следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

При назначении бета 2 -адреномиметиков возможно развитие серьезной гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, так как в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения бета 2 -адреномиметиков, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм.

У пациентов, принимающих дигоксин, гипокалиемия может вызвать повышенную предрасположенность к аритмии.

Применение симпатомиметических лекарственных препаратов, в том числе БЕРОТЕКА Н может оказывать воздействие на сердечно-сосудистую систему. В связи с приемом бета-адреномиметиков существует небольшая вероятность возникновения ишемии миокарда.

Пациенты с тяжелыми сердечными заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия либо острая сердечная недостаточность), принимающие БЕРОТЕК Н, должны быть предупреждены о том, что в случае возникновения болей в груди либо других симптомов ухудшения заболевания сердца, им следует обратиться к врачу.

Особое внимание необходимо уделить таким симптомам, как боль в груди и одышка, т.к. их причиной могут являться как нарушения со стороны дыхательной системы, так и со стороны работы сердца.

Использование в педиатрии

Опыт клинического применения препарата у детей в возрасте до 4-х лет отсутствует.

Передозировка

Симптомы. Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов. Наиболее вероятно развитие тахикардии, сердцебиения, тремора, гипертензии, гипотензии, увеличения пульсового давления, стенокардии, аритмии, гиперемии лица.

Лечение. Назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.

В качестве специфических антидотов рекомендуются b-адреноблокаторы, особенно b 1 -селективные. Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам, страдающим бронхиальной астмой.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные (например, теофиллин), кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды могутусиливать действие фенотерола. Одновременное назначение c БЕРОТЕК Н других бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, ксантиновых производных (например, теофиллина), глюкокортикостероидов, диуретиков, попадающих в системный кровоток, может усилить побочные эффекты.

Возможно значительное снижение бронхорасширяющего действия БЕРОТЕКА Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.

Гипокалиемия, связанная с применением бета-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, стероидов и диуретиков.

Следует с осторожностью назначать бета-адренергические средства пациентам, получающим ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие фенотерола.

Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например галотана, фторотана, трихлорэтилена или энфлурана, сенсибилизируют миокард к действию фенотерола, что способствует развитию аритмии.

Условия хранения препарата

Хранить в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре ниже 25°С. Не подвергать воздействию высоких температур и не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.